Bahan aktif: Leuprorelin (Leuprorelin Asetat)
ENANTONE 3,75 mg / ml bubuk dan pelarut untuk suspensi lepas-panjang untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular atau subkutan
Selebaran paket Enantone tersedia untuk paket:- ENANTONE 3,75 mg / ml bubuk dan pelarut untuk suspensi lepas-panjang untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular atau subkutan
- ENANTONE 11,25 mg / ml bubuk dan pelarut untuk suspensi lepas-panjang untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular atau subkutan
- ENANTONE DIE 1 mg / 0.2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Mengapa Enantone digunakan? Untuk apa?
ENANTONE adalah produk obat berbasis leuprorelin asetat, yang termasuk dalam kelompok analog hormon pelepas gonadotropin.
ENANTONE diindikasikan dalam pengobatan:
dalam "pria:
Kanker prostat dan efek sekundernya.
Pada wanita:
Endometriosis genital dan ekstragenital (stadium I-IV)
Kanker payudara pada wanita pra dan perimenopause di mana pengobatan hormonal diindikasikan.
Fibroid rahim
Terapi pra-bedah - berlangsung tiga bulan - miomektomi dan histerektomi pada pasien metroragik; perawatan pra-bedah - berlangsung satu bulan - ablasi endometrium dan reseksi septa intrauterin dengan histeroskopi.
Dalam masa kecil:
Pubertas dini (sebelum usia 8 tahun pada anak perempuan dan sebelum usia 10 tahun pada anak laki-laki)
Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda tidak merasa lebih baik atau jika Anda merasa lebih buruk.
Kontraindikasi Ketika Enantone tidak boleh digunakan
Jangan minum ENANTONE
- jika Anda alergi terhadap leuprorelin atau salah satu bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6) atau LH-RH sintetis atau turunan dari LH-RH.
- Kehamilan.
- Waktunya memberi makan.
- Kontraindikasi dengan adanya perdarahan vagina yang tidak terdiagnosis.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Enantone
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil ENANTONE.
Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda memiliki salah satu dari yang berikut: gangguan jantung atau pembuluh darah, termasuk masalah irama jantung (aritmia), atau jika Anda sedang dirawat dengan obat-obatan untuk gangguan ini. Risiko masalah irama jantung dapat meningkat dengan penggunaan Enantone. Pada periode awal, setelah pemberian obat pertama, mungkin ada perburukan sementara gambaran klinis. Namun, gejala ini hilang dengan pengobatan lanjutan.
Data epidemiologis telah menunjukkan bahwa perubahan kondisi metabolik (misalnya penurunan toleransi glukosa atau peningkatan diabetes yang sudah ada sebelumnya) serta peningkatan risiko penyakit kardiovaskular dapat terjadi selama terapi deprivasi androgen. Namun, data prospektif tidak mengkonfirmasi hubungan antara pengobatan dengan analog GnRH dan peningkatan mortalitas kardiovaskular. Pasien dengan risiko tinggi penyakit metabolik atau kardiovaskular harus dipantau secara memadai.
a) Pada pria, kasus terisolasi yang memperburuk gejala klinis, seperti nyeri tulang, obstruksi saluran kemih dan hematuria, kelemahan tungkai bawah dan parestesia, telah dilaporkan pada fase awal pengobatan dengan analog LH-RH. lihat efek yang tidak diinginkan), karena peningkatan sementara kadar testosteron serum Ini membenarkan pemantauan medis yang sangat hati-hati selama minggu-minggu pertama pengobatan untuk pasien dengan obstruksi saluran kemih dan untuk pasien dengan metastasis vertebra.
Untuk alasan yang sama, subjek yang menunjukkan tanda-tanda peringatan kompresi sumsum tulang belakang harus dipantau secara hati-hati pada awal pengobatan.
Pada periode awal pengobatan, peningkatan sementara asam fosfatase dapat dicatat.
