Bahan aktif: Spironolakton
ALDACTONE 25 mg kapsul keras
ALDACTONE tablet salut 100 mg
Mengapa Aldactone digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Diuretik, antagonis aldosteron.
INDIKASI TERAPI
Pengobatan aldosteronisme primer atau sekunder dan hipertensi arteri esensial, di mana terapi lain belum ditemukan cukup efektif atau ditoleransi.
Kontraindikasi Bila Aldactone tidak boleh digunakan
Aldactone tidak boleh digunakan dalam:
- pasien dengan hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien;
- pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan klirens kreatinin kurang dari 30 mL / menit per 1,73 m2 luas permukaan tubuh, gagal ginjal akut atau anuria;
- pasien dengan hiperkalemia;
- pasien dengan hiponatremia berat;
- pasien dengan hipovolemia atau dehidrasi;
- selama masa kehamilan;
- pada wanita selama menyusui
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Aldactone
Terapi aldactone harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang cermat.
Pemantauan yang sangat hati-hati diperlukan dalam kasus-kasus berikut:
- pasien dengan hipotensi berat;
- pasien dengan gangguan fungsi ginjal (karena peningkatan risiko hiperkalemia);
Terapi aldactone memerlukan pemantauan kadar natrium, kalium, kreatinin, dan glukosa serum secara teratur.
Pemantauan kalium yang sering diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pembersihan kreatinin di bawah 60 mL / menit per 1,73 m2 luas permukaan tubuh, serta pada pasien di mana Aldactone diberikan dengan obat lain yang dapat menyebabkan peningkatan kalium
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Aldactone?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep
Penyerapan spironolakton meningkat tajam dengan asupan makanan.
Asosiasi tidak direkomendasikan
Jika Aldactone diberikan dalam kombinasi dengan garam kalium, obat yang mengurangi ekskresi kalium, obat antiinflamasi nonsteroid atau inhibitor ACE, hiperkalemia berat atau peningkatan kalium dapat terjadi.
Mempertimbangkan
Pemberian bersama obat antiinflamasi nonsteroid dapat mengurangi efek Aldactone.
Spironolakton dan karbenoksolon dapat saling mengganggu aktivitas farmakologisnya masing-masing. Licorice dalam jumlah tinggi bertindak dengan cara yang sama seperti carbenoxolone.
Garam litium: Ada risiko penurunan pembersihan ginjal, yang mengakibatkan toksisitas litium.
Norepinefrin: Ada risiko penurunan respons vaskular selama anestesi lokal atau umum.
Spironolakton dapat menyebabkan peningkatan kadar digoksin serum.
Penurunan tekanan darah yang lebih nyata dapat diharapkan dengan pemberian Aldactone dan obat hipotensi secara bersamaan.
Cholestyramine: Hiperkalemia dalam pengaturan asidosis metabolik hiperkloremik telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan Aldactone bersamaan dengan cholestyramine.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Informasi penting tentang beberapa eksipien
Tablet mengandung sukrosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Spironolakton dapat menyebabkan perubahan vokal. Hal ini membutuhkan kehati-hatian dalam menentukan apakah akan memulai terapi Aldactone pada pasien yang suara memainkan peran penting dalam pekerjaan (misalnya aktor, penyanyi, guru).
Ini dapat disajikan:
- hiponatremia, yang memanifestasikan dirinya dengan mulut kering, haus, kantuk, dll., Terutama jika obat tersebut dikombinasikan dengan diuretik lain,
- peningkatan nilai azotemia, terutama dengan adanya insufisiensi ginjal,
- asidosis hiperkloremik biasanya disertai hiperkalemia, terutama pada pasien dengan sirosis hati dalam dekompensasi.
Bagi mereka yang berolahraga:
Penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan bagaimanapun juga dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Kehamilan dan Menyusui
Aldactone tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan. Penelitian pada hewan telah menunjukkan feminisasi alat kelamin pada keturunan laki-laki. Efek anti-androgenik telah dilaporkan pada manusia.
