Bahan aktif: Buprenorfin (Buprenorfin hidroklorida)
TEMGESIC 0.2 mg tablet sublingual
Sisipan paket Temgesic tersedia untuk ukuran paket:- TEMGESIC 0.2 mg tablet sublingual
- TEMGESIC 0,3 mg / ml larutan untuk injeksi
Mengapa Temgesic digunakan? Untuk apa?
Tablet sublingual temgesic mengandung buprenorfin yang termasuk dalam kelompok obat yang disebut analgesik, digunakan untuk pengobatan nyeri akut dan kronis dengan intensitas sedang hingga tinggi dari berbagai asal dan jenis.
Kontraindikasi Ketika Temgesic tidak boleh digunakan
Jangan minum Temgesic
- jika Anda alergi terhadap buprenorfin atau bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6);
- jika Anda memiliki masalah pernapasan yang parah (gagal pernapasan);
- jika Anda memiliki masalah hati yang parah (gagal hati);
- jika Anda memiliki masalah ginjal yang parah (gagal ginjal) jika Anda memiliki "keracunan alkohol" jika Anda menderita tremor dan delirium karena penarikan alkohol (delirium tremens);
- dalam kasus pengobatan simultan dengan obat antidepresan (anti MAO);
- dalam kasus peningkatan tekanan intrakranial (hipertensi intrakranial);
- dalam kasus anak-anak di bawah usia 12 tahun;
- saat menyusui.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Temgesic
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil Temgesic.
Ambil Temgesic dengan hati-hati:
- dalam kasus masalah pernapasan (misalnya penyakit paru obstruktif kronik, asma, cor pulmonale (pembesaran sebagian jantung karena penyakit paru-paru), penurunan cadangan pernapasan (pengurangan jumlah udara di paru-paru) hipoksia (kekurangan oksigen ), hiperkapnia (peningkatan konsentrasi karbon dioksida dalam darah), depresi pernapasan yang sudah ada sebelumnya, penyimpangan tulang belakang yang dapat menyebabkan dyspnoea (kesulitan bernafas);
- dalam kasus penurunan fungsi hati normal;
- dalam kasus penurunan fungsi normal ginjal;
- dalam kasus disfungsi bagian hati (saluran empedu);
- dalam kasus trauma kepala, cedera intrakranial atau penyakit otak lainnya di mana tekanan cairan di sekitar otak (serebrospinal) dapat meningkat atau dalam kasus riwayat kejang. Temgesic dapat menyebabkan penyempitan pupil (miosis) dan perubahan tingkat kesadaran atau persepsi gejala nyeri yang akan berkontribusi untuk membingungkan diagnosis atau menyembunyikan evolusi beberapa patologi yang sedang berlangsung;
- dalam kasus kondisi perut akut.
Perhatian khusus disarankan jika Anda sedang menjalani terapi atau jika Anda baru saja minum obat dengan efek depresan sistem saraf pusat / pernapasan (lihat "Obat lain dan Temgesic")
Depresi sistem saraf pusat
Buprenorfin dapat menyebabkan peningkatan depresi sistem saraf pusat bila dikonsumsi bersamaan dengan:
- obat lain yang digunakan untuk mengobati rasa sakit (opioid analgesik);
- anestesi umum;
- obat-obatan yang digunakan untuk mengobati gejala yang disebabkan oleh reaksi alergi (antihistamin);
- depresan sistem saraf pusat lainnya (seperti alkohol, benzodiazepin, fenotiazin, obat penenang, obat penenang atau hipnotik).
Ketergantungan
Setelah penggunaan jangka panjang tidak dianjurkan untuk menghentikan pengobatan secara tiba-tiba, karena dapat menyebabkan sindrom putus obat yang dapat terjadi kemudian.
Gunakan pada pasien ketergantungan opioid
Buprenorfin dapat menyebabkan gejala penarikan pada pasien ketergantungan opioid yang menggunakan heroin atau yang sedang dirawat dengan obat kecanduan, seperti metadon.
Patologi jantung
Seperti opioid lainnya, buprenorfin dapat menyebabkan penurunan tajam tekanan darah saat berdiri saat berpindah dari posisi duduk atau berbaring (hipotensi ortostatik).
Peringatan lain untuk kelas opioid
Ambil buprenorfin dengan hati-hati jika Anda memiliki:
- pasien tua atau lemah;
- masalah kelenjar tiroid (miksedema) atau hipotiroidisme (pengurangan fungsi tiroid);
- gangguan kelenjar adrenal (misalnya penyakit Addison);
- depresi sistem saraf pusat atau koma;
- psikosis karena keracunan obat atau halusinogen;
- masalah saluran kemih, terutama jika berhubungan dengan pembesaran prostat (hipertrofi prostat) atau penyempitan uretra (striktur uretra);
- masalah dengan saluran empedu.
Bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga: Penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Anak-anak dan remaja
Jangan berikan Temgesic kepada anak-anak di bawah usia 12 tahun.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Temgesic
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Ambil Temgesic dengan hati-hati dengan obat-obatan berikut:
- Benzodiazepin: (digunakan untuk mengobati kecemasan atau gangguan tidur): karena hubungan ini dapat menyebabkan kematian akibat ketidakmampuan bernapas (depresi pernapasan sentral). Pertimbangkan bahaya ekstrim yang terkait dengan pemberian sendiri benzodiazepin yang tidak diresepkan selama " minum obat ini . Penggunaan benzodiazepin bersamaan dengan obat ini hanya boleh dilakukan sesuai petunjuk dokter.
- Obat-obatan lain yang dapat menyebabkan kantuk dan yang digunakan untuk mengobati kecemasan, masalah tidur, kejang, nyeri: karena obat-obatan ini mengurangi tingkat kewaspadaan sehingga berbahaya untuk mengemudi dan menggunakan mesin. Mereka juga dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat, suatu kondisi yang sangat serius. Di bawah ini adalah contoh daftar obat-obatan tersebut:
- Obat-obatan turunan opium lainnya (misalnya: metadon, analgesik)
- Beberapa anestesi
- Beberapa obat penenang
- Hipnotik sedatif
- Beberapa penekan batuk
- Beberapa antidepresan
- Antagonis sedatif dari reseptor histamin H1 (digunakan untuk mengobati reaksi alergi)
- Barbiturat (digunakan untuk meningkatkan tidur atau sedasi)
- Ansiolitik (digunakan untuk kecemasan) selain benzodiazepin
- Neuroleptik (obat yang digunakan untuk mengobati psikosis)
- Clonidine (obat yang digunakan untuk tekanan darah) dan zat serupa
- Naltrexone (obat yang digunakan untuk kecanduan opioid): karena dapat mencegah efek buprenorfin. Bila dikombinasikan dengan naltrexone, pengobatan nyeri dengan buprenorfin mungkin tidak memadai. Selain itu, naltrexone dapat memicu timbulnya gejala putus zat opioid secara tiba-tiba pada pasien yang telah mengembangkan ketergantungan fisik pada buprenorfin.
- Pereda nyeri lainnya (analgesik opioid): Efek penghilang rasa sakit dari obat ini dapat menurun pada pasien yang diobati dengan buprenorfin. Pada pasien ketergantungan opioid, pengobatan dengan buprenorfin dapat memicu gejala penarikan (lihat juga "Peringatan dan tindakan pencegahan").
- Antiretroviral (digunakan untuk mengobati AIDS), antibiotik (makrolida), antijamur (azol: digunakan untuk mengobati infeksi jamur), gestodene (digunakan sebagai kontrasepsi), OTA (terapi antikoagulan oral, digunakan untuk mencegah atau memperlambat pembekuan darah) karena dapat meningkatkan efek dari Temgesic.
- Fenobarbital, karbamazepin, fenitoin (obat untuk mengobati epilepsi) dan rifampisin (obat untuk mengobati tuberkulosis): dapat mengurangi efek buprenorfin.
- Antidepresan: Inhibitor monoamine oksidase (MAOIs) karena dapat menyebabkan peningkatan efek opiat lainnya. Hindari penggunaan Temgesic pada waktu yang sama dan selama dua minggu setelah menghentikan pengobatan dengan antidepresan (MAOIs).
- Halothane (anestesi umum) dan obat-obatan lain yang mengurangi eliminasi buprenorfin melalui hati: mereka dapat meningkatkan efek Temgesic.
Temgesic dan alkohol
Temgesic tidak boleh dikonsumsi dengan minuman beralkohol dan harus digunakan dengan hati-hati dengan obat-obatan yang mengandung alkohol karena alkohol meningkatkan efek sedatif buprenorfin (lihat "Mengemudi dan menggunakan mesin").
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah nasihat dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Kehamilan
Menjelang akhir kehamilan, buprenorfin dosis tinggi dapat menyebabkan masalah pernapasan (depresi pernapasan) pada bayi baru lahir bahkan setelah pemberian dalam waktu singkat. Pemberian buprenorfin yang berkepanjangan selama tiga bulan terakhir kehamilan dapat menyebabkan sindrom penarikan pada bayi baru lahir. Sindrom ini biasanya terjadi beberapa jam hingga beberapa hari setelah lahir.
Waktunya memberi makan
Buprenorfin dan produk metabolismenya diekskresikan dalam ASI: buprenorfin tidak boleh digunakan pada wanita menyusui (lihat "Jangan minum Temgesic").