Mungkin berguna untuk memeriksa testosteronmia secara berkala yang tidak boleh melebihi 1 ng / ml, PSA dan asam fosfatase, yang mungkin meningkat sementara pada minggu-minggu pertama pengobatan.
Respon terapeutik dapat dinilai pada tingkat tulang melalui pemeriksaan skintigrafi dan/atau tomografi; pada tingkat prostat, respon akan dinilai dengan USG dan/atau tomografi (selain pemeriksaan klinis dan eksplorasi rektal). Dalam kasus pengobatan yang berkepanjangan, mungkin berguna untuk secara berkala memeriksa nilai densitometri tulang karena analog LH-RH menghasilkan keadaan hipoandrogenisme, yang juga dapat terjadi pada pasien yang menjalani orchiectomy bilateral, yang menginduksi pengurangan kandungan mineral tulang.
Pada pasien dengan faktor risiko tambahan, dapat menyebabkan osteoporosis dan peningkatan risiko patah tulang.
b) Pada wanita, dalam kasus pengobatan berkepanjangan, mungkin berguna untuk secara berkala memeriksa nilai densitometri tulang karena analog dari hormon pelepas gonadotropin menghasilkan keadaan hipoestrogenisme yang juga dapat terjadi pada pasien yang menjalani ovariektomi bilateral, yang menginduksi pengurangan kandungan mineral tulang. Pada pasien dengan faktor risiko tambahan, dapat menyebabkan osteoporosis dan peningkatan risiko patah tulang. Oleh karena itu, durasi pengobatan masih harus dibatasi hingga 6 bulan. Bila pengobatan berulang diperlukan, mereka harus tulang pemeriksaan massal harus dilakukan sebanyak mungkin.
Sebelum perawatan, wanita yang berpotensi melahirkan anak harus menjalani pemeriksaan yang cermat untuk mengesampingkan kehamilan yang sedang berlangsung. Metode kontrasepsi non-hormonal harus digunakan selama pengobatan. Metode tersebut harus dipertahankan sampai siklus menstruasi dilanjutkan.
Pada wanita yang menderita endometriosis dan fibroid rahim, setiap timbulnya perdarahan hebat selama pengobatan dianggap abnormal dan melibatkan pemeriksaan kadar estradiol plasma yang, jika kurang dari 50 pg/ml, memerlukan pemeriksaan untuk mengidentifikasi lesi organik terkait.
Jika perdarahan vagina yang parah terjadi selama perawatan, pasien harus dipantau secara ketat dan, jika perlu, tindakan yang tepat harus diambil.
Anak-anak dan remaja
c) Pada masa kanak-kanak, dalam kaitannya dengan pertumbuhan berat badan, disarankan untuk secara teratur memeriksa kadar estradiol/testosteron tetap prapubertas terutama jika berat badan mendekati 20 kg.
Kasus depresi, termasuk depresi berat, telah dilaporkan pada pasien yang memakai Enantone. Beri tahu dokter Anda jika Anda menggunakan Enantone dan memiliki suasana hati yang tertekan.
Pada gadis dengan pubertas dini, munculnya perdarahan genital kecil setelah injeksi pertama memerlukan tambahan pengobatan yang memadai hanya jika gejala ini "berlanjut" di luar bulan pertama pengobatan.
Pada pasien dengan tumor otak progresif, kehati-hatian harus dilakukan jika risiko dari sudut pandang klinis jauh lebih besar daripada manfaatnya.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Enantone
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Enanthone dapat mengganggu beberapa obat yang digunakan untuk mengobati masalah irama jantung (misalnya quinidine, procainamide, amiodarone dan sotalol) atau dapat meningkatkan risiko masalah irama jantung bila digunakan dengan obat-obatan tertentu lainnya (misalnya metadon (digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan program detoks kecanduan obat). ), moksifloksasin (antibiotik), antipsikotik (digunakan untuk penyakit mental yang parah).
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Obat tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui (lihat bagian 2. Jangan gunakan ENANTONE).
