Bahan aktif: Alfuzosin (alfuzosin hidroklorida)
XATRAL tablet salut 2,5 mg
Sisipan paket Xatral tersedia untuk ukuran paket:- XATRAL tablet salut 2,5 mg
- XATRAL 5 mg tablet salut selaput lepas lama
- XATRAL 10 mg tablet lepas lambat
Mengapa Xatral digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Antagonis selektif pada reseptor 1-adrenergik postsinaptik yang terletak di tingkat trigonum kandung kemih, uretra, dan prostat.
INDIKASI TERAPI
Pengobatan gejala fungsional hipertrofi prostat jinak.
Kontraindikasi Ketika Xatral tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
Riwayat hipotensi ortostatik.
Asosiasi dengan antagonis 1 lainnya.
Insufisiensi hati yang parah.
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Xatral
Alfuzosin harus diberikan dengan hati-hati pada pasien yang menjalani terapi antihipertensi atau nitrat.Hipotensi ortostatik dapat terjadi pada beberapa pasien, dengan atau tanpa gejala (pusing, kelelahan, berkeringat), dalam beberapa jam pertama setelah mengonsumsi alfuzosin. Dalam kasus ini, pasien harus ditempatkan dalam posisi terlentang sampai gejalanya benar-benar teratasi. Fenomena ini umumnya bersifat sementara, muncul pada awal terapi dan biasanya tidak mempengaruhi kelanjutan pengobatan.Penurunan tekanan darah yang nyata (kolaps sirkulasi) telah dilaporkan dalam pengawasan pasca-pemasaran pada pasien dengan faktor risiko yang sudah ada sebelumnya ( seperti sebagai penyakit jantung yang mendasari dan / atau pengobatan bersamaan dengan obat antihipertensi, usia yang lebih tua) (lihat bagian "Efek yang tidak diinginkan").Risiko mengembangkan hipotensi dan reaksi merugikan terkait mungkin lebih tinggi pada pasien usia lanjut. Oleh karena itu, alfuzosin harus diberikan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut. kelompok pasien ini.
Pasien harus diberitahu tentang kemungkinan kejadian ini terjadi.
Perhatian harus dilakukan ketika memberikan alfuzosin kepada pasien yang antagonis 1 lainnya telah menyebabkan efek hipotensi yang nyata atau pada pasien yang menerima obat antihipertensi atau nitrat. Pada pasien dengan penyakit arteri koroner, pengobatan khusus untuk insufisiensi koroner harus dilanjutkan.Jika episode angina muncul kembali atau memburuk, pengobatan dengan alfuzosin harus dihentikan.
Seperti semua 1-blocker, alfuzosin harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan gagal jantung akut. Pasien dengan pemanjangan interval QTc kongenital, dengan riwayat pemanjangan QTc didapat atau pada terapi obat yang diketahui menyebabkan pemanjangan interval QTc harus dievaluasi sebelum dan selama terapi alfuzosin. Selama operasi katarak beberapa pasien, yang sebelumnya dirawat atau diobati dengan 1-blocker, telah mengembangkan Sindrom Floppy Iris (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varian dari sindrom pupil kecil).Risiko kejadian ini tampaknya sangat rendah, dokter mata ahli bedah harus mengetahui pengobatan saat ini atau sebelumnya dengan 1-blocker sebelum melanjutkan operasi karena munculnya IFIS dapat meningkatkan komplikasi bedah selama operasi
Disarankan agar Anda memberi tahu dokter mata Anda tentang perawatan Anda saat ini atau sebelumnya dengan alfuzosin sebelum menjalani operasi katarak (lensa keruh). Alfuzosin dapat menyebabkan komplikasi selama operasi yang dapat diobati jika spesialis telah diberitahu pada waktunya.
Tablet harus ditelan utuh. Metode pemberian lainnya, seperti mengunyah, menghancurkan, mengunyah, menggiling atau membuat bubuk harus dilarang. Tindakan ini dapat menyebabkan pelepasan dan penyerapan bahan aktif yang tidak tepat dan oleh karena itu kemungkinan timbulnya reaksi yang merugikan.
