Keumuman
Sulfonamida (juga dikenal sebagai sulfonamid) adalah obat-obatan obat kemoterapi antibakteri diperoleh dengan sintesis kimia, tidak seperti antibiotik yang berasal dari alam.
Sulfonamida - Struktur Kimia Umum
Dari sudut pandang kimia, antimikroba ini adalah sulfonamida yang berasal dari pewarna azo.
Sulfonamida adalah salah satu antibakteri pertama yang dipasarkan dan digunakan dalam terapi.
Saat ini, bagaimanapun, penggunaan sulfonamida telah menurun mendukung antibiotik seperti, misalnya, penisilin atau sefalosporin. Namun, biayanya yang relatif rendah berarti antimikroba ini masih mendapatkan tempat di pasar untuk agen antiinfeksi.
Penemuan sulfonamida
Penemuan "aktivitas antimikroba sulfonamid terjadi secara kebetulan pada pertengahan tahun 1930-an".
Semuanya dimulai ketika ahli kimia Jerman Gerhard Domagk mulai mempelajari "aktivitas pewarna azo tertentu,"Prontosil merah'.
Domagk berharap pewarna ini dapat dipertahankan oleh sel bakteri jenis tertentu dan bukan oleh sel manusia (mirip dengan yang terjadi dengan metode pewarnaan Gram), dalam upaya untuk mendapatkan racun potensial terhadap bakteri yang mampu mempertahankan pewarna yang sama. Namun, Prontosil merah terbukti sama sekali tidak efektif dalam pengujian in vitro. Sebaliknya, itu terbukti efektif in vivo, dalam pengobatan infeksi streptokokus pada tikus.
Beberapa tahun kemudian, di Prancis, ahli kimia dan farmakologis Jacques Tréfouël, Daniel Bovet dan Federico Nitti melakukan penelitian tentang Prontosil merah.
Ahli kimia menemukan bahwa urin tikus yang diberi pewarna itu efektif dalam menghambat pertumbuhan bakteri in vitro, yang tidak terjadi saat menggunakan Prontosil merah seperti itu.
Fraksinasi urin tikus yang diobati dengan Prontosil merah mengarah pada "identifikasi dan isolasi senyawa dengan aktivitas antibakteri:" amida dari asam para-aminobenzenesulfonic (atau asam p-aminobenzenesulphonic), lebih dikenal sebagai sulfonamida.
Para peneliti memahami bahwa Prontosil merah itu sendiri tidak memiliki aktivitas antibakteri, tetapi - setelah diambil oleh tikus - ia mengalami degradasi metabolik di hatinya yang mengarah pada sintesis molekul antibakteri yang sebenarnya, yaitu sintesis sulfonilamid. . Oleh karena itu, hari ini, Prontosil merah akan dianggap sebagai prodrug.