Sebelum perawatan, wanita yang berpotensi melahirkan anak harus menjalani pemeriksaan yang cermat untuk mengesampingkan kehamilan yang sedang berlangsung. Metode kontrasepsi non-hormonal harus digunakan selama pengobatan. Metode tersebut harus dipertahankan sampai siklus menstruasi dilanjutkan.
Mengemudi dan menggunakan mesin
ENANTONE dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga: penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Enantone: Dosis
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Dosis yang dianjurkan adalah 3,75 mg (isi penuh dari jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya) bahan aktif yang diberikan sebulan sekali pada pria dan wanita.
Durasi pengobatan untuk endometriosis adalah 6 bulan.
Durasi pengobatan untuk fibroid rahim adalah 6 bulan.
- Pasang plunger ke tutup ujung sampai tutup ujung mulai berputar.
- Periksa apakah jarum terpasang kencang dengan mengencangkan tutup jarum searah jarum jam. Jangan terlalu kencang.
- Menjaga spuit tetap lurus ke atas, perlahan-lahan turunkan plunyer dengan mendorong plunyer sampai sumbat perantara mencapai garis biru di tengah spuit CATATAN: Mendorong plunyer dengan cepat atau melampaui garis biru dapat menyebabkan hilangnya suspensi dari jarum.
- Ketuk jarum suntik dengan lembut ke telapak tangan Anda sambil menjaga jarum suntik tetap lurus untuk mencampur partikel sepenuhnya untuk membentuk suspensi yang seragam. Suspensi akan tampak keruh. CATATAN: Hindari membenturkan keras untuk mencegah pembentukan gelembung.
- Jika partikel menempel pada tutupnya, ketuk jarum suntik dengan jari Anda.
- Lepaskan tutup jarum dan dorong plunger untuk mendorong udara keluar dari spuit.
- Pada saat injeksi, periksa arah alat pengaman (tanda bulat harus mengarah ke atas, seperti yang ditunjukkan pada gambar 1).
- Suntikkan isi spuit secara subkutan atau intramuskular seperti pada injeksi normal.
- SETELAH INJEKSI, jauhkan jarum dari pasien dan segera aktifkan alat pengaman untuk menutup jarum, dorong penutup ke depan dengan jari, seperti yang ditunjukkan pada gambar 2, sampai Anda mendengar bunyi klik yang menunjukkan bahwa alat telah diperpanjang sepenuhnya dan jarum tertutup (gbr. 3 dan 4).
Gunakan pada anak-anak dan remaja
Pada anak dengan pubertas dini, dosis yang diperlukan sama dengan: 1,88 mg (setengah isi jarum suntik yang diisi sebelumnya) pada anak-anak dengan berat kurang dari 20 kg, 3,75 mg (isi penuh dari jarum suntik yang diisi sebelumnya) pada anak-anak dari berat yang sama atau lebih dari 20 Kg.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Enanthone
Jika Anda mengambil ENANTONE lebih dari yang seharusnya
Dalam kasus overdosis, pasien harus dipantau secara ketat dan pengobatan simtomatik dan suportif dilembagakan.
Jika Anda lupa mengonsumsi ENANTONE
Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan.
Jika Anda berhenti mengonsumsi ENANTONE
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Enantone?
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping tercantum di bawah ini berdasarkan frekuensi:
Sangat umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 orang)
Gangguan tidur (mengantuk atau insomnia), vaginitis
Umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 100 orang)
Gangguan mood (penggunaan jangka panjang), depresi (penggunaan jangka panjang)
Dispnea, konstipasi, kekeringan vagina
Jarang (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 1000 orang)
Demam, reaksi hipersensitivitas termasuk ruam, gatal dan jarang mengi, kemerahan pada kulit, gangguan mood (penggunaan jangka pendek), depresi (penggunaan jangka pendek), sakit kepala (kadang-kadang parah).
