Bahan aktif: Ropivacaine (Ropivacaine hidroklorida)
Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml larutan untuk injeksi
Naropin 2 mg / ml larutan untuk infus
Sisipan paket naropin tersedia untuk ukuran paket: - Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml larutan injeksi, Naropin 2 mg / ml larutan infus
- Naropin 5 mg / ml larutan untuk injeksi
Indikasi Mengapa Naropin digunakan? Untuk apa?
Nama obatnya adalah "Larutan Naropin untuk injeksi" atau "Larutan Naropin untuk infus".
- Ini berisi obat yang disebut ropivacaine hidroklorida.
- Itu milik sekelompok obat yang disebut anestesi lokal.
- Ini akan diberikan kepada Anda baik sebagai suntikan atau infus, tergantung bagaimana itu akan digunakan. Naropin 7,5 mg/ml digunakan pada orang dewasa dan anak di atas 12 tahun untuk membuat mati rasa (mati rasa) bagian tubuh. Ini digunakan untuk mencegah rasa sakit muncul atau untuk menghilangkan rasa sakit.
Ini dapat digunakan untuk:
- Anestesi bagian tubuh selama operasi, termasuk persalinan sesar.
- Meringankan rasa sakit saat melahirkan, setelah operasi atau setelah cedera.
Naropin 2 mg / ml digunakan pada orang dewasa dan anak-anak dari segala usia untuk pengobatan nyeri akut.Ini mematikan (membius) bagian tubuh, misalnya. setelah operasi.
Kontraindikasi Bila Naropin tidak boleh digunakan
Anda tidak boleh diberikan Naropin:
- Jika Anda alergi (hipersensitif) terhadap ropivacaine hydrochloride atau bahan lain dari Naropin (lihat bagian 6: Informasi lebih lanjut).
- Jika Anda alergi terhadap anestesi lokal lain dari kelas yang sama (misalnya lidokain atau bupivakain).
- Jika Anda telah diberitahu bahwa Anda mengalami penurunan volume darah (hipovolemia).
- Di pembuluh darah untuk mematikan rasa di area tubuh tertentu atau di leher rahim untuk menghilangkan rasa sakit saat melahirkan.
Jika Anda tidak yakin apakah salah satu hal di atas berlaku untuk Anda, konsultasikan dengan dokter Anda sebelum menerima Naropin.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Naropin
sebelum menerima Naropina. Berhati-hatilah dengan Naropin:
- Beri tahu dokter Anda jika Anda memiliki masalah jantung, hati atau ginjal karena dokter Anda mungkin perlu menyesuaikan dosis Naropin.
- Beritahu dokter Anda jika Anda telah diberitahu bahwa Anda atau anggota keluarga Anda memiliki kelainan darah langka yang disebut "porfiria", dalam hal ini dokter mungkin memberi Anda anestesi yang berbeda.
- Beri tahu dokter Anda tentang semua penyakit atau kondisi medis sebelumnya sebelum perawatan.
- Pada bayi baru lahir karena mereka lebih sensitif terhadap Naropin.
- Pada anak-anak hingga dan termasuk usia 12 tahun, karena beberapa suntikan ke area tubuh yang mati rasa belum dievaluasi pada anak-anak yang lebih kecil.
- Pada anak-anak hingga dan termasuk usia 12 tahun, sejak penggunaan Naropin 7,5 mg / ml dan suntikan 10 mg / ml ke area tubuh yang mati rasa belum dievaluasi.Dosis Naropin 2 mg / ml dan 5 mg / ml dapat menjadi lebih cocok.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Naropin?
Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi obat lain, termasuk obat tanpa resep dan obat herbal. Naropin dapat mempengaruhi mekanisme kerja obat lain dan beberapa obat dapat mempengaruhi Naropin.
Secara khusus, beri tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan berikut:
- Anestesi lokal lainnya
- Pereda nyeri yang kuat, seperti morfin atau kodein.
- Obat-obatan yang digunakan untuk mengobati detak jantung tidak teratur (aritmia), seperti lidokain dan mexiletine. Dokter Anda harus diberi tahu bahwa Anda sedang mengonsumsi obat-obatan ini untuk menentukan dosis Naropin yang benar.
Juga beri tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan berikut:
- Obat-obatan untuk depresi (seperti fluvoxamine).
- Antibiotik untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri (seperti enoxacin). Tubuh membutuhkan waktu lebih lama untuk menghilangkan Naropin jika Anda mengonsumsi obat-obatan ini.Jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan ini, penggunaan Naropin dalam waktu lama harus dihindari.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Sebelum menerima Naropin, beri tahu dokter Anda jika Anda sedang hamil, berencana untuk hamil atau menyusui. Tidak diketahui apakah ropivacaine hidroklorida mempengaruhi kehamilan atau masuk ke dalam ASI.
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun jika Anda sedang hamil atau menyusui.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Naropin dapat membuat Anda merasa mengantuk dan mempengaruhi laju reaksi. Setelah menerima Naropin, Anda tidak boleh mengemudi atau menggunakan alat atau mesin apa pun sampai hari berikutnya.
Informasi penting tentang beberapa bahan Naropin
Naropin mengandung hingga 3,7 miligram (mg) natrium dalam setiap mililiter (ml) larutan. Jika Anda menjalani diet natrium terkontrol, Anda perlu mempertimbangkan hal ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Naropin : Posology
Naropin akan diberikan kepada Anda oleh dokter. Dosis yang diberikan dokter Anda akan tergantung pada jenis pereda nyeri yang Anda butuhkan. Itu juga akan tergantung pada ukuran, usia, dan kondisi fisik Anda.
Naropin akan diberikan kepada Anda sebagai suntikan atau infus. Bagian tubuh yang akan diberikan tergantung pada mengapa Naropin diberikan. Dokter Anda akan memberikan Naropin di salah satu tempat berikut:
- Bagian tubuh yang perlu dibius.
- Area di dekat bagian tubuh yang perlu dibius.
- Area yang jauh dari bagian tubuh yang perlu dibius. Ini adalah saat "injeksi epidural atau infus (di area" di sekitar sumsum tulang belakang) diberikan.
Ketika Naropin digunakan dengan salah satu cara di atas, itu menghentikan saraf mengirimkan pesan rasa sakit ke otak. Dia tidak akan merasakan sensasi sakit, panas atau dingin, tetapi dia mungkin memiliki sensasi lain seperti tekanan atau sentuhan.
Dokter Anda akan tahu cara yang benar untuk memberikan obat.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda overdosis Naropin?
Efek samping yang serius dari terlalu banyak mengonsumsi Naropin memerlukan perawatan khusus dan dokter Anda dapat menangani situasi ini. Tanda-tanda pertama overdosis Naropin biasanya sebagai berikut:
- Merasa pusing atau pusing.
- Mati rasa pada bibir dan sekitar mulut.
- Mati rasa lidah.
- Masalah pendengaran.
- Masalah dengan penglihatan (penglihatan).
Untuk mengurangi risiko efek samping yang serius, dokter Anda akan berhenti mengonsumsi Naropin segera setelah tanda-tanda ini muncul.
Ini berarti bahwa jika salah satu hal di atas terjadi, atau jika Anda merasa telah menerima terlalu banyak Naropin, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda.
Efek samping yang lebih serius akibat overdosis Naropin termasuk masalah bicara, kejang otot, tremor, tremor, cocok (cocok) dan kehilangan kesadaran.
