Bahan aktif: Valsartan
Tareg 3 mg / ml larutan oral
Sisipan paket Tareg tersedia untuk ukuran paket:- Tareg 3 mg / ml larutan oral
- Tareg 40 mg tablet salut selaput, Tareg 80 mg tablet salut selaput, Tareg 160 mg tablet salut selaput, Tareg 320 mg tablet salut selaput
- Tareg 80 mg kapsul, Tareg 160 mg kapsul
Mengapa Tareg digunakan? Untuk apa?
Tareg termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai antagonis reseptor angiotensin II, yang membantu mengontrol tekanan darah tinggi. Angiotensin II adalah zat dalam tubuh yang menyebabkan pembuluh darah menyempit, sehingga menyebabkan tekanan darah.” Tareg bekerja dengan menghalangi efek angiotensin II. Akibatnya pembuluh darah menjadi rileks dan tekanan menurun.
Tareg 3 mg/ml larutan oral dapat digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi pada anak dan remaja usia 6 sampai 18 tahun. Ketika tekanan darah tinggi, beban kerja pada jantung dan arteri meningkat. Dalam jangka panjang, hal ini dapat merusak pembuluh darah otak, jantung, dan ginjal serta dapat menyebabkan stroke, gagal jantung, atau gagal ginjal. Tekanan darah tinggi meningkatkan risiko serangan jantung. Membawa tekanan darah kembali normal mengurangi risiko terkena penyakit ini.
Kontraindikasi Ketika Tareg tidak boleh digunakan
Jangan ambil Tareg
- jika Anda alergi (hipersensitif) terhadap valsartan atau salah satu bahan Tareg lainnya yang tercantum di akhir selebaran ini.
- jika Anda memiliki penyakit hati yang parah.
- jika Anda hamil lebih dari tiga bulan (juga lebih baik untuk menghindari Tareg di awal kehamilan - lihat bagian kehamilan).
- jika Anda menderita diabetes mellitus atau gangguan fungsi ginjal dan sedang dirawat dengan obat penurun tekanan darah yang disebut aliskiren.
Jika salah satu dari ini berlaku untuk Anda, jangan ambil Tareg.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Tareg
Berhati-hatilah dengan Tareg:
- jika Anda memiliki penyakit hati.
- jika Anda memiliki penyakit ginjal yang parah atau jika Anda sedang menjalani dialisis.
- jika Anda menderita penyempitan arteri ginjal.
- jika Anda baru saja menjalani transplantasi ginjal (menerima ginjal baru).
- jika Anda memiliki masalah jantung yang parah, dokter Anda akan dapat memeriksa fungsi ginjal Anda.
- jika Anda pernah mengalami pembengkakan lidah dan wajah yang disebabkan oleh reaksi alergi yang disebut angioedema saat mengonsumsi obat lain (termasuk ACE inhibitor), beri tahu dokter Anda. Jika gejala-gejala ini terjadi saat Anda mengonsumsi Tareg, segera hentikan penggunaan Tareg dan jangan pernah meminumnya lagi. Lihat bagian 4, "Kemungkinan efek samping".
- jika Anda mengonsumsi obat-obatan yang meningkatkan kadar kalium dalam darah. Ini termasuk suplemen kalium atau pengganti garam yang mengandung kalium atau obat hemat kalium dan heparin. Tingkat kalium darah Anda mungkin perlu diperiksa secara berkala.
- jika Anda berusia di bawah 18 tahun dan menggunakan Tareg dalam kombinasi dengan obat lain yang menghambat sistem renin-angiotensin-aldosteron (obat penurun tekanan darah), dokter Anda akan memeriksa fungsi ginjal dan kadar kalium darah Anda secara berkala.
- jika Anda menderita aldosteronisme, penyakit di mana kelenjar adrenal menghasilkan terlalu banyak hormon aldosteron. Dalam hal ini, penggunaan Tareg tidak dianjurkan.
- jika Anda mengalami kehilangan cairan (dehidrasi) yang disebabkan oleh diare, muntah atau diuretik dalam dosis tinggi.
- Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda merasa hamil (atau jika ada kemungkinan hamil). Tareg tidak dianjurkan pada awal kehamilan dan tidak boleh dikonsumsi setelah bulan ketiga kehamilan karena dapat menyebabkan bahaya serius pada bayi jika digunakan pada tahap tersebut (lihat bagian kehamilan).
- jika Anda menggunakan salah satu dari kelas obat berikut yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi: - "" ACE inhibitor "seperti enalapril, lisinopril, dll. - aliskiren
Jika salah satu dari ini berlaku untuk Anda, beri tahu dokter Anda sebelum mengambil Tareg.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Tareg
Mengkonsumsi Tareg dengan obat lain
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja minum obat lain, bahkan yang diperoleh tanpa resep dokter.
Efek pengobatan dapat dipengaruhi jika Tareg diambil dengan obat-obatan tertentu lainnya. Mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis, mengambil tindakan pencegahan lain atau, dalam beberapa kasus, berhenti minum salah satu obat. Ini berlaku untuk obat apapun, bahkan obat-obatan. tanpa resep dokter, terutama:
- obat lain yang menurunkan tekanan darah, terutama yang meningkatkan eliminasi cairan (diuretik), ACE inhibitor (seperti enalapril, lisinopril, dll.) atau aliskiren.
- obat-obatan yang meningkatkan kadar kalium darah seperti suplemen kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, obat hemat kalium dan heparin.
- beberapa jenis pereda nyeri yang disebut obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID).
- beberapa antibiotik (kelompok rifampisin), obat yang digunakan untuk melawan penolakan transplantasi (siklosporin) dan obat antiretroviral yang digunakan untuk mengobati infeksi HIV/AIDS (ritonavir). Obat ini dapat meningkatkan efek Tareg.
- lithium, obat yang digunakan untuk mengobati beberapa penyakit kejiwaan.
Mengambil Tareg dengan makanan dan minuman
Tareg bisa dimakan dengan atau tanpa makanan
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
- Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda merasa hamil (atau jika ada kemungkinan hamil). Sebagai aturan, dokter Anda akan menyarankan Anda untuk berhenti minum Tareg sebelum Anda hamil atau segera setelah Anda tahu Anda hamil dan akan menyarankan Anda untuk minum obat lain selain Tareg. Tareg tidak dianjurkan pada awal kehamilan Anda. dan tidak boleh diambil setelah bulan ketiga kehamilan karena dapat menyebabkan bahaya serius pada bayi jika diambil setelah bulan ketiga kehamilan.
- Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang menyusui, atau akan mulai menyusui Tareg tidak dianjurkan untuk wanita yang sedang menyusui dan dokter Anda dapat memilih pengobatan lain untuk Anda jika Anda ingin menyusui, terutama jika bayi Anda baru lahir atau lahir prematur .
Mengemudi dan menggunakan mesin
Sebelum Anda mengendarai kendaraan, mengoperasikan mesin, atau melakukan aktivitas lain yang membutuhkan konsentrasi, Anda harus mengetahui reaksi Anda terhadap Tareg. Seperti banyak obat lain yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi, Tareg dalam kasus yang jarang terjadi dapat menyebabkan pusing dan memengaruhi kemampuan Anda untuk berkonsentrasi.
