Bahan aktif: Felodipine
Prevex 5 mg tablet lepas lambat
Prevex 10 mg tablet lepas lambat
Indikasi Mengapa Prevex digunakan? Untuk apa?
Turunan dihidropiridin dengan aktivitas antihipertensi dan antiangina.
Hipertensi. Angina pektoris stabil
Kontraindikasi Ketika Prevex tidak boleh digunakan
Kehamilan; hipersensitivitas yang diketahui terhadap felodipine atau salah satu eksipien; gagal jantung yang tidak terkompensasi; infark miokard akut; angina pektoris tidak stabil; obstruksi katup jantung yang signifikan secara hemodinamik; obstruksi dinamis aliran keluar jantung; syok kardiogenik.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Prevex
Felodipine dapat menyebabkan timbulnya hipotensi yang signifikan, mengakibatkan takikardia, yang dapat menyebabkan iskemia miokard pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Felodipine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang memiliki kecenderungan untuk mengembangkan takikardia.
Felodipine dieliminasi melalui hati. Akibatnya, konsentrasi terapeutik yang lebih tinggi dan respons yang lebih baik dapat diharapkan pada pasien dengan fungsi hati yang jelas berkurang (Lihat juga bagian DOSIS, METODE DAN WAKTU PEMBERIAN).
Hiperplasia gingiva ringan telah dilaporkan pada pasien dengan gingivitis/periodontitis yang jelas. Hiperplasia semacam itu dapat dihindari atau dibalikkan dengan "kebersihan gigi yang hati-hati".
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Prevex
Interaksi enzimatik
Felodipine dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Inhibitor dan penginduksi CYP3A4 dapat mempengaruhi konsentrasi plasma felodipine.
Interaksi menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma felodipine
Inhibitor enzim sitokrom P450 3A4, seperti simetidin, eritromisin, itrakonazol, ketokonazol, obat anti-HIV / inhibitor protease (misalnya ritonavir) dan flavonoid tertentu yang ada dalam jus jeruk bali telah terbukti menyebabkan peningkatan konsentrasi felodipin dalam plasma.
Interaksi yang menyebabkan penurunan konsentrasi plasma felodipine Penginduksi enzim sitokrom P450 3A4 seperti fenitoin, karbamazepin, rifampisin, barbiturat, efavirenz, nevirapine dan Hypericum Perforatum (St. John's wort) dapat menyebabkan penurunan konsentrasi felodipin dalam plasma.
Interaksi lainnya
Siklosporin: Felodipin tidak menghasilkan perubahan konsentrasi plasma siklosporin.
Tacrolimus: Felodipine dapat meningkatkan konsentrasi tacrolimus. Ketika diambil bersama-sama, konsentrasi serum tacrolimus harus dikontrol dan dosis tacrolimus mungkin perlu disesuaikan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Prevex mengandung laktosa jadi jika dipastikan intoleransi terhadap gula hubungi dokter Anda sebelum minum obat.
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Kehamilan: Prevex tidak boleh digunakan selama kehamilan.
Menyusui: Felodipine terdeteksi dalam ASI. Namun, jika ibu menggunakan dosis terapeutik saat menyusui, obat ini tidak mungkin mempengaruhi bayi.
Kesuburan: Tidak ada data tentang kesuburan pasien yang tersedia.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Pasien harus tahu bagaimana reaksi mereka terhadap pengobatan felodipine sebelum mengemudi atau menggunakan mesin, karena pusing atau kelelahan dapat terjadi secara sporadis.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Prevex: Dosis
Hipertensi
Dosis harus disesuaikan secara individual.
Pengobatan dapat dimulai dengan dosis 5 mg sekali sehari. Bila diperlukan, dosis dapat dikurangi menjadi 2,5 mg atau ditingkatkan menjadi 10 mg per hari berdasarkan respons pasien. Jika perlu, antihipertensi lain dapat ditambahkan.
Dosis pemeliharaan yang biasa adalah 5 mg sekali sehari.
Gangguan hati
Pasien dengan gangguan hati mungkin mengalami peningkatan konsentrasi felodipine dalam plasma dan dapat merespon pengobatan dengan dosis yang lebih rendah (lihat bagian Kewaspadaan Penggunaan).
Kejang jantung
Dosis harus disesuaikan secara individual.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis 5 mg sekali sehari, dan harus ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari sesuai kebutuhan.
