AULIN ® adalah obat berdasarkan Nimesulide
KELOMPOK TERAPI: Obat antiinflamasi dan antirematik nonsteroid
Indikasi AULIN ® Nimesulide
AULIN ® diindikasikan untuk pengobatan simtomatik jangka pendek dari peradangan akut atau nyeri ginekologi, seperti yang terjadi pada kasus dismenore.
Mekanisme aksi AULIN ® Nimesulide
Nimesulide, bahan aktif AULIN ®, adalah obat antiinflamasi nonsteroid yang, karena sifat kimianya yang khusus, dan khususnya untuk gugus fungsi sulfoanilida, mewakili nenek moyang dari subkelas sulfonamid.
Prinsip aktif non-asam ini, diambil secara oral, mencapai lingkungan lambung di mana diubah menjadi bentuk terprotonasi, menjadi lebih lipolarut dengan melintasi membran sel dengan sangat mudah dan dengan demikian mempertahankan bioavailabilitas lebih besar dari 50% dari total dosis yang diambil.
Mencapai puncak plasma setelah sekitar 2 jam dan terikat pada protein plasma, nimesulide didistribusikan di antara berbagai organ dan sistem di mana ia memberikan tindakan terapeutiknya.
Faktanya, berbagai penelitian telah menunjukkan bagaimana bahan aktif ini terutama dapat memberikan efek penghambatan terhadap COX2, menjamin:
- Penghambatan sintesis prostaglandin seperti PGE2, dengan tindakan pro-inflamasi, algogenik dan pirogenik;
- Tindakan antioksidan sensitif, menghambat pelepasan zat pengoksidasi oleh neutrofil dan mendetoksifikasi organisme dari tindakan patogen anion superoksida;
- Sebuah perlindungan jaringan tulang rawan dan matriks ekstraseluler dengan menghambat beberapa enzim dengan aktivitas proteolitik dan dikenal sebagai metaloprotease.
Semua mekanisme aksi molekuler di atas memungkinkan nimesulide untuk bertindak sebagai anti-inflamasi dan analgesik, sambil mempertahankan tindakan protektif dari beberapa prostaglandin pada kesehatan mukosa lambung.
Pada akhir aktivitasnya, setelah sekitar 3-5 jam, ia dimetabolisme di hati oleh sistem sitokrom CYP2C9 dan kemudian dieliminasi dalam bentuk metabolit tidak aktif terutama dalam urin.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1.NIMESULIDE SEBAGAI AGEN ANTIKANKER
Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47: 432-44. Epub 2011 15 November.
Dari inhibitor COX-2 nimesulide hingga agen anti-kanker yang kuat: sintesis, in vitro, in vivo dan evaluasi farmakokinetik.
Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.
Studi eksperimental mengevaluasi kemanjuran inhibitor COX2 seperti nimesulide dalam pengobatan patologi neoplastik.Lebih tepatnya, prinsip aktif ini telah terbukti dapat mengurangi pertumbuhan sel kanker payudara, menjadikannya aman dan dapat ditoleransi dari sudut pandang farmakokinetik. .
2 .NIMESULIDE DALAM PERLINDUNGAN KERUSAKAN SARAF
J. Neurotrauma. 2012 1 Mei; 29: 1518-29. Epub 2012 29 Maret.
Magnesium sulfat dan nimesulide memiliki efek sinergis dalam menyelamatkan kerusakan otak setelah iskemia fokal sementara.
Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.
Studi eksperimental yang sangat menarik yang menunjukkan bagaimana asupan simultan nimesulide dan magnesium sulfat dapat mengurangi kerusakan saraf yang disebabkan oleh peristiwa iskemik transien.
3. PENDARAHAN YANG TERKAIT DENGAN PENGGUNAAN NIMESULIDE
Laporan Kasus J Med. 9 Desember 2011; 5:568.
Perdarahan retroperitoneal spontan bilateral pada pasien onnimesulide: laporan kasus.
Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.
Laporan kasus mencela efek samping penting yang terkait dengan pengobatan nimesulide pada pasien 50 tahun dengan ankylosing spondylitis. Dalam kasus ini, perdarahan retroperitoneal berisiko membahayakan fungsi ginjal secara serius.
Cara penggunaan dan dosis
AULIN ®
100 mg tablet nimesulide;
Butiran untuk suspensi oral 50 atau 100 mg nimesulide;
Supositoria untuk penggunaan dubur 200 mg nimesulide.
Untuk pengobatan nyeri akut, orang dewasa umumnya disarankan untuk minum tablet atau nimesulide 100 mg sachet, dua kali sehari, sebaiknya setelah makan, atau supositoria 200 mg, selalu dua kali sehari. .
