Bahan aktif: Primidone
Mysoline tablet 250 mg
Mengapa Mysoline digunakan? Untuk apa?
Mysoline mengandung zat aktif primidon yang termasuk dalam kelompok obat yang digunakan untuk mengobati kejang.
Mysoline digunakan untuk mengobati beberapa jenis epilepsi dan kejang, seperti:
- Sangat buruk
- Epilepsi psikomotor (epilepsi lobus temporal)
- Epilepsi pasca-trauma idiopatik yang terkait dengan tanda-tanda cedera otak yang jelas atau dengan perubahan pola EEG (jika Anda resisten terhadap terapi lain)
- Krisis fokal dan Jacksonian
- Kejang mioklonik dan akinetik Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda merasa tidak lebih baik atau merasa lebih buruk.
Kontraindikasi Ketika Mysoline tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Mysoline
- jika Anda alergi terhadap zat aktif, barbiturat (obat yang digunakan untuk insomnia atau untuk mengobati epilepsi) atau bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6);
- jika Anda menderita porfiria (kelainan metabolisme darah bawaan yang langka).
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum Anda mengambil Mysoline
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil Mysoline.
Berikan perhatian khusus:
- dalam hal pengobatan berkepanjangan karena obat ini dapat membuat ketagihan;
- jika Anda seorang wanita dan Anda menggunakan kontrasepsi oral, karena selama pengobatan dengan obat ini Anda mungkin tidak lagi terlindungi dari kehamilan dan perdarahan di antara periode dapat terjadi (lihat bagian 2 "Obat lain dan Mysoline");
- jika Anda memiliki atau pernah memiliki pikiran untuk menyakiti (melukai diri sendiri) atau membunuh diri sendiri. Kapan pun pikiran ini muncul pada Anda, segera hubungi dokter Anda;
- jika Anda tua atau lemah atau jika Anda memiliki masalah pernapasan, ginjal atau hati (lihat bagian 3 "Cara mengambil Mysoline" - "Gunakan pada orang tua dan pada pasien dengan masalah pernapasan, ginjal atau hati").
Anak-anak
Perhatian diperlukan pada anak-anak, untuk siapa dokter mungkin meresepkan dosis yang lebih rendah.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Mysoline?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Ini penting karena beberapa obat dapat mengubah cara kerja Mysoline, atau Mysoline dapat mengubah cara kerja obat lain.
Secara khusus, beri tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi:
- obat yang digunakan untuk mengencerkan darah (antikoagulan),
- obat yang mengandung steroid
- obat infeksi bakteri (antibiotik)
- kontrasepsi oral
- obat-obatan yang digunakan untuk melawan kejang (antikonvulsan) seperti fenitoin, karena Mysoline mengurangi efektivitasnya;
- obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat seperti barbiturat atau alkohol, karena efeknya dapat ditingkatkan.
Mysolin dengan alkohol
Obat ini dapat meningkatkan efek alkohol. Mintalah saran dokter Anda sebelum minum alkohol.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah nasihat dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Kehamilan
Jika Anda berencana untuk hamil, penting bagi Anda untuk berbicara terlebih dahulu dengan dokter Anda tentang melanjutkan terapi antiepilepsi.
Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali benar-benar diperlukan dan di bawah pengawasan medis.
Hanya minum obat ini selama kehamilan jika dokter Anda meresepkannya untuk Anda, karena dapat meningkatkan risiko malformasi pada bayi Anda (bibir sumbing, malformasi jantung dan pembuluh darah, masalah perkembangan sistem saraf).
Wanita hamil mungkin mengalami penurunan asam folat dalam darahnya saat mengonsumsi Mysoline. Selain itu, bayi dari ibu yang mengonsumsi obat ini pada tahap akhir kehamilan dapat mengalami gejala penarikan setelah lahir.
Kadang-kadang, masalah pembekuan telah diamati pada keturunan ibu yang minum obat kejang selama kehamilan.
Jangan tiba-tiba berhenti minum obat ini karena dapat menyebabkan kejang mendadak, yang dapat berakibat serius bagi Anda dan bayi Anda (lihat bagian 3 "Jika Anda berhenti minum Mysoline").