Mengemudi dan menggunakan mesin
Perhatian disarankan saat mengemudi dan menggunakan mesin (lihat "Obat lain dan Temgesic").
Buprenorfin dosis rendah dapat menyebabkan kantuk. Efek ini dapat meningkat bila buprenorfin dikonsumsi bersamaan dengan alkohol atau obat-obatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat (lihat "Obat lain dan Temgesik").
Tablet sublingual Temgesic mengandung laktosa
Produk obat ini mengandung laktosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Temgesic: Dosis
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Tablet subbahasa
Dosis yang dianjurkan adalah 1-2 tablet (0,2-0,4 mg buprenorfin) untuk dilarutkan di bawah lidah, setiap 6-8 jam, atau sesuai kebutuhan.
Jangan mengunyah atau menelan tablet.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Temgesic
Dianjurkan untuk tidak menghentikan pengobatan secara tiba-tiba, karena dapat menyebabkan sindrom penarikan yang dapat terjadi kemudian.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Temgesic
Jika Anda mengambil lebih banyak Temgesic dari yang seharusnya
Gejala
Jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Temgesic, ini dapat menyebabkan:
- penyempitan pupil (miosis)
- sedasi
- tekanan darah rendah (hipotensi)
- penurunan tekanan darah secara tiba-tiba (kolaps kardiovaskular)
- masalah pernapasan yang parah (depresi pernapasan) yang dapat berkembang menjadi "gangguan" aktivitas pernapasan (henti napas) dengan risiko kematian
- mual
- Dia muntah
Gejala utama yang memerlukan intervensi adalah depresi pernapasan, yang dapat berkembang menjadi henti napas dan kematian, serta muntah.
Perlakuan
Jika terjadi overdosis, dokter Anda mungkin memberi Anda nalokson (zat yang digunakan untuk melawan efek overdosis opioid) jika perlu.
Efek Samping Apa efek samping dari Temgesic
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Di bawah ini adalah ringkasan dari efek samping:
Efek samping yang sangat umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 orang) meliputi:
- Sedasi
- Pusing
- Mual
Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 100 orang) meliputi:
- Sakit kepala (sakit kepala)
- Penyempitan pupil (miosis)
- Tekanan darah rendah (hipotensi)
- Penurunan jumlah udara yang beredar di paru-paru (hipoventilasi)
- Dia muntah
- Kebingungan
- Ketergantungan pada obat
- Halusinasi
- Kantuk
- Pusing
- Masalah pernapasan yang parah (depresi pernapasan)
- Gatal
- Ruam
- Keringat berlebihan (hiperhidrosis)
- Kurangnya khasiat obat
- Interaksi dengan obat lain
- Kelelahan
Efek samping yang tidak umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 1.000 orang) meliputi:
- Euforia
- gugup
- Depresi
- Gangguan psikotik
- Merasa terlepas dari tubuh Anda (depersonalisasi)
- Gangguan sendi bicara (disartria)
- Perubahan perasaan pada anggota badan (parestesia)
- Koma
- Getaran
- Penglihatan kabur, penglihatan ganda (diplopia), gangguan penglihatan, radang konjungtiva (konjungtivitis)
- Telinga berdenging (tinnitus)
- Detak jantung lebih cepat (takikardia), penurunan denyut jantung (bradikardia)
- Perubahan warna kebiruan pada kulit karena oksigenasi darah yang tidak mencukupi (sianosis)
- Masalah jantung (blok Wenckebach, blok atrioventrikular derajat kedua)
- Tekanan darah tinggi (hipertensi)
- Muka pucat
- Kesulitan bernapas (dyspnea), berhenti bernapas (apnea)
- Mulut kering (dry mouth), sembelit, perut tidak nyaman (dispepsia), penumpukan gas di usus (perut kembung)
- Ketidakmampuan kandung kemih untuk mengosongkan (retensi urin)
- Kelemahan (asthenia)
- Rasa tidak enak
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10.000 orang) meliputi:
- Alergi (hipersensitivitas)
- Kehilangan, penurunan nafsu makan
- Perubahan suasana hati (disforia), agitasi
- Kejang
- Koordinasi tidak normal
- Sulit tidur (insomnia)
- Diare
- Urtikaria
- Pingsan
Efek samping dari frekuensi yang tidak diketahui meliputi:
- Reaksi alergi parah yang muncul dengan cepat (syok anafilaksis)
- Penyempitan bronkus (bronkospasme)
- Pembengkakan kulit secara tiba-tiba (edema angioneurotik)
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Tablet sublingual dalam lepuh PVC / PVDC / Al: Jangan simpan di atas 25 ° C. Simpan dalam kemasan aslinya.