Efek Samping Apa efek samping Naropin?
Seperti semua obat-obatan, Naropin dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping penting yang harus diwaspadai:
Reaksi alergi yang tiba-tiba dan mengancam jiwa (seperti anafilaksis) jarang terjadi, mempengaruhi 1 hingga 10 pasien dari 10.000. Gejala yang mungkin timbul termasuk timbulnya ruam secara tiba-tiba, gatal-gatal atau ruam kental (gatal-gatal); pembengkakan pada wajah, bibir, lidah atau bagian lain tubuh; mengi, mengi atau kesulitan bernapas.
Jika menurut Anda Naropin menyebabkan reaksi alergi, segera beri tahu dokter Anda.
Efek samping lain yang mungkin terjadi:
Sangat umum (mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pasien)
- Tekanan darah rendah (hipotensi). Ini dapat menyebabkan pusing atau kebingungan mental.
- Merasa sakit (mual).
Umum (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 100)
- Parestesia.
- Pusing
- Sakit kepala.
- Detak jantung lambat atau cepat (bradikardia, takikardia).
- Tekanan darah tinggi (hipertensi).
- Dia muntah.
- Kesulitan buang air kecil.
- Suhu tinggi (demam) atau tremor (menggigil).
- Sakit punggung.
Jarang (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 1.000)
- Kecemasan.
- Sensitivitas kulit berkurang.
- Pingsan.
- Sulit bernapas.
- Suhu tubuh rendah (hipotermia).
- Beberapa gejala mungkin terjadi jika Anda tidak sengaja disuntikkan ke dalam pembuluh darah atau jika Anda telah diberikan overdosis Naropin (lihat juga "Jika Anda diberi Naropin lebih banyak dari yang seharusnya"), termasuk kejang-kejang, pusing, kebingungan mental, mati rasa pada bibir dan sekitar mulut, mati rasa pada lidah, masalah pendengaran, masalah penglihatan (penglihatan), masalah bicara, kekakuan otot dan tremor.
Langka (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 10.000)
- Serangan jantung (henti jantung).
- Detak jantung tidak teratur (aritmia).
Efek samping lain yang mungkin terjadi termasuk:
- Mati rasa, karena iritasi saraf akibat jarum atau suntikan, biasanya tidak berlangsung lama.
- Gerakan otot yang tidak disengaja (diskinesia).
Kemungkinan efek samping yang terlihat dengan anestesi lokal lainnya, yang juga dapat disebabkan oleh Naropin, adalah:
- Mereka menyakiti saraf. Jarang (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 10.000), ini dapat menyebabkan masalah permanen.
- Jika overdosis Naropin diberikan ke dalam cairan tulang belakang, seluruh tubuh bisa menjadi mati rasa (dibius).
Anak-anak
Pada anak-anak, efek sampingnya sama seperti pada orang dewasa, kecuali penurunan tekanan darah yang lebih jarang terjadi pada anak-anak (mempengaruhi 1 sampai 10 anak dalam 100) dan muntah yang lebih sering terjadi pada anak-anak (mempengaruhi lebih dari 1 anak). anak pada 10).
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau perawat Anda. Ini termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it. / bertanggung jawab. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
- Jauhkan dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
- Jangan gunakan Naropin setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket, setelah EXP. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
- Jangan simpan di atas 30ºC. Jangan membeku.
- Naropin biasanya akan disimpan oleh dokter atau rumah sakit Anda, yang juga bertanggung jawab atas kualitas produk jika tidak digunakan segera setelah dibuka. Produk obat harus diperiksa secara visual sebelum digunakan. Larutan hanya boleh digunakan jika jernih, bebas partikel dan jika wadahnya utuh.
- Mereka juga bertanggung jawab untuk membuang Naropin yang tidak terpakai dengan benar.
Batas waktu "> Informasi lainnya
Apa yang mengandung Naropin?
Bahan aktifnya adalah ropivacaine hidroklorida.
Naropin tersedia dalam kekuatan berikut: 2 mg, 7,5 mg atau 10 mg ropivacaine hidroklorida per ml larutan.
Bahan lainnya adalah natrium klorida, asam klorida dan/atau natrium hidroksida dan air untuk injeksi.
Seperti apa Naropin dan isi paketnya
Naropin adalah larutan bening dan tidak berwarna untuk injeksi atau infus.
Larutan naropin untuk injeksi 2 mg/ml, 7,5 mg/ml dan 10 mg/ml tersedia dalam:
- 10 ml botol polipropilen (Polyamp) dalam kemasan 5 atau 10.
- 20 ml botol polypropylene (Polyamp) dalam kemasan 5 atau 10.
Larutan naropin untuk infus 2 mg / ml tersedia dalam:
- 100 ml kantong polypropylene (Polybag) dalam kemasan 5.
- 200 ml kantong polypropylene (Polybag) dalam kemasan 5.
Tidak semua jenis ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT -
NAROPIN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Naropin 2 mg/ml:
1 ml larutan injeksi mengandung ropivacaine hidroklorida monohidrat yang setara dengan 2 mg ropivakain hidroklorida.
1 ampul 10 ml atau 20 ml larutan injeksi mengandung ropivakain hidroklorida monohidrat yang setara dengan masing-masing 20 mg dan 40 mg ropivakain hidroklorida.
1 kantong 100 ml larutan infus mengandung ropivacaine hidroklorida monohidrat setara dengan 200 mg ropivakain hidroklorida.
Naropin 7,5 mg/ml:
1 ml larutan untuk injeksi mengandung ropivacaine hidroklorida monohidrat yang setara dengan 7,5 mg ropivakain hidroklorida.
1 ampul 10 ml atau 20 ml larutan injeksi mengandung ropivakain hidroklorida monohidrat yang setara dengan masing-masing 75 mg dan 150 mg ropivakain hidroklorida.
Naropin 10 mg/ml:
1 ml larutan injeksi mengandung ropivacaine hidroklorida monohidrat yang setara dengan 10 mg ropivakain hidroklorida.
1 ampul 10 ml atau 20 ml larutan untuk injeksi mengandung ropivacaine hidroklorida monohidrat yang setara dengan masing-masing 100 mg dan 200 mg ropivakain hidroklorida.
Eksipien:
2mg/ml:
Setiap botol 10 ml mengandung 1,48 mmol (34 mg) natrium
Setiap botol 20 ml mengandung 2,96 mmol (68 mg) natrium
Setiap kantong 100 ml mengandung 14,8 mmol (340 mg) natrium
7,5 mg / ml:
Setiap botol 10 ml mengandung 1,3 mmol (29,9 mg) natrium
Setiap botol 20 ml mengandung 2,6 mmol (59,8 mg) natrium
10mg/ml:
Setiap botol 10 ml mengandung 1,2 mmol (28 mg) natrium
Setiap botol 20 ml mengandung 2,4 mmol (56 mg) natrium
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI -
Solusi injeksi.
Solusi untuk infus.
Larutan jernih dan tidak berwarna.
