Bahan aktif: Diklofenak (natrium diklofenak)
AKIS 25, larutan 50,75 mg / ml untuk injeksi
Indikasi Mengapa Akis digunakan? Untuk apa?
AKIS mengandung zat aktif natrium diklofenak. AKIS termasuk dalam golongan obat anti inflamasi non steroid (NSAID). NSAID lainnya termasuk aspirin dan ibuprofen.
Obat ini mengurangi rasa sakit dan peradangan.
AKIS digunakan untuk pengobatan gejala kondisi seperti:
- Peradangan sendi atau sakit punggung
- Serangan asam urat
- Sakit karena batu ginjal
- Rasa sakit yang disebabkan oleh luka, patah tulang atau trauma
- Ini juga digunakan untuk mengobati rasa sakit setelah operasi
Kontraindikasi Ketika Akis tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Akis:
- Jika Anda alergi terhadap diklofenak, aspirin, ibuprofen, atau NSAID lainnya
- Jika Anda alergi terhadap salah satu bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6)
- Jika Anda memiliki riwayat perdarahan gastrointestinal setelah mengonsumsi obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID)
- Jika Anda memiliki dua atau lebih episode yang berbeda dari tukak lambung (lambung) atau peptikum (duodenum) atau perdarahan saluran pencernaan (termasuk darah saat muntah atau buang air besar, atau tinja berwarna hitam)
- Jika Anda pernah atau pernah menderita gagal hati yang parah
- Jika Anda pernah atau pernah menderita gagal jantung parah
- Jika Anda memiliki penyakit jantung dan/atau penyakit pembuluh darah otak, misalnya pernah mengalami serangan jantung, stroke, mini-stroke (TIA) atau "penyumbatan pembuluh darah ke jantung atau otak atau operasi untuk menghilangkan atau menghindari penghalang tersebut
- Jika Anda memiliki atau pernah menderita masalah sirkulasi darah (penyakit arteri perifer)
- Jika Anda pernah atau pernah menderita gagal ginjal parah
- Jika Anda menderita asma, gatal-gatal atau rinitis akut (alergi) yang disebabkan oleh penggunaan NSAID atau aspirin
- Jika Anda memiliki masalah pembekuan darah atau menggunakan pengencer darah (seperti warfarin)
- Jika Anda melewati bulan keenam kehamilan
- Jika Anda berusia di bawah 18 tahun.
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Akis
Hati-hati dengan Akis
Pastikan dokter Anda tahu sebelum mengambil diklofenak
- Jika Anda merokok
- Jika Anda menderita diabetes
- Jika Anda menderita angina, pembekuan darah, tekanan darah tinggi, peningkatan kolesterol, atau peningkatan trigliserida.
Efek yang tidak diinginkan dapat diminimalkan dengan menggunakan dosis efektif terendah untuk durasi terpendek yang diperlukan.
Bicaralah dengan dokter Anda sebelum menggunakan Akis:
- Jika Anda pernah mengalami tukak esofagus, lambung atau duodenum, atau perdarahan gastrointestinal, gejalanya mungkin termasuk darah saat muntah atau saat buang air besar, atau tinja berwarna hitam.
- Jika Anda memiliki penyakit usus, termasuk kolitis ulserativa dan penyakit Crohn
- Jika Anda memiliki atau pernah memiliki masalah ginjal atau hati
- Jika Anda pernah atau sedang menderita kelainan darah atau pendarahan
- Jika Anda memiliki atau pernah menderita asma, penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), polip hidung atau rinitis alergi
- Jika Anda menderita lupus (systemic lupus erythematosus atau SLE) atau penyakit serupa
- Jika Anda berencana untuk hamil, karena Akis dapat mengganggu pembuahan.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Akis
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin mengonsumsi obat lain, termasuk obat non-resep (seperti obat bebas atau obat rekreasional). Beberapa obat dapat mengganggu perawatan Anda.
Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan berikut:
- NSAID atau penghambat siklooksigenase-2 lainnya, seperti aspirin atau ibuprofen (pereda nyeri)
- Antidiabetes
- Antikoagulan (pengencer darah seperti warfarin atau heparin)
- Antiaggregants (untuk mencegah pembekuan darah)
- Diuretik (obat yang meningkatkan aliran urin)
- Lithium (obat untuk mengobati beberapa jenis depresi)
- Fenitoin (obat untuk mengobati epilepsi)
- Glikosida jantung (misalnya digoxin; obat untuk masalah jantung)
- Methotrexate (obat untuk beberapa jenis peradangan dan kanker)
- Siklosporin dan tacrolimus (untuk beberapa jenis peradangan dan imunosupresan setelah transplantasi organ)
- Antibiotik kuinolon (obat yang digunakan untuk mengobati beberapa infeksi)
- Steroid (obat untuk peradangan dan untuk mengobati masalah sistem kekebalan tubuh)
- Colestipol (obat yang digunakan untuk menurunkan kolesterol)
- Cholestyramine (obat yang digunakan untuk mengobati masalah hati dan penyakit Crohn)
- Sulfinpyrazone (obat yang digunakan untuk mengobati asam urat)
- Voriconazole (obat yang digunakan untuk mengobati infeksi jamur)
- Pemetrexed (obat kemoterapi untuk beberapa jenis kanker)
- Deferasirox (obat yang digunakan pada pasien yang sering mengalami transfusi darah)
- Mifepristone obat yang digunakan untuk induksi aborsi obat)
- Obat-obatan untuk gagal jantung atau tekanan darah tinggi, seperti beta blocker atau ACE inhibitor
- Ansiolitik atau antidepresan yang dikenal sebagai inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI)
- Zidovudine (untuk pengobatan infeksi human immunodeficiency virus (HIV).
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
- Obat-obatan seperti AKIS dapat dikaitkan dengan sedikit peningkatan risiko serangan jantung (infark miokard) atau stroke. Risiko meningkat dengan dosis tinggi dan perawatan berkepanjangan. Jangan melebihi dosis yang dianjurkan atau durasi pengobatan yang ditetapkan.
- AKIS adalah obat anti inflamasi, sehingga dapat mengurangi gejala infeksi seperti sakit kepala atau demam.Jika Anda merasa tidak enak badan dan perlu diperiksa, ingatlah untuk memberi tahu dokter Anda bahwa Anda menggunakan AKIS.
- Pasien lanjut usia lebih rentan terhadap efek samping yang terkait dengan AKIS: peringatkan dokter Anda jika Anda memiliki gejala yang tidak biasa.
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
- AKIS dapat membuat pembuahan menjadi sulit. Beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami kesulitan untuk hamil.