Tablet sublingual dalam lepuh Nylon / Al / PVC: Jangan simpan di atas 30 ° C. Simpan dalam kemasan aslinya.
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan minum obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Batas waktu "> Informasi lainnya
Apa yang terkandung dalam Temgesic?
Temgesic 0.2 mg tablet sublingual
Bahan aktifnya adalah: buprenorfin hidroklorida. Satu tablet sublingual mengandung 0,216 mg buprenorfin hidroklorida (setara dengan 0,2 mg buprenorfin basa).
Bahan lainnya adalah: laktosa, pati jagung, manitol, povidone, asam sitrat anhidrat, natrium sitrat anhidrat, magnesium stearat.
Deskripsi seperti apa Temgesic dan isi paketnya
Temgesic 0.2 mg tablet sublingual
10 tablet sublingual dikemas dalam lepuh PVC / PVDC / Al.
10 tablet sublingual dikemas dalam lepuh Nylon / Al / PVC.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT -
TEMGESIK
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
TEMGESIC 0.2 mg tablet sublingual
Satu tablet subbahasa mengandung:
bahan aktif: 0,216 mg buprenorfin hidroklorida (setara dengan 0,2 mg buprenorfin basa).
Eksipien dengan efek yang diketahui: laktosa 29.842 mg.
TEMGESIC 0,3 mg / ml larutan untuk injeksi
Satu ml larutan untuk injeksi mengandung:
bahan aktif: buprenorfin hidroklorida 0,324 mg (setara dengan buprenorfin basa 0,3 mg).
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI -
Tablet sublingual dan larutan untuk injeksi.
04.0 INFORMASI KLINIS -
04.1 Indikasi Terapi -
Larutan bisa disuntikkan
Pengobatan nyeri akut dan kronis dengan intensitas tinggi yang berbeda asal dan jenisnya.
Tablet subbahasa
Pengobatan nyeri akut dan kronis dengan intensitas sedang-tinggi dengan asal dan jenis yang berbeda.
04.2 Posologi dan cara pemberian -
Dosis
Solusi injeksi
1-2 ampul (0,3-0,6 mg buprenorfin), intramuskular atau intravena perlahan, setiap 6-8 jam atau sesuai kebutuhan.
Tablet subbahasa
1-2 tablet (0,2-0,4 mg buprenorfin), dilarutkan di bawah lidah, setiap 6-8 jam, atau sesuai kebutuhan. Jangan mengunyah atau menelan tablet.
Populasi pediatrik
Temgesic dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 12 tahun (lihat bagian 4.3).
Pasien dengan gangguan hati
Karena farmakokinetik buprenorfin dapat diubah pada pasien dengan gangguan hati, dosis awal yang lebih rendah dan "titrasi dosis yang hati-hati pada pasien dengan gangguan hati mungkin diperlukan (lihat bagian 4.4).
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1.
Gagal napas berat, gagal hati berat, gagal ginjal berat; alkoholisme akut atau delirium tremens; pengobatan bersamaan dengan anti-MAO (lihat bagian 4.5); hipertensi intrakranial; anak-anak di bawah usia 12 tahun (lihat bagian 4.2); menyusui (lihat bagian 4.6).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan -
Depresi pernafasan
Meskipun depresi pernapasan dapat terjadi pada dosis di atas kisaran terapeutik yang direkomendasikan, dalam beberapa keadaan dosis dalam kisaran terapeutik yang direkomendasikan dapat menghasilkan depresi pernapasan yang signifikan secara klinis.
Buprenorfin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi pernapasan (misalnya, penyakit paru obstruktif kronik, asma, kor pulmonal, penurunan cadangan pernapasan, hipoksia, hiperkapnia atau depresi pernapasan yang sudah ada sebelumnya, kyphoscoliosis, atau deviasi tulang belakang yang dapat menyebabkan dispnea) .
Perhatian khusus disarankan ketika memberikan buprenorfin kepada pasien yang sedang menjalani terapi atau yang baru saja menjalani pengobatan dengan obat-obatan dengan efek depresan sistem saraf pusat/pernapasan (lihat bagian 4.5).
Pasien dengan faktor risiko fisik dan / atau farmakologis yang dijelaskan di atas harus dipantau dan pengurangan dosis dapat dipertimbangkan.
Depresi sistem saraf pusat
Penggunaan bersama buprenorfin dengan analgesik opioid lainnya, anestesi umum, antihistamin, benzodiazepin, fenotiazin, obat penenang lainnya, obat penenang / hipnotik atau obat depresan sistem saraf pusat lainnya (termasuk alkohol) dapat menyebabkan peningkatan depresi sistem saraf pusat (lihat bagian 4.5).
