Bahan aktif: Gabapentin
Neurontin 100 mg kapsul keras
Neurontin kapsul keras 300 mg
Neurontin 400 mg kapsul keras
Mengapa Neurontin digunakan? Untuk apa?
Neurontin termasuk dalam kelompok obat yang digunakan untuk mengobati epilepsi dan nyeri neuropatik perifer (nyeri jangka panjang yang disebabkan oleh kerusakan saraf).
Bahan aktif Neurontin adalah gabapentin.
Neurontin digunakan untuk mengobati:
- Berbagai bentuk epilepsi (kejang awalnya terbatas pada area otak tertentu, apakah kejang menyebar ke bagian otak lain atau tidak). Dokter Anda akan meresepkan Neurontin untuk membantu Anda mengobati epilepsi ketika pengobatan Anda saat ini tidak sepenuhnya mengendalikan kondisi Anda. Anda harus mengonsumsi Neurontin sebagai tambahan untuk pengobatan Anda saat ini kecuali Anda menerima instruksi lain. Neurontin juga dapat digunakan hanya untuk pengobatan orang dewasa dan anak-anak di atas usia 12 tahun.
- Nyeri neuropatik perifer (nyeri jangka panjang yang disebabkan oleh kerusakan saraf). Berbagai penyakit yang berbeda dapat menyebabkan nyeri neuropatik perifer (terjadi terutama di kaki dan / atau lengan), seperti diabetes atau herpes zoster. Sensasi nyeri dapat digambarkan sebagai panas, terbakar, berdenyut, nyeri kilat, nyeri menusuk, nyeri tajam, kram nyeri, pegal-pegal, kesemutan, mati rasa, nyeri tersengat, dll.
Kontraindikasi Ketika Neurontin tidak boleh digunakan
Jangan minum Neurontin
- jika Anda alergi (hipersensitif) terhadap gabapentin atau salah satu bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6).
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Neurontin
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan Neurontin:
- jika Anda memiliki masalah ginjal, dokter Anda mungkin akan meresepkan dosis yang berbeda
- jika Anda menjalani hemodialisis (untuk membuang limbah dari gagal ginjal) beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami nyeri otot dan / atau kelemahan
- jika Anda mengalami tanda-tanda seperti sakit perut terus-menerus, mual dan muntah, hubungi dokter Anda segera karena ini mungkin gejala pankreatitis akut ('peradangan pankreas).
Kasus penyalahgunaan dan ketergantungan telah dilaporkan untuk gabapentin dari pengalaman pasca pemasaran Beritahu dokter Anda jika Anda memiliki riwayat penyalahgunaan atau ketergantungan.
Sejumlah kecil pasien yang diobati dengan obat antiepilepsi seperti gabapentin telah mengembangkan pikiran untuk bunuh diri atau menyakiti diri sendiri. Jika sewaktu-waktu Anda memiliki pemikiran seperti itu, segera hubungi dokter Anda.
Informasi penting tentang reaksi yang berpotensi serius
Sejumlah kecil pasien yang diobati dengan Neurontin memiliki reaksi alergi atau reaksi kulit yang berpotensi serius yang, jika tidak diobati, dapat berkembang menjadi masalah yang lebih serius. Anda perlu mengetahui gejala-gejala ini untuk dapat mengenalinya saat Anda menggunakan Neurontin.
Baca deskripsi gejala ini di bagian 4 selebaran ini di bawah "Hubungi dokter Anda segera jika Anda mengalami salah satu gejala berikut setelah minum obat ini karena bisa serius"
Kelemahan otot, sakit atau nyeri dan terutama jika Anda merasa tidak sehat dan demam pada saat yang sama, dapat disebabkan oleh kerusakan otot yang dapat mengancam jiwa dan dapat menyebabkan masalah ginjal. Perubahan warna urin dan tes darah abnormal (khususnya peningkatan kreatin fosfokinase) juga dapat terjadi. Jika Anda mengalami salah satu dari tanda atau gejala ini, segera hubungi dokter Anda.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Neurontin?
Obat-obatan lain dan Neurontin
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Obat-obatan yang mengandung opioid seperti morfin
Jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan yang mengandung opioid (seperti morfin), beri tahu dokter atau apoteker Anda karena opioid dapat meningkatkan efek Neurontin. Selain itu, kombinasi Neurontin dengan opioid dapat menyebabkan gejala seperti mengantuk dan/atau penurunan pernapasan. .
Antasida untuk pencernaan yang buruk
Jika Neurontin dan antasida yang mengandung aluminium dan magnesium diambil bersama-sama, penyerapan Neurontin dari lambung dapat berkurang, oleh karena itu dianjurkan untuk mengambil Neurontin tidak lebih awal dari dua jam setelah minum antasida.
Neurontin:
- Diharapkan tidak berinteraksi dengan obat antiepilepsi lain atau pil KB.
- Ini dapat mengganggu beberapa tes laboratorium; jika Anda memerlukan tes urin, beri tahu dokter atau rumah sakit apa yang Anda pakai.
Neurontin dengan makanan
Neurontin dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan, menyusui dan kesuburan
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Kehamilan
Neurontin tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan kecuali jika dokter Anda memberi tahu Anda sebaliknya. Wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang efektif.
Tidak ada penelitian khusus yang dilakukan untuk mengevaluasi penggunaan gabapentin pada wanita hamil, tetapi peningkatan risiko untuk perkembangan anak telah dilaporkan untuk obat lain yang digunakan untuk mengobati kejang, terutama bila lebih dari satu obat diminum pada waktu yang sama. obat untuk kejang Oleh karena itu, bila memungkinkan, Anda harus mencoba hanya minum obat epilepsi selama kehamilan dan hanya atas saran medis.
Hubungi dokter Anda segera jika Anda sedang hamil, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk hamil saat mengambil Neurontin. Jangan tiba-tiba berhenti minum obat ini karena ini dapat menyebabkan serangan kejang yang tiba-tiba yang dapat berakibat serius bagi Anda dan bayi Anda.
Waktunya memberi makan
Gabapentin, bahan aktif dalam Neurontin, masuk ke dalam ASI. Karena efeknya pada bayi tidak diketahui, Anda disarankan untuk tidak menyusui selama perawatan dengan Neurontin.
