Bahan aktif: Diltiazem
ALTIAZEM tablet 60 mg
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama
Mengapa Altiazem digunakan? Untuk apa?
ALTIAZEM mengandung zat yang disebut diltiazem, yang termasuk dalam kategori obat penghambat saluran kalsium yang memiliki efek langsung pada jantung.
Obat ini diindikasikan pada orang dewasa dan orang tua:
- Dalam pengobatan angina pectoris (nyeri dada yang disebabkan oleh suplai oksigen yang tidak mencukupi ke jantung) yang disebabkan oleh aktivitas, setelah serangan jantung atau vasospastik (angina Prinzmetal, yang disebabkan oleh penyempitan yang berlebihan dari arteri yang memasok darah ke jantung) .
- Dalam pengobatan hipertensi arteri ringan dan sedang (tekanan darah tinggi).
Kontraindikasi Bila Altiazem tidak boleh digunakan
Jangan mengambil ALTIAZEM
- Jika Anda alergi terhadap zat aktif atau salah satu bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6).
- Dalam kasus hipotensi (penurunan tekanan, tekanan minimum di bawah 90 mmHg).
- Dalam kasus infark miokard akut (kematian sebagian jaringan jantung sebagai akibat dari "berhentinya aliran darah) dengan kongesti paru (peningkatan patologis volume paru-paru yang disebabkan oleh suplai darah yang berlebihan).
- Jika Anda menderita disfungsi simpul sinus (area jantung tempat impuls listrik jantung dimulai) dan Anda tidak memiliki alat pacu jantung yang berfungsi.
- Untuk blok sino-atrial atau atrio-ventrikular derajat kedua atau ketiga (cacat pada sistem konduksi jantung) tanpa alat pacu jantung ventrikel yang berfungsi.
- Dalam kasus bradikardia parah (penurunan denyut jantung yang nyata).
- Dalam kasus gagal jantung kongestif (ketidakmampuan jantung untuk memasok jumlah darah yang cukup untuk kebutuhan organisme).
- Dalam kasus kegagalan ventrikel kiri dengan stasis paru (akumulasi cairan di paru-paru yang menyebabkan kesulitan bernapas dan batuk).
- Dalam kombinasi dengan obat amiodarone dan dantrolene lainnya (lihat "Obat lain dan ALTIAZEM").
- Pada kehamilan yang diketahui atau diduga, laktasi, wanita usia subur (lihat "Kehamilan, laktasi dan kesuburan").
- Jika Anda sudah minum obat yang mengandung ivabradine untuk mengobati kondisi jantung lainnya.
ALTIAZEM dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja (0-17 tahun) (lihat "Anak-anak dan remaja").
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Altiazem
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan ALTIAZEM.
Selalu berkonsultasi dengan dokter Anda untuk diinstruksikan tentang cara yang benar untuk memberikan obat, dan menjalani pemeriksaan terus-menerus.
Perhatian khusus diperlukan pada awal pengobatan (terutama pemantauan konstan denyut jantung diperlukan).
Ambil ALTIAZEM dengan hati-hati dan diawasi secara ketat jika:
- Mengalami penurunan fungsi ventrikel kiri (daerah jantung).
- Anda menderita bradikardia (risiko memburuk).
- Anda memiliki blok atrioventrikular derajat pertama yang dibuktikan dengan "EKG (elektrokardiogram); c" adalah risiko perburukan dan jarang blok lengkap.
Penghambat saluran kalsium, seperti diltiazem, dapat dikaitkan dengan perubahan suasana hati, termasuk depresi.
Gunakan dilitiazem dengan hati-hati jika Anda berisiko mengalami obstruksi usus karena diltiazem, seperti penghambat saluran kalsium lainnya, memiliki efek penghambatan pada motilitas usus.
Kotoran Anda mungkin mengandung residu formulasi pelepasan berkepanjangan; namun fakta ini tidak memiliki relevansi klinis.
Karena formulasi diltiazem lepas-panjang (ALTIAZEM 120 mg tablet lepas-panjang dan ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas-panjang) memiliki mekanisme yang berbeda untuk pelepasan zat aktif dan kecepatan absorpsi yang berbeda, jangan menggantikan melepaskan formulasi diltiazem satu sama lain.
Selama pengobatan, pemeriksaan berkala hati (hati) dan fungsi ginjal harus dilakukan.
Jika Anda berusia lanjut atau mengalami gagal ginjal atau hati (penurunan fungsi ginjal atau hati), Anda mungkin melihat peningkatan konsentrasi obat dalam darah. Dalam kasus seperti itu, jika Anda menggunakan obat antihipertensi (penurun tekanan darah) lainnya secara bersamaan, gunakan dosis efektif terendah (lihat "Obat lain dan ALTIAZEM") karena efek hipotensi (penurun tekanan darah) dari diltiazem dapat ditingkatkan.
Dalam kasus anestesi umum, ahli anestesi harus diberitahu bahwa pasien menggunakan diltiazem.Pengurangan kontraktilitas, konduksi dan otomatisme jantung dan pelebaran pembuluh darah yang disebabkan oleh anestesi dapat ditingkatkan dengan obat yang memblokir saluran jantung kalsium (seperti ALTIAZEM).
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat dilapisi dengan membran polimer tidak larut yang memungkinkan pelepasan terkontrol dari bahan aktif; membran ini tidak dimodifikasi oleh perjalanan melalui lambung dan usus; jika Anda menemukannya di feses, Anda tidak boleh berpikir bahwa produk tersebut tidak efektif.
Penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat dikaitkan dengan memburuknya angina.
Anak-anak dan remaja
Keamanan penggunaan dan kemanjuran pada anak-anak dan remaja belum ditetapkan. Penggunaan diltiazem tidak dianjurkan pada anak-anak dan remaja (lihat "Jangan menggunakan ALTIAZEM").
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Altiazem
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Jangan mengambil ALTIAZEM dengan:
- DANTROLENE, pelemas otot yang digunakan dalam kondisi yang disebut "hipertermia maligna" (demam parah) yang diberikan melalui perfusi. Ketika verapamil (penghambat saluran kalsium seperti diltiazem) dan dantrolene diberikan secara bersamaan ke dalam vena, fibrilasi ventrikel yang mematikan (fatal) terus diamati.Oleh karena itu, kombinasi penghambat saluran kalsium dan dantrolene berpotensi berbahaya (lihat "Jangan menggunakan ALTIAZEM").
- AMIODARONE (obat antiaritmia). Diltiazem dikontraindikasikan pada pasien yang menerima amiodaron (risiko bradikardia dan blok atrioventrikular) (lihat "Jangan menggunakan ALTIAZEM").
Ambil ALTIAZEM dengan hati-hati dalam kombinasi dengan:
- Anti-hipertensi; kombinasi ini meningkatkan efek hipotensi (penurunan tekanan darah), terutama obat-obatan alfa-antagonis (obat yang digunakan terutama untuk pengobatan hipertensi arteri). Kombinasi diltiazem dengan alpha-antagonis membutuhkan pemantauan tekanan darah yang ketat.