Ketika terapi kombinasi seperti itu dipertimbangkan, sangat penting bahwa dosis satu atau kedua obat dikurangi.
Ketergantungan
Buprenorfin adalah agonis parsial yang mengikat reseptor (mu) -opioid dan pemberian kronis menghasilkan kecanduan jenis opioid. Penelitian pada hewan serta pengalaman klinis telah menunjukkan bahwa buprenorfin dapat membuat ketagihan, tetapi pada tingkat yang lebih rendah daripada agonis penuh (misalnya morfin).
Setelah penggunaan kronis, penghentian pengobatan secara tiba-tiba tidak dianjurkan, karena dapat menyebabkan sindrom penarikan yang onsetnya mungkin tertunda.
Pada pasien yang sensitif, kecanduan dapat menyebabkan pemberian obat sendiri bahkan tanpa adanya rasa sakit.
Gunakan pada pasien ketergantungan opioid
Produk analgesik berbasis buprenorfin dapat menyebabkan gejala putus obat pada pasien ketergantungan opioid yang menjalani pengobatan dengan agonis opioid lengkap seperti metadon atau menggunakan heroin.
Demikian pula, buprenorfin sebagai analgesik harus diresepkan dengan hati-hati untuk orang yang diketahui menyalahgunakan obat atau pasien dengan riwayat ketergantungan opioid. Sebelum pengobatan dengan obat analgesik berbasis buprenorfin pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan atau penyalahgunaan opioid, tingkat ketergantungan opioid harus dinilai (lihat bagian 4.5).
Gangguan hati
Peningkatan kadar buprenorfin dalam plasma telah ditemukan pada pasien dengan gangguan hati sedang dan berat. Pasien harus dipantau untuk tanda dan gejala toksisitas atau overdosis yang disebabkan oleh peningkatan kadar buprenorfin (lihat bagian 4.2). TEMGESIC harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati sedang. Pada pasien dengan gangguan berat. Penggunaan buprenorfin di hati dikontraindikasikan (lihat bagian 4.3).
Gangguan ginjal
30% dari dosis yang diberikan dieliminasi oleh ginjal. Metabolit buprenorfin terakumulasi pada pasien dengan gangguan ginjal. Perhatian dianjurkan dalam dosis pada pasien dengan gangguan ginjal.
Disfungsi saluran empedu
Buprenorfin telah ditemukan meningkatkan tekanan intrakoledokal dengan cara yang mirip dengan analgesik opioid lainnya; oleh karena itu harus diberikan dengan hati-hati pada pasien yang menderita disfungsi saluran empedu.
Digunakan pada pasien rawat jalan
Buprenorfin dapat mengganggu kemampuan mental atau fisik yang diperlukan untuk melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya seperti mengemudikan kendaraan atau menggunakan mesin Pasien harus diberi tahu dengan benar (lihat bagian 4.7).
Efek kardiovaskular
Seperti opioid lainnya, buprenorfin dapat menyebabkan hipotensi ortostatik.
Trauma kepala dan peningkatan tekanan intrakranial
Buprenorfin, seperti opioid kuat lainnya, dapat meningkatkan tekanan CSF dan oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan trauma kepala, cedera intrakranial, dan kondisi lain di mana tekanan CSF dapat meningkat atau jika ada riwayat kejang.
Seperti agonis reseptor mu-opioid lainnya, buprenorfin dapat menyebabkan miosis dan perubahan tingkat kesadaran atau persepsi nyeri sebagai gejala suatu penyakit, yang dapat mengganggu penilaian pasien, membingungkan diagnosis atau menyembunyikan perjalanan klinis penyakit.
Kondisi perut akut
Seperti agonis reseptor mu-opioid lainnya, pemberian buprenorfin dapat mengacaukan diagnosis atau perjalanan klinis pasien dengan kondisi perut akut.
Peringatan lain untuk kelas opioid
Buprenorfin harus diberikan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia atau pasien yang lemah atau pada pasien dengan kondisi berikut:
- miksedema atau hipotiroidisme
- insufisiensi adrenokortikal (misalnya, penyakit Addison)
- Depresi atau koma SSP
- psikosis toksik
- hipertrofi prostat atau striktur uretra
- Disfungsi traktus biliaris
Informasi penting tentang beberapa bahan
Tablet sublingual mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya -
Benzodiazepin
Kombinasi buprenorfin dan benzodiazepin dapat meningkatkan depresi pernapasan asal pusat dengan kemungkinan hasil yang fatal.Ada laporan kematian dan koma ketika buprenorfin digunakan dalam kombinasi dengan benzodiazepin atau ketika buprenorfin diambil secara tidak tepat untuk intravena dalam kombinasi dengan benzodiazepin.