Langka (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10.000 orang)
Impotensi, penurunan libido, pusing, parestesia, berkeringat, palpitasi, mual, muntah, diare, anoreksia, rambut rontok, artralgia, mialgia, penurunan massa tulang yang dapat terjadi dengan penggunaan agonis GnRH, perubahan ukuran payudara pada wanita, edema perifer , perubahan berat badan, reaksi di tempat suntikan, peningkatan tes fungsi hati (biasanya sementara)
Sangat jarang (dapat mempengaruhi kurang dari 1 dari 10.000 orang)
Reaksi anafilaksis, apoplexy hipofisis telah dilaporkan setelah pemberian awal pada pasien dengan adenoma hipofisis, gangguan penglihatan, orkiartrofi, ginekomastia pada pria.
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia).
Perubahan dalam penelusuran EKG (perpanjangan QT) Pria: Jika tumor kambuh setelah terapi dengan Enantone, "eksaserbasi dari setiap tanda dan gejala yang berhubungan dengan penyakit, misalnya nyeri tulang, obstruksi saluran kemih, kelemahan dapat terjadi. ekstremitas dan parestesia Gejala-gejala ini menyebabkan kelanjutan terapi.
Wanita: Efek samping yang paling sering dikaitkan dengan hipoestrogenisme.Tingkat estrogen kembali normal setelah penghentian pengobatan.
Keadaan hipoestrogenisme menyebabkan sedikit penurunan kepadatan tulang selama perawatan, yang terkadang tidak dapat dibalikkan (lihat bagian Peringatan dan tindakan pencegahan).
Pendarahan vagina dapat terjadi selama terapi karena degenerasi akut fibroid submukosa (lihat bagian Peringatan dan tindakan pencegahan).
Efek samping tambahan pada anak-anak dan remaja
Seperti produk obat lain dari kelas ini, apoplexy hipofisis telah dilaporkan setelah pemberian awal pada pasien dengan adenoma hipofisis.
Pendarahan genital kecil dapat terjadi pada anak perempuan dengan pubertas sebelum waktunya setelah injeksi pertama (lihat Peringatan dan tindakan pencegahan).
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek samping juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Produk obat ini tidak memerlukan suhu penyimpanan khusus.
Jangan didinginkan atau dibekukan.
Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi obat dari cahaya.
Setelah dilarutkan, suspensi harus segera diberikan.
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton setelah EXP.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
Apa yang terkandung dalam ENANTONE?
- Bahan aktifnya adalah leuprorelin.
- Bahan lainnya adalah kopolimer asam DL-laktat dan asam glikolat, manitol, gelatin Pelarut: manitol, natrium karmelosa, polisorbat 80, air untuk injeksi
Deskripsi penampilan ENANTONE dan isi paket
Bubuk putih dan pelarut bening tidak berwarna untuk suspensi lepas-panjang untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular atau subkutan.
Karton 1 jarum suntik ruang ganda yang telah diisi sebelumnya, berisi bubuk lyophilized (3,75 mg leuprorelin asetat) di ruang anterior dan pelarut (1 ml) di ruang posterior, 1 jarum dengan alat pengaman, 1 plunger.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
ENANTONE 3.75 MG / ML POWDER DAN SOLVENT UNTUK SUSPENSI INJECTABLE DENGAN RELEASE PERPANJANGAN UNTUK PENGGUNAAN INTRAMUSKULAR ATAU SUBKUTAN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu jarum suntik pra-isi berisi:
Bahan aktif: Leuprorelin asetat 3,75 mg
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Bubuk dan pelarut pelepasan berkepanjangan untuk suspensi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular atau subkutan.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
dalam "pria":
Kanker prostat dan efek sekundernya.
Dalam wanita itu:
Endometriosis dengan lokalisasi genital dan ekstragenital (stadium I-IV).
Kanker payudara pada wanita pra dan perimenopause di mana pengobatan hormonal diindikasikan.
Fibroid rahim.
Terapi pra-bedah - berlangsung tiga bulan - miomektomi dan histerektomi pada pasien metroragik; perawatan pra-bedah - berlangsung satu bulan - ablasi endometrium dan reseksi septa intrauterin dengan histeroskopi.