- BETA-BLOCKERS (obat yang digunakan dalam pengobatan aritmia jantung, hipertensi dan angina); hubungan ini mengarah pada kemungkinan gangguan irama jantung (bradikardia yang ditandai, henti sinus node (blok impuls listrik jantung), sino-atrial dan atrio- gangguan konduksi jantung ventrikel, dan dekompensasi kardiovaskular (efek aditif) Kombinasi tersebut tidak boleh digunakan kecuali di bawah pengawasan klinis dan elektrokardiogram yang ketat, terutama pada awal pengobatan.
- GLIKOSIDA JANTUNG (obat-obatan yang meningkatkan kekuatan kontraktil jantung). Kombinasi ALTIAZEM dan glikosida jantung meningkatkan konsentrasi darah digoksin (glikosida jantung tertentu) dan risiko bradikardia; kehati-hatian diperlukan dalam kasus kombinasi dengan diltiazem, terutama pada pasien usia lanjut dan jika digunakan dosis tinggi. nodus dan pada nodus atrioventrikular mempotensiasi preparat digitalis.
- ANTIARRITMA (obat yang digunakan untuk memperbaiki irama jantung yang tidak normal). Karena diltiazem memiliki sifat antiaritmia, pemberian dengan antiaritmia lain tidak dianjurkan karena peningkatan efek samping jantung.Kombinasi ini tidak boleh digunakan kecuali di bawah pengawasan klinis dan elektrokardiogram yang ketat.
- NITRAT; hubungan ini mengarah pada peningkatan efek hipotensi dan lipothymias (perasaan kelemahan mendadak) karena efek pelebaran pembuluh darah tambahan (lihat "Peringatan dan tindakan pencegahan").Pada semua pasien yang diobati dengan penghambat saluran kalsium, resep nitrat harus dilakukan dengan dosis yang ditingkatkan secara bertahap.
- CYCLOSPORINE (obat yang digunakan untuk memodulasi respon imun tubuh); pemberian simultan kedua obat ini menyebabkan peningkatan kadar siklosporin bebas dalam darah. Dianjurkan untuk mengurangi dosis siklosporin, memeriksa fungsi ginjal, mengukur kadar siklosporin dalam darah dan sesuaikan dosisnya baik selama terapi kombinasi maupun setelah penghentiannya.
- CARBAMAZEPINE (obat yang digunakan untuk mengobati epilepsi); kombinasi ini meningkatkan kadar carbamazepine bebas dalam darah. Dianjurkan untuk mengukur kadar carbamazepine dalam darah dan menyesuaikan dosisnya jika perlu. - Fenitoin (obat yang digunakan untuk pengobatan " epilepsi) . Diltiazem menyebabkan peningkatan konsentrasi fenitoin dalam darah; fenitoin mengurangi efek diltiazem.
- ANTIDEPRESSAN; pemberian bersama antidepresan dan diltiazem meningkatkan konsentrasi imipramine (obat antidepresan tertentu) dalam darah dan mungkin juga obat antidepresan trisiklik lainnya.
- ANTIPSIKOTIK; kombinasi meningkatkan efek pengurangan tekanan.
- THEOPHYLINE (obat yang digunakan dalam berbagai penyakit pernapasan); hubungan ini meningkatkan kadar teofilin bebas dalam darah.
- ANTIULCER (ANTI-H2) seperti cimetidine dan ranitidine (obat yang digunakan untuk mengobati maag, erosi lapisan dalam lambung dan duodenum); pemberian ALTIAZEM dengan obat-obatan ini menyebabkan peningkatan kadar diltiazem dalam darah. Pasien yang menjalani terapi diltiazem harus dipantau secara ketat saat memulai atau menghentikan pengobatan dengan H2 blocker. Modifikasi dosis harian diltiazem mungkin diperlukan.
- RIFAMPICIN (antibiotik); Kombinasi ALTIAZEM dan rifampisin menyebabkan risiko penurunan kadar diltiazem dalam darah setelah memulai pengobatan dengan rifampisin. Pasien harus dipantau secara ketat ketika memulai atau menghentikan pengobatan rifampisin.
- LITHIUM (penstabil suasana hati); mungkin ada risiko peningkatan efek toksik litium pada sistem saraf pusat.
- ANESTETIK (lihat "Peringatan dan Tindakan Pencegahan").
- Obat lain yang mengubah kontraktilitas atau konduksi jantung, karena efek aditif potensial.
- Substrat produk obat dari enzim CYP3A4; kombinasi ALTIAZEM dengan inhibitor atau penginduksi enzim dapat menyebabkan peningkatan atau penurunan konsentrasi diltiazem dalam darah.Peningkatan sedang (kurang dari 2 kali lipat) konsentrasi plasma diltiazem telah didokumentasikan ketika diberikan dengan inhibitor CYP3A4 yang lebih kuat. Diltiazem juga merupakan penghambat CYP3A4. Pemberian bersama dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma dari salah satu dari dua produk obat yang diberikan bersama. Pemberian bersama diltiazem dengan penginduksi CYP3A4 dapat menyebabkan penurunan konsentrasi plasma diltiazem.
- BENZODIAZEPIN, seperti midazolam dan triazolam (obat psikotropika yang digunakan untuk mengobati kecemasan dan insomnia); diltiazem secara signifikan meningkatkan konsentrasi midazolam dan triazolam dan meningkatkan waktu tinggal mereka dalam darah. Perhatian khusus diperlukan ketika meresepkan benzodiazepin kerja pendek yang dimetabolisme oleh CYP3A4 pada pasien yang memakai diltiazem.
- KORTIKOSTEROID, seperti metilprednisolon (anti inflamasi); hubungan ini dapat menyebabkan penghambatan metabolisme metilprednisolon dan penghambatan P-glikoprotein (bertanggung jawab untuk pengangkutan berbagai zat melintasi membran sel). Pasien harus dipantau ketika memulai pengobatan metilprednisolon. Dosis metilprednisolon mungkin perlu disesuaikan. metilprednisolon.
- STATIN (obat yang digunakan untuk mengontrol kadar kolesterol dalam darah); diltiazem adalah penghambat CYP3A4 dan oleh karena itu dapat meningkatkan konsentrasi darah dari beberapa statin yang dimetabolisme oleh enzim ini, meningkatkan risiko miopati (penyakit otot rangka) dan rhabdomyolisis (kerusakan otot yang sangat parah). Jika memungkinkan, statin yang tidak dimetabolisme oleh CYP3A4 harus digunakan dengan diltiazem, jika tidak, pemantauan ketat untuk tanda dan gejala potensi toksisitas statin diperlukan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan, menyusui dan kesuburan
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah nasihat dokter Anda sebelum minum obat ini.
Kehamilan
Penggunaan diltiazem dikontraindikasikan pada kehamilan (lihat "Jangan menggunakan ALTIAZEM"). Diltiazem telah menunjukkan toksisitas reproduksi pada beberapa spesies hewan (tikus, tikus, kelinci). Pada manusia, data yang tersedia sangat terbatas hingga saat ini. penggunaan diltiazem dalam kehamilan.