- Jika Anda sedang hamil, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah nasihat dokter Anda, yang akan memutuskan apakah akan menggunakan AKIS.
- AKIS tidak boleh digunakan setelah bulan keenam kehamilan karena dapat merusak sirkulasi atau ginjal janin dan menunda atau memperpanjang persalinan
- Jika Anda sedang menyusui, mintalah saran dari dokter Anda, siapa yang akan memutuskan apakah akan menggunakan AKIS.
Mengemudi dan menggunakan mesin
AKIS dapat membuat Anda merasa pusing, mengantuk atau memiliki penglihatan kabur. Hindari mengemudi atau menggunakan mesin jika Anda mengalami keluhan tersebut.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Akis : Posology
Dokter Anda akan memutuskan kapan dan bagaimana Anda harus menggunakan pengobatan dengan larutan AKIS untuk injeksi.Anda akan diberikan 'injeksi intramuskular (ke dalam otot, biasanya di bokong) atau' injeksi subkutan (di bawah kulit, biasanya di bokong atau paha). AKIS tidak boleh diberikan secara intravena (i.v.).
Dewasa: dosis awal yang direkomendasikan berkisar antara 25 hingga 75 mg, tergantung pada tingkat keparahan nyeri. Jika sakit parah berlanjut, dokter Anda mungkin memutuskan untuk memberi Anda suntikan kedua setelah 6 jam. Dosis harian maksimum adalah 150 mg. AKIS dapat diberikan selama satu atau dua hari.
Pasien lanjut usia: dokter Anda mungkin menetapkan dosis yang lebih rendah daripada yang direkomendasikan untuk orang dewasa jika Anda berusia lanjut.
Anak-anak: Jangan gunakan pada anak-anak (di bawah 18 tahun).
Seorang dokter, perawat atau apoteker akan menyiapkan suntikan, perawat atau dokter akan memberikan suntikan. Suntikan tidak boleh diberikan dua kali berturut-turut di tempat yang sama.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Akis
Jika Anda menggunakan AKIS lebih dari yang seharusnya, Anda mungkin mengalami gejala berikut: mual, muntah, sakit perut, perdarahan gastrointestinal, jarang diare, pusing, tinitus (dengung, mengi, dering, dering atau dering terus-menerus lainnya di telinga) dan kadang-kadang kejang (seizure atau kejang). Dalam kasus yang parah, kerusakan ginjal atau hati (gejalanya termasuk kesulitan buang air kecil atau buang air kecil meningkat, kram otot, kelelahan, pembengkakan tangan, kaki dan wajah, mual atau muntah, kulit menguning (ikterus). Beritahu dokter Anda segera. atau perawat jika Anda merasa telah diberikan AKIS lebih dari yang seharusnya.
Efek Samping Apa efek samping dari Akis
Seperti semua obat-obatan, AKIS dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Beritahu dokter Anda segera jika Anda mengalami gejala berikut:
- Reaksi alergi parah, yang meliputi: pembengkakan pada wajah, tenggorokan atau lidah, kesulitan bernapas, mengi, rinitis dan ruam kulit
- Mulas atau nyeri, masalah pencernaan, angin, mual atau muntah
- Setiap gejala perdarahan gastrointestinal, seperti adanya darah saat buang air besar, perubahan warna tinja menjadi hitam, darah dalam muntah
- Ruam parah, gatal-gatal, gatal-gatal, memar, nyeri di daerah merah, kulit melepuh atau mengelupas, bintil raksasa (kulit bengkak disertai rasa gatal dan terbakar). Kondisi ini juga dapat mempengaruhi bibir, mata, hidung, dan alat kelamin
- Menguningnya kulit (jaundice) atau sklera mata
- Faringitis atau demam yang persisten
- Perubahan yang tidak biasa dalam jumlah urin yang diproduksi dan / atau penampilannya
- Predisposisi yang tidak biasa untuk memar atau faringitis dan infeksi yang sering.
Efek samping yang sangat umum (kemungkinan mempengaruhi hingga 1 dari 10 pasien)
- Nyeri, kemerahan atau kekerasan di tempat suntikan
Efek samping yang umum (kemungkinan mempengaruhi antara 1 dari 100 dan 1 dari 10 pasien)
- Mual
Efek samping yang jarang (dilaporkan oleh 1 dari 1000 dan 1 dari 100 pasien)
- Pusing dan sakit kepala
- Diare, muntah dan konstipasi
- Peradangan pada mukosa lambung dengan rasa sakit, muntah dan kehilangan nafsu makan
- Masalah hati
- Ruam kulit, gatal
Efek samping lainnya
Pasien yang diobati dengan NSAID telah melaporkan daftar efek yang tidak diinginkan berikut ini.
Gangguan jantung, toraks dan darah dan limfatik
- Obat-obatan seperti AKIS dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko serangan jantung (infark miokard) atau stroke yang sedang
- Hipertensi, serangan jantung, jantung berdebar, nyeri dada dan pembengkakan pada batang tubuh, tangan dan kaki
- Asma, sesak
- Gangguan darah seperti anemia (berkurangnya jumlah sel darah merah). Gejalanya meliputi kelelahan, sakit kepala, pusing, dan pucat.
Gangguan gastrointestinal
- Tukak lambung peptikum, sariawan, infeksi lidah, gangguan usus besar (termasuk radang usus dan memburuknya penyakit Crohn)
- Peradangan pankreas dan mukosa lambung (gejala termasuk sakit perut parah yang dapat meluas ke punggung atau bahu).
Gangguan sistem saraf
- Kesemutan atau mati rasa, kesemutan di tangan, kaki atau anggota badan, tremor, penglihatan kabur atau diplopia, gangguan atau masalah pendengaran, tinitus (telinga berdenging), kantuk, kelelahan
- Halusinasi (melihat atau mendengar hal-hal yang tidak ada), depresi, disorientasi, gangguan tidur, lekas marah, kecemasan, gangguan memori dan kejang (kejang atau kejang)
- Peradangan pada meningen. Gejala termasuk leher kaku, sakit kepala, mual, muntah, demam atau disorientasi dan kepekaan ekstrim terhadap cahaya. Gangguan hati dan ginjal
- Insufisiensi hati. Gejala mungkin termasuk mual, kehilangan nafsu makan, malaise umum, kadang-kadang penyakit kuning
- Gagal ginjal atau masalah. Gejalanya meliputi hematuria, urin berbusa, pembengkakan tangan, kaki, dan dada.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
- Ruam kulit yang parah seperti sindrom Stevens-Johnson dan kondisi kulit lainnya yang dapat memburuk dengan paparan sinar matahari
- Rambut rontok
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini
Kadaluwarsa dan Retensi
- Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak
- Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada botol setelah {kedaluwarsa} (Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu)
- Simpan di bawah 25 ° C. Jangan didinginkan atau dibekukan. Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi obat dari cahaya
- Produk obat harus digunakan segera setelah dibuka: larutan yang tersisa harus dibuang
- Jangan gunakan obat ini jika Anda melihat kekeruhan atau partikel.
