Bahan aktif: Flunarizine
FLUXARTEN 5 mg kapsul keras
FLUXARTEN 10 mg kapsul keras
Indikasi Mengapa Fluxarten digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Persiapan anti-vertigo
INDIKASI TERAPI
Pengobatan profilaksis migrain dengan serangan yang sering dan parah, terbatas pada pasien yang tidak menanggapi terapi lain atau yang terapi ini menyebabkan efek serius yang tidak diinginkan.
Kontraindikasi Bila Fluxarten tidak boleh digunakan
Flunarizin dikontraindikasikan pada pasien dengan:
- hipersensitivitas yang diketahui terhadap flunarizine atau salah satu eksipien yang terkandung dalam komposisi
- penyakit depresi saat ini atau riwayat depresi berulang
- gejala penyakit Parkinson atau gangguan ekstrapiramidal lainnya yang sudah ada sebelumnya
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Fluxarten
Gejala ekstrapiramidal dan depresi, parkinsonisme
Flunarizine dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal dan depresi dan menonjolkan parkinsonisme, terutama pada pasien usia lanjut. Oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien tersebut. Dosis yang dianjurkan tidak boleh dilampaui. Pasien harus diamati secara berkala, terutama selama terapi pemeliharaan, sehingga gejala ekstrapiramidal atau depresi dapat dideteksi lebih awal dan, jika ada, pengobatan dapat dihentikan.
Kelelahan
Dalam kasus yang jarang terjadi, kelelahan dapat meningkat secara progresif selama terapi flunarizine. Dalam kasus ini, terapi harus dihentikan (lihat Efek yang Tidak Diinginkan).
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Fluxarten?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Alkohol, hipnotik atau obat penenang
Asupan flunarizine bersamaan dengan alkohol, hipnotik atau obat penenang dapat menyebabkan sedasi yang berlebihan.
Topiramat
Farmakokinetik flunarizine tidak terpengaruh oleh topiramate. Setelah dosis berulang untuk pasien migrain, paparan sistemik flunarizine meningkat sebesar 14%.Ketika flunarizin diberikan bersamaan dengan topiramate 50 mg setiap 12 jam, pemberian dosis berulang menghasilkan peningkatan 16%. farmakokinetik topiramate tidak terpengaruh oleh flunarizine.
Obat anti epilepsi lainnya
Pemberian flunarizin kronis tidak mempengaruhi ketersediaan fenitoin, karbamazepin, valproat atau fenobarbital. Konsentrasi plasma flunarizine umumnya lebih rendah pada pasien dengan epilepsi yang menggunakan obat anti-epilepsi ini dibandingkan dengan subyek sehat yang diberikan dosis yang sama. Pengikatan protein plasma karbamazepin, valproat atau fenitoin tidak terpengaruh oleh pemberian flunarizin secara bersamaan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kesuburan
Tidak ada data yang tersedia.
Kehamilan
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun. Sebagai tindakan pencegahan, sebaiknya hindari penggunaan flunarizine selama kehamilan. Tidak ada data tentang penggunaan flunarizine pada wanita hamil Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kehamilan, perkembangan embrio / janin, persalinan atau perkembangan pascakelahiran.
Waktunya memberi makan
Keputusan untuk menghentikan menyusui atau melanjutkan/menghentikan terapi flunarizin harus dibuat dengan mempertimbangkan manfaat menyusui bagi anak dan manfaat terapi bagi wanita tersebut. Tidak diketahui apakah flunarizine diekskresikan dalam ASI. Penelitian pada hewan telah menunjukkan ekskresi flunarizine dalam ASI.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Karena mengantuk dapat terjadi, terutama pada awal pengobatan, kehati-hatian harus dilakukan selama aktivitas seperti mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mesin berbahaya.