Populasi lansia Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang tersedia.
Gangguan ginjal
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Populasi pediatrik
Pengalaman yang diperoleh dari uji klinis tentang penggunaan felodipine pada pasien hipertensi pediatrik terbatas.
Administrasi
Tablet harus diminum di pagi hari, ditelan utuh dengan air dan tidak boleh dipecah, dihancurkan atau dikunyah untuk mempertahankan sifat pelepasan yang berkelanjutan. Tablet dapat diminum saat perut kosong atau setelah makan ringan rendah lemak atau karbohidrat.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Prevex
Gejala: Overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan, dengan hipotensi yang nyata dan terkadang bradikardia.
Pengobatan: arang aktif, jika perlu, lakukan bilas lambung.
Jika terjadi hipotensi berat, pengobatan simtomatik harus dilakukan.
Tempatkan pasien terlentang dengan tungkai bawah ditinggikan.
Dalam kasus bradikardia bersamaan, 0,5-1 mg atropin harus diberikan secara intravena.
Jika ini tidak cukup, tingkatkan volume dengan infus larutan fisiologis (saline, glukosa atau dekstran). Jika tindakan yang dijelaskan di atas tidak cukup, obat simpatomimetik dengan efek dominan pada reseptor 1-adrenergik dapat diberikan.
Efek Samping Apa efek samping dari Prevex
Felodipine dapat menyebabkan kemerahan, sakit kepala, jantung berdebar, pusing, kelelahan.
Reaksi-reaksi ini, yang biasanya muncul pada awal pengobatan atau ketika dosis yang diberikan ditingkatkan, umumnya bersifat sementara dan intensitasnya berkurang seiring waktu.
Felodipine juga dapat menyebabkan edema pergelangan kaki tergantung dosis, yang diinduksi oleh vasodilatasi prekapiler dan tidak terkait dengan retensi cairan umum.
Berdasarkan pengalaman yang diperoleh dari studi klinis, 2% pasien menghentikan pengobatan karena timbulnya edema pergelangan kaki.
Hiperplasia gingiva ringan telah diamati pada pasien dengan gingivitis / periodontitis yang jelas. Hiperplasia ini dapat dihindari atau diobati dengan "kebersihan mulut yang hati-hati. Mual, sakit perut, ruam, takikardia, hipotensi, pusing, parestesia, pruritus, asthenia, edema perifer juga telah dilaporkan. Artralgia dan mialgia jarang dilaporkan. , urtikaria, muntah, sinkop, kasus impotensi dan gangguan pada bidang seksual .. Sangat jarang dilaporkan reaksi hipersensitivitas (misalnya angioedema dan demam), peningkatan enzim hati, fotosensitifitas, vaskulitis leukositoklastik, sering ingin buang air kecil.
Kepatuhan terhadap instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Penting untuk memberi tahu dokter atau apoteker tentang efek yang tidak diinginkan, bahkan jika tidak dijelaskan dalam selebaran paket.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
PERINGATAN: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Tanggal ini mengacu pada kemasan yang utuh dan disimpan dengan benar.
Simpan di bawah 30 ° C.
JAUHKAN PRODUK OBAT DARI JANGKAUAN DAN PENGLIHATAN ANAK
Informasi lainnya
Komposisi
Prevex 5 mg tablet lepas lambat
Satu tablet lepas lambat mengandung:
bahan aktif: felodipin 5 mg.
Prevex tablet 5 mg berwarna merah muda, bundar, bikonveks, diukir dengan "A / Fm" di satu sisi dan "5" di sisi lain, dengan diameter 9 mm.
Eksipien: 40 minyak jarak terhidrogenasi polioksilasi; hidroksipropilselulosa; propil galat; hipomelosa; natrium aluminium silikat; selulosa mikrokristalin; laktosa anhidrat; natrium stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanium dioksida E171; oksida besi E172; lilin carnauba; air yang dimurnikan.
Prevex 10 mg tablet lepas lambat
Satu tablet lepas lambat mengandung:
bahan aktif: felodipin 10 mg.
Tablet Prevex 10 mg berwarna coklat kemerahan, bundar, bikonveks, berukir "A/FE" di satu sisi dan "10" di sisi lain, berdiameter 9 mm.