Informasi penting tentang beberapa bahan larutan Tareg
- Larutan tareg mengandung 0,3 g sukrosa per mililiter. Pertimbangkan ini jika Anda menderita diabetes mellitus. Jika dokter Anda mengatakan bahwa ia memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dia sebelum mengambil larutan Tareg. Jumlah sukrosa dalam larutan Tareg bisa berbahaya bagi gigi Anda."
- Larutan Tareg mengandung methyl parahydroxybenzoate (E218), yang dapat menyebabkan reaksi alergi bahkan beberapa saat setelah mengambil larutan. Tanda-tandanya mungkin termasuk ruam, gatal, gatal-gatal. Jika ada efek samping yang serius, beri tahu dokter Anda.
- Larutan tareg mengandung poloxamer, yang dapat membuat feses menjadi lunak.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Tareg : Posology
Selalu gunakan Tareg persis seperti yang disarankan dokter Anda untuk mendapatkan hasil terbaik dan mengurangi risiko efek samping. Jika ragu, Anda harus berkonsultasi dengan dokter atau apoteker Anda. Mereka yang memiliki tekanan darah tinggi sering tidak memperhatikan tanda-tanda masalah ini, dan banyak yang merasa sehat seperti biasanya. Untuk alasan ini, sangat penting bagi Anda untuk membuat janji rutin dengan dokter Anda, bahkan ketika Anda merasa sehat.
Baca petunjuk di akhir bab ini sebelum menggunakan jarum suntik oral atau gelas ukur.
Berapa banyak Tareg yang harus diambil?
Solusi Tareg harus diambil sekali sehari
- Jika berat Anda kurang dari 35 kg: dosis biasa adalah 20 mg valsartan (sesuai dengan 7 ml larutan).
- Jika berat Anda 35 kg atau lebih: o dosis biasa adalah 40 mg valsartan (sesuai dengan 13 ml larutan).
Dalam beberapa kasus, dokter Anda mungkin meminta Anda untuk mengambil:
- hingga 40 mg valsartan (sesuai dengan 13 ml larutan) untuk mereka yang beratnya kurang dari 35 kg;
- hingga 80 mg valsartan (sesuai dengan 27 ml larutan) untuk mereka yang memiliki berat 35 kg atau lebih dari 35 kg.
Anda dapat mengambil Tareg dengan atau tanpa makanan.
Ambil Tareg pada waktu yang hampir sama setiap hari.
PETUNJUK PENGGUNAAN TUMBUH LISAN DAN KACA DOSER
Baca petunjuk ini dengan seksama sebelum minum obat Anda. Mereka akan membantu Anda menggunakan jarum suntik oral dan gelas ukur dengan benar.
Apa yang akan kamu gunakan?
Adaptor tekanan untuk botol:
- yang harus dimasukkan ke dalam leher botol.
- sekali dimasukkan, itu tidak harus dihapus.
Botol berisi obat:
- yang memiliki tutup ulir tahan anak.
- Selalu pasang kembali tutupnya setelah digunakan.
Satu jarum suntik oral:
- terdiri dari tabung plastik transparan dengan piston di dalamnya.
- Jarum suntik oral cocok dengan adaptor botol dan digunakan untuk dosis jumlah obat yang diperlukan dari botol Gunakan adaptor botol baru dan jarum suntik oral setiap kali Anda memulai botol obat baru.
Gelas ukur:
- yang dapat digunakan jika dosis yang ditentukan membutuhkan pengisian jarum suntik beberapa kali.
- Setelah digunakan dan dibersihkan, selalu pasang kembali gelas ukur di atas tutupnya.
Masukkan adaptor tekanan botol ke dalam botol obat baru
- Lepaskan tutup dari botol dengan menekan dengan kuat dan memutar berlawanan arah jarum jam (seperti yang ditunjukkan di atas tutup).
- Sambil memegang botol yang terbuka tegak di atas meja, dorong adaptor botol dengan kuat ke leher botol sejauh mungkin.
Catatan: Anda mungkin tidak dapat memasukkan adaptor botol sepenuhnya, tetapi ini bukan masalah karena adaptor akan dipaksa masuk ke dalam botol dengan memasang kembali tutupnya. - Pasang kembali tutupnya ke botol.
Persiapan dosis obat
- Lepaskan tutup dari botol dengan menekan kuat ke bawah dan memutar berlawanan arah jarum jam (seperti yang ditunjukkan di atas tutup).
- Periksa apakah plunyer didorong sepenuhnya ke dalam spuit oral.
- Pegang botol dengan tegak, masukkan jarum suntik oral dengan kuat ke dalam adaptor botol.
- Sambil memegang spuit oral di tempatnya, balikkan botol dan spuit oral dengan hati-hati.
- Sebelum mengukur dosis, gelembung-gelembung besar yang mungkin tertinggal dalam spuit oral harus dibersihkan. Untuk melakukan ini:
- perlahan tarik plunger ke bawah untuk mengisi penuh jarum suntik oral dengan obat;
- kemudian dorong plunger ke arah yang berlawanan ke atas sehingga jarum suntik benar-benar kosong
Pengukuran dosis obat
Catatan: Jumlah total larutan yang dapat diukur dalam spuit oral adalah 5 ml. Tergantung pada dosis yang ditentukan, mungkin perlu untuk mengulangi langkah 10 hingga 16 beberapa kali.Misalnya, jika dosis yang ditentukan adalah 13 ml, maka perlu memberi dosis larutan dalam tiga langkah berbeda: 5 ml + 5 ml + 3 ml.
- Identifikasi takik pada jarum suntik oral yang sesuai dengan jumlah obat yang dibutuhkan.
- Perlahan tarik plunger sampai puncak tepi cincin hitam di dalam benar-benar sejajar dengan takik.
- Kembalikan botol dan spuit oral dengan hati-hati ke posisi tegak.
- Lepaskan spuit oral dari adaptor botol dengan gerakan memutar yang lembut.
Minum obatnya
- Berdiri tegak.
- Masukkan ujung jarum suntik oral ke dalam mulut Anda.
- Perlahan tekan plunger dan telan obat langsung dari jarum suntik oral.
- Jika dosis yang ditentukan membutuhkan pengisian jarum suntik beberapa kali, Anda dapat menuangkan dosis obat yang diukur dari jarum suntik ke dalam gelas ukur dan kemudian memeriksa volume total larutan.
- Minum semua larutan segera.
- Pasang kembali kapsul tahan anak setelah digunakan.
- Membersihkan jarum suntik oral
- Bersihkan bagian luar spuit oral dengan kain bersih dan kering.
- Lakukan ini setiap kali setelah menggunakan jarum suntik oral.
- Membersihkan gelas ukur Bilas gelas ukur dengan air. Keringkan gelas ukur dengan kain bersih dan letakkan kembali pada tutup botol.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Tareg
Jika Anda mengambil lebih banyak Tareg dari yang seharusnya
Jika pusing parah dan/atau pingsan, segera hubungi dokter dan berbaring. Jika Anda secara tidak sengaja mengonsumsi terlalu banyak larutan Tareg, hubungi dokter, apoteker, atau rumah sakit Anda.
