Terazosin adalah alpha blocker 1-selektif yang digunakan untuk mengobati gejala hiperplasia prostat jinak.
Relaksasi otot polos prostat dan uretra dikaitkan dengan peningkatan kecepatan maksimum aliran urin dan pengurangan obstruksi yang signifikan, sehingga sangat meningkatkan kondisi mereka yang menderita hiperplasia prostat jinak (BPH). Faktanya, gejala BPH terutama disebabkan oleh adanya pembesaran prostat dan peningkatan tonus otot polos kandung kemih dan prostat, yang, seperti telah kita lihat, diatur oleh reseptor alfa1-adrenergik. Terazosin juga memperbaiki gejala iritasi saluran kemih bagian bawah yang disebabkan oleh kontraksi otot polos lokal.
Namun, terazosin juga memiliki kelemahan yang cukup sering, yaitu penurunan tekanan darah, karena sebagian besar pasien dengan hiperplasia prostat jinak memiliki usia lanjut, kelemahan ini juga merupakan salah satu efek samping yang paling umum. Penurunan tekanan darah oleh terazosin terjadi karena terazosin juga menginduksi relaksasi otot polos yang mengelilingi pembuluh darah yang lebih besar dari sistem peredaran darah, menyebabkan pembesaran pembuluh ini dan akibatnya mengurangi resistensi perifer. Efek samping ini dapat menjadi masalah pada pasien yang sudah menderita hipotensi arteri, di mana terazosin dapat menyebabkan pusing dan pingsan. Jika pasien pingsan setelah pemberian terazosin, dianjurkan untuk membaringkan pasien, untuk meningkatkan sirkulasi darah, dan jika perlu untuk mencari bantuan medis. Pemberian terazosin menyebabkan penurunan tekanan darah, signifikan secara klinis, bahkan pada individu normotensif, yang berlanjut selama 24 jam setelah waktu asupan; manifestasi gejala tergantung pada respons individu pasien dan pada tekanan arteri kebiasaannya; oleh karena itu efek samping ortostatik dapat terjadi, terutama pada awal pengobatan dengan terazosin, pada banyak individu.
Efek aneh lainnya yang terjadi setelah pemberian terazosin adalah penurunan konsentrasi kolesterol darah.Bahkan, studi klinis telah menunjukkan bahwa pemberian dosis terapeutik terazosin dikaitkan dengan penurunan, dibandingkan dengan nilai pra-perawatan, dari 2-5% dari total konsentrasi kolesterol plasma, dan sekitar 3-6% penurunan konsentrasi fraksi LDL dan VLDL secara bersamaan.
Terazosin cepat diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral dan mencapai konsentrasi plasma maksimum dalam waktu kurang dari satu "jam. Terazosin juga menunjukkan" afinitas tinggi untuk protein plasma, yang sekitar 95% dari obat yang diserap mengikat. . Sebagian besar obat dimetabolisme oleh hati, menjalani hanya sebagian kecil dari perjalanan pertama di hati, kemudian dieliminasi dalam urin sekitar 40% dan di feses sekitar 60%. Waktu paruh terazosin kira-kira 12 jam dari waktu pemberian. Studi klinis telah menunjukkan bahwa pada pasien dengan usia yang sangat lanjut (atau usia geriatri), pembersihan (kecepatan eliminasi obat dari tubuh) berkurang sekitar 30% dibandingkan dengan norma.
Terazosin juga digunakan dalam pengobatan hipertensi arteri, yang mekanisme kerjanya selalu sama. Faktanya, relaksasi otot polos di sekitar arteri dan arteriol menyebabkan penurunan tekanan darah. Dalam hal ini, harus diingat bahwa terazosin cenderung memiliki afinitas yang sedikit lebih tinggi untuk reseptor adrenergik alfa 1 pada saluran kemih, yang membuatnya menjadi obat yang lebih cocok dalam pengobatan gejala hiperplasia prostat jinak.
