JANUVIA ® obat berbasis Sitagliptin
KELOMPOK TERAPI: Agen hipoglikemik oral - inhibitor DPP-4
Indikasi JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® adalah obat yang digunakan dalam pengobatan hiperglikemia pada pasien diabetes tipe kedua, yang tidak cukup responsif terhadap tindakan non-farmakologis seperti diet dan aktivitas fisik, terhadap metformin atau terhadap tiazolidinedion.
Oleh karena itu, dalam kasus ini, terapi kombinasi dengan sitagliptin dapat memastikan kontrol glikemik yang memadai.
Mekanisme aksi JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® berutang tindakan terapeutik dengan adanya sitagliptin bahan aktif, aktif dalam modulasi konsentrasi hormon tertentu, yang didefinisikan sebagai incretins.
Lebih tepatnya, ini adalah dua hormon yang diproduksi di tingkat gastrointestinal, terutama setelah pengenalan makanan, yang dikenal sebagai GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) dan GIP (Glukosa-dependent insulinotropic peptide), yang mampu bekerja pada tingkat pankreas. , melalui aktivasi protein kinase yang bergantung pada AMP, produksi dan sekresi insulin dan pada saat yang sama menghambat glukagon.
Sitagliptin yang terkandung dalam JANUVIA ® bertindak secara tidak langsung dengan meningkatkan konsentrasi inkretin, melalui penghambatan selektif enzim DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), yang bertanggung jawab atas hidrolisis ireversibel hormon-hormon ini.
Dari sudut pandang metabolisme, oleh karena itu, obat ini memungkinkan untuk mendukung siklus diet-puasa normal, menonjolkan pelepasan insulin, menghambat glukagon dan dengan demikian memastikan pemeliharaan kontrol glikemik yang baik.
Keuntungan yang diperoleh dari penggunaan inhibitor ini daripada obat incretin-mimetic pada dasarnya adalah karena metode pemberian yang sederhana, yang memungkinkan prinsip aktif, melalui asupan oral, diserap di usus, dengan bioavailabilitas " 87% dan waktu paruh sekitar 12 jam, dan diekskresikan tidak berubah, terutama melalui urin, dengan metabolisme hati yang minimal dan tidak signifikan.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. TERAPI KOMBINASI SITAGLIPTIN VS METFORMIN
Diabetes Obes Metab. 2011 Mar 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Pengaruh terapi awal dengan kombinasi dosis tetap sitagliptin dan metformin dibandingkan dengan monoterapi metformin pada pasien diabetes mellitus tipe 2.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Pengobatan pasien diabetes tipe kedua dengan terapi kombinasi sitagliptin dengan metformin, dibandingkan dengan metformin saja, memastikan pengurangan hemoglobin glikosilasi yang lebih nyata (-2,4% vs-1,8%), juga mengurangi kejadian mual, muntah dan sakit perut dan sehingga terbukti lebih aman dan lebih efektif daripada monoterapi
2. SITAGLIPTIN: UJI KLINIS
Praktek Klinik Diabetes Res. 2011 Apr 7 [Epub sebelum dicetak]
Sitagliptin lebih efektif mencapai titik akhir komposit untuk pengurangan A1C, kurangnya hipoglikemia dan tidak ada penambahan berat badan dibandingkan dengan glipizide.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Meskipun sitagliptin mereplikasi kurang lebih keberhasilan terapi yang sama yang diamati untuk metformin dalam terapi tunggal, pengobatan jangka panjang selama satu tahun memastikan pengurangan lebih lanjut dalam hemoglobin glikosilasi sebesar 0,5% tanpa hipoglikemia dan penambahan berat badan.
3. SITAGLIPTIN DAN KESEHATAN HATI
Hepatol Res. 2011 24 Mar. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Khasiat dan keamanan dalam terapi sitagliptin untuk diabetes dengan komplikasi penyakit hati kronis yang disebabkan oleh virus hepatitis C.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Metabolisme hati sitagliptin yang buruk membuat bahan aktif ini terutama diindikasikan dalam pengobatan pasien diabetes tipe II yang menderita penyakit hati yang berhubungan dengan infeksi hepatitis C. Tidak seperti obat hipoglikemik lainnya, pada kenyataannya, sitagliptin, sambil menjamin keberhasilan terapi yang sama mempertahankan fungsi hati sementara mempertahankan penanda fungsi hati seperti transaminase.
Cara penggunaan dan dosis
JANUVIA ® sitagliptin tablet 25 mg:
dosis yang umumnya paling banyak digunakan dalam praktik klinis adalah 100 mg sekali sehari.
Meskipun dosis di atas adalah yang paling banyak digunakan, harus diingat bahwa dokter akan menetapkan rencana terapi yang benar, yang antara lain akan mencakup asupan metformin atau agonis gamma PPAR, berdasarkan kondisi fisiopatologis pasien dan kondisi pasien. kondisi metabolisme relatif.
Peringatan JANUVIA ® - Sitagliptin
Pendekatan yang benar untuk terapi diabetes tipe II tidak boleh mengabaikan perbaikan gaya hidup, yang dimaksudkan baik sebagai aktivitas fisik dan nutrisi, terlepas dari penerapan tindakan farmakologis.
Penggunaan JANUVIA ® pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal bisa berbahaya dan terkadang dikontraindikasikan.
Harus diingat bahwa konsumsi obat hipoglikemik secara bersamaan dapat meningkatkan risiko hipoglikemia sehingga berbahaya untuk menggunakan mesin dan mengemudi kendaraan.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Tidak adanya penelitian yang berkaitan dengan asupan JANUVIA ® pada kehamilan, potensi efek toksik pada janin pada dosis tinggi yang ditunjukkan oleh model eksperimental, dan kemungkinan memilih terapi yang lebih aman dan berkarakter baik memperluas kontraindikasi obat ini juga di keadaan hamil dan masa menyusui.
Interaksi
Metabolisme hati sitagliptin yang buruk meminimalkan kemungkinan interaksi farmakokinetik antara obat ini dan bahan aktif apa pun, yang pada dasarnya berfokus pada pemberian siklosporin secara bersamaan, yang mampu meningkatkan paparan tubuh terhadap sitagliptin, dan digoxin.
Namun, perlu dicatat bahwa dalam kasus terapi kombinasi dengan obat hipoglikemik oral lainnya, risiko interaksi meningkat secara signifikan berdasarkan bahan aktif yang terkait dengan terapi dengan JANUVIA ®.
Kontraindikasi JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipiennya, pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal, diabetes tipe I dan ketoasidosis diabetikum, dan selama kehamilan dan menyusui.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Data yang berkaitan dengan adanya efek samping setelah asupan JANUVIA ® pada dasarnya berasal dari uji klinis, mengingat pemasaran obat baru-baru ini dan periode pemantauan pasca-pemasaran yang singkat.
Bagaimanapun, reaksi merugikan yang dicatat dalam terapi kombinasi dengan sitagliptin dan obat hipoglikemik oral lainnya umumnya ditemukan entitas klinis sederhana, dengan gangguan gastrointestinal, edema perifer, sakit kepala dan pusing.
Risiko hipoglikemia bersama dengan perubahan gambaran darah, osteoartritis dan perubahan irama jantung adalah efek samping yang paling relevan secara klinis, tetapi untungnya jarang terjadi.
Catatan
JANUVIA ® hanya dapat dijual dengan resep medis yang ketat
Informasi pada JANUVIA ® - Sitagliptin yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
.jpg)
