Bahan aktif: Metoprolol (metoprolol tartrat)
Seloken tablet 100 mg
Sisipan paket Seloken tersedia untuk ukuran paket:- Seloken tablet 100 mg
- Seloken 200 mg tablet lepas lambat
- Seloken 1 mg / ml larutan injeksi untuk penggunaan intravena
Mengapa Seloken digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Beta-blocker selektif dan tidak terkait.
INDIKASI TERAPI
Pengobatan hipertensi arteri.
Pengobatan dan pencegahan angina pektoris.
Pengobatan infark miokard akut.
Pengobatan aritmia jantung (tidak termasuk bradiaritmia).
Pengobatan hipertiroidisme.
Kontraindikasi Bila Seloken tidak boleh digunakan
- Hipersensitivitas terhadap zat aktif, terhadap obat -blocking lainnya, dan/atau terhadap salah satu eksipien;
- blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga;
- gagal jantung pada dekompensasi yang tidak stabil (edema paru, hipoperfusi atau hipotensi);
- pasien dengan terapi inotropik kontinu atau intermiten dengan agonis reseptor ;
- bradikardia sinus yang relevan secara klinis;
- sindrom sinus sakit (kecuali alat pacu jantung permanen telah ditanamkan), blok sino-atrial;
- serangan jantung;
- gagal ginjal parah;
- gangguan peredaran darah arteri perifer yang parah;
- asidosis metabolik;
- feokromositoma yang tidak diobati.
Metoprolol tartrat tidak boleh diberikan pada pasien yang diduga mengalami infark miokard akut dengan denyut jantung kurang dari 45 denyut per menit, interval P-Q lebih besar dari 0,24 detik, atau tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Seloken
Pasien yang diobati dengan -blocker tidak boleh diobati dengan verapamil blocker saluran kalsium intravena.
Pada pasien dengan asma, sebagai aturan, terapi 2-agonis secara bersamaan (dalam tablet atau inhaler) harus diberikan. Saat memulai pengobatan dengan metoprolol, dosis agonis 2 mungkin perlu disesuaikan (biasanya meningkat).
Selama pengobatan dengan metoprolol, risiko gangguan metabolisme karbohidrat atau hipoglikemia bertopeng lebih rendah dibandingkan dengan -blocker non-selektif.
Pasien dengan gagal jantung harus dirawat karena gagal jantung baik sebelum dan selama pengobatan dengan metoprolol.
Sangat jarang, gangguan konduksi A-V derajat sedang yang sudah ada sebelumnya dapat memburuk (menyebabkan kemungkinan blok A-V).
Jika detak jantung pasien menjadi lebih lambat, metoprolol harus diberikan pada dosis yang lebih rendah atau dihentikan secara bertahap.
Metoprolol dapat memperburuk gejala yang berhubungan dengan penyakit sirkulasi arteri perifer
Penghentian pengobatan secara tiba-tiba harus dihindari. Jika pengobatan harus dihentikan, ini harus dilakukan, jika memungkinkan, secara bertahap. Pada kebanyakan pasien, pengobatan dapat dihentikan dalam 14 hari. Ini dapat dilakukan dengan mengurangi dosis harian secara bertahap sampai dosis akhir metoprolol 25 mg sekali sehari tercapai.
Selama periode ini, terutama pasien dengan iskemia jantung yang nyata harus diawasi dengan ketat. Risiko kejadian koroner, termasuk kematian mendadak, dapat meningkat selama penghentian pengobatan -blocker.
Jika metoprolol diresepkan untuk pasien dengan pheochromocytoma yang diketahui, penghambat reseptor alfa harus diberikan secara bersamaan.
Sebelum operasi, ahli anestesi harus diberitahu bahwa pasien sedang dirawat dengan metoprolol. Dianjurkan agar terapi beta-blocker tidak dihentikan sebelum operasi.
Inisiasi pengobatan dosis tinggi pada pasien yang menjalani operasi non-jantung harus dihindari karena telah dikaitkan dengan bradikardia, hipotensi dan serangan jantung dengan hasil yang fatal pada pasien dengan risiko kardiovaskular.