Setelah dosis yang tepat diberikan, dokter atau perawat Anda akan membuang larutan yang tersisa bersama dengan jarum suntik, jarum dan wadah.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Batas waktu "> Informasi lainnya
Apa yang terkandung dalam AKIS?
Bahan aktifnya adalah: natrium diklofenak.
Setiap 1 ml vial mengandung:
- 25 mg natrium diklofenak atau
- 50 mg natrium diklofenak atau
- 75 mg natrium diklofenak
Bahan lainnya adalah: hidroksipropilbetasiklodekstrin, polisorbat 20, air untuk injeksi.
Deskripsi tampilan AKIS dan isi paket
Obat ini berupa larutan bening atau agak kuning untuk injeksi dalam wadah kaca bening (ampul).
Obat ini dilengkapi dengan kit administrasi steril yang berisi:
- 2 ml jarum suntik
- jarum untuk injeksi subkutan (27 gauge) warna abu-abu
- jarum suntik intramuskular berwarna hijau (21 gauge)
Paket 1 ampul dengan 1 perlengkapan administrasi, 3 ampul dengan 3 perlengkapan administrasi dan 5 ampul dengan 5 perlengkapan administrasi.
Obat ini juga tersedia dalam jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT -
SOLUSI AKIS UNTUK INJEKSI
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Bahan aktifnya adalah: natrium diklofenak
Setiap 1 ml vial mengandung:
25 mg natrium diklofenak
50 mg natrium diklofenak
75 mg natrium diklofenak
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI -
Solusi injeksi
Solusi transparan warna terang atau sedikit kuning
04.0 INFORMASI KLINIS -
04.1 Indikasi Terapi -
Larutan AKIS untuk injeksi diindikasikan pada episode nyeri akut seperti kolik ginjal, eksaserbasi osteoartritis dan artritis reumatoid, nyeri punggung akut, serangan asam urat akut, trauma dan patah tulang akut, nyeri pascaoperasi (lihat bagian 4.3 dan 4.4).
AKIS diindikasikan pada orang dewasa. Penggunaan pada anak-anak tidak dianjurkan.
04.2 Posologi dan cara pemberian -
Efek yang tidak diinginkan dapat diminimalkan dengan memberikan dosis efektif terendah untuk durasi terpendek yang diperlukan untuk mengendalikan gejala (lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
Dosis
Dewasa
Solusi AKIS untuk injeksi dapat diberikan secara intramuskular atau subkutan. AKIS diindikasikan untuk perawatan singkat saja dan tidak boleh digunakan lebih dari dua hari.
Dalam kasus nyeri ringan atau sedang, penggunaan dosis terendah sudah cukup. Dosis 75 mg mungkin diperlukan dalam kasus nyeri parah, seperti kolik ginjal. Khusus dan pada kasus yang parah, dosis kedua 75 mg mungkin diperlukan. diberikan mg setelah enam jam Dosis harian maksimum (24 jam) tidak boleh melebihi 150 mg.
Jika lebih dari satu injeksi diperlukan (hingga maksimum harian 150 mg), disarankan untuk mengubah tempat pemberian untuk injeksi berikutnya.
Jika perlu, injeksi AKIS dapat digunakan dengan formulasi lain diklofenak, hingga dosis harian maksimum 150 mg.
populasi khusus
Warga senior
Orang tua berada pada peningkatan risiko efek yang tidak diinginkan (lihat bagian 4.4 dan 5.2). Jika pengobatan NSAID diperlukan, penggunaan dosis efektif terendah untuk durasi pengobatan sesingkat mungkin dianjurkan.Pasien harus dipantau secara teratur untuk perdarahan gastrointestinal selama penggunaan NSAID. Dosis harian maksimum yang direkomendasikan untuk larutan AKIS untuk injeksi adalah 150 mg.
Pasien dengan masalah ginjal
Hidroksipropilbetasiklodekstrin (HPβCD), eksipien larutan AKIS untuk injeksi dieliminasi terutama melalui filtrasi glomerulus.Oleh karena itu, pasien dengan masalah ginjal berat (dengan klirens kreatinin di bawah 30 ml / menit) tidak boleh diobati dengan larutan AKIS untuk injeksi ( lihat bagian 4.4 dan 5.2) Pasien dengan masalah ginjal tidak berat harus diobati dengan dosis efektif terendah.
Populasi pediatrik
Keamanan dan kemanjuran larutan AKIS untuk injeksi pada anak usia 0 hingga 18 tahun belum ditetapkan.
Cara pemberian
Larutan AKIS untuk injeksi hanya boleh diberikan oleh tenaga medis. Ini dapat diberikan secara intramuskular atau subkutan dalam jaringan yang bersih dan sehat.
Injeksi tunggal harus digunakan sebagai pengganti dua untuk mencapai dosis tetap.Misalnya, injeksi tunggal 75 mg harus digunakan daripada satu injeksi 25 mg dan satu injeksi 50 mg atau satu injeksi 50 mg daripada dua injeksi 25 mg .
Intramuskular
Perhatikan petunjuk pemberian intramuskular berikut untuk menghindari kerusakan saraf atau jaringan lain di tempat suntikan. Suntikan harus diberikan jauh ke dalam kuadran atas-luar pantat. Jika dua suntikan per hari diperlukan, dianjurkan untuk mengganti sisi administrasi untuk injeksi kedua. Produk harus disuntikkan perlahan untuk meminimalkan kerusakan jaringan lokal.
Subkutan
Suntikan harus dilakukan di jaringan subkutan, sebaiknya di bagian atas bokong atau di bagian atas paha.Jika dua suntikan diperlukan per hari, disarankan untuk mengganti area injeksi antara bokong dan paha. Jarum harus dimasukkan seluruhnya ke dalam ketebalan lipatan kulit yang terbentuk di antara ibu jari dan jari telunjuk. Pastikan tidak menembus pembuluh darah. Produk harus diberikan perlahan dan dengan kecepatan konstan. injeksi.
AKIS tidak boleh disuntikkan secara intravena (i.v.).
Untuk petunjuk penggunaan dan penanganan, lihat bagian 6.6.