04.0 INFORMASI KLINIS -
04.1 Indikasi Terapi -
Naropin 7,5 mg / ml dan 10 mg / ml diindikasikan pada orang dewasa dan remaja di atas 12 tahun untuk:
Anestesi bedah:
- blok epidural dalam operasi, termasuk operasi caesar
- blok saraf utama
- blok bidang bedah
Naropin 2 mg / ml diindikasikan untuk pengobatan nyeri akut:
Pada orang dewasa dan remaja di atas 12 tahun untuk:
- Infus epidural terus menerus atau pemberian bolus intermiten untuk nyeri pasca operasi dan analgesia kelahiran
- blok bidang bedah
- blok saraf perifer terus menerus dengan infus terus menerus atau dengan suntikan bolus intermiten, misalnya untuk pengobatan nyeri pasca operasi
Pada bayi dari 1 tahun dan anak-anak hingga dan termasuk 12 tahun (peri dan pasca operasi):
- blok saraf perifer tunggal dan berkelanjutan
Pada bayi baru lahir, bayi dan anak-anak hingga dan termasuk 12 tahun untuk (peri dan pasca operasi):
- blok epidural kaudal
- infus epidural terus menerus
04.2 Posologi dan cara pemberian -
Naropin hanya boleh digunakan oleh dokter yang berpengalaman dalam anestesi regional atau di bawah pengawasan mereka.
Dosis
Dewasa dan remaja di atas 12 tahun
Tabel di bawah ini adalah panduan untuk dosis yang direkomendasikan dalam jenis blok yang paling umum. Dosis yang digunakan harus terendah yang diperlukan untuk blokade yang efektif. Dosis yang akan diberikan harus dipilih berdasarkan pengalaman dokter dan pengetahuan tentang status klinis pasien.
Tabel 1 Dewasa dan remaja di atas 12 tahun
Dosis yang ditunjukkan dalam tabel adalah yang dianggap perlu untuk menghasilkan blokade yang memadai dan harus dipertimbangkan sebagai panduan untuk digunakan pada orang dewasa. Namun, variasi individu dalam onset aktivitas dan durasi dapat terjadi. Kolom "dosis" menunjukkan interval rata-rata dosis yang dibutuhkan Teks referensi harus dikonsultasikan baik pada aspek yang mempengaruhi teknik pemblokiran tertentu dan pada kebutuhan individu pasien.
* Sehubungan dengan blok saraf utama, dosis untuk blok pleksus brakialis hanya dapat direkomendasikan.
Untuk jenis blok saraf utama lainnya, dosis yang lebih rendah mungkin diperlukan.Namun, saat ini tidak ada pengalaman dosis yang direkomendasikan khusus untuk jenis blokade lainnya.
1) Peningkatan dosis harus diberikan mulai dari dosis sekitar 100 mg (97,5 mg = 13 ml; 105 mg = 14 ml) selama 3-5 menit, total 50 mg.
2) n / a = tidak berlaku.
3) Dosis untuk blok saraf mayor harus disesuaikan dengan tempat pemberian dan kondisi pasien.
Penyumbatan pleksus brakialis interscalenic dan supraclavicular dapat dikaitkan dengan frekuensi yang lebih tinggi dari efek samping yang serius, terlepas dari anestesi lokal yang digunakan (lihat bagian 4.4).
Secara umum, anestesi bedah (misalnya untuk pemberian epidural) memerlukan penggunaan konsentrasi dan dosis yang lebih tinggi. Penggunaan Naropin 10 mg/ml dianjurkan untuk anestesi epidural pada pembedahan yang memerlukan blok motorik lengkap. Konsentrasi dan dosis yang lebih rendah dianjurkan untuk analgesia (misalnya untuk pemberian epidural untuk pengobatan nyeri akut). .
Cara pemberian
Untuk menghindari injeksi intravaskular, aspirasi hati-hati sebelum dan selama injeksi dianjurkan. Ketika dosis tinggi akan disuntikkan dianjurkan untuk melakukan dosis uji lidokain 3 - 5 ml dengan adrenalin (epinefrin). "Injeksi intravaskular yang tidak disengaja dapat dikenali dari peningkatan sementara denyut jantung, sedangkan" injeksi intratekal yang tidak disengaja dapat dikenali dengan tanda-tanda blok tulang belakang.
Aspirasi harus dilakukan sebelum dan selama pemberian obat, yang harus disuntikkan perlahan atau dalam dosis terbagi, dengan kecepatan 25-50 mg / menit, menjaga tanda-tanda vital pasien di bawah pengawasan ketat dan mempertahankan kontak verbal. toksisitas, pemberian harus segera dihentikan.
Dalam operasi blok epidural, dosis tunggal hingga 250 mg ropivacaine telah digunakan dan ditoleransi dengan baik.
Dalam blok pleksus brakialis dosis tunggal 300 mg diberikan pada sejumlah pasien dan ditoleransi dengan baik.
Ketika blok berkepanjangan dilakukan, baik dengan infus epidural terus menerus atau dengan pemberian bolus berulang, kemungkinan risiko mencapai konsentrasi plasma toksik atau menginduksi kerusakan saraf lokal harus dipertimbangkan. Dosis kumulatif hingga 675 mg ropivacaine yang diberikan selama 24 jam untuk anestesi bedah dan analgesia pada periode pasca operasi ditoleransi dengan baik pada orang dewasa, seperti halnya infus epidural terus menerus hingga 28 mg / jam selama 72 jam pada periode pasca operasi. Pada sejumlah pasien yang terbatas, dosis yang lebih tinggi hingga 800 mg / hari telah diberikan dengan jumlah efek samping yang relatif rendah.
Untuk pengobatan nyeri pasca operasi, teknik berikut direkomendasikan: kecuali telah diinduksi sebelum operasi, blok epidural dilakukan dengan Naropin 7,5 mg / ml yang diberikan melalui kateter epidural. Kemudian dilakukan analgesia. dipertahankan dengan infus Naropin 2 mg / ml: dalam kebanyakan kasus nyeri pasca operasi, sedang hingga parah, infus 6 - 14 ml (12 - 28 mg / jam) mempertahankan analgesia yang memadai, hanya dengan blok motorik ringan dan non-progresif. Durasi maksimum blok epidural adalah 3 hari. Bagaimanapun, pemantauan yang cermat terhadap efek analgesik harus dilakukan untuk melepas kateter segera setelah intensitas nyeri memungkinkan. Penurunan yang signifikan dalam kebutuhan untuk menggunakan opioid diamati dengan teknik ini.
Dalam uji klinis, infus epidural Naropin 2 mg / ml, sendiri atau dicampur dengan fentanil 1-4 mcg / ml, diberikan hingga 72 jam untuk kontrol nyeri pasca operasi.
Kombinasi Naropin dengan fentanil memungkinkan kontrol nyeri lebih lanjut tetapi menyebabkan efek samping karena pemberian opioid.
Kombinasi Naropin dan fentanyl baru dipelajari untuk Naropin 2 mg/ml.
Ketika blok saraf perifer yang berkepanjangan dilakukan, baik melalui infus terus menerus atau melalui suntikan berulang, risiko mencapai konsentrasi plasma toksik atau menyebabkan kerusakan saraf lokal harus dipertimbangkan. Dalam uji klinis, blok saraf femoralis dicapai dengan 300 mg Naropin 7,5 mg / mL dan blok interscalenic masing-masing dengan 225 mg Naropin 7,5 mg / mL, sebelum operasi. Analgesia L " kemudian dipertahankan dengan Naropin 2 mg / ml. Kecepatan infus atau injeksi intermiten 10 - 20 mg setiap jam selama 48 jam memberikan analgesia yang memadai dan dapat ditoleransi dengan baik.
