Bahan aktif: Triazolam
HALCION 125 mikrogram tablet
HALCION tablet 250 mikrogram
Mengapa Halcion digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMASI-TERAPI
Benzodiazepin dengan aksi hipnotis.
INDIKASI TERAPI
Pengobatan insomnia jangka pendek.
Benzodiazepin hanya diindikasikan ketika insomnia parah, melumpuhkan atau membuat subjek mengalami tekanan berat.
Kontraindikasi Ketika Halcion tidak boleh digunakan
Halcion dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap benzodiazepin, triazolam, atau salah satu eksipien Halcion (lihat bagian "Komposisi").
Halcion juga dikontraindikasikan pada pasien dengan miastenia gravis, gagal napas berat, sindrom apnea tidur, dan insufisiensi hati berat.
Pemberian bersama triazolam dengan ketoconazole, itraconazole, nefazodone, efavirenz dan PI merupakan kontraindikasi (lihat bagian Interaksi).
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Halcion
Perhatian harus digunakan pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang yang menerima triazolam.
Pada pasien dengan gangguan fungsi pernafasan, depresi pernafasan dan apnea jarang dilaporkan.
Benzodiazepin menghasilkan efek aditif bila diberikan bersamaan dengan alkohol atau depresan sistem saraf pusat (SSP) lainnya. Asupan alkohol secara bersamaan tidak dianjurkan.Triazolam harus digunakan dengan hati-hati bila digunakan dalam kombinasi dengan depresan SSP lainnya (lihat bagian Interaksi).
Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Toleransi
Beberapa kehilangan efek hipnotis dari benzodiazepin dapat terjadi setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan fisik dan mental pada obat ini.Risiko kecanduan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, dan lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Triazolam terutama harus digunakan untuk pengobatan insomnia jangka pendek sesekali, biasanya hingga 7-10 hari, hingga maksimal 4 minggu (lihat bagian
Dosis, cara dan waktu pemberian). Penggunaan selama lebih dari dua minggu membutuhkan penilaian ulang lengkap terhadap pasien.
Gejala Penarikan: Setelah kecanduan berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala penarikan.
Ini dapat terdiri dari sakit kepala, nyeri tubuh, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan dan lekas marah. Pada kasus yang parah gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hipersensitivitas / intoleransi terhadap suara, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang.
Insomnia rebound
Insomnia rebound adalah sindrom sementara di mana indikasi untuk pengobatan (insomnia) yang mengarah pada pengobatan dengan benzodiazepin lebih parah daripada pada fase awal, dapat disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan, gangguan tidur dan kegelisahan. Karena risiko penarikan atau fenomena rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap dianjurkan.
Meskipun benzodiazepin tidak depressogenic, mereka dapat dikaitkan dengan depresi mental yang mungkin atau mungkin tidak terkait dengan pikiran bunuh diri atau upaya bunuh diri yang sebenarnya. Ini terjadi dengan cara yang langka dan tidak terduga. Oleh karena itu, triazolam harus digunakan dengan hati-hati dan jumlah resep harus dibatasi pada pasien dengan tanda dan gejala gangguan depresi atau kecenderungan bunuh diri.
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat bagian Dosis, metode dan waktu pemberian "), tetapi tidak boleh melebihi empat minggu, termasuk periode penarikan bertahap. Perpanjangan terapi di luar periode ini tidak boleh terjadi tanpa penilaian ulang klinis situasi. Mungkin bermanfaat untuk memberi tahu pasien saat pengobatan dimulai bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif.
Hal ini juga penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini harus terjadi pada penghentian obat.
Ada bukti bahwa, dalam kasus benzodiazepin dengan durasi kerja yang singkat, gejala penarikan dapat menjadi nyata dalam interval pemberian dosis antara dosis, terutama untuk dosis tinggi.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Hal ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko, pasien harus memastikan bahwa mereka dapat tidur tanpa gangguan selama 7 sampai 8 jam.
Perhatian harus dilakukan pada pasien lanjut usia dan lemah.