Informasi penting tentang beberapa eksipien
Laktosa
Kapsul flunarizine mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Karmoisin (azorubi)
Obat tersebut mengandung carmoisine (azorubine) yang dapat menyebabkan reaksi alergi.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Fluxarten: Dosis
Dewasa
Pengobatan akut
Pada pasien yang berusia kurang dari 65 tahun, pengobatan harus dimulai dengan dosis 10 mg per hari (diminum pada malam hari).
Jika depresi, tanda-tanda ekstrapiramidal atau efek samping lain yang tidak dapat diterima terjadi selama pengobatan, pengobatan harus dihentikan.
Jika tidak ada perbaikan signifikan yang diamati setelah dua bulan, pasien harus dianggap refrakter terhadap terapi dan pemberian obat dihentikan.
Terapi pemeliharaan
Jika pasien merespon dengan memuaskan dan jika terapi pemeliharaan diperlukan, dosis harian yang sama harus digunakan, tetapi dalam hal ini pemberian harus dihentikan selama dua hari berturut-turut per minggu (hari bebas obat), misalnya Sabtu dan Minggu. Bahkan jika pengobatan profilaksis efektif dan dapat ditoleransi dengan baik, pengobatan harus dihentikan setelah enam bulan dan hanya dapat dilanjutkan jika terjadi kekambuhan.
Warga senior
Pada pasien di atas 65 tahun, pengobatan harus dimulai dengan dosis 5 mg per hari (diminum di malam hari).
Flunarizine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut (lihat Kewaspadaan Penggunaan).
Anak-anak
Hal ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak dan bayi.
Gagal ginjal
Tidak ada data yang tersedia.
Insufisiensi hati
Tidak ada data yang tersedia.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Fluxarten?
Dalam kasus asupan FLUXARTEN dosis berlebihan secara tidak sengaja, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Gejala dan tanda
Overdosis akut (sampai 600 mg dalam satu asupan) telah dilaporkan dan gejala yang diamati adalah sedasi, agitasi dan takikardia.
Perlakuan
Pengobatan overdosis akut terdiri dari pemberian arang aktif, induksi muntah atau bilas lambung, dan tindakan suportif.Tidak ada penawar khusus yang diketahui.
JIKA RAGU MENGGUNAKAN FLUXARTEN, HUBUNGI DOKTER ATAU FARMASI ANDA.
Efek Samping Apa efek samping Fluxarten?
Seperti semua obat-obatan, FLUXARTEN dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Data uji klinis dan data pasca pemasaran
Keamanan flunarizin dievaluasi pada 247 subjek yang diobati dengan flunarizin yang berpartisipasi dalam dua uji klinis terkontrol plasebo dalam pengobatan pusing dan migrain, masing-masing, dan pada 476 subjek yang diobati dengan flunarizin yang berpartisipasi dalam dua uji klinis terkontrol dengan pembanding dalam pengobatan. pusing dan / atau migrain Berdasarkan data keamanan yang dikumpulkan dari studi klinis ini, efek yang tidak diinginkan yang paling sering dilaporkan (kejadian 4%) adalah (% kejadian): penambahan berat badan (11%), kantuk (9%), depresi (5%), nafsu makan meningkat (4%), dan rinitis (4%). Efek yang tidak diinginkan berikut, termasuk yang disebutkan di atas, telah dilaporkan dengan penggunaan flunarizine di kedua uji klinis dan pasca-pemasaran.