Jika Anda lupa mengambil Tareg
Jika Anda lupa meminum satu dosis, minumlah segera setelah Anda mengingatnya. Namun, jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat.
Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Tareg
Menghentikan pengobatan dengan Tareg dapat menyebabkan penyakit Anda menjadi lebih buruk Jangan berhenti menggunakan obat kecuali dokter Anda memberi tahu Anda.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan produk ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Tareg
Seperti semua obat-obatan, Tareg dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping ini dapat terjadi dengan frekuensi tertentu, yang didefinisikan sebagai berikut:
- sangat umum: terjadi pada lebih dari satu dari 10 pasien
- umum: memengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 100
- tidak umum: memengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 1.000
- jarang: mempengaruhi 1 sampai 10 dari 10.000 pasien
- sangat jarang: mempengaruhi kurang dari 1 dari 10.000 pasien
- tidak diketahui: frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia.
Beberapa gejala memerlukan perhatian medis segera:
Temui dokter Anda segera jika Anda memiliki gejala angioedema (reaksi alergi tertentu), seperti:
- pembengkakan pada wajah, bibir, lidah atau faring
- kesulitan bernafas atau menelan
- gatal-gatal, gatal-gatal
Jika Anda mengalami gejala-gejala ini, hentikan penggunaan Tareg dan segera hubungi dokter Anda (lihat juga bagian 2 'Berhati-hatilah dengan Tareg').
Efek sampingnya adalah:
umum
- pusing
- tekanan darah rendah dengan atau tanpa gejala seperti pusing dan pingsan saat berdiri
- penurunan nilai tes fungsi ginjal (tanda disfungsi ginjal)
Luar biasa
- angioedema (lihat bagian "Beberapa gejala memerlukan perhatian medis segera")
- kehilangan kesadaran secara tiba-tiba (sinkop)
- merasa pusing (vertigo)
- fungsi ginjal sangat berkurang (tanda gagal ginjal akut)
- kram otot, irama jantung abnormal (tanda kadar kalium darah tinggi)
- sesak napas, kesulitan bernapas saat berbaring, pembengkakan kaki atau tungkai (tanda-tanda gagal jantung)
- sakit kepala
- batuk
- sakit perut
- mual
- diare
- kelelahan
- kelemahan
Tidak diketahui
- kulit melepuh (tanda dermatitis bulosa)
- reaksi alergi seperti ruam kulit, gatal-gatal dan gatal-gatal, gejala demam, sendi bengkak dan nyeri sendi, nyeri otot, pembengkakan kelenjar getah bening dan/atau gejala mirip flu (tanda penyakit serum) dapat terjadi
- papula merah, demam, gatal-gatal (tanda-tanda peradangan pembuluh darah juga dikenal sebagai vaskulitis)
- perdarahan atau memar lebih sering dari biasanya (tanda-tanda trombositopenia)
- nyeri otot (mialgia)
- demam, sakit tenggorokan atau sariawan karena infeksi (gejala kekurangan sel darah putih, juga disebut neutropenia)
- penurunan kadar hemoglobin dan penurunan persentase eritrosit dalam darah (yang dapat menyebabkan "anemia pada kasus yang parah)
- peningkatan kadar kalium dalam darah (yang dapat menyebabkan kram otot dan irama jantung yang tidak normal pada kasus yang parah)
- peningkatan nilai fungsi hati (yang dapat mengindikasikan kerusakan hati) termasuk peningkatan kadar bilirubin dalam darah (yang dapat menyebabkan kulit dan mata kuning pada kasus yang parah)
- peningkatan kadar nitrogen urea darah dan kadar kreatinin serum (yang dapat mengindikasikan fungsi ginjal yang abnormal)
Frekuensi beberapa efek samping dapat bervariasi tergantung pada kondisi Anda. Misalnya, efek seperti pusing dan penurunan nilai fungsi hati diamati lebih jarang pada pasien dewasa yang dirawat karena tekanan darah tinggi daripada pada pasien dewasa yang dirawat karena gagal jantung atau setelah serangan jantung baru-baru ini.
Pada anak-anak dan remaja, efek sampingnya mirip dengan orang dewasa.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
- Jangan simpan di atas 30 ° C.
- Setelah dibuka, botol dapat disimpan hingga 3 bulan pada suhu di bawah 30°C.
- Jauhkan dari jangkauan dan pandangan anak-anak
- Jangan gunakan Tareg setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
- Jangan gunakan Tareg jika Anda melihat bahwa paket tersebut rusak atau menunjukkan tanda-tanda kerusakan.
- Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
Apa isi Tareg
- Bahan aktifnya adalah valsartan.
- 1 ml larutan oral mengandung 3 mg valsartan.
- Bahan lainnya adalah sukrosa, metil parahidroksibenzoat (E218), kalium sorbat, poloxamer, asam sitrat anhidrat, natrium sitrat, buatan rasa cranberry, propilen glikol (E1520), natrium hidroksida, asam klorida, air murni.
Deskripsi Tareg seperti apa dan isi paketnya
Tareg 3 mg/ml larutan oral adalah larutan bening, tidak berwarna sampai kuning pucat.
- Solusinya disediakan dalam kemasan yang berisi botol kaca kuning 180 ml dengan tutup ulir tahan anak dan cincin garansi kuning. Botol berisi 160 ml larutan. Ini tersedia dengan kit yang berisi adaptor botol push-in, jarum suntik dosis oral polipropilen 5 ml dan cangkir dosis polipropilen 30 ml.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TAREG 3 MG / ML SOLUSI LISAN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap ml larutan mengandung 3 mg valsartan.
Eksipien: setiap ml larutan mengandung 0,3 g sukrosa, 1,22 mg metil parahidroksibenzoat (E218) dan 5 mg poloxamer.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Larutan jernih, tidak berwarna sampai kuning pucat.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan hipertensi pada anak dan remaja usia 6 sampai 18 tahun.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Anak-anak dan remaja berusia antara 6 dan 18 tahun
Untuk anak-anak dan remaja yang tidak dapat menelan tablet, penggunaan larutan oral Tareg dianjurkan.Paparan sistemik dan konsentrasi plasma puncak valsartan kira-kira 1,7 kali lipat dan 2,2 kali lipat lebih tinggi dengan larutan daripada tablet.
Dosis awal untuk larutan oral Tareg adalah 20 mg (sesuai dengan 7 ml larutan) sekali sehari pada anak-anak dan remaja dengan berat kurang dari 35 kg dan 40 mg (sesuai dengan 13 ml larutan) sekali sehari pada anak-anak dengan berat sama atau lebih besar. dari 35kg. Dosis harus disesuaikan berdasarkan respon tekanan darah hingga dosis maksimum 40 mg valsartan sekali sehari (sesuai dengan 13 ml larutan) untuk anak-anak dan remaja dengan berat kurang dari 35 kg dan 80 mg valsartan (sesuai dengan 27 ml). larutan) untuk anak-anak dan remaja dengan berat badan 35 kg atau lebih.