04.3 Kontraindikasi -
• Diketahui hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
• Tukak lambung atau usus aktif, perdarahan atau perforasi
• Riwayat perdarahan gastrointestinal atau perforasi setelah minum obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID)
• Ulkus/perdarahan peptikum rekuren atau aktif atau sudah lewat (dua atau lebih episode ulserasi atau perdarahan yang terbukti berbeda)
• Trimester terakhir kehamilan (lihat bagian 4.6).
• Insufisiensi hati berat, insufisiensi ginjal berat, atau gagal jantung berat (lihat bagian 4.4)
• Seperti obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) lainnya, diklofenak juga dikontraindikasikan pada pasien yang pernah mengalami serangan asma, urtikaria, atau rinitis akut setelah mengonsumsi asam asetilsalisilat atau NSAID lainnya
• Masalah dengan hemostasis atau pengobatan antikoagulan yang sedang berlangsung (hanya untuk pemberian intramuskular)
• Gagal jantung kongestif nyata (NYHA kelas II-IV), penyakit jantung iskemik, penyakit arteri perifer dan/atau penyakit pembuluh darah otak.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan -
Umum
Efek yang tidak diinginkan dapat diminimalkan dengan memberikan dosis efektif terendah untuk durasi terpendek yang diperlukan untuk mengontrol gejala (lihat bagian 4.2 dan paragraf di bawah tentang risiko gastrointestinal dan kardiovaskular).
Penggunaan diklofenak bersamaan dengan NSAID sistemik lainnya, termasuk inhibitor siklooksigenase-2 selektif, harus dihindari karena kurangnya bukti yang menunjukkan manfaat sinergis dan berdasarkan potensi efek samping aditif.
Dari sudut pandang medis umum, kehati-hatian diperlukan pada orang tua. Secara khusus, pada pasien lanjut usia yang lemah atau pada mereka dengan berat badan rendah, penggunaan dosis efektif terendah dianjurkan.
Seperti NSAID lainnya, reaksi alergi, termasuk reaksi anafilaksis / anafilaktoid, juga dapat terjadi pada kasus yang jarang terjadi tanpa paparan diklofenak sebelumnya.
Seperti NSAID lainnya, diklofenak dapat menutupi tanda dan gejala infeksi karena sifat farmakodinamiknya.
Instruksi injeksi intramuskular harus diikuti dengan ketat untuk menghindari efek samping tempat suntikan yang dapat menyebabkan kelemahan otot, kelumpuhan otot, hipoestesia dan nekrosis tempat suntikan.
Efek gastrointestinal
Selama pengobatan dengan semua NSAID, termasuk diklofenak, mereka telah dilaporkan dan dapat muncul kapan saja, dengan atau tanpa gejala peringatan atau riwayat kejadian gastrointestinal yang serius, perdarahan gastrointestinal, ulserasi atau perforasi, yang dapat berakibat fatal.
Mereka umumnya memiliki konsekuensi yang lebih serius pada orang tua. Jika perdarahan gastrointestinal atau ulserasi terjadi pada pasien yang menerima diklofenak, produk obat harus dihentikan.
Seperti semua NSAID, termasuk diklofenak, pengawasan medis yang ketat adalah wajib dan perhatian khusus harus digunakan saat meresepkan diklofenak untuk pasien dengan gejala yang menunjukkan gangguan gastrointestinal (GI) atau dengan riwayat yang menunjukkan ulserasi lambung atau usus, perdarahan atau perforasi. 4.8). Risiko perdarahan gastrointestinal lebih tinggi dengan peningkatan dosis NSAID dan pada pasien dengan riwayat ulkus, terutama jika disertai dengan perdarahan atau perforasi. Orang tua memiliki frekuensi efek samping yang lebih tinggi, terutama perdarahan gastrointestinal dan perforasi yang dapat berakibat fatal.
Untuk mengurangi risiko toksisitas GI pada pasien dengan riwayat ulkus, terutama jika komplikasi dengan perdarahan atau perforasi, dan pada orang tua, pengobatan harus dimulai dan dipertahankan pada dosis efektif terendah.
Penggunaan bersama agen pelindung (proton pump inhibitor atau misoprostol) harus dipertimbangkan untuk pasien ini dan juga untuk pasien yang membutuhkan penggunaan bersamaan dengan produk obat yang mengandung asam asetilsalisilat (ASA / aspirin) dosis rendah atau produk obat lain yang mungkin meningkatkan gastrointestinal. mempertaruhkan.
Pasien dengan riwayat toksisitas gastrointestinal, terutama orang tua, harus melaporkan gejala gastrointestinal yang tidak biasa (terutama perdarahan gastrointestinal). Perhatian disarankan pada pasien yang memakai obat bersamaan yang dapat meningkatkan risiko ulserasi atau perdarahan, seperti kortikosteroid sistemik, antikoagulan, agen antiplatelet atau inhibitor reuptake serotonin selektif (lihat bagian 4.5). Pengawasan medis yang ketat dan kehati-hatian juga harus dilakukan pada pasien dengan kolitis ulserativa atau penyakit Crohn karena kondisi ini dapat diperburuk (lihat bagian 4.8).
Efek hati
Pengawasan medis yang ketat diperlukan saat meresepkan Diklofenak kepada pasien dengan insufisiensi hati karena kondisi mereka dapat diperburuk.
Seperti NSAID lainnya, diklofenak dapat meningkatkan nilai satu atau lebih enzim hati. Selama pengobatan jangka panjang dengan diklofenak, pemeriksaan rutin fungsi hati diindikasikan sebagai tindakan pencegahan. Jika parameter fungsi hati terus-menerus berubah atau memburuk, jika tanda-tanda klinis atau gejala yang konsisten dari penyakit hati berkembang, atau jika manifestasi lain (misalnya eosinofilia, ruam) terjadi, pengobatan diklofenak harus dihentikan. Sebuah "hepatitis dengan penggunaan diklofenak" dapat terjadi tanpa gejala prodromal.
Perhatian khusus harus dilakukan dalam penggunaan diklofenak pada pasien dengan porfiria hati, karena dapat memicu serangan.
Efek ginjal
Karena retensi cairan dan edema telah dilaporkan terkait dengan terapi NSAID, termasuk diklofenak, perhatian khusus diperlukan dalam kasus gagal jantung atau ginjal, riwayat hipertensi, pada orang tua, pada pasien yang menerima diuretik bersamaan atau produk obat yang secara signifikan dapat mempengaruhi ginjal. fungsi dan pada pasien dengan penipisan volume ekstraseluler substansial karena penyebab apapun (misalnya sebelum atau setelah operasi besar) (lihat bagian 4.3). Dalam kasus seperti itu, pemantauan fungsi ginjal dianjurkan sebagai tindakan pencegahan saat memberikan Diklofenak. Penghentian terapi biasanya diikuti dengan kembalinya ke kondisi sebelum pengobatan.
