TREDAPTIVE ® Asam nikotinat dan laropiprant

TOLONG DICATAT: PRODUK OBAT TIDAK BERIZIN LAGI

TREDAPTIVE ® adalah obat berdasarkan asam nikotinat dan laropiprant.

KELOMPOK TERAPI: Hipolipidemik - Analog sintetis asam nikotinat

Indikasi TREDAPTIVE ® Asam nikotinat dan laropiprant

TREDAPTIVE ® digunakan dalam pengobatan dislipidemia campuran, yang ditandai dengan tingginya kadar trigliserida dan kolesterol LDL, dan dalam pengobatan hiperkolesterolemia familial heterozigot.
TREDAPTIVE ® harus diberikan secara sinergis dengan statin, atau sebagai monoterapi, pada pasien yang tidak responsif terhadap pengobatan dengan inhibitor HMG-CoA reduktase.
Seperti pengobatan penurun lipid lainnya, penggunaan TREDAPTIVE ® harus didahului dan disertai dengan diet penurun lipid dan latihan fisik yang konstan.

Mekanisme aksi TREDAPTIVE ® Asam nikotinat dan laropiprant

TREDAPTIVE ® diminum, diserap di saluran pencernaan, dengan puncak plasma bahan aktifnya setelah sekitar 4 jam. Bioavailabilitas, baik untuk asam nikotinat dan untuk laropiprant, adalah sekitar 70% dari dosis yang diambil.Kedua bahan aktif menjalani metabolisme lintas pertama: pada dosis rendah, asam nikotinat menimbulkan nikotinamida, sementara setelah jalur ini jenuh, asam nikotinurat berasal (melalui konjugasi dengan glisin); laropiprant malah terkonjugasi menjadi asil glukuronida, dengan reduksi parsial fungsi biologisnya.
Efek penurun lipid obat ini semata-mata disebabkan oleh aksi asam nikotinat. Setelah mencapai jaringan adiposa yang terikat pada glisin, prinsip aktif ini sebenarnya dapat berinteraksi dengan reseptor yatim dan - melalui peristiwa seluler yang belum dijelaskan - menghambat lipolisis dan pelepasan asam lemak ke dalam aliran darah.
Penurunan masuknya asam lemak non-konjugasi ke hati menyebabkan penurunan yang signifikan dalam sintesis hati trigliserida dan lipoprotein (VLDL dan LDL), membantu menyeimbangkan profil lipidemik.
Semua kejadian ini - disertai dengan peningkatan kolesterol HDL dan dengan penggantian bertahap partikel kolesterol LDL kecil dan padat (sangat aterogenik) dengan lipoprotein yang lebih besar - menjamin pengurangan risiko kardiovaskular.
Konsentrasi tinggi asam nikotinat yang diperlukan untuk menjamin efek penurun lipid secara sistematis disertai dengan efek samping yang tidak menyenangkan, didukung oleh peningkatan produksi prostaglandin D2 dan ditandai dengan hot flashes. Laropiprant bekerja pada level ini, memblok reseptor DP1 untuk prostaglandin D2 dan mencegah kerja vasodilatasi kutaneus dari menyebabkan flushing.
Setelah efek terapeutik berakhir, asam nikotinat dieliminasi terutama di urin, sedangkan laropipran dieliminasi terutama di feses.

Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis

MAKNA ASOSIASI ASAM NIKOTINIK / LAROPIPRANT

Ahli Farmakoter Opini. 2010 Juli; 11: 1715-26.

Laropiprant plus niacin untuk dislipidemia dan pencegahan penyakit kardiovaskular.

Olson AG.

Asam nikotinat adalah salah satu obat yang paling efektif dalam mengurangi risiko kardiovaskular yang terkait dengan hiperlipidemia. Karakteristik ini terutama diberikan oleh kemungkinan peningkatan kadar kolesterol HDL secara signifikan. Meskipun demikian, asam nikotinat pada dasarnya mengakui batas karena dosis yang dibutuhkan tinggi, yang sangat sering menyebabkan efek samping seperti hot flashes klasik Hubungan dengan laropiprant memungkinkan untuk secara signifikan mengurangi efek samping asam nikotinat, menjaga kemanjuran terapeutiknya.

2.EFEKTIFITAS TREDAPTIF

Praktek Int J Clin. Desember 2008; 62: 1959-70.

Kemanjuran modifikasi lipid dan tolerabilitas niacin / laropiprant pelepasan diperpanjang pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer atau dislipidemia campuran.

Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.

Kemanjuran kombinasi asam nikotinat pelepasan diperpanjang dan laropiprant telah dievaluasi pada hampir 1500 pasien yang menjalani terapi.Hasil yang diperoleh setelah 20 minggu pengobatan dengan 2 gram asam nikotinat dan 40mg laropipran cukup positif. penurunan rata-rata kolesterol LDL sebesar 18%, trigliserida sebesar 26% dan kolesterol total sebesar 8%, sedangkan kolesterol HDL telah meningkat sebesar 20%.

3. KOMBINASI ASAM NIKOTINIK / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN

Ahli Selidiki Opini Narkoba. 2010 Maret; 19: 437-49.

Paradigma baru untuk tatalaksana dislipidemia dengan terapi kombinasi: laropiprant + niacin + simvastatin.

Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.

