Bahan aktif: bromazepam
Lexotan 1.5 mg kapsul keras Lexotan 3 mg kapsul keras Lexotan 2.5 mg / ml larutan tetes oral Lexotan 1.5 mg tablet Lexotan 3 mg tablet
Indikasi Mengapa Lexotan digunakan? Untuk apa?
Lexotan adalah ansiolitik milik kelas benzodiazepin.
Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan. Insomnia.
Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan, atau membuat subjek sangat tidak nyaman.
Kontraindikasi Ketika Lexotan tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap bromazepam atau salah satu eksipien. Myasthenia gravis. Diketahui hipersensitivitas terhadap benzodiazepin. Insufisiensi pernapasan yang parah. Insufisiensi hati berat (benzodiazepin tidak diindikasikan dalam pengobatan pasien dengan insufisiensi hati berat karena dapat menyebabkan ensefalopati). Sindrom apnea tidur.
Glaukoma sudut sempit.
Intoksikasi akut dengan alkohol, hipnotik, analgesik atau obat psikotropika (neuroleptik, antidepresan, litium).
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Lexotan
Tindakan pencegahan umum
Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien tersebut).Oleh karena itu, pada pasien dengan tanda dan gejala gangguan depresi atau kecenderungan bunuh diri, bromazepam harus digunakan dengan hati-hati dan resep harus dibatasi .
Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol (lihat Interaksi).
Penggunaan bersama alkohol / depresan SSP
Penggunaan bersamaan Lexotan dengan alkohol dan / atau obat-obatan dengan aktivitas depresan sistem saraf pusat harus dihindari, karena dapat meningkatkan efek klinis bromazepam, termasuk kemungkinan sedasi mendalam dan depresi pernapasan dan / atau kardiovaskular yang relevan secara klinis (lihat Interaksi).
Reaksi anafilaksis / anafilaktoid yang serius telah dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. Kasus angioedema yang melibatkan lidah, glotis atau laring telah dilaporkan pada pasien setelah mengambil dosis benzodiazepin pertama atau selanjutnya. Beberapa pasien yang memakai benzodiazepin memiliki gejala tambahan seperti dyspnoea, penutupan tenggorokan, atau mual dan muntah Beberapa pasien memerlukan perawatan di ruang gawat darurat Jika angioedema melibatkan lidah, glotis atau laring, obstruksi jalan napas dapat terjadi yang mungkin berakibat fatal.
Pasien yang mengembangkan angioedema setelah pengobatan dengan benzodiazepin tidak boleh diobati kembali dengan obat tersebut.
Pada tahap awal pengobatan pasien harus dipantau secara teratur untuk mengidentifikasi dosis efektif minimum dan frekuensi pemberian dan untuk mencegah overdosis selama pengobatan.
Toleransi
Beberapa hilangnya kemanjuran efek hipnotis dari benzodiazepin dapat berkembang setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin dan senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik dan psikologis pada obat ini.Risiko ketergantungan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, itu lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Oleh karena itu, benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat alkohol atau penyalahgunaan obat.
Kemungkinan ketergantungan berkurang ketika Lexotan digunakan dalam dosis yang sesuai dengan pengobatan jangka pendek.
Gejala penarikan
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat. Ini dapat terdiri dari sakit kepala, diare, nyeri otot, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan dan lekas marah. Pada kasus yang parah, gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang. Gejala lain adalah: depresi, insomnia, berkeringat, tinitus persisten, gerakan tak sadar, muntah, parestesia, perubahan persepsi, kram perut dan otot, tremor, mialgia, agitasi, palpitasi, takikardia, serangan panik, pusing, hiper-refleksia, kehilangan rasa pendek. memori jangka, hipertermia.
Rebound insomnia dan kecemasan
Sindrom sementara di mana gejala yang mengarah pada pengobatan dengan benzodiazepin kambuh dalam bentuk yang diperparah dapat terjadi setelah penghentian pengobatan. Dapat disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan mood, kecemasan, kegelisahan, atau gangguan tidur. Gejala penarikan atau rebound lebih besar setelah tiba-tiba penghentian pengobatan, disarankan untuk melakukan penurunan dosis secara bertahap.
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin tergantung pada indikasi (lihat Dosis, metode dan waktu pemberian) tetapi tidak boleh melebihi empat minggu untuk insomnia dan delapan / dua belas minggu untuk kecemasan, termasuk periode penghentian bertahap. periode ini tidak boleh terjadi tanpa penilaian ulang situasi klinis. Pada awal pengobatan, mungkin berguna untuk memberi tahu pasien kapan pengobatan akan dibatasi durasinya dan menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara bertahap.
Hal ini juga penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini harus terjadi pada penghentian obat.
Ada bukti bahwa, dalam kasus benzodiazepin dengan durasi kerja yang singkat, gejala penarikan dapat menjadi nyata dalam interval pemberian dosis antara dosis, terutama untuk dosis tinggi.
Saat menggunakan benzodiazepin dengan durasi kerja yang lama, penting untuk memperingatkan pasien bahwa perubahan mendadak ke benzodiazepin dengan durasi kerja yang singkat tidak dianjurkan, karena gejala penarikan dapat terjadi.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Hal ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko harus dipastikan bahwa pasien dapat tidur tanpa gangguan selama beberapa jam (lihat Efek Samping).
Efek amnesia dapat dikaitkan dengan perubahan perilaku (lihat bagian "Efek yang tidak diinginkan").
Amnesia anterograde dapat muncul dengan menggunakan dosis terapeutik tertinggi (telah didokumentasikan dengan 6 mg): risikonya lebih tinggi pada dosis yang lebih tinggi.