Pasien dengan gangguan serebrovaskular yang sudah ada sebelumnya, simtomatik atau simtomatik, ada risiko iskemia serebral, karena tindakan hipotensi yang dapat berkembang setelah pemberian alfuzosin.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Xatral?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja mengonsumsi atau sedang mengonsumsi obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Asosiasi yang dikontraindikasikan
Antagonis 1 lainnya (lihat "Kontraindikasi"), karena risiko potensiasi efek hipotensi.
Asosiasi yang membutuhkan perhatian khusus
- Obat antihipertensi (lihat "Kewaspadaan penggunaan").
- Nitrat (lihat "Kewaspadaan Penggunaan").
- Inhibitor CYP3A4 yang kuat (seperti ketoconazole, itraconazole dan ritonavir) karena mereka meningkatkan konsentrasi alfuzosin dalam darah.
Pemberian anestesi umum pada pasien yang diobati dengan alfuzosin dapat menyebabkan ketidakstabilan tekanan darah.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Efek yang tidak diinginkan seperti vertigo, pusing dan asthenia dapat terjadi terutama pada awal pengobatan.Hal ini harus diperhitungkan saat mengendarai kendaraan atau menggunakan mesin.
Informasi penting tentang beberapa bahan Xatral
Obat ini mengandung laktosa, oleh karena itu pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa / galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Xatral: Dosis
Dewasa
Posologi yang dianjurkan adalah 1 XATRAL tablet 2,5 mg 3 kali sehari (7,5 mg/hari). Tablet pertama harus diminum sebelum tidur.
Lansia dan pasien yang diobati dengan antihipertensi
Sebagai aturan, sebagai tindakan pencegahan ketika meresepkan alfuzosin pada pasien usia lanjut (di atas 65 tahun) dan pada pasien yang diobati dengan antihipertensi, dosis awal harus 1 tablet pagi dan sore hari.
Dosis ini dapat ditingkatkan sesuai dengan respon klinis, namun tidak melebihi 4 tablet 2,5 mg (10 mg) per hari.
Gagal ginjal
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal dianjurkan, sebagai tindakan pencegahan, bahwa dosis awal adalah satu tablet XATRAL 2,5 mg dua kali sehari dan kemudian disesuaikan dengan respon klinis.
Insufisiensi hati
Direkomendasikan bahwa, pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, terapi dimulai dengan satu tablet XATRAL 2,5 mg per hari, ditingkatkan menjadi 2 tablet per hari, tergantung pada respon klinis.
Populasi pediatrik
Kemanjuran alfuzosin belum terbukti pada anak usia 2-16 tahun, oleh karena itu alfuzosin tidak diindikasikan untuk digunakan pada populasi anak.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Xatral?
Jika terjadi overdosis, pasien harus dirawat di rumah sakit, tetap dalam posisi terlentang dan diberikan pengobatan konvensional untuk hipotensi.
Dalam kasus hipotensi berat, "terapi korektif yang memadai dapat dilakukan dengan vasokonstriktor yang bekerja langsung pada serat otot pembuluh darah.
Karena ikatan protein yang tinggi, alfuzosin sulit untuk dialisis: oleh karena itu dialisis tidak membawa manfaat yang signifikan.
Dalam kasus konsumsi / asupan overdosis alfuzosin yang tidak disengaja, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Xatral, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Xatral?
Seperti semua obat-obatan, Xatral dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Penilaian berikut dari frekuensi yang diharapkan digunakan untuk mengklasifikasikan efek yang tidak diinginkan: Sangat umum (> 1/10), umum (> 1/100 dan 1/1000 dan 1 / 10.000 dan
Patologi jantung
Jarang: takikardia, palpitasi.
Sangat jarang: Episode angina pada pasien dengan penyakit arteri koroner yang sudah ada sebelumnya.
Tidak diketahui: fibrilasi atrium.
Gangguan mata
Jarang: penglihatan abnormal.
Tidak diketahui: flag iris syndrome (IFIS).