Pada pasien yang diobati dengan -blocker, syok anafilaksis mengambil bentuk yang lebih parah.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Seloken
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep
Metoprolol adalah substrat metabolik dari isoenzim sitokrom P450 CYP2D6. Obat-obatan yang bertindak sebagai zat penginduksi atau penghambat enzim dapat mempengaruhi kadar metoprolol plasma. Kadar metoprolol plasma dapat meningkat dengan pemberian senyawa yang dimetabolisme oleh CYP2D6, misalnya antiaritmia, antihistamin, histamin H2 antagonis reseptor, antidepresan, antipsikotik, dan inhibitor COX-2. Konsentrasi plasma metoprolol dikurangi oleh rifampisin dan dapat ditingkatkan dengan alkohol dan hidralazin.
Pasien yang menjalani pengobatan bersamaan dengan obat yang memblokir ganglia simpatik, dengan -blocker lain (misalnya tetes mata) dan dengan inhibitor monoamine oxidase (MAOIs), harus dipantau secara ketat.
Jika pengobatan bersamaan dengan clonidine dihentikan, pengobatan dengan -blocker perlu dihentikan beberapa hari sebelum penghentian clonidine itu sendiri.
Ketika metoprolol diberikan bersamaan dengan penghambat saluran kalsium seperti verapamil atau diltiazem, peningkatan efek inotropik dan kronotropik negatif dapat terjadi. Penghambat saluran kalsium seperti verapamil tidak boleh diberikan secara intravena pada pasien yang diobati dengan penyekat .
Beta-blocker dapat meningkatkan efek inotropik dan dromotropik negatif dari obat antiaritmia (seperti quinidine dan amiodarone)
Glikosida digitalis, dalam hubungannya dengan -blocker, dapat meningkatkan waktu konduksi atrioventrikular dan dapat menyebabkan bradikardia.
Pada pasien yang diobati dengan -blocker, anestesi inhalasi meningkatkan efek kardiodepresi.
Pengobatan bersamaan dengan indometasin atau penghambat sintetase prostaglandin lainnya dapat menyebabkan penurunan efek antihipertensi -blocker.
Dalam kondisi tertentu, di mana adrenalin diberikan kepada pasien yang diobati dengan -blocker, -blocker kardioselektif kurang mengganggu kontrol tekanan darah daripada yang non-kardioselektif.
Penyesuaian dosis agen antidiabetik oral mungkin diperlukan pada pasien yang diobati dengan -blocker.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun. Seperti kebanyakan obat, metoprolol tidak boleh diberikan selama kehamilan dan menyusui kecuali benar-benar diperlukan. Beta blocker, termasuk metoprolol, dapat menyebabkan kerusakan janin, kelahiran prematur dan keguguran. Seperti semua obat antihipertensi, Beta-blocker dapat menyebabkan efek samping, seperti bradikardia , pada janin, bayi baru lahir dan bayi.
Jumlah metoprolol yang masuk ke dalam ASI tampaknya dapat diabaikan untuk memberikan blokade beta pada bayi baru lahir jika ibu diobati dengan dosis normal yang direkomendasikan.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Pasien harus mengetahui reaksi mereka terhadap metoprolol sebelum mengemudi atau mengoperasikan mesin karena pusing atau kelelahan kadang-kadang dapat terjadi.
Obatnya mengandung laktosa; jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Seloken mengandung laktosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga: penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Dosis dan Cara Pemakaian Cara Pemakaian Seloken : Dosis
Tablet Seloken harus diminum saat perut kosong
Hipertensi
Dosis yang dianjurkan adalah 1-2 tablet sehari, diberikan dalam dosis tunggal di pagi hari, atau dibagi menjadi dua dosis (pagi dan sore).
Infark miokard akut
Dosis yang dianjurkan adalah 2 tablet per hari dibagi menjadi 2 dosis.
Aritmia jantung (tidak termasuk bradiaritmia)
Dosis yang dianjurkan adalah 1-2 tablet per hari dibagi menjadi 2-3 administrasi.
Hipertiroidisme
Dosis yang dianjurkan adalah 1,5-2 tablet per hari dibagi menjadi 3-4 administrasi.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien ini.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Penyesuaian dosis umumnya tidak diperlukan pada pasien dengan sirosis hati karena metoprolol rendah dalam ikatan protein plasma (5-10%). Jika ada tanda-tanda kerusakan hati yang sangat parah (pasien shunt), pengurangan dosis harus dipertimbangkan.
Warga senior
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien usia lanjut.
Anak-anak
Pengalaman pengobatan Seloken pada anak-anak terbatas.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Seloken
Gejala
Gejala overdosis mungkin termasuk bradikardia dan bradiaritmia, hipotensi, gagal jantung, gangguan konduksi jantung, blok A-V, syok kardiogenik, henti jantung, penurunan kesadaran/koma, mual, muntah, sianosis dan bronkospasme.