Waktunya memberi makan
Primidon yang terkandung dalam obat ini masuk ke dalam ASI dan bayi dapat menyebabkan kantuk atau kelemahan. Jika Anda melihat gejala-gejala ini pada bayi Anda, berhentilah menyusui.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Obat ini dapat mengurangi kewaspadaan dan kewaspadaan refleks Anda. Efek ini dapat mengganggu kemampuan Anda mengemudi atau menggunakan mesin.
Jangan mengemudi atau menggunakan mesin jika hal ini terjadi pada Anda.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Mysoline: Posology
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Dosis, frekuensi penggunaan dan durasi terapi akan ditentukan oleh dokter Anda sesuai dengan penyakit Anda.
Dosis biasanya dibagi menjadi dua asupan per hari (pagi dan sore).
Awal pengobatan akan bertahap.Pengobatan akan dimulai dengan dosis rendah, yang mungkin setengah tablet (125 mg) per hari untuk diminum di malam hari selama 3 hari pertama.
Dosis ini akan disesuaikan oleh dokter Anda sampai Anda berhasil mengendalikan penyakit Anda:
Dewasa: tingkatkan dosis harian setengah tablet setiap 3 hari hingga dosis 2 tablet sehari, untuk diminum pagi dan sore hari. Kemudian tingkatkan setiap 3 hari sebanyak satu tablet sampai tercapai dosis optimal untuk pengendalian kejang (dosis maksimal 6 tablet/hari) Anak-anak: dosis harian dapat ditingkatkan setengah tablet dengan interval 3 hari, sampai efeknya tercapai. terapeutik (dosis maksimal 4 tablet/hari).
Dosis yang dianjurkan untuk perawatan pemeliharaan adalah:
Gunakan pada orang tua dan pada pasien dengan masalah pernapasan, ginjal atau hati
Jika Anda berusia lanjut atau memiliki masalah pernapasan, ginjal atau hati, Anda akan diberi resep dosis yang dikurangi.
Jika Anda lupa minum Mysoline
Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Mysoline
Jangan tiba-tiba berhenti minum obat ini tanpa terlebih dahulu berbicara dengan dokter Anda, karena ini dapat menyebabkan serangan kejang yang tiba-tiba.
Pengobatan harus dikurangi secara bertahap dan di bawah pengawasan medis.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Mysoline?
Jika Anda mengonsumsi lebih banyak Mysoline daripada yang ditentukan, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat. Bawalah lembar ini bersamamu.
Gejala overdosis dapat berupa: gangguan koordinasi gerakan (ataksia), ketidaksadaran (hilangnya kesadaran), kesulitan bernapas yang parah (depresi pernapasan) dan koma.
Efek Samping Apa efek samping dari Mysoline?
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Pada awal pengobatan dengan Mysoline hal berikut dapat terjadi: kantuk, lekas marah, kurang perhatian.
Efek samping yang dilaporkan adalah:
- gejala toksisitas pada sistem saraf, khususnya gangguan koordinasi gerakan (ataksia), pusing, sakit kepala (sakit kepala);
- osilasi mata yang berirama dan tidak disengaja (nistagmus);
- gangguan penglihatan;
- mual dan muntah;
Efek ini cenderung hilang secara spontan, tetapi, dalam kasus sensitivitas individu yang kuat terhadap obat, efeknya bisa sangat serius sehingga memerlukan penghentian pengobatan;
- reaksi kulit yang parah, termasuk ruam parah.
Jarang juga dilaporkan:
- perubahan parah pada organisme yang disebut "lupus eritematosus sistemik";
- nyeri sendi (artralgia);
- perubahan kepribadian, termasuk reaksi psikotik;
- kaki bengkak (edema pada tungkai bawah);
- haus;
- produksi urin yang berlebihan (poliuria);
- penurunan potensi seksual;
- anemia yang ditandai dengan bentuk sel darah merah yang tidak normal (anemia megaloblastik) dan perubahan lain dalam darah (diskrasia darah).