Pada anak-anak:
Pubertas dini (sebelum usia 8 tahun pada anak perempuan dan sebelum usia 10 tahun pada anak laki-laki).
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Pada pria dan wanita, dosis yang diperlukan adalah 3,75 mg (isi penuh dari jarum suntik yang diisi sebelumnya) dari bahan aktif yang diberikan sebulan sekali.
Pada anak dengan pubertas dini, dosis yang diperlukan sama dengan:
1,88 mg (setengah isi jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya) pada anak-anak dengan berat kurang dari 20 kg.
3,75 mg (isi penuh dari jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya) pada anak dengan berat 20 kg atau lebih.
Durasi pengobatan untuk endometriosis adalah 6 bulan.
Durasi pengobatan untuk fibroid rahim adalah 6 bulan.
Cara Penggunaan
• Pasang plunger ke tutup ujung, sampai tutup ujung mulai berputar.
• Periksa apakah jarum sudah kencang dengan mengencangkan tutup jarum searah jarum jam. Jangan terlalu kencang.
• Menjaga spuit tetap lurus ke atas, perlahan-lahan turunkan plunyer dengan mendorong plunyer sampai tutup tengah mencapai garis biru di tengah spuit.
CATATAN: Mendorong plunger dengan cepat atau melampaui garis biru dapat menyebabkan suspensi bocor dari jarum.
• Ketuk jarum suntik dengan lembut ke telapak tangan Anda sambil menjaga agar jarum suntik tetap lurus agar partikel tercampur sempurna untuk membentuk suspensi yang seragam. Suspensi akan tampak keruh.
CATATAN: Hindari membenturkan keras untuk mencegah pembentukan gelembung.
• Jika partikel menempel pada tutupnya, ketuk jarum suntik dengan jari Anda.
• Lepaskan tutup jarum dan dorong plunger untuk mendorong udara keluar dari spuit.
• Pada saat injeksi, periksa arah alat pengaman (tanda bulat harus mengarah ke atas).
• Suntikkan isi spuit secara subkutan atau intramuskular seperti injeksi normal.
• SETELAH INJEKSI, jauhkan jarum dari pasien dan segera aktifkan alat pengaman untuk menutup jarum, dorong penutup ke depan dengan jari, sampai Anda mendengar bunyi klik yang menunjukkan bahwa alat telah terulur penuh dan jarum tertutup.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien,
Kehamilan. Waktunya memberi makan.
Kontraindikasi dengan adanya perdarahan vagina yang tidak terdiagnosis.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
dalam "pria"Pada fase awal pengobatan dengan analog LH-RH, kasus terisolasi dari perburukan gejala klinis, seperti nyeri tulang, obstruksi saluran kemih dan hematuria, kelemahan tungkai bawah dan parestesia, tipe sementara, telah dilaporkan (lihat bagian 4.8 ) karena peningkatan sementara kadar testosteron serum. Ini membenarkan pemantauan medis yang sangat hati-hati selama minggu-minggu pertama pengobatan untuk pasien dengan obstruksi saluran kemih dan untuk pasien dengan metastasis vertebral.
Untuk alasan yang sama, subjek yang menunjukkan tanda-tanda peringatan kompresi sumsum tulang belakang harus dipantau secara hati-hati pada awal pengobatan.
Pada periode awal pengobatan, peningkatan sementara asam fosfatase dapat dicatat.
Inisiasi pengobatan terkadang disertai dengan penekanan tanda dan gejala klinis (terutama nyeri tulang).
Beberapa kasus aksentuasi hematuria atau obstruksi urin yang sudah ada sebelumnya, perasaan lemah atau parestesia pada tungkai bawah telah dilaporkan dengan analog LH-RH.
Manifestasi ini biasanya bersifat sementara, dan menghilang dalam satu sampai dua minggu setelah memulai pengobatan.Selanjutnya, kemungkinan eksaserbasi gejala sementara selama minggu pertama pengobatan harus dipertimbangkan pada pasien dengan tanda-tanda neurologis kompresi sumsum tulang belakang atau mereka yang memiliki gangguan saluran kemih. halangan.