Efek samping terdaftar berdasarkan frekuensi menggunakan konvensi berikut:
Sangat umum 1 / 10
Umum 1 / 100 tahun
Jarang 1 / 1000 hingga
Langka 1 / 10.000 tahun
Sangat langka
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
Infeksi dan infestasi
Umum: rinitis
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Umum: nafsu makan meningkat
Gangguan jiwa
Umum: depresi, insomnia
Jarang: gejala depresi (lihat Tindakan pencegahan untuk penggunaan) gangguan tidur, kecemasan, apatis
Gangguan sistem saraf
Umum: mengantuk
Jarang: kelainan koordinasi, disorientasi, lesu, parestesia, gelisah, kurang energi, tinitus, leher kaku
Tidak diketahui: akatisia, bradikinesia, tanda cogwheel, diskinesia, tremor esensial, gangguan ekstrapiramidal, parkinsonisme, sedasi, tremor (lihat Tindakan pencegahan untuk penggunaan)
Patologi jantung
Jarang: palpitasi
Patologi vaskular
Jarang: hipotensi
Gangguan gastrointestinal
Umum: sembelit, sakit perut, mual
Jarang: obstruksi usus, mulut kering, gangguan gastrointestinal
Gangguan Hepatobilier
Tidak diketahui: peningkatan transaminase hati
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Jarang: hiperhidrosis
Tidak diketahui: eritema
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Umum: mialgia
Jarang: kejang otot, kontraksi otot
Tidak diketahui: kekakuan otot
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Umum: ketidakteraturan menstruasi, nyeri payudara
Jarang: menoragia, gangguan menstruasi, oligomenore, hipertrofi payudara, penurunan libido
Tidak diketahui: galaktorea
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Umum: kelelahan (lihat Tindakan pencegahan untuk digunakan)
Jarang: edema umum, edema perifer, asthenia
Tes diagnostik
Sangat umum: penambahan berat badan Kepatuhan dengan instruksi yang terdapat dalam selebaran paket mengurangi risiko efek samping.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
KOMPOSISI
FLUXARTEN 5 mg kapsul keras
Setiap kapsul mengandung:
Prinsip aktif:
flunarizine hidroklorida 5,9 mg (setara dengan 5 mg flunarizine basa).
Eksipien: laktosa, pati jagung, bedak, magnesium stearat, silika koloid, azorubin (E122), oksida besi merah (E172), oksida besi hitam (E172), titanium dioksida (E171), gelatin.
FLUXARTEN 10 mg kapsul keras
Setiap kapsul mengandung:
Bahan aktif: flunarizine hidroklorida 11,8 mg (setara dengan 10 mg basis flunarizine).
Eksipien: laktosa, pati jagung, bedak, magnesium stearat, silika koloid, azorubin (E122), nila carmine (E132), oksida besi merah (E172), oksida besi hitam (E172), titanium dioksida (E171), gelatin.
BENTUK DAN ISI FARMASI
Kapsul keras
Kemasan:
50 kapsul keras 5 mg
50 kapsul keras 10 mg
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
KAPSUL KERAS FLUXARTEN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Fluxarten 5 mg kapsul keras
Setiap kapsul mengandung 5,9 mg flunarizine hidroklorida (setara dengan 5 mg flunarizine basa).
Fluxarten 10 mg kapsul keras
Setiap kapsul mengandung 11,8 mg flunarizine hidroklorida (setara dengan 10 mg flunarizine basa).
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Kapsul keras
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan profilaksis migrain dengan serangan yang sering dan parah, terbatas pada pasien yang tidak menanggapi terapi lain atau yang terapi ini menyebabkan efek serius yang tidak diinginkan.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dewasa
Pengobatan akut
Pada pasien yang berusia kurang dari 65 tahun, pengobatan harus dimulai dengan dosis 10 mg per hari (diminum pada malam hari).
Jika depresi, tanda-tanda ekstrapiramidal atau efek samping lain yang tidak dapat diterima terjadi selama pengobatan, pengobatan harus dihentikan.
Jika tidak ada perbaikan signifikan yang diamati setelah dua bulan, pasien harus dianggap refrakter terhadap terapi dan pemberian obat dihentikan.
Terapi pemeliharaan
Jika pasien merespon dengan memuaskan dan jika terapi pemeliharaan diperlukan, dosis harian yang sama harus digunakan, tetapi dalam hal ini pemberian harus dihentikan selama dua hari berturut-turut per minggu (hari bebas obat), misalnya Sabtu dan Minggu.