Ada laporan penyakit tulang termasuk osteopenia dan osteoporosis (penipisan tulang) dan patah tulang. Hubungi dokter atau apoteker Anda jika Anda telah menggunakan obat antiepilepsi untuk waktu yang lama, atau jika Anda memiliki riwayat osteoporosis, atau jika Anda menggunakan steroid.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui situs web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton setelah "Kedaluwarsa". Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Batas waktu "> Informasi lainnya
Apa yang terkandung dalam Mysoline?
- Bahan aktifnya adalah primidon. Tiap tablet mengandung 250 mg primidon.
- Bahan lainnya adalah: povidone, gelatin, kalsium karmelosa, magnesium stearat, asam stearat.
Deskripsi seperti apa Mysoline dan isi paketnya
Mysoline hadir dalam kotak berisi 30 tablet dalam kemasan blister.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT -
MYSOLINE 250 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
1 tablet mengandung:
Primidon 250 mg
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI -
Tablet.
04.0 INFORMASI KLINIS -
04.1 Indikasi Terapi -
Mysoline diindikasikan dalam pengobatan grand mal dan epilepsi psikomotor (epilepsi lobus temporal).
Kemanjuran tinggi Mysoline dalam bentuk ini juga telah didokumentasikan secara klinis pada pasien yang resisten terhadap terapi lain, menderita idiopatik, bentuk pasca-trauma, terkait dengan tanda-tanda yang jelas dari cedera otak atau dengan modifikasi spesifik dari jejak EEG.
Mysoline juga dapat digunakan dalam terapi kejang fokal atau Jacksonian, kejang mioklonik dan akinetik.
04.2 Posologi dan cara pemberian -
Pengobatan dengan Mysoline harus selalu dilakukan secara individual dalam kaitannya dengan respon klinis pasien. Secara umum, evaluasi efektivitas obat dapat dilakukan setelah beberapa minggu terapi.Pada banyak pasien, Mysoline terbukti efektif sendiri, jika tidak, harus dikombinasikan dengan antikonvulsan lain.
Perawatan harus dimulai secara bertahap.
Dosis
DOSIS AWAL
Dewasa:
Untuk 3 hari pertama, mulailah dengan setengah tablet setiap hari di malam hari. Tingkatkan dosis harian setengah tablet setiap 3 hari hingga dosis 2 tablet sehari, untuk diminum di pagi dan sore hari. Kemudian tingkatkan setiap 3 hari sebanyak satu tablet sampai tercapai dosis optimal untuk pengendalian kejang (dosis maksimal 6 tablet/hari).
Populasi pediatrik:
Anak-anak hingga 9 tahun: untuk 3 hari pertama mulai dengan setengah tablet sehari; selanjutnya, dosis harian dapat ditingkatkan setengah tablet dengan interval 3 hari, sampai efek terapeutik tercapai (dosis maksimum 4 tablet / hari).
DOSIS PEMELIHARAAN RATA-RATA
Dewasa:
3-6 tablet/hari.
Populasi pediatrik:
Anak-anak hingga 2 tahun 1-2 tablet / hari
Anak-anak dari 2 hingga 5 tahun 2-3 tablet / hari
Anak-anak dari 6 hingga 9 tahun 3-4 tablet / hari
Anak di atas 9 tahun 3-6 tablet / hari
Dosis harian tidak boleh melebihi 2 g.
Cara pemberian
Dianjurkan untuk membagi dosis harian menjadi dua dosis yang sama, untuk diminum di pagi hari dan di malam hari.
Pada beberapa pasien, mungkin lebih mudah untuk memberikan dosis yang lebih besar ketika kejang lebih sering terjadi. Contohnya:
-administrasi dalam dosis tunggal di malam hari, atau dengan dosis yang lebih tinggi di malam hari, dalam kasus serangan nokturnal;
- jika serangan dikaitkan dengan situasi tertentu, seperti siklus menstruasi, seringkali berguna untuk sedikit meningkatkan dosis selama periode ini.
Pasien lanjut usia dan lemah:
Pengurangan dosis mungkin diperlukan pada orang tua dan pada pasien yang lemah atau dengan gangguan fungsi ginjal, hati atau pernapasan.