Pada pasien lanjut usia dan / atau lemah, dianjurkan bahwa pengobatan triazolam dimulai dengan 0,125 mg untuk mengurangi kemungkinan sedasi berlebihan, pusing atau gangguan koordinasi. Pada pasien dewasa lainnya dosis 0,25 mg dianjurkan (lihat bagian "Dosis, metode dan waktu pemberian").
Triazolam tidak direkomendasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena tidak ada data yang cukup tentang keamanan dan kemanjuran.
Reaksi psikiatri dan paradoks
Reaksi seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perilaku yang tidak pantas dan gangguan perilaku lainnya diketahui terjadi saat menggunakan benzodiazepin. Jika ini terjadi, penggunaan produk obat harus dihentikan.Reaksi ini lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa mempertimbangkan kebutuhan pengobatan yang sebenarnya, durasi pengobatan harus sesingkat mungkin. Orang tua harus mengambil dosis yang dikurangi (lihat bagian "Dosis, metode dan waktu pemberian").
Demikian juga, dosis yang lebih rendah disarankan untuk pasien dengan gagal napas kronis karena risiko depresi pernapasan. Benzodiazepin tidak diindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati berat karena dapat memicu ensefalopati Benzodiazepin tidak dianjurkan untuk pengobatan utama penyakit psikotik Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan psikosis depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien seperti itu). Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Peristiwa kompleks yang berhubungan dengan gangguan perilaku tidur, seperti "mengantuk saat mengemudi" (yaitu, saat mengemudi dan tidak sepenuhnya waspada setelah mengambil hipnotik-sedatif, dengan amnesia dari acara tersebut) telah dilaporkan pada pasien yang tidak sepenuhnya waspada setelah mengambil hipnotik-sedatif, termasuk triazolam. Ini dan peristiwa kompleks lainnya yang terkait dengan gangguan perilaku tidur dapat terjadi dengan hipnotik sedatif, termasuk triazolam yang diminum sendiri dalam dosis terapeutik. Konsumsi alkohol dan zat lain. yang menekan Sistem Saraf Pusat bersama-sama dengan hipnotik-sedatif tampaknya untuk meningkatkan risiko perilaku tersebut, serta hipnotik-sedatif yang diambil pada dosis di atas dosis maksimum yang dianjurkan.Karena risiko bagi pasien dan masyarakat, penghentian pengobatan hipnotik-sedatif harus sangat dipertimbangkan pada pasien yang melaporkan perilaku tersebut. acara (lihat Efek tidak diinginkan)
Reaksi anafilaktoid yang serius dan reaksi anafilaksis, termasuk kasus anafilaksis yang fatal, telah dilaporkan pada pasien yang menerima triazolam. Kasus angioedema, termasuk lidah, glotis, atau laring telah dilaporkan pada pasien yang menerima dosis hipnotik sedatif pertama atau berikutnya, termasuk triazolam (lihat bagian "Efek yang tidak diinginkan").
Obat ini mengandung laktosa oleh karena itu pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Halcion?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Interaksi farmakokinetik dapat terjadi ketika triazolam diberikan dengan produk obat yang mengganggu metabolismenya. Senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P4503A4) dapat meningkatkan konsentrasi triazolam dan meningkatkan aktivitasnya.Data dari uji klinis dengan triazolam, studi in vitro dengan triazolam dan uji klinis dengan obat yang dimetabolisme mirip dengan triazolam , telah memberikan bukti tingkat yang bervariasi interaksi dan kemungkinan interaksi dengan triazolam dalam sejumlah besar obat Berdasarkan tingkat interaksi dan jenis data yang tersedia, rekomendasi berikut harus diikuti:
- pemberian bersamaan triazolam dengan ketoconazole, itraconazole dan nefazodone dikontraindikasikan;
- interaksi yang melibatkan PI (misalnya ritonavir) dan triazolam bersifat kompleks dan bergantung pada waktu.Ritonavir dosis rendah yang diberikan untuk waktu yang singkat menyebabkan pelemahan klirens triazolam secara konsisten (kurang dari 4% dari nilai kontrol), perpanjangan waktu paruh eliminasi dan peningkatan efek klinis. protease HIV dikontraindikasikan (lihat bagian "Kontraindikasi");
- pemberian triazolam bersamaan dengan antijamur azol lainnya tidak dianjurkan;
- dianjurkan untuk berhati-hati dan mempertimbangkan pengurangan dosis bila triazolam diberikan bersamaan dengan antibiotik simetidin atau makrolida, seperti eritromisin, klaritromisin dan troleandomisin;
- Perhatian disarankan ketika triazolam diberikan bersamaan dengan isoniazid, fluvoxamine, sertraline, paroxetine, diltiazem dan verapamil;
- kontrasepsi oral dan imatinib dapat mempotensiasi efek klinis triazolam karena penghambatan isoenzim CYP3A4. Perhatian dianjurkan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan triazolam;
- rifampisin dan karbamazepin menyebabkan induksi CYP3A4, oleh karena itu efek triazolam dapat menurun secara signifikan selama terapi rifampisin atau karbamazepin.Pasien harus beralih ke obat hipnotis alternatif yang sebagian besar dihilangkan sebagai glukuronida.
