Bahan aktif: Itrakonazol
Triasporin 100 mg kapsul keras
Mengapa Triasporin digunakan? Untuk apa?
Apa itu Triasporin dan untuk apa?
Antijamur untuk penggunaan sistemik, turunan triazol
INDIKASI TERAPI
Triasporin mengandung itrakonazol yang termasuk dalam kelompok obat yang disebut "antijamur sistemik" yang digunakan untuk infeksi jamur berikut (infeksi jamur):
Mikosis superfisial:
- kandidiasis vulvovaginal (infeksi pada saluran genital wanita)
- pityriasis versicolor (infeksi kulit yang disebabkan oleh jamur yang ditandai dengan bintik-bintik terang dan gelap)
- dermatofitosis (infeksi kulit superfisial yang disebabkan oleh jamur)
- kandidiasis mulut (infeksi mulut)
- keratitis jamur ("peradangan kornea di bagian depan mata"
- Onikomikosis (infeksi kuku) yang disebabkan oleh jamur dan/atau ragi.
Mikosis sistemik (infeksi yang disebabkan oleh jamur yang menyebar ke seluruh tubuh):
- aspergillosis (infeksi yang disebabkan oleh jamur Aspergillus)
- kandidiasis (infeksi yang disebabkan oleh jamur tipe Candida)
- cryptococcosis (infeksi yang disebabkan oleh jamur jenis Cryptococcal), termasuk meningitis cryptococcal (radang meninges)
- histoplasmosis (infeksi yang disebabkan oleh jamur Histoplasma)
- sporotrichosis (infeksi yang disebabkan oleh jamur dari genus Sporothricum)
- paracoccidioidomycosis (infeksi yang disebabkan oleh jamur Paracoccidioides Brasiliensis)
- blastomikosis (infeksi yang disebabkan oleh jamur Blastomyces Dermatitidis)
- mikosis sistemik langka lainnya.
Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda tidak merasa lebih baik atau jika Anda merasa lebih buruk.
Kontraindikasi Bila Triasporin tidak boleh digunakan
JANGAN gunakan Triasporin
- jika Anda alergi terhadap itrakonazol atau bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6)
- jika Anda sedang hamil, mencurigai atau berencana untuk hamil (lihat bagian "Kehamilan dan menyusui")
- memiliki masalah jantung yang parah dengan bukti disfungsi ventrikel, misalnya jika Anda pernah atau pernah mengalami gagal jantung kongestif, kecuali dokter Anda menilai perlunya mengobati infeksi serius yang berpotensi mengancam jiwa atau lainnya
TRIASPORIN tidak boleh diberikan bersamaan dengan obat-obatan tertentu. Ada banyak obat yang berinteraksi dengan TRIASPORIN; lihat bagian "Obat lain dan Triasporin"
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Triasporin
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan Triasporin.
Berhenti minum Triasporin dan segera konsultasikan dengan dokter Anda jika Anda mengalami gejala seperti:
- nafsu makan menurun
- mual
- Dia muntah
- kelelahan
- sakit perut
- menguningnya kulit atau mata
- saya jelaskan
- urin gelap. Jika dokter Anda menganggap perlu untuk mengonsumsi Triasporin, ia akan menyarankan Anda untuk melakukan tes darah secara teratur, untuk menyoroti masalah hati sejak dini, yang sangat jarang terjadi.
- masalah dengan sistem saraf perifer (Neuropati)
- jika Anda mengalami gejala gangguan pendengaran
Beri tahu dokter Anda segera atau cari bantuan medis jika Anda memiliki reaksi alergi yang parah (ditandai dengan ruam yang signifikan, gatal-gatal, gatal-gatal, kesulitan bernapas dan / atau pembengkakan pada wajah) saat menggunakan Triasporin.
Jangan minum Triasporin dan segera beri tahu dokter Anda jika Anda memiliki:
- hipersensitivitas terhadap cahaya
- masalah kulit yang parah seperti: - ruam luas dengan pengelupasan kulit dan lecet di mulut, mata dan alat kelamin - ruam dengan pustula kecil atau lecet.