Bahkan jika pengobatan profilaksis efektif dan dapat ditoleransi dengan baik, pengobatan harus dihentikan setelah enam bulan dan hanya dapat dilanjutkan jika terjadi kekambuhan.
Warga senior
Pada pasien di atas 65 tahun, pengobatan harus dimulai dengan dosis 5 mg per hari (diminum di malam hari).
Flunarizine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut (lihat bagian 4.4).
Anak-anak
Hal ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak dan bayi.
Gagal ginjal
Tidak ada data yang tersedia.
Insufisiensi hati
Tidak ada data yang tersedia.
04.3 Kontraindikasi
Flunarizin dikontraindikasikan pada pasien dengan:
• diketahui hipersensitif terhadap flunarizin atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1.
• penyakit depresi saat ini atau riwayat depresi berulang (lihat bagian 4.4 dan 4.8)
• gejala penyakit Parkinson yang sudah ada sebelumnya atau gangguan ekstrapiramidal lainnya (lihat bagian 4.4 dan 4.8)
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Gejala ekstrapiramidal dan depresi, parkinsonisme
Flunarizine dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal dan depresi dan menonjolkan parkinsonisme, terutama pada pasien usia lanjut. Oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien tersebut.
Dosis yang dianjurkan tidak boleh dilampaui. Pasien harus diobservasi secara berkala, terutama selama terapi pemeliharaan, sehingga gejala ekstrapiramidal atau depresi dapat dideteksi lebih awal dan, jika ada, pengobatan dapat dihentikan (lihat bagian 4.3 dan 4.8).
Kelelahan
Dalam kasus yang jarang terjadi, kelelahan dapat meningkat secara progresif selama terapi flunarizine. Dalam kasus seperti itu, terapi harus dihentikan (lihat bagian 4.8).
Informasi penting tentang beberapa eksipien
Laktosa
Kapsul flunarizine mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Karmoisin (azorubi)
Obat tersebut mengandung carmoisine (azorubine) yang dapat menyebabkan reaksi alergi.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Alkohol, hipnotik atau obat penenang
Asupan flunarizine bersamaan dengan alkohol, hipnotik atau obat penenang dapat menyebabkan sedasi yang berlebihan.
Topiramat
Farmakokinetik flunarizine tidak terpengaruh oleh topiramate. Setelah dosis berulang untuk pasien migrain, paparan sistemik flunarizine meningkat sebesar 14%.Ketika flunarizin diberikan bersamaan dengan topiramate 50 mg setiap 12 jam, pemberian dosis berulang menghasilkan peningkatan 16%. farmakokinetik topiramate tidak terpengaruh oleh flunarizine.
Obat anti epilepsi lainnya
Pemberian flunarizin kronis tidak mempengaruhi ketersediaan fenitoin, karbamazepin, valproat atau fenobarbital. Konsentrasi plasma flunarizine umumnya lebih rendah pada pasien dengan epilepsi yang menggunakan obat anti-epilepsi ini dibandingkan dengan subyek sehat yang diberikan dosis yang sama. Ikatan protein plasma karbamazepin, valproat dan fenitoin tidak dipengaruhi oleh pemberian flunarizin secara bersamaan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kesuburan
Tidak ada data yang tersedia.
Kehamilan
Sebagai tindakan pencegahan, sebaiknya hindari penggunaan flunarizine selama kehamilan. Tidak ada data tentang penggunaan flunarizine pada wanita hamil Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kehamilan, perkembangan embrio / janin, persalinan atau perkembangan pascakelahiran.
Waktunya memberi makan
Keputusan untuk menghentikan menyusui atau melanjutkan/menghentikan terapi flunarizin harus dibuat dengan mempertimbangkan manfaat menyusui bagi anak dan manfaat terapi bagi wanita tersebut.