Mungkin berguna untuk memeriksa testosteronmia secara berkala yang tidak boleh melebihi 1 ng / ml, PSA dan asam fosfatase, yang mungkin meningkat sementara pada minggu-minggu pertama pengobatan.
Respon terapeutik dapat dinilai pada tingkat tulang melalui pemeriksaan skintigrafi dan/atau tomografi; pada tingkat prostat, respon akan dinilai dengan USG dan/atau tomografi (selain pemeriksaan klinis dan eksplorasi rektal).
Dalam wanita itu menderita endometriosis dan fibroid rahim, kemungkinan timbulnya perdarahan hebat selama pengobatan dianggap abnormal dan melibatkan pemeriksaan kadar estradiol plasma yang, jika kurang dari 50 pg / ml, memerlukan pemeriksaan untuk mengidentifikasi setiap lesi organik yang terkait.
Jika perdarahan vagina yang parah terjadi selama perawatan, pasien harus dipantau secara ketat dan, jika perlu, tindakan yang tepat harus diambil.
Sebelum perawatan, wanita yang berpotensi melahirkan anak harus menjalani pemeriksaan yang cermat untuk mengesampingkan kehamilan yang sedang berlangsung. Metode kontrasepsi non-hormonal harus digunakan selama pengobatan. Metode tersebut harus dipertahankan sampai siklus menstruasi dilanjutkan.
Dalam kasus pengobatan berkepanjangan, mungkin berguna untuk secara berkala memeriksa nilai densitometri tulang karena analog LHRH menghasilkan keadaan hipoestrogenisme yang menginduksi pengurangan kandungan mineral tulang. Namun, durasi pengobatan harus dibatasi hingga 6 bulan.
Pada periode awal, setelah pemberian obat pertama, perburukan sementara gambaran klinis dapat terjadi. Namun, gejala ini menghilang dengan pengobatan lanjutan.
Pada gadis kecil dipengaruhi oleh pubertas dini, stimulasi gonad mungkin bertanggung jawab untuk perdarahan genital kecil setelah injeksi pertama yang memerlukan tambahan pengobatan yang memadai hanya jika ini terjadi setelah bulan pertama pengobatan.
Dalam masa kecil: penghambatan aktivitas gonadotropik hipofisis terjadi pada kedua jenis kelamin dengan penekanan sekresi estradiol atau testosteron, dengan penurunan puncak LH dan dengan peningkatan rasio usia tubuh / usia tulang.
Karena pertumbuhan anak disarankan untuk secara teratur memeriksa kadar estradiol/testosteron tetap rendah terutama jika beratnya mendekati 20 kg.
Ada peningkatan risiko insiden depresi (yang bisa parah) pada pasien yang diobati dengan agonis GNRH, seperti leuprorelin.Pasien harus diberi tahu dan diobati dengan tepat jika gejala terjadi.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Tidak ada interaksi dengan obat lain yang dilaporkan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Obat tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui.
Sebelum perawatan, wanita yang berpotensi melahirkan anak harus menjalani pemeriksaan yang cermat untuk mengesampingkan kehamilan yang sedang berlangsung. Metode kontrasepsi non-hormonal harus digunakan selama pengobatan. Metode tersebut harus dipertahankan sampai siklus menstruasi dilanjutkan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada gangguan yang dilaporkan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek paling umum selama terapi leuprolide adalah hot flashes sekunder akibat perubahan endokrin yang disebabkan oleh produk (penekanan sekresi testosteron pada pria dan hipoestrogenisme seperti menopause pada wanita).Efek endokrin lainnya pada pria adalah penurunan libido. , kehilangan massa tulang, impotensi , ginekomastia dan penurunan volume testis, atrofi testis dan pada wanita penurunan libido, gangguan menstruasi, vaginitis dengan kehilangan darah, kekeringan vagina, pengurangan volume payudara, artralgia, mialgia.