Reaksi psikiatri dan paradoks
Reaksi seperti kegelisahan, agitasi, iritabilitas, agresi, delirium, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku dan efek samping lain yang berkaitan dengan perilaku diketahui terjadi saat menggunakan benzodiazepin. Jika ini terjadi, penggunaan produk obat harus dihentikan.Reaksi ini lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua serta pada pasien dengan sindrom otak organik.
Untuk saat ini, kemungkinan tidak dapat dikecualikan bahwa pada pasien dengan psikosis endogen akut, terutama keadaan depresi berat, gejala diperburuk oleh penggunaan Lexotan. Oleh karena itu, benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik. Adanya depresi harus selalu disingkirkan, terutama pada gangguan tidur awal dan pagi hari, karena gejalanya juga tersembunyi dan risiko yang disebabkan oleh penyakit yang mendasarinya selalu ada (misalnya kecenderungan bunuh diri).
Kelompok pasien tertentu
Pasien Anak: Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak di bawah usia 18 tahun tanpa "penilaian yang cermat tentang kebutuhan pengobatan yang sebenarnya;" durasi pengobatan harus sesingkat mungkin.
Pasien usia lanjut: Penggunaan benzodiazepin dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko jatuh karena efek yang tidak diinginkan seperti ataksia, kelemahan otot, pusing, mengantuk, kelelahan, kelelahan dan oleh karena itu dianjurkan untuk merawat pasien usia lanjut dengan hati-hati. hati-hati ambil dosis yang dikurangi (lihat Dosis, cara dan waktu pemberian).
Pasien dengan insufisiensi pernapasan kronis: Demikian pula, dosis yang lebih rendah disarankan untuk pasien dengan insufisiensi pernapasan kronis karena risiko depresi pernapasan.
Pasien dengan insufisiensi hati berat: Benzodiazepin tidak diindikasikan pada pasien ini karena dapat memicu ensefalopati hepatik.
Pasien dengan insufisiensi ginjal: Lexotan harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Tindakan kehati-hatian yang sama harus diambil untuk pasien dengan gagal jantung dan tekanan darah rendah yang harus dipantau secara teratur selama terapi Lexotan (seperti benzodiazepin dan agen lainnya).
Pasien dengan psikosis: Benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Baik tablet maupun kapsul mengandung laktosa jadi jika dokter Anda memberi tahu Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Lexotan
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Interaksi farmakodinamik
Efek benzodiazepin bila diberikan bersamaan dengan alkohol atau depresan SSP lainnya dapat ditingkatkan. Asupan alkohol secara bersamaan harus dihindari (lihat Tindakan Pencegahan untuk digunakan).
Efek sedatif dapat ditingkatkan bila produk obat diberikan secara bersamaan dengan alkohol atau zat penekan SSP lainnya Hal ini mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin (Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin).
Bromazepam harus diberikan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat depresan SSP lainnya. Efek depresi sentral dapat meningkat pada kasus penggunaan bersamaan dengan antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, ansiolitik / sedatif, beberapa agen antidepresan, opioid, analgesik narkotik, antiepilepsi, anestesi, dan antihistamin sedatif.
Analgesik narkotik dapat menyebabkan peningkatan euforia yang menyebabkan peningkatan ketergantungan psikis.
Perhatian khusus harus diberikan ketika bromazepam diberikan dengan obat-obatan yang menekan fungsi pernapasan seperti opioid (analgesik, antitusif, pengobatan pengganti), terutama pada pasien usia lanjut.
Interaksi farmakokinetik
Inhibitor sitokrom P450
Senyawa-senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450) dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin, hal ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.
Interaksi farmakokinetik dapat terjadi ketika bromazepam diberikan bersama dengan obat yang menghambat enzim sitokrom P3A4 hati, menghasilkan peningkatan kadar plasma bromazepam.
Pemberian bromazepam bersamaan dengan inhibitor sitokrom P3A4 yang poten (misalnya antijamur azol, inhibitor protease atau beberapa makrolida) harus dilakukan dengan hati-hati mengingat pengurangan dosis yang substansial. Dalam kasus analgesik narkotik, peningkatan euforia juga dapat terjadi, berkorelasi dengan peningkatan ketergantungan psikis.
Pemberian simetidin secara bersamaan dapat memperpanjang waktu paruh eliminasi bromazepam.
Pemberian teofilin atau aminofilin dapat mengurangi efek benzodiazepin.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Kehamilan
Jika produk diresepkan untuk wanita usia subur, pasien harus memberi tahu dokternya, baik jika dia berniat untuk hamil dan jika dia curiga dia hamil, untuk mengevaluasi penangguhan obat.
Jika, untuk alasan medis yang serius, produk diberikan selama periode terakhir kehamilan, atau selama persalinan dengan dosis rendah, sindrom "bayi lembek" dapat terjadi pada bayi baru lahir, yang ditandai dengan hipotonia aksial dan masalah dalam mengisap dengan konsekuensi peningkatan rendah. tanda-tanda dapat dibalik tetapi dapat bertahan dari 1 hingga 3 minggu, tergantung pada waktu paruh produk. Depresi pernapasan atau apnea dan hipotermia dapat terjadi pada neonatus pada dosis tinggi. Selain itu, bayi yang lahir dari ibu yang mengonsumsi benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan pascakelahiran seperti hipereksitabilitas, agitasi dan tremor bahkan tanpa adanya "sindrom". anak lembek ".
Dengan mempertimbangkan data ini, penggunaan bromazepam selama kehamilan dapat dipertimbangkan jika indikasi terapeutik dan posologi benar-benar dihormati.
