COLVER ® adalah obat berdasarkan carvedilol
KELOMPOK TERAPI: Beta-blocker
Indikasi COLVER ® Carvedilol
COLVER ® diindikasikan dalam pengobatan hipertensi arteri esensial dan angina pektoris.
Efek hipotensi dari COLVER ® dapat ditingkatkan dengan kombinasi dengan obat antihipertensi, seperti diuretik.
Mekanisme aksi COLVER ® Carvedilol
Carvedilol yang terkandung dalam COLVER ® yang diminum secara oral, diserap dengan sangat cepat pada tingkat gastrointestinal, mencapai konsentrasi plasma maksimum setelah satu "jam dari" asupan. Meskipun profil penyerapannya baik, bioavailabilitas bahan aktif ini tidak pernah melebihi 25% dari total dosis yang diambil, mengingat adanya metabolisme lintas pertama yang sangat jelas.
Karena sifatnya yang lipofilik, obat ini terikat pada protein plasma dalam aliran darah, yang bertindak sebagai pengangkut.
Carvedilol bertindak sebagai beta blocker non-selektif. Efek hipotensif yang penting, sebenarnya, juga disebabkan oleh aksi penghambatan yang diberikan pada reseptor adrenergik alfa 1, yang diekspresikan pada permukaan sel serat otot polos pembuluh darah kecil (bertanggung jawab atas vasodilatasi perifer); selain itu, carvedilol melakukan "aktivitas pemblokiran beta pada reseptor adrenergik jantung, yang diperlukan untuk mengurangi kerja jantung melalui modulasi pra dan pasca beban ventrikel.
Studi juga menganggap carvedilol tindakan antioksidan, diberikan melalui detoksifikasi radikal bebas oksigen dan mungkin terlibat dalam perlindungan pembuluh darah.
Setelah waktu paruh yang jauh lebih lama (6/10 jam) dibandingkan dengan kerabat beta blockernya, prinsip aktifnya dieliminasi terutama melalui feses, setelah glukurokonjugasi hepatik.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
STUDI COPERNICUS: "PENGGUNAAN CARVEDILOL DALAM" KETIDAKSUFIAN JANTUNG
Sirkulasi. 2002 22 Okt; 106: 2194-9.
Pengaruh carvedilol pada morbiditas pasien dengan gagal jantung kronis yang parah: hasil studi prospektif randomized kumulatif survival (COPERNICUS) carvedilol.
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS) Kelompok Studi.
Studi penting yang dilakukan pada sekitar 2300 pasien ini menunjukkan bagaimana pemberian carvedilol pada pasien dengan gagal jantung ringan atau sedang dapat mengurangi risiko kematian dan rawat inap terkait dengan kejadian kardiovaskular sebesar 27% dibandingkan dengan kontrol, dan sebanyak 27%. 31% untuk gagal jantung. Data ini menunjukkan bagaimana carvedilol dapat memiliki tindakan protektif pada kesehatan jantung, menghambat memburuknya gagal jantung.
2. EFEK ANTIOKSIDAN DARI CARVEDILOL
J. Hipertensi. 2007 Apr; 25: 731-41.
Aktivitas antioksidan carvedilol pada penyakit kardiovaskular.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Tidak seperti beta blocker kardioselektif yang digunakan dalam pengobatan penyakit kardiovaskular, carvedilol tampaknya memiliki aksi antioksidan yang kuat. Studi terbaru menunjukkan bagaimana prinsip aktif ini dapat mengintervensi baik dalam detoksifikasi radikal bebas oksigen dan dalam penekanan produksi spesies reaktif ini, yang menjamin peningkatan kondisi klinis pasien.
3.CARVEDILOL DALAM SINDROM METABOLIK
Int Heart J. 2006 Mei 47: 421-30.
Pengaruh carvedilol pada parameter metabolisme pada pasien dengan sindrom metabolik.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Keterlibatan langsung carvedilol dalam berbagai jalur metabolisme telah mendorong para peneliti untuk mempelajari efek bahan aktif ini pada pasien dengan sindrom metabolik. Data, agak menggembirakan, telah menunjukkan bagaimana - tidak seperti beta blocker lainnya - pemberian carvedilol dapat menyebabkan penurunan tekanan darah sambil mempertahankan parameter biokimia dan metabolisme, sehingga mengurangi risiko kardiovaskular.
Cara penggunaan dan dosis
COLVER ® 6,25/25 mg carvedilol tablet: pengobatan standar untuk hipertensi melibatkan pemberian carvedilol 12,5 mg dalam dua hari pertama, diikuti dengan dosis pemeliharaan 25 mg setiap hari dalam dosis tunggal. maksimum 50 mg, mungkin diminum dalam dua dosis harian yang berbeda; sebagai alternatif, COLVER ® dapat dikombinasikan dengan obat antihipertensi lain.
Protokol terapi yang sama juga harus digunakan untuk pengobatan angina pektoris, sedangkan dalam kasus gagal jantung disarankan untuk merumuskan dosis berdasarkan tingkat keparahan penyakit.