Eksipien: 40 minyak jarak terhidrogenasi polioksilasi; hidroksipropilselulosa; propil galat; hipomelosa; natrium aluminium silikat; selulosa mikrokristalin; laktosa anhidrat; natrium stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanium dioksida E171; oksida besi E176; lilin carnauba; air yang dimurnikan.
Bentuk dan konten farmasi
Prevex 5 mg tablet lepas lambat:
28 tablet lepas lambat 5 mg.
Prevex 10 mg tablet lepas lambat:
14 tablet lepas lambat 10 mg.
28 tablet lepas lambat 10 mg - KEMASAN NON-PASAR.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
PREVEX
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Prevex 5 mg tablet lepas lambat
Tiap tablet mengandung felodipin 5 mg.
Eksipien dengan efek yang diketahui:
Tiap tablet mengandung 28 mg laktosa dan 5 mg makrogolgliserol hidroksistearat.
Prevex 10 mg tablet lepas lambat
Tiap tablet mengandung felodipin 10 mg.
Eksipien dengan efek yang diketahui:
Tiap tablet mengandung 28 mg laktosa dan 10 mg makrogolgliserol hidroksistearat.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Prevex 5 mg tablet lepas lambat
Tablet berwarna merah muda, bundar, bikonveks, diukir dengan A / Fm di satu sisi dan 5 di sisi lain, dengan diameter 9 mm.
Prevex 10 mg tablet lepas lambat
Tablet berwarna coklat kemerahan, melingkar, bikonveks, dengan ukiran A / FE di satu sisi dan 10 di sisi lain, dengan diameter 9 mm.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Hipertensi
Angina pektoris stabil
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Hipertensi
Dosis harus disesuaikan secara individual. Pengobatan dapat dimulai dengan dosis 5 mg sekali sehari. Bila diperlukan, dosis dapat dikurangi menjadi 2,5 mg atau ditingkatkan menjadi 10 mg per hari berdasarkan respons pasien. Jika perlu, antihipertensi lain dapat ditambahkan. Dosis pemeliharaan yang biasa adalah 5 mg sekali sehari.
Kejang jantung
Dosis harus disesuaikan secara individual. Pengobatan harus dimulai dengan dosis 5 mg sekali sehari dan, jika perlu, ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari.
Populasi lansia
Pengobatan awal dengan dosis terendah yang tersedia harus dipertimbangkan
Gangguan ginjal
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Gangguan hati
Pasien dengan gangguan hati mungkin mengalami peningkatan konsentrasi felodipine dalam plasma dan dapat merespon pengobatan dengan dosis yang lebih rendah (lihat bagian 4.4).
Populasi pediatrik
Pengalaman dari uji klinis tentang penggunaan felodipine pada pasien hipertensi pediatrik terbatas (lihat bagian 5.1 dan 5.2).
Cara pemberian
Tablet harus diminum di pagi hari dan ditelan dengan air. Untuk mempertahankan sifat pelepasan yang berkepanjangan, tablet tidak boleh dibagi, dihancurkan atau dikunyah. Tablet dapat diminum tanpa makanan atau setelah makan ringan rendah lemak atau karbohidrat.
04.3 Kontraindikasi
• Kehamilan
• Hipersensitivitas terhadap felodipine atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1
• Gagal jantung tak terkompensasi
• Infark miokard akut
• Angina pektoris tidak stabil
• Obstruksi katup jantung yang signifikan secara hemodinamik
• Obstruksi dinamis aliran keluar jantung
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Kemanjuran dan keamanan felodipine dalam pengobatan hipertensi darurat belum diteliti.
Felodipine dapat menyebabkan timbulnya hipotensi yang signifikan, mengakibatkan takikardia, yang dapat menyebabkan iskemia miokard pada pasien yang rentan.
Felodipine dieliminasi melalui hati. Akibatnya, konsentrasi terapeutik yang lebih tinggi dan respons yang lebih baik dapat diharapkan pada pasien dengan penurunan fungsi hati yang jelas (lihat bagian 4.2).
Pemberian bersama produk obat yang secara signifikan menginduksi atau menghambat enzim CYP3A4 menghasilkan penurunan atau peningkatan yang nyata pada kadar felodipine plasma, masing-masing. Oleh karena itu, pemberian bersamaan harus dihindari (lihat bagian 4.5).