Jika pengobatan dengan bromazepam diperlukan selama trimester terakhir kehamilan, dosis tinggi harus dihindari dan bayi harus dipantau untuk menghindari gejala penarikan dan / atau sindrom infantil.
Kehamilan
Karena bromazepam diekskresikan dalam ASI, tidak dianjurkan untuk digunakan pada ibu menyusui.
Efek pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan penggunaan mesin
Lexotan merusak kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Sedasi, amnesia, gangguan konsentrasi, dan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Asupan alkohol secara simultan dapat memperburuk efek ini. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat Interaksi).
Informasi Penting Tentang Beberapa Eksipien
Kapsul dan tablet Lexotan mengandung laktosa, jika dipastikan intoleransi terhadap gula hubungi dokter Anda sebelum minum obat.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Lexotan: Dosis
Karena variabilitas respons individu, dosis harus disesuaikan kasus per kasus: rata-rata 1,5-3 mg 2-3 kali sehari (1-2 kapsul atau 1-2 tablet 1,5 mg 2-3 kali sehari , atau 1 kapsul atau 1 tablet 3 mg 2-3 kali sehari, atau 15-30 tetes 2-3 kali sehari).
Dalam pengobatan pasien lanjut usia atau pasien dengan penurunan fungsi hati, posologi harus dibuat dengan hati-hati oleh dokter yang harus mengevaluasi kemungkinan pengurangan dosis yang ditunjukkan di atas.
Kecemasan
Perawatan harus sesingkat mungkin. Pasien harus dievaluasi ulang secara teratur dan perlunya perawatan lanjutan harus dipertimbangkan dengan hati-hati, terutama jika pasien bebas gejala. Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8/12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Insomnia
Perawatan harus sesingkat mungkin. Durasi pengobatan umumnya berkisar dari beberapa hari hingga dua minggu, hingga maksimal empat minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan; jika demikian, ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan. Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengalami overdosis Lexotan?
Gejala
Benzodiazepin umumnya menyebabkan mengantuk, ataksia, disartria, dan nistagmus.
Overdosis bromazepam jarang mengancam jiwa tetapi dapat menyebabkan disartria, arefleksia, apnea, hipotensi, depresi kardiorespirasi, dan koma.
Dalam pengobatan overdosis obat apa pun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan. Overdosis benzodiazepin biasanya menghasilkan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari mengantuk hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya termasuk kantuk, kebingungan mental, dan kelesuan. Pada kasus yang parah, gejalanya mungkin termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, depresi pernapasan, jarang koma, dan sangat jarang kematian. Koma, jika terjadi, biasanya berlangsung beberapa jam, tetapi dapat berlangsung lebih lama dan bersifat siklus, terutama pada pasien usia lanjut. Efek depresi pernapasan yang terkait dengan benzodiazepin lebih serius pada pasien dengan kondisi pernapasan.
Perlakuan
Tanda-tanda vital pasien harus dipantau dan tindakan suportif dilakukan berdasarkan gambaran klinis pasien. Secara khusus, pengobatan simtomatik mungkin diperlukan untuk efek kardiorespirasi atau efek sistem saraf pusat.
Penyerapan lebih lanjut harus dicegah dengan menggunakan metode yang tepat seperti dengan memperlakukan (dalam waktu 1-2 jam) dengan arang aktif untuk mengurangi penyerapan. Dalam kasus penggunaan karbon aktif pada pasien yang tidak sadar, perlindungan saluran udara sangat penting. Dalam kasus konsumsi campuran, lavage lambung harus dipertimbangkan, tetapi tidak sebagai pengobatan rutin.
Dalam terapi darurat, perhatian khusus harus diberikan pada fungsi pernapasan dan kardiovaskular dan sistem saraf pusat dalam terapi darurat.
Jika depresi SSP parah, pertimbangan harus diberikan pada pemberian flumazenil, antagonis benzodiazepin, yang mungkin berguna sebagai penangkal.
Penggunaan flumazenil tidak diindikasikan pada pasien epilepsi yang diobati dengan benzodiazepin, efek antagonis pada pasien ini dapat memicu kejang.
Flumazenil hanya boleh diberikan dalam kondisi yang dipantau secara ketat. Flumazenil memiliki "waktu paruh yang pendek (sekitar satu" jam), sehingga pasien yang diberikan harus dipantau setelah efeknya hilang. Flumazenil harus digunakan dengan sangat hati-hati dengan adanya obat-obatan yang dapat menurunkan ambang kejang (misalnya antidepresan trisiklik).
Untuk informasi lebih lanjut tentang penggunaan yang benar dari obat ini, lihat Leaflet Paket untuk flumazenil.Jika tertelan secara tidak sengaja / overdosis Lexotan, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Lexotan, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Lexotan
Seperti semua obat-obatan, Lexotan dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Mengantuk, tumpul emosi, penurunan kewaspadaan, kebingungan, kelelahan, sakit kepala, pusing, penurunan tonus otot, ataksia, penglihatan ganda. Fenomena ini terjadi terutama pada awal terapi dan biasanya menghilang dengan pemberian berikutnya.Reaksi merugikan lainnya kadang-kadang dilaporkan termasuk: gangguan gastrointestinal, perubahan libido dan reaksi kulit.
Kategori frekuensi adalah sebagai berikut: Sangat umum (≥1 / 10)
Umum (≥1 / 100; <1/10)
Jarang (≥1 / 1.000; <1/100)
Langka (≥1 / 10.000; <1 / 1.000)
Sangat jarang (<1 / 10.000)
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diprediksi dari data yang tersedia)
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diprediksi dari data yang tersedia)
* Fenomena efek samping ini terutama terjadi pada awal terapi dan biasanya menghilang dengan pemberian berikutnya.