Dosis dapat ditinjau oleh dokter Anda berdasarkan tingkat keparahan patologi, kemanjuran terapeutik, dan di atas semua itu, keberadaan patologi kontekstual yang mempengaruhi hati dan ginjal.
Peringatan AULIN ® Nimesulide
Terapi dengan AULIN ® harus dipahami sebagai terapi simtomatik jangka pendek, berguna untuk mengatasi keadaan nyeri akut.
Untuk alasan ini, dan karena kejadian efek samping sebanding dengan durasi terapi, disarankan untuk membatasi asupan nimesulide dalam waktu sesingkat mungkin.
Perhatian khusus harus dilakukan oleh pasien yang menderita penyakit hati, ginjal atau gastrointestinal, yang harus berkonsultasi dengan dokter mereka sebelum memulai AULIN dan menyetujui pemantauan berkala terhadap kemanjuran dan keamanan terapi.
Jika efek yang tidak diinginkan muncul, pasien harus segera menghubungi dokter mereka, mengingat kemungkinan untuk segera menghentikan terapi saat ini.
AULIN ® dalam tablet mengandung laktosa, oleh karena itu asupannya tidak dianjurkan pada pasien dengan intoleransi laktosa, defisiensi enzim laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.
Butiran AULIN ® untuk suspensi oral, di sisi lain, mengandung sukrosa, sehingga tidak cocok untuk pasien yang menderita sindrom herediter dari intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa / galaktosa dan defisiensi sukrosa-isomaltase.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Mengingat kemampuan nimesulide untuk secara signifikan mengurangi produksi prostaglandin, molekul yang berguna untuk memastikan perkembangan janin dan embrio yang benar, penggunaan AULIN ® dikontraindikasikan selama kehamilan.
Faktanya, penelitian yang berbeda menunjukkan bagaimana asumsi NSAID selama kehamilan dapat secara signifikan meningkatkan risiko malformasi pada sistem pernapasan dan kardiovaskular anak yang belum lahir, sekaligus meningkatkan risiko perdarahan dan komplikasi pada saat persalinan.
Interaksi
Seperti obat antiinflamasi nonsteroid lainnya, nimesulide juga dapat berinteraksi dengan bahan aktif yang berbeda yang mampu memvariasikan karakteristik farmakokinetik dan farmakodinamik serta profil keamanannya.
Untuk alasan ini, pasien harus memberikan perhatian khusus pada asupan kontekstual:
- Diuretik, ACE inhibitor, antagonis angiotensin II, metotreksat dan siklosporin, mampu meningkatkan toksisitas ginjal dari nimesulide;
- Asam valproat, fenofibrat, salisilat, tolbutamida mampu bersaing dengan nimesulide untuk mengikat sisi aktif, sehingga mengurangi kemanjuran terapeutiknya;
- Bahan aktif mampu mengubah motilitas lambung, sehingga menyebabkan perubahan signifikan dalam penyerapan obat;
- Antibiotik dan substrat enzim sitokrom, karena perubahan sifat farmakokinetik dan farmakodinamik;
- NSAID dan opioid, mengingat peningkatan efek analgesik dari interaksi mereka;
- Antikoagulan, mengingat peningkatan risiko perdarahan terkait dengan penggunaan NSAID secara simultan.
Kontraindikasi AULIN ® Nimesulide
Penggunaan AULIN ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipiennya, insufisiensi hati dan ginjal, tukak lambung dan patologi gastrointestinal dan gagal jantung parah.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Meskipun nimesulide menunjukkan aktivitas penghambatan langsung terutama terhadap COX2, mengurangi risiko reaksi merugikan yang mempengaruhi saluran pencernaan, perlu diingat bagaimana terapi AULIN ® dapat menentukan munculnya:
- Reaksi dermatologis berbasis alergi seperti ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal dan edema;
- Reaksi hematologi seperti anemia, neutrofilia, trombositopenia, sitopenia granul;
- Reaksi sentral seperti mengantuk, sakit kepala, insomnia dan pusing;
- Reaksi kardiovaskular seperti takikardia dan hipertensi;
- Reaksi gastrointestinal seperti nyeri epigastrium, mual, muntah, diare dan gastralgia;
- Reaksi metabolik seperti hiperkalemia;
- Reaksi pernapasan atas dasar alergi seperti asma, sesak napas dan bronkospasme;
- Gangguan urogenital seperti disuria, oliguria dan hematuria terisolasi;
- Perubahan fungsi hati.
Namun, dalam kebanyakan kasus, efek samping ini mempengaruhi pasien yang cenderung atau mengalami perawatan yang tidak memadai dan berkepanjangan dari waktu ke waktu.
Catatan
AULIN ® adalah obat yang tunduk pada resep medis wajib.
Informasi tentang AULIN ® Nimesulide yang dipublikasikan di halaman ini mungkin kedaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