Efek lain dari obat pada manusia diwakili oleh perburukan awal gejala obstruktif kemih (disuria, hematuria, nyeri lumbal), gejala muskuloskeletal (nyeri tulang) atau tanda-tanda kompresi neurologis (rasa lemah atau parestesia pada tungkai bawah). Manifestasi ini biasanya bersifat sementara dan biasanya menghilang dalam satu hingga dua minggu setelah memulai terapi.
Efek samping berikut juga telah dilaporkan selama pengobatan dengan obat: sakit kepala, mual, muntah, gangguan alvus (konstipasi atau diare), anoreksia, demam, peningkatan keringat, ruam kulit, gatal, reaksi anafilaksis, injeksi reaksi di tempat, rambut rontok, pusing, gangguan tidur (mengantuk atau insomnia), nyeri umum, parestesia, gangguan penglihatan, gangguan kejiwaan: lekas marah, labilitas emosional, perubahan suasana hati dan depresi (frekuensi: umum (penggunaan jangka panjang); jarang (penggunaan jangka pendek); palpitasi , edema, dispnea, perubahan berat badan, perubahan, biasanya sementara, pada parameter fungsi hati.
Pada anak perempuan dengan pubertas dini, perdarahan genital kecil mungkin terjadi setelah injeksi pertama (lihat bagian 4.4). Iritasi di tempat suntikan mungkin terjadi.
Seperti obat lain dari kelas ini, kasus apoplexy hipofisis yang sangat jarang telah dilaporkan setelah pemberian awal pada pasien dengan adenoma hipofisis.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Analog hormon pelepas gonadotropin - kode ATC: L02AE02
Bahan aktif leuprorelin asetat dari Enanthone 3,75 mg adalah analog dari hormon alami LH-RH. Leuprorelin jauh lebih aktif daripada LH-RH alami dan dapat didefinisikan sebagai superagonis dari dekapeptida fisiologis hipotalamus. Leuprorelin secara kimiawi tidak berhubungan dengan steroid.
Enantone 3,75 mg diformulasikan sedemikian rupa sehingga memungkinkan, setelah pemberian, pelepasan bahan aktif secara terus menerus dan seragam dari tempat suntikan selama periode satu bulan.
Setelah pemberian Enanthone 3,75 mg awalnya ada peningkatan sementara steroid seks karena stimulasi sekresi gonadotropin hipofisis (efek agonis). Dalam 3 minggu pemberian tunggal ada penghambatan sekresi kelenjar pituitari (efek antagonis) dan penekanan fungsi gonad.
dalam "pria" ini menghasilkan pengurangan testosteronmia ke nilai karakteristik pengebirian yang dipertahankan setidaknya selama 6 minggu.
Dengan pemberian berulang setiap bulan, penekanan testosteronmia dipertahankan selama durasi pengobatan.
Dalam wanita itu menginduksi keadaan hipoestrogenisme sebanding dengan yang diamati pada menopause.
Dengan pemberian berulang setiap bulan, keadaan hipoestrogenisme ini dipertahankan selama pengobatan, menyebabkan penurunan estradiol dan progesteron, menciptakan kondisi "kebiri reversibel".
Efek ini dapat berguna digunakan pada penyakit yang bergantung pada hormon. Mengenai kanker payudara, selain adanya reseptor spesifik untuk GnRH, aksi langsung analog LHRH pada jaringan tumor telah ditunjukkan terlepas dari deplesi estrogen.