** Lihat paragraf Tindakan pencegahan untuk digunakan
*** Risiko jatuh dan patah tulang meningkat pada pasien yang menggunakan obat penenang secara bersamaan (termasuk minuman beralkohol) dan pada pasien usia lanjut.
Selain itu, reaksi merugikan lainnya telah dilaporkan jarang dengan benzodiazepin termasuk: peningkatan bilirubin, penyakit kuning, peningkatan transaminase hati, peningkatan alkaline phosphatase, trombositopenia, agranulositosis, pansitopenia, SIADH (sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat).
EFEK YANG TIDAK DIINGINKAN DARI KELAS BENZODIAZEPIN (BDZ)
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat muncul pada dosis terapeutik, risikonya meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Efek amnesia dapat dikaitkan dengan perubahan perilaku (lihat Tindakan Pencegahan untuk digunakan).
Depresi
Selama penggunaan benzodiazepin, keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya. Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, delirium, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku.
Reaksi seperti itu bisa sangat parah. Mereka lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua dibandingkan pada pasien lain.
Rebound insomnia dan kecemasan
Setelah penghentian pengobatan, sindrom sementara seperti insomnia dapat terjadi, yang berulang dalam bentuk yang diperparah setelah pengobatan dengan benzodiazepin. Karena, setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, risiko fenomena rebound / penarikan lebih tinggi, dianjurkan untuk mengurangi dosis secara bertahap. Pasien harus diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound untuk meminimalkan kecemasan yang disebabkan oleh gejala-gejala ini, yang dapat muncul ketika benzodiazepin dihentikan.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik: penghentian terapi dapat menyebabkan fenomena rebound atau penarikan (lihat Kewaspadaan untuk digunakan). Ketergantungan psikis dapat terjadi. Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Lexotan 1.5 mg kapsul keras
Lexotan 3 mg kapsul keras
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Kedaluwarsa paket setelah pembukaan pertama:
larutan tetes oral: 16 hari
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
LEXOTAN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Lexotan 1.5 mg kapsul keras
satu kapsul mengandung:
prinsip aktif: bromazepam 1,5 mg.
Eksipien: laktosa monohidrat.
Lexotan 3 mg kapsul keras
satu kapsul mengandung:
prinsip aktif: bromazepam 3 mg.
Eksipien: laktosa monohidrat.
Lexotan 6 mg kapsul keras
satu kapsul mengandung:
prinsip aktif: bromazepam 6 mg.
Eksipien: laktosa monohidrat.
Lexotan 2.5 mg / ml larutan tetes oral
1 ml larutan mengandung:
prinsip aktif: bromazepam 2,5 mg.
Lexotan tablet 1,5 mg
satu tablet mengandung:
prinsip aktif: bromazepam 1,5 mg.
Eksipien: laktosa monohidrat.
Lexotan 3 mg tablet
satu tablet mengandung:
prinsip aktif: bromazepam 3 mg.
Eksipien: laktosa monohidrat.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Lexotan tersedia dalam kapsul keras, tablet, dan tetes larutan oral.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
lexotan
Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan. Insomnia.
Lexotan 6 mg kapsul keras
Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan.
Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan, atau membuat subjek sangat tidak nyaman.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Karena variabilitas respons individu, dosis harus disesuaikan kasus per kasus.
lexotan: rata-rata 1,5 hingga 3 mg, 2-3 kali sehari (1-2 kapsul atau 1-2 tablet 1,5 mg 2-3 kali sehari atau 1 kapsul atau 1 tablet 3 mg 2-3 kali sehari, atau 15-30 tetes 2-3 kali sehari).
Lexotan 6 mg kapsul keras: rata-rata 6-12 mg 2-3 kali sehari.
Dalam pengobatan pasien lanjut usia atau pasien dengan penurunan fungsi hati: posologi harus dibuat dengan hati-hati oleh dokter yang harus mengevaluasi kemungkinan pengurangan dosis yang ditunjukkan di atas.
Kecemasan
Perawatan harus sesingkat mungkin. Pasien harus dievaluasi ulang secara teratur dan perlunya perawatan lanjutan harus dipertimbangkan dengan hati-hati, terutama jika pasien bebas gejala. Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Insomnia
(tidak berlaku untuk kapsul keras Lexotan 6 mg)
Perawatan harus sesingkat mungkin. Durasi pengobatan umumnya berkisar dari beberapa hari hingga dua minggu, hingga maksimal empat minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan; jika demikian, tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan. Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
04.3 Kontraindikasi
Bromazepam dikontraindikasikan pada pasien dengan:
• Hipersensitif terhadap bromazepam atau salah satu eksipien.
• Diketahui hipersensitivitas terhadap benzodiazepin.
• Myasthenia gravis.
• Insufisiensi pernapasan berat.
• Insufisiensi hati berat (benzodiazepin tidak diindikasikan dalam pengobatan pasien dengan insufisiensi hati berat karena dapat menyebabkan ensefalopati).
• Sindrom apnea tidur.
• Glaukoma sudut sempit.
• Intoksikasi akut dengan alkohol, hipnotik, analgesik atau obat psikotropika (neuroleptik, antidepresan, litium).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Tindakan pencegahan umum
Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien tersebut).Oleh karena itu, pada pasien dengan tanda dan gejala gangguan depresi atau kecenderungan bunuh diri, bromazepam harus digunakan dengan hati-hati dan resep harus dibatasi .
Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol (lihat bagian 4.5).
