Bahan aktif: Hidroklorotiazid
Esidrex 25mg Tablet
Indikasi Mengapa Esidrex digunakan? Untuk apa?
Kelompok Farmakoterapi
Antihipertensi (diuretik tiazid).
Indikasi terapeutik
Edema yang berasal dari jantung, ginjal atau hati.
Hipertensi: sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain.
Kontraindikasi Ketika Esidrex tidak boleh digunakan
- Anuria (ketidakmampuan untuk buang air kecil);
- insufisiensi ginjal berat (laju filtrasi glomerulus <30 ml / menit / 1,73 m2);
- keadaan insufisiensi hati yang parah;
- hipersensitivitas terhadap hidroklorotiazid atau terhadap salah satu eksipien atau turunan sulfonamida lainnya;
- hipokalemia refrakter (kadar kalium darah rendah) dan hiponatremia (kadar natrium darah rendah);
- hiperkalsemia (kadar kalsium yang tinggi dalam darah);
- hiperurisemia simtomatik (riwayat asam urat atau batu asam urat);
- hipertensi selama kehamilan.
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Esidrex
Gagal ginjal dan transplantasi ginjal
Diuretik thiazide dapat memicu azotemia pada pasien dengan penyakit ginjal kronis Ketika Esidrex digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, pemantauan berkala elektrolit darah, termasuk kalium, kreatinin dan kadar asam urat dianjurkan dalam darah Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan parah gangguan ginjal atau anuria (lihat Kontraindikasi).
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang.
Tidak ada pengalaman dengan pemberian Esidrex pada pasien yang baru saja menjalani transplantasi ginjal.
Insufisiensi hati
Tidak ada penyesuaian dosis awal yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang.Tiazid, seperti diuretik lainnya, bila digunakan untuk mengobati asites sirosis, dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit, ensefalopati hepatik, dan sindrom hepato-renal. Hydrochlorothiazide dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah (lihat Kontraindikasi).
Ketidakseimbangan elektrolit
Pengobatan dengan Esidrex hanya boleh dimulai setelah mengoreksi hipokalemia dan hipomagnesemia yang menyertai (kadar magnesium rendah dalam darah). Diuretik tiazid dapat menyebabkan hipokalemia onset baru atau memperburuk hipokalemia yang sudah ada sebelumnya. Diuretik tiazid harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi yang menyebabkan peningkatan kehilangan kalium. Jika hipokalemia berkembang selama pengobatan dengan hidroklorotiazid, terutama jika disertai dengan tanda-tanda klinis (misalnya kelemahan otot, paresis, perubahan elektrokardiogram), pengobatan dengan Esidrex harus dihentikan sampai koreksi stabil keseimbangan kalium.
Seperti semua diuretik tiazid, Esidrex menyebabkan kehilangan kalium yang bergantung pada dosis.
Dalam pengobatan kronis, konsentrasi kalium serum harus diperiksa pada awal terapi dan setelah 3-4 minggu.Selanjutnya - jika keseimbangan kalium tidak dipengaruhi oleh faktor lain (misalnya muntah, diare, gangguan ginjal, dll.), pemeriksaan harus dilakukan setiap 4-6 bulan.
Pada pasien yang menerima digitalis, pada pasien yang menunjukkan tanda-tanda penyakit arteri koroner (kecuali jika mereka juga menerima inhibitor ACE), pada pasien yang menerima agonis dosis tinggi dan dalam semua kasus di mana konsentrasi kalium dalam darah adalah garam kalium oral (mis. potasium klorida).
Jika preparat kalium oral tidak dapat ditoleransi, Esidrex dapat dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium. Dalam semua kasus pengobatan kombinasi, pemeliharaan dan normalisasi keseimbangan kalium harus dipantau secara hati-hati.
Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan hipokalemia refrakter (lihat Kontraindikasi).
Pada pasien yang juga menerima ACE inhibitor, inhibitor reseptor angiotensin (ARB) atau inhibitor renin langsung (DRI), pengobatan kombinasi Esidrex dengan garam kalium atau diuretik hemat kalium harus dihindari.
Diuretik tiazid dapat menyebabkan awitan baru "hiponatremia dan" alkalosis hipokloremik (disebabkan oleh hilangnya klorida) atau memperburuk hiponatremia yang sudah ada sebelumnya. Hiponatremia disertai dengan gejala neurologis (mual, disorientasi progresif, apatis) telah diamati. Pengobatan dengan hidroklorotiazid hanya boleh dimulai setelah koreksi hiponatremia yang sudah ada.Dalam kasus hiponatremia berat atau cepat selama terapi Esidrex, pengobatan harus dihentikan sampai natremia dinormalisasi.
Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan hiponatremia refrakter (lihat Kontraindikasi).
Semua pasien yang diobati dengan diuretik thiazide harus dipantau secara berkala untuk ketidakseimbangan elektrolit, terutama kalium, natrium dan magnesium.
Pasien yang pernah mengalami kehilangan cairan dan/atau natrium yang parah
Pada pasien yang telah mengalami kehilangan cairan dan / atau natrium yang parah, seperti mereka yang menerima diuretik dosis tinggi, hipotensi simtomatik dapat terjadi setelah memulai pengobatan Esidrex. Esidrex hanya boleh digunakan setelah koreksi kekurangan yang sudah ada sebelumnya. natrium dan / atau cairan.
Pemantauan elektrolit darah terutama diindikasikan pada orang tua, pada pasien dengan asites (pengumpulan cairan di rongga perut) karena sirosis hati dan pada pasien dengan edema karena sindrom nefrotik (penyakit ginjal).
Dalam kasus terakhir, Esidrex hanya boleh digunakan di bawah pengawasan ketat pada pasien dengan kadar kalium normal dalam darah yang tidak menunjukkan tanda-tanda penurunan cairan tubuh atau hipoalbuminemia berat (kadar protein darah rendah yang disebut albumin).
Lupus eritematosus sistemik
Diuretik tiazid, termasuk hidroklorotiazid, telah terbukti memperburuk atau mengaktifkan lupus eritematosus sistemik.
Efek metabolik dan endokrin
Diuretik tiazid, termasuk hidroklorotiazid, dapat mengganggu toleransi glukosa dan meningkatkan kadar kolesterol dan trigliserida darah.
Penyesuaian dosis insulin atau hipoglikemik oral mungkin diperlukan pada pasien diabetes.
Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan hiperurisemia simtomatik (asam urat, batu asam urat) (lihat Kontraindikasi). Hydrochlorothiazide dapat meningkatkan kadar asam urat darah dengan mengurangi eliminasi asam urat dan dapat menyebabkan atau memperburuk hiperurisemia serta memicu asam urat pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Tiazid mengurangi eliminasi kalsium dalam urin dan, dengan tidak adanya gangguan metabolisme kalsium yang diketahui, dapat menyebabkan peningkatan kalsium yang intermiten dan ringan dalam darah.Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan hiperkalsemia dan hanya boleh digunakan setelah koreksi pra- hiperkalsemia yang ada. Jika hiperkalsemia berkembang selama pengobatan, Esidrex harus dihentikan. Kadar kalsium darah harus dipantau secara berkala selama pengobatan dengan tiazid. Hiperkalsemia yang nyata mungkin merupakan indikasi hiperparatiroidisme laten (gangguan fungsi kelenjar paratiroid). Pemberian tiazid harus dihentikan sebelum melakukan tes fungsi paratiroid
Fotosensitifitas
Kasus reaksi fotosensitifitas telah dilaporkan selama pengobatan dengan diuretik thiazide (lihat Efek yang tidak diinginkan). Jika reaksi fotosensitifitas terjadi selama pengobatan dengan Esidrex, dianjurkan agar pengobatan dihentikan. Jika dianggap perlu untuk melanjutkan pemberian diuretik, dianjurkan untuk melindungi bagian yang terkena sinar matahari atau sinar UVA buatan.
Glaukoma sudut tertutup akut
Hidroklorotiazid, suatu sulfonamida, telah dikaitkan dengan reaksi istimewa yang mengakibatkan miopia akut sementara dan glaukoma sudut tertutup akut. Gejalanya meliputi penurunan penglihatan atau nyeri mata dan biasanya terjadi dalam beberapa jam hingga minggu setelah memulai terapi dengan obat. Glaukoma sudut tertutup akut yang tidak diobati dapat menyebabkan kehilangan penglihatan permanen.
Pengobatan primer adalah penghentian hidroklorotiazid secepat mungkin. Perawatan medis atau pembedahan yang cepat mungkin perlu dipertimbangkan jika tekanan intraokular tidak dapat dikontrol.
Faktor risiko untuk mengembangkan glaukoma sudut sempit akut mungkin termasuk riwayat alergi terhadap sulfonamid atau penisilin
Tindakan pencegahan lainnya
Efek antihipertensi dari penghambat ACE, penghambat reseptor angiotensin II (ARB) atau penghambat renin (DRI) dipotensiasi oleh agen yang meningkatkan aktivitas renin plasma (diuretik).Perhatian harus dilakukan ketika inhibitor ACE (atau ARB atau DRI) ditambahkan ke Esidrex, terutama pada pasien yang mengalami kehilangan cairan dan/atau natrium yang parah.
Reaksi hipersensitivitas karena hidroklorotiazid dapat terjadi pada semua pasien tetapi lebih mungkin pada pasien dengan alergi dan asma.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Esidrex
Sebelum minum obat apa pun dengan Esidrex, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda. Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Mungkin perlu untuk mengubah dosis, mengamati tindakan pencegahan lain atau, dalam beberapa kasus, menghentikan pemberian salah satu dari dua obat tersebut; ini berlaku baik untuk obat-obatan yang harus diresepkan oleh dokter maupun yang dapat dibeli di apotek tanpa resep.
Obat-obatan berikut dapat berinteraksi dengan Esidrex jika diberikan secara bersamaan:
Litium: Eliminasi litium melalui ginjal dikurangi dengan tiazid, oleh karena itu risiko toksisitas litium dapat ditingkatkan oleh hidroklorotiazid. Pemberian bersama lithium dan hidroklorotiazid tidak dianjurkan. Jika kombinasi tersebut terbukti perlu, pemantauan kadar litium serum yang cermat direkomendasikan selama penggunaan kedua produk obat tersebut secara bersamaan.
Produk obat yang dapat menginduksi Torsades de Pointes: Karena risiko hipokalemia, hidroklorotiazid harus diberikan dengan hati-hati bila dikombinasikan dengan produk obat yang dapat menginduksi Torsades de Pointes, khususnya antiaritmia Kelas Ia dan Kelas III dan beberapa antipsikotik.
Produk obat yang mempengaruhi kadar kalium serum: efek penurunan kalium darah dari diuretik dapat ditingkatkan dengan pemberian bersama diuretik kaliuretik (yang meningkatkan ekskresi kalium urin), kortikosteroid, pencahar, hormon adrenokortikotropik (ACTH ), amfoterisin, karbenoksolon, penisilin G, turunan asam salisilat (lihat Tindakan pencegahan untuk digunakan)
Produk obat yang dipengaruhi oleh perubahan kalium serum: Pemantauan berkala kalium dalam darah dianjurkan ketika Esidrex diberikan dengan obat-obatan yang dipengaruhi oleh perubahan kadar kalium darah (misalnya digitalis glukosida, antiaritmia).
Produk obat yang mempengaruhi kadar natrium darah: Efek hiponatremik diuretik dapat ditingkatkan dengan pemberian obat secara bersamaan seperti antidepresan, antipsikotik, antiepilepsi, dll. Perhatian ditunjukkan dalam pemberian jangka panjang produk obat ini.
Amina pressor (misalnya norepinefrin, adrenalin): Hidroklorotiazid dapat mengurangi respons terhadap amina pressor seperti norepinefrin. Signifikansi klinis dari efek ini tidak pasti dan tidak cukup untuk mengecualikan penggunaannya.
Obat antihipertensi lain: Tiazid mempotensiasi aksi antihipertensi obat antihipertensi lain (misalnya, guanethidine, methyldopa, beta-blocker, vasodilator, calcium channel blocker, ACE inhibitor, ARB dan DRI).
Digoxin dan glikosida digitalis lainnya: Hipokalemia atau hipomagnesemia yang diinduksi thiazide dapat terjadi sebagai efek samping, mendukung timbulnya aritmia jantung yang diinduksi digitalis.
Vitamin D dan garam kalsium: Pemberian diuretik thiazide, termasuk hidroklorotiazid, dan vitamin D atau garam kalsium dapat mempotensiasi peningkatan kalsium dalam darah. Penggunaan bersama diuretik tipe thiazide dapat menyebabkan hiperkalsemia pada pasien yang cenderung mengalami kondisi ini (misalnya hiperparatiroidisme, neoplasma, atau kondisi yang diperantarai vitamin D) dengan meningkatkan reabsorpsi kalsium tubulus.
Agen antidiabetes (misalnya insulin dan agen antidiabetik oral): Tiazid dapat mengganggu toleransi glukosa. Penyesuaian dosis produk obat antidiabetes mungkin diperlukan (lihat Kewaspadaan Penggunaan) Metformin harus digunakan dengan hati-hati karena risiko asidosis laktat yang disebabkan oleh kemungkinan gagal ginjal fungsional yang terkait dengan hidroklorotiazid.