Kesuburan
Pada wanita usia subur, kemungkinan kehamilan harus selalu dikecualikan sebelum dimulainya pengobatan dan cakupan kontrasepsi yang efektif harus dipastikan selama pengobatan.
Waktunya memberi makan
Karena diltiazem diekskresikan dalam ASI, menyusui saat mengambil produk obat ini harus dihindari. Jika penggunaan ALTIAZEM dianggap penting secara klinis, metode alternatif menyusui bayi harus digunakan.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Berdasarkan efek samping yang dilaporkan, seperti mengantuk, pusing dan merasa mual, kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin dapat terganggu. Dalam hal ini, hindari mengendarai kendaraan atau menggunakan mesin.
ALTIAZEM tablet 60 mg mengandung laktosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
ALTIAZEM tablet 60 mg mengandung minyak jarak terhidrogenasi. Dapat menyebabkan sakit perut dan diare.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat mengandung sukrosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Altiazem: Dosis
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
ALTIAZEM tablet 60 mg
Kejang jantung
Dosis yang dianjurkan adalah 1 tablet 3 kali sehari, secara berkala. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan hingga 2 tablet 3 kali sehari berdasarkan saran dokter.
Hipertensi
Dosis yang dianjurkan adalah setengah sampai 1 tablet 3 kali sehari.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat
Angina pektoris dan hipertensi
Dosis yang dianjurkan adalah 1 tablet setiap 12 jam.
Tablet tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan utuh dengan sedikit cairan.
Formulasi ini diindikasikan untuk terapi pemeliharaan.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama
Angina pektoris dan hipertensi
Dosis yang dianjurkan adalah 1 kapsul per hari, tergantung pada respon terapeutik dan tolerabilitas, setelah memulai terapi dengan dosis diltiazem yang lebih rendah.
Waktu asupan di siang hari tidak berbeda, tetapi harus tetap konstan selama terapi; yang ideal adalah sebelum atau selama makan.
Kapsul tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan utuh dengan sedikit cairan.
Formulasi ini diindikasikan untuk terapi pemeliharaan.
Warga senior
Pada pasien usia lanjut dan mereka dengan insufisiensi ginjal atau hati atau secara bersamaan menggunakan produk obat antihipertensi lainnya, gunakan dosis efektif terendah.
Perhatian khusus diperlukan pada awal pengobatan (lihat "Peringatan dan tindakan pencegahan").
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Altiazem
Efek klinis dari mengambil overdosis diltiazem mungkin termasuk hipotensi berat sampai kolaps, bradikardia dengan atau tanpa disosiasi isorhythmic (berkurangnya denyut jantung dan detak jantung dengan irama normal atau abnormal) dan gangguan konduksi atrioventrikular (gangguan perkembangan stimulus listrik jantung). ).
Perawatan yang akan dilakukan di rumah sakit terdiri dari bilas lambung (mengosongkan dan mencuci lambung) dan diuresis osmotik (produksi urin yang berlebihan yang disebabkan oleh zat yang tidak diserap kembali oleh ginjal).
Gangguan otomatisitas dan konduksi (perubahan irama jantung karena anomali dalam pembentukan dan penyebaran impuls listrik) dapat diatasi dengan induksi elektrosistolik sementara (stimulasi elektro jantung). Perawatan farmakologis yang direkomendasikan adalah: atropin, agen vasopresor (agen yang meningkatkan kontraksi pembuluh darah dan karena itu tekanan) seperti adrenalin, agen inotropik (obat yang meningkatkan kekuatan kontraksi jantung), glukagon dan kalsium glukonat untuk infus. Jika Anda telah mengambil terlalu banyak ALTIAZEM, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Altiazem
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang sangat umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pasien)
- Edema perifer (akumulasi cairan).
Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 pasien)
- Sakit kepala, pusing.
- Blok atrioventrikular (derajat pertama, kedua atau ketiga; blok cabang), palpitasi.
- Berkedip panas.
- Sembelit (sembelit), dispepsia (gangguan fungsi pencernaan), sakit perut, mual.
- Eritema.
- Rasa tidak enak.
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang)
- Insomnia, gugup.
- Bradikardia.
- Hipotensi ortostatik (penurunan tajam tekanan darah setelah transisi dari berbaring atau duduk ke berdiri).
- Muntah dan diare.
- Peningkatan enzim hati (AST, ALT, LDH, ALP).
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang)
- Epistaksis (mimisan).
- Amnesia, depresi, perubahan kepribadian, halusinasi, mengantuk.
- Parestesia (perubahan sensasi pada anggota badan atau bagian tubuh lainnya), tinitus (telinga berdenging), tremor.
- Aritmia, asistol (gagal jantung berat karena kurangnya aktivitas listrik jantung yang menyebabkan ventrikel berkontraksi), sinkop (kehilangan kesadaran sementara), angina.
- Mulut kering, gangguan rasa, sakit perut.
- Urtikaria, pruritus, eritema generalisata (ditandai dengan vaskulitis leukosit klastik), petechiae (bintik-bintik kulit kecil berukuran kecil, melingkar tidak beraturan dan berwarna merah cerah, disebabkan oleh perdarahan yang terbatas).
- Ketidakmampuan.
- Amblyopia (penglihatan berubah), iritasi mata.
- Dispnea (kesulitan bernafas).
- Nokturia (sering buang air kecil saat istirahat), poliuria (peningkatan produksi urin).
- Nyeri osteoartikular (pada tulang dan sendi).
- Anoreksia (kurang nafsu makan), penambahan berat badan.
- Peningkatan enzim creatine kinase.
Efek samping yang sangat jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 pasien)
- Leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih).
- Nefritis interstisial (radang ginjal).
Efek samping yang tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
- Trombositopenia (penurunan jumlah trombosit) dan perpanjangan waktu perdarahan (perdarahan).
- Perubahan suasana hati (termasuk depresi).
- Sindrom ekstrapiramidal (gangguan gaya berjalan), pusing.
- Blok sino-atrial, gagal jantung kongestif, kelainan elektrokardiogram.
- Vaskulitis (radang pembuluh darah), termasuk vaskulitis leukositoklastik, dan edema (terutama pada tungkai bawah).
- Hiperplasia gingiva (pembesaran jaringan gusi).
- Hepatitis (radang hati).
- Fotosensitifitas (termasuk keratosis lichenoid di area kulit yang terpapar sinar matahari), angioedema (reaksi alergi pada kulit), ruam, eritema multiforme (termasuk sindrom Steven-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik atau sindrom Lyell), berkeringat, dermatitis eksfoliatif, dermatitis pustular eksantema generalisata akut, kadang-kadang eritema deskuamatif dengan atau tanpa demam (gangguan kulit).
- Ginekomastia (perkembangan payudara pada manusia).
- Asthenia (kurang tenaga).
- Hiperglikemia (peningkatan konsentrasi glukosa dalam darah).