Perlakuan
Perawatan harus dilakukan di fasilitas yang dapat memberikan tindakan suportif yang memadai, pemantauan dan pengawasan yang ketat.
Jika dibenarkan, bilas lambung dapat dilakukan, dan / atau arang aktif diberikan.
Obati bradikardia dan gangguan konduksi jantung dengan atropin, obat perangsang adrenal, atau alat pacu jantung.
Mengobati hipotensi, gagal jantung akut dan syok, dengan ekspansi volume darah yang sesuai, injeksi glukagon (jika perlu, diikuti dengan infus glukagon intravena), pemberian obat perangsang adreno seperti dobutamin, dengan obat agonis reseptor 1, secara intravena. Selain itu, dengan adanya vasodilatasi.
Pemberian Ca2+ intravena juga dapat dipertimbangkan.
Bronkospasme biasanya dapat diatasi dengan bronkodilator.
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan Seloken, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Seloken, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda
Efek Samping Apa efek samping Seloken
Seperti semua obat-obatan, Seloken dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Metoprolol dapat ditoleransi dengan baik dan efek sampingnya biasanya ringan dan reversibel. Efek samping yang terjadi selama uji klinis atau selama penggunaan rutin tercantum di bawah ini.Dalam banyak kasus, hubungan dengan pengobatan metoprolol belum ditetapkan.
Definisi frekuensi berikut digunakan: sangat umum (≥10%), umum (1-9,9%), jarang (0,1-0,9%), jarang (0,01-0,09%) ) sangat jarang (
Patologi jantung
Umum: Bradikardia, hipotensi ortostatik (sangat jarang dengan sinkop), tangan dan kaki dingin, palpitasi.
Jarang: perburukan gejala gagal jantung, syok kardiogenik pada pasien dengan infark miokard akut *, blok A-V derajat pertama, nyeri prekordial.
Jarang: gangguan konduksi jantung, aritmia jantung.
Sangat jarang: gangren pada pasien dengan gangguan peredaran darah perifer yang sudah ada sebelumnya.
Patologi vaskular
Jarang: edema.
Sangat jarang: gangren pada pasien dengan gangguan peredaran darah perifer yang sudah ada sebelumnya.
* Frekuensi lebih dari 0,4% dibandingkan dengan plasebo dalam penelitian dengan 46.000 pasien dengan infark miokard akut di mana frekuensi syok kardiogenik adalah 2,3% pada kelompok metoprolol dan 1,9% pada kelompok plasebo pada subpopulasi pasien dengan indeks risiko rendah untuk Syok Indeks risiko syok didasarkan pada risiko absolut syok pada setiap individu pasien yang dihasilkan dari usia, jenis kelamin, waktu tunda, kelas Killip, tekanan darah, detak jantung, kelainan pada EKG dan riwayat hipertensi sebelumnya. risiko rendah syok sesuai dengan pasien yang penggunaan metoprolol direkomendasikan pada infark miokard akut.
Gangguan sistem saraf
Sangat umum: kelelahan.
Umum: pusing, sakit kepala.
Jarang: parestesia, kram otot
Sangat jarang: gangguan rasa.
Gangguan gastrointestinal
Umum: mual, sakit perut, diare, sembelit.
Jarang: muntah.
Jarang: mulut kering.
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Sangat jarang: trombositopenia.
Gangguan Hepatobilier
Jarang: kelainan tes fungsi hati.
Sangat jarang: hepatitis.
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Jarang: penambahan berat badan.
Gangguan sistem muskuloskeletal dan ikat
Sangat jarang: artralgia.
Gangguan jiwa
Jarang: depresi, sulit berkonsentrasi, mengantuk atau insomnia, mimpi buruk.
Jarang: gugup, cemas, impotensi/disfungsi seksual.
Sangat jarang: amnesia/memori memburuk, bingung, halusinasi.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Umum: dispnea saat beraktivitas.
Jarang: bronkospasme.
Jarang: rinitis.
Gangguan mata
Jarang: gangguan penglihatan, mata kering atau iritasi, konjungtivitis
Gangguan telinga dan labirin
Sangat jarang: tinitus.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Jarang: ruam (dalam bentuk urtikaria psoriasiform dan lesi distrofi kulit), peningkatan keringat.
Jarang: rambut rontok.