Beta blocker dan diazoxide: Penggunaan bersama diuretik thiazide, termasuk hydrochlorothiazide, dan beta-blocker dapat meningkatkan risiko hiperglikemia. Diuretik tiazid, termasuk hidroklorotiazid, dapat meningkatkan efek hiperglikemik diazoksida.
Obat-obatan yang digunakan dalam pengobatan asam urat: Dosis obat urikosurik (yang membantu menghilangkan asam urat dalam urin) mungkin perlu disesuaikan, karena hidroklorotiazid dapat meningkatkan kadar asam urat darah Dosis probenesid atau sulfinpirazon Pemberian bersama tiazid diuretik, termasuk hidroklorotiazid, dapat meningkatkan kejadian reaksi hipersensitivitas terhadap allopurinol.
Antikolinergik dan produk obat lain yang mempengaruhi motilitas lambung: Bioavailabilitas diuretik tipe thiazide dapat ditingkatkan oleh obat antikolinergik (misalnya atropin, biperiden), tampaknya karena penurunan motilitas gastrointestinal dan laju pengosongan lambung. Sebaliknya, obat prokinetik seperti cisapride diharapkan menurunkan bioavailabilitas diuretik tipe thiazide.
Amantadine: Pemberian bersama diuretik thiazide (termasuk hidroklorotiazid) dapat meningkatkan risiko reaksi merugikan yang disebabkan oleh amantadine.
Resin Pertukaran Ion: Penyerapan diuretik tiazid, termasuk hidroklorotiazid, diturunkan oleh kolestiramin atau kolestipol. Hal ini dapat menyebabkan efek sub-terapeutik diuretik thiazide. Namun, interaksi dapat diminimalkan dengan pemberian hidroklorotiazid dan resin secara bertahap sehingga hidroklorotiazid diberikan setidaknya 4 jam sebelum atau 4-6 jam setelah pemberian resin.
Agen sitotoksik: Tiazid, termasuk hidroklorotiazid, dapat mengurangi ekskresi ginjal dari agen sitotoksik (misalnya siklofosfamid, metotreksat) dan meningkatkan efek mielosupresifnya.
Relaksan otot rangka non-depolarisasi: Tiazid, termasuk hidroklorotiazid, meningkatkan kerja relaksan otot rangka seperti turunan curare.
Alkohol, barbiturat, atau narkotik: pemberian bersama diuretik thiazide dengan zat yang juga memiliki efek penurunan tekanan darah (misalnya dengan mengurangi aktivitas sistem saraf simpatik atau melalui vasodilatasi langsung) dapat mempotensiasi hipotensi ortostatik.
Metildopa: Ada laporan terisolasi dari anemia hemolitik yang terjadi dengan penggunaan metildopa dan hidroklorotiazid secara bersamaan.
Agen Kontras Yodium: Dalam kasus dehidrasi yang diinduksi diuretik, risiko gagal ginjal akut meningkat, terutama dengan dosis tinggi produk beryodium. Pasien harus direhidrasi sebelum pemberian media kontras.
Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), termasuk inhibitor siklooksigenase 2 selektif (inhibitor COX-2) dan asam asetilsalisilat: NSAID dapat melemahkan kerja diuretik dan antihipertensi hidroklorotiazid.Hipovolemia bersamaan dapat menyebabkan gagal ginjal akut.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun
Kehamilan
Pengalaman penggunaan hidroklorotiazid selama kehamilan terbatas, terutama selama trimester pertama. Studi hewan tidak cukup.
Hidroklorotiazid melintasi plasenta Berdasarkan mekanisme kerjanya, penggunaan hidroklorotiazid selama trimester kedua dan ketiga kehamilan dapat mengganggu perfusi plasenta janin dan dapat menyebabkan efek janin dan neonatus seperti penyakit kuning, gangguan elektrolit dan trombositopenia Hidroklorotiazid tidak boleh digunakan untuk pengobatan edema gestasional, hipertensi gestasional atau preeklamsia karena risiko penurunan volume plasma dan hipoperfusi plasenta tanpa efek menguntungkan pada perjalanan penyakit.
Hydrochlorothiazide tidak boleh digunakan untuk mengobati hipertensi pada wanita hamil kecuali dalam situasi yang jarang terjadi di mana tidak ada pengobatan lain yang dapat digunakan.
Waktunya memberi makan
Hydrochlorothiazide diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil. Diuretik thiazide dalam dosis tinggi menyebabkan diuresis intens yang dapat menghambat produksi ASI. Penggunaan Esidrex selama menyusui tidak dianjurkan. Jika Esidrex diambil selama menyusui. Dosis menyusui harus dijaga serendah mungkin .
Kesuburan
Tidak ada data kesuburan manusia untuk hidroklorotiazid. Dalam studi hewan hidroklorotiazid tidak berpengaruh pada kesuburan dan konsepsi.
Efek pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin
Esidrex tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Namun, harus diingat bahwa dalam kasus yang jarang terjadi, terutama pada awal terapi, obat tersebut dapat menyebabkan perburukan penglihatan (lihat Kewaspadaan Penggunaan).
Bagi mereka yang berolahraga: penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Informasi penting tentang beberapa eksipien
Obat ini mengandung laktosa: jika dipastikan intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.
Obat ini mengandung tepung gandum: dapat diberikan kepada penderita penyakit celiac. Orang dengan alergi gandum (selain penyakit celiac) tidak boleh minum obat ini.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Esidrex: Dosis
Dosis
Untuk penggunaan oral.
Seperti semua diuretik, terapi harus dimulai dengan dosis serendah mungkin. Dosis harus ditetapkan secara individual, berdasarkan gambaran klinis dan respons pasien, untuk mendapatkan manfaat terapeutik yang maksimal dan dampak yang paling kecil dalam hal efek yang tidak diinginkan. Dosis Esidrex dapat diberikan setiap hari sebagai dosis tunggal atau dalam dua dosis terbagi. Itu bisa diambil dengan atau tanpa makanan.
Populasi umum
Hipertensi
Kisaran dosis efektif adalah 12,5-50 mg / hari. Dosis awal yang direkomendasikan adalah 12,5 atau 25 mg / hari. Pada dosis yang ditentukan, efek penuh dicapai setelah 3-4 minggu. Jika dengan 25 atau 50 mg / hari penurunan tekanan darah tidak memadai, disarankan untuk menggabungkan Esidrex dengan obat antihipertensi lain. Sebelum menggunakan Esidrex dalam kombinasi dengan penghambat ACE atau penghambat reseptor angiotensin (ARB) atau penghambat renin langsung (DRI), penipisan natrium dan / atau volume harus diperbaiki.