Hubungi dokter Anda segera jika Anda memiliki:
- sesak napas
- kenaikan berat badan yang tidak terduga
- pembengkakan di kaki atau perut
- kelelahan yang tidak biasa
- jika dia mulai bangun di malam hari
Ini bisa menjadi gejala gagal jantung.
- perasaan geli
- mati rasa
- kelemahan pada tungkai
- masalah lain dengan saraf di lengan atau kaki
- penglihatan kabur atau penglihatan ganda, dalam kasus telinga berdenging, dalam kasus kehilangan kontrol buang air kecil atau dalam kasus peningkatan frekuensi buang air kecil dibandingkan dengan normal.
Beri tahu dokter Anda jika Anda pernah atau pernah mengalami:
- Masalah hati: dosis Triasporin Anda mungkin perlu disesuaikan
- Masalah jantung
- Masalah ginjal: Dosis Triasporin Anda mungkin perlu disesuaikan
- Masalah sistem saraf pusat
- Masalah sistem saraf tepi (Neuropati)
- Reaksi alergi: beri tahu dokter Anda jika Anda pernah mengalami reaksi alergi terhadap obat antijamur lainnya (obat yang digunakan untuk mengobati infeksi jamur)
- Immunocompromise: Beri tahu dokter Anda jika Anda menderita neutropenia (jumlah sel darah putih berkurang) atau AIDS atau jika Anda pernah menjalani transplantasi organ Dosis Triasporin Anda mungkin perlu disesuaikan.
Peringatan khusus
Dalam pengobatan infeksi kulit, misalnya:
- pitiriasis versikolor (infeksi pada kulit yang disebabkan oleh jamur yang terjadi dengan perkembangan bercak terang dan gelap, sedikit bersisik terutama di batang tubuh),
- dermatofitosis (infeksi kulit yang disebabkan oleh jamur) dokter akan mengevaluasi pengobatan dengan produk untuk penggunaan lokal sebelum memulai asupan Triasporin dalam kasus-kasus kecil dan tingkat yang berkurang.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Triasporin?
Obat-obatan lain dan Triasporin
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat lain karena mengonsumsi beberapa obat dengan Triasporin secara bersamaan dapat berbahaya atau dapat memengaruhi cara kerja Triasporin.
Jangan minum obat-obatan berikut selama pengobatan dengan Triasporin:
- beberapa obat anti alergi (terfenadine, astemizole, mizolastine);
- beberapa obat yang digunakan untuk mengobati angina (nyeri dada yang menekan) atau tekanan darah tinggi (bepridil, felodipine, nisoldipine, lercanidipine, ivabradine, ranolazine, eplerenone, aliskiren);
- obat yang digunakan untuk mengobati beberapa gangguan pencernaan (cisapride);
- obat-obatan yang menurunkan kadar kolesterol (atorvastatin, simvastatin dan lovastatin);
- beberapa obat untuk mengobati insomnia (midazolam, triazolam);
- beberapa obat yang digunakan untuk pengobatan gangguan psikotik (perubahan parah keseimbangan psikis individu) (lurasidone, pimozide, sertindole, quetiapine);
- obat untuk mengobati asam urat (radang sendi yang menyebabkan rasa sakit dan bengkak), bila digunakan pada penderita gangguan ginjal atau hati (colchicine);
- beberapa obat untuk sakit parah atau untuk mengatasi kecanduan obat (levacetylmethadol (levomethadyl), metadon);
- obat yang digunakan untuk pengobatan malaria (halofantrine);
- obat anti kanker (irinotecan);
- beberapa obat yang digunakan untuk mengobati aritmia jantung (detak jantung tidak teratur) (disopyramide, dronedarone, quinidine, dofetilide);
- obat-obatan yang disebut alkaloid ergot digunakan untuk migrain (sakit kepala) (dihydroergotamine atau ergotamine);
- obat yang digunakan untuk migrain (sakit kepala) (eletriptan);
- obat-obatan yang disebut alkaloid ergot, digunakan untuk mengontrol perdarahan dan untuk mempertahankan kontraksi rahim setelah melahirkan (ergometrine (ergonovine) atau methylergometrine (methylergonovine)).