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Umum: astenia, malaise.
Jarang: edema, nyeri dada.
Gangguan gastrointestinal
Umum: mual, sakit perut, diare, mulut kering.
Tidak diketahui: muntah.
Gangguan Hepatobilier
Tidak diketahui: lesi hepatoseluler, penyakit hati kolestatik.
Gangguan sistem saraf
Umum: pingsan/pusing, vertigo, sakit kepala.
Jarang: mengantuk, sinkop.
Tidak diketahui: Iskemia serebral pada pasien dengan gangguan serebrovaskular yang mendasarinya
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Tidak diketahui: priapismus.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Jarang: rinitis.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Jarang: ruam, pruritus.
Sangat jarang: urtikaria, angioedema.
Patologi vaskular
Umum: hipotensi (ortostatik).
Jarang: pembilasan.
Tidak diketahui: kolaps sirkulasi pada pasien dengan faktor risiko yang sudah ada sebelumnya (lihat bagian "Kewaspadaan penggunaan").
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Tidak diketahui: neutropenia, trombositopenia
Kepatuhan terhadap instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek samping juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: Lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Penyimpanan: Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
Komposisi dan bentuk farmasi
KOMPOSISI
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: alfuzosin hidroklorida 2,5 mg.
Eksipien:
Inti: laktosa, selulosa mikrokristalin, povidon, pati natrium karboksimetil, magnesium stearat.
Lapisan: hypromellose, macrogol 400, titanium dioksida (E171).
BENTUK DAN ISI FARMASI
Tablet berlapis. Dus isi 30 tablet.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
XATRAL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
XATRAL tablet salut 2,5 mg
Setiap tablet mengandung:
Prinsip aktif: alfuzosin hidroklorida 2,5 mg.
XATRAL 5 mg tablet salut selaput lepas lama
Setiap tablet mengandung:
Prinsip aktif: alfuzosin hidroklorida 5 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet berlapis.
Tablet salut lepas lama.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan gejala fungsional hipertrofi prostat jinak.
04.2 Posologi dan cara pemberian
XATRAL tablet salut 2,5 mg
Dewasa
Posologi yang dianjurkan adalah 1 tablet XATRAL tablet salut 2,5 mg 3 kali sehari (7,5 mg/hari).
Tablet pertama harus diminum sebelum tidur.
Lansia dan pasien yang menjalani pengobatan antihipertensi
Sebagai aturan, sebagai tindakan pencegahan ketika meresepkan alfuzosin pada pasien usia lanjut (di atas 65 tahun) dan pada pasien yang diobati dengan antihipertensi, dosis awal harus 1 tablet pagi dan sore hari.
Dosis ini dapat ditingkatkan sesuai dengan respon klinis, namun tidak melebihi 4 tablet 2,5 mg (10 mg) per hari.
Gagal ginjal
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal dianjurkan, sebagai tindakan pencegahan, bahwa dosis awal adalah 1 tablet tablet salut XATRAL 2,5 mg dua kali sehari dan kemudian disesuaikan dengan respon klinis.
Insufisiensi hati
Direkomendasikan bahwa pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, terapi dimulai dengan satu tablet setiap hari. XATRAL tablet salut 2,5 mg, ditingkatkan menjadi 2 tablet per hari, tergantung pada respon klinis.
XATRAL 5 mg tablet salut selaput lepas lama
Dewasa
Dosis XATRAL 5 mg tablet salut selaput adalah 1 tablet dua kali sehari (pagi dan sore).
Tablet pertama harus diminum di malam hari.
Lansia dan pasien yang menjalani pengobatan antihipertensi
Sebagai aturan, sebagai tindakan pencegahan ketika meresepkan alfuzosin pada pasien usia lanjut (di atas 65 tahun) dan pada pasien yang diobati dengan antihipertensi, posologi awal harus satu tablet XATRAL 5 mg tablet salut selaput lepas lama pada malam hari. Dosis ini dapat ditingkatkan tergantung pada respon klinis hingga kekuatan satu tablet XATRAL tablet salut 5 mg a pelepasan berkepanjangan dua kali sehari (pagi dan sore).