Pasien yang sudah diobati dengan obat antikonvulsan lainnya:
Jika gejala pasien tidak cukup dikendalikan oleh obat antikonvulsan lain atau efek samping yang signifikan telah muncul, Mysoline dapat dikombinasikan dengan atau menggantikan pengobatan saat ini.
Dianjurkan untuk awalnya mengasosiasikan Mysoline dengan obat yang sudah digunakan mengikuti skema pemberian bertahap yang dijelaskan. Setelah efek klinis yang cukup telah dicapai dan dosis Mysoline dianggap cukup, terapi sebelumnya dapat dihentikan, selalu secara bertahap, selama periode dua minggu: penangguhan yang terlalu cepat dapat menyebabkan timbulnya keadaan penyakit.
Terkadang, ketika pengobatan sebelumnya dihentikan, dosis Mysoline perlu ditingkatkan. Namun, jika pengobatan sebelumnya sebagian besar diwakili oleh fenobarbital, baik suspensinya maupun substitusi terapi Mysoline, untuk mencegah "ngantuk interaksi yang berlebihan, harus dilakukan lebih cepat dan pada saat yang sama harus dilakukan evaluasi dosis Mysoline yang akurat.
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitivitas terhadap zat aktif, terhadap barbiturat secara umum, atau terhadap salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1.
Pasien dengan porfiria.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan -
Amati tindakan pencegahan umum terapi antikonvulsan dengan turunan barbiturat; setelah pemberian berkepanjangan toleransi dan ketergantungan obat dapat berkembang.
Penghentian pengobatan secara tiba-tiba pada pasien epilepsi dapat menyebabkan status epileptikus.
Hubungan dengan obat psikotropika lain memerlukan kehati-hatian dan kewaspadaan khusus dari dokter untuk menghindari efek yang tidak diinginkan dari interaksi.
Obat harus digunakan dengan hati-hati dan pengurangan dosis mungkin diperlukan pada anak-anak, orang tua, pasien yang lemah atau dengan gangguan fungsi ginjal, hati atau pernapasan.
Pada wanita yang menggunakan kontrasepsi oral dan obat antikonvulsan, perdarahan intermenstruasi dan kegagalan terapi kontrasepsi telah dilaporkan: ini mungkin ditentukan oleh aksi induksi enzim hati yang disebabkan oleh antikonvulsan, yang dapat menyebabkan percepatan metabolisme hormonal.
Obat harus digunakan dengan hati-hati dan pengurangan dosis mungkin diperlukan pada orang tua, pada pasien yang lemah atau dengan gangguan fungsi ginjal, hati atau pernapasan.
Kasus ide bunuh diri dan perilaku telah dilaporkan pada pasien yang menerima obat antiepilepsi dalam berbagai indikasi mereka. Sebuah meta-analisis dari uji klinis acak versus plasebo juga menyoroti adanya peningkatan sederhana dalam risiko ide dan perilaku bunuh diri.
Mekanisme risiko ini belum ditetapkan dan data yang tersedia tidak mengecualikan kemungkinan peningkatan risiko dengan Mysoline.
Oleh karena itu, pasien harus dipantau untuk tanda-tanda keinginan dan perilaku bunuh diri dan pengobatan yang tepat harus dipertimbangkan jika demikian. Pasien (dan pengasuh) harus diinstruksikan untuk memberi tahu dokter yang merawat mereka jika tanda-tanda ide atau perilaku bunuh diri muncul.
Populasi pediatrik
Obat harus digunakan dengan hati-hati dan pengurangan dosis mungkin diperlukan pada anak-anak.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya -
Fenobarbital, metabolit primidon, adalah penginduksi enzim, oleh karena itu kemanjuran beberapa obat (antikoagulan, steroid adrenal, antibiotik, kontrasepsi oral dan antikonvulsan seperti fenitoin) dapat dikurangi dengan percepatan metabolisme yang progresif.
Efek zat lain yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, seperti alkohol dan barbiturat, dapat ditingkatkan dengan pemberian primidon.
04.6 Kehamilan dan menyusui -
Kehamilan
Pasien yang mungkin hamil atau usia subur harus diberikan saran khusus.