- Efavirenz menghambat metabolisme oksidatif triazolam dan dapat menyebabkan efek fatal seperti sedasi berkepanjangan dan depresi pernapasan. Sebagai tindakan pencegahan, pengobatan bersamaan dikontraindikasikan.
- Apripitant: Potensiasi efek klinis dapat terjadi jika digunakan bersamaan dengan triazolam karena penghambatan enzim CYP34A. Interaksi ini mungkin memerlukan pengurangan dosis triazolam.
- Benzodiazepin menghasilkan efek aditif bila diberikan bersama dengan alkohol atau obat penenang lainnya. Asupan alkohol secara bersamaan tidak dianjurkan. Triazolam harus digunakan dengan hati-hati bila dikombinasikan dengan zat sedatif lainnya. Peningkatan efek depresi sentral dapat terjadi jika digunakan bersamaan dengan antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, ansiolitik / sedatif, agen antidepresan, narkotika analgesik, produk anti-epilepsi, anestesi dan antihistamin sedatif Potensiasi euforia yang mengarah pada peningkatan ketergantungan psikis dapat terjadi dalam kasus analgesik narkotika (lihat bagian Peringatan khusus dan Tindakan Pencegahan untuk digunakan).
- Peningkatan bioavailabilitas telah dicatat ketika triazolam diambil bersamaan dengan jus jeruk bali.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Data tentang teratogenisitas dan efek pada perkembangan dan perilaku pascakelahiran setelah pengobatan dengan benzodiazepin tidak konsisten. Beberapa penelitian awal dengan benzodiazepin lain telah menunjukkan bahwa paparan in utero mungkin berhubungan dengan malformasi. Studi selanjutnya dengan benzodiazepin belum memberikan bukti malformasi yang jelas. Bayi yang terpapar benzodiazepin selama trimester terakhir kehamilan atau selama persalinan telah menunjukkan sindrom bayi flaccid dan gejala penarikan neonatal Jika triazolam digunakan selama kehamilan atau pasien menjadi hamil saat menggunakan triazolam, orang tua harus diberi tahu tentang potensi bahaya pada janin Triazolam tidak boleh digunakan oleh ibu yang sedang menyusui.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Triazolam dapat sangat mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Pasien harus disarankan untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin selama perawatan sampai kantuk di siang hari atau pusing telah disingkirkan. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat bagian Peringatan khusus dan Tindakan Pencegahan untuk penggunaan).
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Halcion: Dosis
Perawatan harus sesingkat mungkin. Durasi pengobatan umumnya berkisar dari beberapa hari hingga dua minggu hingga maksimal empat minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan, jika demikian, tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien. Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan.
Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
Dosis
- Dewasa: 125 - 250 mikrogram
- Lansia: 125 mikrogram
- Pasien dengan gangguan fungsi hati: Halcion 125 mikrogram harus diminum sebelum tidur.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Halcion?
Gejala overdosis triazolam adalah amplifikasi tindakan farmakologis dan termasuk mengantuk, gangguan bicara, gangguan koordinasi motorik, koma dan depresi pernapasan. Konsekuensi serius jarang terjadi kecuali obat lain dan / atau etanol telah tertelan secara bersamaan.