Edema yang berasal dari jantung, ginjal atau hati
Dosis efektif terendah harus diidentifikasi dengan titrasi dan diberikan hanya untuk periode terbatas. Dosis tidak boleh melebihi 50 mg / hari.
populasi khusus
Gagal ginjal
Tidak ada penyesuaian dosis awal yang diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang (lihat Kewaspadaan Penggunaan).Penggunaan Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan anuria dan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (laju filtrasi glomerulus ( GFR) <30 ml / menit / 1,73 m2).
Insufisiensi hati
Tidak ada penyesuaian dosis awal yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang.Tiazid, seperti diuretik lainnya, bila digunakan untuk mengobati asites sirosis, dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit, ensefalopati hepatik, dan sindrom hepato-renal. Hydrochlorothiazide dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati berat (lihat "Perhatian Penggunaan").
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Esidrex?
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan Esidrex, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Tanda dan gejala
Overdosis dengan hidroklorotiazid dikaitkan dengan hilangnya elektrolit (kalium, klorin, natrium) dan dehidrasi yang disebabkan oleh diuresis berlebihan. Tanda dan gejala overdosis yang paling umum adalah mual dan kantuk. Tingkat kalium yang rendah dalam darah dapat menyebabkan kejang otot dan / atau menonjolkan aritmia jantung yang terkait dengan penggunaan glikosida digitalis atau obat antiaritmia tertentu secara bersamaan. Jika hipotensi simtomatik terjadi, pengobatan suportif harus dimulai.
Perlakuan
Tindakan suportif umum yang diterapkan pada semua kasus overdosis harus diterapkan. Pengobatan suportif juga harus dimulai jika terjadi hipotensi simtomatik.
JIKA ANDA RAGU TENTANG PENGGUNAAN ESIDREX, HUBUNGI DOKTER ATAU APOTEKER ANDA
Efek Samping Apa efek samping dari Esidrex
Seperti semua obat-obatan, Esidrex dapat menyebabkan efek samping pada beberapa orang.
Reaksi yang merugikan diurutkan berdasarkan frekuensi, paling sering pertama, menggunakan konvensi berikut: sangat umum (≥1 / 10); umum (≥1 / 100,
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Jarang: Trombositopenia, terkadang dengan purpura
Sangat jarang: Agranulositosis, depresi sumsum tulang, anemia hemolitik, leukopenia
Tidak diketahui: Anemia aplastik
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Sangat jarang: Hipersensitivitas Metabolisme dan gangguan nutrisi
Sangat umum: Hipokalemia
Umum: Hiperurisemia, hipomagnesemia, hiponatremia
Jarang: Hiperkalsemia, hiperglikemia, perburukan status metabolik diabetes
Sangat jarang: Alkalosis hipokloremik
Gangguan jiwa
Langka: Depresi, gangguan tidur
Gangguan sistem saraf
Jarang: Pusing, sakit kepala, parestesia
Gangguan mata
Langka: Gangguan penglihatan
Tidak diketahui: Glaukoma sudut tertutup akut
Patologi jantung
Jarang: Aritmia jantung
Patologi vaskular
Umum: Hipotensi ortostatik
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Sangat jarang: Gangguan pernapasan (termasuk pneumonia dan edema paru)
Gangguan gastrointestinal
Umum: Nafsu makan berkurang, mual dan muntah
Langka: Ketidaknyamanan perut, sembelit, diare
Sangat jarang: Pankreatitis
Gangguan Hepatobilier
Jarang: kolestasis intrahepatik, penyakit kuning
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Umum: Gatal-gatal dan bentuk ruam lainnya
Langka: Reaksi fotosensitifitas
Sangat jarang: Reaksi seperti lupus eritematosus kulit, reaktivasi lupus eritematosus kulit, vaskulitis nekrotikans, dan nekrolisis epidermal toksik
Tidak diketahui: Eritema multiforme
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Tidak diketahui: Kejang otot
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Tidak diketahui: Disfungsi ginjal, gagal ginjal akut
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Umum: Impotensi
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Tidak diketahui: Asthenia, pireksia
Tes diagnostik
Sangat umum: Peningkatan kolesterol dan trigliserida
Langka: Glikosuria
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Untuk menjauhkan tablet dari cahaya dan kelembapan, simpan tablet dalam kemasan aslinya.
Jangan gunakan jika ada tanda-tanda kerusakan kemasan yang jelas.
Kedaluwarsa: periksa tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
PERINGATAN: Jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
Komposisi
Satu tablet mengandung: Bahan aktif: 25 mg hidroklorotiazid.
Eksipien: laktosa monohidrat; silika koloid anhidrat; magnesium Stearate; talek; tepung gandum.
Bentuk dan konten farmasi
Kotak isi 20 tablet
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TABLET ESIDREX 25 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet mengandung: 25 mg hidroklorotiazid.
Eksipien: Laktosa monohidrat, pati gandum.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Hipertensi: sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain.
Edema yang berasal dari jantung, ginjal atau hati.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Seperti semua diuretik, terapi harus dimulai dengan dosis serendah mungkin.
Dosis harus ditetapkan secara individual, berdasarkan gambaran klinis dan respons pasien, untuk mendapatkan manfaat terapeutik yang maksimal dan dampak yang paling kecil dalam hal efek yang tidak diinginkan.
Cara pemberian
Untuk penggunaan oral. Dosis Esidrex dapat diberikan setiap hari sebagai dosis tunggal atau dalam dua dosis terbagi. Itu bisa diambil dengan atau tanpa makanan.
Populasi umum
Hipertensi
Kisaran dosis efektif adalah 12,5-50 mg / hari. Dosis awal yang direkomendasikan adalah 12,5 atau 25 mg / hari. Pada dosis yang ditentukan, efek penuh dicapai setelah 3-4 minggu. Jika dengan 25 atau 50 mg / hari penurunan tekanan darah tidak memadai, disarankan untuk menggabungkan Esidrex dengan obat antihipertensi lain. Sebelum menggunakan Esidrex dalam kombinasi dengan penghambat ACE atau penghambat reseptor angiotensin (ARB) atau penghambat renin langsung (DRI), penipisan natrium dan / atau volume harus diperbaiki.
Edema yang berasal dari jantung, ginjal atau hati
Dosis efektif terendah harus diidentifikasi dengan titrasi dan diberikan hanya untuk periode terbatas. Dosis tidak boleh melebihi 50 mg / hari.
populasi khusus
Gagal ginjal
Penyesuaian dosis awal tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang (lihat bagian 4.4 dan 5.2). Penggunaan Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan anuria dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (laju filtrasi glomerulus (GFR) 2).