Penggunaan Naropin pada konsentrasi yang lebih tinggi dari 7,5 mg / ml tidak didokumentasikan pada operasi caesar.
Populasi pediatrik
Tabel 2 Blok Epidural: Pasien Anak 0 (bayi cukup bulan) sampai 12 tahun
Dosis yang ditunjukkan dalam tabel harus dipertimbangkan sebagai panduan untuk digunakan dalam pediatri. Variasi individu mungkin diperlukan. Pada pasien anak dengan berat badan tinggi, pengurangan dosis secara bertahap sering kali diperlukan dan harus didasarkan pada berat badan ideal. epidural caudal block dan volume untuk dosis bolus epidural tidak boleh melebihi 25 ml untuk setiap pasien Teks referensi harus dikonsultasikan baik yang berkaitan dengan aspek yang mempengaruhi teknik pemblokiran spesifik, maupun kebutuhan individu pasien.
a) Dalam kisaran dosis yang dilaporkan, dosis yang lebih rendah direkomendasikan untuk blok epidural toraks, sedangkan dosis yang lebih tinggi direkomendasikan untuk blok epidural lumbal atau kaudal.
b) Direkomendasikan untuk blok epidural lumbal. Ini adalah praktik yang baik untuk mengurangi dosis bolus untuk analgesia toraks epidural.
Penggunaan ropivacaine 7,5 mg / ml dan 10 mg / ml dapat dikaitkan dengan kejadian toksik sistemik dan sentral pada anak-anak Konsentrasi yang lebih rendah (2 mg / ml dan 5 mg lebih tepat untuk pemberian pada populasi ini). / ml).
Penggunaan ropivacaine pada bayi prematur belum didokumentasikan.
Tabel 3 Blok Saraf Perifer: Bayi dan Anak 1 hingga 12 Tahun
Dosis yang ditunjukkan dalam tabel harus dipertimbangkan sebagai panduan untuk digunakan dalam pediatri. Variasi individu mungkin diperlukan. Pada pasien anak dengan berat badan tinggi, pengurangan dosis secara bertahap seringkali diperlukan dan harus didasarkan pada berat badan ideal. berkonsultasi tentang aspek yang mempengaruhi teknik pemblokiran tertentu dan tentang kebutuhan individu pasien.
Suntikan tunggal untuk blok saraf perifer (misalnya blok saraf ilioinguinal, blok pleksus brakialis, blok kompartemen fasia iliaka) tidak boleh melebihi 2,5 - 3,0 mg / kg.
Dosis untuk blok perifer pada bayi dan anak-anak memberikan pedoman untuk digunakan pada anak-anak tanpa penyakit parah.Dosis yang lebih konservatif dan pemantauan yang cermat direkomendasikan untuk anak-anak dengan penyakit parah.
Cara pemberian
Aspirasi hati-hati sebelum dan selama injeksi dianjurkan untuk menghindari pemberian intravaskular.Tanda-tanda vital pasien harus diamati dengan cermat selama injeksi. Jika tanda-tanda toksisitas terjadi, pemberian harus segera dihentikan.
Pada sebagian besar pasien, injeksi epidural kaudal tunggal ropivacaine 2 mg / ml di bawah tingkat T12 menghasilkan "analgesia pasca operasi yang memadai ketika dosis 2 mg / kg dalam volume 1 ml / kg digunakan." Injeksi epidural kaudal dapat diadaptasi untuk mencapai distribusi yang berbeda dari blok sensorik, seperti yang ditunjukkan dalam teks referensi. Dosis hingga 3 mg / kg untuk konsentrasi ropivacaine 3 mg / ml telah dievaluasi pada anak di atas 4 tahun. Namun, "insiden tinggi blok motorik dikaitkan dengan konsentrasi ini."
Direkomendasikan pemberian dosis anestesi lokal secara bertahap, apapun rute pemberiannya.
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitivitas terhadap ropivacaine atau anestesi lokal lain dari jenis amida.
Kontraindikasi khas anestesi epidural harus dipertimbangkan, terlepas dari anestesi lokal yang digunakan.
Anestesi intravena regional.
Anestesi paraservikal kebidanan.
Hipovolemia.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan -
Prosedur anestesi regional harus selalu dilakukan di area dengan peralatan yang memadai dan oleh personel yang berkualifikasi. Selain itu, alat dan obat yang diperlukan untuk pemantauan dan resusitasi darurat harus segera tersedia.
Pasien yang menjalani blokade mayor harus dalam kondisi optimal dan telah dipasang kateter intravena sebelum prosedur blokade.
Ahli anestesi yang bertanggung jawab harus mengambil tindakan pencegahan yang memadai untuk menghindari injeksi intravaskular (lihat bagian 4.2) dan harus memiliki pengalaman dan pengetahuan yang memadai mengenai diagnosis dan pengobatan efek samping, toksisitas sistemik dan komplikasi lain (lihat bagian 4.8 dan 4.9). injeksi subarachnoid yang dapat menyebabkan blok tulang belakang yang tinggi dengan apnea dan hipotensi. Kejang lebih sering terjadi setelah blok pleksus brakialis dan blok epidural. Hal ini kemungkinan disebabkan oleh injeksi intravaskular yang tidak disengaja atau penyerapan yang cepat dari tempat injeksi.
Gunakan hati-hati untuk menghindari memberikan suntikan ke daerah yang meradang.
Kardiovaskular
Pasien yang diobati dengan obat antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron) harus dipantau secara ketat dan pemantauan EKG harus dipertimbangkan, karena efek jantung dapat menjadi tambahan.
Kasus langka serangan jantung telah dilaporkan selama penggunaan Naropin di bawah anestesi epidural atau di blok saraf perifer, terutama setelah pemberian intravaskular yang tidak disengaja pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit jantung bersamaan. upaya resusitasi berkelanjutan mungkin diperlukan untuk meningkatkan peluang keberhasilan.
Penyumbatan di leher rahim dan kepala
Beberapa prosedur anestesi lokal, seperti suntikan ke daerah kepala dan leher, dapat dikaitkan dengan frekuensi yang lebih tinggi dari reaksi merugikan yang serius, terlepas dari anestesi lokal yang digunakan.
Penyumbatan di saraf perifer utama
Blokade saraf utama perifer dapat mengakibatkan pemberian anestesi lokal volume yang lebih besar di daerah yang sangat vaskularisasi, sering di sekitar pembuluh darah besar, di mana ada peningkatan risiko injeksi intravaskular dan / atau penyerapan sistemik yang cepat, yang dapat menyebabkan konsentrasi plasma yang tinggi.
Hipersensitivitas
Kemungkinan hipersensitivitas silang dengan anestesi lokal lain dari jenis amida harus dipertimbangkan.
Hipovolemia
Pasien dengan hipovolemia, karena sebab apapun, dapat mengalami hipotensi mendadak dan berat selama anestesi epidural, terlepas dari anestesi lokal yang digunakan.
Pasien dalam kondisi umum yang buruk
Pasien dalam kondisi umum yang buruk, karena usia atau faktor-faktor lain seperti blok konduksi jantung sebagian atau seluruhnya, penyakit hati lanjut atau gangguan ginjal berat, memerlukan perhatian khusus, namun anestesi regional sering diindikasikan pada pasien ini.
Pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal
Ropivacaine dimetabolisme oleh hati dan oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati berat; pemberian dosis berulang harus dikurangi karena eliminasi yang tertunda Ketika Naropin digunakan sebagai dosis tunggal atau untuk pengobatan jangka pendek pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, biasanya tidak diperlukan penyesuaian dosis Asidosis dan penurunan konsentrasi protein plasma, sering diamati pada pasien dengan gagal ginjal kronis, dapat meningkatkan risiko toksisitas sistemik.
Porfiria akut
Larutan naropin untuk injeksi dan infus mungkin bersifat porfirinogenik dan hanya boleh diresepkan pada pasien dengan porfiria akut jika tidak ada alternatif lain yang lebih aman. Tindakan pencegahan yang tepat harus diambil dalam kasus pasien yang rentan, sesuai dengan apa yang dilaporkan dalam teks referensi standar dan / atau berkonsultasi dengan ahli penyakit ini.
Kondrolisis
Ada laporan pasca-pemasaran chondrolysis pada pasien yang menerima infus intra-artikular terus menerus pasca operasi anestesi lokal, termasuk ropivacaine.Sebagian besar kasus chondrolysis yang dilaporkan melibatkan sendi bahu. Infus intra-artikular berkelanjutan bukanlah indikasi yang disetujui untuk Naropin.Infus intra-artikular berkelanjutan dengan Naropin harus dihindari karena kemanjuran dan keamanannya belum ditetapkan.
Eksipien dengan aksi / efek yang diketahui
Produk obat mengandung maksimum 3,7 mg natrium per ml, ini harus dipertimbangkan pada pasien dengan diet natrium terkontrol.
Administrasi berkepanjangan
Pemberian ropivacaine dalam waktu lama harus dihindari pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan inhibitor CYP1A2 yang kuat, seperti fluvoxamine dan enoxacin (lihat bagian 4.5).
Populasi pediatrik
Perhatian khusus harus diberikan pada neonatus karena ketidakmatangan jalur metabolisme.Variasi luas dalam konsentrasi plasma ropivacaine yang diamati dalam studi klinis yang dilakukan pada neonatus menunjukkan bahwa mungkin ada peningkatan risiko toksisitas sistemik pada kelompok usia ini, terutama selama infus epidural dilanjutkan.
Dosis yang direkomendasikan pada neonatus didasarkan pada data klinis yang terbatas.
Ketika ropivacaine digunakan dalam kelompok pasien ini, pemantauan rutin toksisitas sistemik (misalnya tanda-tanda toksisitas sistem saraf pusat, EKG, SpO2) dan neurotoksisitas lokal (misalnya pemulihan berkepanjangan) diperlukan. Setelah eliminasi produk secara perlahan pada neonatus, kontrol harus dilanjutkan bahkan setelah infus berakhir.
- Keamanan dan kemanjuran ropivacaine 7,5 mg / ml dan 10 mg / ml pada anak-anak hingga dan termasuk 12 tahun belum ditetapkan.
- Keamanan dan kemanjuran ropivacaine 2 mg / ml untuk blokade lapangan bedah belum ditetapkan untuk anak di bawah 12 tahun.
- Keamanan dan kemanjuran ropivacaine 2 mg / ml untuk blok saraf perifer belum ditetapkan untuk bayi kurang dari 1 tahun.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya -
Naropin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang dirawat dengan anestesi lokal lain atau zat yang secara struktural terkait dengan anestesi tipe amida lokal, misalnya antiaritmia tertentu, seperti lidokain dan mexiletine, karena efek toksik sistemik bersifat aditif.
Penggunaan Naropin secara bersamaan dengan anestesi umum atau opiat dapat mengakibatkan peningkatan timbal balik dari masing-masing efek (merugikan).
Tidak ada studi interaksi spesifik yang telah dilakukan dengan ropivacaine dan obat antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron), tetapi kehati-hatian direkomendasikan dalam kasus ini (lihat juga bagian 4.4).
Sitokrom P450 (CYP) 1A2 terlibat dalam pembentukan metabolit utama ropivakain, 3-hidroksi ropivakain. In vivo, pembersihan plasma ropivacaine berkurang hingga 77% selama pemberian bersama dengan fluvoxamine, inhibitor CYP1A2 selektif dan kuat. Akibatnya, inhibitor kuat CYP1A2, seperti fluvoxamine dan enoxacin, dapat berinteraksi dengan Naropin bila diberikan bersamaan dengan pemberiannya yang berkepanjangan. Pemberian ropivacaine dalam waktu lama harus dihindari pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan inhibitor CYP1A2 yang kuat, lihat juga bagian 4.4.
In vivo, pembersihan plasma ropivacaine berkurang 15% selama pemberian bersama dengan ketoconazole, inhibitor CYP3A4 selektif dan kuat. Namun, penghambatan isoenzim ini tampaknya tidak memiliki relevansi klinis.
Ropivacaine in vitro adalah inhibitor kompetitif CYP2D6, tetapi tampaknya tidak menghambat isoenzim ini pada konsentrasi plasma klinis.
04.6 Kehamilan dan menyusui -
Kehamilan
Kecuali untuk pemberian epidural dalam kebidanan, tidak ada data yang cukup tentang penggunaan ropivakain pada wanita hamil.Studi eksperimental pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kehamilan, perkembangan embrio / janin, parturisi atau perkembangan pascakelahiran (lihat bagian 5.3).
Waktunya memberi makan
Tidak ada data tentang ekskresi ropivacaine dalam ASI.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin -
Tidak ada data yang tersedia tentang ini. Sehubungan dengan dosis, anestesi lokal mungkin memiliki pengaruh yang lebih kecil pada fungsi mental dan koordinasi, bahkan tanpa adanya toksisitas sistem saraf pusat yang jelas, dan untuk sementara dapat mempengaruhi gerak dan kewaspadaan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan -
Umum
Profil reaksi merugikan dari Naropin mirip dengan anestesi lokal tipe amida kerja panjang lainnya. Reaksi obat yang merugikan harus dibedakan dari efek fisiologis setelah blok saraf, seperti penurunan tekanan darah dan bradikardia selama blok spinal / epidural.
Tabel 4. Tabel efek samping
Frekuensi yang digunakan pada tabel di bagian 4.8 adalah: sangat umum (≥1 / 10), umum (≥1 / 100,
ke) Hipotensi lebih jarang terjadi pada anak-anak (> 1/100).
B) Muntah lebih sering terjadi pada anak-anak (> 1/10).
* gejala ini biasanya terjadi setelah pemberian intravaskular yang tidak disengaja, overdosis atau cepat diserap, lihat bagian 4.9.
Reaksi obat yang merugikan terkait kelas
Komplikasi neurologis
Terlepas dari anestesi lokal yang digunakan, neuropati dan perubahan sumsum tulang belakang (misalnya sindrom arteri tulang belakang anterior, arachnoiditis, sindrom cauda equina) telah dikaitkan dengan anestesi regional, yang dalam kasus yang jarang terjadi dapat menyebabkan gejala sisa permanen.
Blok tulang belakang total
Blok tulang belakang total dapat terjadi ketika dosis epidural secara tidak sengaja diberikan secara intratekal.