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek samping juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
ALTIAZEM tablet 60 mg
- Tidak ada tindakan pencegahan penyimpanan khusus yang diperlukan.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat
- Jangan simpan di atas 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama
- Jangan simpan di atas 30 ° C.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu dan produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Informasi lainnya
Apa isi ALTIAZEM
ALTIAZEM tablet 60 mg
Setiap tablet mengandung:
- Bahan aktif: diltiazem hidroklorida 60 mg.
- Komponen lain: laktosa, minyak jarak terhidrogenasi, makrogol 6000, magnesium stearat.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat
Setiap tablet mengandung:
- Bahan aktif: diltiazem hidroklorida 120 mg.
- Komponen lain: Inti: monosodium sitrat, sukrosa, povidon, magnesium stearat, makrogol 6000.
- Pelapis: sukrosa, polimer pelapis, asetiltributil sitrat, minyak jarak terpolimerisasi, natrium bikarbonat, etilvanillin, titanium dioksida (E 171).
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama
- Setiap kapsul mengandung:
- Bahan aktif: diltiazem hidroklorida 300 mg.
- Komponen lain: selulosa mikrokristalin, natrium karmelosa, kopolimer akrilik dan ester metakrilat, etilselulosa, monogliserida diasetilasi, magnesium stearat.
- Komposisi kapsul: gelatin, titanium dioksida (E 171), oksida besi kuning (E 172).
Seperti apa ALTIAZEM dan isi paketnya
ALTIAZEM tablet 60 mg
- Tablet.
- Kotak berisi 50 tablet putih habis dibagi dalam 2 blister masing-masing 25 tablet.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat
- Tablet rilis lama.
- Dus berisi 24 tablet salut putih, terdapat dalam 2 blister masing-masing 12 tablet.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama
- Kapsul keras lepas lama.
- Dus isi 14 kapsul agar-agar keras, putih untuk badan, kuning untuk kepala, dalam kemasan blister.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
ALTIAZEM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
ALTIAZEM tablet 60 mg
Setiap tablet mengandung:
Prinsip aktif : diltiazem hidroklorida 60 mg.
Eksipien : laktosa, minyak jarak terhidrogenasi.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat
Setiap tablet mengandung:
Prinsip aktif : diltiazem hidroklorida 120 mg.
Eksipien : sukrosa.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama
Setiap kapsul mengandung campuran mikrogranul pelepasan segera dan pelepasan berkelanjutan
Setiap kapsul mengandung:
Prinsip aktif: diltiazem hidroklorida 300 mg.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi untuk penggunaan intravena
Setiap botol berisi:
Prinsip aktif: diltiazem hidroklorida 50 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet yang dapat dibagi.
Tablet salut lepas lama.
Kapsul keras lepas lama.
Bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi untuk penggunaan intravena.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
ALTIAZEM tablet 60 mg, ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat, ALTIAZEM 300 mg kapsul lepas lambat, keras :
• Pengobatan angina pektoris saat aktivitas, pasca-infark, dan vasospastik (angina Prinzmetal).
• Pengobatan hipertensi arteri ringan dan sedang.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi :
Perlindungan miokardium pada iskemia akut dari spasme arteri koroner atau dari oklusi koroner nonfungsional.
Perlindungan miokardium selama operasi jantung dalam sirkulasi ekstrakorporeal.
Takikardia junctional paroksismal. Fibrilasi atrium yang cepat dan berdebar-debar.
04.2 Posologi dan cara pemberian
ALTIAZEM tablet 60 mg :
Kejang jantung :
1 tablet tiga kali sehari, secara berkala. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan hingga dua tablet tiga kali sehari berdasarkan saran dokter.
Hipertensi :
Setengah hingga satu tablet tiga kali sehari.
Pada pasien lanjut usia dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati atau yang membutuhkan dua obat antihipertensi, dosis awal adalah setengah tablet tiga kali sehari.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat :
Angina pektoris dan hipertensi :
Satu tablet setiap dua belas jam.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama :
Angina pektoris dan hipertensi :
Dosisnya adalah satu kapsul per hari, tergantung pada respon terapeutik dan tolerabilitas, setelah memulai terapi dengan dosis diltiazem yang lebih rendah.
Pada pasien lanjut usia dan mereka dengan insufisiensi ginjal atau hati atau yang membutuhkan dua obat antihipertensi, dosis yang lebih rendah harus dimulai.
Waktu asupan di siang hari tidak berbeda, tetapi harus tetap konstan untuk pasien yang sama; yang ideal adalah sebelum atau selama makan.
Kapsul dan tablet tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan utuh dengan sedikit cairan.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat dan ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama adalah bentuk farmasi yang diindikasikan untuk terapi pemeliharaan.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi :
Iskemia miokard akut :
0,15 mg / kg dengan rute intravena langsung (dalam 1-2 menit).
Jika perlu, pengobatan dapat diikuti dengan infus intravena terus menerus dengan kecepatan konstan.
Dalam hal ini dosis maksimum adalah 10 mg / jam selama 24 jam. Pemberian harus dilakukan di bawah kendali elektrokardiografik terus menerus dan mengencerkan produk dalam larutan fisiologis atau glukosa 5%. Bagaimanapun, dosis total 240 mg diltiazem per hari tidak boleh dilampaui.
Operasi jantung dalam sirkulasi ekstrakorporeal :
Tambahkan 0,05 hingga 0,2 mg/kg (dosis total) ke dalam larutan yang biasa digunakan pada kardioplegia.
Dosis yang dianjurkan adalah 0,1 mg / kg, diberikan sebagai infus intravena dengan kecepatan konstan mulai 30 menit sebelum induksi anestesi.
Pengobatan harus dilanjutkan selama periode pasca operasi, terutama ketika pasien sadar kembali dan suhu tubuh kembali normal.
Dalam kasus pencangkokan bypass arteri koroner, infus harus dipertahankan setidaknya 24 jam setelah gangguan sirkulasi ekstra-korporeal. Pengobatan intravena harus dilanjutkan sampai terapi antiangina sebelumnya dapat dilanjutkan.
takikardia junctional :
0,25 hingga 0,30 mg / kg melalui rute intravena langsung (dalam 1-2 menit).
Fibrilasi atrium cepat dan flutters :
Dosis intravena langsung 0,25 hingga 0,30 mg / kg (lebih dari 1-2 menit) seringkali cukup untuk memperlambat denyut jantung di bawah 100 denyut / menit.
Untuk kelanjutan terapi di luar 24 jam dianjurkan untuk menggunakan bentuk oral.
populasi khusus :
Usia anak
Penggunaan yang aman dan kemanjuran pada anak-anak belum ditetapkan.Penggunaan diltiazem tidak dianjurkan pada anak-anak.
pasien lanjut usia
Pada pasien usia lanjut dan pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati atau yang sedang mengonsumsi obat antihipertensi lain, gunakan dosis efektif terendah.
Perhatian khusus diperlukan pada awal pengobatan (lihat bagian 4.4.).