Sangat jarang: reaksi fotosensitifitas, memburuknya psoriasis.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek samping juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
PERINGATAN: jangan gunakan obat setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada kemasan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
KOMPOSISI
Satu tablet 330 mg mengandung:
prinsip aktif: metoprolol tartrat 100 mg;
eksipien: natrium karboksimetil pati A; laktosa; silika koloid anhidrat; povidon; magnesium Stearate; selulosa mikrokristalin.
SELOKEN 100 mg tablet berwarna putih sampai putih pudar, bundar, diameter 10 mm, diberi skor dan di-debossed dengan tulisan "A / mE" di satu sisi. Garis skor pada tablet adalah agar tablet lebih mudah dipecah dan ditelan dan tidak membaginya menjadi dosis yang sama.
BENTUK DAN ISI FARMASI
Dus isi 50 tablet.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
SELOKEN 100 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet 330 mg mengandung: bahan aktif: 100 mg metoprolol tartrat.
Eksipien dengan efek yang diketahui: setiap tablet mengandung 35 mg laktosa.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet.
SELOKEN 100 mg tablet berwarna putih sampai putih pudar, bundar, diameter 10 mm, diberi skor dan di-debossed dengan tulisan "A / mE" di satu sisi. Garis skor pada tablet adalah agar tablet lebih mudah dipecah dan ditelan dan tidak membaginya menjadi dosis yang sama.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan hipertensi arteri.
Pengobatan dan pencegahan angina pektoris.
Pengobatan infark miokard akut.
Pengobatan aritmia jantung (tidak termasuk bradiaritmia).
Pengobatan hipertiroidisme.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Tablet Seloken harus diminum saat perut kosong.
Hipertensi
Dosis yang dianjurkan adalah 1-2 tablet sehari, diberikan dalam dosis tunggal di pagi hari, atau dibagi menjadi dua dosis (pagi dan sore).
Kejang jantung
Dosis yang dianjurkan adalah 1-3 tablet per hari dibagi menjadi 2-3 administrasi.
Infark miokard akut
Dosis yang dianjurkan adalah 2 tablet per hari dibagi menjadi 2 dosis.
Aritmia jantung (tidak termasuk bradiaritmia)
Dosis yang dianjurkan adalah 1-2 tablet per hari dibagi menjadi 2-3 administrasi.
Hipertiroidisme
Dosis yang dianjurkan adalah 1,5-2 tablet per hari dibagi menjadi 3-4 administrasi.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien ini.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Penyesuaian dosis umumnya tidak diperlukan pada pasien dengan sirosis hati karena metoprolol rendah dalam ikatan protein plasma (5-10%). Jika ada tanda-tanda kerusakan hati yang sangat parah (pasien shunt), pengurangan dosis harus dipertimbangkan.
Warga senior
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien usia lanjut.
Anak-anak
Pengalaman pengobatan Seloken pada anak-anak terbatas.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitif terhadap zat aktif, terhadap obat penyekat lainnya, dan/atau terhadap salah satu eksipien;
• blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga;
• gagal jantung pada dekompensasi tidak stabil (edema paru, hipoperfusi, atau hipotensi);
• pasien yang menjalani terapi inotropik kontinu atau intermiten dengan agonis reseptor ;
• bradikardia sinus yang relevan secara klinis;
• sindrom sinus sakit (kecuali alat pacu jantung permanen telah ditanamkan), blok sino-atrial;
• serangan jantung;
• insufisiensi ginjal berat;
• gangguan peredaran darah arteri perifer yang parah;
• asidosis metabolik;
• feokromositoma yang tidak diobati.
Metoprolol tartrat tidak boleh diberikan pada pasien yang dicurigai mengalami infark miokard akut dengan denyut jantung kurang dari 45 denyut per menit, interval P-Q lebih besar dari 0,24 detik, atau tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Pasien yang diobati dengan beta-blocker tidak boleh diobati dengan calcium channel blocker verapamil intravena.
Pada pasien dengan asma, sebagai aturan, terapi 2-agonis secara bersamaan (dalam tablet atau inhaler) harus diberikan. Saat memulai pengobatan dengan metoprolol, dosis agonis 2 mungkin perlu disesuaikan (biasanya meningkat).
Selama pengobatan dengan metoprolol, risiko gangguan metabolisme karbohidrat atau hipoglikemia bertopeng lebih rendah dibandingkan dengan -blocker non-selektif.
