LOVINACOR ® adalah obat berbasis lovastatin
KELOMPOK TERAPI: Agen penurun lipid - inhibitor HMG-CoA reduktase
Indikasi LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR® diindikasikan dalam pengobatan hiperkolesterolemia primer, hiperkolesterolemia familial heterozigot dan dislipidemia campuran, jika terjadi kegagalan terapi diet dan tindakan penurun lipid nonfarmakologis lainnya.
Pemberian LOVINACOR ® juga dapat direkomendasikan dalam kasus risiko kardiovaskular tinggi dengan hiperkolesterolemia yang tidak dikoreksi oleh diet.
Mekanisme kerja LOVINACOR ® Lovastatin
Lovastatin yang terkandung dalam LOVINACOR ® ditemukan dalam bentuk lakton yang tidak aktif, sehingga secara biologis tidak berfungsi. Diambil secara oral dan diserap di saluran pencernaan, obat ini terutama terkonsentrasi di hati, di mana ia dihidrolisis menjadi bentuk aktif asam hidroksi (efektif dalam menghambat enzim hati HMG-CoA reduktase). Tindakan penghambatan pada enzim ini terwujud dalam pengurangan sintesis mevalonat, prekursor dasar kolesterol.
Pengurangan sintesis kolesterol dan lipoprotein terkait bertindak sebagai stimulus positif untuk ekspresi reseptor hati untuk LDL, menjamin penyerapan kolesterol yang lebih intens, oleh karena itu juga penurunan yang signifikan dalam kadar plasma lipoprotein ini.
Oleh karena itu, tindakan terapeutik LOVINACOR ® memungkinkan - dengan mengontrol nilai plasma kolesterol LDL dan trigliserida - untuk mengurangi kejadian kejadian kardiovaskular.
Sekitar 24 jam setelah dikonsumsi, lovastatin dieliminasi terutama oleh hati.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. EFEKTIFITAS LOVASTATINE PADA WANITA DENGAN HIPERKOLESTEROLEMIA
Ann Intern Med. 1993 1 Juni; 118: 850-5.
Khasiat dan tolerabilitas lovastatin pada 3390 wanita dengan hiperkolesterolemia sedang.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Penelitian ini, dilakukan pada sekitar 3390 wanita dengan hiperkolesterolemia primer ringan, menunjukkan bagaimana pemberian 20 atau 40 mg lovastatin per hari dapat meningkatkan penurunan kolesterol LDL dari 24 menjadi 40%, trigliserida dari 9 menjadi 18%, dan peningkatan kadar kolesterol jahat. Kolesterol HDL dari 7 hingga 9%.
2. LOVASTATINE DALAM PENCEGAHAN RISIKO KARDIOVASKULAR
Am J Cardiol. 2001 1 Mei; 87: 1074-9.
Studi Pencegahan Aterosklerosis Koroner Angkatan Udara / Texas (AFCAPS / TEXCAPS): perspektif tambahan tentang tolerabilitas pengobatan jangka panjang dengan lovastatin.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Studi yang sangat penting yang menunjukkan kemanjuran pengobatan dengan lovastatin dalam pencegahan penyakit kardiovaskular Lebih tepatnya, dosis 20 mg dan 40 mg telah menjamin penurunan kejadian penyakit jantung dan koroner, penyakit neoplastik dan kematian. menghadapi efek samping yang tidak signifikan secara klinis.
3. STATIN DAN KANKER
Beijing Oleh Xue Xue Bao. 2010 18 Agustus; 42: 391-5.
Efek dosis lovastatin yang efektif secara klinis pada sel PC3 kanker prostat
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Studi tentang potensi antikanker statin masih terbuka, dan dalam literatur ada banyak hasil yang bertentangan dalam hal ini. Salah satu keterbatasan yang paling penting adalah kontras dalam temuan selama transisi dari kultur sel, dan model hewan, ke praktik klinis manusia Sebagai contoh, penelitian ini menunjukkan kemampuan lovastatin - pada dosis terapeutik yang digunakan dalam praktik klinis - untuk menghambat pertumbuhan sel kanker prostat in vitro Meskipun hasil ini tampak agak menggembirakan, masih ada kekurangan uji klinis yang patut diperhatikan.
Cara penggunaan dan dosis
LOVINACOR ® 10/20/40 mg tablet lovastatin: Asupan obat ini hanya dianjurkan setelah periode, setidaknya tiga bulan, dari diet rendah lemak dan aktivitas fisik yang terkontrol.
Jika tidak ada respon terapeutik yang efektif, terapi obat dengan LOVINACOR ® harus dimulai dengan meminum satu tablet 10mg setiap hari, mungkin di malam hari saat makan malam.
Jika dosis ini tidak efektif, dokter Anda dapat meningkatkan dosis hingga 40mg setiap hari. Intervensi korektif ini harus dipertimbangkan hanya setelah 4 minggu dari awal terapi dengan lovastatin, periode yang diperlukan untuk mencapai kemanjuran penurun lipid maksimum dari LOVINACOR ®.