Gagal ginjal
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal dianjurkan, sebagai tindakan pencegahan, bahwa dosis awal adalah satu tablet XATRAL 5 mg tablet salut selaput lepas lama di malam hari, yang dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet per hari tergantung pada respon klinis.
Insufisiensi hati
Direkomendasikan bahwa pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, terapi dimulai dengan dosis tunggal XATRAL tablet salut 2,5 mg, untuk ditingkatkan menjadi satu tablet XATRAL tablet salut 2,5 mg 2 kali sehari, tergantung pada respon klinis.
Populasi pediatrik
Kemanjuran alfuzosin belum dibuktikan pada anak usia 2 sampai 16 tahun (lihat bagian 5.1) Oleh karena itu alfuzosin tidak diindikasikan untuk digunakan pada populasi anak.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
Riwayat hipotensi ortostatik.
Kombinasi bersamaan dengan antagonis a1 lainnya.
Insufisiensi hati yang parah.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Alfuzosin harus diberikan dengan hati-hati pada pasien yang menjalani terapi antihipertensi atau nitrat.Hipotensi ortostatik dapat terjadi pada beberapa pasien, dengan atau tanpa gejala (pusing, kelelahan, berkeringat), dalam beberapa jam pertama setelah mengonsumsi alfuzosin. Dalam kasus ini pasien harus ditempatkan dalam posisi terlentang sampai gejalanya benar-benar teratasi.Fenomena ini umumnya bersifat sementara, muncul pada awal terapi dan, sebagai suatu peraturan, tidak mempengaruhi kelanjutan pengobatan.
Penurunan tekanan darah yang nyata (kolaps sirkulasi) telah dilaporkan dalam pengawasan pasca-pemasaran pada pasien dengan faktor risiko yang sudah ada sebelumnya (seperti penyakit jantung yang mendasari dan / atau pengobatan bersamaan dengan obat antihipertensi, usia lanjut) (lihat bagian 4.8). Risiko mengembangkan hipotensi dan reaksi merugikan terkait mungkin lebih tinggi pada pasien usia lanjut. Oleh karena itu, alfuzosin harus diberikan dengan hati-hati pada kelompok pasien ini.
Pasien harus diberitahu tentang kemungkinan kejadian ini terjadi.
Kadang-kadang, pada pasien yang diobati dengan XATRAL 5 mg tablet salut selaput, tampaknya seluruh tablet dapat ditemukan dalam tinja, meskipun pelepasan zat aktif telah terjadi di saluran pencernaan.
Perhatian harus diberikan ketika memberikan alfuzosin kepada pasien yang antagonis a1 lainnya telah menyebabkan efek hipotensi yang nyata atau pada pasien yang menerima obat antihipertensi atau nitrat.
Pada pasien dengan penyakit arteri koroner, pengobatan khusus untuk insufisiensi koroner harus dilanjutkan.Jika episode angina muncul kembali atau memburuk, pengobatan dengan alfuzosin harus dihentikan.
Seperti semua a1-blocker, alfuzosin harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan gagal jantung akut.
Pasien dengan pemanjangan interval QTc kongenital, dengan riwayat pemanjangan QTc didapat atau pada terapi obat yang diketahui menyebabkan pemanjangan interval QTc harus dievaluasi sebelum dan selama terapi alfuzosin.
Selama operasi katarak beberapa pasien, yang sebelumnya dirawat atau diobati dengan a1-blocker, telah mengembangkan Sindrom Floppy Iris (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varian dari sindrom pupil kecil).Risiko kejadian ini tampaknya sangat rendah, dokter mata ahli bedah harus menyadari pengobatan saat ini atau sebelumnya dengan a1-blocker sebelum melanjutkan operasi karena munculnya IFIS dapat meningkatkan komplikasi bedah selama operasi.
Tablet 2,5 mg mengandung laktosa, oleh karena itu pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, atau malabsorpsi glukosa / galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Tablet 5 mg extended-release mengandung minyak jarak terhidrogenasi yang dapat menyebabkan sakit perut dan diare.