Menyusui harus dihindari selama terapi Aldactone.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Karena berbagai efek yang tidak diinginkan yang mungkin terjadi, kemampuan untuk berkonsentrasi dan bereaksi dapat terganggu selama terapi dengan Aldactone, sehingga mempengaruhi kemampuan pasien untuk mengemudi dan menggunakan mesin. Ini terjadi terutama pada tahap awal terapi atau setelah konsumsi alkohol.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Aldactone: Dosis
Pada aldosteronisme primer dan sekunder, dosis harian yang paling umum digunakan berkisar antara 100 hingga 300 mg dibagi selama 24 jam; pada anak-anak dosis ini harus dikurangi secara proporsional berdasarkan berat badan. Tergantung pada kondisi pasien dan respons diuretik, dosis dapat diturunkan atau meningkat secara signifikan, juga dengan pertimbangan tolerabilitas yang baik dan margin keamanan obat yang besar.
Pada hipertensi arteri esensial, dosis harian, dibagi selama 24 jam, bervariasi dari 200 hingga 400 mg dalam 2 - 3 minggu pertama; dosis ini selanjutnya dapat diganti dengan dosis pemeliharaan, untuk disesuaikan dengan respons klinis tetapi umumnya terkandung dalam 25 - 100 mg per hari.
Administrasi
Aldactone harus ditelan tanpa mengunyah dan dengan jumlah cairan yang cukup (sekitar 1/2 gelas).
Dianjurkan untuk minum obat dengan sarapan dan / atau sarapan pagi.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Aldactone?
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan ALDACTONE, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Kemungkinan tanda-tanda overdosis atau keracunan termasuk perubahan keseimbangan elektrolit dan gejala seperti kantuk dan kebingungan.
Tidak ada penangkal spesifik yang diketahui untuk spironolakton. Jika asupan telah dilakukan baru-baru ini, upaya dapat dilakukan untuk membatasi penyerapan lebih lanjut dengan menghilangkan bahan aktif (misalnya lavage lambung), atau metode untuk mengurangi penyerapannya (misalnya arang aktif).
Perubahan yang relevan secara klinis dalam keseimbangan air dan elektrolit harus dikoreksi. Tindakan korektif, ditujukan untuk pencegahan dan pengobatan komplikasi serius yang disebabkan oleh perubahan ini (misalnya hiperkalemia) dan efek lainnya, mungkin melibatkan kebutuhan untuk pemantauan umum dan khusus yang hati-hati dan tindakan terapeutik (misalnya untuk mempromosikan " eliminasi kalium).
Efek Samping Apa efek samping Aldactone?
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Frekuensi reaksi merugikan berikut tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Perubahan gambaran darah (eosinofilia, agranulositosis).
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Hiperkalemia dapat berkembang selama terapi Aldactone dan risikonya sangat tinggi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Jika terjadi detak jantung yang tidak teratur, kelelahan atau kelemahan otot (misalnya pada kaki) kemungkinan kondisi hiperkalemia harus dipertimbangkan.
Aldactone dapat menyebabkan hiponatremia (terutama bila dikaitkan dengan konsumsi sejumlah besar cairan), hipovolemia dan dehidrasi dan dapat berkontribusi pada timbulnya atau memburuknya asidosis metabolik hiperkloremik.
Pusing dan kram kaki juga dapat terjadi dalam konteks hipovolemia, dehidrasi atau hiperkalemia.
Berbagai patologi, obat lain yang menyertai dan jenis diet dapat memainkan peran penting dalam kemungkinan perkembangan gangguan keseimbangan elektrolit.
Perubahan keseimbangan elektrolit harus dikoreksi, terutama jika signifikan.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Spironolakton dapat menyebabkan perubahan vokal berupa suara serak dan penurunan suara pada wanita atau peningkatan nada pada pria.Pada beberapa pasien, perubahan vokal tetap ada bahkan setelah penghentian obat.
Gangguan gastrointestinal
Gejala gastrointestinal seperti mual, muntah atau diare. Dalam kasus yang terisolasi, peningkatan enzim hati serta tukak lambung (termasuk perdarahan) dapat terjadi.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Aldactone dapat memicu reaksi alergi atau jenis kulit alergi (termasuk gatal-gatal, gatal-gatal). pemfigoid bulosa, hirsutisme.