Pasien dengan gagal jantung harus dirawat karena gagal jantung baik sebelum dan selama pengobatan dengan metoprolol. Sangat jarang, gangguan konduksi A-V derajat sedang yang sudah ada sebelumnya dapat memburuk (menyebabkan kemungkinan blok A-V).
Jika detak jantung pasien menjadi lebih lambat dan lebih lambat, metoprolol harus diberikan dalam dosis yang lebih rendah atau dihentikan secara bertahap.
Metoprolol dapat memperburuk gejala yang berhubungan dengan penyakit pada sirkulasi arteri perifer.
Jika metoprolol diresepkan untuk pasien dengan pheochromocytoma yang diketahui, penghambat reseptor alfa harus diberikan secara bersamaan.
Penghentian pengobatan secara tiba-tiba harus dihindari. Jika pengobatan harus dihentikan, ini harus dilakukan, jika memungkinkan, secara bertahap. Pada kebanyakan pasien, pengobatan dapat dihentikan dalam 14 hari. Hal ini dapat dilakukan dengan menurunkan dosis harian secara bertahap sampai dosis akhir metoprolol 25 mg sekali sehari tercapai.
Selama periode ini, terutama pasien dengan iskemia jantung yang nyata harus diawasi dengan ketat. Risiko kejadian koroner, termasuk kematian mendadak, dapat meningkat selama penghentian pengobatan -blocker.
Sebelum operasi, ahli anestesi harus diberitahu bahwa pasien sedang dirawat dengan metoprolol. Dianjurkan agar terapi beta-blocker tidak dihentikan sebelum operasi.
Inisiasi pengobatan dosis tinggi pada pasien yang menjalani operasi non-jantung harus dihindari karena telah dikaitkan dengan bradikardia, hipotensi dan serangan jantung dengan hasil yang fatal pada pasien dengan risiko kardiovaskular.
Pada pasien yang diobati dengan -blocker, syok anafilaksis mengambil bentuk yang lebih parah.
Obatnya mengandung laktosa; Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Metoprolol adalah substrat metabolik dari isoenzim sitokrom P450 CYP2D6. Obat-obatan yang bertindak sebagai zat penginduksi atau penghambat enzim dapat mempengaruhi kadar metoprolol plasma. Kadar metoprolol plasma dapat meningkat dengan pemberian senyawa yang dimetabolisme oleh CYP2D6, misalnya antiaritmia, antihistamin, histamin H2 antagonis reseptor, antidepresan, antipsikotik, dan inhibitor COX-2. Konsentrasi plasma metoprolol dikurangi oleh rifampisin dan dapat ditingkatkan dengan alkohol dan hidralazin.
Pasien yang menjalani pengobatan bersamaan dengan obat yang memblokir ganglia simpatik, beta-blocker lainnya (misalnya tetes mata) dan inhibitor monoamine oksidase (MAOIs) harus dipantau secara ketat.
Jika pengobatan bersamaan dengan clonidine dihentikan, pengobatan dengan -blocker perlu dihentikan beberapa hari sebelum penghentian clonidine itu sendiri.
Ketika metoprolol diberikan bersamaan dengan penghambat saluran kalsium seperti verapamil atau diltiazem, peningkatan efek inotropik dan kronotropik negatif dapat terjadi. Penghambat saluran kalsium seperti verapamil tidak boleh diberikan secara intravena pada pasien yang diobati dengan penyekat .
Beta-blocker dapat meningkatkan efek inotropik dan dromotropik negatif dari obat antiaritmia (seperti quinidine dan amiodarone).
Glikosida digitalis, dalam hubungannya dengan -blocker, dapat meningkatkan waktu konduksi atrioventrikular dan dapat menyebabkan bradikardia.
Pada pasien yang diobati dengan -blocker, anestesi inhalasi meningkatkan efek kardiodepresi.
Pengobatan bersamaan dengan indometasin atau penghambat sintetase prostaglandin lainnya dapat menyebabkan penurunan efek antihipertensi -blocker.
Dalam kondisi tertentu, di mana adrenalin diberikan kepada pasien yang diobati dengan -blocker, -blocker kardioselektif kurang mengganggu kontrol tekanan darah daripada yang non-kardioselektif.