Penggunaan bersama alkohol / depresan SSP
Penggunaan bersama Lexotan dengan alkohol dan / atau obat-obatan dengan aktivitas depresan sistem saraf pusat harus dihindari, karena dapat meningkatkan efek klinis bromazepam, termasuk kemungkinan sedasi mendalam dan depresi pernapasan dan / atau kardiovaskular yang relevan secara klinis (lihat paragraf 4.5).
Reaksi anafilaksis / anafilaktoid yang serius telah dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. Kasus angioedema yang melibatkan lidah, glotis atau laring telah dilaporkan pada pasien setelah mengambil dosis benzodiazepin pertama atau selanjutnya. Beberapa pasien yang memakai benzodiazepin memiliki gejala tambahan seperti dyspnoea, penutupan tenggorokan, atau mual dan muntah Beberapa pasien memerlukan perawatan di ruang gawat darurat Jika angioedema melibatkan lidah, glotis atau laring, obstruksi jalan napas dapat terjadi yang mungkin berakibat fatal.
Pasien yang mengembangkan angioedema setelah pengobatan dengan benzodiazepin tidak boleh diobati kembali dengan obat tersebut.
Pada tahap awal pengobatan pasien harus dipantau secara teratur untuk mengidentifikasi dosis efektif minimum dan frekuensi pemberian dan untuk mencegah overdosis selama pengobatan.
Toleransi
Beberapa hilangnya kemanjuran efek hipnotis dari benzodiazepin dapat berkembang setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin dan senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik dan psikologis pada obat ini.Risiko ketergantungan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, itu lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Oleh karena itu, benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat alkohol atau penyalahgunaan obat.
Kemungkinan ketergantungan berkurang ketika Lexotan digunakan dalam dosis yang sesuai dengan pengobatan jangka pendek.
Gejala penarikan
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat. Ini dapat terdiri dari sakit kepala, diare, nyeri otot, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan dan lekas marah. Pada kasus yang parah, gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang. Gejala lain adalah: depresi, insomnia, berkeringat, tinitus persisten, gerakan tak sadar, muntah, parestesia, perubahan persepsi, kram perut dan otot, tremor, mialgia, agitasi, palpitasi, takikardia, serangan panik, pusing, hiper-refleksia, kehilangan rasa pendek. memori jangka, hipertermia.
Rebound insomnia dan kecemasan
Sindrom sementara di mana gejala yang mengarah pada pengobatan dengan benzodiazepin kambuh dalam bentuk yang diperparah dapat terjadi setelah penghentian pengobatan. Dapat disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan mood, kecemasan, kegelisahan, atau gangguan tidur. Gejala penarikan atau rebound lebih besar setelah tiba-tiba penghentian pengobatan, disarankan untuk melakukan penurunan dosis secara bertahap.
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin tergantung pada indikasi (lihat bagian 4.2), dan tidak boleh melebihi empat minggu untuk insomnia dan delapan sampai dua belas minggu untuk kecemasan, termasuk periode penarikan bertahap. terjadi tanpa evaluasi ulang situasi klinis. Pada awal pengobatan, mungkin berguna untuk memberi tahu pasien bahwa durasinya akan terbatas (lihat bagian 4.2) dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara bertahap.
Hal ini juga penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini harus terjadi pada penghentian obat.
Ada bukti bahwa, dalam kasus benzodiazepin dengan durasi kerja yang singkat, gejala penarikan dapat menjadi nyata dalam interval pemberian dosis antara dosis, terutama untuk dosis tinggi.
Saat menggunakan benzodiazepin dengan durasi kerja yang lama, penting untuk memperingatkan pasien bahwa perubahan mendadak ke benzodiazepin dengan durasi kerja yang singkat tidak dianjurkan, karena gejala penarikan dapat terjadi.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Hal ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko harus dipastikan bahwa pasien dapat tidur tanpa gangguan selama beberapa jam (lihat bagian 4.8).
Efek amnesia dapat dikaitkan dengan perubahan perilaku (lihat bagian 4.8 "Efek yang tidak diinginkan").
Amnesia anterograde dapat muncul dengan menggunakan dosis terapeutik tertinggi (telah didokumentasikan dengan 6 mg): risikonya lebih tinggi pada dosis yang lebih tinggi.
Reaksi psikiatri dan paradoks
Reaksi seperti kegelisahan, agitasi, iritabilitas, agresi, delirium, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku dan efek samping lain yang berkaitan dengan perilaku diketahui terjadi saat menggunakan benzodiazepin. Jika ini terjadi, penggunaan produk obat harus dihentikan.Reaksi ini lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua serta pada pasien dengan sindrom otak organik.
Untuk saat ini, kemungkinan tidak dapat dikecualikan bahwa pada pasien dengan psikosis endogen akut, terutama keadaan depresi berat, gejala diperburuk oleh penggunaan Lexotan. Oleh karena itu, benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik. Adanya depresi harus selalu disingkirkan, terutama pada gangguan tidur awal dan pagi hari, karena gejalanya juga tersembunyi dan risiko yang disebabkan oleh penyakit yang mendasarinya selalu ada (misalnya kecenderungan bunuh diri).
Kelompok pasien tertentu
Pasien Anak: Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada pasien di bawah usia 18 tahun tanpa "penilaian yang cermat tentang kebutuhan pengobatan yang sebenarnya;" durasi pengobatan harus sesingkat mungkin.
Pasien usia lanjut: Penggunaan benzodiazepin dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko jatuh karena efek yang tidak diinginkan seperti ataksia, kelemahan otot, pusing, mengantuk, kelelahan, kelelahan dan oleh karena itu dianjurkan untuk merawat pasien usia lanjut dengan hati-hati. diperlakukan dengan hati-hati, ambil dosis yang dikurangi (lihat 4.2).