Kesuburan
Penelitian pada hewan menunjukkan tidak ada efek pada kesuburan.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Neurontin dapat menyebabkan pusing, kantuk dan kelelahan. Anda tidak boleh mengemudikan kendaraan, mengoperasikan mesin yang rumit, atau melakukan aktivitas berbahaya lainnya sampai Anda memahami apakah obat ini dapat memengaruhi kemampuan Anda untuk melakukan aktivitas tersebut.
Neurontin mengandung laktosa
Kapsul keras Neurontin mengandung laktosa (sejenis gula). Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Neurontin: Posology
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Dokter Anda akan menentukan dosis yang tepat untuk Anda.
Epilepsi, dosis yang dianjurkan adalah:
Dewasa dan remaja:
Ambil jumlah kapsul yang diresepkan dokter untuk Anda. Dokter Anda biasanya akan meningkatkan dosis secara bertahap. Dosis awal umumnya antara 300 mg dan 900 mg per hari. Selanjutnya, dosis dapat ditingkatkan, atas rekomendasi dokter, hingga maksimum 3600 mg per hari dan dokter akan memberi tahu Anda untuk meminum dosis ini dalam 3 dosis terpisah, yaitu sekali di pagi hari, sekali di sore hari dan sekali di malam hari. malam.
Anak-anak berusia 6 tahun ke atas:
Dosis yang akan diberikan kepada anak akan ditentukan oleh dokter karena dihitung berdasarkan berat badan anak. Pengobatan dimulai dengan dosis awal yang rendah yang secara bertahap ditingkatkan selama sekitar 3 hari.Dosis biasa untuk mengendalikan epilepsi adalah 25-35 mg / kg per hari. Biasanya diberikan dalam 3 dosis terbagi, minum kapsul setiap hari biasanya sekali di pagi hari, sekali di sore hari dan sekali di malam hari.
Neurontin tidak dianjurkan untuk anak di bawah usia 6 tahun.
Nyeri neuropati perifer, dosis yang dianjurkan adalah:
Dewasa:
Ambil jumlah kapsul sesuai dengan instruksi dokter Anda. Dokter Anda biasanya akan meningkatkan dosis secara bertahap. Dosis awal umumnya antara 300 mg dan 900 mg per hari. Selanjutnya dosis dapat ditingkatkan atas anjuran dokter hingga maksimal 3600 mg per hari dan dokter akan menganjurkan untuk meminum obat dalam 3 dosis terbagi, yaitu satu kali pada pagi hari, satu kali pada sore hari dan satu kali pada malam hari. .
Jika Anda memiliki masalah ginjal atau sedang menjalani hemodialisis
Jika Anda memiliki masalah ginjal atau sedang menjalani hemodialisis, dokter Anda mungkin akan meresepkan jadwal yang berbeda untuk minum obat ini dan/atau dosis yang berbeda.
Jika Anda adalah pasien lanjut usia (di atas 65 tahun), Anda harus mengonsumsi Neurontin dalam dosis normal, kecuali jika Anda memiliki masalah ginjal. Jika Anda memiliki masalah ginjal, dokter Anda mungkin akan meresepkan jadwal minum obat yang berbeda dan/atau dosis yang berbeda.
Jika Anda memiliki kesan bahwa efek Neurontin terlalu kuat atau terlalu lemah, beri tahu dokter atau apoteker Anda sesegera mungkin.
Cara pemberian
Neurontin diambil secara oral. Selalu telan kapsul utuh dengan banyak air.
Lanjutkan pengobatan dengan Neurontin sampai dokter Anda memberitahu Anda untuk berhenti.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengalami overdosis Neurontin?
Jika Anda mengonsumsi Neurontin lebih banyak dari yang seharusnya
Dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan dapat menyebabkan peningkatan efek samping termasuk kehilangan kesadaran, pusing, penglihatan ganda, kesulitan berbicara, kantuk dan diare.
Hubungi dokter Anda segera atau pergi ke unit gawat darurat terdekat jika Anda mengambil Neurontin lebih dari yang ditentukan oleh dokter Anda. Bawalah kapsul yang tidak Anda bawa bersama dengan kemasan dan leaflet kemasan agar pihak rumah sakit dapat dengan mudah memahami berapa banyak obat yang telah Anda minum.
Jika Anda lupa mengonsumsi Neurontin
Jika Anda lupa meminum satu dosis, minumlah segera setelah Anda ingat, kecuali jika sudah waktunya untuk dosis berikutnya. Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Neurontin
Jangan berhenti minum Neurontin kecuali dokter Anda memberi tahu Anda. Penangguhan pengobatan harus dilakukan secara bertahap selama minimal 1 minggu.Jika Anda berhenti minum Neurontin secara tiba-tiba atau sebelum dokter meresepkannya, risiko kejang meningkat.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Neurontin
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Anda harus segera menghubungi dokter Anda jika Anda melihat salah satu gejala berikut setelah minum obat ini karena bisa serius:
- reaksi kulit parah yang memerlukan perhatian segera, pembengkakan pada bibir dan wajah, ruam dan kemerahan pada kulit, dan/atau rambut rontok (ini mungkin merupakan gejala dari reaksi alergi yang parah)
- sakit perut terus-menerus, mual dan muntah karena ini mungkin gejala pankreatitis akut ('peradangan pankreas).
- Neurontin dapat menyebabkan reaksi alergi yang parah atau mengancam jiwa, yang dapat mempengaruhi kulit atau bagian tubuh lainnya seperti hati atau darah. Bila Anda memiliki jenis reaksi ini, Anda mungkin mengalami ruam atau tidak. Ini dapat menyebabkan Anda dirawat di rumah sakit atau berhenti minum Neurontin.
Hubungi dokter Anda segera jika Anda memiliki salah satu gejala berikut:
- ruam kulit
- urtikaria
- demam
- pembengkakan kelenjar getah bening yang cenderung tidak hilang
- pembengkakan pada bibir dan lidah
- menguningnya kulit atau bagian putih mata
- pendarahan atau memar yang tidak biasa
- kelelahan atau kelemahan parah
- nyeri otot mendadak
- infeksi yang sering
Gejala-gejala ini bisa menjadi tanda pertama dari reaksi serius. Dokter Anda harus memeriksa Anda untuk memutuskan apakah akan terus menggunakan Neurontin.
- Jika Anda menjalani hemodialisis, beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami nyeri dan/atau kelemahan otot.