Tunggu setidaknya 2 minggu setelah menghentikan pengobatan dengan Triasporin sebelum mengonsumsi obat-obatan ini.
Beri tahu dokter Anda jika Anda mengonsumsi obat-obatan berikut karena dapat menurunkan aksi Triasporin:
- obat-obatan yang digunakan untuk mengobati epilepsi (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital);
- obat-obatan untuk pengobatan tuberkulosis (rifampisin, rifabutin, isoniazid);
- St. John's wort (Hypericum perforatum);
- obat-obatan untuk pengobatan HIV/AIDS (efavirenz, nevirapine).
Selalu beri tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan ini sehingga langkah yang tepat dapat diambil.
Tunggu setidaknya 2 minggu setelah menghentikan pengobatan dengan obat-obatan ini sebelum mengonsumsi Triasporin.
Jangan minum obat-obatan berikut kecuali menurut dokter Anda perlu:
- beberapa obat yang digunakan dalam pengobatan kanker (dasatinib, nilotinib, trabectedin);
- obat untuk mengobati tuberkulosis (rifabutin);
- obat untuk mengobati epilepsi (carbamazepine);
- obat untuk mengobati asam urat (radang sendi yang menyebabkan nyeri dan bengkak) (colchicine);
- obat yang diberikan setelah transplantasi organ (everolimus);
- obat nyeri yang manjur (fentanil);
- obat yang memperlambat pembekuan darah (rivaroxaban);
- obat untuk meningkatkan pernapasan Anda (salmeterol);
- obat untuk mengobati inkontinensia urin pria (tamsulosin);
- obat untuk mengobati disfungsi ereksi (vardenafil).
Tunggu setidaknya 2 minggu setelah menghentikan Triasporin sebelum memulai pengobatan dengan obat-obatan ini kecuali dokter Anda menganggapnya perlu.
Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang dirawat dengan obat-obatan berikut karena mungkin memerlukan penyesuaian dosis:
- beberapa obat antibiotik (ciprofloxacin, klaritromisin, eritromisin);
- beberapa obat yang mempengaruhi jantung atau pembuluh darah (digoxin, nadolol, beberapa calcium channel blockers seperti dihydropyridines dan verapamil);
- obat-obatan yang mengurangi pembekuan darah (kumarin, cilostazol, dabigatran);
- obat-obatan yang digunakan untuk pengobatan (oral, inhalasi atau parenteral) peradangan, asma dan alergi (methylprednisolone, budesonide, ciclesonide, fluticasone atau dexamethasone);
- obat-obatan yang secara rutin digunakan setelah transplantasi organ (siklosporin, tacrolimus, temsirolimus atau rapamycin (juga dikenal sebagai sirolimus));
- beberapa obat yang digunakan untuk mengobati HIV/AIDS (maraviroc dan HIV protease inhibitors: ritonavir, indinavir, ritonavir-boosted darunavir, ritonavir-boosted fosamprenavir, saquinavir);
- beberapa obat yang digunakan dalam pengobatan kanker (bortezomib, busulfan, docetaxel, erlotinib, ixabepilone, lapatinib, trimetrexate, vinca alkaloids);
- beberapa obat ansiolitik atau obat penenang (buspirone, perospirone, ramelteon, IV midazolam, alprazolam, brotizolam);
- beberapa pereda nyeri yang manjur (alfentanil, buprenorfin, oksikodon);
- beberapa obat untuk mengobati diabetes (repaglinide, saxagliptin);
- beberapa obat untuk pengobatan psikosis (perubahan parah pada keseimbangan psikis individu) (aripiprazole, haloperidol, risperidone);
- beberapa obat untuk mengatasi mual dan muntah (aprepitant, domperidone);
- beberapa obat untuk mengontrol kandung kemih yang terlalu aktif (inkontinensia urin) (fesoterodine, imidafenacin, solifenacin, tolterodine);
- beberapa obat untuk mengobati disfungsi ereksi (sildenafil, tadalafil);