Pasien harus diberitahu bahwa tablet harus ditelan utuh. Metode pemberian lainnya, seperti mengunyah, menghancurkan, mengunyah, menggiling atau membuat bubuk harus dilarang. Tindakan ini dapat menyebabkan pelepasan dan penyerapan bahan aktif yang tidak tepat dan oleh karena itu kemungkinan timbulnya reaksi yang merugikan.
Pada pasien dengan gangguan serebrovaskular simtomatik atau asimtomatik yang sudah ada sebelumnya, ada risiko iskemia serebral, karena tindakan hipotensi yang dapat berkembang setelah pemberian alfuzosin.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Asosiasi yang dikontraindikasikan
Antagonis a1 lainnya (lihat bagian 4.3 Kontraindikasi), karena risiko potensiasi efek hipotensi.
Asosiasi yang membutuhkan perhatian khusus
- Obat antihipertensi (lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
- Nitrat (lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
- Inhibitor CYP3A4 yang kuat (seperti ketoconazole, itraconazole dan ritonavir) karena mereka meningkatkan konsentrasi alfuzosin dalam darah.
Pemberian anestesi umum pada pasien yang diobati dengan alfuzosin dapat menyebabkan ketidakstabilan tekanan darah.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Mengingat indikasi terapeutik bagian ini tidak berlaku.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada data yang tersedia tentang efek obat pada kemampuan mengemudi.
Efek yang tidak diinginkan seperti pusing dan astenia dapat terjadi terutama pada awal pengobatan.Hal ini harus diperhitungkan saat mengemudikan kendaraan atau menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Klasifikasi frekuensi yang diharapkan:
Sangat umum (≥1 / 10), umum (≥1 / 100 dan
Patologi jantung
Jarang: takikardia, palpitasi.
Sangat jarang: Episode angina pada pasien dengan penyakit arteri koroner yang sudah ada sebelumnya
Tidak diketahui: fibrilasi atrium.
Gangguan mata
Jarang: penglihatan abnormal.
Tidak diketahui: flag iris syndrome (IFIS).
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Umum: astenia, malaise.
Jarang: edema, nyeri dada.
Gangguan gastrointestinal
Umum: mual, sakit perut, diare, mulut kering.
Tidak diketahui: muntah.
Gangguan Hepatobilier
Tidak diketahui: lesi hepatoseluler, penyakit hati kolestatik.
Gangguan sistem saraf
Umum: pingsan/pusing, vertigo, sakit kepala.
Jarang: mengantuk, sinkop.
Tidak diketahui: Iskemia serebral pada pasien dengan gangguan serebrovaskular yang mendasarinya
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Tidak diketahui: priapismus.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Jarang: rinitis.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Jarang: ruam, pruritus.
Sangat jarang: urtikaria, angioedema.
Patologi vaskular
Umum: hipotensi (ortostatik).
Jarang: pembilasan.
Tidak diketahui: kolaps sirkulasi pada pasien dengan faktor risiko yang sudah ada sebelumnya (lihat bagian 4.4).
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Tidak diketahui: neutropenia, trombositopenia.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Jika terjadi overdosis, pasien harus dirawat di rumah sakit, tetap dalam posisi terlentang dan diberikan pengobatan konvensional untuk hipotensi.
Dalam kasus hipotensi berat, "terapi korektif yang memadai dapat dilakukan dengan vasokonstriktor yang bekerja langsung pada serat otot pembuluh darah.
Karena ikatan protein yang tinggi, alfuzosin sulit untuk dialisis: oleh karena itu dialisis tidak membawa manfaat yang signifikan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: obat yang digunakan pada hipertrofi prostat jinak; antagonis reseptor alfa-adrenergik.
Kode ATC: G04CA01.
Alfuzosin adalah turunan quinazoline yang aktif secara oral dengan aktivitas antagonis selektif pada reseptor a1-adrenergik postsinaptik.