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Peningkatan output urin dapat menyebabkan atau memperburuk keluhan pada pasien dengan obstruksi aliran urin.
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Karena kemiripan kimiawinya dengan hormon seks, spironolactone dapat membuat puting lebih sensitif terhadap sentuhan dan menyebabkan mastodynia dan pembesaran payudara. Efek ini tergantung dosis dan terjadi pada pria dan wanita.Ketidakteraturan menstruasi (tergantung dosis) kadang-kadang dapat terjadi pada wanita.Kekuatan seksual kadang-kadang dapat terganggu pada pria.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui Italian Medicines Agency, Website: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket.
PERHATIAN: JANGAN GUNAKAN PRODUK OBAT INI SETELAH TANGGAL KEDALUWARSA YANG TERCANTUM PADA KOTAK. TANGGAL KEdaluwarsa MENGGUNAKAN HARI TERAKHIR BULAN ITU.
Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Penyimpanan:
Aldactone 25 mg kapsul keras: Jangan simpan di atas 30 ° C
Aldactone 100 mg tablet salut: tidak ada tindakan pencegahan penyimpanan khusus
JAUHKAN PRODUK OBAT DARI PENGLIHATAN DAN JANGKAUAN ANAK.
KOMPOSISI
Satu kapsul keras mengandung:
Prinsip aktif: spironolakton 25 mg.
Eksipien: polioksietilena etilen glikol, pati jagung, bedak, gelatin, eritrosin (E 127), nila karmin (E 132), titanium dioksida (E 171).
Satu tablet salut mengandung:
Prinsip aktif: spironolakton 100 mg.
Eksipien: natrium karmelosa, pati jagung, magnesium stearat, polioksietilen etilen glikol, gelatin, natrium dioktil sulfosuksinat, bedak, magnesium karbonat ringan, titanium dioksida (E 171), kaolin, sukrosa.
BENTUK DAN ISI FARMASI
"25 mg kapsul keras": kotak berisi 16 kapsul dalam kemasan blister.
"Tablet salut 100 mg": kotak berisi 10 tablet dalam blister
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
ALDACTONE
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu kapsul keras mengandung:
Prinsip aktif: spironolakton 25 mg.
Satu tablet salut mengandung::
Prinsip aktif: spironolakton 100mg.
Untuk eksipien, lihat 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Kapsul Keras - Tablet Dilapisi.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan aldosteronisme primer atau sekunder dan hipertensi arteri esensial, di mana terapi lain belum ditemukan cukup efektif atau ditoleransi.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Pada aldosteronisme primer atau sekunder dosis harian yang paling umum digunakan berkisar antara 100 hingga 300 mg dibagi selama 24 jam; pada anak-anak dosis ini harus dikurangi secara proporsional berdasarkan berat badan. Tergantung pada kondisi pasien dan respons diuretik, dosis dapat diturunkan atau sangat meningkat juga dengan pertimbangan tolerabilitas yang baik dan margin keamanan obat yang besar.
Dalam "hipertensi arteri esensial, dosis harian, dibagi selama 24 jam, bervariasi dari 200 mg hingga 400 mg dalam 2-3 minggu pertama; dosis ini selanjutnya dapat diganti dengan dosis pemeliharaan, untuk disesuaikan dengan respons klinis tetapi umumnya terkandung dalam 25 -100 mg per hari.
Administrasi
Aldactone harus ditelan tanpa mengunyah dan dengan jumlah cairan yang cukup (sekitar gelas).
Dianjurkan untuk minum obat dengan sarapan dan / atau sarapan pagi.
04.3 Kontraindikasi
Aldactone tidak boleh digunakan dalam:
• pasien dengan hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien
• pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan bersihan kreatinin kurang dari 30 mL / menit per 1,73 m2 luas permukaan tubuh, gagal ginjal akut atau anuria
• pasien dengan hiperkalemia
• pasien dengan hiponatremia berat
• pasien dengan hipovolemia atau dehidrasi
• selama masa kehamilan
• pada wanita yang sedang menyusui
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Spironolakton dapat menyebabkan perubahan vokal. Hal ini membutuhkan kehati-hatian dalam menentukan apakah akan memulai terapi Aldactone pada pasien yang suara memainkan peran penting dalam pekerjaan (misalnya aktor, penyanyi, guru).