Efek samping lainnya termasuk:
Sangat umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 orang):
- Infeksi virus
- Merasa mengantuk, pusing, kurang koordinasi
- Merasa lelah, demam
Umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang):
- Pneumonia, infeksi saluran pernapasan, infeksi saluran kemih, radang telinga atau infeksi lainnya
- Jumlah sel darah putih rendah
- Anoreksia, nafsu makan meningkat
- Kemarahan terhadap orang lain, kebingungan, perubahan suasana hati, depresi, kecemasan, gugup, kesulitan berpikir
- Kejang-kejang, gerakan menyentak, kesulitan berbicara, kehilangan ingatan, tremor, gangguan tidur, sakit kepala, kepekaan kulit, penurunan sensasi (mati rasa), kesulitan dalam koordinasi, gerakan mata yang tidak normal, peningkatan, penurunan atau tidak adanya refleksi
- Penglihatan kabur, penglihatan ganda
- Pusing
- Tekanan darah tinggi, kemerahan pada wajah atau pelebaran pembuluh darah
- Kesulitan bernafas, bronkitis, sakit tenggorokan, batuk, hidung kering
- Muntah, mual, masalah gigi, gusi sakit, diare, sakit perut, gangguan pencernaan, sembelit, mulut atau tenggorokan kering, perut kembung
- Wajah bengkak, memar, ruam, gatal, jerawat
- Nyeri sendi, nyeri otot, nyeri punggung, otot berkedut
- Masalah ereksi (impotensi)
- Pembengkakan kaki dan lengan, kesulitan berjalan, kelemahan, nyeri, merasa tidak enak badan, gejala seperti flu
- Pengurangan sel darah putih, penambahan berat badan
- Luka tak disengaja, patah tulang, lecet
Selain itu, perilaku agresif dan gerakan menyentak sering dilaporkan dalam uji klinis pada anak-anak.
Jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang):
- Reaksi alergi seperti urtikaria
- Pengurangan gerakan
- Peningkatan denyut jantung
- Pembengkakan yang dapat mempengaruhi wajah, batang tubuh dan anggota badan
- Nilai tes darah abnormal yang menunjukkan masalah hati.
- Gangguan mental
- Air terjun
- Peningkatan kadar glukosa darah (terlihat lebih sering pada pasien dengan diabetes)
Langka (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang):
- Hilang kesadaran
- Penurunan kadar glukosa darah (lebih sering diamati pada pasien dengan diabetes)
Efek samping berikut telah dilaporkan pasca pemasaran:
- Penurunan trombosit (sel yang menggumpal darah)
- Halusinasi
- Masalah dengan gerakan abnormal seperti gemetar kejang, gerakan menyentak dan kekakuan
- Aku berdenting di telingaku
- Sekelompok efek samping, termasuk pembengkakan kelenjar getah bening (benjolan kecil yang terisolasi di bawah kulit), demam, ruam dan radang hati, yang dapat terjadi bersamaan
- Menguningnya kulit dan mata (jaundice), radang hati
- Gagal ginjal akut, inkontinensia
- Pembesaran jaringan payudara, pembesaran payudara
- Efek samping yang terjadi setelah penghentian gabapentin secara tiba-tiba (kecemasan, gangguan tidur, perasaan sakit, nyeri, berkeringat), nyeri dada
- Cedera serat otot (rhabdomyolysis)
- Kelainan pada tes darah (peningkatan creatine phosphokinase)
- Masalah dengan fungsi seksual termasuk ketidakmampuan untuk mencapai orgasme, ejakulasi tertunda
- Rendahnya kadar natrium dalam darah
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan menggunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton, tanggal kadaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan tersebut.
Jangan menyimpan kapsul keras Neurontin di atas 30 ° C.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
Apa yang mengandung Neurontin?
Bahan aktifnya adalah gabapentin. Setiap kapsul gelatin keras mengandung 100 mg, 300 mg atau 400 mg gabapentin.
Bahan lain dari kapsul Neurontin adalah:
Isi kapsul: laktosa monohidrat, tepung jagung dan bedak.
Cangkang kapsul: gelatin, air murni, dan natrium lauril sulfat.
Kapsul 100 mg mengandung pewarna E171 (titanium dioksida), kapsul 300 mg mengandung pewarna E171 (titanium dioksida) dan E172 (oksida besi kuning) dan kapsul 400 mg mengandung pewarna E171 (titanium dioksida) dan E172 (merah dan oksida besi kuning). Tinta yang digunakan di semua kapsul mengandung lak, E171 (titanium dioksida) dan E132 (indigo carmine).
Seperti apa Neurontin dan isi paketnya
Kapsul keras
Kapsul 100 mg keras dan putih, dicetak dengan "Neurontin 100 mg" dan "PD".
Kapsul 300 mg berwarna kuning keras dan dicetak dengan "Neurontin 300 mg" dan "PD".
Kapsul 400 mg berwarna oranye keras dan dicetak dengan "Neurontin 400 mg" dan "PD".
Kemasan blister PVC / PVDC / aluminium 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsul.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
NEURONTIN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tiap kapsul keras 100 mg mengandung 100 mg gabapentin.
Setiap kapsul keras 300 mg mengandung 300 mg gabapentin.
Tiap kapsul keras 400 mg mengandung 400 mg gabapentin.
Eksipien:
Setiap kapsul keras 100 mg mengandung 13 mg laktosa (sebagai monohidrat).
Setiap kapsul keras 300 mg mengandung 41 mg laktosa (sebagai monohidrat).
Setiap kapsul keras 400 mg mengandung 54 mg laktosa (sebagai monohidrat).
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Kapsul keras
Neurontin 100 mg kapsul keras: Kapsul keras putih buram, dicetak dengan "Neurontin 100 mg" dan "PD", dan mengandung bubuk putih hingga putih.
Neurontin 300 mg kapsul keras: Kapsul keras kuning buram, dicetak dengan "Neurontin 300 mg" dan "PD", dan mengandung bubuk putih hingga putih.
Neurontin 400 mg kapsul keras: kapsul keras oranye buram dicetak dengan "Neurontin 400 mg" dan "PD", dan mengandung bubuk putih hingga putih.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Epilepsi
Gabapentin diindikasikan sebagai terapi tambahan dalam pengobatan kejang parsial dengan ada atau tidak adanya generalisasi sekunder pada orang dewasa dan anak-anak berusia 6 tahun ke atas (lihat bagian 5.1).
Gabapentin diindikasikan sebagai monoterapi untuk pengobatan kejang parsial dengan ada atau tidak adanya generalisasi sekunder pada orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas.