Tidak diketahui apakah flunarizine diekskresikan dalam ASI. Penelitian pada hewan telah menunjukkan ekskresi flunarizine dalam ASI.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Karena mengantuk dapat terjadi, terutama pada permulaan pengobatan, kehati-hatian harus dilakukan selama aktivitas seperti mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mesin berbahaya (lihat bagian 4.8).
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Data uji klinis dan data pasca pemasaran
Keamanan flunarizin dievaluasi pada 247 subjek yang diobati dengan flunarizin yang berpartisipasi dalam dua uji klinis terkontrol plasebo dalam pengobatan pusing dan migrain, masing-masing, dan pada 476 subjek yang diobati dengan flunarizin yang berpartisipasi dalam dua uji klinis terkontrol dengan pembanding dalam pengobatan. pusing dan / atau migrain Berdasarkan data keamanan yang dikumpulkan dari uji klinis ini, efek yang tidak diinginkan yang paling sering dilaporkan (kejadian 4%) adalah (% kejadian): penambahan berat badan (11%), kantuk (9%), depresi (5%), nafsu makan meningkat (4%), dan rinitis (4%).
Efek yang tidak diinginkan berikut, termasuk yang disebutkan di atas, telah dilaporkan dengan penggunaan flunarizine di kedua uji klinis dan pasca-pemasaran.
Efek samping terdaftar berdasarkan frekuensi menggunakan konvensi berikut:
Sangat umum 1/10
Umum 1/100 hingga
Jarang 1/1000 hingga
Langka 1/10000 y
Sangat langka
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
Infeksi dan infestasi
umum: rinitis
Gangguan metabolisme dan nutrisi
umum: nafsu makan meningkat
Gangguan jiwa
umum: depresi, insomnia
Luar biasa: gejala depresi (lihat bagian 4.3 dan 4.4) gangguan tidur, kecemasan, apatis
Gangguan sistem saraf
umum: mengantuk (lihat bagian 4.7)
Luar biasa: kelainan koordinasi, disorientasi, lesu, parestesia, gelisah, kurang energi, tinitus, leher kaku
Tidak diketahui: akatisia, bradikinesia, tanda cogwheel, diskinesia, tremor esensial, gangguan ekstrapiramidal, parkinsonisme, sedasi, tremor (lihat bagian 4.3 dan 4.4)
Patologi jantung
Luar biasa: palpitasi
Patologi vaskular
Luar biasa: hipotensi
Gangguan gastrointestinal
umum: sembelit, sakit perut, mual
Luar biasa: obstruksi usus, mulut kering, gangguan saluran cerna
Gangguan Hepatobilier
Tidak diketahui: peningkatan transaminase hati
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Luar biasa: hiperhidrosis
Tidak diketahui: eritema
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
umum: mialgia
Luar biasa: spasme otot, kontraksi otot
Tidak diketahui: kekakuan otot
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
umum: haid tidak teratur, nyeri payudara
Luar biasa: menoragia, gangguan menstruasi, oligomenore, hipertrofi payudara, penurunan libido
Tidak diketahui: galaktorea
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
umum: kelelahan (lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan)
Luar biasa: edema umum, edema perifer, astenia
Tes diagnostik
Sangat umum: pertambahan berat badan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Gejala dan tanda
Overdosis akut (sampai 600 mg dalam satu asupan) telah dilaporkan dan gejala yang diamati adalah sedasi, agitasi dan takikardia.
Perlakuan
Pengobatan overdosis akut terdiri dari pemberian arang aktif, induksi muntah atau bilas lambung, dan tindakan suportif.Tidak ada penawar khusus yang diketahui.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: preparat anti-vertigo, kode ATC: N07CA03
Mekanisme aksi dan efek farmakodinamik
Flunarizine adalah turunan bifluorinated dari cinnarizine dengan sifat antihistamin dan depresan SSP.