Kebutuhan pengobatan antiepilepsi harus dievaluasi kembali ketika pasien berencana untuk hamil.
Risiko cacat bawaan meningkat 2 hingga 3 kali lipat pada keturunan dari ibu yang diobati dengan antiepilepsi, yang paling sering dilaporkan adalah bibir sumbing, malformasi kardiovaskular, dan cacat tabung saraf.
Oleh karena itu, kemungkinan tanggung jawab terapi antikonvulsan harus diingat dan kelanjutan pengobatan harus dipertimbangkan.
Terapi antikonvulsan yang berkepanjangan dapat dikaitkan dengan penurunan kadar folat serum.
Karena kebutuhan asam folat telah meningkat selama kehamilan, dianjurkan agar pasien yang berisiko menjalani pemeriksaan rutin dan, meskipun kontroversial, asam folat dan vitamin B12 harus dipertimbangkan.
Pada neonatus yang ibunya diberi Mysoline selama periode terakhir kehamilan, gejala penarikan pengobatan dapat terjadi.
Terapi antikonvulsan selama kehamilan terkadang dikaitkan dengan gangguan koagulasi pada bayi baru lahir. Untuk alasan ini, pasien hamil harus dirawat selama bulan terakhir kehamilan dan sampai melahirkan dengan vitamin K1. Jika tidak ada pengobatan awal ini, disarankan untuk memberikan 10 mg vitamin K1 saat melahirkan dan 1 mg per hari. kelahiran.
Politerapi dengan obat antiepilepsi dapat dikaitkan dengan risiko yang lebih tinggi dari malformasi kongenital monoterapi. Oleh karena itu penting bahwa monoterapi dipraktekkan bila memungkinkan.
Penghentian terapi antiepilepsi secara tiba-tiba tidak boleh dilakukan karena bahaya kejang yang dapat menyebabkan konsekuensi serius bagi ibu dan bayi.
Waktunya memberi makan
Primidone masuk ke dalam ASI, jadi jika Anda melihat kantuk atau kelemahan pada bayi menyusui, hentikan menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin -
Pengobatan dengan Mysoline, seperti antikonvulsan lainnya, dapat menyebabkan penurunan kewaspadaan; sehingga kecepatan reflek seperti yang dibutuhkan pengemudi kendaraan bermotor dapat diredam.
04.8 Efek yang tidak diinginkan -
Jika efek samping terjadi biasanya terbatas pada tahap awal pengobatan: pasien mungkin datang dengan rasa kantuk, lekas marah, kurang perhatian. Gejala neurotoksik seperti ataksia, pusing, sakit kepala, nistagmus, gangguan penglihatan, mual dan muntah telah dilaporkan tetapi biasanya bersifat sementara bahkan ketika intens.
Namun, dalam kasus keanehan, gejala neurotoksik akut dan parah dapat terjadi sehingga pengobatan harus dihentikan. Reaksi dermatologis, termasuk ruam kulit yang parah, dan perubahan sistemik yang jarang seperti lupus eritematosus sistemik, telah dilaporkan. Kasus artralgia dan perubahan kepribadian, termasuk reaksi psikotik, jarang dilaporkan.
Efek samping langka lainnya termasuk edema ekstremitas bawah, haus, poliuria, dan penurunan potensi seksual. Dalam kasus luar biasa, anemia megaloblastik dapat terjadi, seperti dengan fenitoin dan fenobarbital. Anemia ini biasanya dapat dikoreksi dengan pemberian asam folat atau vitamin B12 secara bersamaan, tetapi dalam kasus yang jarang terjadi mungkin perlu untuk menghentikan terapi.
Dalam beberapa kasus, hasil yang lebih baik diperoleh dengan memberikan asam folat dan vitamin B12 secara bersamaan (lihat juga paragraf "Kehamilan"). Ada laporan terisolasi dari diskrasia darah lainnya.
Ada laporan penurunan kepadatan mineral tulang, osteopenia, osteoporosis dan patah tulang pada pasien pada terapi jangka panjang Mysoline. Mekanisme dimana Mysoline mempengaruhi metabolisme tulang belum diidentifikasi.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis -
Dalam kasus overdosis, berbagai tingkat depresi SSP dapat terjadi yang, tergantung pada dosis yang tertelan, bermanifestasi sebagai ataksia, kehilangan kesadaran, depresi pernapasan, dan koma.