Pengobatan nyeri neuropatik perifer
Gabapentin diindikasikan pada orang dewasa untuk pengobatan nyeri neuropatik perifer, seperti neuropati diabetik yang menyakitkan dan neuralgia pascaherpes.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Penggunaan lisan.
Gabapentin dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan dan harus ditelan utuh dengan jumlah cairan yang cukup (misalnya segelas air).
Tabel 1 menjelaskan skema titrasi untuk memulai pengobatan untuk semua indikasi; Regimen dosis ini direkomendasikan untuk orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas. Instruksi tentang posology yang akan digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun diberikan dalam sub-bab berikutnya dari bagian ini.
Penghentian gabapentin
Sesuai dengan praktik klinis saat ini, jika pengobatan gabapentin harus dihentikan, dianjurkan agar ini dilakukan secara bertahap setidaknya selama seminggu terlepas dari indikasi pengobatan.
Epilepsi
Epilepsi umumnya membutuhkan perawatan jangka panjang.Dosis ditetapkan oleh dokter yang merawat berdasarkan tolerabilitas dan kemanjuran untuk masing-masing pasien.
Dewasa dan remaja:
Dalam uji klinis, kisaran dosis efektif adalah 900 hingga 3600 mg / hari.Pengobatan dapat dimulai dengan titrasi dosis seperti yang dijelaskan pada Tabel 1 atau dengan pemberian 300 mg tiga kali sehari (TID) pada hari pertama setelahnya, berdasarkan individu respon dan tolerabilitas pasien, dosis dapat ditingkatkan lebih lanjut 300 mg / hari setiap 2-3 hari hingga maksimum 3600 mg / hari. Titrasi lebih lambat dari dosis gabapentin. Waktu minimum untuk mencapai dosis 1800 mg / hari adalah satu minggu, untuk dosis 2400 mg / hari adalah total 2 minggu dan untuk 3600 mg / hari adalah total 3 minggu.Dosis hingga 4800 mg / hari telah ditoleransi dengan baik dalam jangka panjang uji klinis label terbuka. Dosis harian maksimum harus dibagi menjadi tiga pemberian tunggal dan untuk mencegah serangan kejang yang tiba-tiba, interval maksimum antara dosis tidak boleh melebihi 12 jam.
Anak-anak berusia 6 tahun ke atas:
Dosis awal harus bervariasi antara 10 dan 15 mg / kg / hari dan dosis efektif dicapai dengan meningkatkan titrasi selama sekitar tiga hari. Dosis efektif gabapentin pada anak usia 6 tahun ke atas adalah 25-35 mg/kg/hari. Dosis hingga 50 mg / kg / hari telah ditoleransi dengan baik dalam studi klinis jangka panjang.Dosis harian total harus dibagi menjadi tiga administrasi tunggal dan interval dosis maksimum tidak boleh melebihi 12 jam.
Tidak perlu memantau konsentrasi plasma gabapentin untuk mengoptimalkan terapi gabapentin. Selanjutnya, gabapentin dapat digunakan dalam kombinasi dengan zat antiepilepsi lain tanpa risiko mengubah konsentrasi plasma gabapentin atau konsentrasi serum produk obat antiepilepsi lainnya.
Nyeri neuropatik perifer
Dewasa
Terapi dapat dimulai melalui titrasi dosis seperti yang dijelaskan pada Tabel 1. Sebagai alternatif, dosis awal adalah 900 mg / hari dibagi menjadi tiga pemberian yang sama.Setelah itu, berdasarkan respons individu dan tolerabilitas pasien, dosis dapat ditingkatkan lebih lanjut 300 mg / hari setiap 2-3 hari hingga maksimum 3600 mg / hari. Titrasi dosis gabapentin yang lebih lambat mungkin tepat pada beberapa pasien. Waktu minimum untuk mencapai dosis 1800 mg / hari adalah satu minggu, untuk dosis 2400 mg / hari adalah total 2 minggu dan untuk 3600 mg / hari adalah total 3 minggu.
Dalam pengobatan nyeri neuropatik perifer, seperti neuropati diabetik yang menyakitkan dan neuralgia pascaherpes, kemanjuran dan keamanan belum diselidiki dalam uji klinis untuk periode pengobatan lebih dari 5 bulan. Jika pasien memerlukan pengobatan selama lebih dari 5 bulan untuk nyeri neuropatik perifer, dokter yang merawat harus mengevaluasi kondisi klinis pasien dan menentukan perlunya perpanjangan pengobatan.
Instruksi untuk semua indikasi
Pada pasien dengan kondisi kesehatan umum yang buruk, misalnya berat badan rendah, pasien transplantasi organ, dll., titrasi dosis harus dilakukan lebih lambat, menggunakan dosis yang lebih rendah atau interval waktu yang lebih lama antara peningkatan dosis.
Digunakan pada pasien lanjut usia (di atas 65 tahun)
Penyesuaian dosis mungkin diperlukan pada pasien usia lanjut karena penurunan fungsi ginjal terkait usia (lihat Tabel 2) Somnolen, edema perifer, dan astenia mungkin lebih sering terjadi pada pasien usia lanjut.
Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan/atau pada pasien yang menjalani hemodialisis, penyesuaian dosis dianjurkan seperti yang dijelaskan pada Tabel 2. Kapsul gabapentin 100 mg dapat digunakan untuk mengikuti rekomendasi dosis pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
a Dosis harian total harus diberikan dalam tiga dosis terbagi. Pengurangan dosis diindikasikan untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal (klirens kreatinin).
b Untuk diberikan dengan dosis 300 mg setiap hari.
c Untuk pasien dengan klirens kreatinin
Digunakan pada pasien yang menjalani hemodialisis
Pada pasien hemodialisis dengan anuria yang belum pernah diobati dengan gabapentin, dosis pemuatan 300-400 mg, diikuti oleh 200-300 mg gabapentin setelah setiap sesi hemodialisis 4 jam dianjurkan. Pada hari bebas hemodialisis, pengobatan gabapentin tidak boleh diberikan.