Penyesuaian dosis, lebih tepatnya pengurangan dosis, disarankan dalam kasus pasien yang menjalani terapi dengan digitalis, diuretik, dan inhibitor ACE, untuk selanjutnya memberikan peningkatan dosis berdasarkan efek terapeutik yang diamati dan dalam kasus apa pun tidak sebelum dua minggu ( interval waktu yang dibutuhkan untuk memaksimalkan efek).
DALAM KASUS APAPUN, SEBELUM MENGAMBIL COLVER ® Carvedilol - PERLU RESEP DAN KONTROL DOKTER ANDA.
Peringatan COLVER ® Carvedilol
Peringatan dan tindakan pencegahan yang diperlukan untuk meminimalkan efek samping carvedilol banyak dan dibenarkan oleh berbagai reaksi biologis di mana bahan aktif ini terlibat.
Pasien diabetes yang menjalani terapi hipoglikemik, misalnya, harus terus memantau kadar glikemik untuk mencegah kerja carvedilol pada metabolisme glukosa menyebabkan dekompensasi glikemik, sedangkan pasien yang menderita penyakit jantung iskemik, penyakit pembuluh darah, gagal jantung, bahkan diobati, harus memantau fungsi ginjal. parameter, untuk mengurangi risiko gagal ginjal.
Kapasitas ventilasi harus dipantau oleh dokter selama terapi carvedilol pada pasien dengan bronkospasme dan kesulitan bernapas. Dalam kasus memburuknya fungsi ini, perlu untuk menghentikan terapi melalui fase pengurangan bertahap dari dosis yang digunakan.
Dalam hal intervensi bedah, disarankan untuk memberi tahu ahli anestesi pada waktunya, untuk menghindari penggunaan anestesi dengan aktivitas inotropik negatif yang nyata dan dengan demikian mengurangi efek samping, seperti bradikardia parah dan hipotensi.
Pada pasien hipersensitif, carvedilol, seperti semua beta-blocker lainnya, dapat meningkatkan fenomena sensitisasi terhadap alergen, dengan konsekuensi risiko reaksi anafilaksis.
Pheochromocytoma, angina Prinzmetal dan kondisi patologis tertentu lainnya dapat menyebabkan peningkatan efek samping carvedilol.
Adanya beberapa efek samping seperti sakit kepala dan pusing dapat mengurangi kemampuan persepsi normal pasien, membuat penggunaan mesin dan mengemudi mobil menjadi berbahaya.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Meskipun tidak ada penelitian dalam literatur mengenai penggunaan carvedilol pada kehamilan, efek hemodinamik (penurunan perfusi plasenta) dan metabolik (hipoglikemia) yang terkait dengan penggunaan COLVER ® dapat membahayakan janin dan mengganggu pertumbuhan normalnya. Selain itu, mengingat adanya bahan aktif dalam ASI, tidak dianjurkan untuk mengonsumsi obat ini baik selama kehamilan maupun selama menyusui.
Interaksi
Carvedilol, mengingat efek antihipertensinya yang penting, dapat dengan mudah berinteraksi dengan obat lain dengan efek hipotensi, seperti diuretik atau antagonis kalsium, sehingga meningkatkan aktivitas ini. Dalam hal ini, disarankan untuk menyesuaikan dosis untuk mengoptimalkan " kemanjuran terapi dan meminimalkan timbulnya efek samping.
Pada pasien gagal jantung yang menerima terapi digoxin, pemberian carvedilol secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi digoxin plasma, yang memerlukan pemantauan kadar digoxin.
Lebih lanjut, mengingat efek penyembunyian gejala khas hipoglikemia, mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis agen hipoglikemik yang digunakan.
Pemberian bersamaan rifampisin dan inhibitor oksidase fungsi campuran dapat menyebabkan peningkatan kadar carvedilol dalam plasma, dengan efek biologis yang tidak dapat diprediksi.
Carvedilol akhirnya dapat berinteraksi dengan anestesi dengan aktivitas inotropik negatif, meningkatkan efeknya dan meningkatkan risiko kesehatan pasien.
Kontraindikasi COLVER ® Carvedilol
COLVER ® dikontraindikasikan dalam kasus gagal jantung yang parah atau tidak diobati secara memadai, dalam kasus bronkopneumopati dengan bronkospasme, kelainan fungsi hati, asma, syok kardiogenik, bradikardia berat, hipotensi berat dan dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Efek yang tidak diinginkan yang dijelaskan untuk COLVER ® umumnya bersifat sementara dan tidak relevan secara klinis. Di antara reaksi merugikan yang paling umum adalah mungkin untuk menggambarkan: pusing, bradikardia, edema, mual, diare, muntah, perubahan visual, sakit kepala dan hiperglikemia.
Timbulnya asma, sesak, hiperkolesterolemia, trombositopenia, perubahan mood, penurunan fungsi jantung dan reaksi kulit dalam kasus hipersensitivitas juga telah diamati pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Meskipun banyak efek samping yang dijelaskan, hanya dalam beberapa kasus terapi perlu dihentikan.
Catatan
COLVER ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
Penggunaan COLVER ® pada atlet, tanpa adanya kebutuhan terapeutik, untuk mengurangi respons fisiologis terhadap stres dan gejala terkait (tremor anggota badan, peningkatan tekanan darah, peningkatan ketegangan emosional, dll.), merupakan praktik DOPANTE .
Informasi tentang COLVER ® Carvedilol yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