Studi farmakologi in vitro telah mengkonfirmasi selektivitas alfuzosin untuk reseptor a1-adrenergik yang terletak di trigonum kandung kemih, uretra dan prostat.
Studi eksperimental pada hewan in vivo telah menunjukkan bahwa alfuzosin menurunkan tekanan uretra dan, akibatnya, resistensi terhadap aliran urin selama buang air kecil. Selanjutnya, alfuzosin menghambat respon hipertonik uretra lebih cepat daripada otot polos dan ditandai dengan uroselektivitas fungsional pada tikus normotensif yang sadar karena menurunkan tekanan uretra pada dosis yang tidak efektif pada tekanan arteri.
Dalam pengaturan klinis, pada hipertrofi prostat jinak, perkembangan dan keparahan gejala fungsional tidak hanya terkait dengan ukuran adenomiofibroma, tetapi juga komponen saraf simpatik, yang, dengan stimulasi reseptor a1-adrenergik postsinaptik, meningkat secara umum. ketegangan otot polos saluran kemih bagian bawah dan khususnya komponen stroma prostat.
Studi terkontrol plasebo pada pasien dengan hipertrofi prostat jinak telah menunjukkan:
- peningkatan yang signifikan dalam aliran urin puncak dari asupan pertama alfuzosin,
- penurunan tekanan detrusor yang signifikan dan peningkatan volume kandung kemih urin yang menghasilkan keinginan yang kuat untuk buang air kecil,
- penurunan volume urin residu yang signifikan.
Efek urodinamik yang menguntungkan ini telah menyebabkan perbaikan gejala yang mempengaruhi saluran kemih bagian bawah, baik tipe iritatif maupun obstruktif.
Bahkan insufisiensi ginjal kronis yang parah (klirens kreatinin antara 15 dan 40 ml / menit) tidak diperburuk oleh alfuzosin.
Populasi pediatrik
Alfuzosin tidak diindikasikan untuk digunakan pada populasi anak (lihat bagian 4.2).
Kemanjuran alfuzosin hidroklorida tidak ditunjukkan dalam dua penelitian yang dilakukan pada 197 pasien berusia 2 hingga 16 tahun dengan peningkatan tekanan detrusor titik hilang minimal yang berasal dari neurologis (LPP 40 cm H2O).Pasien yang diobati dengan alfuzosin hidroklorida 0,1 mg / kg / hari atau 0,2 mg / kg / hari menggunakan formulasi pediatrik khusus.
05.2 Sifat farmakokinetik
Karakteristik formulasi siap-lepas
Alfuzosin memiliki daya serap yang baik, dengan nilai bioavailabilitas rata-rata 64%; konsentrasi plasma maksimum umumnya dicapai dalam waktu sekitar 1,5 jam (0,5 hingga 6 jam). Kinetika linier selama rentang dosis terapeutik. Profil kinetik ditandai dengan variasi individu yang besar dalam konsentrasi plasma.
Waktu paruh eliminasi plasma kira-kira 4,8 jam.Ikatan protein plasma kira-kira 90%, 68,2% dengan albumin serum manusia dan 52,5% dengan glikoprotein serum manusia.
Alfuzosin dimetabolisme secara ekstensif dan diekskresikan terutama melalui saluran empedu dan dari sana melalui feses (75-91%); hanya 11% yang diekskresikan dalam urin dalam bentuk yang tidak dimodifikasi.
Tak satu pun dari produk biotransformasi yang ditemukan pada manusia diberkahi dengan aktivitas farmakodinamik.
Profil farmakokinetik alfuzosin tidak dipengaruhi oleh makanan.
Pada subjek lanjut usia, lebih dari 75 tahun, penyerapan lebih cepat dan konsentrasi puncak lebih tinggi.Selanjutnya, bioavailabilitas dapat meningkat dan pada beberapa pasien usia lanjut volume distribusi dapat dikurangi, sedangkan waktu paruh eliminasi tetap tidak berubah.
Volume distribusi dan klirens alfuzosin meningkat pada pasien dengan insufisiensi ginjal, baik pada dialisis atau tidak, dan ini disebabkan oleh peningkatan fraksi bebas.