Pada pasien dengan gangguan ginjal yang menjalani hemodialisis, dosis pemeliharaan gabapentin harus didasarkan pada rekomendasi dosis yang tercantum pada Tabel 2. Selain dosis pemeliharaan, dosis tambahan "200-300 mg dianjurkan setelah setiap sesi hemodialisis. 4 jam.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Kasus ide bunuh diri dan perilaku telah dilaporkan pada pasien yang menerima obat antiepilepsi dalam berbagai indikasi mereka. Sebuah meta-analisis dari uji coba acak obat anti-epilepsi versus plasebo juga menemukan peningkatan kecil dalam risiko ide dan perilaku bunuh diri.
Mekanisme risiko ini belum ditetapkan dan data yang tersedia tidak mengesampingkan kemungkinan peningkatan risiko dengan gabapentin.
Oleh karena itu, pasien harus dipantau untuk tanda-tanda keinginan bunuh diri dan perilaku dan jika demikian, pengobatan yang tepat harus dipertimbangkan. Pasien (dan pengasuh) harus diinstruksikan untuk memberi tahu dokter yang merawat mereka jika tanda-tanda ide atau perilaku bunuh diri muncul.
Jika pasien mengalami pankreatitis akut selama pengobatan gabapentin, penghentian pengobatan gabapentin harus dipertimbangkan (lihat bagian 4.8).
Meskipun tidak ada bukti kekambuhan kejang penderita epilepsi dengan gabapentin, penghentian mendadak antikonvulsan pada pasien epilepsi dapat merangsang status epileptikus (lihat bagian 4.2).
Dengan gabapentin, seperti obat antiepilepsi lainnya, beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan frekuensi kejang atau pengembangan jenis kejang baru.
Seperti antiepilepsi lainnya, upaya untuk menghentikan antiepilepsi yang diberikan bersamaan dengan gabapentin pada pasien yang refrakter terhadap pengobatan dengan beberapa obat antiepilepsi untuk mencapai monoterapi gabapentin memiliki tingkat keberhasilan yang rendah.
Gabapentin tidak dianggap efektif dalam mengobati kejang dengan adanya generalisasi primer, seperti absen, dan dapat memperburuk kejang ini pada beberapa pasien. Oleh karena itu, gabapentin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kejang campuran, termasuk absen.
Tidak ada penelitian sistematis yang dilakukan dengan gabapentin pada pasien berusia 65 tahun atau lebih. Dalam studi double-blind pada pasien dengan nyeri neuropatik, mengantuk, edema perifer dan asthenia terjadi pada persentase yang sedikit lebih tinggi pada pasien 65 tahun atau lebih tua dibandingkan pada pasien yang lebih muda. Terlepas dari data ini, evaluasi klinis pada kelompok pasien ini tidak menunjukkan profil keamanan yang berbeda dari yang diamati pada pasien yang lebih muda.
Efek terapi jangka panjang (lebih dari 36 minggu) pada pembelajaran, kecerdasan dan perkembangan pada anak-anak dan remaja belum dipelajari secara memadai. Oleh karena itu, manfaat terapi jangka panjang harus dipertimbangkan terhadap potensi risiko terapi tersebut.
Ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS)
Reaksi hipersensitivitas sistemik yang serius, mungkin mengancam jiwa seperti ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS) telah dilaporkan pada pasien yang memakai antiepilepsi, termasuk gabapentin (lihat bagian 4.8).
Penting untuk dicatat bahwa manifestasi awal hipersensitivitas, seperti demam atau limfadenopati, dapat terjadi, bahkan jika ruam tidak terlihat. Jika ada tanda atau gejala seperti itu, pasien harus segera dievaluasi. Jika etiologi alternatif untuk tanda atau gejala ini tidak dapat ditentukan, pengobatan gabapentin harus dihentikan.
Tes laboratorium
Dalam penentuan semi-kuantitatif proteinuria total dengan tes dipstik dapat diperoleh hasil positif palsu. Oleh karena itu, disarankan untuk memverifikasi hasil uji dipstick positif dengan metode berdasarkan prinsip analisis yang berbeda, seperti metode Biuret, metode pengikatan turbidimetri atau kolorimetri, atau menggunakan metode alternatif ini dari awal.
Kapsul keras Neurontin mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Dalam sebuah penelitian pada sukarelawan sehat (N = 12), ketika kapsul morfin pelepasan terkontrol 60 mg diberikan 2 jam sebelum kapsul gabapentin 600 mg, rata-rata AUC gabapentin meningkat sebesar 44% dibandingkan dengan ketika gabapentin diberikan tanpa morfin Oleh karena itu, pasien harus diamati secara hati-hati untuk tanda-tanda depresi SSP, seperti mengantuk, dan dosis gabapentin atau morfin harus dikurangi dengan tepat.
Tidak ada interaksi yang diamati antara gabapentin dan fenobarbital, fenitoin, asam valproat atau karbamazepin.
Farmakokinetik gabapentin allo stabil serupa pada subyek sehat dan pada pasien dengan epilepsi yang diobati dengan agen antiepilepsi ini.
Pemberian bersama gabapentin dan kontrasepsi oral yang mengandung norethindrone dan / atau etinilestradiol tidak mengubah farmakokinetik pada stabil dari dua komponen.
Pemberian gabapentin dan antasida yang mengandung aluminium dan magnesium secara bersamaan mengurangi bioavailabilitas gabapentin hingga 24%. Dianjurkan agar gabapentin diminum paling cepat dua jam setelah pemberian antasida.
Ekskresi gabapentin melalui ginjal tidak dipengaruhi oleh probenesid.
Sedikit pengurangan ekskresi gabapentin ginjal yang diamati ketika diberikan bersama dengan simetidin tidak diharapkan menjadi kepentingan klinis.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Risiko umumnya terkait dengan epilepsi dan produk obat antiepilepsi
Risiko cacat lahir meningkat 2-3 kali lipat pada keturunan wanita yang diobati dengan obat antiepilepsi. Cacat yang paling sering dilaporkan adalah bibir sumbing, malformasi kardiovaskular dan cacat tabung saraf. Terapi obat antiepilepsi multipel dapat dikaitkan dengan risiko malformasi kongenital yang lebih besar daripada monoterapi dan oleh karena itu penting untuk menggunakan monoterapi bila memungkinkan. Wanita yang kemungkinan akan hamil atau usia subur harus diberikan saran spesialis dan kebutuhan akan pengobatan antiepilepsi harus dinilai kembali ketika seorang wanita berencana untuk hamil. Penghentian terapi antiepilepsi secara tiba-tiba tidak boleh dilakukan karena dapat menyebabkan timbulnya kejang yang dapat berakibat serius baik bagi ibu maupun bayi. keterlambatan perkembangan disebabkan oleh faktor genetik atau sosial, oleh epilepsi ibu atau oleh pengobatan antiepilepsi.