Beralih dari tablet Tareg ke larutan oral Tareg
Beralih dari tablet Tareg ke larutan Tareg tidak dianjurkan kecuali diperlukan secara klinis. Jika beralih dari tablet Tareg ke larutan oral Tareg dianggap sangat diperlukan secara klinis, dosis valsartan harus disesuaikan seperti yang dijelaskan pada tabel di bawah dan tekanan darah harus dipantau dengan cermat. Dosis harus disesuaikan secara bertahap berdasarkan respon tekanan darah dan tolerabilitas.
Jika beralih dari larutan oral Tareg ke tablet Tareg dianggap perlu secara klinis, dosis yang sama dalam miligram harus diberikan pada awalnya. Selanjutnya, pemeriksaan tekanan darah yang sering harus dilakukan, mengingat kemungkinan dosis di bawah dan dosis harus disesuaikan lebih lanjut berdasarkan respon tekanan darah dan tolerabilitas.
Anak-anak di bawah usia 6
Data yang tersedia dijelaskan di bagian 4.8, 5.1 dan 5.2. Namun, keamanan dan kemanjuran Tareg pada anak usia 1 sampai 6 tahun belum ditetapkan.
Gunakan pada pasien anak berusia 6 hingga 18 tahun dengan gangguan ginjal
Penggunaan pada pasien anak dengan klirens kreatinin pada dialisis belum diteliti, oleh karena itu valsartan tidak dianjurkan pada pasien ini. Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien anak dengan klirens kreatinin > 30 ml/menit. Fungsi ginjal dan kalium serum harus dipantau secara ketat ( lihat bagian 4.4 dan 5.2) Pada pasien dengan gangguan ginjal, penggunaan Tareg dengan aliskiren secara bersamaan dikontraindikasikan (GFR 2) (lihat bagian 4.3).
Diabetes mellitus
Pada pasien dengan diabetes mellitus penggunaan Tareg bersamaan dengan aliskiren dikontraindikasikan (lihat bagian 4.3).
Gunakan pada pasien anak berusia 6 hingga 18 tahun dengan gangguan hati
Seperti pada orang dewasa, Tareg dikontraindikasikan pada pasien anak dengan gangguan hati berat, sirosis bilier dan pada pasien dengan kolestasis (lihat bagian 4.3, 4.4 dan 5.2). Pengalaman penggunaan Tareg pada pasien anak dengan gangguan hati ringan sampai sedang terbatas. Pada pasien ini dosis valsartan tidak boleh melebihi 80 mg.
Gagal jantung pediatrik dan infark miokard baru-baru ini
Tareg tidak direkomendasikan untuk pengobatan gagal jantung dan infark miokard baru-baru ini pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena kurangnya data tentang keamanan dan kemanjuran.
Cara pemberian
Tareg dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makan.
04.3 Kontraindikasi
- Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
- Gangguan hati berat, sirosis bilier dan kolestasis.
- Trimester kedua dan ketiga kehamilan (lihat bagian 4.4 dan 4.6).
- Penggunaan bersama antagonis reseptor angiotensin (ARB) - termasuk Tareg - atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI) dengan aliskiren pada pasien dengan diabetes mellitus atau gangguan ginjal (GFR 2) (lihat bagian 4.4 dan 4.5).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Hiperkalemia
Penggunaan bersamaan dengan suplemen kalium, diuretik hemat kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, atau zat lain yang dapat meningkatkan kadar kalium (heparin, dll.) tidak dianjurkan. Kadar kalium darah harus dikontrol dengan tepat. .
Kerusakan ginjal
Sampai saat ini, tidak ada pengalaman penggunaan yang aman pada pasien dengan bersihan kreatinin 10 ml / menit. (lihat bagian 4.2 dan 5.2). Pada pasien dengan gangguan ginjal penggunaan bersamaan ARB - termasuk Tareg - atau ACEI dengan aliskiren dikontraindikasikan (GFR 2) (lihat bagian 4.3 dan 4.5).
Insufisiensi hati
Pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang tanpa kolestasis, Tareg harus digunakan dengan hati-hati (lihat bagian 4.2 dan 5.2).
Pasien dengan deplesi natrium dan / atau volume
Pada pasien dengan deplesi natrium dan / atau volume yang parah, seperti mereka yang menerima diuretik dosis tinggi, hipotensi simtomatik, dalam kasus yang jarang terjadi, dapat terjadi setelah memulai terapi Tareg. Deplesi natrium dan / atau volume harus dikoreksi sebelum memulai pengobatan dengan Tareg, misalnya dengan mengurangi dosis diuretik.
Stenosis arteri ginjal
Penggunaan Tareg yang aman pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis ginjal tunggal belum ditetapkan.
Pemberian Tareg jangka pendek pada dua belas pasien dengan hipertensi reno-vaskular sekunder akibat stenosis arteri ginjal unilateral tidak menyebabkan perubahan signifikan pada hemodinamik ginjal, kreatinin serum, atau nitrogen urea darah (BUN).Namun, karena zat lain yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin dapat meningkatkan BUN dan kreatinin serum pada pasien dengan stenosis arteri ginjal unilateral, pemantauan fungsi ginjal dianjurkan selama pengobatan dengan valsartan.
Transplantasi ginjal
Sampai saat ini, tidak ada pengalaman penggunaan Tareg yang aman pada pasien yang baru saja menjalani transplantasi ginjal.
Hiperaldosteronisme primer
Pasien dengan aldosteronisme primer tidak boleh diobati dengan Tareg karena sistem renin-angiotensin mereka tidak diaktifkan.
Stenosis katup aorta dan mitral, kardiomiopati hipertrofik obstruktif
Seperti semua vasodilator lainnya, perhatian khusus diperlukan pada pasien dengan stenosis aorta atau mitral atau kardiomiopati obstruktif hipertrofik (HOCM).
Diabetes
Larutan oral tareg mengandung 0,3 g sukrosa per mililiter. Hal ini harus diperhatikan pada penderita diabetes melitus.
Intoleransi fruktosa herediter, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau insufisiensi tasrasi-isomaltase
Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau insufisiensi sukrase-isomaltase tidak boleh menggunakan larutan oral Tareg karena mengandung sukrosa.
Metil parahidroksibenzoat
Larutan oral tareg mengandung metil parahidroksibenzoat yang dapat menyebabkan reaksi alergi (termasuk tertunda).
Larutan oral tareg mengandung poloxamer yang dapat menyebabkan mencret.
Kehamilan
Terapi antagonis reseptor angiotensin II (AIIRA) tidak boleh dimulai selama kehamilan.Pengobatan antihipertensi alternatif dengan profil keamanan yang ditetapkan untuk digunakan pada kehamilan harus digunakan untuk pasien yang merencanakan kehamilan.kecuali terapi lanjutan dengan AIIRA dianggap penting. Ketika kehamilan didiagnosis, pengobatan dengan antagonis reseptor angiotensin II harus segera dihentikan, dan jika sesuai, terapi alternatif harus dimulai (lihat bagian 4.3 dan 4.6).