- obat yang digunakan untuk mengobati parasit dan cacing (cacing pita) (praziquantel);
- obat untuk mengobati alergi (ebastine);
- obat yang digunakan dalam pengobatan depresi (reboxetine);
- obat yang digunakan untuk mengobati peradangan dan nyeri sendi (meloxicam);
- obat untuk mengobati hiperaktivitas (peningkatan aktivitas) kelenjar paratiroid (cinacalcet);
- beberapa obat untuk mengobati kadar natrium darah rendah (mozavaptan, tolvaptan);
- obat untuk pengobatan eksim (gatal dan reaksi inflamasi kulit tidak menular), dalam bentuk oral (alitretinoin);
Penyerapan Triasporin ke dalam tubuh terjadi dengan adanya keasaman yang cukup di lambung. Untuk itu obat yang menetralkan asam lambung (obat antasida) harus diminum minimal 1 jam sebelum mengonsumsi Triasporin atau tidak boleh diminum minimal 2 jam setelah mengonsumsi Triasporin. Untuk alasan yang sama, jika sedang mengonsumsi Triasporin, gunakan obat yang menghambat produksi asam lambung, Triasporin harus ditelan dengan minuman yang mengandung cola
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan, menyusui dan kesuburan
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah nasihat dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Kehamilan
Triasporin dikontraindikasikan pada kehamilan. Jika Anda seorang wanita yang berpotensi melahirkan anak, Anda harus menggunakan tindakan kontrasepsi yang memadai selama pengobatan dengan Triasporin dan mempertahankannya sampai siklus menstruasi berikutnya setelah akhir terapi. Konsultasikan dengan dokter Anda jika Anda telah memulai Triasporin tanpa mengambil tindakan kontrasepsi yang memadai.
Waktunya memberi makan
Hindari menyusui selama pengobatan dengan Triasporin, karena sejumlah kecil obat dapat masuk ke dalam ASI.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Triasporin dalam beberapa kasus dapat menyebabkan pusing, gangguan penglihatan dan gangguan pendengaran (lihat bagian "Kemungkinan efek samping").
Triasporin mengandung sukrosa
Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Triasporin : Posology
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Ambil Triasporin segera setelah salah satu makanan utama Anda untuk memastikan penyerapan yang optimal. Ingatlah bahwa:
- Kapsul tidak boleh dibuka dan harus ditelan utuh.
- Dosis yang harus diambil bervariasi sesuai dengan infeksi yang akan diobati.
- Pada pasien imunosupresi, bioavailabilitas oral obat dapat menurun. Oleh karena itu, dalam kasus seperti itu, dosisnya dapat digandakan.
Selalu ikuti petunjuk dokter Anda dengan hati-hati yang dapat menyesuaikan perawatan dengan kebutuhan Anda dari waktu ke waktu.
Pengobatan infeksi mikotik (jamur) superfisial
Pada infeksi kulit, lesi benar-benar hilang hanya beberapa minggu setelah akhir pengobatan, bersamaan dengan regenerasi kulit yang sehat. Pada onikomikosis (infeksi kuku) perlu menunggu kuku tumbuh kembali.
Pengobatan infeksi jamur sistemik (infeksi organ dalam).
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Triasporin?
Jika Anda mengonsumsi lebih banyak Triasporin dari yang seharusnya
Dalam kasus tertelan / asupan overdosis Triasporin, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Perlakuan
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan Triasporin, dokter akan mengambil tindakan suportif yang tepat. Jika dokter Anda menganggapnya cocok, ia mungkin memberi Anda arang aktif. Triasporin tidak dihilangkan dengan hemodialisis (terapi pengganti ginjal).Tidak ada penawar khusus.