Risiko yang terkait dengan gabapentin
Belum ada data yang memadai dari penggunaan gabapentin pada ibu hamil.
Studi pada hewan telah menunjukkan toksisitas reproduksi (lihat bagian 5.3). Potensi risiko bagi manusia tidak diketahui. Gabapentin tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali potensi manfaatnya bagi ibu jelas melebihi potensi risiko pada janin.
Tidak ada kesimpulan pasti yang dapat ditarik mengenai kemungkinan hubungan antara gabapentin dan peningkatan risiko malformasi kongenital ketika obat tersebut dikonsumsi selama kehamilan; hal ini disebabkan oleh epilepsi itu sendiri dan adanya obat antiepilepsi yang digunakan secara bersamaan selama kehamilan individu yang diperiksa.
Gabapentin diekskresikan dalam ASI. Karena efek pada bayi selama menyusui tidak diketahui, hati-hati harus dilakukan ketika gabapentin diberikan kepada wanita menyusui. Gabapentin hanya boleh digunakan selama menyusui jika manfaatnya jelas lebih besar daripada risikonya.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Gabapentin mungkin memiliki "pengaruh ringan atau sedang pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Gabapentin bekerja pada sistem saraf pusat dan dapat menyebabkan kantuk, pusing, atau gejala terkait lainnya. Bahkan jika tingkat keparahannya ringan atau sedang, efek samping ini dapat menyebabkan berpotensi berbahaya pada pasien yang mengendarai kendaraan atau menggunakan mesin, terutama pada awal pengobatan dan setelah peningkatan dosis.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi merugikan yang diamati dalam uji klinis pada epilepsi (terapi tambahan dan monoterapi) dan nyeri neuropatik disajikan dalam daftar unik di bawah ini dibagi berdasarkan kelas organ sistem dan frekuensi sangat umum (≥ 1/10), umum ( 1/100 hingga 1/ 10), tidak umum (≥ 1 / 1.000 hingga
Reaksi lain yang dilaporkan dari pengalaman pasca-pemasaran disertakan dengan frekuensi Tidak Diketahui (tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia) dalam huruf miring pada daftar di bawah ini.
Dalam setiap kelompok frekuensi, efek yang tidak diinginkan dilaporkan dalam urutan penurunan keparahan.
Kelas organ sistem Reaksi merugikan
Infeksi dan infestasi
Infeksi virus yang sangat umum
Pneumonia umum, infeksi saluran pernapasan, infeksi saluran kemih, infeksi, otitis media.
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Leukopenia umum
Tidak diketahui trombositopenia
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Reaksi alergi yang jarang terjadi (misalnya gatal-gatal)
Tidak diketahui sindrom hipersensitivitas, reaksi sistemik dengan presentasi variabel yang mungkin termasuk demam, ruam, hepatitis, limfadenopati, eosinofilia, dan kadang-kadang tanda dan gejala lainnya.
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Anoreksia umum, nafsu makan meningkat
Gangguan jiwa
Permusuhan umum, kebingungan dan ketidakstabilan emosional, depresi, kecemasan, gugup, pemikiran abnormal
Tidak diketahui halusinasi
Gangguan sistem saraf
Somnolen yang sangat umum, pusing, ataksia
Kejang umum, hiperkinesia, disartria, amnesia, tremor, insomnia, sakit kepala, sensasi seperti parestesia, hipoestesia, koordinasi abnormal, nistagmus, peningkatan, penurunan atau tidak ada refleks
Hipokinesia yang jarang terjadi
Tidak diketahui gangguan gerakan lainnya (misalnya, koreoatetosis, diskinesia, distonia)
Gangguan mata
Gangguan penglihatan umum seperti ambliopia, diplopia
Gangguan telinga dan labirin
Pusing biasa
Tidak diketahui tinitus
Patologi jantung
palpitasi yang jarang terjadi
Patologi vaskular
Hipertensi umum, vasodilatasi
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Dispnea umum, bronkitis, faringitis, batuk, rinitis
Gangguan gastrointestinal
Sering muntah, mual, kelainan gigi, radang gusi, diare, sakit perut, dispepsia, sembelit, mulut atau tenggorokan kering, perut kembung
Tidak diketahui pankreatitis
Gangguan Hepatobilier
Tidak diketahui hepatitis, penyakit kuning
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Edema wajah yang umum, purpura paling sering digambarkan sebagai memar setelah trauma fisik, ruam, pruritus, jerawat
Tidak diketahui Sindrom Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia, ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (lihat bagian 4.4)
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Artralgia umum, mialgia, nyeri punggung, otot berkedut
Tidak diketahui rhabdomyolisis, mioklonus
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Tidak diketahui inkontinensia gagal ginjal akut
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
impotensi umum
Tidak diketahui hipertrofi payudara, ginekomastia
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Kelelahan yang sangat umum, demam
Edema perifer umum, gangguan berjalan, astenia, nyeri, malaise, sindrom flu
Edema umum yang jarang terjadi
Tidak diketahui reaksi penarikan (kebanyakan kecemasan, insomnia, mual, nyeri, berkeringat), nyeri dada. Ada laporan kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan yang hubungan sebab akibat dengan pengobatan gabapentin belum ditetapkan.
Tes diagnostik
Penurunan umum sel darah putih (jumlah sel darah putih), penambahan berat badan
Peningkatan indeks fungsi hati yang jarang SGOT (AST), SGPT (ALT) dan bilirubin
Tidak diketahui perubahan kadar glukosa darah pada pasien diabetes, peningkatan creatine phosphokinase
Cedera dan keracunan
Cedera umum yang tidak disengaja, patah tulang, lecet,
Kasus pankreatitis akut telah dilaporkan dengan pengobatan gabapentin. Hubungan kausal dengan gabapentin tidak jelas (lihat bagian 4.4).
Pada pasien yang menjalani hemodialisis, miopati dan peningkatan kadar kreatin kinase karena kerusakan ginjal tahap akhir telah dilaporkan.
Infeksi saluran pernapasan, otitis media, kejang dan bronkitis hanya dilaporkan dalam uji klinis pada anak-anak. Selain itu, perilaku agresif dan hiperkinesis sering dilaporkan dalam uji klinis pada anak-anak.