Kasus kolaps pernapasan dan kardiovaskular telah dilaporkan pada pasien yang menerima dosis terapeutik diazepam dan dosis analgesik buprenorfin; akibatnya, dosis harus dibatasi dan kombinasi ini harus dihindari terutama dalam kasus di mana ada risiko penyalahgunaan. Pasien harus menggunakan benzodiazepin bersama dengan produk obat ini hanya sesuai resep (lihat bagian 4.4).
Alkohol
Buprenorfin tidak boleh dikonsumsi dengan minuman beralkohol atau obat-obatan yang mengandung alkohol. Alkohol meningkatkan efek sedatif buprenorfin (lihat bagian 4.7).
Depresan sistem saraf pusat lainnya
Kombinasi buprenorfin dan produk obat depresan sistem saraf pusat lainnya meningkatkan depresi sistem saraf pusat Penurunan tingkat kewaspadaan dapat membuat mengemudi dan penggunaan mesin berbahaya (lihat bagian 4.7). Contoh depresan sistem saraf pusat termasuk turunan opium lainnya (misalnya metadon, analgesik), anestesi, fenotiazin, obat penenang lainnya, hipnotik sedatif, penekan batuk, beberapa antidepresan, obat penenang, antagonis reseptor H1, barbiturat, ansiolitik selain benzodiazepin, klonidin, dan neuroleptik zat terkait.
Naltrekson
Naltrexone adalah antagonis opioid yang mampu melawan efek farmakologis buprenorfin. Pasien yang diobati dengan naltrexone mungkin tidak mencapai efek analgesik yang memadai dengan buprenorfin. Pasien yang telah mengembangkan ketergantungan fisik pada buprenorfin mungkin mengalami gejala putus zat opioid yang muncul secara tiba-tiba.
Analgesik opioid lainnya
Efek analgesik dari agonis opioid lengkap dapat dikurangi dengan persaingan dari agonis parsial buprenorfin.Analgesia yang memadai mungkin sulit dicapai ketika agonis opioid lengkap diberikan kepada pasien yang diobati dengan buprenorfin. Untuk pasien yang telah mengembangkan kecanduan agonis opioid lengkap, administrasi buprenorfin agonis parsial dapat memicu gejala penarikan (lihat juga bagian 4.4 "Penggunaan pada pasien ketergantungan opioid").Ada kemungkinan risiko dengan menggunakan agonis opioid lengkap.terutama overdosis ketika mencoba untuk melawan efek dari buprenorfin agonis parsial atau ketika tingkat plasma buprenorfin menurun.
Inhibitor CYP3A4
Sebuah studi interaksi buprenorfin dengan ketoconazole (penghambat kuat CYP3A4), menunjukkan peningkatan Cmax dan AUC (area di bawah kurva) buprenorfin (masing-masing sekitar 50% dan 70%) dan pada tingkat yang lebih rendah, norbuprenorfin. menerima Temgesic harus dipantau secara ketat dan pengurangan dosis mungkin diperlukan ketika diberikan bersama dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat (misalnya inhibitor protease HIV, antijamur azol seperti ketoconazole atau itraconazole, antibiotik makrolida, gestoden, TAO).
Penginduksi CYP3A4
Penggunaan bersama penginduksi CYP3A4 dan buprenorfin dapat mengurangi konsentrasi plasma buprenorfin, berpotensi mengakibatkan pengobatan yang kurang optimal.Pasien yang menggunakan buprenorfin harus dipantau secara hati-hati jika penginduksi tersebut (misalnya, fenobarbital) diberikan secara bersamaan. , karbamazepin, fenitoin, rifampisin) Dosis buprenorfin atau penginduksi CYP3A4 mungkin perlu disesuaikan.
Inhibitor monoamine oksidase (MAOIs)
Berdasarkan pengalaman dengan morfin, penggunaan MAOI secara bersamaan dengan buprenorfin dapat memperburuk efek opioid.Hindari pemberian bersamaan dan dalam waktu dua minggu setelah menghentikan pengobatan MAO (lihat bagian 4.3).
Interaksi lainnya
Halotan diketahui menurunkan eliminasi hepatik. Karena eliminasi hati memainkan peran penting dalam eliminasi buprenorfin secara keseluruhan (≥ 70%), dosis awal yang lebih rendah dan titrasi dosis yang hati-hati mungkin diperlukan dalam penggunaan halotan dan produk obat yang mengurangi pembersihan hati.
04.6 Kehamilan dan menyusui -
Kehamilan
Tidak ada penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil. Penelitian pada hewan telah menunjukkan toksisitas reproduksi (lihat bagian 5.3).