Terazosin pertama kali diperkenalkan di pasar oleh perusahaan farmasi Abott, di Amerika Serikat, pada tahun 1987, dengan nama terdaftar Hytrin ®; saat ini terazosin dapat ditemukan di pasaran sebagai obat generik dengan nama Terazosin, atau dengan nama lain yang ditemukan.
Dosis dan cara penggunaan
Dosis yang berbeda digunakan untuk jenis pengobatan yang berbeda dengan terazosin, karena sangat penting bahwa dosis terazosin disesuaikan dengan respon individu setiap pasien. Padahal, pada setiap awal pengobatan, baik gejala benign prostatic hyperplasia maupun hipertensi arteri, dianjurkan untuk memulai dengan dosis terazosin hanya 1 mg/hari, yang sebaiknya diberikan sebelum tidur. sangat mengurangi kemungkinan efek samping, seperti pingsan mendadak akibat penurunan tekanan darah yang berlebihan.
Jika terazosin digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri, dianjurkan untuk melanjutkan dengan meningkatkan dosis harian secara progresif, kira-kira menggandakan dosis asupan pada interval mingguan, sampai respons terapeutik yang diinginkan tercapai.Namun, umumnya terazosin 2 mg / hari cukup untuk mengontrol tekanan darah, dalam beberapa kasus dapat mencapai 10 mg / hari dan dari beberapa studi klinis telah dikonfirmasi bahwa dosis ini dapat digunakan untuk jangka waktu yang lama sebagai dosis pemeliharaan. pengobatan hipertensi arteri, terazosin digunakan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, seperti obat diuretik; dalam kasus ini dosis terazosin harus dikurangi dan, jika perlu, penyesuaian dosis harus diulang lagi.Pemberian terazosin bersamaan dengan obat antihipertensi lain harus dilakukan dengan sangat hati-hati, karena ada risiko efek terapeutik yang berlawanan. , yaitu, munculnya hipotensi arteri yang parah.
Bahkan ketika terazosin digunakan untuk mengobati gejala hiperplasia prostat jinak, dianjurkan untuk menyesuaikan dosis dengan kira-kira menggandakan dosis secara berkala, setiap minggu atau setiap dua minggu, sampai respon terapeutik yang diinginkan tercapai. adalah mereka yang 5 mg / hari dan 10 mg / hari, sedangkan perbaikan gejala hiperplasia prostat jinak mulai muncul setelah sekitar lima belas hari dari awal pemberian terazosin. Untuk menghindari timbulnya terazosin. dianjurkan untuk memulai terapi menggunakan tablet terazosin 1 mg, selama satu minggu, kemudian lanjutkan dengan tablet 2 mg selama dua minggu berikutnya dan beralih ke tablet terazosin 5 mg selama satu minggu. Perbaikan gejala hiperplasia prostat jinak dan respons terhadap pengobatan harus ditinjau setiap bulan.
Penggunaan terazosin pada pasien dengan gangguan fungsi hati sedang atau berat memerlukan perhatian khusus, karena terazosin dimetabolisme hampir seluruhnya oleh hati dan sebagian besar diekskresikan oleh saluran empedu; oleh karena itu dalam kasus pasien yang menderita gangguan fungsi hati, penyesuaian dosis sangat hati-hati. dosis terapi dianjurkan.
Pada awal pengobatan dengan terazosin, dosis pertama harus diberikan kepada pasien sebelum tidur, untuk membantu tubuh terbiasa dengan penurunan tekanan darah dan untuk menghindari timbulnya pusing dan sinkop mendadak. juga dapat diberikan di pagi hari, atau di waktu lain, selama ada keteraturan harian, yang akan mengikuti seluruh durasi pengobatan.
Pemberian terazosin tidak boleh dihentikan tanpa terlebih dahulu berkonsultasi dengan dokter Anda, terutama jika digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri; jika pengobatan terganggu karena kesalahan, dianjurkan untuk memulai kembali pemberian terazosin dengan dosis 1 mg, untuk diminum sebelum tidur.
Terazosin: kontraindikasi dan efek samping "