Komponen HPβCD dieliminasi terutama di ginjal melalui filtrasi glomerulus.
Oleh karena itu, pasien dengan masalah ginjal yang parah (dengan klirens kreatinin di bawah 30 ml / menit) tidak boleh diobati dengan larutan AKIS untuk injeksi. Pasien dengan masalah ginjal yang tidak parah harus diobati dengan dosis efektif terendah.
Efek kulit
Reaksi kulit yang serius, beberapa di antaranya berakibat fatal, termasuk dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik, telah dilaporkan sangat jarang terkait dengan penggunaan NSAID (lihat bagian 4.8).Pada tahap awal terapi, pasien tampak berada pada risiko yang lebih tinggi: timbulnya reaksi terjadi pada kebanyakan kasus dalam bulan pertama pengobatan. AKIS harus dihentikan pada munculnya pertama ruam kulit, lesi mukosa atau tanda-tanda hipersensitivitas lainnya.
Efek kardiovaskular dan serebrovaskular
Pemantauan dan instruksi yang memadai diperlukan pada pasien dengan riwayat hipertensi ringan hingga sedang dan / atau gagal jantung kongestif karena retensi cairan dan edema telah dilaporkan terkait dengan pengobatan NSAID.
Studi klinis dan data epidemiologi menunjukkan bahwa penggunaan diklofenak (terutama pada dosis tinggi, 150 mg / hari dan dalam pengobatan jangka panjang) dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian trombotik arteri (misalnya infark miokard) atau stroke.
Pasien dengan faktor risiko yang signifikan untuk kejadian kardiovaskular (misalnya hipertensi, hiperlipidemia, diabetes mellitus, merokok) hanya boleh diobati dengan diklofenak setelah pertimbangan yang cermat.
Karena risiko kardiovaskular diklofenak dapat meningkat dengan dosis dan durasi paparan, durasi sesingkat mungkin dan dosis harian efektif terendah harus digunakan Respon terhadap terapi dan kebutuhan untuk perbaikan gejala harus dinilai ulang secara berkala.
Efek hematologis
Selama pengobatan jangka panjang dengan diklofenak, seperti NSAID lainnya, pemeriksaan hitung darah direkomendasikan.
Seperti NSAID lainnya, diklofenak sementara dapat menghambat agregasi trombosit.Pasien dengan defek hemostatik harus dipantau secara hati-hati.
Sebagai akibat dari retensi air atau efek pada eritropoiesis, anemia dapat timbul.
Akibatnya, kadar hemoglobin dan hematokrit harus dipantau untuk gejala anemia.
Hiperkalemia dapat terjadi pada pasien diabetes atau sebagai tambahan obat hemat kalium (lihat bagian 4.5).
Asma yang sudah ada sebelumnya
Pada pasien dengan asma, rinitis alergi musiman, pembengkakan mukosa hidung (misalnya, polip hidung), penyakit paru obstruktif kronik atau infeksi saluran pernapasan kronis (terutama bila dikaitkan dengan gejala yang mirip dengan rinitis alergi), lebih sering terjadi daripada pasien lain. reaksi terhadap NSAID seperti eksaserbasi asma (disebut intoleransi analgesik / asma analgesik), edema Quincke atau urtikaria. Oleh karena itu, tindakan pencegahan khusus direkomendasikan pada pasien tersebut (bersiap untuk keadaan darurat).
Ini juga berlaku untuk pasien yang alergi terhadap zat lain, misalnya. dengan reaksi kulit, gatal-gatal atau gatal-gatal.
SLE dan penyakit jaringan ikat campuran
Pada pasien dengan lupus eritematosus sistemik (SLE) dan penyakit jaringan ikat campuran, mungkin ada peningkatan risiko meningitis aseptik (lihat bagian 4.8).
Administrasi
Suntikan harus dilakukan sesuai dengan aturan ketat asepsis dan antiseptik.
Durasi pengobatan
AKIS tidak boleh diberikan lebih dari 2 hari. Setelah 2 hari terapi, kebutuhan untuk beralih ke NSAID lain harus dipertimbangkan dan, jika pengobatan jangka panjang dengan produk obat tersebut diperlukan, pasien harus dipantau untuk disfungsi ginjal dan hati atau kelainan sel darah. tua.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya -
Interaksi berikut termasuk yang diamati dengan tablet tahan gastro diklofenak dan / atau dengan bentuk farmasi diklofenak lainnya.
Litium: NSAID dapat meningkatkan konsentrasi litium plasma karena penurunan ekskresi litium ginjal. Jika penggunaan bersamaan diperlukan, pemantauan kadar lithium serum dianjurkan pada awal, selama penyesuaian dan pada akhir pengobatan diklofenak.
Digoksin: bila diberikan secara bersamaan, diklofenak dapat meningkatkan konsentrasi plasma digoksin. Pemantauan kadar serum digoksin dianjurkan.
Diuretik, ACE inhibitor dan antagonis angiotensin-II : NSAID dapat mengurangi efek antihipertensi dari diuretik dan obat antihipertensi lainnya, (seperti beta blocker atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE)) Pada beberapa pasien dengan gangguan fungsi ginjal (pasien dehidrasi atau pasien lanjut usia dengan gangguan ginjal), bersamaan dengan inhibitor ACE atau antagonis angiotensin-II dan agen yang menghambat siklooksigenase dapat menyebabkan gangguan fungsi ginjal lebih lanjut, termasuk gagal ginjal akut, yang biasanya reversibel. Oleh karena itu, kombinasi harus diambil dengan hati-hati, terutama pada orang tua. Pasien harus cukup terhidrasi dan pemantauan fungsi ginjal harus dipertimbangkan setelah memulai terapi bersamaan dan secara berkala setelahnya (lihat bagian 4.4).Pengobatan bersamaan dengan obat hemat kalium dapat dikaitkan dengan peningkatan kadar kalium serum, yang karenanya harus sering dipantau ( lihat bagian 4.4)
NSAID lainnya, kortikosteroid dan asam asetilsalisilat : penggunaan bersama diklofenak dan obat antiinflamasi nonsteroid sistemik lainnya, kortikosteroid atau asam asetilsalisilat itu tidak dianjurkan karena dapat meningkatkan kejadian efek samping gastrointestinal (lihat bagian 4.4).