Pengobatan overdosis terutama terdiri dari mendukung fungsi pernapasan dan kardiovaskular. Nilai dialisis belum ditentukan. Flumazenil dapat digunakan sebagai tambahan untuk perawatan dukungan kardiovaskular dan pernapasan yang terkait dengan overdosis.
Dalam pengobatan overdosis obat apa pun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan. Setelah overdosis benzodiazepin oral, muntah harus diinduksi (dalam satu "jam) jika pasien sadar atau bilas lambung dengan perlindungan pernapasan dilakukan jika pasien tidak sadar. Perbaikan dengan pengosongan lambung, arang aktif harus diberikan untuk mengurangi penyerapan.
Overdosis Benziodiazepin biasanya muncul dengan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari "mengantuk hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya meliputi kantuk, kebingungan mental, dan kelesuan. Pada kasus yang parah, gejalanya mungkin termasuk ataksia, hipotonia. , hipotensi, depresi pernapasan, jarang seperti dan sangat jarang kematian.
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan Halcion, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan HALCION, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Halcion
Tabel 1: Reaksi yang merugikan
Frekuensi efek samping yang diamati dalam uji klinis terkontrol plasebo dan "pengalaman pasca pemasaran dengan frekuensi" tidak diketahui
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat terjadi pada dosis terapeutik, risiko meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Efek amnesia dapat dikaitkan dengan perubahan perilaku (lihat "Peringatan dan tindakan pencegahan khusus untuk" penggunaan ")
Depresi
Keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya selama penggunaan benzodiazepin.
Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: gelisah, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku.
Reaksi seperti itu bisa sangat parah. Mereka lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik: penghentian terapi dapat menyebabkan fenomena rebound atau penarikan (lihat "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan"). Ketergantungan psikis dapat terjadi.
Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Seperti semua obat-obatan, HALCION dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket.
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
PERINGATAN: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
KOMPOSISI
HALCION 125 mikrogram tablet
Tiap tablet (lavender) mengandung: 125 mikrogram triazolam.
Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, silika koloid, dioktil natrium sulfosuksinat, natrium benzoat, pati jagung, magnesium stearat, warna E 132, warna E 127, alumina terhidrasi.
HALCION tablet 250 mikrogram
Tiap tablet (biru muda) mengandung : 250 mikrogram triazolam.
Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, silika koloid, dioktil natrium sulfosuksinat, natrium benzoat, pati jagung, magnesium stearat, warna E 132, alumina terhidrasi.
BENTUK DAN ISI FARMASI
Tablet
10 - 20 tablet 125 mikrogram
10 - 20 tablet 250 mikrogram
PENGGUNAAN LISAN
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TABLET HALCION
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
HALCION 125 mcg tablet
Satu tablet mengandung: bahan aktif:
triazolam 125 mcg
HALCION tablet 250 mcg
Satu tablet mengandung: bahan aktif: triazolam 250 mcg
Eksipien dengan efek yang diketahui: laktosa
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet
125 mcg tablet: warna lavender.
250 mcg tablet : warna biru muda.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan insomnia jangka pendek.
Benzodiazepin hanya diindikasikan ketika insomnia parah, melumpuhkan atau membuat subjek mengalami tekanan berat.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Perawatan harus sesingkat mungkin. Durasi pengobatan umumnya berkisar dari beberapa hari hingga dua minggu hingga maksimal empat minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus-kasus tertentu, mungkin perlu untuk memperpanjang melampaui masa pengobatan maksimum; jika demikian, hal itu tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang terhadap kondisi pasien.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan.
Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
Dosis
Dewasa: 125 - 250 mcg
Lansia: 125 mcg
Pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal: 125 mcg
Halcion harus diambil sebelum tidur.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan.
04.3 Kontraindikasi
Halcion dikontraindikasikan pada pasien dengan: diketahui hipersensitivitas terhadap benzodiazepin, triazolam, atau salah satu eksipien Halcion yang tercantum di bagian 6.1.
Halcion juga dikontraindikasikan pada pasien dengan miastenia gravis, gagal napas berat, sindrom apnea tidur, dan insufisiensi hati berat.
