OBAT SIMPATOLITIK

Obat penghambat alfa

NS pemblokir mereka bertindak sebagai antagonis selektif dan non-selektif untuk reseptor dari sistem simpatik.

Phenoxybenzamine adalah blocker non-selektif, yaitu mengikat secara ireversibel ke reseptor 1 dan 2; digunakan untuk terapi pheochromocytoma.
Phentolamine juga merupakan blocker non-selektif, tetapi aksi penghambatannya kompetitif.
Prazosin adalah penghambat 1 selektif, digunakan untuk pengobatan farmakologis hipertensi, karena menginduksi vasodilatasi dan pengurangan resistensi perifer.
Kemungkinan reaksi merugikan akibat asupan obat -blocking adalah: hipotensi ortostatik, karena pemblokiran reseptor 1 di pembuluh vena, refleks takikardia, karena penurunan tekanan darah yang ditandai oleh baroreseptor menginduksi peningkatan kompensasi aktivitas jantung; pusing dan gangguan fungsi seksual karena suplai darah yang tidak memadai.

Lihat juga obat -blocking dalam pengobatan hipertrofi prostat jinak: Terazosin, Doxazosin.

Obat penghambat beta

NS pemblokir mereka bertindak sebagai antagonis selektif untuk -reseptor dari sistem simpatik, sambil mempertahankan stabil potensi membran reseptor. Mereka dibedakan oleh farmakokinetik yang berbeda: kelarutan lemak, metode pemberian dan asupan. Reseptor adrenergik cukup ada di mana-mana dalam organisme:
1 ditemukan pada tingkat mata, di mana mereka menginduksi sekresi aqueous humor, ginjal di mana mereka menginduksi peningkatan konsentrasi renin dan sebagai kesimpulan dari angiotensin, dan jantung di mana mereka menginduksi peningkatan kecepatan. konduksi impuls dari atrium ke ventrikel, sehingga merangsang otomatisme dan kontraksi jantung;
2 ditemukan di bronkus, di mana mereka menginduksi bronkodilatasi, di otot rangka di mana mereka menginduksi vasodilatasi pembuluh arteri, dan di hati di mana mereka merangsang glikogenolisis;
3 bertindak pada tingkat metabolisme, merangsang lipolisis.

Aktivitas utama dari penghambat 1 selektif, atau aktivitas yang digunakan untuk tujuan terapeutik, adalah: pengurangan denyut jantung dan kontraktilitas, konduksi impuls atrio-ventrikular, pengurangan sekresi renin di ginjal dan pengurangan sekresi cairan. humor pada tingkat okular.
-blocker selektif dapat diberikan dengan lebih aman dan tidak memiliki efek samping yang serius, sedangkan -blocker non-selektif memiliki efek samping yang serius, bronkokonstriksi karena blokade reseptor 2.
Farmakokinetik beta-blocker beragam; mereka memiliki: aktivitas kompetitif parsial (berguna dalam kasus asma bronkial karena menyebabkan relaksasi otot polos bronkial yang lemah); "aktivitas anestesi lokal, tetapi hanya oleh beberapa dan hanya pada dosis yang sangat tinggi dan non-terapeutik; liposolubilitas yang berbeda dari obat ke obat; waktu paruh harus setinggi mungkin, untuk menjamin" tindakan yang lebih tahan lama; bioavailabilitas obat bervariasi sesuai dengan jumlah semua variabel yang tercantum di atas.
Penggunaan terapeutik obat-obatan ini menyangkut: aksi kardiovaskular, ditingkatkan dalam kasus obat yang larut dalam lemak yang mampu mengatasi BEE dan bekerja secara terpusat, aksi vasodilatasi pada otot rangka untuk produksi prostasiklin; efek antihipertensi untuk penghambatan pelepasan renin dan pengurangan denyut jantung; tindakan hipotensi di mata dan pengurangan humor berair untuk terapi glaukoma sudut terbuka; efek vasodilatasi arteri koroner dengan konsekuensi pengurangan aktivitas jantung untuk terapi Angina Pektoris dan untuk pencegahan infark miokard oleh individu yang memiliki kecenderungan atau mereka yang telah mengalami serangan jantung; untuk pengobatan hipertensi, hipertiroidisme dan migrain.
Efek merugikan menyangkut aparatus dan sistem yang sama yang terlibat dalam tindakan terapeutik: aritmia jantung karena "pengaturan naik" dari reseptor 1: karena tindakan mereka diblokir, sel mensintesis yang baru; kehadiran reseptor yang tinggi ini dapat menyebabkan efek samping yang parah. efek ketika terapi dihentikan, maka perlu penghentian bertahap, bronkokonstriksi karena penghambatan reseptor 2; Gangguan SSP yang mempengaruhi konsentrasi, ritme tidur-bangun, dan predisposisi depresi.