Antikoagulan dan heparin (diberikan kepada orang tua atau pada dosis terapeutik): Perhatian dianjurkan karena pemberian bersamaan dapat meningkatkan risiko perdarahan dengan menghambat agregasi trombosit atau kerusakan pada mukosa gastrointestinal (lihat bagian 4.4). NSAID dapat meningkatkan efek antikoagulan seperti warfarin dan heparin. Penggunaan heparin. tidak direkomendasikan untuk pemberian kepada orang tua atau dosis terapeutik. Jika penggunaan bersamaan tidak dapat dihindari, pemantauan yang cermat dengan rasio normalisasi internasional (INR) diperlukan.
Meskipun tidak ada indikasi dari data uji klinis tentang "pengaruh diklofenak pada efek antikoagulan", ada laporan tentang peningkatan risiko perdarahan pada pasien yang menerima diklofenak bersamaan dengan antikoagulan. Oleh karena itu, pemantauan yang cermat direkomendasikan untuk pasien ini.
Trombolitik dan agen antiplatelet: Perhatian dianjurkan karena pemberian bersama dengan NSAID dapat meningkatkan risiko perdarahan karena penghambatan fungsi trombosit dan kerusakan pada mukosa gastroduodonal.
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs): pemberian bersama NSAID sistemik, termasuk diklofenak, dan SSRI dapat meningkatkan risiko perdarahan gastrointestinal (lihat bagian 4.4).
Antidiabetik: studi klinis telah menunjukkan bahwa diklofenak dapat diberikan bersama-sama dengan agen antidiabetik oral tanpa mempengaruhi efek klinisnya.Namun, kasus terisolasi dari efek hipo dan hiperglikemik telah dilaporkan, dengan kebutuhan untuk memodifikasi dosis agen antidiabetes yang diberikan selama pengobatan dengan diklofenak Untuk alasan ini, pemantauan kadar glukosa darah dianjurkan sebagai tindakan pencegahan dalam kasus terapi bersamaan.
metotreksat: diklofenak dapat menghambat pelepasan metotreksat di tubulus ginjal dengan meningkatkan kadarnya. Perhatian disarankan ketika NSAID, termasuk diklofenak, diberikan kurang dari 24 jam sebelum atau setelah pengobatan metotreksat karena konsentrasi metotreksat dalam darah dan akibatnya toksisitas zat ini dapat meningkat. Pemantauan mingguan hitung darah selama beberapa minggu pertama pengobatan bersamaan dianjurkan. Pemantauan harus diperpanjang pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pada orang tua.
Pemetrexed pada pasien dengan fungsi ginjal normal CLcr > 80 mL/menit: peningkatan risiko toksisitas pemetrexed karena pengurangan eliminasi. Pemantauan biologis fungsi ginjal dianjurkan.
Penghambat kalsineurin (siklosporin, takrolimus): karena efeknya pada prostaglandin ginjal, NSAID dapat meningkatkan nefrotoksisitas inhibitor kalsineurin. Pemantauan fungsi ginjal dianjurkan selama pengobatan bersamaan, terutama pada orang tua.
Deferasirox: penggunaan bersama NSAID dan deferasirox dapat meningkatkan risiko toksisitas gastrointestinal.Kombinasi produk obat ini memerlukan pemantauan klinis yang cermat.
Antibakteri kuinolon: Ada laporan kejang yang terisolasi, mungkin karena penggunaan kuinolon dan NSAID secara bersamaan.
Fenitoin: Ketika fenitoin digunakan bersama dengan diklofenak, pemantauan konsentrasi plasma fenitoin dianjurkan karena peningkatan paparan zat ini.
Kolestipol dan kolestiramin: agen ini dapat menyebabkan penundaan atau penurunan penyerapan diklofenak.Oleh karena itu, dianjurkan agar diklofenak diberikan setidaknya satu jam sebelum atau 4-6 jam setelah pemberian colestipol / cholestyramine.
Inhibitor CYP2C9 yang kuat: Perhatian disarankan saat meresepkan diklofenak dalam kombinasi dengan inhibitor kuat CYP2C9 (seperti sulfinpirazon dan vorikonazol), yang dapat mengakibatkan peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi plasma puncak dan paparan diklofenak karena "penghambatan metabolismenya".
Mifepristone: NSAID tidak boleh diberikan selama 8-12 hari setelah pemberian mifespristone, karena dapat mengurangi efek mifepristone.
Zidovudin: peningkatan risiko toksisitas hematologis dalam pengobatan bersamaan dengan NSAID. Ada bukti peningkatan risiko hemarthrosis dan hematoma pada hemofilia seropositif yang menerima pengobatan zidovudine dan ibuprofen secara bersamaan.
Meskipun sebagian besar terikat pada protein, AKIS tidak mengganggu pengikatan protein: salisilat, tolbutamida, prednisolon.
04.6 Kehamilan dan menyusui -
Kehamilan
Penghambatan sintesis prostaglandin dapat mempengaruhi kehamilan dan / atau embrio / perkembangan janin Hasil dari studi epidemiologi menunjukkan peningkatan risiko aborsi spontan dan malformasi jantung dan gastroschisis setelah penggunaan inhibitor sintesis prostaglandin pada tahap awal kehamilan. Risiko absolut malformasi jantung meningkat dari kurang dari 1% menjadi sekitar 1,5%.
Risiko dianggap meningkat dengan dosis dan durasi terapi. Pada hewan, pemberian inhibitor sintesis prostaglandin telah terbukti menyebabkan peningkatan kehilangan sebelum dan sesudah implantasi dan kematian embrio-janin.
Selain itu, peningkatan insiden berbagai malformasi, termasuk kardiovaskular, telah dilaporkan pada hewan yang diberi inhibitor sintesis prostaglandin selama periode organogenetik. Selama trimester pertama dan kedua kehamilan, diklofenak tidak boleh diberikan kecuali dalam kasus yang sangat diperlukan. Jika diklofenak digunakan oleh wanita yang mencoba untuk hamil, atau selama trimester pertama dan kedua kehamilan, dosis harus dijaga serendah mungkin dan durasi pengobatan sesingkat mungkin.
Selama trimester ketiga kehamilan, semua penghambat sintesis prostaglandin dapat menyebabkan janin:
- toksisitas kardiopulmoner (dengan penutupan prematur saluran arteri dan hipertensi pulmonal);
- disfungsi ginjal, yang dapat berkembang menjadi gagal ginjal dengan oligo-hidroamnion;
ibu dan bayi baru lahir, pada akhir kehamilan untuk:
- kemungkinan perpanjangan waktu perdarahan, dan efek antiplatelet yang dapat terjadi bahkan pada dosis yang sangat rendah;
- penghambatan kontraksi uterus yang mengakibatkan persalinan tertunda atau lama.