Toksisitas sistemik akut
Reaksi toksik sistemik terutama melibatkan sistem saraf pusat (SSP) dan sistem kardiovaskular (CVS). Reaksi ini disebabkan oleh "konsentrasi darah tinggi dari anestesi lokal yang mungkin dipicu oleh" injeksi intravaskular yang tidak disengaja, overdosis atau penyerapan yang sangat cepat dari area yang sangat vaskularisasi, lihat bagian 4.4. Reaksi SSP serupa dalam hal semua anestesi lokal dari anestesi lokal. jenis amida, sedangkan reaksi jantung lebih bergantung pada obat, baik secara kuantitatif maupun kualitatif.
Toksisitas sistem saraf pusat
Toksisitas sistem saraf pusat terjadi secara bertahap dengan gejala dan tanda yang semakin parah. Awalnya, gejala seperti: gangguan visual atau pendengaran, hipoestesia perioral, pusing, kebingungan mental, vellichio dan parestesia dicatat. Efek yang paling serius adalah disartria, kekakuan otot dan kejang otot dan dapat mendahului timbulnya kejang umum.Gejala ini tidak boleh dikacaukan dengan perilaku neurotik.Ketidaksadaran dan kejang (grand mal) dapat mengikuti yang dapat berlangsung dari beberapa detik hingga beberapa menit Selama kejang karena peningkatan aktivitas otot dan gangguan pernapasan, hipoksia dan hiperkapnia dapat berkembang dengan cepat. Pada kasus yang parah, apnea juga dapat terjadi. Asidosis respiratorik dan metabolik meningkatkan dan memperpanjang efek toksik anestesi lokal.
Kembalinya pasien ke kondisi klinis awal dihasilkan dari redistribusi anestesi lokal di sistem saraf pusat dan metabolisme dan ekskresi selanjutnya. Pemulihan bisa cepat jika sejumlah besar obat belum diberikan.
Toksisitas sistem kardiovaskular
Toksisitas kardiovaskular menunjukkan situasi yang lebih serius. Sebagai hasil dari konsentrasi sistemik yang tinggi dari anestesi lokal, dapat terjadi hipotensi, bradikardia, aritmia, dan bahkan henti jantung. Pada sukarelawan, infus intravena ropivacaine menyebabkan penurunan konduktivitas dan kontraktilitas.
Efek toksik kardiovaskular umumnya didahului oleh tanda-tanda toksisitas sistem saraf pusat, kecuali pasien telah menerima anestesi umum atau telah dibius berat dengan benzodiazepin atau barbiturat.
Pada anak-anak, tanda-tanda awal toksisitas anestesi lokal mungkin sulit dideteksi karena mereka mungkin tidak dapat mengekspresikan diri secara verbal. Lihat bagian 4.4.
Populasi pediatrik
Frekuensi, jenis dan tingkat keparahan reaksi merugikan pada anak-anak diasumsikan sama seperti pada orang dewasa dengan pengecualian hipotensi yang lebih jarang terjadi pada anak-anak (1 dari 10).
Pada anak-anak, tanda-tanda awal toksisitas anestesi lokal mungkin sulit dideteksi karena mereka mungkin tidak dapat mengungkapkannya secara verbal (lihat juga bagian 4.4).
Pengobatan toksisitas sistemik akut
Lihat bagian 4.9.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis -
Gejala
Injeksi anestesi lokal intravaskular yang tidak disengaja dapat menyebabkan efek toksik sistemik langsung (dalam hitungan detik hingga menit).Dalam kasus overdosis, konsentrasi plasma puncak mungkin tidak tercapai antara jam pertama dan kedua, tergantung pada tempat injeksi dan oleh karena itu tanda-tanda toksisitas dapat tertunda (lihat bagian 4.8).
Perlakuan
Pemberian anestesi lokal harus segera dihentikan jika gejala toksisitas sistemik akut muncul dan gejala SSP (kejang dan depresi SSP) harus segera diobati dengan bantuan jalan napas/pernapasan yang tepat dan pemberian obat antikonvulsan.
Jika terjadi henti sirkulasi, resusitasi jantung paru harus segera dilakukan. Sangat penting untuk memastikan oksigenasi yang optimal, mendukung ventilasi dan sirkulasi, dan mengobati asidosis.
Dalam kasus depresi kardiovaskular (hipotensi, bradikardia) pengobatan yang tepat dengan cairan intravena, vasokonstriktor dan atau obat inotropik harus dipertimbangkan. Anak-anak harus diberikan dosis yang sesuai dengan usia dan berat badan.
Jika terjadi henti jantung, resusitasi yang berkepanjangan mungkin diperlukan untuk meningkatkan peluang keberhasilan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kelompok farmakoterapi: anestesi lokal, pati.
Kode ATC: N01B B09.
Ropivacaine adalah anestesi lokal long-acting jenis amida dengan efek anestesi dan analgesik.Pada dosis tinggi Naropin menghasilkan anestesi bedah, sedangkan dosis yang lebih rendah menginduksi blok sensorik dengan blok motorik terbatas dan non-progresif.
Mekanisme kerjanya disebabkan oleh penurunan reversibel dalam permeabilitas membran serabut saraf terhadap ion natrium.Hasilnya adalah penurunan laju depolarisasi dan peningkatan ambang eksitabilitas yang diterjemahkan ke dalam pemblokiran impuls saraf di tingkat lokal.
Sifat yang paling khas dari ropivacaine adalah durasi kerjanya yang panjang.Awitan aktivitas dan durasi kemanjuran anestesi lokal tergantung pada tempat pemberian dan dosis dan tidak dipengaruhi oleh adanya vasokonstriktor (misalnya adrenalin (epinefrin)). . Untuk rincian mengenai inisiasi aktivitas dan durasi tindakan, silakan lihat Tabel 1 yang dilaporkan dalam "Posologi dan metode pemberian".
Pada sukarelawan sehat, ropivacaine yang diberikan sebagai infus intravena dapat ditoleransi dengan baik pada dosis rendah. Pada dosis tinggi (dosis toleransi maksimum) gejala yang diharapkan dari Sistem Saraf Pusat terjadi. Studi klinis dengan obat ini menunjukkan batas toleransi yang baik bila digunakan secara memadai pada dosis yang dianjurkan.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Ropivacaine memiliki pusat kiral dan tersedia sebagai bentuk enansiomer kidal murni. Ini sangat larut dalam lemak. Semua metabolitnya memiliki efek anestesi lokal tetapi potensinya jauh lebih kecil dan durasinya lebih pendek daripada ropivacaine.
Konsentrasi plasma ropivacaine tergantung pada dosis, rute pemberian dan vaskularisasi tempat suntikan.
Ropivacaine mengikuti kinetika linier dan Cmax adalah proporsional dosis.
Ropivacaine menunjukkan, pada orang dewasa, penyerapan lengkap dan bifasik dari ruang epidural, dengan waktu paruh dari dua fase urutan 14 menit dan 4 jam, masing-masing. Penyerapan yang lambat merupakan faktor pembatas dalam eliminasi ropivacaine; ini menjelaskan mengapa waktu paruh eliminasi yang nyata setelah pemberian epidural lebih lama daripada setelah pemberian intravena.
Ropivacaine menunjukkan absorpsi bifasik dari ruang epidural kaudal bahkan pada anak-anak.
Ropivacaine menunjukkan klirens plasma total rata-rata 440 ml / menit, klirens ginjal 1 ml / menit, volume distribusi 47 liter dan waktu paruh terminal 1,8 jam setelah pemberian iv. Ropivacaine memiliki rasio ekstraksi hati menengah 0,4 dan terutama terikat pada glikoprotein asam-asam dalam plasma, dengan fraksi tidak terikat sekitar 6%.