Pengobatan overdosis melibatkan aspirasi isi lambung dan tindakan suportif biasa.Tidak ada obat penawar khusus.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kelompok farmakoterapi: Antiepilepsi, barbiturat dan turunannya, kode ATC: N03AA03
Mekanisme aksi
Mysoline adalah obat antikonvulsan, bahan aktifnya adalah primidon.
Primidon diubah menjadi dua metabolit aktif: fenobarbital dan feniletilmalonamida. Yang terakhir ini juga meningkatkan aktivitas fenobarbital pada hewan percobaan.
Mekanisme kerja Mysoline yang tepat, seperti antikonvulsan lainnya, belum diketahui. Namun, ada kemungkinan bahwa efek pada membran saraf, terutama yang berkaitan dengan modifikasi fluks ion, memainkan peran mendasar.
Efek farmakodinamik
Mysoline, seperti antikonvulsan lainnya, dapat menginduksi enzim hati dan, meskipun tidak ada cukup bukti untuk menunjukkan hubungan sebab akibat langsung, ada risiko teoritis menyebabkan kerusakan hati.
Mysoline juga dapat mempengaruhi metabolisme vitamin D yang dapat mempengaruhi perkembangan gangguan tulang.
Kemanjuran dan keamanan klinis
Pada hewan laboratorium, Mysoline telah terbukti sangat aktif dalam mencegah kejang dari rangsangan listrik atau kimia (pentamethylenetetrazole).
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Penyerapan
Mysoline cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi plasma maksimum dicapai sekitar 3 jam setelah konsumsi.
Distribusi
Primidone didistribusikan dengan baik di semua organ dan jaringan: melintasi penghalang darah-otak dan plasenta dan diekskresikan dalam ASI.
Biotransformasi
Primidone mengalami transformasi metabolik dengan pembentukan dua turunan aktif: fenobarbital dan feniletilmalonamida. Kedua metabolit terakumulasi dalam tubuh selama pengobatan kronis.
Setelah memulai terapi, mungkin ada penundaan beberapa hari dalam penampilan fenobarbital dalam plasma.
Eliminasi
Waktu paruh primidon dalam plasma kira-kira 10 jam, waktu yang lebih pendek daripada metabolit utamanya.
Primidone dan phenylethylmalonamide mengikat protein plasma hanya untuk sebagian kecil, sementara sekitar setengah dari fenobarbital mengikat mereka.
Sekitar 40% obat diekskresikan tidak berubah dalam urin.
05.3 Data keamanan praklinis -
Toksisitas primidon telah dipelajari pada banyak spesies hewan dan ditemukan sangat rendah. Dalam hal dosis oral yang unik untuk menginduksi toksisitas minimal neurologis atau lainnya, Mysoline adalah 22 kali lebih toksik daripada fenobarbital pada tikus, dan 18 kali lebih sedikit toksik pada tikus.
Jika dosis mematikan akut dibandingkan dengan dosis efektif (rasio LD50 / ED50, dengan uji kejang dari stimulus listrik pada tikus), indeks terapeutik berosilasi antara 300 dan 400: 1 untuk hasil dosis oral tunggal.
06.0 INFORMASI FARMASI -
06.1 Eksipien -
Povidone, gelatin, kalsium karmelosa, magnesium stearat, asam stearat.
06.2 Ketidakcocokan "-
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku "-
5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan -
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan -
Karton berisi 30 tablet 250 mg dalam kemasan blister (aluminium/PVC putih susu).
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan -
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG "OTORISASI PEMASARAN" -
Laboratorium Farmasi SIT S.r.l. - Via Cavour 70 - 27035 Mede (PV).
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN -
Mysoline 250 mg tablet - 30 tablet: A.I.C. n. 009340011
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI -
Tanggal otorisasi pertama: 1 Oktober 1991
Tanggal pembaruan terakhir: 1 Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS -
01 Februari 2015