04.3 Kontraindikasi
Untuk formulasi oral :
• Hipersensitif terhadap diltiazem atau salah satu eksipien
• Hipotensi (tekanan darah sistolik di bawah 90 mmHg)
• Infark miokard akut dengan kongesti paru
• Sindrom nodus sinus, gangguan konduksi (blok sino-atrial, blok ventrikel atrium derajat kedua atau ketiga pada pasien tanpa alat pacu jantung ventrikel yang berfungsi), bradikardia berat (kurang dari 40 bpm)
• Gagal jantung kongestif
• Gagal ventrikel kiri dengan stasis paru
• Kombinasi dengan amiodarone dan dantrolene (infus) (lihat bagian 4.5.)
• Diketahui atau diduga hamil, menyusui, wanita yang berpotensi melahirkan anak (lihat bagian 4.6.)
• Umumnya dikontraindikasikan pada usia anak (lihat bagian 4.2.)
• Kombinasi dengan ivabradine (lihat bagian 4.5)
Untuk formulasi injeksi :
• Hipersensitif terhadap diltiazem atau salah satu eksipien
• Disfungsi sinus tanpa alat pacu jantung yang berfungsi
• Blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga tanpa alat pacu jantung ventrikel yang berfungsi
• Fibrilasi atrium atau flutter dengan sindrom pra-eksitasi ventrikel, terutama bila periode refrakter dari jalur aksesori pendek
• Bradikardia parah
• Hipotensi (tekanan darah sistolik di bawah 90 mmHg), berhubungan dengan hipovolemia dan/atau gagal jantung
• Takikardia ventrikel kompleks lebar (QRS 0,12 detik)
• Serangan jantung
• Gagal jantung kongestif
• Gagal ventrikel kiri dengan stasis paru
• Kombinasi dengan amiodarone dan dantrolene (lihat bagian 4.5.)
• Diketahui atau diduga hamil, menyusui, wanita yang berpotensi melahirkan anak (lihat bagian 4.6.)
• Umumnya dikontraindikasikan pada usia anak (lihat bagian 4.2.)
• Kombinasi dengan ivabradine (lihat bagian 4.5)
Diltiazem i.v. itu tidak boleh diberikan kepada pasien dengan bypass aksesori (sindrom Wolf-Parkinson-White atau sindrom PR pendek) dan yang mengalami fibrilasi atrium atau flutter.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Keamanan penggunaan dan kemanjuran pada anak-anak belum ditetapkan. Penggunaan diltiazem tidak dianjurkan pada anak-anak (lihat bagian 4.3.).
Untuk formulasi oral :
Pemantauan yang cermat diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ventrikel kiri, bradikardia (risiko eksaserbasi) atau dengan blok atrioventrikular derajat pertama yang dibuktikan dengan EKG (risiko eksaserbasi dan jarang blok lengkap).
Selama pengobatan, pemeriksaan berkala fungsi hati dan ginjal harus dilakukan.
Peningkatan konsentrasi plasma diltiazem dapat diamati pada orang tua dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati. Pemberian bersama agen antihipertensi lain dapat mempotensiasi efek hipotensi dari diltiazem.Oleh karena itu, dalam semua kasus ini, modifikasi posology mungkin diperlukan.
Kontraindikasi dan tindakan pencegahan harus benar-benar diperhatikan dan harus ada pemantauan konstan, terutama denyut jantung, pada awal pengobatan.
Penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat dikaitkan dengan memburuknya angina.
Penghambat saluran kalsium, seperti diltiazem, dapat dikaitkan dengan perubahan suasana hati, termasuk depresi.
Seperti penghambat saluran kalsium lainnya, diltiazem memiliki efek penghambatan pada motilitas usus. Oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang berisiko mengalami penyumbatan usus. Residu formulasi pelepasan berkepanjangan mungkin ada dalam tinja pasien; namun fakta ini tidak memiliki relevansi klinis.
Dalam kasus anestesi umum, ahli anestesi harus diberitahu bahwa pasien menggunakan diltiazem. Depresi kontraktilitas jantung, konduktivitas dan otomatisme dan vasodilatasi yang terkait dengan anestesi dapat diperkuat oleh obat penghambat saluran kalsium.
Karena formulasi pelepasan terkontrol diltiazem dicirikan oleh mekanisme yang berbeda untuk pelepasan zat aktif dan dengan laju disolusi yang berbeda, mereka tidak mungkin memiliki profil farmakokinetik yang sama. Oleh karena itu, substitusi satu formulasi pelepasan terkontrol diltiazem dengan yang lain tidak dianjurkan.
Tablet dari ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat mereka dilapisi dengan membran polimer tidak larut yang memungkinkan pelepasan terkontrol dari bahan aktif; membran ini tidak dimodifikasi oleh bagian dalam saluran pencernaan, kemungkinan penemuannya dalam tinja oleh karena itu tidak dapat ditafsirkan sebagai tanda ketidakefektifan produk.
Tablet ALTIAZEM 60 mg mengandung laktosa, pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
ALTIAZEM tablet 60 mg mengandung minyak jarak terhidrogenasi sehingga dapat menyebabkan sakit perut dan diare.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat mengandung sukrosa, jadi jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.
Untuk formulasi injeksi :
Disarankan untuk menggunakan ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi dalam pengaturan rumah sakit; rekomendasi ini harus dianggap wajib sehubungan dengan penggunaan perfusi.
Formulasi injeksi diltiazem harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan blok atrioventrikular derajat pertama.
Dalam kasus kardiomegali atau gagal jantung atau hipotensi (bila tidak terkait dengan hipovolemia dan / atau gagal jantung), pengobatan hanya boleh dilakukan di rumah sakit.
Formulasi injeksi tidak dianjurkan dalam kasus bradikardia berat, kecuali jika manfaatnya lebih besar daripada risikonya. Bagaimanapun, pasien harus dipantau secara ketat.
Pasien lanjut usia dan pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati: Tidak ada informasi yang tersedia tentang penggunaan diltiazem suntik pada pasien tersebut.Namun, peningkatan kadar diltiazem plasma pada pasien tersebut mungkin terjadi setelah pemberian oral.
Pada pasien usia lanjut dan pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati atau yang sedang mengonsumsi obat antihipertensi lain, gunakan dosis efektif terendah.
Perhatian khusus diperlukan pada awal perawatan.
Dalam kasus anestesi umum, ahli anestesi harus diberitahu bahwa pasien menggunakan diltiazem. Depresi kontraktilitas jantung, konduktivitas dan otomatisme dan vasodilatasi yang terkait dengan anestesi dapat diperkuat oleh obat penghambat saluran kalsium. Selama anestesi, sehubungan dengan efek hipotensi diltiazem, penggunaan nitrat secara simultan membutuhkan kehati-hatian.
Jika anestesi halogen dan diltiazem digunakan secara bersamaan, dosis diltiazem harus disesuaikan dengan respons hemodinamik. Pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan diltiazem dan curare selama anestesi, penurunan tingkat dekurarisasi dapat diamati.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Asosiasi yang dikontraindikasikan
Untuk semua formulasi :
DANTROLENE (infus)
Ketika verapamil dan dantrolene diberikan secara intravena secara bersamaan ke hewan, fibrilasi ventrikel yang mematikan terus diamati.
