ADALAT ® adalah obat berdasarkan Nifedipine
KELOMPOK TERAPI: Antagonis kalsium - terutama efek vaskular
Indikasi ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® adalah obat yang diindikasikan dalam pengobatan hipertensi arteri dan krisis hipertensi, penyakit jantung iskemik dan angina pektoris.
Lebih lanjut, ADALAT ® juga dapat digunakan pada gangguan vaskular seperti yang terlihat pada sindrom Raynaud.
Mekanisme aksi ADALAT ® Nifedipine
Nifedipine, bahan aktif ADALAT ® yang diminum secara oral, diserap dengan sangat cepat dan hampir sempurna di usus, sehingga menjamin puncak plasma maksimum antara 30 dan 60 menit.Meskipun penyerapannya sangat tinggi, bioavailabilitasnya umumnya sekitar 50 %, mengingat efek lintasan pertama yang dicirikan oleh oksidasi dan akibat inaktivasi prinsip aktif. Bagian aktif secara biologis bekerja pada permukaan sel otot polos, menghambat aktivitas saluran kalsium yang lambat. Saluran ini bertanggung jawab atas masuknya kalsium secara besar-besaran ke lingkungan intraseluler, yang diperlukan untuk memastikan semua rangkaian peristiwa yang mendasari kontraksi sel-sel ini. .
Tindakan "pelemas otot" terutama dilakukan pada tingkat sel serat otot arteri koroner dan pembuluh resistensi perifer, sementara otot jantung tampaknya kurang terpengaruh dan bahkan lebih sedikit otot rangka, yang menghadirkan mekanisme eksitasi-kontraksi yang didukung. oleh ion kalsium yang sudah ada di dalam organel intraseluler spesifik. Tindakan biologis nifedipine menghasilkan vasodilatasi dan penurunan resistensi perifer, dengan konsekuensi penurunan tekanan darah, kerja jantung dan kebutuhan oksigen Semua ini membenarkan tindakan terapeutik yang digunakan ADALAT.
Setelah aksinya berakhir setelah 2-3 jam, nifedipine dieliminasi terutama oleh ginjal.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL PADA KESEHATAN KARDIOVASKULAR
1.NIFEDIPINE: AKSI VASKULAR
Hipertensi. 2010 Agustus; 56: 247-52. Epub 2010 7 Juni
Nifedipine menghambat dediferensiasi sel otot polos pembuluh darah melalui downregulasi pensinyalan Akt.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Kemanjuran terapi nifedipine pada dasarnya adalah karena kemampuan untuk memblokir saluran kalsium yang diekspresikan pada permukaan sel otot polos, mencegah kontraksi mereka.Namun, studi molekuler baru-baru ini lebih mencirikan tindakan biologis bahan aktif ini, yang tampaknya mampu untuk menghambat "ekspresi beberapa faktor yang diperlukan untuk diferensiasi seluler sel otot polos, sehingga mencegah penebalan otot pembuluh darah.
2. EFEKTIFITAS DAN KEAMANAN NIFEDIPINE
Pdt Med Liege. 2005 Jan; 60: 61-3.
TINDAKAN: Studi klinis bulan ini
Pierard LA.
Penelitian ini, yang dilakukan pada lebih dari 7500 pasien, menunjukkan bagaimana pemberian nifedipin bahkan pada dosis 60 mg / hari dapat menjamin pengurangan kasus gagal jantung, hingga 29%, dan pada kebutuhan angiografi koroner tanpa munculnya gejala. efek samping yang relevan secara klinis.
3. KRISIS NIFEDIPINA DAN HIPERTENSI
Cardiol Rev. 2010 Mar-Apr, 18: 102-7.
Krisis hipertensi.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Krisis hipertensi merupakan kondisi yang sangat sering dan berbahaya bagi kesehatan organ dalam, ditandai dengan nilai tekanan darah sistolik di atas 180mmHg atau nilai diastolik di atas 120mmHg. Nifedipine, yang diminum secara sub-lingual, adalah salah satu obat yang paling sering digunakan dalam kasus ini, karena menjamin pengembalian tekanan yang baik, dengan kemanjuran yang tinggi. Terlepas dari ketersediaan beberapa obat di pasaran, para ilmuwan di seluruh dunia masih mempertanyakan kemanjuran dan keamanan praktik klinis ini, yang hanya boleh digunakan jika benar-benar dibutuhkan, setelah mempertimbangkan potensi manfaat dan biaya terkait.
Cara penggunaan dan dosis
ADALAT ® nifedipin 10 mg kapsul : untuk pengobatan hipertensi arteri umumnya dianjurkan untuk mengambil 1 kapsul 3 kali sehari.