Efek Samping Apa efek samping dari Triasporin?
Seperti semua obat-obatan, Triasporin dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek yang tidak diinginkan yang paling sering dilaporkan selama pengobatan dengan kapsul itrakonazol yang dilaporkan selama uji klinis dan / atau akibat pelaporan spontan adalah:
- Sakit kepala
- Sakit perut
- Mual.
Efek samping yang paling serius adalah:
- Reaksi Alergi Berat
- Gagal jantung dan gagal jantung kongestif (masalah jantung)
- Edema paru (pembengkakan karena retensi cairan di paru-paru)
- Pankreatitis (radang pankreas)
- Hepatotoksisitas berat (efek merusak hati), termasuk beberapa kasus gagal hati fatal akut (masalah hati)
- Reaksi kulit yang parah.
Efek lain yang tidak diinginkan yang ditemukan selama uji klinis tercantum di bawah ini.
Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang) meliputi:
- Sakit kepala
- Sakit perut
- Mual
Efek samping yang tidak umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang) meliputi:
- Sinusitis (radang selaput lendir paranasal)
- Infeksi saluran pernafasan atas
- Rinitis (hidung tersumbat)
- Alergi (Hipersensitivitas) *
- Dysgeusia (perubahan rasa)
- Parestesia (perubahan sensasi pada anggota badan atau bagian tubuh lainnya)
- Kebingungan
- Diare
- Dia muntah
- Sembelit (sembelit)
- Dispepsia (perubahan fungsi pencernaan di perut yang memanifestasikan dirinya terutama sebagai rasa sakit, terbakar)
- Perut kembung (adanya gas di perut atau usus)
- Fungsi hati yang tidak normal
- Hiperbilirubinemia (peningkatan bilirubin dalam darah yang dapat menyebabkan kulit kuning)
- Urtikaria (Ruam)
- Ruam kulit (Ruam)
- Gatal
- Alopecia (rambut rontok yang dalam beberapa kasus mungkin permanen)
- Gangguan menstruasi
- Edema (pembengkakan)
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang) meliputi:
- Leukopenia (pengurangan sel darah putih)
- Penyakit serum (reaksi yang mirip dengan "alergi)
- Edema angioneurotik (pembengkakan pada wajah, mulut, bibir dan/atau lidah)
- Reaksi anafilaksis (reaksi alergi parah)
- Hipertrigliseridemia (konsentrasi trigliserida yang tinggi dalam darah)
- Hypoesthesia (berkurangnya sensitivitas dan respon terhadap stimulus tertentu)
- Getaran
- Gangguan penglihatan, termasuk diplopia (penglihatan ganda) dan penglihatan kabur
- Gangguan pendengaran sementara atau permanen *
- Tinnitus (Suara yang dihasilkan di telinga)
- Gagal jantung kongestif *
- Dispnea (kesulitan bernafas termasuk mengi, mengi saat beraktivitas dan mengi)
- Pankreatitis (radang pankreas)
- Hepatotoksisitas berat (efek merusak hati), termasuk beberapa kasus gagal hati akut yang fatal *
- Sindrom Stevens-Johnson / Nekrolisis Epidermal Toksik (SJS / TEN) (Reaksi kulit dan/atau mukosa akibat obat yang parah)
- Pustulosis eksantematosa generalisata akut (AGEP) (Ruam tiba-tiba bermanifestasi sebagai pustula)
- Eritema multiforme (radang pembuluh darah yang menyebabkan reaksi alergi)
- Dermatitis eksfoliatif, Iritasi kulit yang parah dan meluas menyebabkan pengelupasan kulit)
- Vaskulitis leukositoklastik (radang pembuluh darah kecil)
- Fotosensitifitas (reaktivitas kulit yang abnormal dan berlebihan terhadap "iradiasi matahari atau buatan)
- Pollakiuria (emisi frekuensi tinggi dari sejumlah kecil urin)
- Disfungsi ereksi
- Demam
- Peningkatan kreatin fosfokinase darah (enzim yang ditemukan dalam darah)
* lihat paragraf "Tindakan pencegahan penggunaan"
Populasi pediatrik
Berdasarkan data keamanan dari uji klinis, efek yang tidak diinginkan yang paling sering dilaporkan pada pasien anak adalah:
- Sakit kepala
- Dia muntah
- Sakit perut
- Diare
- Fungsi hati yang tidak normal
- Hipotensi (kondisi di mana nilai tekanan darah lebih rendah dari normal)
- Mual
- Urtikaria (Ruam)
Secara umum, efek yang tidak diinginkan yang dilaporkan pada pasien anak mirip dengan yang terlihat pada subjek dewasa, tetapi frekuensinya lebih tinggi pada pasien anak. Beberapa kasus henti jantung juga telah dilaporkan.