Selama infus epidural kontinu dan interscalenic, peningkatan konsentrasi plasma total terdeteksi yang dapat dikorelasikan dengan peningkatan glikoprotein asam a1 pasca operasi. Perubahan konsentrasi fraksi aktif farmakologis yang tidak terikat lebih kecil daripada plasma konsentrasi. total.
Karena ropivacaine memiliki rasio ekstraksi hati menengah hingga rendah, laju eliminasinya tergantung pada konsentrasi plasma yang tidak terikat.
Dalam studi klinis yang dilakukan pada anak-anak dan orang dewasa, peningkatan AAG pasca operasi diamati menyebabkan penurunan fraksi tidak terikat, karena peningkatan pengikatan protein yang mengakibatkan penurunan pembersihan total dan peningkatan konsentrasi plasma total.
Pembersihan ropivacaine yang tidak terikat tetap tidak berubah, seperti yang ditunjukkan oleh konsentrasi stabil yang diamati selama infus pasca operasi.
Ini adalah konsentrasi plasma tidak terikat yang berkorelasi dengan toksisitas dan efek farmakodinamik sistemik.
Ropivacaine melintasi plasenta dengan cepat dan keseimbangan antara fraksi terikat dan bebas dapat segera dicapai.Tingkat pengikatan protein plasma pada janin kurang dari yang terlihat pada ibu, menghasilkan konsentrasi plasma total yang lebih rendah pada janin daripada ibu.
Ropivacaine dimetabolisme secara ekstensif terutama oleh hidroksilasi aromatik. Setelah pemberian intravena, 86% dari dosis dieliminasi dalam urin dan dari jumlah ini hanya 1% yang berhubungan dengan obat yang tidak berubah. Metabolit utama adalah 3 - hidroksi-ropivakain yang sekitar 37% diekskresikan dalam urin, terutama sebagai konjugat. Ekskresi 4-hidroksi-ropivakain, metabolit N-dealkilasi (PPX) dan 4-hidroksi-dealkilasi adalah 1 - 3%. 3-hidroksiropivakain terkonjugasi dan tak terkonjugasi menunjukkan konsentrasi yang dapat ditentukan hanya dalam plasma.
Gambaran metabolik serupa pada anak di atas 1 tahun.
Gangguan fungsi ginjal memiliki sedikit atau tidak ada pengaruh pada farmakokinetik ropivacaine. Klirens PPX ginjal secara signifikan berkorelasi dengan klirens kreatinin. Kurangnya korelasi antara paparan total, dinyatakan sebagai AUC, dengan klirens kreatinin menunjukkan bahwa klirens PPX total mencakup eliminasi non-ginjal selain ekskresi ginjal.Beberapa pasien dengan gangguan ginjal mungkin menunjukkan peningkatan paparan PPX akibat klirens non-ginjal yang rendah. Karena penurunan toksisitas SSP PPX dibandingkan dengan ropivacaine, konsekuensi klinis dianggap dapat diabaikan dalam pengobatan jangka pendek. Pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir yang menjalani dialisis belum diteliti.
Tidak ada bukti rasemisasi ropivacaine in vivo.
Pediatri
Farmakokinetik ropivacaine dicirikan dengan menganalisis data farmakokinetik populasi yang terdiri dari 192 anak berusia antara 0 dan 12 tahun.
Klirens fraksi ropivakain yang tidak terikat, metabolit PPX dan volume distribusi ropivakain yang tidak terikat adalah fungsi dari berat badan dan usia, sampai fungsi hati mencapai maturitas, setelah itu terutama merupakan fungsi Klirens fungsional penuh dari fraksi ropivakain yang tidak terikat tampaknya lengkap pada usia 3 tahun, metabolit PPX pada 1 tahun, dan volume distribusi ropivakain yang tidak terikat pada usia 2 tahun.
Volume distribusi metabolit PPX yang tidak terikat hanya bergantung pada berat badan. Karena PPX memiliki waktu paruh yang lebih lama dan pembersihan yang lebih rendah, PPX dapat terakumulasi selama infus epidural.
Klirens ropivacaine (Clu) tidak terikat, untuk usia di atas 6 bulan, mencapai nilai dalam kisaran dewasa. Nilai total klirens ropivacaine (CL), yang dilaporkan pada Tabel 5, adalah yang tidak terpengaruh oleh " pasca- peningkatan operasi di AAG.
Tabel 5 Estimasi parameter farmakokinetik yang berasal dari analisis populasi anak
untuk median berat badan menurut kelompok umur -database WHO.
b pembersihan ropivacaine yang tidak terikat
c volume distribusi ropivacaine tidak terikat
d pembersihan total ropivacaine
dan waktu paruh terminal ropivacaine
f terminal paruh PPX
Rata-rata konsentrasi plasma tidak terikat maksimum yang disimulasikan (Cumax) setelah satu blok caudal cenderung lebih tinggi pada neonatus dan waktu untuk konsentrasi plasma tidak terikat maksimum (tmax) menurun dengan bertambahnya usia (Tabel 6). Rata-rata konsentrasi plasma tak terikat yang disimulasikan pada akhir 72 jam infus epidural kontinu pada dosis yang direkomendasikan menunjukkan tingkat yang lebih tinggi pada neonatus dibandingkan pada bayi dan anak-anak. Lihat bagian 4.4.
Tabel 6 Rerata simulasi dan kisaran cumax tak terikat setelah satu blok kaudal
konsentrasi plasma tidak terikat maksimum
b Waktu untuk konsentrasi plasma tidak terikat maksimum
c Konsentrasi plasma tidak terikat maksimum yang diamati dan dosis yang dinormalisasi
Pada usia 6 bulan, titik istirahat untuk mengubah dosis yang direkomendasikan untuk infus epidural kontinu, pembersihan ropivakain tidak terikat dan metabolit PPX tidak terikat masing-masing mencapai 34% dan 71% dari nilai matur. Paparan sistemik lebih tinggi pada bayi dan bahkan lebih banyak pada bayi dari usia 1 sampai 6 bulan dibandingkan pada anak yang lebih tua, hal ini terkait dengan imaturitas fungsi hati.Namun, ini sebagian diimbangi dengan pengurangan 50% dalam dosis yang direkomendasikan untuk infus berlanjut pada anak di bawah usia 6 bulan .
Simulasi jumlah konsentrasi plasma ropivacaine tidak terikat dan metabolit PPX, berdasarkan parameter farmakokinetik dan variabilitasnya dalam analisis populasi, menunjukkan bahwa untuk satu blok kaudal dosis yang dianjurkan harus ditingkatkan dengan faktor 2,7 dalam kelompok yang lebih muda dan faktor 7,4 pada kelompok berusia 1 sampai 10 tahun, sehingga prediktif batas atas interval kepercayaan 90% mencapai ambang toksisitas sistemik.
Faktor pencocokan untuk infus epidural kontinu adalah 1,8 dan 3,8, masing-masing.