Asosiasi simvastatin dengan kombinasi asam nikotinat / laropiprant dapat melengkapi kemanjuran terapi pengobatan penurun lipid, menjamin tindakan sinergis dan komplementer.Bahkan, sementara asam nikotinat dapat menjamin peningkatan yang signifikan dalam kolesterol HDL, simvastatin dapat mengurangi LDL tersebut. . Oleh karena itu, kombinasi terapeutik ini akan menjamin pengurangan risiko kardiovaskular yang signifikan. Salah satu keterbatasan yang paling penting dari terapi tersebut terletak pada potensi peningkatan risiko penyakit hati dan rhabdomyolysis.

Cara penggunaan dan dosis

TREDAPTIF ® Tablet pelepas termodifikasi yang mengandung 1000 mg asam nikotinat dan 20 mg laropiprant: dalam empat minggu pertama pengobatan dosisnya harus satu tablet per hari, dan kemudian meningkat menjadi 2 tablet per hari yang diminum dalam satu kali pemberian.
Asupan TREDAPTIVE ® lebih disukai di malam hari, saat makan malam atau sebelum tidur, untuk mempertahankan sifat farmakokinetik produk.
Sebelum dan selama intervensi farmakologis dengan TREDAPTIVE ® disarankan untuk mengikuti gaya hidup sehat dan rencana makanan rendah lemak.

DALAM KASUS APAPUN, SEBELUM MENGAMBIL TREDAPTIVE ® Asam nikotinat dan laropiprant - ANDA MEMBUTUHKAN RESEP DAN KONTROL DOKTER ANDA.

Peringatan TREDAPTIVE ® Asam nikotinat dan laropiprant

Sebelum dan selama konsumsi TREDAPTIVE ® disarankan untuk melakukan intervensi nonfarmakologis (diet hipolipidik dan aktivitas fisik) yang bertujuan untuk menurunkan kadar lipid dalam darah.Jika pemberian obat diperlukan, dokter harus menyelidiki fungsi hati dan otot pasien, mengevaluasi apakah akan melakukan terapi atau tidak jika terjadi gangguan fungsi hati dan otot, atau kecenderungan timbulnya patologi tersebut. Tindakan pencegahan ini diperlukan untuk menghindari reaksi merugikan yang mempengaruhi hati dan otot rangka, didokumentasikan dalam literatur dan terutama sering dalam kasus pemberian inhibitor HMG-CoA reduktase secara bersamaan.
Mengingat ekskresi asam nikotinat melalui urin, dan efeknya pada beberapa parameter hematoklinik yang diketahui, sebelum dan selama pengobatan, disarankan untuk memantau kapasitas fungsional ginjal, glukosa darah puasa, konsentrasi asam urat dan fosfat, dan jumlah trombosit.
Kehadiran laktosa di antara eksipien TREDAPTIVE ® dapat bertanggung jawab untuk reaksi obat yang merugikan gastrointestinal, umum pada pasien dengan malabsorpsi glukosa / galaktosa atau defisiensi enzim laktase.
Meskipun tidak ada gangguan pada kemampuan persepsi normal pasien yang telah dijelaskan, adanya pusing - sering terjadi terutama pada awal pengobatan dengan TREDAPTIVE ® dapat mengganggu kemampuan normal untuk mengemudikan kendaraan dan menggunakan mesin.

KEHAMILAN DAN MENYUSUI

Asupan TREDAPTIVE ® selama kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan, mengingat tidak adanya penelitian yang berguna untuk memahami profil keamanan obat pada kesehatan janin, bayi baru lahir dan wanita hamil.

Interaksi

Kehadiran dua bahan aktif yang berbeda secara signifikan meningkatkan kemungkinan interaksi yang dapat dilakukan obat TREDAPTIVE ® dengan molekul aktif biologis lainnya.
Faktanya, pada dosis tinggi, asam nikotinat dapat berinteraksi dengan:

1. Obat antihipertensi dari berbagai jenis, meningkatkan kemanjuran hipotensi mereka;
2. Statin, meningkatkan efek penurun lipid;
3. Agen penangkap asam empedu, kehilangan bagian aktifnya.

Interaksi yang diamati untuk laropiprant tidak bersifat farmakokinetik maupun signifikan secara klinis.

Kontraindikasi TREDAPTIVE ® Asam nikotinat dan laropiprant

TREDAPTIVE ® dikontraindikasikan dalam kasus penurunan fungsi hati atau ginjal, dalam kasus tukak lambung aktif, perdarahan arteri dan hipersensitivitas terhadap salah satu senyawanya.

Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping

Reaksi merugikan yang dilaporkan oleh pasien yang menerima terapi TREDAPTIVE ® umumnya bersifat sementara dan ringan.
Hot flashes, pusing, sakit kepala, diare, mual, muntah, eritema, pruritus, ruam kulit dan perubahan parameter darah transaminase, glikemia dan asam urat, adalah efek samping yang paling banyak dijelaskan.
Reaksi hipersensitivitas dan efek samping yang lebih relevan secara klinis hanya ditemukan pada beberapa kasus, umumnya dalam kategori pasien yang didefinisikan berisiko.

Catatan

TREDAPTIVE ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.

Informasi tentang TREDAPTIVE ® Nicotinic acid dan laropiprant yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.