Terapi aldactone harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang cermat.
Pemantauan yang sangat hati-hati diperlukan dalam kasus-kasus berikut:
• pasien dengan hipotensi berat
• pasien dengan penurunan fungsi ginjal (karena peningkatan risiko hiperkalemia)
Terapi aldactone memerlukan pemantauan kadar natrium, kalium, kreatinin, dan glukosa serum secara teratur.
Pemantauan kalium yang sering diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pembersihan kreatinin di bawah 60 mL / menit per 1,73 m2 luas permukaan tubuh, serta pada pasien di mana Aldactone diberikan dengan obat lain yang dapat menyebabkan peningkatan kalium.
Ini dapat disajikan:
- hiposodiema, yang memanifestasikan dirinya dengan mulut kering, haus, kantuk, dll., terutama jika obat tersebut dikombinasikan dengan diuretik lain
- peningkatan nilai azotemia, terutama dengan adanya insufisiensi ginjal,
- asidosis hiperkloremik biasanya disertai hiperkalemia, terutama pada pasien dengan sirosis hati dalam dekompensasi.
Tablet mengandung sukrosa dan oleh karena itu tidak cocok untuk orang dengan intoleransi fruktosa herediter, sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa atau defisiensi sukrase-isomaltase.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Penyerapan spironolakton meningkat tajam dengan asupan makanan.
Asosiasi tidak direkomendasikan
Jika Aldactone diberikan dalam kombinasi dengan garam kalium, obat yang mengurangi ekskresi kalium, obat antiinflamasi nonsteroid atau inhibitor ACE, hiperkalemia berat atau peningkatan kalium dapat terjadi.
Mempertimbangkan
Pemberian bersama obat antiinflamasi nonsteroid dapat mengurangi efek Aldactone.
Spironolakton dan karbenoksolon dapat saling mengganggu aktivitas farmakologisnya masing-masing. Licorice dalam jumlah tinggi bertindak dengan cara yang sama seperti carbenoxolone.
Garam litium: Ada risiko pengurangan pembersihan ginjal, yang mengakibatkan toksisitas litium
Norepinefrin: Ada risiko penurunan respons vaskular selama anestesi lokal atau umum.
Spironolakton dapat menyebabkan peningkatan kadar digoksin serum.
Penurunan tekanan darah yang lebih nyata dapat diharapkan dengan pemberian Aldactone dan obat hipotensi secara bersamaan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Aldactone tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan.
Menyusui harus dihindari selama terapi Aldactone.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Karena berbagai efek yang tidak diinginkan yang mungkin terjadi, kemampuan untuk berkonsentrasi dan bereaksi dapat terganggu selama terapi dengan Aldactone, sehingga mengubah kemampuan pasien untuk mengemudi atau menggunakan mesin. Ini terjadi terutama pada tahap awal terapi atau setelah konsumsi alkohol.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Hiperkalemia dapat berkembang selama terapi Aldactone dan risikonya sangat tinggi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Dalam hal denyut jantung tidak teratur, kelelahan atau kelemahan otot (misalnya di kaki) kemungkinan kondisi hiperkalemia harus dipertimbangkan.
Aldactone dapat menyebabkan hiponatremia (terutama bila berhubungan dengan konsumsi sejumlah besar cairan), hipovolemia dan dehidrasi dan dapat berkontribusi pada timbulnya atau memburuknya asidosis metabolik hiperkloremik.
Berbagai patologi, pengobatan bersamaan lainnya dan jenis diet dapat memainkan peran penting dalam kemungkinan perkembangan gangguan keseimbangan elektrolit.
Perubahan keseimbangan elektrolit harus dikoreksi, terutama jika signifikan.
Peningkatan output urin dapat menyebabkan atau memperburuk keluhan pada pasien dengan obstruksi aliran urin.