Pemberian bersama triazolam dengan ketoconazole, itraconazole, nefazodone, efavirenz dan PI merupakan kontraindikasi (lihat bagian 4.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Perhatian harus digunakan pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang yang menerima triazolam.
Pada pasien dengan gangguan fungsi pernafasan, depresi pernafasan dan apnea jarang dilaporkan.
Benzodiazepin menghasilkan efek aditif bila diberikan bersamaan dengan alkohol atau depresan SSP lainnya. Asupan alkohol secara bersamaan tidak dianjurkan.Triazolam harus digunakan dengan hati-hati bila digunakan dalam kombinasi dengan depresan SSP lainnya (lihat bagian 4.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya).
Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Toleransi
Beberapa kehilangan efek hipnotis dari benzodiazepin dapat terjadi setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan fisik dan mental pada obat ini.Risiko kecanduan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, dan lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Triazolam terutama harus digunakan untuk pengobatan insomnia jangka pendek sesekali, biasanya hingga 7-10 hari, hingga maksimal 4 minggu (lihat bagian 4.2. "Posologi dan metode administrasi" ). Penggunaan selama lebih dari dua minggu membutuhkan penilaian ulang lengkap terhadap pasien.
Gejala Penarikan: Setelah kecanduan berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala penarikan.
Ini dapat terdiri dari sakit kepala, nyeri tubuh, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan dan lekas marah. Dalam kasus yang parah, gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang.
Insomnia rebound: Insomnia rebound adalah sindrom sementara di mana indikasi untuk pengobatan (insomnia), yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin, lebih parah terganggu daripada pada fase awal. Ini mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan mood, kecemasan, gangguan tidur dan kegelisahan. Karena risiko penarikan atau fenomena rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap dianjurkan.
Meskipun benzodiazepin tidak depressogenic, mereka dapat dikaitkan dengan depresi mental yang mungkin atau mungkin tidak terkait dengan pikiran bunuh diri atau upaya bunuh diri yang sebenarnya. Ini terjadi dengan cara yang langka dan tidak terduga. Oleh karena itu, triazolam harus digunakan dengan hati-hati dan jumlah resep harus dibatasi pada pasien dengan tanda dan gejala gangguan depresi atau kecenderungan bunuh diri.
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat bagian 4.2 Posologi dan metode pemberian), tetapi tidak boleh lebih dari empat minggu, termasuk periode penarikan bertahap. Perpanjangan terapi di luar periode ini tidak boleh terjadi tanpa evaluasi ulang situasi klinis. Mungkin akan membantu untuk menginformasikan pasien ketika pengobatan dimulai bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif.
Hal ini juga penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini harus terjadi pada penghentian obat.
Ada bukti bahwa, dalam kasus benzodiazepin dengan durasi kerja yang singkat, gejala penarikan dapat menjadi nyata dalam interval pemberian dosis antara dosis, terutama untuk dosis tinggi.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko, pasien harus memastikan bahwa mereka dapat tidur tanpa gangguan selama 7 sampai 8 jam.
Perhatian harus dilakukan pada pasien lanjut usia dan lemah.
Pada pasien lanjut usia dan / atau lemah, dianjurkan bahwa pengobatan triazolam dimulai dengan 0,125 mg untuk mengurangi kemungkinan sedasi berlebihan, pusing atau gangguan koordinasi. Pada pasien dewasa lainnya dosis 0,25 mg dianjurkan (lihat bagian 4.2 Posologi dan metode pemberian).
Triazolam tidak direkomendasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena tidak ada data yang cukup tentang keamanan dan kemanjuran.