Akibatnya, diklofenak dikontraindikasikan selama trimester ketiga kehamilan
Waktunya memberi makan
Seperti NSAID lainnya, diklofenak masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil. Oleh karena itu, diklofenak tidak boleh diberikan selama menyusui untuk menghindari efek yang tidak diinginkan pada bayi.
Kesuburan
Seperti NSAID lainnya, penggunaan diklofenak dapat mengganggu kesuburan wanita dan tidak dianjurkan pada wanita yang ingin hamil.Penghentian diklofenak pada wanita yang mengalami kesulitan hamil atau sedang menjalani pemeriksaan infertilitas harus dipertimbangkan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin -
Pasien yang mengalami gangguan penglihatan, pusing, vertigo, mengantuk atau gangguan sistem saraf pusat lainnya dengan penggunaan diklofenak harus menahan diri dari mengemudi kendaraan atau mengoperasikan mesin yang membutuhkan integritas kewaspadaan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan -
Studi Klinis
Efek yang tidak diinginkan yang paling umum diamati selama uji klinis dengan AKIS adalah gastrointestinal di alam atau reaksi di tempat suntikan yang umumnya ringan dan sementara.
Hasil uji klinis menunjukkan bahwa penggunaan larutan diklofenak untuk injeksi dikaitkan dengan reaksi di tempat suntikan, seperti nyeri dan hematoma.Frekuensi efek samping tempat suntikan secara signifikan lebih rendah dengan dosis 25 dan 50 mg dibandingkan 75 mg Mual, muntah, diare dan konstipasi juga telah dilaporkan setelah pemberian diklofenak.
Reaksi merugikan yang tercantum di bawah ini menurut klasifikasi MedDRA berdasarkan kelas organ sistem (SOC) dan berdasarkan frekuensi pengamatan, menurut konvensi berikut: sangat umum (> 1/10); umum (≥ 1/100,
Istilah MedDRA yang paling tepat telah digunakan untuk menggambarkan reaksi tertentu. Namun, sinonim dan kondisi terkait yang tidak tercantum harus dianggap seperti yang diharapkan.
Efek kelas
Reaksi yang merugikan (Tabel 1) didaftar berdasarkan frekuensi, paling sering pertama, menggunakan konvensi berikut: sangat umum (> 1/10); umum (≥ 1/100,
Efek samping berikut termasuk yang dilaporkan dengan penggunaan jangka pendek atau panjang.
Tabel 1
Uji klinis dan data epidemiologis secara konsisten menunjukkan peningkatan risiko kejadian trombotik arteri (misalnya, infark miokard atau stroke) yang terkait dengan penggunaan diklofenak, terutama pada dosis tinggi (150 mg / hari) dan dengan pengobatan jangka panjang ( lihat bagian 4.3 dan 4.4 untuk Kontraindikasi dan Peringatan Khusus dan Kewaspadaan Penggunaan).
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat adalah penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional "alamat" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Overdosis -
Gejala
Tidak ada gambaran klinis yang khas akibat overdosis diklofenak. Overdosis dapat menyebabkan gejala seperti muntah, perdarahan gastrointestinal, diare, pusing, tinitus atau kejang. Dalam kasus keracunan yang signifikan, gagal ginjal akut dan kerusakan hati mungkin terjadi.
Tindakan terapeutik
Pengobatan keracunan NSAID akut, termasuk diklofenak, pada dasarnya terdiri dari tindakan suportif dan pengobatan simtomatik.Dalam kasus komplikasi seperti hipotensi, gagal ginjal, kejang, gangguan gastrointestinal dan depresi pernapasan, tindakan suportif dan pengobatan simtomatik harus diadopsi.
Terapi spesifik, seperti diuresis paksa, dialisis atau hemoperfusi, tidak mungkin membantu menghilangkan NSAID, termasuk diklofenak, karena ikatan protein plasma yang tinggi dan metabolisme yang ekstensif.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kelompok farmakoterapi: anti-inflamasi, obat non-steroid (NSAID).
Kode ATC: M01AB05.
Subkelompok terapeutik: sistem muskuloskeletal / obat antiinflamasi dan obat antirematik nonsteroid / turunan asam asetat dan zat terkait.
Mekanisme aksi:
Solusi AKIS untuk injeksi adalah agen non-steroid dengan sifat analgesik dan anti-inflamasi yang nyata. Ini adalah penghambat sintesis prostaglandin (siklooksigenase). Natrium diklofenak in vitro itu tidak menekan biosintesis proteoglikan dalam tulang rawan pada konsentrasi yang setara dengan yang dicapai pada manusia.Bila digunakan bersamaan dengan opioid untuk pengobatan nyeri pasca operasi, diklofenak sering mengurangi kebutuhan mereka.
Kemanjuran klinis:
Kemanjuran analgesik larutan AKIS 25, 50 dan 75 mg untuk injeksi dievaluasi dalam dua studi nyeri gigi penting Pasien dengan nyeri gigi sedang sampai berat setelah pencabutan gigi dilibatkan dalam studi ini.
Dalam satu penelitian, efektivitas analgesik AKIS 25, 50 dan 75 mg / ml, diberikan secara subkutan, dibandingkan dengan plasebo.Semua dosis AKIS menghasilkan pengurangan nyeri yang lebih tinggi dan signifikan secara statistik (diukur menurut skala analog visual VAS) dibandingkan untuk plasebo (p
Dalam studi nyeri gigi kedua, efektivitas analgesik AKIS 75 mg / ml yang diberikan secara subkutan dibandingkan dengan Voltarol 75 mg / 3 ml yang diberikan secara intramuskular. Tidak ada perbedaan signifikan yang diamati antara kedua perawatan. dalam 8 jam setelah pemberian. 1,5 jam setelah pemberian dosis (ukuran utama kemanjuran penelitian) interval kepercayaan 95%, relatif terhadap perbedaan antara kedua perlakuan, seluruhnya di atas batas non-inferioritas yang ditetapkan (-15 mm).Oleh karena itu AKIS secara terapeutik setara dengan Voltarol Perbedaan rata-rata antara kedua perlakuan dan interval kepercayaan 95% pada setiap kontrol selama 8 jam setelah pemberian obat ditunjukkan pada tabel berikut.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Penyerapan
Injeksi intramuskular
Setelah pemberian larutan AKIS 75mg / ml untuk injeksi dengan rute IM, penyerapannya cepat dan konsentrasi plasma puncak 2,603 ± 0,959 mcg / ml (2,5 ug / ml sesuai dengan sekitar 8 mcmol / L) tercapai setelah 34 menit. .
