AVANDIA ® obat berdasarkan Rosiglitazone.
KELOMPOK TERAPI: Agen hipoglikemik oral - Thiazolidinediones
Indikasi AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® adalah obat hipoglikemik yang digunakan dalam pengobatan diabetes tipe II, tidak cukup dikompensasi oleh tindakan terapeutik non-farmakologis seperti diet dan aktivitas fisik.
Obat ini juga dapat digunakan dengan sukses dalam terapi kombinasi dengan metformin dan sulfonilurea, ketika yang terakhir tidak efektif pada dosis maksimum yang dapat ditoleransi.
Mekanisme aksi AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® adalah obat berdasarkan rosiglitazone, bahan aktif milik keluarga thiazolidinediones, mampu bertindak pada tingkat jaringan perifer tergantung insulin, meningkatkan sensitivitas mereka terhadap insulin, dan mendukung efek hipoglikemik yang penting.
Efek terapeutik rosiglitazone pada dasarnya terkait dengan kemampuan untuk bertindak sebagai agonis selektif reseptor gamma PPAR, yang mendasar dari sudut pandang biologis, karena mereka terlibat dalam modulasi ekspresi gen yang aktif pada glukosa, lipid dan metabolisme inflamasi, dan diekspresikan tepat pada tingkat jaringan perifer sensitif insulin utama.
Dari sudut pandang farmakokinetik, di sisi lain, asupan oral rosiglitazone mendahului penyerapan usus dengan bioavailabilitas 99%, biotransformasi hati dan eliminasi ginjal selanjutnya dari metabolit tidak aktif.
Studi klinis menunjukkan bagaimana efek hipoglikemik dapat terjadi baik dalam kondisi basal dan pasca-prandial, menjamin dalam beberapa minggu pengobatan, penurunan yang signifikan dalam konsentrasi hemoglobin glikosilasi, penanda penting kontrol glikemik.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. ROSIGLITAZONE, PENARIKAN DARI PASAR
Pdt Med Liege. Oktober 2010; 65: 574-9.
Penangguhan komersialisasi sibutramine dan rosiglitazone di Eropa.
Schen AJ.
Pada tahun 2010, EMEA menghentikan pemasaran rosiglitazone di seluruh wilayah Eropa, mengingat peningkatan signifikan risiko kardiovaskular, terutama iskemia miokard, pada pasien yang diobati dengan bahan aktif ini.
2. RISIKO ROSIGLITAZONE DAN KARDIOVASKULAR
Curr Atheroscler Rep. 2008 Okt; 10: 398-404.
Rosiglitazone dan risiko kardiovaskular.
Kaul S, Berlian GA.
Pembacaan ulang dari 42 uji klinis berbeda yang mengevaluasi kemanjuran dan efek samping rosiglitazone, menunjukkan bahwa terapi dengan bahan aktif ini dikaitkan dengan peningkatan 43% risiko infark miokard dan 64% kematian akibat patologi kardiovaskular.
3. ROSIGLITAZONE, DEBAT TERBUKA
Diabet Med. 2010 Des; 27: 1392-400.
Efek rosiglitazone pada perkembangan aterosklerotik pada pasien dengan diabetes tipe 2 dengan risiko kardiovaskular tinggi.
Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.
Meskipun EMEA telah mencapai kesimpulan untuk menangguhkan pemasaran produk berbasis rosiglitazone, perdebatan tentang potensi efek samping dan risiko nyata tetap terbuka.Sebuah contoh signifikan datang dari penelitian terbaru ini, yang menunjukkan bagaimana pasien diabetes tipe kedua, diobati dengan rosiglitazone , menunjukkan penurunan ketebalan plak ateromatosa karotis, dengan perbaikan yang signifikan dalam kontrol glikemik, sensitivitas insulin dan tindakan fibrinolitik.
Cara penggunaan dan dosis
AVANDIA ® rosiglitazone tablet 4 mg:
dosis yang paling sering digunakan adalah 4 mg per hari, mungkin ditingkatkan menjadi 8 mg / hari, dalam kasus kegagalan terapi, untuk diminum dengan segelas air terlepas dari makanannya.
Penting untuk mempertimbangkan bahwa dalam kasus terapi kombinasi, sangat penting untuk memulai pengobatan dengan dosis efektif terendah.
Peringatan AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® ditarik dari pasar pada tahun 2010, mengingat risiko tinggi yang tidak membenarkan potensi manfaat yang diperoleh dari penggunaan obat ini.
Faktanya, perubahan penting dari keseimbangan hidro-elektrolitik yang disebabkan oleh rosiglitazone secara signifikan menonjolkan munculnya tanda, gejala, atau episode yang memicu patologi jantung penting seperti insufisiensi miokard atau iskemia.
Selain itu, risiko patologi tulang, perubahan signifikan pada fungsi hati, dan risiko hipoglikemia, memerlukan pemantauan terus menerus dari gambaran hematokimia, fungsional dan metabolik, untuk memeriksa keadaan kesehatan pasien secara berkala.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Kemampuan rosiglitazone untuk melewati filter plasenta dan menemukan dirinya dalam ASI, mengubah keseimbangan evolusi dan metabolisme normal janin dan bayi, mendorong para ahli di lapangan untuk sangat mengkontraindikasikan penggunaan bahan aktif ini dalam pengobatan kehamilan. diabetes.
Interaksi
Sifat farmakokinetik rosiglitazone dapat dimodifikasi secara signifikan oleh asupan bersamaan gemfibrozil, rifamipicin dan modulator lain dari enzim hati yang bertanggung jawab untuk metabolisme CYP2C8-nya, seperti fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, Hypericum Perforatum.
Harus diingat bahwa terapi ganda atau tiga kali lipat, dengan obat hipoglikemik lainnya, dapat secara signifikan menonjolkan efek hipoglikemik rosiglitazone.
Kontraindikasi AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas yang diketahui terhadap zat aktif atau salah satu eksipiennya, gagal jantung dan episode terkait, sindrom koroner akut, gangguan fungsi hati dan ginjal, asidosis keto diabetik dan pra-koma diabetik.
Penggunaan AVANDIA ® sangat tidak dianjurkan bahkan selama masa kehamilan dan menyusui.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Pengobatan Rosiglitazone telah menjadi sasaran lusinan studi klinis mengingat banyak potensi efek samping, seperti membuat penggunaannya sangat berbahaya.
Bahkan, selain efek samping yang umum, juga dijelaskan untuk obat hipoglikemik lainnya, seperti risiko hipoglikemia, perubahan metabolisme dan nutrisi, perubahan gambaran hematologis, gangguan gastro-intestinal dan perubahan keseimbangan hidro-elektrolit, pengobatan dengan AVANDIA ® menghadapkan pasien pada risiko tinggi penyakit jantung seperti gagal jantung dan iskemia.
Bahkan, tampaknya kondisi terakhir ini bertanggung jawab atas penarikan dari pasar semua obat berbasis rosiglitazone, mengingat rasio MANFAAT / RISIKO yang rendah.
Catatan
OBAT AVANDIA TELAH DICARI DARI PASAR EROPA.
Informasi pada AVANDIA ® - Rosiglitazone yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
.jpg)