Reaksi psikiatri dan paradoks
Reaksi seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perilaku yang tidak pantas dan gangguan perilaku lainnya diketahui terjadi saat menggunakan benzodiazepin. Jika ini terjadi, penggunaan produk obat harus dihentikan.Reaksi ini lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa mempertimbangkan kebutuhan pengobatan yang sebenarnya; durasi pengobatan harus sesingkat mungkin. Orang tua harus mengambil dosis yang dikurangi (lihat bagian 4.2 Posologi dan metode pemberian). Dosis yang lebih rendah disarankan untuk pasien dengan insufisiensi pernapasan kronis karena risiko depresi pernapasan Benzodiazepin tidak diindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati berat karena dapat memicu ensefalopati. Benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik. Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien tersebut) Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Peristiwa kompleks yang berhubungan dengan gangguan perilaku tidur, seperti "ngantuk saat mengemudi" (yaitu, saat mengemudi dan tidak sepenuhnya waspada setelah mengambil hipnotik-sedatif, dengan amnesia dari acara tersebut) telah dilaporkan pada pasien yang tidak sepenuhnya waspada setelah mengambil obat penenang-hipnotis, termasuk triazolam. Ini dan peristiwa kompleks lainnya yang terkait dengan gangguan perilaku tidur dapat terjadi dengan hipnotik-sedatif, termasuk triazolam yang diminum sendiri dalam dosis terapeutik. Konsumsi alkohol dan lainnya. zat yang menekan sistem saraf pusat bersama dengan hipnotik-sedatif tampaknya meningkatkan risiko perilaku tersebut, seperti halnya hipnotik-sedatif yang diambil pada dosis yang lebih tinggi dari dosis maksimum yang dianjurkan.Karena risiko bagi pasien dan masyarakat, penghentian pengobatan dengan hipnotik-sedatif harus sangat dipertimbangkan pada pasien yang melaporkan seperti itu. acara (lihat par rafo 4.8 efek yang tidak diinginkan)
Reaksi anafilaktoid yang serius dan reaksi anafilaksis, termasuk kasus anafilaksis yang fatal, telah dilaporkan pada pasien yang menerima triazolam. Kasus angioedema pada lidah, glotis, atau laring telah dilaporkan pada pasien yang menerima dosis hipnotik-sedatif pertama atau berikutnya, termasuk triazolam (lihat bagian 4.8 Efek yang tidak diinginkan).
Obat ini mengandung laktosa oleh karena itu pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Interaksi farmakokinetik dapat terjadi ketika triazolam diberikan dengan produk obat yang mengganggu metabolismenya. Senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P4503A4) dapat meningkatkan konsentrasi triazolam dan meningkatkan aktivitasnya.Data dari uji klinis dengan triazolam, studi in vitro dengan triazolam dan uji klinis dengan obat yang dimetabolisme mirip dengan triazolam , telah memberikan bukti tingkat yang bervariasi interaksi dan kemungkinan interaksi dengan triazolam dalam sejumlah besar obat Berdasarkan tingkat interaksi dan jenis data yang tersedia, rekomendasi berikut harus diikuti:
• pemberian triazolam bersamaan dengan ketoconazole, itraconazole, dan nefazodone dikontraindikasikan;
• interaksi yang melibatkan inhibitor protease HIV (misalnya ritonavir) dan triazolam bersifat kompleks dan bergantung pada waktu Ritonavir dosis rendah yang diberikan untuk waktu yang singkat menyebabkan pelemahan substansial dari pembersihan triazolam (kurang dari 4% dari kontrol), perpanjangan eliminasi waktu paruh dan potensiasi efek klinis. Pemberian bersamaan dengan triazolam dan PI merupakan kontraindikasi (lihat bagian 4.3 Kontraindikasi);
• pemberian triazolam secara bersamaan dengan antijamur azol lainnya tidak dianjurkan;
• dianjurkan untuk berhati-hati dan mempertimbangkan pengurangan dosis bila triazolam diberikan bersamaan dengan antibiotik simetidin atau makrolida, seperti eritromisin, klaritromisin, dan troleandomisin;
• Perhatian disarankan ketika triazolam diberikan bersama dengan isoniazid, fluvoxamine, sertraline, paroxetine, diltiazem dan verapamil;
• kontrasepsi oral dan imatinib dapat meningkatkan efek klinis triazolam karena penghambatan isoenzim CYP3A4. Perhatian dianjurkan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan triazolam;
• rifampisin dan karbamazepin menyebabkan induksi CYP3A4, oleh karena itu efek triazolam dapat berkurang secara signifikan selama terapi rifampisin atau karbamazepin.Pasien harus beralih ke obat hipnotis alternatif yang sebagian besar dieliminasi sebagai glukuronida.