Penyesuaian dosis mungkin diperlukan dalam kasus terapi bersamaan dengan obat penurun lipid atau dalam kasus insufisiensi ginjal.
DALAM KASUS APAPUN, SEBELUM MENGGUNAKAN LOVINACOR ® Lovastatin - ANDA HARUS DIRESEP DAN DIPERIKSA OLEH DOKTER ANDA.
Peringatan LOVINACOR ® Lovastatin
Seperti disebutkan, terapi obat hiperkolesterolemia merupakan fase setelah penyesuaian pola makan dan gaya hidup. Oleh karena itu, semua intervensi nonfarmakologis yang ditujukan untuk mengatasi kondisi ini juga harus dipertahankan selama terapi dengan LOVINACOR ®
Sebelum dan selama konsumsi lovastatin, disarankan untuk memantau fungsi hati dan kadar transaminase plasma, untuk menghindari timbulnya penyakit hati. Bahkan, jika konsentrasi enzim hati dalam darah melebihi yang normal sebanyak 3 kali, disarankan untuk segera menghentikan terapi obat.
Selain transaminase, dokter harus menyelidiki adanya patologi otot, miopati sebelumnya, atau kondisi yang menjadi predisposisi kerusakan otot rangka (usia lanjut atau pemberian obat tertentu secara bersamaan).Semua ini untuk meminimalkan risiko rhabdomyolysis yang dijelaskan setelah mengambil lovastatin . Pada kelompok pasien yang berisiko ini, kadar kreatininase serum harus dipantau terus menerus.
Namun, pada pasien yang sehat, disarankan untuk memastikan tidak adanya gejala yang berhubungan dengan kerusakan otot - seperti asthenia, kelelahan terus-menerus dan nyeri otot - dan kemudian mungkin menyelidikinya melalui pemeriksaan hematoklinis yang sesuai.
Terapi jangka panjang dengan LOVINACOR ®, meskipun hanya dalam kasus luar biasa, telah dikaitkan dengan penyakit paru interstisial, yang ditandai dengan sesak napas, batuk, astenia, demam, dan penurunan berat badan.
LOVINACOR ® mengandung laktosa di antara eksipiennya; oleh karena itu, asupannya dapat menentukan timbulnya efek samping gastroenterik dengan berbagai tingkat keparahan pada pasien yang menderita intoleransi glukosa / galaktosa dan malabsorpsi, atau defisiensi enzim laktase.
Meskipun pusing digambarkan sebagai salah satu efek samping yang terkait dengan terapi lovastatin, LOVINACOR ® tampaknya tidak mengganggu kemampuan normal mengemudi dan menggunakan mesin.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Mengingat pentingnya kolesterol dalam tahap perkembangan embrio dan janin, pemberian LOVINACOR ® selama kehamilan sangat dikontraindikasikan.
Dianjurkan juga untuk menghentikan menyusui selama terapi, mengingat tidak adanya penelitian yang mencirikan sifat farmakokinetik bahan aktif yang diambil dengan ASI dan dampaknya terhadap kesehatan bayi baru lahir.
Interaksi
Lovastatin dimetabolisme di hati terutama oleh enzim sitokrom P450 3A4, mudah dimodulasi oleh bahan aktif yang berbeda, yang karenanya dapat mengubah sifat farmakokinetik normal LOVINACOR ®
Khususnya:
- Asupan inhibitor sitokrom CYP3A4 (chamomile, jus jeruk, itrakonazol, ketokonazol, inhibitor protease HIV, eritromisin, klaritromisin, siklosporin, telithromycin dan nefazodone) dapat mengakibatkan peningkatan yang signifikan dalam paparan obat dengan meningkatkan kejadian efek samping, termasuk yang serius ;
- Pemberian fibrat, niasin, dan obat pengurang lipid lainnya secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan aktivitas biologis, dengan peningkatan risiko rhabdomyolisis dan miopati;
Akhirnya, lovastatin - seperti statin lainnya - dapat menyebabkan peningkatan waktu protrombin, sehingga meningkatkan efek terapeutik antikoagulan oral.
Kontraindikasi LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR ® dikontraindikasikan jika ada riwayat miopati sebelumnya atau kecenderungan perkembangan patologi ini, dalam kasus penyakit hati pada fase aktif, dalam kasus hipersensitivitas terhadap obat atau salah satu komponennya, dan selama seluruh periode kehamilan, dan menyusui.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Efek samping yang dijelaskan setelah mengambil lovastatin umumnya tidak relevan secara klinis dan sementara.
Efek samping yang paling umum termasuk asthenia, sakit perut, sembelit, mual, kram, mialgia dan pusing.
Efek samping yang lebih penting dan serius - seperti penyakit paru interstisial, kerusakan hati, kerusakan neurologis dan muskuloskeletal - telah dijelaskan, meskipun jarang, pada pasien yang berisiko atau cenderung mengalami patologi tertentu. Dalam kasus-kasus ini. namun, penghentian terapi dengan LOVINACOR ® memastikan pemulihan fungsi normal dengan cepat.
Catatan
LOVINACOR ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
Informasi tentang LOVINACOR ® Lovastatin yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