Gagal ginjal kronis, meskipun signifikan (bersihan kreatinin antara 15 dan 40 ml / menit), tidak diperburuk oleh alfuzosin.
Pada pasien dengan gangguan hati berat, waktu paruh eliminasi plasma memanjang, juga terjadi peningkatan 2 kali lipat konsentrasi plasma maksimum (Cmax) dan peningkatan nilai area di bawah kurva (AUC) 3 kali lipat. dibandingkan dengan yang diamati pada sukarelawan sehat.
Profil farmakokinetik alfuzosin tidak terpengaruh oleh gagal jantung kronis.
Karakteristik formulasi pelepasan diperpanjang
Bioavailabilitas tablet salut XATRAL 5 mg adalah 15% lebih rendah dari bioavailabilitas tablet salut XATRAL 2,5 mg.
Konsentrasi plasma puncak (Cmax) dicapai sekitar 3 jam setelah penggunaan XATRAL 5 mg tablet salut selaput; waktu paruh eliminasi alfuzosin (t½β) adalah 8 jam.
Profil farmakokinetik ini tidak dipengaruhi oleh asupan makanan.
Interaksi metabolik: CYP3A4 adalah enzim hati utama yang terlibat dalam metabolisme alfuzosin.Ketoconazole adalah penghambat kuat CYP3A4.
Dosis harian berulang 200 mg ketoconazole selama tujuh hari menghasilkan peningkatan Cmax (2,11 kali lipat) dan AUClast (2,46 kali lipat) dari alfuzosin OD 10 mg yang diambil secara fed. Parameter lain seperti tmax dan t1 / 2β tidak dimodifikasi Pemberian 400mg ketoconazole setiap hari, diulang selama 8 hari, meningkatkan Cmax alfuzosin sebesar 2,3 kali lipat, dan AUClast dan AUC masing-masing sebesar 3,2 dan 3,0 kali lipat (lihat "Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk lain). interaksi").
05.3 Data keamanan praklinis
Studi toksisitas yang dilakukan dengan alfuzosin telah menunjukkan bahwa ia memiliki toksisitas rendah setelah pemberian akut.
Dalam studi toksisitas dosis berulang (1 sampai 12 bulan pada anjing Beagle, 1 sampai 6 bulan pada tikus) itu ditoleransi dengan baik.
Obat tersebut tidak menginduksi efek embriotoksik atau teratogenik atau memodifikasi parameter kesuburan dan dalam studi mutagenisitas dan karsinogenisitas tidak mengungkapkan potensi mutagenik atau karsinogenik.
Formulasi pelepasan berkepanjangan, diberikan selama satu bulan pada anjing dengan dosis 10 kali lebih tinggi dari dosis terapeutik yang digunakan pada manusia, tidak menyebabkan efek fungsional atau organik, atau akumulasi plasma.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
XATRAL tablet salut 2,5 mg
Inti: laktosa, selulosa mikrokristalin, povidon, pati natrium karboksimetil, magnesium stearat.
Lapisan: hypromellose, macrogol 400, titanium dioksida (E171).
XATRAL 5 mg tablet salut selaput lepas lama
Inti: selulosa mikrokristalin, povidone, dikalsium fosfat dihidrat, magnesium stearat, minyak jarak terhidrogenasi.
Lapisan: hypromellose, propilen glikol, titanium dioksida (E171), oksida besi (E172).
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
XATRAL tablet salut 2,5 mg
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
XATRAL 5 mg tablet salut selaput lepas lama
Tidak ada tindakan pencegahan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
XATRAL tablet salut 2,5 mg
Dus isi 30 tablet dalam blister.
XATRAL 5 mg tablet salut selaput lepas lama
Dus isi 20 tablet dalam blister.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milan.
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
XATRAL 2,5 mg tablet salut AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg tablet salut selaput lepas lama AIC n. 027314020
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
XATRAL tablet salut 2,5 mg 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg tablet salut lepas lama 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA Oktober 2014