04.9 Overdosis
Tidak ada episode toksisitas akut yang mengancam jiwa yang diamati dengan overdosis gabapentin hingga dosis 49 g. Gejala overdosis meliputi: pusing, penglihatan ganda, bicara cadel, mengantuk, lesu, dan diare ringan. Semua pasien pulih sepenuhnya dengan perawatan suportif. Pengurangan penyerapan gabapentin dengan dosis yang lebih tinggi dapat membatasi "penyerapan obat pada saat overdosis dan karenanya dapat meminimalkan toksisitas akibat overdosis.
Overdosis gabapentin, terutama bila dikaitkan dengan penggunaan obat depresan SSP lainnya, dapat menyebabkan koma.
Meskipun gabapentin dapat dihilangkan dengan hemodialisis, pengalaman sebelumnya menunjukkan bahwa ini tidak perlu. Namun, pada pasien dengan gangguan ginjal berat, hemodialisis dapat diindikasikan.
Dosis gabapentin oral yang mematikan tidak diidentifikasi pada tikus dan tikus yang diobati dengan dosis hingga 8000 mg / kg. Tanda-tanda toksisitas akut pada hewan termasuk: ataksia, sesak napas, ptosis, hipoaktivitas atau kegembiraan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antiepilepsi lainnya.
Kode ATC: N03AX12.
Mekanisme kerja gabapentin yang tepat tidak diketahui.
Gabapentin secara struktural terkait dengan neurotransmitter GABA (asam gamma-aminobutyric) tetapi mekanisme kerjanya berbeda dari banyak zat aktif lainnya yang berinteraksi dengan sinapsis GABAergik seperti valproat, barbiturat, benzodiazepin, penghambat transaminase GABA, penghambat penyerapan GABA, GABA agonis, dan prodrug GABA. Pendidikan in vitro dilakukan dengan gabapentin berlabel radio mengidentifikasi situs pengikatan peptida baru dalam jaringan otak tikus, termasuk neokorteks dan hipokampus, yang mungkin merujuk pada aktivitas antikonvulsan dan analgesik gabapentin dan turunan strukturalnya. Situs pengikatan gabapentin diidentifikasi sebagai subunit tegangan alfa2-delta saluran kalsium yang terjaga keamanannya.
Gabapentin pada konsentrasi yang relevan secara klinis tidak mengikat obat umum lainnya atau reseptor neurotransmitter otak termasuk GABAA, GABAB dan benzodiazepin, glutamat, glisin atau reseptor N-metil-d-aspartat.
Gabapentin tidak berinteraksi in vitro dengan saluran natrium sehingga membedakan dari fenitoin dan karbamazepin. Gabapentin sebagian mengurangi respons terhadap agonis glutamatergik N-metil-d-aspartat (NMDA) di beberapa sistem in vitro, tetapi hanya pada konsentrasi di atas 100 mcM yang tidak dapat dicapai in vivo. Gabapentin sedikit mengurangi pelepasannya in vitro neurotransmiter monoamina. Pemberian gabapentin pada tikus meningkatkan pergantian GABA di banyak daerah otak dengan cara yang mirip dengan natrium valproat, meskipun di daerah otak yang berbeda. Hubungan antara aktivitas gabapentin yang berbeda ini dan efek antikonvulsan belum ditentukan. Pada hewan, gabapentin dengan mudah menembus otak dan mencegah kejang yang disebabkan oleh sengatan listrik maksimal, oleh zat kejang termasuk inhibitor sintesis GABA, dan dalam model genetik kejang.
Sebuah studi klinis pada terapi tambahan dalam pengobatan kejang parsial pada pasien anak berusia 3 sampai 12 tahun menunjukkan perbedaan numerik tetapi tidak signifikan secara statistik dalam tingkat respons 50% yang mendukung kelompok gabapentin dibandingkan dengan kelompok plasebo. analisis hoc dari tingkat respons yang dihitung berdasarkan usia tidak mengungkapkan pengaruh usia yang signifikan secara statistik, baik sebagai variabel kontinu atau sebagai variabel dikotomis (kelompok usia 3-5 tahun dan 6-12 tahun).
Data dari analisis post-hoc lebih lanjut ini dirangkum dalam tabel di bawah ini:
*Populasi niat untuk mengobati dimodifikasi didefinisikan sebagai semua pasien yang diacak untuk mempelajari obat yang juga memiliki catatan harian episode epilepsi yang dapat dievaluasi selama 28 hari selama fase awal dan fase double-blind.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Setelah pemberian oral, konsentrasi gabapentin plasma maksimum diamati antara jam kedua dan ketiga. Bioavailabilitas gabapentin (fraksi dari dosis yang diserap) cenderung menurun dengan meningkatnya dosis. Bioavailabilitas absolut satu kapsul 300 mg gabapentin adalah sekitar 60%. Makanan, termasuk diet tinggi lemak, tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik gabapentin.
Farmakokinetik gabapentin tidak terpengaruh oleh pemberian berulang. Meskipun konsentrasi gabapentin plasma umumnya antara 2 mcg / mL dan 20 mcg / mL dalam studi klinis, konsentrasi ini tidak menunjukkan keamanan atau kemanjuran. Parameter farmakokinetik ditunjukkan pada Tabel 3.
Tabel 3
Ringkasan parameter farmakokinetik konsentrasi rata-rata (% CV) gabapentin allo stabil setelah pemberian setiap 8 jam
Distribusi
Gabapentin tidak terikat pada protein plasma dan memiliki volume distribusi 57,7 liter. Pada pasien epilepsi, konsentrasi gabapentin dalam cairan serebrospinal (CSF) sekitar 20% dari konsentrasi plasma yang sesuai pada stabil. Gabapentin hadir dalam ASI wanita menyusui.
Metabolisme
Tidak ada bukti metabolisme gabapentin pada manusia.Gabapentin tidak menginduksi fungsi campuran pengoksidasi enzim hati yang bertanggung jawab untuk metabolisme zat.
Eliminasi
Gabapentin dieliminasi tidak berubah oleh ginjal saja. Waktu paruh eliminasi gabapentin tidak tergantung pada dosis dan rata-rata 5-7 jam.
Pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan gangguan ginjal, pembersihan plasma gabapentin berkurang. Konstanta eliminasi, klirens plasma dan klirens gabapentin di ginjal berbanding lurus dengan klirens kreatinin.