Karena kemiripan kimiawinya dengan hormon seks, spironolactone dapat membuat puting lebih sensitif terhadap sentuhan dan menyebabkan mastodynia dan pembesaran payudara. Efek ini bergantung pada dosis dan terjadi pada pria dan wanita. Ketidakteraturan menstruasi (tergantung dosis) dan hirsutisme kadang-kadang dapat terjadi pada wanita. Potensi seksual kadang-kadang dapat terganggu pada pria. Jarang, spironolactone dapat menyebabkan perubahan vokal dalam bentuk suara serak dan penurunan suara pada wanita atau peningkatan nada pada pria.Pada beberapa pasien, perubahan vokal bertahan bahkan setelah penghentian obat.
Gejala gastrointestinal seperti mual, muntah atau diare dapat terjadi. Dalam kasus yang terisolasi, peningkatan enzim hati serta tukak lambung (termasuk perdarahan) dapat terjadi.
Aldactone dapat memicu reaksi alergi atau alergi kulit (termasuk gatal-gatal) dan perubahan gambaran darah (eosinofilia, agranulositosis).
04.9 Overdosis
Kemungkinan tanda-tanda overdosis atau keracunan termasuk perubahan keseimbangan elektrolit dan gejala seperti kantuk dan kebingungan.
Tidak ada penangkal spesifik yang diketahui untuk spironolakton. Jika asupan telah dilakukan baru-baru ini, upaya dapat dilakukan untuk membatasi penyerapan lebih lanjut dengan menghilangkan bahan aktif (misalnya lavage lambung), atau metode untuk mengurangi penyerapannya (misalnya arang aktif).
Perubahan yang relevan secara klinis dalam keseimbangan air dan elektrolit harus dikoreksi. Tindakan korektif, ditujukan untuk pencegahan dan pengobatan komplikasi serius yang disebabkan oleh perubahan ini (misalnya hiperkalemia) dan efek lainnya, mungkin melibatkan kebutuhan untuk pemantauan umum dan khusus yang hati-hati dan tindakan terapeutik (misalnya untuk mempromosikan " eliminasi kalium).
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: diuretik, antagonis aldosteron.
Kode ATC: C03DA01.
Spironolakton, antagonis spesifik aldosteron, bekerja pada tingkat tubulus ginjal distal, sehingga menghalangi peningkatan reabsorpsi natrium dan klorin dan peningkatan ekskresi kalium, yang biasanya diinduksi oleh mineralokortikoid. Dengan mekanisme ini, spironolakton memberikan efek diuretik pada tahap edema yang ditopang oleh hiperaldosteronisme, di mana pertukaran natrium-kalium yang diubah oleh kelebihan aldosteron dikembalikan ke normal.
Aldactone karenanya harus dianggap sebagai obat yang efektif untuk mengendalikan edema yang disebabkan oleh aldosteronisme primer atau sekunder (seperti yang terjadi pada dekompensasi kardiosirkulasi, pada sirosis hati, pada sindrom nefrotik), terutama jika resisten terhadap diuretik umum. bila diinginkan untuk memperoleh peningkatan efek, yang berasal dari titik serangan yang berbeda dan dari cara kerja obat yang berbeda, dan keuntungan dari pengurangan kehilangan kalium yang diinduksi, pada derajat yang berbeda-beda, oleh diuretik tradisional. Sifat Aldactone untuk menghindari kehilangan kalium sangat penting dalam pengobatan sirosis dengan asites, karena hipokalemia dapat memfasilitasi timbulnya koma, dan dalam terapi digitalis untuk diketahui peningkatan toksisitas digitalis dengan adanya hipokalemia.
Dalam "hipertensi arteri esensial" Aldactone, melalui "aksi antagonis terhadap" aldosteron atau mineralokortikoid lainnya, memberikan tindakan antihipertensi yang penting, terutama dalam bentuk dengan kadar renin plasma yang rendah. Dalam kasus hipertensi arteri esensial bersamaan dengan keadaan diabetes atau pradiabetes, serta dengan diatesis urat, Aldactone juga merupakan alternatif yang menguntungkan untuk diuretik umum.Efek diuretik spironolactone umumnya ditetapkan secara bertahap. Puncak efek dicapai kira-kira 2 - 3 hari setelah dimulainya terapi dan efeknya bertahan selama kira-kira periode yang sama setelah penghentian pengobatan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Spironolakton cepat diserap setelah pemberian oral (tmax 1-2 jam). Setelah pemberian oral, spironolactone mengalami metabolisme lintas pertama dan dimetabolisme menjadi 7-alpha-thio-spironolactone, canrenone dan canrenoate, 7-alpha-thiomethyl-spironolactone dan 6-beta-hydroxy-7-alpha-thiomethyl-spironolactone. Konsentrasi maksimum metabolit ini tercapai setelah kira-kira 2 - 4 jam. Ketersediaan hayati absolut canrenone setelah pemberian spironolakton oral rata-rata sekitar 25% dari dosis yang diberikan.