Pasien dengan insufisiensi pernapasan kronis: Demikian pula, dosis yang lebih rendah disarankan untuk pasien dengan insufisiensi pernapasan kronis karena risiko depresi pernapasan.
Pasien dengan insufisiensi hati berat: Benzodiazepin tidak diindikasikan pada pasien ini karena dapat memicu ensefalopati hepatik.
Pasien dengan insufisiensi ginjal: Lexotan harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Tindakan kehati-hatian yang sama harus diambil untuk pasien dengan gagal jantung dan tekanan darah rendah yang harus dipantau secara teratur selama terapi Lexotan (seperti yang direkomendasikan dengan benzodiazepin lain dan agen psikofarmakologis lainnya).
Pasien dengan psikosis: Benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Kedua tablet dan kapsul mengandung laktosa oleh karena itu pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Interaksi farmakodinamik
Efek benzodiazepin bila diberikan bersamaan dengan alkohol atau depresan SSP lainnya dapat ditingkatkan. Asupan alkohol secara bersamaan harus dihindari (lihat bagian 4.4).
Efek sedatif dapat ditingkatkan bila produk obat diberikan bersamaan dengan alkohol Hal ini berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin (lihat bagian 4.7).
Bromazepam harus diberikan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat depresan SSP lainnya. Efek depresi sentral dapat meningkat pada kasus penggunaan bersamaan dengan antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, ansiolitik / sedatif, beberapa agen antidepresan, opioid, analgesik narkotik, antiepilepsi, anestesi, dan antihistamin sedatif.
Analgesik narkotik dapat menyebabkan peningkatan euforia yang menyebabkan peningkatan ketergantungan psikis.
Perhatian khusus harus diberikan ketika bromazepam diberikan dengan obat-obatan yang menekan fungsi pernapasan seperti opioid (analgesik, antitusif, pengobatan pengganti), terutama pada pasien usia lanjut.
Interaksi farmakokinetik
Inhibitor sitokrom P450
Senyawa-senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450) dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin, hal ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.
Interaksi farmakokinetik dapat terjadi ketika bromazepam diberikan bersama dengan obat yang menghambat enzim hati CYP3A4, menghasilkan peningkatan kadar plasma bromazepam.
Pemberian bromazepam secara bersamaan dengan inhibitor sitokrom P3A4 yang poten (misalnya antijamur azol, inhibitor protease atau beberapa makrolida) harus dilakukan dengan hati-hati mengingat potensi pengurangan dosis. Dalam kasus analgesik narkotik, peningkatan euforia juga dapat terjadi, berkorelasi dengan peningkatan ketergantungan psikis.
Pemberian simetidin secara bersamaan dapat memperpanjang waktu paruh eliminasi bromazepam.
Pemberian teofilin atau aminofilin dapat mengurangi efek benzodiazepin.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Keamanan penggunaan bromazepam pada kehamilan belum ditetapkan.Sebuah tinjauan laporan spontan dari efek samping obat menunjukkan kejadian yang sebanding dengan yang mungkin diharapkan pada populasi yang tidak diobati. Meskipun tidak ada data klinis spesifik yang tersedia, banyak data dari studi kohort menunjukkan bahwa paparan benzodiazepin pada trimester pertama kehamilan tidak terkait dengan peningkatan risiko malformasi mayor. risiko sumbing pada neonatus. Data menunjukkan bahwa risiko kelahiran anak dengan celah mulut setelah terpapar benzodiazepin oleh ibu adalah kurang dari 2/1000 dibandingkan dengan tingkat yang diharapkan untuk cacat tersebut sekitar 1/1000 pada populasi umum.
Pengobatan dengan benzodiazepin dengan dosis tinggi selama trimester kedua dan / atau ketiga kehamilan menunjukkan penurunan gerakan janin aktif dan variabilitas irama jantung janin.
Jika produk diresepkan untuk wanita usia subur, pasien harus memberi tahu dokternya, baik jika dia berniat untuk hamil, dan jika dia curiga dia hamil, tentang penghentian obat.
Jika, untuk alasan medis yang serius, produk diberikan selama periode terakhir kehamilan, atau selama persalinan bahkan dengan dosis rendah, sindrom "bayi lembek" dapat terjadi pada bayi baru lahir, yang ditandai dengan hipotonia aksial dan masalah dalam mengisap dengan konsekuensi berat badan yang buruk. keuntungan Tanda-tanda ini reversibel tetapi dapat bertahan dari 1 hingga 3 minggu, tergantung pada waktu paruh produk. Depresi pernapasan atau apnea dan hipotermia dapat terjadi pada neonatus pada dosis tinggi. Selain itu, bayi yang lahir dari ibu yang mengonsumsi benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan mungkin berisiko mengalami gejala putus zat pascakelahiran seperti hipereksitabilitas, agitasi, dan tremor bahkan setelah beberapa hari setelah lahir. sindrom "bayi lembek".
Mempertimbangkan data ini, penggunaan bromazepam selama kehamilan dapat dipertimbangkan jika indikasi terapeutik dan posologi dipatuhi dengan ketat.
Jika pengobatan dengan bromazepam diperlukan selama trimester terakhir kehamilan, dosis tinggi harus dihindari dan bayi harus dipantau untuk gejala penarikan dan / atau sindrom "bayi lembek".
Waktunya memberi makan
Karena bromazepam diekskresikan dalam ASI, tidak dianjurkan untuk digunakan pada ibu menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi, amnesia, gangguan konsentrasi, dan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Asupan alkohol secara simultan dapat memperburuk efek ini. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat bagian 4.5).