Oleh karena itu, kombinasi penghambat saluran kalsium dan dantrolen berpotensi berbahaya (lihat bagian 4.3).
AMIODARONE
Diltiazem dikontraindikasikan pada pasien yang menerima amiodaron (risiko bradikardia dan blok atrioventrikular) (lihat bagian 4.3.).
IVABRADINA
Penggunaan bersamaan dengan ivabradine dikontraindikasikan karena efek bradikardiasi tambahan dari diltiazem dibandingkan ivabradine (lihat bagian 4.3).
Asosiasi yang membutuhkan kehati-hatian
Untuk semua formulasi :
ANTI-HIPERTENSI: peningkatan efek hipotensi, khususnya alpha-antagonis.
Kombinasi diltiazem dengan alpha-antagonis membutuhkan pemantauan tekanan darah yang ketat.
BETA-BLOCKERS: kemungkinan gangguan ritme (bradikardia berat, henti sinus), gangguan konduksi sino-atrial dan atrio-ventrikular, dekompensasi kardiovaskular (efek sinergis).
Kombinasi ini tidak boleh digunakan kecuali di bawah pengawasan klinis dan elektrokardiografi yang ketat, terutama pada awal pengobatan.
Glikosida KARDIOAKTIF: peningkatan konsentrasi plasma digoksin; peningkatan risiko bradikardia; Perhatian diperlukan saat menggabungkan dengan diltiazem, terutama pada pasien usia lanjut dan jika digunakan dosis tinggi.
Efek elektrofisiologi diltiazem pada nodus sinus dan nodus atrioventrikular mempotensiasi preparat digitalis.
ANTIARRythmics: Karena diltiazem memiliki sifat antiaritmia, resep bersama dengan antiaritmia lain tidak dianjurkan karena peningkatan efek samping jantung karena efek aditif.
Kombinasi ini tidak boleh digunakan kecuali di bawah pengawasan klinis dan elektrokardiografi yang ketat.
NITRODERIVAT: peningkatan efek hipotensi dan lipotimie (efek vasodilator aditif) Pada semua pasien yang diobati dengan penghambat saluran kalsium, resep turunan nitro harus dilakukan dengan dosis yang ditingkatkan secara bertahap.
SIKLOSPORIN: peningkatan kadar siklosporin bebas dalam darah.
Dianjurkan untuk mengurangi dosis siklosporin, memantau fungsi ginjal, mengukur kadar siklosporin dalam darah dan menyesuaikan dosis selama terapi kombinasi dan setelah penghentiannya.
CARBAMAZEPINE: peningkatan kadar karbamazepin bebas dalam darah.
Disarankan untuk mengukur kadar karbamazepin dalam darah dan menyesuaikan dosis jika perlu.
FENYTOIN: diltiazem menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma fenitoin; fenitoin mengurangi efek diltiazem.
ANTIDEPRESSAN: peningkatan konsentrasi plasma imipramine dan, mungkin, juga trisiklik lainnya.
ANTIPSIKOTIK: peningkatan efek hipotensi.
THEOPHYLIN: peningkatan kadar teofilin bebas dalam darah.
ANTI-H2 (cimetidine, ranitidine): peningkatan kadar diltiazem dalam darah.
Pasien yang menjalani terapi diltiazem harus dipantau secara ketat saat memulai atau menghentikan pengobatan dengan H2 blocker. Modifikasi dosis harian diltiazem mungkin diperlukan.
RIFAMPICIN: Risiko penurunan kadar plasma diltiazem setelah memulai pengobatan rifampisin.Pasien harus dipantau secara ketat ketika memulai atau menghentikan pengobatan dengan rifampisin.
LITHIUM: risiko peningkatan efek neurotoksik lithium.
ANESTETIK: lihat bagian 4.4
Asosiasi untuk dipertimbangkan dengan hati-hati
Untuk semua formulasi :
Karena efek aditif potensial, hati-hati dan titrasi hati-hati diperlukan pada pasien yang menerima diltiazem bersama dengan obat lain yang mengubah kontraktilitas atau konduksi jantung.
Diltiazem dimetabolisme oleh CYP3A4. Peningkatan moderat (kurang dari 2 kali lipat) dalam konsentrasi plasma diltiazem telah didokumentasikan ketika diberikan bersama dengan inhibitor CYP3A4 yang lebih kuat. Diltiazem juga merupakan penghambat isoform CYP3A4. Pemberian bersama dengan substrat CYP3A4 lainnya dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma dari salah satu dari dua obat yang diberikan bersama. Pemberian bersama diltiazem dengan penginduksi CYP3A4 dapat mengakibatkan penurunan konsentrasi plasma dari diltiazem.
BENZODIAZEPINES (midazolam, triazolam): Diltiazem secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma midazolam dan triazolam dan meningkatkan waktu paruh plasma mereka.
Perhatian khusus diperlukan ketika meresepkan benzodiazepin kerja pendek yang dimetabolisme oleh CYP3A4 pada pasien yang memakai diltiazem.
CORTICOSTEROIDS (methylprednisolone): Penghambatan metabolisme methylprednisolone (CYP3A4) dan penghambatan P-glikoprotein.Pasien harus dipantau ketika memulai pengobatan methylprednisolone. Dosis metilprednisolon mungkin perlu disesuaikan.
STATIN: Diltiazem adalah penghambat CYP3A4 dan telah terbukti meningkatkan AUC beberapa statin secara signifikan.Risiko miopati dan rhabdomyolisis setelah statin yang dimetabolisme CYP3A4 dapat ditingkatkan dengan penggunaan diltiazem secara bersamaan. Jika memungkinkan, statin yang tidak dimetabolisme oleh CYP3A4 harus digunakan dengan diltiazem, jika tidak, pemantauan ketat untuk tanda dan gejala potensi toksisitas statin diperlukan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Penggunaan diltiazem dikontraindikasikan pada kehamilan.
Diltiazem telah menunjukkan toksisitas reproduksi pada beberapa spesies hewan (tikus, tikus, kelinci). Sampai saat ini, data yang tersedia pada manusia sangat terbatas tentang penggunaan diltiazem pada kehamilan.
Pada wanita usia subur, kemungkinan kehamilan harus selalu dikecualikan sebelum dimulainya pengobatan dan cakupan kontrasepsi yang efektif harus dipastikan selama pengobatan.
Waktunya memberi makan
Karena diltiazem diekskresikan dalam ASI, menyusui saat mengambil produk obat ini harus dihindari.