Episode angioedema sebelumnya
Episode angioedema, dengan pembesaran laring dan glotis, mengakibatkan obstruksi jalan napas dan / atau pembengkakan pada wajah, bibir, faring dan / atau lidah, telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan valsartan; beberapa dari pasien ini pernah mengalami episode angioedema sebelumnya dengan obat lain, termasuk ACE inhibitor. Pada pasien yang mengembangkan angioedema, pengobatan dengan Tareg harus segera dihentikan dan tidak dimulai kembali (lihat bagian 4.8).
Kondisi lain dengan stimulasi sistem renin-angiotensin
Pada pasien yang fungsi ginjalnya mungkin bergantung pada aktivitas sistem renin-angiotensin (misalnya, pasien dengan gagal jantung kongestif berat), pengobatan dengan penghambat enzim pengubah angiotensin telah dikaitkan dengan oliguria dan / atau azotemia progresif dan, jarang, gagal ginjal akut. kegagalan dan / atau kematian Karena valsartan adalah antagonis reseptor angiotensin II, tidak dapat dikecualikan bahwa penggunaan Tareg dapat dikaitkan dengan gagal ginjal.
Blokade ganda Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAAS)
Hipotensi, sinkop, stroke, hiperkalemia dan perubahan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut) telah dilaporkan pada individu yang rentan, terutama ketika beberapa produk obat yang bekerja pada sistem ini digabungkan. Blokade ganda sistem renin-angiotensin-aldosteron dengan menggabungkan aliskiren dengan penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI) atau penghambat reseptor angiotensin II (ARB) oleh karena itu tidak dianjurkan.
Penggunaan aliskiren dalam kombinasi dengan Tareg dikontraindikasikan pada pasien dengan diabetes mellitus atau gangguan ginjal (GFR 2) (lihat bagian 4.3).
Populasi pediatrik
Perubahan bentuk farmasi
Larutan oral Tareg tidak bioekuivalen dengan formulasi tablet dan pasien tidak boleh mengganti formulasi kecuali diperlukan secara klinis. Untuk panduan dosis dalam kasus ini, lihat bagian 4.2.
Kerusakan ginjal
Gunakan pada pasien anak dengan klirens kreatinin 30 ml / menit (lihat bagian 4.2 dan 5.2) Fungsi ginjal dan kalium serum harus dipantau secara ketat selama pengobatan dengan valsartan. Secara khusus ini berlaku ketika valsartan diberikan dengan adanya kondisi lain (demam, dehidrasi ) yang dapat mengganggu fungsi ginjal.
Pada pasien dengan gangguan ginjal penggunaan bersamaan ARB - termasuk Tareg - atau ACEI dengan aliskiren dikontraindikasikan (GFR 2) (lihat bagian 4.3 dan 4.5).
Gangguan hati
Seperti pada orang dewasa, Tareg dikontraindikasikan pada pasien anak dengan gangguan hati berat, sirosis bilier dan pada pasien dengan kolestasis (lihat bagian 4.3 dan 5.2). Pengalaman klinis dengan penggunaan Tareg pada pasien anak dengan gangguan hati ringan atau sedang terbatas. Pada pasien ini dosisnya tidak boleh melebihi 80 mg.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Blokade ganda Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAAS) dengan ARB, ACEI atau aliskiren
Perhatian diperlukan saat memberikan ARB bersama, termasuk Tareg, dengan agen lain yang memblokir RAAS seperti ACEI atau aliskiren (lihat bagian 4.4).
Penggunaan bersama ARB - termasuk Tareg - atau ACEI dengan aliskiren dikontraindikasikan pada pasien dengan diabetes mellitus atau gangguan ginjal (GFR 2) (lihat bagian 4.3).
Penggunaan bersamaan tidak disarankan
Litium
Dalam kasus penggunaan litium secara bersamaan dengan penghambat enzim pengubah angiotensin atau dengan antagonis reseptor angiotensin II, termasuk Tareg, peningkatan konsentrasi serum yang reversibel dan toksisitas litium telah dilaporkan. Jika diuretik juga diberikan, risiko toksisitas lithium mungkin dapat meningkat lebih lanjut.
Diuretik hemat kalium, suplemen kalium, pengganti garam meja yang mengandung kalium dan obat lain yang dapat meningkatkan kadar kalium
Jika penggunaan kombinasi valsartan dan produk obat yang mengubah kadar kalium diperlukan, pemantauan kadar kalium serum disarankan.
Penggunaan bersamaan membutuhkan kehati-hatian
Obat anti inflamasi nonsteroid (NSAID), termasuk inhibitor COX-2 selektif, asam asetilsalisilat > 3 g/hari), dan NSAID nonselektif
Ketika antagonis angiotensin II diberikan bersama dengan obat antiinflamasi nonsteroid, penurunan efek antihipertensi dapat terjadi.Selanjutnya, penggunaan antagonis angiotensin II dan NSAID secara bersamaan dapat meningkatkan risiko perburukan fungsi ginjal. kalium serum Pada awal pengobatan, pemantauan fungsi ginjal karena itu dianjurkan, serta hidrasi yang memadai dari pasien.
konveyor
Data in vitro menunjukkan bahwa valsartan adalah substrat dari pengangkut serapan hati OATP1B1 / OATP1B3 dan pengangkut penghabisan hati MRP2. Relevansi klinis dari pengamatan ini tidak diketahui. Pemberian bersama inhibitor transporter serapan (misalnya rifampisin, siklosporin) atau pengangkut penghabisan (misalnya ritonavir) dapat meningkatkan paparan sistemik terhadap valsartan.Perhatian khusus harus diberikan saat memulai atau mengakhiri pengobatan bersamaan dengan obat ini.
Yang lain
Dalam studi interaksi, tidak ada interaksi farmakokinetik relevansi klinis yang ditemukan dengan valsartan atau dengan salah satu produk obat berikut: simetidin, warfarin, furosemide, digoksin, atenolol, indometasin, hidroklorotiazid, amlodipin, glibenklamid.
Populasi pediatrik
Pada anak-anak dan remaja hipertensi, di mana kelainan ginjal yang mendasari sering terjadi, hati-hati disarankan dalam penggunaan bersama valsartan dan zat lain yang menghambat sistem renin-angiotensin-aldosteron dan yang dapat meningkatkan kalium serum Fungsi ginjal dan kalium serum harus diperiksa dengan hati-hati .
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Penggunaan antagonis reseptor angiotensin II (AIIRA) tidak dianjurkan selama trimester pertama kehamilan (lihat bagian 4.4). Penggunaan AIIRA dikontraindikasikan selama trimester kedua dan ketiga kehamilan (lihat bagian 4.3 dan 4.4).
Bukti epidemiologis tentang risiko teratogenisitas setelah terpapar inhibitor ACE selama trimester pertama kehamilan belum meyakinkan; namun peningkatan kecil dalam risiko tidak dapat dikecualikan. Meskipun tidak ada data epidemiologi terkontrol tentang risiko dengan antagonis reseptor angiotensin II (AIIRA), risiko serupa mungkin juga ada untuk kelas produk obat ini.Pengobatan antihipertensi alternatif harus digunakan untuk pasien yang merencanakan kehamilan.dengan profil keamanan yang terbukti untuk digunakan. pada kehamilan kecuali terapi lanjutan dengan AIIRA dianggap penting. Ketika kehamilan didiagnosis, pengobatan dengan AIIRA harus segera dihentikan dan, jika sesuai, terapi alternatif harus dimulai.