Prevex mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Prevex mengandung minyak jarak, yang dapat menyebabkan sakit perut dan diare.
Pembesaran gingiva ringan telah dilaporkan pada pasien dengan gingivitis/periodontitis yang nyata. Pembesaran ini dapat dihindari atau dibalik dengan "kebersihan gigi yang hati-hati.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Felodipine dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Pemberian bersamaan dengan zat yang mengganggu enzim CYP3A4 dapat mempengaruhi konsentrasi plasma felodipine.
Interaksi enzimatik
Inhibitor dan penginduksi sitokrom P450 isoenzim 3A4 dapat mempengaruhi konsentrasi plasma felodipine.
Interaksi menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma felodipine
Inhibitor enzim enzim CYP3A4 telah terbukti menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma felodipine.
Felodipine Cmax dan AUC meningkat 8 kali lipat dan 6 kali lipat, ketika felodipine diberikan dengan itrakonazol inhibitor CYP3A4 ampuh.Ketika felodipine dan eritromisin diberikan bersama, felodipine Cmax dan AUC meningkat sekitar 2,5 kali. Cimetidine meningkatkan felodipine Cmax dan AUC sekitar 55%.Kombinasi dengan inhibitor CYP3A4 kuat harus dihindari.
Dalam kasus efek samping yang signifikan secara klinis karena peningkatan paparan felodipine ketika diberikan dalam kombinasi dengan inhibitor CYP3A4 kuat, penyesuaian dosis felodipine dan / atau penghentian inhibitor CYP3A4 harus dipertimbangkan.
Contoh:
• Simetidin
• Eritromisin
• Itrakonazol
• Ketokonazol
• Anti HIV / penghambat prostesis (misalnya ritonavir)
• Flavonoid tertentu yang ada dalam jus jeruk bali
Tablet Felodipine tidak boleh dikonsumsi dengan jus jeruk bali.
Interaksi menyebabkan penurunan konsentrasi plasma felodipine
Penginduksi enzim dari sistem sitokrom P4503A4 telah terbukti menyebabkan penurunan konsentrasi plasma felodipine.
Ketika felodipine diberikan bersama dengan karbamazepin, fenitoin atau fenobarbital, felodipin Cmax dan AUC menurun masing-masing sebesar 82% dan 96%. Asosiasi dengan penginduksi CYP3A4 yang kuat harus dihindari.
Dalam kasus kurangnya kemanjuran karena berkurangnya paparan felodipine, bila diberikan dengan penginduksi CYP3A4 yang kuat, penyesuaian dosis felodipine dan / atau penghentian penginduksi CYP3A4 harus dipertimbangkan.
Contoh:
• Fenitoin
• Karbamazepin
• Rifampisin
• Barbiturat
• Efavirenz
• Nevirapine
• Hypericum perforatum (St. John's wort)
Interaksi lainnya
Tacrolimus: Felodipine dapat meningkatkan konsentrasi tacrolimus. Ketika diambil bersama-sama, konsentrasi serum tacrolimus harus dipantau dan dosis tacrolimus mungkin perlu disesuaikan.
Siklosporin: Felodipin tidak menghasilkan perubahan konsentrasi plasma siklosporin.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Felodipine tidak boleh digunakan selama kehamilan. Efek pada perkembangan janin dianggap karena tindakan farmakologis felodipine telah dilaporkan dalam studi toksisitas reproduksi praklinis.
Waktunya memberi makan
Felodipine telah terdeteksi dalam ASI, karena kurangnya data tentang efek potensial pada bayi baru lahir, pengobatan tidak dianjurkan selama menyusui.
Kesuburan
Tidak ada data yang tersedia tentang efek felodipine pada kesuburan pasien. Dalam studi praklinis toksisitas reproduksi pada tikus (lihat bagian 5.3), efek pada perkembangan janin tetapi tidak ada efek pada kesuburan dilaporkan pada dosis yang mendekati terapeutik.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Felodipine memiliki efek ringan atau sedang pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Jika pasien yang memakai felodipine menderita sakit kepala, mual, pusing atau kelelahan, kemampuan untuk bereaksi mungkin terganggu. Perhatian khusus dianjurkan pada awal pengobatan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Ringkasan profil keamanan
Felodipine dapat menyebabkan kemerahan, sakit kepala, jantung berdebar, pusing dan kelelahan. Sebagian besar reaksi ini bergantung pada dosis dan muncul pada awal pengobatan atau setelah peningkatan dosis.Jika terjadi, reaksi ini biasanya bersifat sementara dan berkurang seiring waktu.
