Keumuman
Obat antagonis AT1 atau sartan adalah obat antagonis reseptor angiotensin II.
Lebih tepatnya, mereka adalah antagonis reseptor angiotensin II tipe AT1 dan digunakan sebagai obat antihipertensi.
Namun, menghambat reseptor ini dapat menghasilkan efek samping tertentu, meskipun pada tingkat yang lebih rendah daripada yang diberikan oleh antihipertensi lain, seperti ACE inhibitor. Namun, sartans mempertahankan induksi fetopati ginjal dan dengan demikian dikontraindikasikan pada kehamilan.
Golongan obat ini termasuk bahan aktif seperti losartan, valsartan, candesartan, irbesartan dan eprosartan.
Indikasi terapeutik
Sartans digunakan dalam terapi untuk pengobatan hipertensi dan - jika tidak mungkin menggunakan ACE inhibitor - juga untuk pengobatan gagal jantung kronis.
Sartans - tergantung pada kasusnya - dapat digunakan baik sendiri dalam monoterapi atau dalam terapi kombinasi dalam kombinasi dengan diuretik, -blocker atau ACE inhibitor.
Mekanisme aksi
Seperti disebutkan, sartan mengerahkan aktivitas antihipertensi mereka melalui antagonisasi kompetitif reseptor AT1 untuk angiotensin II.
Reseptor ini mampu memediasi semua efek kardiovaskular yang diberikan oleh angiotensin II seperti vasokonstriksi, remodeling kardiovaskular dan retensi air.
Jika reseptor AT1 ini diaktifkan, sebenarnya mereka akan menginduksi vasokonstriksi, sintesis dan pelepasan aldosteron dan reabsorpsi natrium.
Dengan memblokir reseptor AT1, oleh karena itu, sartans menghambat sistem renin-angiotensin secara langsung pada tingkat reseptor, terlepas dari sumber dari mana angiotensin berasal.
Oleh karena itu dapat dikatakan bahwa sartan menghasilkan "penghambatan" aktivitas angiotensin II yang lebih selektif daripada inhibitor ACE. Selain itu, tidak seperti yang terakhir, sartan tidak meningkatkan aktivitas bradikinin, oleh karena itu, mereka tidak menghasilkan efek. fenomena.
Efek samping
Tentu saja, jenis efek samping dan intensitas yang terjadi dapat bervariasi dari satu pasien ke pasien lain, baik sebagai fungsi dari bahan aktif yang dipilih dan sebagai fungsi dari sensitivitas setiap individu terhadap obat yang diputuskan untuk digunakan. .
Beberapa efek samping yang dipicu oleh sartan serupa dengan yang disebabkan oleh ACE inhibitor dan disebabkan oleh pelemahan sistem renin-angiotensin yang diinduksi oleh obat yang sama ini.
Bagaimanapun, dapat dikatakan bahwa efek samping paling umum yang dapat terjadi setelah penggunaan sartan adalah:
- Sakit kepala;
- Pusing
- Pusing;
- Hipotensi ortostatik;
- Mual dan muntah;
- Kelemahan dan kelelahan;
- Perubahan fungsi ginjal.
Interaksi obat
Sartans dapat menjalin interaksi obat dengan beberapa jenis obat lain. Di antaranya kita ingat:
- Garam kalium, diuretik hemat kalium, dan drospirenon. Faktanya, konsumsi obat dan sartans ini secara bersamaan meningkatkan risiko "mulai" hiperkalemia.
- Obat anti inflamasi non steroid (NSAID) seperti indometasin, naproxen dan piroksikam. Bahan aktif ini sebenarnya dapat menurunkan efektivitas terapi sartans dan agen antihipertensi lainnya.
- Digoxin, karena sartans dapat meningkatkan kadarnya jika dikonsumsi bersamaan.
- Warfarin, yang kadarnya dapat diturunkan jika diberikan bersamaan dengan sartans.
Kontraindikasi
Umumnya, penggunaan sartan dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati, diabetes dan/atau gangguan ginjal berat.
Tentu saja, penggunaan sartans juga dikontraindikasikan pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap obat yang sama ini.
Akhirnya, karena efek samping yang serius yang dapat ditimbulkan pada janin, penggunaan sartans juga dikontraindikasikan pada ibu hamil, terutama selama kehamilan trimester kedua dan ketiga. yang sedang menyusui.
Artikel lain tentang "AT1-antagonis atau obat sartan"
- Obat penghambat ACE
- Obat Antagonis Kalsium