Efek samping yang dilaporkan selama pemasaran Triasporin, frekuensinya tidak diketahui
- Penyakit serum (reaksi yang mirip dengan "alergi)
- Edema angioneurotik (pembengkakan pada wajah, mulut, bibir dan/atau lidah)
- Reaksi anafilaksis (reaksi alergi parah)
- Hipertrigliseridemia
- Gangguan penglihatan, termasuk diplopia (penglihatan ganda) dan penglihatan kabur
- Gangguan pendengaran sementara atau permanen
- Gagal jantung kongestif
- Dispnea (kesulitan bernafas termasuk mengi, mengi saat aktivitas dan mengi)
- Pankreatitis (radang pankreas)
- Hepatotoksisitas berat (efek merusak hati), termasuk beberapa kasus gagal hati akut yang fatal
- Sindrom Stevens-Johnson / Nekrolisis Epidermal Toksik (SJS / TEN) (Reaksi kulit dan/atau mukosa akibat obat yang parah)
- Pustulosis eksantematosa generalisata akut (AGEP) (Ruam tiba-tiba bermanifestasi sebagai pustula)
- Eritema multiforme (radang pembuluh darah yang menyebabkan reaksi alergi)
- Dermatitis eksfoliatif (iritasi kulit parah dan meluas yang menyebabkan pengelupasan kulit)
- Vaskulitis leukositoklastik (radang pembuluh darah kecil)
- Alopecia (rambut rontok yang dalam beberapa kasus mungkin permanen)
- Fotosensitifitas (reaktivitas kulit yang abnormal dan berlebihan terhadap "iradiasi matahari atau buatan)
- Peningkatan kreatin fosfokinase darah (enzim yang ditemukan dalam darah)
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, hubungi dokter atau apoteker Anda. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan menggunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan setelah kata EXP. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk yang belum dibuka yang telah disimpan dengan benar.
Simpan di bawah 25 ° C.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
Apa yang mengandung Triasporin?
- Bahan aktifnya adalah itrakonazol. Satu kapsul mengandung 100 mg itrakonazol.
- Komponen lainnya adalah butiran gula pendukung (terdiri dari pati jagung, air murni dan sukrosa), hypromellose, macrogol. Konstituen kapsul: gelatin, titanium dioksida (E171), erythrosine (E127), nila carmine (E132).
Seperti apa Triasporin dan isi kemasannya?
8 kapsul keras.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TRIASPORIN 100 MG KAPSUL KERAS
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kapsul mengandung:
bahan aktif: itrakonazol 100 mg.
Eksipien dengan efek yang diketahui: sukrosa.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Kapsul keras untuk penggunaan oral.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
TRIASPORIN diindikasikan untuk infeksi jamur berikut:
Mikosis superfisial: kandidiasis vulvovaginal, pitiriasis versikolor, dermatofitosis, kandidiasis oral dan keratitis jamur. Onikomikosis yang disebabkan oleh dermatofita dan atau ragi.
Mikosis sistemik: aspergillosis dan kandidiasis, kriptokokosis (termasuk meningitis kriptokokus), histoplasmosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomycosis dan mikosis sistemik langka lainnya.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Untuk memastikan penyerapan yang optimal, penting untuk minum obat segera setelah salah satu makanan utama.