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek samping berikut telah dilaporkan terjadi setelah pemberian Lexotan
Adapun kategori kehadirannya adalah sebagai berikut:
Sangat umum (≥1 / 10)
Umum (≥1 / 100;
Jarang (≥1 / 1.000;
Langka (≥1 / 10.000;
Sangat langka (
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diprediksi berdasarkan data yang tersedia)
* Efek samping ini terutama terjadi pada awal terapi dan biasanya hilang dengan pemberian berikutnya.
** Lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan.
*** Risiko jatuh dan patah tulang meningkat pada pasien yang menggunakan obat penenang secara bersamaan (termasuk minuman beralkohol) dan pada orang tua.
Selain itu, reaksi merugikan lainnya telah dilaporkan jarang dengan benzodiazepin termasuk: peningkatan bilirubin, penyakit kuning, peningkatan transaminase hati, peningkatan alkaline phosphatase, trombositopenia, agranulositosis, pansitopenia, SIADH (sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat).
EFEK YANG TIDAK DIINGINKAN DARI KELAS BENZODIAZEPIN (BDZ)
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat muncul pada dosis terapeutik, risikonya meningkat dengan dosis yang lebih tinggi. Efek amnesia mungkin terkait dengan perubahan perilaku (lihat bagian 4.4).
Depresi
Keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya selama penggunaan benzodiazepin. Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, delirium, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku.
Reaksi ini bisa parah. Mereka lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua dibandingkan pada pasien lain.
Rebound insomnia dan kecemasan
Setelah penghentian pengobatan, sindrom sementara seperti insomnia dapat terjadi, yang berulang dalam bentuk yang diperparah setelah pengobatan dengan benzodiazepin. Karena, setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, risiko fenomena rebound / penarikan lebih tinggi, dianjurkan untuk mengurangi dosis secara bertahap. Pasien harus diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound untuk meminimalkan kecemasan yang disebabkan oleh gejala-gejala ini, yang dapat muncul ketika benzodiazepin dihentikan.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik: penghentian terapi dapat menyebabkan fenomena rebound atau penarikan (lihat bagian 4.4).Ketergantungan psikis dapat terjadi.Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Gejala
Benzodiazepin umumnya menyebabkan mengantuk, ataksia, disartria, dan nistagmus.
Overdosis bromazepam jarang menimbulkan risiko kehidupan jika obat diminum sendiri, tetapi dapat menyebabkan disartria, arefleksia, apnea, hipotensi, depresi kardiorespirasi, dan koma.
Dalam pengobatan overdosis obat apa pun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan. Overdosis benzodiazepin biasanya menghasilkan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari mengantuk hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya termasuk kantuk, kebingungan mental, dan kelesuan. Pada kasus yang parah, gejalanya mungkin termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, depresi pernapasan, jarang koma, dan sangat jarang kematian. Koma, jika terjadi, biasanya berlangsung beberapa jam tetapi dapat berlangsung lebih lama dan bersifat siklus, terutama pada pasien usia lanjut. Efek depresi pernapasan yang terkait dengan benzodiazepin lebih serius pada pasien dengan kondisi pernapasan.
Benzodiazepin mempotensiasi efek depresan SSP lainnya termasuk alkohol.
Perlakuan
Tanda-tanda vital pasien harus dipantau dan tindakan suportif dilakukan berdasarkan gambaran klinis pasien. Secara khusus, pengobatan simtomatik mungkin diperlukan untuk efek kardiorespirasi atau efek sistem saraf pusat.
Penyerapan lebih lanjut harus dicegah dengan menggunakan metode yang tepat seperti dengan memperlakukan (dalam waktu 1-2 jam) dengan arang aktif untuk mengurangi penyerapan. Dalam kasus penggunaan karbon aktif pada pasien yang tidak sadar, perlindungan saluran udara sangat penting. Dalam kasus konsumsi campuran, lavage lambung harus dipertimbangkan, tetapi tidak sebagai pengobatan rutin.
Dalam terapi darurat, perhatian khusus harus diberikan pada fungsi kardiovaskular dan sistem saraf pusat pernapasan.
Jika depresi SSP parah, pertimbangan harus diberikan pada pemberian flumazenil, antagonis benzodiazepin, yang mungkin berguna sebagai penangkal Flumazenil hanya boleh diberikan dalam kondisi yang dipantau secara ketat.
Penggunaan flumazenil tidak diindikasikan pada pasien epilepsi yang diobati dengan benzodiazepin, efek antagonis pada pasien ini dapat memicu kejang.
Flumazenil memiliki "waktu paruh yang pendek (sekitar satu" jam), sehingga pasien yang diberikan harus dipantau setelah efeknya hilang. Flumazenil harus digunakan dengan sangat hati-hati dengan adanya obat-obatan yang dapat menurunkan ambang kejang (misalnya antidepresan trisiklik). Untuk informasi lebih lanjut tentang penggunaan yang benar dari produk obat ini, silakan lihat Ringkasan Karakteristik Produk untuk flumazenil.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: ansiolitik.
Kode ATC: N05BA08.
Bromazepam menunjukkan karakteristik sifat farmakologis dari obat penenang benzodiazepin. Khususnya, pada hewan laboratorium ia memiliki efek domestikasi, relaksan otot, antikonvulsan dan dekondisi yang, dalam kaitannya dengan klordiazepoksida, masing-masing kira-kira sama dengan 4, 10 dan 16 kali lebih tinggi.