• Efavirenz menghambat metabolisme oksidatif triazolam dan dapat menyebabkan efek fatal seperti sedasi berkepanjangan dan depresi pernapasan. Oleh karena itu, sebagai tindakan pencegahan, pengobatan bersamaan dikontraindikasikan.
• Apripitant: Potensiasi efek klinis dapat terjadi jika digunakan bersamaan dengan triazolam karena penghambatan enzim CYP34A. Interaksi ini mungkin memerlukan pengurangan dosis triazolam.
• Benzodiazepin menghasilkan efek aditif bila diberikan bersama alkohol atau depresan SSP lainnya. Asupan alkohol secara bersamaan tidak dianjurkan. Triazolam harus digunakan dengan hati-hati jika digunakan dalam kombinasi dengan depresan SSP lainnya. Peningkatan efek depresi pusat dapat terjadi dalam kasus penggunaan bersamaan dengan antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, ansiolitik / sedatif, agen antidepresan, narkotika analgesik, produk anti-epilepsi, anestesi dan antihistamin sedatif Potensiasi euforia yang mengarah pada peningkatan ketergantungan psikis dapat terjadi dalam kasus analgesik narkotika (lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
• Peningkatan bioavailabilitas telah dicatat ketika triazolam dikonsumsi bersamaan dengan jus jeruk bali.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Data tentang teratogenisitas dan efek pada perkembangan dan perilaku pascakelahiran setelah pengobatan dengan benzodiazepin tidak konsisten. Beberapa penelitian awal dengan benzodiazepin lain telah menunjukkan bahwa paparan in utero mungkin berhubungan dengan malformasi. Studi selanjutnya dengan benzodiazepin belum memberikan bukti malformasi yang jelas. Bayi yang terpapar benzodiazepin selama trimester terakhir kehamilan atau selama persalinan telah mengalami sindrom bayi flaccid dan gejala penarikan neonatal Jika triazolam digunakan selama kehamilan atau pasien menjadi hamil saat mengambil triazolam, orang tua harus diberitahu pasien tentang potensi bahaya ke janin.
Triazolam tidak boleh digunakan oleh ibu yang sedang menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Triazolam dapat sangat mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Pasien harus disarankan untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin selama perawatan sampai kantuk di siang hari atau pusing telah disingkirkan. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Tabel 1: Reaksi yang merugikan
Frekuensi efek samping yang diamati dalam uji klinis terkontrol plasebo dan "pengalaman pasca pemasaran dengan frekuensi" tidak diketahui
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat terjadi pada dosis terapeutik, risiko meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Efek amnesia dapat dikaitkan dengan perubahan perilaku (lihat "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan")
Depresi
Keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya selama penggunaan benzodiazepin.
Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: gelisah, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku.
Reaksi seperti itu bisa sangat parah. Mereka lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik: penghentian terapi dapat menyebabkan fenomena rebound atau penarikan (lihat bagian 4.4).Ketergantungan psikis dapat terjadi.
Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat jalan: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Overdosis
Gejala overdosis triazolam adalah amplifikasi tindakan farmakologis dan termasuk mengantuk, gangguan bicara, gangguan koordinasi motorik, koma dan depresi pernapasan. Konsekuensi serius jarang terjadi kecuali obat lain dan / atau etanol telah tertelan secara bersamaan. Pengobatan overdosis terutama terdiri dari mendukung fungsi pernapasan dan kardiovaskular. Nilai dialisis belum ditentukan. Flumazenil dapat digunakan sebagai tambahan untuk perawatan dukungan kardiovaskular dan pernapasan yang terkait dengan overdosis.
Dalam pengobatan overdosis obat apa pun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan. Setelah overdosis benzodiazepin oral, muntah harus diinduksi (dalam satu "jam) jika pasien sadar atau bilas lambung dengan perlindungan pernapasan dilakukan jika pasien tidak sadar. Perbaikan dengan pengosongan lambung, arang aktif harus diberikan untuk mengurangi penyerapan.