Jika penggunaan Altiazem dianggap penting secara klinis, metode alternatif memberi makan bayi harus digunakan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Berdasarkan efek samping yang dilaporkan, seperti mengantuk, pusing dan merasa mual, kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin dapat terganggu. Dalam hal ini, hindari mengendarai kendaraan atau menggunakan mesin. Namun, tidak ada penelitian yang dilakukan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Frekuensi reaksi merugikan yang dijelaskan di bawah ini ditentukan dengan menggunakan konvensi berikut: sangat umum (≥ 1/10); umum (≥ 1/100 hingga
04.9 Overdosis
Efek klinis dari overdosis akut dapat mencakup hipotensi berat hingga kolaps, bradikardia sinus dengan atau tanpa disosiasi isoritmik, dan gangguan konduksi atrioventrikular.
Perawatan yang akan dilakukan di rumah sakit terdiri dari bilas lambung dan diuresis osmotik.
Gangguan otomatisitas dan konduksi dapat diatasi dengan induksi elektrosistolik sementara Perawatan farmakologis yang direkomendasikan adalah: atropin, agen vasopresor seperti adrenalin, agen inotropik, glukagon dan kalsium glukonat untuk infus.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: penghambat saluran kalsium selektif dengan efek jantung langsung, turunan benzothiazepine.
Kode ATC: C08DB01.
Diltiazem adalah penghambat saluran kalsium yang secara selektif mengurangi masuknya kalsium ke saluran kalsium lambat otot polos pembuluh darah dan serat otot miokard dengan cara yang bergantung pada tegangan.Dengan mekanisme ini, diltiazem mengurangi konsentrasi kalsium intraseluler di sekitar kontraktil protein.
Diltiazem diakui oleh WHO sebagai produk referensi untuk penghambat saluran kalsium kelas III.
Studi pada hewan
Sifat anti-angina: diltiazem meningkatkan aliran darah koroner tanpa menyebabkan fenomena mencuri koroner. Ini bekerja pada arteri kecil dan pada cabang kolateral dari arteri besar. Efek vasodilatasi ini, yang moderat pada sistem arteri perifer, terjadi pada dosis tanpa efek inotropik negatif dan dikaitkan dengan peningkatan resistensi jantung terhadap aktivitas dan pencegahan spasme koroner, dengan konsekuensi pengurangan frekuensi serangan angina.
Pada tingkat miokard, diltiazem memiliki efek langsung pada metabolisme energi; itu juga mengurangi resistensi koroner dan konsumsi oksigen di otot jantung.
Dua metabolit sirkulasi utama, yaitu deacetyldiltiazem dan N-monodemetildiltiazem, menginduksi vasodilatasi koroner masing-masing sebesar 10 dan 20% dari zat aktif.
Sifat antihipertensi: diltiazem menurunkan tonus otot polos arteri dengan mengurangi masuknya kalsium ke dalam sel otot polos pembuluh darah dan menyebabkan vasodilatasi, yang pada gilirannya menyebabkan penurunan resistensi perifer total. Diltiazem menurunkan tekanan darah tanpa menyebabkan refleks takikardia. model hipertensi yang berbeda pada hewan, terutama pada tikus yang secara genetik hipertensi.
Itu tidak mengubah curah jantung dan aliran darah ginjal.
Ini juga secara istimewa menghambat efek vasokonstriksi noradrenalin dan angiotensin II. Diltiazem meningkatkan diuresis tanpa mengubah rasio natrium / kalium urin dan mengurangi hipertrofi jantung pada tikus yang secara genetik hipertensi.
Diltiazem dosis tinggi mengurangi perkembangan kalsinosis arteri pada tikus yang diobati dengan vitamin dosis tinggi. D3 atau dihydrotachisterol.
Dua metabolit sirkulasi utama (deacetyldiltiazem dan N-monodemetildiltiazem) memiliki aktivitas farmakologis yang setara dengan sekitar 50% dari bahan aktif.
Studi pada manusia
Untuk formulasi oral :
Sifat anti-angina: diltiazem meningkatkan aliran darah koroner dengan mengurangi resistensi koroner.
Berkat efek bradycarding moderat dan pengurangan resistensi arteri sistemik, diltiazem mengurangi kerja jantung.
Dari sudut pandang elektrofisiologis, diltiazem menyebabkan bradikardia moderat pada subjek normal, sedikit memperpanjang konduksi intranodal, dan tidak berpengaruh pada konduksi pada berkas His dan struktur infrahissian.
Sifat antihipertensi: pada tingkat vaskular, efek antagonis kalsium dari diltiazem menghasilkan vasodilatasi arteri moderat dan meningkatkan kepatuhan arteri besar.Vasodilatasi yang seimbang ini menyebabkan penurunan tekanan darah pada subjek hipertensi, berkat penurunan resistensi perifer , tanpa menentukan Refleks takikardia Faktanya, sedikit perlambatan denyut jantung diamati Tingkat aliran darah visceral, khususnya aliran darah ginjal dan koroner, tidak berubah atau meningkat.
Efek natriuretik moderat diamati setelah pemberian akut. Diltiazem tidak merangsang sistem renin-angiotensin-aldosteron selama terapi jangka panjang dan tidak menyebabkan retensi air dan natrium, terbukti dengan tidak adanya perubahan berat badan dan keseimbangan air dan elektrolit plasma.
Diltiazem bertindak sebagai dilator koroner menuju jantung, mengurangi hipertrofi ventrikel kiri pada subjek hipertensi, dan hanya memiliki sedikit efek pada curah jantung.
Diltiazem mengurangi kerja jantung melalui efek bradikardi moderat yang terkait dengan pengurangan resistensi arteri sistemik.
Tidak ada efek inotropik negatif yang diamati pada miokardium yang sehat. Diltiazem secara moderat menurunkan denyut jantung dan dapat menyebabkan depresi aktivitas nodus sinus jika terganggu, memperlambat konduksi atrioventrikular dan oleh karena itu ada risiko blok AV.
Diltiazem tidak mengubah konduksi dalam berkas-Nya atau pada tingkat infrahissian.
Diltiazem tidak mempengaruhi glikoregulasi dan tidak memiliki efek negatif pada lipoprotein plasma dan metabolisme lipid.
Untuk formulasi injeksi :
Studi yang dilakukan dengan diltiazem dalam bentuk injeksi telah menunjukkan sifat-sifat berikut:
• aktivitas antiaritmia pada tingkat junctional
• aktivitas yang bermanfaat pada iskemia miokard; pengurangan konsumsi oksigen, peningkatan aliran darah koroner, koreksi spasme koroner, perlindungan miokardium selama operasi jantung ekstrakorporeal
• tidak ada efek pada konduksi intraventrikular dan tidak ada efek langsung pada konduksi antegrade atau retrograde dari rute alternatif.
05.2 Sifat farmakokinetik
ALTIAZEM tablet 60 mg :
Setelah pemberian oral pada sukarelawan sehat, diltiazem diserap secara ekstensif (90%). Konsentrasi plasma puncak diamati 3-4 jam setelah pemberian dosis dan rata-rata waktu paruh plasma yang tampak adalah 4-8 jam.
Kinetika diltiazem adalah linier dan tidak mengalami kejenuhan. Selama pemberian jangka panjang, konsentrasi plasma diltiazem pada setiap pasien tetap konstan.