Insufisiensi hati
Tidak ada penyesuaian dosis awal yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang (lihat bagian 5.2) Tiazid, seperti diuretik lainnya, bila digunakan untuk mengobati asites sirosis, dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit, ensefalopati hepatik, dan sindrom hepatik. Hidroklorotiazid dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati berat (lihat bagian 4.3).
Warga senior
Pada subjek lanjut usia, dibandingkan dengan subjek muda, konsentrasi hidroklorotiazid plasma kondisi mapan lebih tinggi, sedangkan pembersihan sistemik secara signifikan lebih rendah. Oleh karena itu, pengawasan yang cermat terhadap pasien lanjut usia yang menerima hidroklorotiazid adalah tepat (lihat bagian 5.2).
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1.
• Hipersensitivitas terhadap turunan sulfonamida lainnya.
• Anuria.
• Insufisiensi ginjal berat (laju filtrasi glomerulus (GFR) 2).
• Keadaan insufisiensi hati berat.
• Hipokalemia refrakter dan hiponatremia.
• Hiperkalsemia.
• Hiperurisemia simtomatik.
• Hipertensi dalam kehamilan.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Gagal ginjal dan transplantasi ginjal
Diuretik thiazide dapat mencetuskan azotemia pada pasien dengan penyakit ginjal kronis.Pemantauan berkala elektrolit serum, termasuk kalium, kreatinin dan kadar asam urat serum direkomendasikan ketika Esidrex digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan ginjal berat atau anuria (lihat bagian 4.3).
Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang (GFR 30 ml / menit / 1,73 m2).
Tidak ada pengalaman dengan pemberian Esidrex pada pasien yang baru saja menjalani transplantasi ginjal.
Insufisiensi hati
Tidak ada penyesuaian dosis awal yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang (lihat bagian 4.2 dan 5.2) Tiazid, seperti diuretik lainnya, bila digunakan untuk mengobati asites sirosis, dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit, ensefalopati hepatik, dan sindrom hepato-renal. Hydrochlorothiazide dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah.
Ketidakseimbangan elektrolit
Pengobatan dengan Esidrex hanya boleh dimulai setelah mengoreksi hipokalemia dan hipomagnesemia yang menyertainya.Diuretik tiazid dapat menyebabkan hipokalemia onset baru atau memperburuk hipokalemia yang sudah ada sebelumnya. Diuretik tiazid harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi yang menyebabkan peningkatan kehilangan kalium, misalnya nefropati pemborosan garam dan insufisiensi fungsi ginjal pra-renal (kardiogenik). Jika hipokalemia berkembang, terutama jika disertai dengan tanda-tanda klinis (misalnya kelemahan otot, paresis, perubahan elektrokardiografi) pengobatan dengan Esidrex harus dihentikan sampai koreksi stabil keseimbangan kalium.
Seperti semua diuretik thiazide, pembersihan kalium yang diinduksi oleh Esidrex tergantung pada dosis.Pada pengobatan kronis, konsentrasi kalium serum harus dipantau pada awal terapi dan setelah sekitar 3-4 minggu. Setelah itu - jika keseimbangan kalium tidak dipengaruhi oleh faktor lain (misalnya muntah, diare, gangguan ginjal, dll.) - kadar kalium dapat diperiksa setiap 4-6 bulan.
Pada pasien yang menerima digitalis, pada pasien yang menunjukkan tanda-tanda penyakit arteri koroner (kecuali mereka juga menerima ACE inhibitor), pada pasien yang
menerima agonis -adrenergik dosis tinggi dan dalam semua kasus di mana konsentrasi kalium plasma adalah garam kalium oral (misalnya KCl). Jika preparat kalium oral tidak dapat ditoleransi, Esidrex dapat dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium.
Dalam semua kasus terapi terkait, pemeliharaan dan normalisasi keseimbangan kalium harus dipantau secara hati-hati.
Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan hipokalemia refrakter (lihat bagian 4.3).
Pada pasien yang juga menerima ACE inhibitor, penghambat reseptor angiotensin II (ARB) atau inhibitor renin langsung (DRI), pengobatan kombinasi Esidrex dengan garam kalium atau diuretik hemat kalium harus dihindari.
Diuretik tiazid dapat menyebabkan "hiponatremia dan" alkalosis hipokloremik onset baru atau memperburuk hiponatremia yang sudah ada sebelumnya. Hiponatremia disertai dengan gejala neurologis (mual, disorientasi progresif, apatis) telah diamati. Pengobatan dengan hidroklorotiazid hanya boleh dimulai setelah koreksi hiponatremia yang sudah ada.Dalam kasus hiponatremia berat atau cepat selama terapi Esidrex, pengobatan harus dihentikan sampai natremia dinormalisasi.
Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan hiponatremia refrakter (lihat bagian 4.3).
Semua pasien yang diobati dengan diuretik thiazide harus dipantau secara berkala untuk ketidakseimbangan elektrolit, terutama kalium, natrium dan magnesium.
Natrium dan / atau pasien yang kekurangan volume
Pada pasien deplesi natrium dan / atau volume, seperti mereka yang menerima diuretik dosis tinggi, hipotensi simtomatik dapat terjadi setelah memulai pengobatan Esidrex. Esidrex hanya boleh digunakan setelah koreksi volume deplesi natrium dan / atau natrium yang sudah ada sebelumnya.
Pemantauan elektrolit serum terutama diindikasikan pada orang tua, pada pasien dengan asites karena sirosis hati dan pada pasien dengan edema karena sindrom nefrotik.
Dalam kasus terakhir, Esidrex hanya boleh digunakan di bawah pengawasan ketat pada pasien dengan kalium darah normal yang tidak menunjukkan tanda-tanda penurunan volume atau hipoalbuminemia berat.
Lupus eritematosus sistemik
Diuretik tiazid, termasuk hidroklorotiazid, telah terbukti memperburuk atau mengaktifkan lupus eritematosus sistemik.
Efek pada metabolisme dan sistem endokrin
Diuretik tiazid, termasuk hidroklorotiazid, dapat mengganggu toleransi glukosa dan meningkatkan kadar kolesterol dan trigliserida serum.
Penyesuaian dosis insulin atau hipoglikemik oral mungkin diperlukan pada pasien diabetes.