Overdosis Benziodiazepin biasanya muncul dengan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari kabur hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya meliputi kantuk, kebingungan mental, dan kelesuan. Pada kasus yang parah, gejalanya mungkin termasuk ataksia, hipotonia. , hipotensi, depresi pernapasan, jarang sebagai dan sangat jarang kematian.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: hipnotik sedatif; turunan benzodiazepin.
Kode ATC: N05CD05.
Triazolam adalah benzodiazepin dengan sifat ansiolitik, sedatif dan hipno-inducing serta dengan kemungkinan karakteristik relaksasi otot dan antikonvulsan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Pada orang dewasa, setelah dosis tunggal 0,25 mg, Cmax 2,02 ± 0,15 ng / ml dicapai pada Tmax 0,96 ± 0,1 jam. Waktu paruh eliminasi adalah 1,5 - 5,5 jam.
Pada orang tua, Cmax meningkat sekitar 50%. Tmax dan t1 / 2 tetap tidak berubah. Pada sukarelawan sehat volume distribusinya kira-kira 0,67 L / kg (kisaran 0,57 - 0,86 L / kg setelah dosis 0,125 - 1 mg).
Triazolam berikatan dengan protein plasma, dengan fraksi bebas berkisar antara 9,9 hingga 25,7%. Fraksi tetap tidak berubah pada orang tua.
Triazolam dimetabolisme oleh sitokrom P450. Ada metabolit aktif, alpha-hydroxybenzodiazepine, yang memiliki t1 / 2 dari 3,9 jam.
05.3 Data keamanan praklinis
Adapun data toksikologi yang berkaitan dengan hewan coba adalah sebagai berikut:
LD50, pemberian intraperitoneal - tikus, 2.473 mg / kg.
LD50, pemberian intraperitoneal - tikus, lebih besar dari 5.000 mg / kg.
LD50, pemberian oral - tikus, lebih besar dari 5.000 mg / kg.
Studi toksisitas kronis yang dilakukan pada tikus Wistar dengan dosis 10 dan 30 mg / kg / hari dan pada anjing Beagle dengan dosis 10 mg / kg / hari, dirawat selama 25 minggu dengan pemberian oral tidak mengungkapkan efek toksikologi. Studi teratogenesis yang dilakukan pada tikus dan kelinci bunting dari hari ke 6 sampai 18 kebuntingan, diobati dengan dosis 0 - 10 dan 30 mg/kg/hari untuk pemberian oral, tidak menunjukkan adanya perubahan pada parameter reproduksi yang diamati.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Satu tablet 125 mcg mengandung:
Eksipien : Laktosa; Selulosa mikrokristalin; silika koloid; dioktil natrium sulfosuksinat; natrium benzoat; Kanji dr tepung jagung; Magnesium Stearate; E 132; E 127; Alumina hidrat.
Satu tablet 250 mcg mengandung:
Eksipien: Laktosa; Selulosa mikrokristalin; silika koloid; dioktil natrium sulfosuksinat; natrium benzoat; Kanji dr tepung jagung; Magnesium Stearate; E 132; Alumina hidrat.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Blister PVC / Aluminium buram.
Dus 10-20 tablet 125 mcg.
Kotak 10-20 tablet 250 mcg.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus untuk pembuangan.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
HALCION 125 mcg tablet: 10 tablet, AIC
024713048
HALCION 125 mcg tablet: 20 tablet, AIC
024713063
HALCION tablet 250 mcg: 10 tablet, AIC
024713051
HALCION tablet 250 mcg: 20 tablet, AIC
024713075
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Halcion 125 mcg tablet - 10 tablet
Tanggal otorisasi pertama: 28 Maret 1992
Tanggal pembaruan terakhir: 31 Mei 2010
Halcion 125 mcg tablet - 20 tablet
Tanggal otorisasi pertama: 10 April 1995
Tanggal pembaruan terakhir: 31 Mei 2010
Halcion tablet 250 mcg - 10 tablet
Tanggal otorisasi pertama: 28 Maret 1992
Tanggal pembaruan terakhir: 31 Mei 2010
Halcion 250 mcg tablet - 20 tablet
Tanggal otorisasi pertama: 10 April 1995
Tanggal pembaruan terakhir: 31 Mei 2010