Untuk pengobatan penyakit jantung iskemik dan sindrom Raynaud dosis dasar yang sama dipertahankan, sedangkan dalam kasus krisis hipertensi mungkin perlu untuk mengambil kapsul kunyah sebelum ditelan, meskipun praktek ini masih agak dibahas untuk kemungkinan efek samping, bahkan yang serius.
Meskipun dosis yang disebutkan di atas disarankan, terapi dengan ADALAT ® tunduk pada variasi yang signifikan dalam hal dosis yang berguna dan efektif, yang harus disesuaikan oleh dokter berdasarkan kebutuhan individu dan tingkat keparahan penyakit yang sedang berlangsung.
Mengambil ADALAT ® harus lebih disukai pada waktu perut kosong, karena studi farmakokinetik telah menunjukkan bahwa makanan dapat meningkatkan waktu yang dibutuhkan untuk mencapai puncak plasma maksimum.
DALAM KASUS APAPUN, SEBELUM MENGGUNAKAN ADALAT ® Nifedipine - ANDA HARUS DIRESEP DAN DIPERIKSA OLEH DOKTER ANDA.
Peringatan ADALAT ® Nifedipine
Pemberian ADALAT ® harus dilakukan dengan sangat hati-hati jika diberikan bersamaan dengan obat antihipertensi atau pada pasien dengan hipotensi berat, karena penurunan tekanan darah yang tiba-tiba dan mencolok dapat membahayakan kesehatan pasien.
Pemantauan kadar glukosa darah harus dilakukan pada pasien diabetes, dan jika terjadi hiperglikemia akibat obat, terapi harus dihentikan.
Dosis ADALAT ® harus ditinjau kembali jika terjadi insufisiensi hati, mengingat first pass effect yang membagi dua dosis efektif biologis, sedangkan penghentian terapi harus dilakukan secara bertahap untuk menghindari reaksi balik.
Penurunan penting dalam tekanan darah, reaksi adaptasi terhadap terapi pada fase awal, dan kerentanan individu yang berbeda terhadap nifedipin, dapat membuat penggunaan mesin dan mengendarai mobil menjadi berbahaya.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Asupan ADALAT ® selama kehamilan sangat tidak dianjurkan. Rekomendasi ini didasarkan pada beberapa penelitian yang menunjukkan serangkaian efek teratogenik, mutagenik, fetotoksik, dan embriotoksik nifedipin. Perubahan perkembangan embrio dan janin normal, serta "aksi " dari bahan aktif, juga bisa ditentukan oleh gangguan aliran darah rahim yang normal.
Nifedipin juga disekresikan dalam jumlah kecil dalam ASI, dengan efek pada bayi baru lahir yang belum ditandai; oleh karena itu, disarankan untuk tidak minum obat atau berhenti menyusui jika benar-benar dibutuhkan.
Interaksi
Asupan obat lain secara simultan dapat mengubah sifat farmakokinetik dan farmakodinamik normal ADALAT ®, menghasilkan khasiat biologis yang berbeda.
Lebih tepatnya, interaksi dengan:
- obat antihipertensi dari berbagai jenis, bisa membuat efek hipotensi lebih nyata;
- Rifampisin, bisa mempercepat metabolisme nifedipine mengurangi efektivitasnya;
- Jus jeruk bali, dengan penghambatan enzim hati yang bertanggung jawab atas metabolisme nifedipin dan akibatnya meningkatkan aksinya;
- Digoxin, dapat menyebabkan penurunan klirens dan peningkatan kadar plasma.
Bahkan jika tidak diuji secara langsung, ada kemungkinan bahwa semua penghambat dan penginduksi sitokrom lainnya, termasuk alkohol, dapat mengubah sifat farmakokinetik normal nifedipin, yang mengurangi kemanjuran dan keamanannya.
Kontraindikasi ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya, dalam kasus syok kardiovaskular dan stenosis aorta yang nyata. Formula pelepasan segera juga dikontraindikasikan dalam kasus angina atau infark miokard baru-baru ini.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Berbagai uji klinis menunjukkan tolerabilitas obat yang baik, dengan efek samping yang tidak signifikan secara klinis dan sementara. Di antara gejala yang paling banyak dikeluhkan adalah mungkin untuk menemukan pusing, kram otot, mialgia, batuk dan gejala gastro-enterik.
Namun, harus diingat bahwa, meskipun sangat jarang, beberapa reaksi merugikan - secara klinis lebih penting - dapat terjadi pada kategori tertentu dari pasien yang berisiko, atau dalam kasus interaksi obat, dan menyebabkan hiperkalimia, insufisiensi ginjal, gangguan fungsi hati, dan trombositopenia. .
Obat ini tampaknya ditoleransi dengan baik dan kasus hipersensitivitas jarang terjadi, bermanifestasi terutama dengan gejala gastrointestinal dan kulit.
Catatan
ADALAT ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
Informasi tentang ADALAT ® Nifedipine yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