Pasien yang diobati dengan felodipine mungkin mengalami edema pergelangan kaki tergantung dosis. Hal ini disebabkan oleh vasodilatasi prekapiler dan tidak berhubungan dengan retensi air secara umum.
Pembesaran gingiva ringan telah dilaporkan pada pasien dengan gingivitis/periodontitis yang nyata. Pembesaran ini dapat dihindari atau dibalik dengan "kebersihan gigi yang hati-hati.
Tabel reaksi merugikan
Reaksi merugikan yang tercantum di bawah ini telah diidentifikasi selama uji klinis dan dalam fase pasca pemasaran.
Definisi frekuensi berikut digunakan:
Sangat umum 1 / 10
Umum 1 / 100,
Jarang 1 / 1.000,
Langka 1 / 10.000,
Sangat langka
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Gejala
Overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan, dengan hipotensi yang nyata dan terkadang bradikardia.
Perlakuan jika dibenarkan: arang nabati aktif, bilas lambung jika dilakukan dalam waktu satu jam setelah konsumsi.
Jika terjadi hipotensi berat, pengobatan simtomatik harus dilakukan.
Pasien harus ditempatkan dalam posisi terlentang dengan kaki terangkat. Dalam kasus bradikardia bersamaan, 0,5-1 mg atropin harus diberikan secara intravena. Jika ini tidak cukup, volume darah harus ditingkatkan dengan infus mis. glukosa, garam atau dekstran).
Jika tindakan yang dijelaskan di atas tidak cukup, dapatkah obat simpatomimetik dengan efek dominan pada reseptor adrenergik diberikan?
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: penghambat saluran kalsium, turunan dihidropiridin
Kode ATC: C08CA02
Mekanisme aksi
Felodipine adalah penghambat saluran kalsium vaskular yang sangat selektif, yang mengurangi tekanan darah dengan mengurangi resistensi vaskular sistemik. Karena selektivitasnya yang tinggi pada otot polos arteriol, felodipine, pada dosis terapeutik, tidak memiliki efek langsung pada kontraktilitas dan konduksi jantung.
Karena tidak ada efek pada otot polos dinding vena atau kontrol adrenergik vasomotor, felodipin tidak berhubungan dengan hipotensi ortostatik.
Felodipine memiliki efek natriuretik / diuretik ringan dan tidak menyebabkan retensi air.
Efek farmakodinamik
Felodipine efektif pada semua tahap hipertensi. Ini dapat digunakan baik sendiri maupun dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, misalnya dengan beta-blocker, diuretik atau ACE inhibitor, untuk mendapatkan efek antihipertensi yang lebih besar. Felodipine efektif dalam menurunkan tekanan darah sistolik (PAS) dan tekanan darah diastolik (PAD) dan dapat digunakan dalam pengobatan hipertensi sistolik terisolasi.
Felodipine memiliki efek antiangina dan anti-iskemik karena peningkatan keseimbangan suplai / permintaan oksigen. Penurunan resistensi pembuluh darah koroner dan peningkatan aliran koroner dan suplai oksigen oleh felodipine disebabkan oleh pelebaran arteri epikardial dan arteriol.
Penurunan tekanan darah sistemik yang disebabkan oleh felodipine menyebabkan penurunan afterload ventrikel kiri dan penurunan kebutuhan oksigen miokard.
Felodipine meningkatkan toleransi latihan dan mengurangi serangan angina pada pasien dengan angina pektoris aktivitas stabil.Felodipine dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan beta blocker pada pasien dengan angina pektoris stabil.
Efek hemodinamik
Efek hemodinamik utama felodipine adalah penurunan resistensi pembuluh darah perifer total, mengakibatkan penurunan tekanan darah.Efek ini tergantung dosis.Umumnya ada penurunan tekanan darah dua jam setelah dosis oral pertama dan penurunan ini berlanjut. setidaknya selama 24 jam, dengan rasio lembah/puncak lebih besar dari 50%.
Konsentrasi plasma felodipine secara langsung berhubungan dengan penurunan resistensi pembuluh darah perifer dan tekanan darah.