Gabapentin dikeluarkan dari plasma dengan hemodialisis. Penyesuaian dosis direkomendasikan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau pada pasien yang menjalani hemodialisis (lihat bagian 4.2).
Farmakokinetik gabapentin pada anak-anak ditentukan pada 50 subjek sehat berusia 1 bulan hingga 12 tahun. Secara umum, konsentrasi gabapentin plasma pada anak-anak di atas usia 5 tahun sebanding dengan yang terlihat pada orang dewasa ketika obat diberikan dengan basis mg / kg.
Sekitar 30% lebih rendah eksposur (AUC), Cmax lebih rendah dan lebih tinggi clearance per berat badan diamati dalam studi farmakokinetik dari 24 subyek pediatrik sehat berusia 1 bulan sampai 48 bulan dibandingkan dengan data yang dilaporkan pada anak-anak yang lebih tua dari 5 tahun.
Linearitas / Non-linearitas
Bioavailabilitas gabapentin (fraksi dari dosis yang diserap) menurun dengan meningkatnya dosis dan ini memberikan non-linier pada parameter farmakokinetik, termasuk parameter bioavailabilitas (F), misalnya Ae%, CL / F, Vd / F. Farmakokinetik eliminasi (farmakokinetik parameter yang tidak termasuk parameter bioavailabilitas seperti CLr dan T½) paling baik dijelaskan oleh farmakokinetik linier. stabil dapat diprediksi dari data yang berkaitan dengan administrasi tunggal.
05.3 Data keamanan praklinis
Karsinogenesis
Gabapentin diberikan melalui diet pada tikus (200, 600, 2000 mg / kg / hari) dan tikus (250, 1000, 2000 mg / kg / hari) selama dua tahun. Peningkatan yang signifikan secara statistik dalam kejadian tumor sel asinar pankreas hanya ditemukan pada tikus jantan pada dosis tertinggi. Konsentrasi obat plasma maksimum pada tikus pada 2000 mg / kg / hari adalah 10 kali lebih tinggi daripada konsentrasi plasma pada tikus. dengan 3600 mg/hari. Tumor sel asinar pankreas pada tikus jantan memiliki tingkat keganasan yang rendah, tidak mempengaruhi kelangsungan hidup, tidak mengakibatkan metastasis atau invasi jaringan sekitarnya dan mirip dengan yang diamati pada hewan kontrol. Hubungan antara tumor sel asinar pankreas pada tikus jantan dan risiko kanker pada manusia tidak jelas.
Mutagenesis
Gabapentin tidak memiliki potensi genotoksik. Itu tidak mutagenik dalam tes standar in vitro dilakukan dengan sel bakteri atau mamalia. Gabapentin tidak menginduksi penyimpangan struktural kromosom dalam sel mamalia in vitro atau in vivo dan tidak menginduksi pembentukan mikronukleus dalam sel sumsum tulang hamster.
Kesuburan terganggu
Tidak ada efek merugikan pada kesuburan atau reproduksi yang diamati pada tikus pada dosis hingga 2000 mg / kg (kira-kira lima kali dosis harian maksimum manusia berdasarkan luas permukaan tubuh mg / m2).
Teratogenesis
Gabapentin tidak meningkatkan kejadian malformasi dibandingkan dengan kontrol pada keturunan tikus, tikus atau kelinci dengan dosis masing-masing hingga 50, 30 dan 25 kali dosis harian manusia 3600 mg (masing-masing empat, lima atau delapan kali dosis harian yang digunakan pada manusia dengan basis mg / m2).
Gabapentin menyebabkan keterlambatan dalam proses pengerasan tengkorak, tulang belakang, kaki depan dan tungkai bawah pada hewan pengerat dan ini merupakan indikasi keterlambatan pertumbuhan janin. Efek ini terjadi pada tikus betina hamil yang diberi perlakuan dengan dosis oral 1000 atau 3000 mg/kg/hari selama organogenesis dan pada tikus yang diobati dengan dosis 500, 1000 atau 2000 mg/kg sebelum dan selama perkawinan dan selama kehamilan. Dosis ini kira-kira 1-5 kali dosis manusia 3600 mg pada basis mg / m2.
Tidak ada efek yang diamati pada tikus betina hamil yang diberikan 500 mg / kg / hari (kira-kira dari dosis manusia pada basis mg / m2).
Peningkatan kejadian hidroureter dan / atau hidronefrosis diamati pada tikus yang diobati dengan 2000 mg / kg / hari dalam studi kesuburan dan reproduksi umum, dengan 1500 mg / kg / hari dalam studi teratologi dan masing-masing 500, 1000 dan 2000 mg / kg / hari dalam studi perinatal dan postnatal. Signifikansi data ini tidak diketahui, tetapi mereka telah dikaitkan dengan keterlambatan perkembangan. Dosis ini kira-kira 1-5 kali dosis yang digunakan pada manusia sama dengan 3600 mg pada mg / dasar m2.
Pada studi teratologi yang dilakukan pada kelinci, terjadi peningkatan kejadian kehilangan janin pasca implantasi dengan dosis 60, 300 dan 1500 mg/kg/hari selama organogenesis. Dosis ini sesuai dengan kira-kira 1 / 4-8 kali dosis manusia harian 3600 mg secara mg / m2.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Kapsul keras
Setiap kapsul keras mengandung bahan tidak aktif berikut: laktosa monohidrat, tepung jagung dan bedak.
Operculum: gelatin, air murni dan natrium lauril sulfat.
Kapsul keras 100 mg mengandung pewarna E171 (titanium dioksida), kapsul keras 300 mg mengandung pewarna E171 (titanium dioksida) dan E172 (oksida besi kuning) dan kapsul keras 400 mg mengandung pewarna E171 (titanium dioksida) dan E172 (oksida besi kuning dan merah).
Tinta yang digunakan untuk semua kapsul mengandung lak, dan pewarna E171 (titanium dioksida) dan E132 (indigo carmine).
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
PVC / PVDC / aluminium melepuh
Kemasan 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsul.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l. melalui Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
50 kapsul 100 mg: A.I.C. n. 028740013
50 kapsul 300 mg: A.I.C. n. 028740025
30 kapsul 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
100 mg kapsul: 18 Juli 1995/28 Mei 2007
300 mg kapsul: 18 Juli 1995 / 28 Mei 2007
400 mg kapsul: 18 Juli 1995/28 Mei 2007
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA 10 Juni 2013