Penyesuaian dosis agen antidiabetik oral mungkin diperlukan pada pasien yang diobati dengan -blocker.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Seperti kebanyakan obat, metoprolol tidak boleh diberikan selama kehamilan dan menyusui kecuali benar-benar diperlukan. Beta-blocker umumnya mengurangi perfusi plasenta. Kasus retardasi pertumbuhan, kematian intrauterin, aborsi dan persalinan telah diamati. Oleh karena itu disarankan agar pemantauan ibu-janin yang tepat dilakukan pada wanita hamil yang diobati dengan metoprolol.
Seperti semua obat antihipertensi, -blocker dapat menyebabkan efek samping, seperti bradikardia, pada janin, bayi baru lahir dan bayi.
Jumlah metoprolol yang masuk ke dalam ASI tampaknya dapat diabaikan untuk memberikan -blok pada bayi baru lahir jika ibu diobati dengan dosis normal yang direkomendasikan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Pasien harus mengetahui reaksi mereka terhadap metoprolol sebelum mengemudi atau mengoperasikan mesin karena pusing atau kelelahan kadang-kadang dapat terjadi.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Metoprolol dapat ditoleransi dengan baik dan efek sampingnya biasanya ringan dan reversibel. Efek samping yang terjadi selama uji klinis atau selama penggunaan rutin tercantum di bawah ini.Dalam banyak kasus, hubungan dengan pengobatan metoprolol belum ditetapkan.
Definisi frekuensi berikut digunakan: sangat umum (≥10%), umum (1-9,9%), jarang (0,1-0,9%), jarang (0,01-0,09%) ) sangat jarang (
Patologi jantung
umum: bradikardia, hipotensi ortostatik (sangat jarang dengan sinkop), tangan dan kaki dingin, palpitasi.
Luar biasa: perburukan gejala gagal jantung, syok kardiogenik pada pasien dengan infark miokard akut *, blok A-V derajat pertama, nyeri prekordial.
Langka: gangguan konduksi jantung, aritmia jantung.
Patologi vaskular
Luar biasa: edema.
Sangat langka: gangren pada pasien dengan gangguan sirkulasi perifer berat yang sudah ada sebelumnya.
* Frekuensi lebih dari 0,4% dibandingkan dengan plasebo dalam penelitian dengan 46.000 pasien dengan infark miokard akut di mana frekuensi syok kardiogenik adalah 2,3% pada kelompok metoprolol dan 1,9% pada kelompok plasebo pada subpopulasi pasien dengan indeks risiko rendah untuk Syok Indeks risiko syok didasarkan pada risiko absolut syok pada setiap individu pasien yang dihasilkan dari usia, jenis kelamin, waktu tunda, kelas Killip, tekanan darah, detak jantung, kelainan pada EKG dan riwayat hipertensi sebelumnya. risiko rendah syok sesuai dengan pasien yang penggunaan metoprolol direkomendasikan pada infark miokard akut.
Gangguan sistem saraf
Sangat umum: kelelahan.
umum: pusing, sakit kepala.
Luar biasa: parestesia, kram otot.
Sangat langka: gangguan rasa.
Gangguan gastrointestinal
umum: mual, sakit perut, diare, sembelit.
Luar biasa: Dia muntah.
Langka: mulut kering.
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Sangat langka: trombositopenia.
Gangguan Hepatobilier
Langka: kelainan tes fungsi hati.
Sangat langka: hepatitis.
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Luar biasa: pertambahan berat badan.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Sangat langka: artralgia.
Gangguan jiwa
Luar biasa: depresi, sulit berkonsentrasi, mengantuk atau insomnia, mimpi buruk.
Langka: gugup, gelisah, impotensi/disfungsi seksual.
Sangat langka: amnesia/memori memburuk, bingung, halusinasi.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
umum: sesak saat beraktivitas.
Luar biasa: bronkospasme.
Langka: rinitis.
Gangguan mata
Langka: gangguan penglihatan, mata kering atau iritasi, konjungtivitis.
Gangguan telinga dan labirin
Sangat langka: tinitus.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Luar biasa: ruam (dalam bentuk urtikaria psoriasiform dan lesi distrofi kulit), peningkatan keringat.
Langka: rambut rontok.
Sangat langka: reaksi fotosensitifitas, memburuknya psoriasis.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat adalah penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional "alamat" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Overdosis
Gejala
Gejala overdosis mungkin termasuk bradikardia dan bradiaritmia, hipotensi, gagal jantung, gangguan konduksi jantung, blok A-V, syok kardiogenik, henti jantung, penurunan kesadaran/koma, mual, muntah, sianosis dan bronkospasme.