Esidrex dikontraindikasikan pada hiperurisemia simtomatik (lihat bagian 4.3) Hidroklorotiazid dapat meningkatkan kadar asam urat serum karena penurunan pembersihan asam urat dan dapat menyebabkan atau memperburuk hiperurisemia serta memicu gout pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Tiazid menurunkan ekskresi kalsium urin dan, dengan tidak adanya gangguan metabolisme kalsium yang diketahui, dapat menyebabkan peningkatan kalsium serum intermiten dan ringan.Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan hiperkalsemia dan hanya boleh digunakan setelah mengoreksi hiperkalsemia yang sudah ada sebelumnya.Esidrex harus digunakan dihentikan jika hiperkalsemia berkembang selama pengobatan. Kadar kalsium serum harus dipantau secara berkala selama pengobatan dengan tiazid. Hiperkalsemia yang nyata mungkin merupakan indikasi hiperparatiroidisme laten. Pemberian tiazid harus dihentikan sebelum memulai tes fungsi paratiroid.
Fotosensitifitas
Kasus reaksi fotosensitifitas telah dilaporkan selama pengobatan dengan diuretik thiazide (lihat bagian 4.8). Jika reaksi fotosensitifitas terjadi selama pengobatan dengan Esidrex, dianjurkan agar pengobatan dihentikan. Jika dianggap perlu untuk melanjutkan pemberian diuretik, dianjurkan untuk melindungi bagian yang terkena sinar matahari atau sinar UVA buatan.
Glaukoma sudut tertutup akut
Hidroklorotiazid, suatu sulfonamida, telah dikaitkan dengan reaksi istimewa yang mengakibatkan miopia akut sementara dan glaukoma sudut tertutup akut. Gejala termasuk onset akut penurunan ketajaman visual atau nyeri okular dan biasanya terjadi dalam beberapa jam sampai beberapa minggu setelah inisiasi terapi obat. Glaukoma sudut tertutup akut yang tidak diobati dapat menyebabkan kehilangan penglihatan permanen.
Pengobatan primer adalah penghentian hidroklorotiazid secepat mungkin. Perawatan medis atau pembedahan yang cepat mungkin perlu dipertimbangkan jika tekanan intraokular tetap tidak terkontrol. Faktor-faktor dari
risiko untuk mengembangkan glaukoma sudut akut mungkin termasuk riwayat alergi terhadap sulfonamid atau penisilin.
Tindakan pencegahan lainnya
Efek antihipertensi ACE inhibitor, ARB atau DRI ditingkatkan oleh agen yang meningkatkan aktivitas renin plasma (diuretik). Perhatian harus dilakukan ketika ACE inhibitor (atau ARB atau DRI) ditambahkan ke Esidrex terutama pada pasien dengan natrium berat dan / atau deplesi volume.
Reaksi hipersensitivitas karena hidroklorotiazid dapat terjadi pada semua pasien tetapi lebih mungkin pada pasien dengan alergi dan asma.
Informasi penting tentang beberapa eksipien
Esidrex mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp-laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Esidrex mengandung pati gandum: Tepung gandum mungkin mengandung gluten, tetapi hanya dalam jumlah sedikit, dan karena itu dianggap aman untuk orang dengan penyakit celiac.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Obat-obatan berikut dapat berinteraksi dengan Esidrex jika diberikan secara bersamaan:
Litium: Pembersihan litium ginjal dikurangi dengan tiazid, oleh karena itu risiko toksisitas litium dapat ditingkatkan oleh hidroklorotiazid. Pemberian bersama litium dan hidroklorotiazid tidak dianjurkan. Jika kombinasi tersebut terbukti perlu, perhatian yang cermat dianjurkan. pemantauan litium serum tingkat selama penggunaan bersamaan dari dua obat.
Produk obat yang dapat menginduksi torsades de pointes: Karena risiko hipokalemia, hidroklorotiazid harus diberikan dengan hati-hati bila dikombinasikan dengan produk obat yang dapat menginduksi torsades de pointes, terutama antiaritmia Kelas Ia dan Kelas III dan beberapa antipsikotik.
Produk obat yang mempengaruhi kadar kalium serum: Efek hipokalemia diuretik dapat ditingkatkan dengan pemberian bersama diuretik kaliuretik, kortikosteroid, pencahar, hormon adrenokortikotropik (ACTH), amfoterisin, karbenoksolon, penisilin G, turunan asam salisilat (lihat bagian 4.4).
Produk obat yang dipengaruhi oleh perubahan kalium serum: Pemantauan berkala kalium serum direkomendasikan ketika Esidrex diberikan dengan produk obat yang dipengaruhi oleh perubahan kalium serum (misalnya digitalis glukosida, antiaritmia).
Produk obat yang mempengaruhi kadar natrium serum: Efek hiponatremik diuretik dapat ditingkatkan dengan pemberian obat secara bersamaan seperti antidepresan, antipsikotik, antiepilepsi, dll. Perhatian diindikasikan dalam pemberian jangka panjang produk obat ini.
Amina pressor (misalnya norepinefrin, adrenalin): Hidroklorotiazid dapat mengurangi respons terhadap amina pressor seperti norepinefrin. Signifikansi klinis dari efek ini tidak pasti dan tidak cukup untuk mengecualikan penggunaannya.
Obat antihipertensi lain: Tiazid mempotensiasi aksi antihipertensi obat antihipertensi lain (misalnya, guanethidine, methyldopa, beta-blocker, vasodilator, calcium channel blocker, ACE inhibitor, ARB dan DRI).
Digoxin dan glikosida digitalis lainnya: Hipokalemia atau hipomagnesemia yang diinduksi thiazide dapat terjadi sebagai efek samping, mendukung timbulnya aritmia jantung yang diinduksi digitalis.
Vitamin D dan Garam Kalsium: Pemberian diuretik tiazid, termasuk hidroklorotiazid, dan garam vitamin D atau kalsium dapat mempotensiasi peningkatan kalsium serum. Penggunaan bersama diuretik tipe thiazide dapat menyebabkan hiperkalsemia pada pasien yang cenderung mengalami kondisi ini (misalnya hiperparatiroidisme, neoplasma, atau kondisi yang diperantarai vitamin D) dengan meningkatkan reabsorpsi kalsium tubulus.
Agen antidiabetes (misalnya insulin dan agen antidiabetik oral): Tiazid dapat mengganggu toleransi glukosa. Penyesuaian dosis produk obat antidiabetes mungkin diperlukan (lihat bagian 4.4). Metformin harus digunakan dengan hati-hati karena risiko asidosis laktat yang disebabkan oleh kemungkinan gagal ginjal fungsional yang terkait dengan hidroklorotiazid.
Beta blocker dan diazoxide: Penggunaan bersama diuretik thiazide, termasuk hydrochlorothiazide, dan beta-blocker dapat meningkatkan risiko hiperglikemia. Diuretik tiazid, termasuk hidroklorotiazid, dapat meningkatkan efek hiperglikemik diazoksida.