Flunarizine adalah penghambat saluran kalsium kelas IV WHO. Ini tidak berpengaruh pada kontraktilitas dan konduksi jantung.
Flunarizine juga memiliki "jenis tindakan neuroleptik yang dapat menjadi penyebab efek samping tertentu pada sistem saraf pusat.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Pada sukarelawan sehat, setelah dosis tunggal flunarizine oral, plasma puncak tercapai setelah 2-4 jam. Selama pengobatan kronis, untuk pemberian dosis harian 10 mg, konsentrasi plasma meningkat secara bertahap sampai konsentrasi mapan tercapai sekitar minggu ke-5-6 dari asupan obat. Pada kondisi mapan, kadar plasma tetap hampir konstan dalam a jangkauan antara 39 dan 115 ng / ml.
Distribusi
Parameter farmakokinetik flunarizine dicirikan oleh volume distribusi yang besar (volume distribusi yang jelas = 43,2 l / kg) pada sukarelawan sehat dan oleh distribusi jaringan yang tinggi.Hasil percobaan pada hewan menunjukkan bahwa konsentrasi obat di berbagai jaringan mereka jauh lebih tinggi. dari tingkat plasma yang sesuai, terutama di jaringan adiposa dan otot rangka.
Sekitar 0,8% flunarizine hadir dalam plasma bebas, karena mengikat 90% protein plasma dan 9% ke eritrosit.
Metabolisme
Flunarizine dimetabolisme secara ekstensif di hati (hidrodealkilasi N-oksidatif, hidroksilasi aromatik dan glukuronidasi).
Eliminasi
Hanya sejumlah kecil obat yang diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Flunarizine dan metabolitnya diekskresikan bersama feses melalui empedu. Pada "manusia", rata-rata waktu paruh eliminasi terminal adalah sekitar 18 hari.
Studi klinis
Mereka tidak relevan dengan obat ini.
05.3 Data keamanan praklinis
Untuk pemberian akut
LD50 Topo Swiss, per os: 815 mg / kg
LD50 Topo Swiss, intra peritoneal: 174 mg / kg
DL50 Ratto SD per os: 312 mg / kg
DL50 Ratto SD intra peritoneal: 353 mg / kg
Untuk administrasi berkepanjangan
Tikus SD, per os (18 bulan) berat badan turun menjadi 80 mg / kg / hari
Anjing beagle, per os (12 bulan) tidak ada perubahan pada 20 mg / kg / hari
Toksisitas janin
Tidak ada (Ratte S.D., kelinci N.Z.)
Flunarizine tidak memiliki analogi kimia dengan senyawa yang dikenal sebagai karsinogen dan kokarsinogen. Dalam studi jangka panjang (tikus dan anjing) tidak ada manifestasi histologis atau aktivitas biokimia yang dicurigai.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Fluxarten 10 mg kapsul keras: laktosa, pati jagung, bedak, magnesium stearat, silika koloid, azorubin (E122), nila carmine (E132), oksida besi merah (E172), oksida besi hitam (E172), titanium dioksida (E171), gelatin.
Fluxarten 5 mg kapsul keras: laktosa, pati jagung, bedak, magnesium stearat, silika koloid, azorubin (E122), oksida besi merah (E172), oksida besi hitam (E172), titanium dioksida (E171), gelatin
06.2 Ketidakcocokan
Tidak ada data relevan yang tersedia.
06.3 Masa berlaku
5 tahun
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 °
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Blister dalam bahan buram
Fluxarten 10 mg kapsul keras
50 kapsul keras
Fluxarten 5 mg kapsul keras
50 kapsul keras
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
GlaxoSmithkline S.p.A.
Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Fluxarten 10 mg kapsul keras - 50 kapsul keras - A.I.C. n. 024410021
Fluxarten 5 mg kapsul keras - 50 kapsul keras - A.I.C. n. 024410045
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
01.06.81/01.06.2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
10/2015