Tiga metabolit pertama yang disebutkan di atas memiliki aktivitas mineralokortikoid yang masing-masing sesuai dengan 26%, 68% dan 33% dari obat yang tidak berubah.
Pada dosis antara 25 mg dan 200 mg, ada korelasi yang kira-kira linier antara dosis tunggal spironolakton dan konsentrasi plasma canrenone, sedangkan dosis yang lebih tinggi menghasilkan konsentrasi yang relatif lebih rendah.
Waktu paruh plasma spironolakton adalah sekitar 1,5 jam dan canrenone adalah 9 sampai 24 jam.
Spironolakton dieliminasi dengan cepat sementara metabolitnya dieliminasi lebih lambat. Eliminasi terjadi terutama melalui ginjal dan pada tingkat lebih rendah melalui rute bilier.
Baik spironolakton dan canrenone mengikat 90% dan lebih banyak protein plasma (masing-masing 90% dan 98%).
Penyerapan spironolakton ditingkatkan dengan adanya makanan, menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma obat induk dan metabolit sekitar 50% - 100%.
Spironolakton dan metabolitnya melewati sawar plasenta.
Canrenone disekresikan dalam ASI.
05.3 Data keamanan praklinis
Toksisitas kronis
Toksisitas kronis dan subkronis spironolakton telah dipelajari pada berbagai spesies hewan. Hanya penelitian pada tikus yang menemukan tanda-tanda "peningkatan insiden tiroid jinak dan adenoma testis pada dosis tinggi."
Mutagenesis dan karsinogenesis
Dalam penelitian pada hewan, tidak ada efek karsinogenik atau mutagenik yang ditemukan bahkan pada dosis spironolakton yang sangat tinggi.Temuan ini dapat dijelaskan oleh metabolismenya yang berbeda dari kalium canrenoate.Spironolakton dan metabolitnya yang mengandung sulfur menghalangi biotransformasi canrenone menjadi intermediet. epoksida yang diyakini sebagai penyebab efek tumorigenik kalium canrenoat.
Toksikologi reproduksi
Pada tikus, spironolakton menyebabkan feminisasi janin laki-laki dan temuan ini dikaitkan dengan efek antiandrogenik obat.Studi pada tikus dan tikus tidak menunjukkan tanda-tanda efek teratogenik.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Kapsul keras
Polioksietilen glikol, bedak, tepung jagung, eritrosin (E127), nila carmine (E132), titanium dioksida (E171), gelatin.
Tablet berlapis
magnesium stearat, pati jagung, natrium karmelosa, gelatin, polioksietilen etilen glikol, magnesium karbonat ringan, kaolin, bedak, natrium dioktilsulfosuksinat, titanium dioksida (E171), sukrosa.
06.2 Ketidakcocokan
Selama terapi dengan Aldactone dianjurkan untuk menghindari pemberian kalium, baik dalam bentuk obat atau dalam diet kaya kalium, kecuali pengobatan dengan kortison dilakukan pada waktu yang sama.
06.3 Masa berlaku
Aldactone 25 mg kapsul keras: 5 tahun.
Aldactone tablet salut 100 mg: 3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Aldactone 25 mg kapsul keras: Jangan simpan di atas 30 ° C
Aldactone 100 mg tablet salut: tidak ada tindakan pencegahan penyimpanan khusus
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
"25 mg kapsul keras dan 16 kapsul dalam kemasan blister.
"Tablet salut 100 mg 10 tablet dalam kemasan blister.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
"25 mg kapsul keras 16 kapsul A.I.C.n.019822028
"Tablet salut 100 mg 10 tablet A.I.C. n.019822030"
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Juli 1962 / Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Februari 2014