Efek jantung
Pada dosis terapeutik, felodipine tidak berpengaruh pada kontraktilitas jantung, konduksi atrioventrikular atau refrakter.
Pengobatan antihipertensi dengan felodipine dikaitkan dengan regresi yang signifikan dari hipertrofi ventrikel kiri yang sudah ada sebelumnya.
Efek ginjal
Felodipine memiliki efek natriuretik dan diuretik karena pengurangan reabsorpsi tubular dari natrium yang disaring. Felodipine tidak mengubah ekskresi harian kalium Resistensi pembuluh darah ginjal dikurangi dengan felodipine.
Felodipine tidak mempengaruhi ekskresi albumin urin.
Pada pasien yang diobati dengan siklosporin, setelah transplantasi ginjal, felodipine mengurangi tekanan darah, meningkatkan aliran darah ginjal dan laju filtrasi glomerulus. Felodipine juga mampu meningkatkan fungsi ginjal yang dicangkokkan secara dini.
Kemanjuran klinis
Dalam uji klinis HOT (Hipertensi Optimal Treatment) dengan felodipine sebagai terapi latar belakang, korelasi antara kejadian kardiovaskular utama (misalnya infark miokard akut, stroke dan kematian akibat penyebab kardiovaskular) dan tiga target tingkat tekanan darah diastolik 90 diselidiki. 85 mmHg dan 80 mmHg dan tekanan darah dicapai dengan felodipine.
Sebanyak 18.790 pasien hipertensi (PAD 100-115 mmHg) berusia antara 50 dan 80 tahun diikuti untuk jangka waktu rata-rata 3,8 tahun (kisaran 3,3-4,9). Felodipine diberikan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan beta blocker, dan/atau ACE inhibitor dan/atau diuretik. Studi tersebut menunjukkan manfaat penurunan PAS dan PAD ke tingkat masing-masing 139 dan 83 mmHg.
Berdasarkan studi STOP-2 (Swedish Trial in Old Patient with Hypertension-2 study) yang dilakukan pada 6614 pasien berusia 70 hingga 84 tahun, antagonis kalsium kelas dihydropyridine (felodipine dan isradipine) menunjukkan efek pencegahan yang sama terhadap mortalitas kardiovaskular. dan morbiditas kelas lain dari obat antihipertensi yang umum digunakan, seperti ACE inhibitor, beta-blocker dan diuretik.
Populasi pediatrik
Pengalaman klinis penggunaan felodipine pada pasien pediatrik hipertensi terbatas. Dalam studi tiga minggu acak, double-blind, kelompok paralel, pada anak-anak berusia 6 hingga 16 tahun dengan hipertensi primer, efek antihipertensi felodipine 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) dan 10 mg (n = 31) diberikan sekali sehari dibandingkan dengan plasebo (n = 35).Penelitian ini gagal untuk menunjukkan kemanjuran felodipine dalam menurunkan tekanan darah pada anak usia 6 dan 16 tahun (lihat bagian 4.2).
Efek jangka panjang felodipine pada pertumbuhan, pubertas dan perkembangan umum belum dipelajari. Selanjutnya, kemanjuran terapi antihipertensi jangka panjang felodipine sebagai terapi pada masa kanak-kanak untuk pengurangan morbiditas dan mortalitas kardiovaskular di masa dewasa belum ditetapkan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Setelah pemberian oral tablet lepas lambat, felodipine diabsorbsi sepenuhnya dari saluran cerna. Bioavailabilitas sistemik felodipine adalah sekitar 15% dan dosis independen selama rentang terapeutik.
Tablet pelepasan berkepanjangan menghasilkan fase penyerapan felodipine yang berkepanjangan. Ini menghasilkan kurva konsentrasi plasma yang seragam dan konsentrasi terapeutik masih ada 24 jam setelah pemberian. Konsentrasi plasma maksimum (tmax) dengan bentuk pelepasan berkepanjangan tercapai setelah 3-5 jam. Tingkat tetapi tidak tingkat penyerapan felodipine meningkat dengan asupan makanan berlemak tinggi.
Distribusi
Ikatan protein plasma kira-kira 99%, terutama dengan fraksi albumin. Volume distribusi pada keadaan tunak adalah 10 L/kg.
Biotransformasi
Felodipine dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) dan semua metabolit yang teridentifikasi tidak aktif.