Produk yang mengandung buprenorfin dosis rendah hanya boleh digunakan selama kehamilan jika kemungkinan manfaatnya lebih besar daripada potensi risikonya pada janin.
Menjelang akhir kehamilan, buprenorfin dosis tinggi dapat menyebabkan depresi pernapasan pada bayi baru lahir bahkan setelah pemberian dalam waktu singkat. Pemberian buprenorfin dalam waktu lama selama tiga bulan terakhir kehamilan dapat menyebabkan sindrom putus zat pada bayi baru lahir (misalnya, hipertonia, tremor neonatus, agitasi neonatus, mioklonus, atau kejang). Sindrom ini biasanya terjadi beberapa jam hingga beberapa hari setelah lahir.
Karena waktu paruh buprenorfin yang panjang, pemantauan neonatus selama beberapa hari pada akhir kehamilan harus dipertimbangkan untuk mencegah risiko depresi pernapasan atau sindrom penarikan pada neonatus.
Waktunya memberi makan
Karena buprenorfin dan metabolitnya diekskresikan dalam ASI, buprenorfin tidak boleh digunakan pada wanita menyusui (lihat bagian 4.3).
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin -
Buprenorfin dosis rendah dapat menyebabkan kantuk. Efek ini kemungkinan akan lebih terasa ketika buprenorfin digunakan bersama dengan alkohol atau obat-obatan yang menimbulkan efek depresi pada sistem saraf pusat (lihat bagian 4.5) Perhatian disarankan saat mengendarai kendaraan dan menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan -
Data yang berasal dari studi klinis
Ringkasan profil keamanan
Reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan selama uji klinis adalah sedasi, pusing, pusing dan mual.
Daftar tabulasi reaksi merugikan
Tabel I merangkum reaksi merugikan yang dilaporkan dalam uji klinis. Frekuensi kemungkinan efek samping yang tercantum di bawah ini ditentukan dengan menggunakan konvensi berikut: Sangat umum (≥1 / 10), Umum (≥1 / 100,
Reaksi obat yang merugikan disajikan oleh kelas organ sistem MedDRA, dalam urutan yang disepakati secara internasional berdasarkan istilah dan frekuensi pelaporan yang disukai.
Data pasca-pemasaran
Daftar tabulasi reaksi merugikan
Di bawah ini adalah daftar reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan selama pengawasan pasca-pemasaran. Ini termasuk peristiwa yang terjadi di setidaknya 1% dari laporan dari profesional kesehatan dan dianggap diharapkan.
Reaksi obat yang merugikan ini disajikan sesuai dengan kelas organ sistem MedDRA, dalam urutan istilah pilihan yang disepakati secara internasional.
* Peristiwa dengan frekuensi laporan pasca pemasaran yang tidak diketahui, namun peristiwa ini termasuk dalam Tabel 2 berdasarkan tingkat keparahan manifestasinya.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis -
Gejala
Manifestasi overdosis akut termasuk miosis, sedasi, hipotensi, kolaps kardiovaskular, depresi pernapasan, dan kematian. Mual dan muntah dapat diamati.
Gejala utama yang memerlukan intervensi adalah depresi pernapasan yang dapat berkembang menjadi henti napas dan kematian, serta muntah.
Perlakuan
Dalam kasus overdosis, tindakan darurat umum harus dilakukan dengan perhatian khusus pada status pernapasan dan jantung pasien.
Pengobatan simtomatik depresi pernapasan harus dilakukan dengan menerapkan tindakan resusitasi umum. Jalan napas yang paten dan ventilasi yang dibantu atau dikontrol harus dipastikan. Pasien harus dipindahkan ke lingkungan yang dilengkapi dengan fasilitas resusitasi. Jika pasien muntah, perawatan harus dilakukan untuk mencegah aspirasi muntahan.
Penggunaan antagonis opioid (misalnya nalokson) dianjurkan meskipun efeknya sederhana dalam menangkal gejala pernapasan buprenorfin dibandingkan dengan yang diberikan terhadap agonis opioid lengkap.
Nalokson mungkin tidak efektif dalam mengatasi depresi pernapasan yang disebabkan oleh buprenorfin; oleh karena itu, manajemen utama overdosis harus membangun kembali ventilasi yang memadai, melalui ventilasi mekanis, jika perlu.
Nalokson dapat dibersihkan lebih cepat daripada buprenorfin, mengakibatkan kembalinya gejala overdosis buprenorfin yang sebelumnya terkontrol.
Durasi kerja buprenorfin yang lama harus diperhitungkan dalam menentukan durasi pengobatan yang diperlukan untuk melawan efek overdosis.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kelompok farmakoterapi:
analgesik, opioid, turunan oripavine.
Kode ATC: N02AE01.
