Noradrenalin

Apa itu

Norepinefrin, atau norepinefrin jika Anda lebih suka, adalah hormon yang disintesis di bagian internal (meduler) kelenjar adrenal, serta neurotransmitter yang diproduksi oleh sistem saraf pusat dan perifer. Sebagian besar norepinefrin yang bersirkulasi berasal dari ujung saraf, sedangkan adrenalin terutama disintesis adrenalin (90% sel-sel medula adrenal mengkhususkan diri dalam sintesisnya).

Norepinefrin dilepaskan dengan cara yang penting dan suprafisiologis sebagai respons terhadap stres fisik atau psikologis yang parah, seperti "perdarahan besar, penurunan konsentrasi glukosa darah, luka traumatis, pembedahan, atau pengalaman menakutkan.

Setelah disekresikan dan dilepaskan ke dalam sirkulasi, norepinefrin mempercepat denyut jantung, meningkatkan pelepasan glukosa dari simpanan energi dan meningkatkan aliran darah ke otot rangka. Bersinergi dengan epinefrin, noradrenalin mempersiapkan tubuh untuk apa yang disebut reaksi "lawan atau lari", dengan cepat meningkatkan metabolisme dan kemampuan untuk mempertahankan upaya fisik yang keras. Selain bertindak sebagai hormon, noradrenalin adalah neurotransmitter karakteristik dari sistem saraf pusat dan simpatik; karena itu dilepaskan oleh neuron noradregenik selama transmisi sinaptik.

Norepinefrin disintesis dari tirosin: reaksi pertama adalah oksidasi asam amino menjadi dihidroksifenilalanin (L-DOPA), diikuti oleh dekarboksilasi menjadi neurotransmitter dopamin dan -oksidasi menjadi noradrenalin.

Fungsi

Efek pada norepinefrin terutama terkonsentrasi pada tingkat kardiovaskular. Kemampuannya untuk meningkatkan denyut jantung dan kontraktilitas sudah diketahui, meningkatkan tekanan darah karena vasokonstriksi arteriol kulit, genital, splanik dan ginjal. Di antara tindakan noradrenalin lainnya, kita ingat efek stimulasi pada kontraksi sfingter, pada pelebaran pupil dan pada berkeringat, sementara pada tingkat metabolisme itu mempromosikan glikogenolisis, glukoneogenesis dan lipolisis, mengurangi sekresi insulin dan meningkatkan sekresi insulin. glukagon.

Seperti yang ditunjukkan pada gambar (klik pada gambar untuk memperbesar), rangsangan yang diperlukan untuk menghasilkan peningkatan norepinefrin yang konsisten dalam darah memiliki intensitas dan kekuatan stres yang jauh lebih tinggi daripada yang meningkatkan adrenalin.

Reseptor

Untuk melaksanakan efek biologisnya, norepinefrin harus berinteraksi dengan reseptor spesifik, yang disebut reseptor adrenergik. Pada dasarnya ada dua tipe, dan , dengan berbagai subtipe untuk setiap kelas; ekspresi yang berbeda dari reseptor ini dan isoform relatif mempengaruhi aktivitas adrenergik pada tingkat jaringan.

Terima. Kepekaan Markas besar Tindakan utama agonis α1 Noradrenalin> adrenalin Sebagian besar jaringan target Kontraksi otot polos, dengan efek hipertensi α2 Adrenalin
Noradrenalin Saluran pencernaan dan pankreas Kontraksi otot polos, penurunan sekresi insulin dan peningkatan glukagon, penghambatan pelepasan neurotransmitter (penurunan produksi norepinefrin dan asetilkolin), kontraksi sfingter saluran pencernaan β1 Adrenalin
= Noradrenalin Otot jantung, ginjal Peningkatan kontraksi dan denyut jantung, peningkatan pelepasan renin, stimulasi lipolisis di jaringan adiposa β2 Adrenalin
> Noradrenalin Pembuluh darah dan otot polos organ tertentu (bronkial, gastrointestinal, otot polos koroner) dan pembuluh darah besar yang mensuplai otot rangka Vasodilatasi, stimulasi lipolisis, anabolisme dan vasodilatasi pada otot, dengan peningkatan kinerja fisik, stimulasi glikolisis dan glukoneogenesis, peningkatan sekresi renin, kontraksi sfingter saluran pencernaan β3 Noradrenalin
> adrenalin Jaringan adiposa Stimulus pada lipolisis

Obat-obatan dan Suplemen

Karena kemampuannya untuk meningkatkan pelepasan asam lemak dari deposit adiposa, melalui aktivasi reseptor beta-3, dan untuk mengaktifkan metabolisme mereka di tingkat jaringan perifer, dengan stimulasi termogenesis, noradrenalin dapat digunakan untuk tujuan terapeutik untuk mempromosikan penurunan berat badan Pada kenyataannya praktek ini tidak dilakukan karena risiko akan lebih besar daripada manfaatnya, noradrenalin malah digunakan dalam terapi darurat dalam menghadapi episode hipotensi berat, syok septik dan syok kardiogenik. Banyak suplemen pelangsing, seperti kafein, efedrin, synephrine yang sekarang dilarang dan obat-obatan yang mengandungnya (guarana, mate, kopi, teh, cola, ephedra, jeruk pahit), melacak efek norepinefrin yang membebaskannya dari vesikel saraf dan / atau dengan mengikat reseptornya dan merangsangnya.

Dalam pengobatan depresi, yang disebut inhibitor reuptake serotonin dan noradrenalin digunakan, yang meningkatkan konsentrasi yang tersedia di sinapsis dengan meningkatkan tingkat komunikasi antara sel-sel saraf. Untuk efek konstriksi adrenalin yang disebutkan di atas pada tingkat sfingter sistem pencernaan dan ekskresi, obat yang sama dapat digunakan dalam pengobatan inkontinensia urin stres.