Paparan AIIRA selama trimester kedua dan ketiga diketahui menyebabkan toksisitas janin (penurunan fungsi ginjal, oligohidramnion, keterbelakangan osifikasi tengkorak) dan toksisitas neonatus (gagal ginjal, hipotensi, hiperkalemia). Lihat juga bagian 5.3 "Data keselamatan praklinis".
Jika paparan AIIRA telah terjadi sejak trimester kedua kehamilan, pemeriksaan ultrasonografi fungsi ginjal dan tengkorak dianjurkan.
Neonatus yang ibunya menggunakan AIIRA harus dipantau secara ketat untuk hipotensi (lihat bagian 4.3 dan 4.4).
Waktunya memberi makan
Karena tidak ada data yang tersedia mengenai penggunaan valsartan selama menyusui, penggunaan Tareg tidak dianjurkan dan terapi alternatif dengan profil keamanan yang terbukti harus lebih disukai untuk digunakan selama menyusui, terutama jika menyusui, bayi baru lahir dan bayi prematur.
Kesuburan
Valsartan tidak memiliki efek buruk pada kapasitas reproduksi tikus jantan atau betina pada dosis oral hingga 200 mg / kg / hari. Dosis ini adalah 6 kali dosis maksimum yang direkomendasikan manusia dalam hal mg / m2 (perhitungan didasarkan pada dosis oral 320 mg / hari dan pasien 60 kg).
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang efek pada kemampuan mengemudi yang telah dilakukan.Saat mengendarai kendaraan atau menggunakan mesin, kemungkinan pusing atau kelelahan sesekali harus dipertimbangkan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Dalam uji klinis terkontrol pada pasien hipertensi dewasa, keseluruhan kejadian efek samping sebanding dengan yang terlihat dengan plasebo dan konsisten dengan farmakologi valsartan. Insiden efek samping tampaknya tidak terkait dengan dosis atau durasi pengobatan. apakah ada hubungan dengan jenis kelamin, usia atau etnis yang ditemukan.
Reaksi merugikan yang dilaporkan dalam uji klinis, pengalaman pasca-pemasaran, dan hasil uji laboratorium tercantum dalam tabel di bawah berdasarkan kelas organ sistem.
Reaksi yang merugikan diberi peringkat berdasarkan frekuensi, yang paling sering pertama, menurut definisi berikut: sangat umum (≥ 1/10); umum (≥ 1/100, 1/10); jarang (≥ 1/1000,
Tidak mungkin untuk mengaitkan frekuensi dengan reaksi merugikan yang dilaporkan dari pengalaman pasca pemasaran dan dalam hasil uji laboratorium dan oleh karena itu dilaporkan dengan frekuensi "tidak diketahui".
- Hipertensi
Populasi pediatrik
Hipertensi
Efek antihipertensi valsartan dievaluasi dalam dua double-blind, uji klinis acak pada 561 pasien anak berusia 6-18 tahun.Dengan pengecualian gangguan gastrointestinal terisolasi (seperti sakit perut, mual, muntah) dan pusing, tidak ada perbedaan yang relevan dalam jenis, frekuensi dan tingkat keparahan reaksi merugikan diidentifikasi antara profil keamanan pasien anak usia 6 sampai 18 tahun dan profil yang dilaporkan sebelumnya pada pasien dewasa.
Evaluasi neurokognitif dan perkembangan pasien anak berusia 6 hingga 16 tahun secara keseluruhan mengungkapkan tidak ada pengaruh merugikan yang relevan secara klinis setelah pengobatan dengan Tareg hingga satu tahun.
Dalam studi double-blind, acak dari 90 anak berusia 1 hingga 6 tahun, yang diikuti oleh "perpanjangan label terbuka satu tahun, dua kematian dan kasus terisolasi dari peningkatan transaminase yang ditandai diamati. penyakit hati.Kasus-kasus ini terjadi pada populasi yang memiliki penyakit penyerta yang signifikan. Hubungan kausal dengan Tareg belum ditetapkan. Dalam studi kedua, di mana 75 anak usia 1 sampai 6 tahun diacak, tidak ada peningkatan yang signifikan dalam transaminase atau kematian dengan pengobatan valsartan.
Hiperkalemia telah diamati paling sering pada anak-anak dan remaja berusia 6 sampai 18 tahun dengan penyakit ginjal kronis yang mendasarinya.
Profil keamanan yang diamati dalam uji klinis terkontrol pada pasien dewasa pasca-infark dan / atau gagal jantung berbeda dari profil keamanan umum yang diamati pada pasien dengan hipertensi. Pengamatan ini mungkin terkait dengan patologi yang mendasarinya. Efek samping yang diamati pada pasien dewasa pasca-infark dan / atau gagal jantung tercantum di bawah ini:
- Pasca infark miokard dan/atau gagal jantung (dipelajari hanya pada pasien dewasa)
04.9 Overdosis
Gejala
Overdosis Tareg dapat menyebabkan hipotensi yang nyata, yang dapat menyebabkan penurunan tingkat kesadaran, kolaps sirkulasi dan / atau syok.
Perlakuan
Langkah-langkah terapi tergantung pada waktu konsumsi dan jenis dan tingkat keparahan gejala, memberikan prioritas untuk menormalkan kondisi peredaran darah.
Dalam kasus hipotensi yang terbaik adalah menempatkan pasien dalam posisi terlentang dan segera memberikan larutan garam.
Tidak mungkin valsartan dapat dihilangkan dengan hemodialisis.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Antagonis angiotensin II, tidak terkait.
Kode ATC: C09CA03.
Valsartan adalah antagonis reseptor angiotensin II (Ang II) yang spesifik dan aktif secara oral, bekerja secara selektif pada subtipe reseptor AT1, yang bertanggung jawab atas kerja angiotensin II yang diketahui. Peningkatan kadar Ang II plasma akibat blokade reseptor AT1 oleh valsartan dapat merangsang reseptor AT2 yang tidak diblokir, yang tampaknya mengimbangi aksi reseptor AT1. Valsartan tidak menunjukkan aktivitas agonis parsial pada reseptor AT1 dan memiliki afinitas yang jauh lebih besar (sekitar 20.000 kali lipat) untuk reseptor AT1 daripada reseptor AT2.
Valsartan tidak mengikat atau memblokir reseptor hormon lain atau saluran ion yang dikenal penting dalam regulasi kardiovaskular.
Valsartan tidak menghambat ACE, juga dikenal sebagai kininase II, yang mengubah Ang I menjadi Ang II dan mendegradasi bradikinin. Karena tidak ada efek pada ACE atau potensiasi efek bradikinin atau substansi P, antagonis reseptor angiotensin tidak mungkin dikaitkan dengan batuk. Dalam uji klinis di mana valsartan dibandingkan dengan inhibitor ACE, kejadian batuk kering secara signifikan (P
Gunakan pada orang dewasa
Pemberian Tareg kepada pasien dengan hipertensi arteri menyebabkan penurunan tekanan darah tanpa mempengaruhi denyut jantung.