Obat-obatan yang digunakan dalam pengobatan asam urat: Dosis produk obat urikosurik mungkin perlu disesuaikan karena hidroklorotiazid dapat meningkatkan kadar asam urat serum. Dosis probenesid atau sulfinpirazon mungkin perlu ditingkatkan. Pemberian bersama diuretik tiazid, termasuk "hidroklorotiazid , dapat meningkatkan kejadian reaksi hipersensitivitas terhadap allopurinol."
Antikolinergik dan produk obat lain yang mempengaruhi motilitas lambung: Bioavailabilitas diuretik tipe thiazide dapat ditingkatkan oleh obat antikolinergik (misalnya atropin, biperiden), tampaknya karena penurunan motilitas gastrointestinal dan laju pengosongan lambung. Sebaliknya, obat prokinetik seperti cisapride diharapkan menurunkan bioavailabilitas diuretik tipe thiazide.
Amantadine: Pemberian bersama diuretik thiazide (termasuk hidroklorotiazid) dapat meningkatkan risiko reaksi merugikan yang disebabkan oleh amantadine.
Resin Penukar Ion: Penyerapan diuretik tiazid, termasuk hidroklorotiazid, diturunkan oleh kolestiramin atau colestipol. Hal ini dapat mengakibatkan efek sub-terapeutik diuretik tiazid. Namun, interaksi dapat diminimalkan dengan pemberian hidroklorotiazid dan resin secara bertahap. bahwa hidroklorotiazid diberikan setidaknya 4 jam sebelum atau 4-6 jam setelah pemberian resin.
Agen sitotoksik: Tiazid, termasuk hidroklorotiazid, dapat mengurangi ekskresi ginjal dari agen sitotoksik (misalnya siklofosfamid, metotreksat) dan meningkatkan efek mielosupresifnya.
Relaksan otot rangka non-depolarisasi: Tiazid, termasuk hidroklorotiazid, meningkatkan kerja relaksan otot rangka seperti turunan curare.
Alkohol, barbiturat, atau narkotik: pemberian bersama diuretik thiazide dengan zat yang juga memiliki efek penurunan tekanan darah (misalnya dengan mengurangi aktivitas sistem saraf simpatik atau melalui vasodilatasi langsung) dapat mempotensiasi hipotensi ortostatik.
Metildopa: Ada laporan terisolasi dari anemia hemolitik yang terjadi dengan penggunaan metildopa dan hidroklorotiazid secara bersamaan.
Agen Kontras Yodium: Dalam kasus dehidrasi yang diinduksi diuretik, risiko gagal ginjal akut meningkat, terutama dengan dosis tinggi produk beryodium. Pasien harus direhidrasi sebelum pemberian media kontras.
NSAID dan inhibitor Cox-2 selektif: pemberian NSAID secara bersamaan (turunan asam salisilat, indometasin) dapat mengurangi aktivitas diuretik dan antihipertensi Esidrex. Hipovolemia bersamaan dapat menyebabkan gagal ginjal akut.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Pengalaman penggunaan hidroklorotiazid selama kehamilan terbatas, terutama selama trimester pertama. Studi hewan tidak cukup.
Hidroklorotiazid melintasi plasenta Berdasarkan mekanisme kerjanya, penggunaan hidroklorotiazid selama trimester kedua dan ketiga kehamilan dapat mengganggu perfusi janin-plasenta dan menyebabkan efek janin dan neonatus seperti penyakit kuning, gangguan keseimbangan elektrolit dan trombositopenia.
Hidroklorotiazid tidak boleh digunakan pada edema gestasional, hipertensi gestasional atau preeklamsia karena risiko penurunan volume plasma dan hipoperfusi plasenta, tanpa efek menguntungkan pada perjalanan penyakit.
Hydrochlorothiazide tidak boleh digunakan pada hipertensi esensial pada wanita hamil kecuali dalam situasi yang jarang di mana tidak ada pengobatan lain yang dapat digunakan.
Waktunya memberi makan
Hydrochlorothiazide diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil.Tiazid dalam dosis tinggi menyebabkan "diuresis intens yang dapat menghambat produksi ASI. Penggunaan Esidrex saat menyusui tidak dianjurkan. Jika Esidrex digunakan selama menyusui, dosis harus dipertahankan pada tingkat normal. bass mungkin.
Kesuburan
Tidak ada data kesuburan manusia untuk hidroklorotiazid. Dalam penelitian hewan hidroklorotiazid tidak berpengaruh pada kesuburan dan konsepsi (lihat bagian 5.3).
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Esidrex tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Namun, harus diingat bahwa dalam kasus yang jarang terjadi, terutama pada awal terapi, obat dapat menyebabkan perburukan penglihatan (lihat juga bagian 4.4 dan 4.8).
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi merugikan diurutkan berdasarkan frekuensi, paling sering pertama, menggunakan konvensi berikut: sangat umum (? 1/10); umum (? 1/100,
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat adalah penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional "alamat" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Overdosis
Tanda dan gejala
Overdosis dengan hidroklorotiazid dikaitkan dengan penipisan elektrolit (hipokalemia, hipokloremia, hiponatremia) dan dehidrasi yang disebabkan oleh diuresis berlebihan. Tanda dan gejala overdosis yang paling umum adalah mual dan kantuk. Hipokalemia dapat menyebabkan kejang otot dan / atau menonjolkan aritmia jantung yang terkait dengan penggunaan glikosida digitalis atau obat antiaritmia tertentu secara bersamaan.
Perlakuan
Tindakan suportif umum yang diterapkan pada semua kasus overdosis harus diterapkan. Pengobatan suportif juga harus dimulai jika terjadi hipotensi simtomatik.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: diuretik dengan aksi diuretik minor, tiazid
Kode ATC: C03AA03
Hydrochlorothiazide, zat aktif Esidrex, adalah diuretik benzothidiazine (thiazide).Diuretik thiazide bekerja terutama di tubulus ginjal distal (bagian awal yang berbelit-belit), menghambat reabsorpsi NaCl (melawan kotransporter Na + -Cl), dan mempromosikan reabsorpsi ion Ca ++ (dengan mekanisme yang tidak diketahui) "Peningkatan ekskresi ion Na + dan air di tubulus kolektivus kortikal dan / atau" peningkatan aliran menyebabkan peningkatan sekresi dan ekskresi ion K + dan H +.
Hasil peningkatan ekskresi natrium dan klorin urin dan sedikit peningkatan ekskresi kalium bergantung pada dosis.
Efek diuretik dan natriuretik dimulai dalam 2 jam setelah pemberian hidroklorotiazid oral, mencapai puncaknya setelah 4-6 jam dan dapat bertahan selama 10-12 jam.