Felodipine adalah produk obat dengan izin tinggi, rata-rata pembersihan darah adalah 1200 ml / menit. Tidak ada akumulasi signifikan yang terjadi selama perawatan berkepanjangan.
Pasien lanjut usia dan mereka dengan gangguan fungsi hati memiliki konsentrasi plasma felodipine rata-rata lebih tinggi daripada pasien yang lebih muda. Farmakokinetik felodipine tidak berubah pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal termasuk pasien hemodialisis.
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi rata-rata felodipine adalah sekitar 25 jam dan kondisi stabil dicapai setelah 5 hari.Selama pengobatan berkepanjangan tidak ada risiko akumulasi. Sekitar 70% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam urin, fraksi yang tersisa diekskresikan dalam tinja.
Kurang dari 0,5% dari dosis yang diberikan ditemukan tidak berubah dalam urin.
Linearitas / Non-linearitas
Konsentrasi plasma berbanding lurus dengan dosis dalam kisaran terapeutik 2,5-10 mg.
Populasi pediatrik
Dalam studi farmakokinetik dosis tunggal (5 mg extended-release felodipine) dengan sejumlah anak usia 6 sampai 16 tahun (n = 12) tidak ada korelasi yang jelas antara usia dan AUC, C felodipine.
05.3 Data keamanan praklinis
Toksisitas reproduksi
Dalam sebuah studi kesuburan dan kinerja reproduksi umum pada tikus yang diberi felodipine, perpanjangan waktu partus yang menyebabkan kesulitan dalam persalinan diamati pada kelompok dosis sedang dan dosis tinggi, peningkatan kematian janin dan kematian dini pascakelahiran. Efek ini dikaitkan dengan efek penghambatan pada kontraktilitas uterus felodipine pada dosis tinggi.Tidak ada efek pada kesuburan yang diamati ketika tikus diberikan dosis dalam kisaran terapeutik.
Studi reproduksi pada kelinci telah menunjukkan pembesaran kelenjar susu yang berhubungan dengan dosis dan reversibel pada ibu dan kelainan digital terkait dosis pada janin. Kelainan ini ditemukan ketika felodipine diberikan selama tahap awal perkembangan janin (sebelum hari ke-15 kehamilan). Posisi abnormal phalanx distal diamati dalam studi reproduksi monyet.
Tidak ada temuan praklinis lain yang menjadi perhatian dan hasil reproduksi dianggap terkait dengan tindakan farmakologis felodipine bila diberikan pada hewan normotensif. Relevansi klinis dari temuan ini untuk pasien yang menerima felodipin tidak diketahui. Namun, berdasarkan temuan. Internal informasi database untuk keselamatan pasien Tidak ada kasus kelainan phalanx yang dilaporkan pada janin / neonatus yang terpapar felodipine dalam kandungan.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Inti dari tablet
Hidroksipropilselulosa
Hypromellose 50 mPa • s
Hypromellose 10.000 mPa • s
Laktosa anhidrat
makrogolgliserol hidroksistearat
Selulosa mikrokristalin
propil galat
natrium aluminium silikat
natrium stearil fumarat
Lapisan
Lilin Carnauba
Oksida besi merah-coklat (E 172)
Oksida besi kuning (E 172)
Hypromellose 6 mPa • s
Makrogol 6000
Titanium dioksida (E 171)
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
PVC / PVDC atau lepuh aluminium
Prevex 5 mg tablet lepas lambat
Ukuran kemasan: 1 blister berisi 28 tablet atau 2 blister berisi 14 tablet atau 4 blister berisi 7 tablet
Prevex 10 mg tablet lepas lambat
Ukuran kemasan: 1 blister berisi 14 tablet atau 1 blister berisi 28 tablet atau 2 blister berisi 14 tablet atau 4 blister berisi 7 tablet.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Obat yang tidak terpakai dan limbah yang berasal dari obat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Simesa S.p.A.
Istana Ferrari
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
027372010 "5 MG TABLET EXTENDED RELEASE" 28 TABLET
027372022 "10 MG TABLET EXTENDED RELEASE" 14 TABLET
027372034 "10 MG TABLET EXTENDED RELEASE" 28 TABLET
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 17 Desember 1991
Tanggal pembaruan terakhir: 2 Januari 2007
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
17 Juni 2017