Perlakuan
Perawatan harus dilakukan di fasilitas yang dapat memberikan tindakan suportif yang memadai, pemantauan dan pengawasan yang ketat.
Jika dibenarkan, bilas lambung dan/atau arang aktif dapat diberikan.
Obati bradikardia dan gangguan konduksi jantung dengan atropin, obat perangsang adrenal, atau alat pacu jantung.
Mengobati hipotensi, gagal jantung akut dan syok, dengan ekspansi volume darah yang tepat, injeksi glukagon (jika perlu, diikuti dengan infus glukagon intravena), pemberian intravena obat perangsang adreno seperti dobutamin, dengan obat agonis reseptor 1, di Selain itu, dengan adanya vasodilatasi Pemberian Ca2+ intravena juga dapat dipertimbangkan.
Bronkospasme biasanya dapat diatasi dengan bronkodilator.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: -blocker, selektif, tidak terkait.
Kode ATC: C07AB02.
Metoprolol adalah 1-selektif -blocker, karena blok 1-reseptor pada dosis yang lebih rendah dari yang dibutuhkan untuk memblokir 2-reseptor.
Metoprolol memiliki efek stabilisasi membran yang buruk dan tidak menunjukkan aktivitas agonis parsial.
Metoprolol mengurangi atau menghambat efek agonis yang dimiliki katekolamin pada jantung (dilepaskan selama kondisi stres fisik atau mental).Ini berarti bahwa peningkatan biasa pada denyut jantung, curah jantung, kontraktilitas jantung dan tekanan darah karena peningkatan akut katekolamin, direduksi oleh metoprolol. Jika kadar adrenalin endogen meningkat, metoprolol lebih sedikit mengganggu kontrol tekanan darah dibandingkan -blocker non-selektif.
Pada pasien dengan gejala penyakit paru obstruktif, bila benar-benar diperlukan, metoprolol dapat diberikan dalam kombinasi dengan 2-agonis. Diberikan pada dosis terapeutik, dalam kombinasi dengan 2-agonis, metoprolol mengganggu kurang dari -blocker non-selektif dengan 2-dimediasi bronkodilatasi yang disebabkan oleh 2-agonis.
Dibandingkan dengan -blocker non-selektif, metoprolol lebih sedikit mengganggu pelepasan insulin dan metabolisme karbohidrat, serta dengan respons kardiovaskular terhadap hipoglikemia.
Studi jangka pendek menunjukkan bahwa metoprolol dapat menyebabkan sedikit peningkatan trigliserida dan penurunan asam lemak bebas dalam darah. Dalam beberapa kasus, penurunan kecil pada high-density lipoprotein (HDL) diamati, meskipun pada tingkat yang lebih rendah dibandingkan dengan pemberian -blocker non-selektif. Namun, penurunan yang signifikan dalam kadar serum kolesterol total ditunjukkan setelah pengobatan dengan metoprolol dalam studi jangka panjang.
Kualitas hidup tetap tidak berubah atau membaik selama pengobatan dengan metoprolol.
Peningkatan kualitas hidup telah diamati setelah pengobatan metoprolol pada pasien yang telah mengalami infark miokard.
Efek pada hipertensi
Metoprolol menurunkan tekanan darah baik dalam posisi orto maupun dalam posisi terlentang. Peningkatan resistensi perifer yang singkat (beberapa jam) dan tidak signifikan secara klinis diamati setelah memulai pengobatan metoprolol.Selama pengobatan jangka panjang, resistensi perifer dapat dikurangi karena pengurangan hipertrofi pada pembuluh darah resistensi. Terapi antihipertensi jangka panjang dengan metoprolol juga telah terbukti mengurangi hipertrofi ventrikel kiri dan meningkatkan fungsi diastolik ventrikel kiri dan pengisian ventrikel kiri.
Pada pasien pria dengan hipertensi ringan sampai sedang, metoprolol telah terbukti mengurangi risiko kematian kardiovaskular terutama karena penurunan risiko kematian kardiovaskular mendadak dan untuk mengurangi risiko infark miokard fatal dan non-fatal dan stroke.
Efek pada angina pektoris
Pada pasien dengan angina pektoris, metoprolol telah terbukti mengurangi frekuensi, durasi dan keparahan serangan angina dan episode silent iskemia dan juga untuk meningkatkan kapasitas kerja fisik.
Efek pada irama jantung
Dalam kasus takikardia supraventrikular atau fibrilasi atrium dan dengan adanya ekstrasistol ventrikel, metoprolol memperlambat kecepatan ventrikel dan mengurangi ekstrasistol ventrikel.