Dalam masa kecil penghambatan aktivitas hipofisis gonadotropik awal memanifestasikan dirinya, pada kedua jenis kelamin, dengan penurunan puncak LH dan FSH, dengan penekanan hormon seks (estradiol atau testosteron). Ini menghasilkan peningkatan rasio usia kronologis / usia tulang. Hiperstimulasi gonad sementara awal mungkin bertanggung jawab atas perdarahan genital minor pada anak selama bulan pertama pengobatan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Segera setelah pemberian ENANTONE 3,75 mg, puncak darah leuprolide terjadi, diikuti oleh tingkat dataran tinggi yang sebanding dengan dosis yang diberikan. Produk dilepaskan selama sekitar satu bulan (4-6 minggu) dengan cara yang seragam dan konstan (2,8% / hari dari dosis yang diberikan) dari tempat suntikan tanpa perbedaan khusus antara rute pemberian (im, sc) dan 2 spesies hewan yang digunakan (anjing dan tikus). Dalam tes pemberian berulang tidak ada fenomena akumulasi yang diamati.
Setelah injeksi Enanthone 3,75 mg ada peningkatan tergantung dosis dalam konsentrasi serum leuprolide. Dalam waktu 3 jam setelah pemberian, puncak serum tercapai (fase awal absorpsi cepat) yang diikuti oleh fase penurunan berikutnya atau fase pelepasan lambat dari zat aktif yang terus berlanjut selama minimal 35 hari sejak pemberian. Kadar serum leuprolide masih dapat dideteksi setelah 42 hari.
Pada pria, pemberian tunggal Enanthone 3,75 mg menghasilkan (setelah peningkatan sementara dalam minggu pertama) penurunan cepat dalam 2-4 minggu dari kadar serum testosteron dan metabolit aktifnya, dihidrotestosteron, hingga nilai pengebirian di semua pasien dievaluasi Fenomena ini berlangsung sampai periode pengamatan terakhir penelitian (minggu ke-5-7).
Pada wanita, pemberian Enanthone 3,75 mg secara teratur menghasilkan penekanan fungsi gonad yang menginduksi "amenore hipogonadotropik.
Pada anak-anak, pemberian leuprorelin lepas lambat 3,75 mg telah menunjukkan bahwa konsentrasi bahan aktif serupa dengan orang dewasa dan menyebabkan penurunan kadar hormon estradiol / testosteron yang sebanding dengan tingkat prapubertas.
05.3 Data keamanan praklinis
Dosis non-mematikan tunggal maksimum pada tikus dan tikus dengan rute parenteral ditemukan lebih besar dari 100 mg / kg dengan bahan aktif saja. LD50 Enanthone 3,75 mg lebih besar dari 2000 mg / kg dengan rute im. Dalam studi toksisitas kronis yang dilakukan pada monyet, tikus dan tikus, tidak ada efek toksik yang tidak terduga yang muncul tetapi hanya efek farmakodinamik yang disebabkan oleh produk. Pada tikus yang dirawat untuk 2 tahun itu adalah tren (tidak signifikan secara statistik) adenoma hipofisis jinak muncul Modifikasi ini, yang tidak memiliki korelasi pada manusia, disebabkan oleh spesies hewan yang digunakan dan farmakodinamik produk.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Debu : kopolimer asam DL-laktat dan asam glikolat, manitol, gelatin
Pelarut: manitol, carmellose sodium, polisorbat 80, air untuk injeksi
06.2 Ketidakcocokan
Tak dapat diterapkan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
Setelah dilarutkan, suspensi harus segera diberikan
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Produk obat ini tidak memerlukan suhu penyimpanan khusus
Jangan didinginkan atau dibekukan.
Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi obat dari cahaya.
Untuk kondisi penyimpanan setelah rekonstitusi lihat bagian 6.3
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Jarum suntik pra-isi bilik ganda yang mengandung bubuk terliofilisasi (3,75 mg leuprorelin asetat) di bilik anterior dan pelarut steril (1 ml) di bilik posterior
1 x 23 jarum pengukur dengan alat pengaman; 1 pendorong
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Roma
di bawah lisensi dari Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Osaka (Jepang)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
ENANTONE 3,75 mg / ml bubuk dan pelarut untuk suspensi lepas-panjang untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular atau subkutan - 1 jarum suntik pra-isi ruang ganda A.I.C. 027066125
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Juli 2013
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
05/2014