Area di bawah kurva konsentrasi (AUC) sama dengan AUC0-t 250,07 ± 46,89 mcg / ml.min Dalam studi klinis komparatif konsentrasi plasma puncak utama untuk Voltarol intramuskular (75mg / 3ml) adalah 2,242 ± 0,566 mcg / ml dan dicapai setelah 27 menit sedangkan nilai AUC0-t adalah 246,70 ± 39,74 mcg / ml.min. AUC setelah pemberian intramuskular kira-kira dua kali lipat dari pemberian oral atau rektal, karena rute ini menghindari "efek lintas pertama hati".
Injeksi subkutan
Setelah pemberian larutan AKIS 75mg / ml untuk injeksi sc, penyerapannya cepat dan konsentrasi plasma puncak 2,138 ± 0,646 mcg / ml (2,5 mcg / ml sesuai dengan sekitar 8 mcmol / l) tercapai dalam 40 menit. .
AUC0-t adalah 261,94 ± 53,29 mcg / ml.min Dalam studi klinis komparatif konsentrasi plasma puncak untuk Voltarol intramuskular adalah 2,242 ± 0,566 mcg / ml pada 27 menit sedangkan nilai AUC0-t adalah 246,70 ± 39,74 mcg /ml.min .
AKIS 75 mg yang diberikan secara subkutan setara dengan Voltarol 75 mg / 3 ml yang diberikan secara intramuskular dalam hal AUC dan Cmax. AUC setelah pemberian subkutan kira-kira dua kali lipat dari pemberian oral atau rektal, karena rute ini menghindari efek lintas pertama di hati.
Linearitas dosis dalam hal AUC ditunjukkan setelah pemberian subkutan diklofenak. Cmax ditemukan tidak proporsional dosis, dengan nilai rata-rata Cmax 1090 ng / ml, 1648,9 ng / ml dan 1851,1 ng / ml setelah pemberian AKIS 25 mg, 50 mg dan 75 mg.
Distribusi
Diklofenak 99,7% terikat pada protein plasma, terutama dengan albumin (99,4%). Diklofenak menembus cairan sinovial, di mana konsentrasi maksimum terdeteksi 2-4 jam setelah mencapai puncak plasma. Eliminasi waktu paruh yang jelas dari cairan sinovial adalah 3-6 jam. Dua jam setelah mencapai puncak plasma, konsentrasi zat aktif lebih tinggi dalam cairan sinovial daripada dalam plasma dan tetap demikian hingga 12 jam.
Biotransformasi
Biotransformasi diklofenak terjadi sebagian melalui glukuronidasi molekul seperti itu, tetapi terutama "hidroksilasi dan metoksilasi tunggal atau ganda yang menghasilkan banyak metabolit fenolik, banyak di antaranya diubah menjadi konjugat glukuronat. Dua metabolit fenolik aktif secara biologis, tetapi dalam ukuran banyak. lebih rendah dari diklofenak.
Eliminasi
Total clearance sistemik diklofenak dalam plasma adalah 263 ± 56 mL / menit (nilai rata-rata ± SD). Waktu paruh terminal dalam plasma adalah 1-2 jam.Empat metabolit, termasuk dua metabolit aktif, juga memiliki waktu paruh pendek 1-3 jam.
Sekitar 60% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin dalam bentuk konjugat glukuronat dari molekul tersebut dan sebagai metabolit, banyak di antaranya diubah menjadi konjugat glukuronat; kurang dari 1% diekskresikan sebagai zat yang tidak berubah.Sisa dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam empedu dan feses.
Karakteristik pada pasien
Warga senior: Tidak ada perbedaan relevan dalam penyerapan, metabolisme, atau ekskresi obat yang bergantung pada usia yang diamati.
Pasien dengan masalah ginjal: pada pasien dengan insufisiensi ginjal, jika rejimen dosis normal diamati, tidak ada akumulasi zat aktif yang diamati dalam studi kinetik setelah pemberian dosis tunggal. Dengan nilai klirens kreatinin, kadar metabolit hidroksilasi dalam plasma keadaan tunak kira-kira 4 kali lebih tinggi daripada subjek normal. Namun, metabolit dieliminasi melalui empedu.
Pasien dengan penyakit hati: pada pasien dengan hepatitis kronis atau sirosis dekompensasi, kinetika dan metabolisme diklofenak tetap sama seperti pada pasien tanpa gangguan hati.
05.3 Data keamanan praklinis -
Tidak ada studi praklinis baru yang dilakukan pada natrium diklofenak. Profil keamanan produk sudah diketahui dengan baik.
Studi toleransi lokal menunjukkan bahwa formulasi tidak menimbulkan toksisitas lokal yang signifikan atau tak terduga baik setelah pemberian intramuskular atau subkutan.
06.0 INFORMASI FARMASI -
06.1 Eksipien -
hidroksipropilbetasiklodekstrin,
Polisorbat 20,
Air untuk injeksi
06.2 Ketidakcocokan "-
Dengan tidak adanya studi ketidakcocokan, produk obat ini tidak boleh dicampur dengan produk lain.
06.3 Masa berlaku "-
2 tahun
Produk obat harus digunakan segera setelah dibuka: larutan yang tersisa harus dibuang.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan -
Simpan di bawah 25 ° C. Jangan mendinginkan atau membekukan.
Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi obat dari cahaya.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan -
Botol kaca bening tipe I.
Paket 1, 3 dan 5 ampul.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan -
Ada overdosis di setiap botol, untuk memastikan ekstraksi 1 ml larutan.
Botol: Tidak ada instruksi khusus.
Produk tidak boleh digunakan jika kristal atau endapan diamati.
Obat yang tidak terpakai dan limbah yang berasal dari obat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat
07.0 PEMEGANG "OTORISASI PEMASARAN" -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, melalui Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN -
AKIS "75 mg / ml larutan injeksi" 1 Ampul - AIC: 040528073;
AKIS "75 mg / ml larutan injeksi" 3 Ampul - AIC: 040528085;
AKIS "75 mg / ml larutan untuk injeksi" 5 Ampul - AIC: 040528097;
AKIS "larutan 50 mg / ml untuk injeksi" 1 Vial - AIC: 040528061;
AKIS "larutan 50 mg / ml untuk injeksi" 3 Ampul - AIC: 040528059;
AKIS "larutan 50 mg / ml untuk injeksi" 5 Ampul - AIC: 040528046;
AKIS "25 mg / ml larutan untuk injeksi" 1 Vial - AIC: 040528010;
AKIS "25 mg / ml larutan untuk injeksi" 3 Ampul - AIC: 040528022;
AKIS "25 mg / ml larutan untuk injeksi" 5 Ampul - AIC: 040528034;
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI -
Tanggal otorisasi pertama: 22 November 2013
10.0 TANGGAL REVISI TEKS -
09/2016