Simulasi jumlah konsentrasi plasma ropivacaine tidak terikat dan metabolit PPX, berdasarkan parameter farmakokinetik dan variabilitasnya dalam analisis populasi, menunjukkan bahwa untuk anak-anak usia 1 tahun hingga 12 tahun dengan blok saraf perifer tunggal ( ilioinguinal) dengan dosis dari 3 mg / kg, konsentrasi plasma bebas puncak rata-rata, dicapai setelah 0,8 jam adalah 0,0347 mg / L, sepersepuluh dari ambang batas toksisitas (0,34 mg / L). Interval kepercayaan lebih besar dari 90% untuk konsentrasi plasma bebas maksimum adalah 0,074 mg / L, seperlima dari ambang batas toksisitas.Begitu pula untuk blok saraf perifer kontinu (0,6 mg ropivacaine / kg selama 72 jam) didahului oleh 3 mg / kg tunggal. blok saraf perifer, konsentrasi plasma bebas puncak median adalah 0,053 mg / L. Interval kepercayaan lebih besar dari 90% untuk konsentrasi plasma bebas maksimum adalah 0,088 mg / L, seperempat dari ambang batas toksisitas.
05.3 Data keamanan praklinis -
Berdasarkan studi farmakologi konvensional tentang tolerabilitas, toksisitas dosis tunggal dan berulang, toksisitas reproduksi, potensi mutagenik dan toksisitas lokal, tidak ada risiko bagi manusia yang disorot, selain dari yang diharapkan berdasarkan aksi farmakodinamik ropivacaine dosis tinggi (seperti CNS tanda-tanda, termasuk kejang dan kardiotoksisitas).
06.0 INFORMASI FARMASI -
06.1 Eksipien -
Natrium klorida
Asam hidroklorik
Natrium hidroksida
Air untuk injeksi.
06.2 Ketidakcocokan "-
Kompatibilitas dengan solusi lain selain yang ditunjukkan pada bagian 6.6 belum dipelajari.
Pengendapan dapat terjadi dalam larutan basa karena ropivacaine kurang larut pada pH di atas 6,0.
06.3 Masa berlaku "-
Botol (Polyamp):
3 tahun.
Kantong infus (Polybag):
2 tahun.
Validitas setelah pembukaan pertama:
dari sudut pandang mikrobiologi, produk harus segera digunakan.
Jika tidak demikian, kondisi penyimpanan yang digunakan dan waktu sebelum penggunaan adalah tanggung jawab pengguna dan ini, dalam hal apa pun, tidak boleh melebihi 24 jam pada suhu antara 2 - 8 ° C.
Untuk campuran lihat bagian 6.6.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan -
Jangan simpan di atas 30 ° C. Jangan dibekukan.
Untuk penyimpanan setelah dibuka lihat bagian 6.3.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan -
Naropin 2 mg / ml
10 ml botol polipropilen (Polyamp) dalam kemasan 5 dan 10
botol polipropilen steril (Polyamp) 10 ml dalam kemasan blister steril 5 dan 10
20 ml botol polipropilen (Polyamp) dalam kemasan 5 dan 10
botol polypropylene steril 20 ml (Polyamp) dalam kemasan blister steril 5 dan 10
100 ml kantong polipropilen steril (Polybag) dalam kemasan blister steril ukuran 5
Naropin 7,5 mg / ml
10 ml botol polipropilen (Polyamp) dalam kemasan 5 dan 10
botol polipropilen steril (Polyamp) 10 ml dalam kemasan blister steril 5 dan 10
20 ml botol polypropylene (Polyamp) dalam kemasan 5 dan 10
botol polipropilen (Polyamp) 20 ml steril dalam kemasan blister steril 5 dan 10.
Naropin 10 mg/ml
10 ml botol polipropilen (Polyamp) dalam kemasan 5 dan 10
botol polipropilen steril (Polyamp) 10 ml dalam kemasan blister steril 5 dan 10
20 ml botol polipropilen (Polyamp) dalam kemasan 5 dan 10
botol polipropilen (Polyamp) 20 ml steril dalam kemasan blister steril 5 dan 10.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Botol Polypropylene (Polyamp) dirancang khusus agar sesuai dengan jarum suntik Luer Lock dan Luer fit.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan -
Naropin bebas pengawet dan hanya untuk sekali pakai. Setiap solusi residu harus dihilangkan.
Wadah utama yang belum dibuka tidak boleh disterilisasi ulang. Kemasan blister steril harus dipilih dalam kasus di mana sterilitas permukaan luar botol juga diperlukan.
Larutan infus Naropin yang terkandung dalam kantong polipropilen (Polybag) kompatibel secara kimia dan fisik dengan obat-obatan berikut:
* Kisaran nilai konsentrasi yang ditunjukkan dalam tabel lebih luas daripada yang digunakan dalam praktik klinis. Infus epidural Naropin / sufentanil sitrat, Naropin / morfin sulfat dan Naropin / klonidin hidroklorida belum dievaluasi dalam studi klinis.
Produk obat harus diperiksa secara visual sebelum digunakan. Larutan hanya boleh digunakan jika jernih, bebas partikel dan jika wadahnya utuh.
Campuran stabil secara kimia dan fisik selama 30 hari bila disimpan antara 20 dan 30 ° C, tetapi dari sudut pandang mikrobiologi, campuran harus segera digunakan. Jika tidak demikian, kondisi penyimpanan yang digunakan dan waktu sebelum penggunaan adalah tanggung jawab pengguna dan ini, dalam hal apa pun, tidak boleh melebihi 24 jam pada suhu antara 2 - 8 ° C.
07.0 PEMEGANG "OTORISASI PEMASARAN" -
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 200880
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN -
AIC n. 032248015 "2 mg / ml larutan untuk injeksi / infus" 5 ampul polypropylene (Polyamp) 10 ml
AIC n. 032248027 "2 mg / ml larutan untuk injeksi / infus" 5 botol polypropylene steril (Polyamp) 10 ml dalam blister steril
AIC n. 032248041 "2 mg / ml larutan untuk injeksi / infus" 5 ampul polypropylene (Polyamp) 20 ml
AIC n. 032248054 "2 mg / ml larutan untuk injeksi / infus" 5 botol polypropylene steril (Polyamp) 20 ml dalam blister steril
AIC n.032248078 "2 mg/ml larutan injeksi/infus" 5 kantong polypropylene steril (Polybag) 100 ml dalam blister steril
AIC n. 032248092 "larutan 7,5 mg / ml untuk injeksi" 5 ampul polipropilen (Polyamp) 10 ml
AIC n. 032248104 "7,5 mg / ml larutan untuk injeksi" 5 botol polipropilen steril (Polyamp) 10 ml dalam blister steril
AIC n. 032248128 "larutan 7,5 mg / ml untuk injeksi" 5 ampul polypropylene (Polyamp) 20 ml
AIC n. 032248130 "7,5 mg / ml larutan untuk injeksi" 5 botol polipropilen steril (Polyamp) 20 ml dalam blister steril
AIC n. 032248155 "10 mg / ml larutan untuk injeksi" 5 ampul polypropylene (Polyamp) 10 ml
AIC n. 032248167 "10 mg / ml larutan untuk injeksi" 5 botol polipropilen steril (Polyamp) 10 ml dalam blister steril
AIC n. 032248181 "10 mg / ml larutan untuk injeksi" 5 ampul polypropylene (Polyamp) 20 ml
AIC n. 032248193 "10 mg / ml larutan untuk injeksi" 5 botol polipropilen steril (Polyamp) 20 ml dalam blister steril
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI -
Tanggal otorisasi pertama: 30.10.1996
Tanggal pembaruan terakhir: 13.11.2009
10.0 TANGGAL REVISI TEKS -
08 September 2016