Pada kebanyakan pasien, setelah pemberian dosis oral tunggal, timbulnya aktivitas antihipertensi terjadi dalam 2 jam dan penurunan puncak tekanan darah dicapai dalam 4-6 jam. Efek antihipertensi bertahan selama lebih dari 24 jam setelah pemberian.Dalam kasus pemberian berulang, efek antihipertensi secara substansial hadir dalam 2 minggu dan penurunan maksimum tekanan darah biasanya dicapai dalam 4 minggu dan dipertahankan selama satu pengobatan. jangka panjang. Penurunan signifikan lebih lanjut dalam tekanan darah diperoleh dengan mengasosiasikan obat dengan hidroklorotiazid.
Penghentian Tareg secara tiba-tiba tidak terkait dengan rebound hipertensi atau kejadian klinis merugikan lainnya.
Pada pasien hipertensi dengan diabetes tipe 2 dan mikroalbuminuria, valsartan telah terbukti mengurangi ekskresi albumin urin.Penelitian MARVAL (Micro Albuminuria Reduction with Valsartan) mengevaluasi penurunan ekskresi albumin urin (UEA) dengan valsartan ( 80 - 160 mg / od) vs amlodipine (5-10 mg / od), pada 332 pasien dengan diabetes tipe 2 (usia rata-rata: 58 tahun; 265 laki-laki) dengan mikroalbuminuria (valsartan: 58 mcg / menit; amlodipine: 55,4 mcg / menit), normal atau meningkat tekanan darah dan fungsi ginjal utuh (kreatinin)
Setelah 24 minggu, UEA menurun (p
Studi Tareg Reduction of Proteinuria (DROP) menyelidiki lebih lanjut kemanjuran valsartan dalam mengurangi ekskresi albumin urin (UEA) pada 391 pasien hipertensi (BP = 150/88 mmHg) dengan diabetes tipe 2, albuminuria (rata-rata = 102 mcg / menit; 20 -700 mcg/menit) dan fungsi ginjal utuh (rerata kreatinin serum = 80 mcmol/l). Pasien diacak ke salah satu dari tiga dosis valsartan yang berbeda (160, 320, dan 640 mg / od) dan dirawat selama 30 minggu. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menentukan dosis optimal valsartan untuk mengurangi UEA pada pasien hipertensi dengan diabetes tipe 2. Setelah 30 minggu, persentase perubahan UEA berkurang secara signifikan sebesar 36% dari baseline dengan valsartan 160 mg (95% CI). : 22% hingga 47%), dan 44% dengan valsartan 320 mg (95% CI: 31% hingga 54%). Ditemukan bahwa 160-320 mg valsartan menghasilkan penurunan yang signifikan secara klinis di UEA pada pasien hipertensi dengan diabetes tipe 2.
Hipertensi (populasi anak)
Efek antihipertensi valsartan dipelajari dalam empat uji klinis acak tersamar ganda yang dilakukan pada 561 pasien anak berusia 6 hingga 18 tahun dan pada 165 pasien anak berusia 1 hingga 6 tahun.Gangguan ginjal dan kemih serta obesitas adalah kondisi medis mendasar yang paling umum. yang berpotensi berkontribusi terhadap hipertensi anak-anak yang terdaftar dalam studi ini.
Pengalaman klinis pada anak usia 6 tahun ke atas
Dalam sebuah studi klinis yang melibatkan 261 pasien pediatrik hipertensi berusia 6 sampai 16 tahun, pasien dengan berat tekanan darah sistolik masing-masing 8, 10, 12 mmHg dari baseline. Pasien diacak ulang, baik untuk terus menerima dosis valsartan yang sama atau beralih ke plasebo. Pada pasien yang terus menerima valsartan dosis sedang dan tinggi, tekanan darah sistolik hilir adalah -4 dan -7 mmHg lebih rendah daripada pasien yang diobati dengan plasebo. Pada pasien yang menerima valsartan dosis rendah, tekanan darah sistolik hilir serupa dengan pasien yang diobati dengan plasebo. Secara keseluruhan, efek antihipertensi yang bergantung pada dosis valsartan konsisten di semua subkelompok demografis.
Dalam studi klinis lain yang melibatkan 300 pasien pediatrik hipertensi berusia 6 hingga 18 tahun, pasien yang memenuhi syarat diacak untuk menerima tablet valsartan atau enalapril selama 12 minggu. Anak-anak dengan berat 18 kg dan tekanan darah diastolik, dengan penurunan 9,1 mmHg dengan valsartan dan 8,5 mmHg dengan enalapril.
Pengalaman klinis pada anak di bawah usia 6 tahun
Dua studi klinis dilakukan, dengan 90 dan 75 pasien berusia 1 sampai 6 tahun, masing-masing. Anak-anak kurang dari 1 tahun tidak terdaftar dalam studi ini. Dalam studi pertama, kemanjuran valsartan dikonfirmasi dibandingkan dengan plasebo, tetapi hubungan dosis-respons tidak ditunjukkan.Dalam studi kedua, dosis valsartan yang lebih tinggi dikaitkan dengan penurunan tekanan darah yang lebih besar, tetapi hubungan dosis-respons tidak mencapai signifikansi statistik dan perbedaan pengobatan dari plasebo tidak signifikan Karena perbedaan ini, valsartan tidak direkomendasikan pada kelompok usia ini (lihat bagian 4.8).
European Medicines Agency telah melepaskan kewajiban untuk menyerahkan hasil penelitian dengan Tareg pada gagal jantung dan gagal jantung setelah infark miokard baru-baru ini di semua kelompok populasi anak. Untuk informasi tentang penggunaan pediatrik lihat bagian 4.2.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan:
Setelah pemberian oral saja, konsentrasi puncak valsartan dicapai setelah 2-4 jam untuk tablet dan setelah 1-2 jam untuk formulasi larutan. Bioavailabilitas absolut rata-ratanya masing-masing adalah 23% dan 39% untuk tablet dan formulasi larutan. Makanan mengurangi paparan (diukur dengan AUC, area di bawah kurva konsentrasi plasma) ke valsartan sekitar 40% dan konsentrasi plasma puncak sekitar 50%, meskipun sekitar 8 jam setelah pemberian obat, konsentrasi nilai plasma valsartan serupa pada subjek puasa dan tidak puasa. Namun, penurunan AUC ini tidak disertai dengan penurunan efek terapeutik yang signifikan secara klinis, oleh karena itu valsartan dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
Distribusi:
Volume distribusi valsartan yang stabil setelah pemberian intravena adalah sekitar 17 liter, menunjukkan bahwa valsartan tidak terdistribusi secara luas ke jaringan. Valsartan sangat (94-97%) terikat pada protein serum, terutama albumin serum.