Bahan aktif Temgesic adalah buprenorfin hidroklorida, analgesik sentral yang baru saja disintesis, dengan karakteristik agonis-antagonis parsial. Temgesic merupakan obat asli, dengan kekuatan analgesik yang tinggi, durasi kerja yang lama dan risiko rendah menciptakan kecanduan.Oleh karena itu obat ini merupakan alternatif yang valid untuk morfin dan analgesik opioid lainnya dalam pengobatan nyeri akut dan kronis dari berbagai jenis dan etiologi dan intensitas sedang-tinggi.
Timbulnya efek analgesik terbukti 10-15 menit setelah pemberian intravena, sedangkan tindakan intramuskular atau sublingual muncul setelah sekitar 20 menit. Efeknya berlangsung sekitar 6-8 jam.
Rute sublingual adalah pilihan dalam terapi nyeri kronis.
Hasil yang diperoleh dalam berbagai studi klinis membuktikan tolerabilitas yang baik dari Temgesic pada dosis yang direkomendasikan dan margin terapeutik yang luas.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Buprenorfin cepat diserap setelah pemberian oral dan parenteral.
Plasma puncak dicapai setelah kira-kira 6 menit untuk pemberian intramuskular dan kira-kira 2 jam setelah pemberian oral (sublingual).
Waktu paruh t bervariasi dari 1 sampai 3 jam setelah pemberian intramuskular atau intravena.
Studi in vitro dengan protein plasma manusia telah menunjukkan pengikatan protein yang tinggi (sekitar 96%), terutama pada fraksi alfa dan beta-globulin.
05.3 Data keamanan praklinis -
Toksisitas akut (LD50)
tikus (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg/kg; tikus (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg/kg; i.m tikus> 600 mg / kg; tikus s.c. > 600 mg/kg; tikus (M) os 260 mg / kg; tikus (M) i.v. 38 mg / kg; tikus (M) i.p. 197 mg/kg; (F) 207 mg/kg; tikus (M) os > 600 mg/kg; tikus (F) sc. > 600mg/kg.
DLM: kelinci i.v. 75mg/kg.
Toksisitas untuk administrasi berkepanjangan
tikus W i.m., 6 bulan; babon zaitun, 6 bulan - 5 mg / kg / hari
tidak ada efek toksik yang dilaporkan terkait dengan obat tersebut
Teratogenesis
tikus SD i.m. dan s.c.; kelinci DB i.m. dan s.c.
tidak ada efek teratogenik atau foetotoksik yang diamati hingga dosis 5 mg / kg / hari
Aktivitas mutagenik: tidak ada baik in vitro maupun in vivo.
06.0 INFORMASI FARMASI -
06.1 Eksipien -
Tablet subbahasa
laktosa, pati jagung, manitol, povidone, asam sitrat anhidrat, natrium sitrat anhidrat, magnesium stearat.
Larutan bisa disuntikkan
glukosa monohidrat, air untuk injeksi.
06.2 Ketidakcocokan "-
Tidak ada yang diketahui.
06.3 Masa berlaku "-
Tablet sublingual dalam blister PVC / PVDC / Al: 1 tahun.
Tablet sublingual dalam blister Nylon / Al / PVC dan larutan untuk injeksi: 3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan -
Tablet sublingual dalam lepuh PVC / PVDC / Al:
Jangan simpan di atas 25 ° C. Simpan dalam kemasan aslinya.
Tablet sublingual dalam kemasan blister Nylon / Al / PVC:
Jangan simpan di atas 30 ° C. Simpan dalam kemasan aslinya.
Solusi injeksi:
Jangan simpan di atas suhu 30°C. Simpan dalam kemasan aslinya agar terlindung dari cahaya.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan -
Botol kaca bening dikemas dalam kotak PVC dan dimasukkan bersama dengan selebaran paket dalam kotak karton litograf.
Paket 5 ampul 1 ml.
Tablet dikemas dalam blister PVC / PVDC / Al buram atau blister Nylon / Al / PVC, yang dimasukkan bersama dengan selebaran paket dalam kotak karton litograf.
Kemasan 10 tablet 0.2 mg.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan -
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG "OTORISASI PEMASARAN" -
Indivior UK Terbatas
103-105 Jalan Pemandian
Slough - Berkshire
SL1 3UH Inggris Raya
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN -
TEMGESIC 0,2 mg tablet sublingual dalam lepuh PVC / PVDC / Al AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 mg tablet sublingual dalam lepuh Nylon / Al / PVC AIC: 025215043
TEMGESIC 0.3mg / ml solusi untuk injeksi AIC: 025215017
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI -
Tanggal otorisasi pertama: 03 Mei 1984
Tanggal pembaruan terakhir: 01 Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS -
Penetapan AIFA 21 Desember 2015