Lexotan dalam dosis rendah secara selektif mengurangi keadaan ketegangan atau kecemasan yang terkait atau tidak dengan depresi, menerapkan kontrol cepat ketidakseimbangan emosional (keadaan ketegangan, kecemasan, terkait atau tidak dengan depresi) dan akibatnya normalisasi gangguan visceral dan umum somatik yang ditemukan asal-usul mereka atau, dalam hal apa pun, penyebab yang memicu atau memperburuk, dalam gangguan keseimbangan psiko-emosional subjek.
Pada dosis yang sangat tinggi, efek sedatif dan relaksan otot muncul.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Bromazepam diserap dengan baik setelah pemberian oral dan konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian. Absolut (berkenaan dengan larutan i.v.) dan relatif (berkenaan dengan larutan oral) bioavailabilitas tablet masing-masing adalah 60% dan 100%.
Distribusi
Ikatan protein plasma bromazepam adalah 70%. Volume distribusi adalah 50 liter. Bromazepam adalah benzodiazepin yang dapat dideskripsikan dengan model kompartemen tunggal.
Metabolisme dan eliminasi
Bromazepam dimetabolisme di hati. Dari sudut pandang kuantitatif, ada dua metabolit utama: 3-hidroksibromazepam dan 2- (2-amino-5-bromo-3-hidroksibenzoil) piridin. Dalam urin, dibandingkan dengan dosis yang diberikan, ditemukan 2% bromazepam, 27% glucurono-conjugate 3-hydroxybromazepam dan 40% 2- (2-amino-5-bromo-3-hydroxybenzoyl) pyridine . Eliminasi terutama melalui ginjal dan terjadi menurut kinetika linier dengan waktu paruh sekitar 20,1 jam.Klirens adalah 40 ml / menit.
Farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu
Warga senior
Waktu paruh eliminasi mungkin lebih lama pada pasien usia lanjut.
05.3 Data keamanan praklinis
LD50 pada tikus sama dengan 2000 mg / kg p.o.
Karsinogenisitas
Studi karsinogenisitas pada tikus tidak mengungkapkan potensi karsinogenik bromazepam.
Mutagenisitas
Bromazepam tidak genotoksik dalam tes in vitro Dan dalam hidup.
Kesuburan terganggu
Pemberian bromazepam oral setiap hari tidak berpengaruh pada kesuburan dan kapasitas reproduksi umum tikus.
Teratogenisitas
Peningkatan kematian janin, peningkatan angka kelahiran mati dan penurunan kelangsungan hidup neonatal diamati ketika bromazepam diberikan pada tikus hamil. Studi embriotoksisitas/teratogenisitas tidak menunjukkan efek teratogenik hingga dosis 125 mg/kg/hari.
Setelah pemberian oral dosis hingga 50 mg / kg / hari untuk kelinci hamil, penurunan berat badan ibu, penurunan berat badan janin dan peningkatan kejadian resorpsi telah diamati.
Toksisitas kronis
Studi toksisitas jangka panjang menunjukkan tidak ada penyimpangan dari normal, dengan pengecualian peningkatan berat hati.Pemeriksaan histopatologi mengungkapkan hipertrofi hepatoseluler sentrilobular yang dianggap indikasi induksi enzim oleh bromazepam.Efek samping yang diamati setelah pemberian dosis tinggi adalah sedasi, ataksia, manifestasi kejang terisolasi pendek, kadang-kadang peningkatan serum alkaline phosphatase, dan peningkatan batas SGPT (ALT) ringan sampai sedang.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Lexotan 1.5 mg kapsul keras
Laktosa monohidrat, pati jagung, bedak, magnesium stearat, gelatin, titanium dioksida, oksida besi hitam (E172), oksida besi merah (E172), oksida besi kuning (E172).
Lexotan 3 mg kapsul keras
Laktosa monohidrat, pati jagung, bedak, magnesium stearat, gelatin, titanium dioksida, oksida besi hitam (E172), oksida besi merah (E172), oksida besi kuning (E172).
Lexotan 2.5 mg / ml larutan tetes oral
sakarin, natrium edetat, rasa blackberry, semua rasa buah, air murni, propilen glikol.
Lexotan 6 mg kapsul keras
Laktosa monohidrat, pati jagung, bedak, magnesium stearat, gelatin, titanium dioksida, oksida besi hitam (E172), oksida besi merah (E172), oksida besi kuning (E172).
Lexotan tablet 1,5 mg
selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, bedak, magnesium stearat.
Lexotan 3 mg tablet
selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, bedak, magnesium stearat, oksida besi merah (E172).
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
Kedaluwarsa paket yang belum dibuka disimpan dengan benar:
kapsul dan tablet: 5 tahun.
larutan tetes oral: 3 tahun.
Kedaluwarsa paket setelah pembukaan pertama:
larutan tetes oral: 16 hari.
Obat tidak boleh digunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Lexotan 1.5 mg kapsul keras
Lexotan 3 mg kapsul keras
Lexotan 6 mg kapsul keras
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Lexotan 2.5 mg / ml larutan tetes oral
Lexotan tablet 1,5 mg
Lexotan 3 mg tablet
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Solusi tetes oral Lexotan hadir dalam botol kaca tertutup dalam kotak kardus.
Bentuk-bentuk lain disajikan dalam kemasan blister dalam bahan aluminium dan plastik yang digabungkan yang juga dilampirkan dalam kotak kardus bersama dengan selebaran ilustrasi.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Larutan tetes oral 20 ml botol AIC n ° 022905057
20 kapsul keras 1,5 mg AIC n ° 022905119
20 kapsul keras 3 mg AIC n ° 022905121
20 kapsul keras 6 mg AIC n ° 022905133
20 tablet 3 mg AIC n ° 022905145
20 tablet 1,5 mg AIC n ° 022905158
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Pembaruan: Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Juni 2014