Karena efek lintas pertama, bioavailabilitas tablet 60 mg adalah sekitar 40% dan tergantung dosis.
Diltiazem 80-85% terikat pada protein plasma. Dimetabolisme secara ekstensif oleh hati. Metabolit N-monodemetyldiltiazem yang bersirkulasi utama menyumbang sekitar 35% dari diltiazem yang bersirkulasi.
Persentase diltiazem antara 0,7% dan 5% diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Konsentrasi plasma rata-rata lebih tinggi pada pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati dibandingkan pada subyek sehat.
Diltiazem dan metabolitnya sulit didialisis.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat :
Setelah pemberian oral pada sukarelawan sehat, diltiazem diserap secara ekstensif (90%); karena first pass effect, bioavailabilitasnya sekitar 40%.
Bioavailabilitas formulasi diltiazem pelepasan terkontrol ini kira-kira 90% dari tablet tradisional. Rata-rata waktu paruh plasma yang tampak adalah 7-8 jam dan kadar plasma efektif dipertahankan setidaknya selama 12 jam.
Setelah pemberian berulang, peningkatan 30% pada parameter berikut diperoleh: Cmax, AUC, Cmin; peningkatan ini disebabkan oleh saturasi parsial metabolisme lintas pertama di hati.
Diltiazem 80-85% terikat pada protein plasma. Dimetabolisme secara ekstensif oleh hati. Metabolit N-monodemetyldiltiazem yang bersirkulasi utama menyumbang sekitar 35% dari diltiazem yang bersirkulasi.
Persentase diltiazem antara 0,7% dan 5% diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Konsentrasi plasma rata-rata lebih tinggi pada pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati.
Diltiazem dan metabolitnya sulit didialisis.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama :
Kinetika diltiazem adalah linier dan tidak mengalami kejenuhan.
Setelah pemberian oral pada sukarelawan sehat, diltiazem diserap secara ekstensif (90%).
Bioavailabilitas formulasi pelepasan terkontrol diltiazem ini kira-kira 80% dari ALTIAZEM tablet 60 mg. Rata-rata waktu paruh plasma semu adalah 8 jam.
Dua puluh empat jam setelah pemberian dosis, konsentrasi plasma pada pasien tetap pada level 50 ng / ml Selama pemberian jangka panjang, konsentrasi plasma diltiazem pada setiap pasien tetap konstan.
Diltiazem 80-85% terikat pada protein plasma. Dimetabolisme secara ekstensif oleh hati. Metabolit N-monodemetyldiltiazem yang bersirkulasi utama menyumbang sekitar 35% dari diltiazem yang bersirkulasi.
Persentase diltiazem antara 0,7% dan 5% diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Konsentrasi plasma rata-rata lebih tinggi pada pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati.
Asupan makanan tidak secara signifikan mempengaruhi kinetika formulasi pelepasan terkontrol diltiazem ini; namun, ketika diltiazem dikonsumsi bersama makanan, peningkatan penyerapan diamati dalam beberapa jam pertama setelah asupan.
Diltiazem dan metabolitnya sulit didialisis.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi :
Setelah pemberian intravena pada manusia, waktu paruh distribusi diltiazem adalah antara 25 dan 30 menit.
Diltiazem 80-85% terikat pada protein plasma. Dimetabolisme secara ekstensif oleh hati. Metabolit aktif utama adalah desacetyldiltiazem. Waktu paruh eliminasi plasma adalah sekitar 3 jam. Hanya 3% dari dosis yang diberikan, rata-rata, diekskresikan tidak berubah dalam urin.
05.3 Data keamanan praklinis
Studi toksisitas akut dan subakut pada hewan mengkonfirmasi tolerabilitas yang baik dari obat pada dosis terapeutik yang digunakan pada manusia.
Studi teratogenesis dan toksisitas peri dan postnatal pada berbagai spesies hewan telah menyebabkan kontraindikasi obat dalam kasus kehamilan yang dikonfirmasi atau diduga.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
ALTIAZEM tablet 60 mg :
laktosa, minyak jarak terhidrogenasi, makrogol 6000, magnesium stearat.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat :
Inti: monosodium sitrat, sukrosa, povidon, magnesium stearat, makrogol 6000;
Lapisan: sukrosa, polimer pelapis, asetiltributil sitrat, minyak jarak terpolimerisasi, natrium bikarbonat, etilvanillin, titanium dioksida (E171).
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama :
selulosa mikrokristalin, natrium karmelosa, kopolimer akrilik dan ester metakrilat, etilselulosa, monogliserida diasetilasi, magnesium stearat.
Komposisi kapsul: gelatin, titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172).
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi untuk penggunaan intravena :
manit.
Botol pelarut mengandung: air untuk injeksi.
06.2 Ketidakcocokan
Untuk formulasi oral : tidak ada.
Untuk formulasi injeksi : jangan encerkan obat dengan larutan pH basa.
06.3 Masa berlaku
ALTIAZEM tablet 60 mg : 3 tahun.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat : 2 tahun.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama : 3 tahun.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi untuk penggunaan intravena : 3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
ALTIAZEM tablet 60 mg :
Produk obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat :
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama :
Simpan pada suhu tidak lebih dari 30°C.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi untuk penggunaan intravena :
Setelah melarutkan bubuk lyophilized, isi botol harus digunakan dalam waktu 24 jam.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
ALTIAZEM tablet 60 mg :
Dus isi 50 tablet habis dibagi dalam lepuh PVC / alu.
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat :
Dus isi 24 tablet isi lepuh PVC/alu.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama :
Dus berisi 14 kapsul lepas terkontrol yang terdapat dalam lepuh PVC / alu.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi untuk penggunaan intravena :
Karton berisi 5 botol kaca dan 5 vial pelarut 5 ml.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi untuk penggunaan intravena :
Produk harus dilarutkan dengan vial yang disertakan dalam kemasan.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
LUSOFARMACO
Institut Luso Farmaco Italia S.p.A.
Milanofiori - Jalan 6 - Gedung L - Rozzano (MI)
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat dan ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama berlisensi oleh Tanabe Seiyaku Co. Ltd - Osaka - Jepang
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
ALTIAZEM tablet 60 mg: A.I.C. n. 025271014
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat : A.I.C. n. 025271038
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama: A.I.C. n. 025271040
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi untuk penggunaan intravena: A.I.C. n. 025271026
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
ALTIAZEM tablet 60 mg :
Tanggal otorisasi pertama: 17.03.84
Tanggal perpanjangan otorisasi: 01.06.10
ALTIAZEM 120 mg tablet lepas lambat :
Tanggal otorisasi pertama: 27.04.91
Tanggal perpanjangan otorisasi: 01.06.10
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras lepas lama :
Tanggal otorisasi pertama: 31.10.94
Tanggal perpanjangan otorisasi: 01.06.10
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi untuk penggunaan intravena :
Tanggal otorisasi pertama: 07.10.85
Tanggal perpanjangan otorisasi: 01.06.10
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Desember 2015