Efek pada infark miokard
Pada pasien dengan dugaan atau konfirmasi infark miokard, metoprolol menurunkan mortalitas terutama dengan mengurangi risiko kematian mendadak. Diasumsikan bahwa efek ini sebagian disebabkan oleh pencegahan fibrilasi ventrikel. Efek antiaritmia diduga karena mekanisme ganda: efek vagal di dalam sawar darah-otak yang secara positif mempengaruhi stabilitas listrik jantung dan efek anti-iskemik jantung simpatik langsung yang secara positif mempengaruhi kontraktilitas jantung, denyut jantung dan darah. tekanan. Penurunan angka kematian hadir, baik setelah pengobatan awal dan akhir, bahkan pada pasien berisiko tinggi dengan gangguan kardiovaskular sebelumnya dan pada pasien dengan diabetes mellitus.
Metoprolol juga telah terbukti mengurangi risiko infark miokard non-fatal.
Efek pada hipertiroidisme
Metoprolol mengurangi manifestasi klinis pada hipertiroidisme dan, oleh karena itu, dapat diberikan sebagai terapi tambahan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Metoprolol sepenuhnya diserap setelah pemberian oral.
Konsentrasi plasma, dalam batas dosis terapeutik, meningkat secara linier dalam kaitannya dengan dosis. Konsentrasi plasma puncak tercapai setelah kira-kira 1,5 - 2 jam. Profil plasma menunjukkan reproduktifitas yang baik pada setiap individu meskipun menunjukkan "variabilitas yang luas dari subjek ke subjek.
Distribusi
Karena efek lintas pertama yang penting, bioavailabilitas sistemik metoprolol setelah dosis oral tunggal adalah sekitar 50%. Dengan pemberian berulang, porsi dosis yang tersedia secara sistemik meningkat menjadi sekitar 70%. Tertelan dengan makanan dapat meningkatkan ketersediaan sistemik dosis oral sekitar 30-40% Pengikatan metoprolol dengan protein plasma rendah, sekitar 5-10%.
Metabolisme
Metoprolol mengalami metabolisme oksidatif hati terutama melalui isoenzim CYP2D6. Tiga metabolit utama telah diidentifikasi, meskipun tidak satupun memiliki efek -blocking yang relevan secara klinis.
Eliminasi
Biasanya lebih dari 95% dari dosis oral ditemukan dalam urin. Sekitar 5% dari dosis yang diberikan diekskresikan tidak berubah dalam urin; dalam beberapa kasus yang terisolasi, nilai ini dapat meningkat hingga 30%. Waktu paruh eliminasi dalam plasma memiliki rata-rata 3,5 jam (kisaran: 1 dan 9 jam) Tingkat pembersihan total sekitar 1 liter / menit.
Orang yang lebih tua tidak menunjukkan perubahan signifikan dalam farmakokinetik metoprolol dibandingkan dengan orang yang lebih muda. Bioavailabilitas sistemik dan eliminasi metoprolol tidak terpengaruh pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, namun ekskresi metabolit menurun. Akumulasi metabolit yang signifikan diamati pada pasien dengan laju filtrasi glomerulus (GFR) di bawah 5 mL / menit. Namun, akumulasi metabolit tidak menyebabkan peningkatan blokade beta.
Farmakokinetik metoprolol kurang dipengaruhi oleh penurunan fungsi hati. Namun, pada pasien dengan sirosis hati berat dan porta-cava shunt, bioavailabilitas metoprolol dapat meningkat dan pembersihan total dapat dikurangi. Pasien dengan anastomosis porta-cava memiliki total clearance sekitar 0,3 liter / menit dan area di bawah nilai kurva konsentrasi plasma (AUC) sekitar 6 kali lebih besar dari subyek sehat.
05.3 Data keamanan praklinis
Data praklinis berdasarkan studi konvensional farmakologi keselamatan, toksisitas dosis berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik, toksisitas dan reproduksi, tidak mengungkapkan risiko khusus bagi manusia.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
natrium pati karboksimetil A; laktosa; silika koloid anhidrat; povidon; magnesium Stearate; selulosa mikrokristalin.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan
06.3 Masa berlaku
5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Blister 50 tablet.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 200800 Basiglio (MI)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Seloken tablet 100 mg : A.I.C.: 023616028
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Seloken 100 tablet : 23.08.78 / 01.06.05
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA April 2015