Biotransformasi:
Valsartan tidak mengalami biotransformasi ke tingkat yang tinggi, karena hanya sekitar 20% dari dosis yang diperoleh kembali sebagai metabolit. Konsentrasi rendah dari metabolit terhidroksilasi (kurang dari 10% dari AUC valsartan) telah diidentifikasi dalam plasma Metabolit ini secara farmakologis tidak aktif.
Pengeluaran:
Valsartan menunjukkan kinetika peluruhan multieksponensial (t feses (sekitar 83% dari dosis) dan melalui ginjal dalam urin (sekitar 13% dari dosis), terutama sebagai obat yang tidak berubah. Setelah pemberian intravena, pembersihan plasma sekitar 2 l / jam dan pembersihan ginjal adalah 0,62 l / jam (sekitar 30% dari total pembersihan plasma) Waktu paruh eliminasi valsartan adalah 6 jam.
Kelompok pasien khusus
Perubahan fungsi ginjal
Seperti yang diharapkan untuk senyawa di mana klirens ginjal hanya 30% dari total klirens plasma, tidak ada korelasi yang diamati antara fungsi ginjal dan paparan sistemik valsartan.Oleh karena itu, tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan insufisiensi ginjal (klirens kreatinin> 10). ml / menit).Sampai saat ini, tidak ada data yang tersedia tentang penggunaan produk obat yang aman pada pasien dengan bersihan kreatinin
Valsartan secara ekstensif terikat pada protein plasma dan tidak mungkin dihilangkan dengan hemodialisis.
Perubahan fungsi hati
Sekitar 70% dari dosis yang diserap diekskresikan dalam empedu, terutama dalam bentuk yang tidak berubah.
Valsartan tidak mengalami biotransformasi yang penting. Pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, paparan (AUC) praktis dua kali lipat yang terlihat pada subyek sehat diamati.Namun, tidak ada korelasi yang diamati antara konsentrasi plasma valsartan dan tingkat disfungsi hati.Tareg belum diteliti pada pasien dengan disfungsi hati berat (lihat bagian 4.2, 4.3 dan 4.4).
Populasi pediatrik
Dalam sebuah penelitian yang melibatkan 26 pasien pediatrik hipertensi (usia 1 hingga 16 tahun) diberikan dosis tunggal suspensi valsartan (rata-rata 0,9 hingga 2 mg / kg, dengan dosis maksimum 80 mg), pembersihan (liter / jam / kg) valsartan sebanding pada rentang usia 1 hingga 16 tahun dan serupa dengan orang dewasa yang menerima formulasi yang sama.
Gagal ginjal
Penggunaan pada pasien anak dengan klirens kreatinin 30 ml / menit Fungsi ginjal dan kalium serum harus dipantau secara ketat (lihat bagian 4.2 dan 4.4).
05.3 Data keamanan praklinis
Data non-klinis mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional farmakologi keselamatan, toksisitas dosis berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik.
Pada tikus, dosis toksik maternal (600 mg / kg / hari) selama hari-hari terakhir kehamilan dan menyusui mengakibatkan tingkat kelangsungan hidup yang lebih rendah, penambahan berat badan yang lebih rendah dan perkembangan yang tertunda (detasemen tulang rawan dan pembukaan kanal), telinga) pada keturunannya (lihat bagian 4.6 Dosis ini pada tikus (600 mg / kg / hari) kira-kira 18 kali dosis manusia maksimum pada dasar mg / m2 (perhitungan mengasumsikan dosis 320 mg / hari untuk pasien dengan berat badan 60 kg).
Selama studi keamanan non-klinis, valsartan dosis tinggi (200 hingga 600 mg / kg berat badan) menyebabkan penurunan parameter sel darah merah (eritrosit, hemoglobin, hematokrit) dan perubahan parameter sel darah merah pada tikus. (sedikit peningkatan urea plasma dan hiperplasia tubulus ginjal dan basofilia pada pria).Dosis ini pada tikus (200 hingga 600 mg / kg / hari) masing-masing sesuai dengan kira-kira 6 dan 18 kali dosis manusia maksimum berdasarkan mg / m2 (perhitungan mengasumsikan dosis 320 mg / hari untuk berat pasien 60 kg) .
Pada monyet, dosis yang sama menyebabkan perubahan yang serupa tetapi lebih parah, terutama di ginjal, di mana evolusi menjadi nefropati, termasuk peningkatan urea dan kreatinin, terjadi. Hipertrofi sel juxtaglomerular ginjal juga diamati pada kedua spesies. Semua perubahan dikaitkan dengan aktivitas farmakologis valsartan yang menyebabkan hipotensi berkepanjangan, terutama pada monyet. Hipertrofi sel juxtaglomerular ginjal tampaknya tidak memiliki relevansi untuk dosis terapi valsartan pada manusia.
Populasi pediatrik
Pemberian valsartan oral setiap hari pada tikus neonatus dan remaja (hari ke 7 hingga 70 setelah lahir) dengan dosis rendah, seperti 1 mg/kg/hari (sekitar 10-35% dari dosis pediatrik maksimum yang direkomendasikan 4 mg/kg/hari berdasarkan pada paparan sistemik) mengakibatkan kerusakan ginjal persisten dan ireversibel.Efek ini mewakili peristiwa farmakologis berlebihan yang diharapkan dari penghambat enzim pengubah angiotensin dan antagonis reseptor angiotensin II tipe 1. Efek tersebut diamati jika tikus dirawat selama 13 hari pertama kehidupan.
Periode ini bertepatan dengan 36 minggu kehamilan pada manusia, yang kadang-kadang dapat diperpanjang hingga 44 minggu setelah pembuahan. Dalam studi valsartan remaja, tikus dirawat hingga hari ke-70 dan efek pada perkembangan ginjal (minggu 4-6 pascakelahiran) tidak dapat dikecualikan. Pada manusia, perkembangan fungsi ginjal merupakan proses yang berkesinambungan selama tahun pertama kehidupan, sehingga tidak dapat dikesampingkan relevansi klinis pada anak-anak yang lebih tua.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Sukrosa
Metil parahidroksibenzoat (E218)
Kalium sorbat
Poloxamer
Asam sitrat anhidrat
Natrium sitrat
Penyedap rasa blueberry buatan (538926 C)
Propilen glikol (E1520)
Natrium hidroksida
Asam hidroklorik
Air yang dimurnikan
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
18 bulan.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Setelah dibuka, botol dapat disimpan hingga 3 bulan pada suhu di bawah 30°C.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Botol kaca amber tipe III 180 ml dengan tutup polipropilen tahan anak berwarna putih, termasuk segel polietilen dan cincin garansi kuning; paket juga termasuk kit yang berisi jarum suntik dosis polipropilen 5 ml untuk pemberian oral, adaptor tekanan untuk botol dan gelas ukur polipropilena 30 ml.
Ukuran paket: 1 botol berisi 160 ml larutan oral
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Novartis Europharm Limited
Jalan Wimblehurst
Horsham
Sussex Barat, RH12 5AB
Inggris
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
033178423 - "3 mg / ml larutan oral" 1 botol kaca 160 ml + jarum suntik dosis 5 ml + gelas ukur 30 ml
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
20/07/2010