Diuresis yang diinduksi tiazid pertama-tama menginduksi penurunan volume plasma, curah jantung, dan tekanan arteri sistemik. Sistem renin-angiotensin-aldosteron dapat diaktifkan. Selama pengobatan kronis, efek hipotensi dipertahankan, mungkin karena penurunan resistensi pembuluh darah perifer total; curah jantung kembali ke nilai sebelum pengobatan, dan hanya sedikit penurunan volume plasma yang bertahan, sementara aktivitas dapat meningkat renin plasma.
Dalam kasus pemberian jangka panjang, efek antihipertensi Esidrex tergantung pada dosis pada kisaran dosis 12,5 hingga 50-75 mg / hari. Pada kebanyakan pasien, efek hipotensi maksimal dicapai dengan 50 mg / hari.
Dosis harian di atas 50 mg jarang meningkatkan manfaat terapeutik tetapi meningkatkan risiko efek samping metabolik.
Efek hipotensi dari hidroklorotiazid ditingkatkan dengan kombinasi dengan preparat antihipertensi lainnya.Dengan cara ini penurunan tekanan darah lebih lanjut dapat diperoleh pada banyak pasien yang tidak merespon secara memadai terhadap monoterapi.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Setelah pemberian oral, seperti tablet Esidrex, sekitar 70% dari dosis yang diberikan diserap oleh hidroklorotiazid.
Asupan makanan secara bersamaan atau puasa menyebabkan perubahan dalam penyerapan hidroklorotiazid dengan sedikit signifikansi klinis.Pada pasien dengan gagal jantung kongestif, penyerapan berkurang.
Setelah pemberian oral dosis tunggal 12,5 - 25 - 50 dan 75 mg, konsentrasi plasma puncak rata-rata masing-masing 70, 142, 260 dan 376 ng / ml, dicapai sekitar 2 jam setelah minum Esidrex. hidroklorotiazid sebanding dengan dosisnya.
Pemberian terus menerus tidak mengubah nasib hidroklorotiazid dalam tubuh. Setelah 3 bulan pengobatan dengan 50 mg hidroklorotiazid setiap hari, tidak ada perbedaan dalam penyerapan, eliminasi atau ekskresi yang diamati dibandingkan dengan pengobatan jangka pendek. Dalam hal pemberian berulang 75 mg hidroklorotiazid, hal. mantan. Konsentrasi plasma keadaan tunak rata-rata 111 ng / mL diamati setiap hari selama 6 minggu.
Distribusi
Hidroklorotiazid terakumulasi dalam eritrosit, mencapai konsentrasi puncak sekitar 4 jam setelah pemberian oral.Setelah 10 jam, konsentrasi dalam eritrosit kira-kira 3 kali lebih tinggi daripada di plasma.
Volume distribusi yang jelas diperkirakan 4-8 L/kg dan ikatan protein plasma dilaporkan sekitar 40-70%.
Hydrochlorothiazide melintasi penghalang plasenta dan, di vena umbilikalis, mencapai tingkat yang sama dengan plasma ibu. Obat terakumulasi dalam cairan ketuban, melebihi konsentrasi plasma di vena tali pusat hingga 19 kali. L "hydrochlorothiazide itu juga ditemukan dalam ASI: dalam kasus konsumsi harian sekitar 600 ml susu, bayi baru lahir tidak menelan lebih dari 0,05 mg obat.
Metabolisme dan eliminasi
Hidroklorotiazid dibersihkan dari plasma dengan waktu paruh 6-15 jam pada fase terminal. Setelah pemberian oral, 60% -80% dari dosis diekskresikan dalam urin dalam waktu 72 jam (95% sebagai hidroklorotiazid tidak berubah dan sekitar 4% sebagai 2-amino-4-kloro-m-benzenedisulfonamida hidrolisat (ACBS). ). Hingga 24% dari dosis oral dapat diperoleh kembali dalam feses, sementara jumlah yang dapat diabaikan diekskresikan dengan empedu.
Karakteristik pasien
Tidak diperlukan penyesuaian dosis awal pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang (lihat bagian 4.2 dan 4.4). Dengan adanya gangguan ginjal, rata-rata kadar plasma puncak dan nilai AUC hidroklorotiazid meningkat dan laju ekskresi urin berkurang. Pada pasien dengan gangguan ginjal ringan hingga sedang, peningkatan 3 kali lipat diamati. AUC hidroklorotiazid. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, peningkatan AUC 8 kali lipat diamati. Esidrex dikontraindikasikan pada pasien dengan anuria atau insufisiensi ginjal berat (GFR 2) (lihat bagian 4.3).
Tidak diperlukan penyesuaian dosis awal Esidrex pada pasien usia lanjut. Data yang terbatas menunjukkan bahwa pembersihan sistemik hidroklorotiazid berkurang pada orang tua yang sehat dan hipertensi dibandingkan dengan sukarelawan muda yang sehat.
Penyakit hati tidak secara signifikan mengubah farmakokinetik hidroklorotiazid dan pengurangan dosis umumnya tidak diperlukan.
05.3 Data keamanan praklinis
Potensi mutagenik telah ditentukan dalam sejumlah sistem uji in vitro dan in vivo. Sementara beberapa hasil positif telah diperoleh dalam studi in vitro, semua studi in vivo telah memberikan hasil negatif. Oleh karena itu disimpulkan bahwa tidak ada potensi mutagenik yang relevan secara in vivo.
Dari data eksperimen yang tersedia, tampak bahwa hidroklorotiazid tidak memiliki potensi karsinogenik pada tikus dan mencit (tumor hepatoseluler pada tikus diamati hanya pada pria yang diobati dengan dosis tertinggi; insiden ini, bagaimanapun, tidak melebihi tingkat yang secara historis ditemukan pada kontrol) .
Hydrochlorothiazide tidak teratogenik dan tidak memiliki efek pada kesuburan dan konsepsi. Pada 3 spesies hewan yang diuji, dengan dosis yang diberikan setidaknya 10 kali lebih tinggi dari dosis manusia yang direkomendasikan sekitar 1 mg / kg, tidak ada potensi Teratogenik. Perlambatan penambahan berat badan dalam menyusui anak tikus telah dikaitkan dengan dosis tinggi (15 kali dosis manusia) dan efek diuretik dari hidroklorotiazid dengan efek konsekuen pada produksi susu (lihat bagian 4.6).
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat; silika koloid anhidrat; magnesium Stearate; talek; tepung gandum.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan tablet dalam kemasan aslinya untuk melindunginya dari kelembapan dan cahaya.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Lepuh PVC / PE / PVDC tidak beracun.
Dus isi 20 tablet.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1
21040 Origgio VA
Italia
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
A.I.C. n. 015094016.
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 13 April 1959
Tanggal pembaruan terakhir: 1 Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
11/2015