Kapsul tidak boleh dibuka dan harus ditelan utuh.
Pengobatan infeksi jamur superfisial
Karena eliminasi obat dari kulit lebih lambat daripada plasma, efek klinis dan antijamur yang optimal dicapai 2-4 minggu setelah akhir pengobatan.
Pada onikomikosis, respons klinis terlihat dengan pertumbuhan kembali kuku, dari 6 hingga 9 bulan setelah akhir perawatan.
Terapi infeksi jamur sistemik
Jadwal pengobatan yang direkomendasikan bervariasi sesuai dengan infeksi yang diobati.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1 .
• Pemberian bersama sejumlah substrat CYP3A4 dikontraindikasikan dengan kapsul TRIASPORIN.Peningkatan konsentrasi plasma dari produk obat ini, yang disebabkan oleh pemberian bersama dengan itrakonazol, dapat meningkatkan atau memperpanjang efek terapeutik dan efek samping sampai pada titik yang berpotensi menimbulkan situasi serius.Misalnya, peningkatan konsentrasi plasma dari beberapa obat ini dapat menyebabkan untuk perpanjangan QT dan takiaritmia ventrikel termasuk beberapa kasus torsades de pointes, aritmia yang mengancam jiwa (contoh spesifik tercantum di bagian 4.5).
• Kapsul TRIASPORIN tidak boleh diberikan kepada pasien dengan bukti disfungsi ventrikel, misalnya pasien yang pernah atau pernah mengalami gagal jantung kongestif, kecuali bila ada kebutuhan untuk mengobati yang berpotensi mengancam jiwa atau infeksi serius lainnya. Lihat bagian 4.4
• Kapsul TRIASPORIN tidak boleh digunakan selama kehamilan (kecuali dalam situasi yang mengancam jiwa) (lihat bagian 4.6).
Oleh karena itu, semua wanita usia subur harus menggunakan tindakan kontrasepsi yang memadai selama pengobatan dengan TRIASPORIN dan harus mempertahankannya sampai siklus menstruasi berikutnya setelah akhir terapi.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Hipersensitivitas silang
Ada informasi terbatas tentang hipersensitivitas silang antara itrakonazol dan agen antijamur azole lainnya. Perhatian diperlukan saat meresepkan kapsul TRIASPORIN untuk pasien dengan hipersensitivitas terhadap azol lainnya.
Efek jantung
Dalam studi sukarelawan yang sehat dengan itrakonazol i.v. pengurangan asimtomatik sementara dalam fraksi ejeksi ventrikel kiri diamati; acara diselesaikan sebelum infus berikutnya. Signifikansi klinis dari peristiwa ini sehubungan dengan formulasi oral tidak diketahui.
Itrakonazol telah terbukti memiliki efek inotropik negatif dan TRIASPORIN telah dikaitkan dengan episode gagal jantung kongestif..
Kasus gagal jantung dilaporkan lebih sering di antara pasien yang menerima total dosis harian 400 mg dibandingkan dengan pasien yang menerima total dosis harian yang lebih rendah; ini menunjukkan bahwa risiko gagal jantung dapat meningkat seiring dengan peningkatan dosis total itrakonazol harian.
TRIASPORIN tidak boleh digunakan pada pasien dengan gagal jantung kongestif atau dengan riwayat gagal jantung kongestif kecuali manfaat yang diharapkan jelas lebih besar daripada risikonya. Penilaian manfaat / risiko individu harus mempertimbangkan faktor-faktor seperti keparahan kondisi, rejimen dosis (misalnya dosis harian total) dan faktor risiko individu untuk gagal jantung kongestif. Faktor risiko ini termasuk penyakit jantung, seperti penyakit iskemik dan katup; penyakit paru-paru yang signifikan seperti penyakit paru obstruktif kronik; gagal ginjal dan gangguan edema lainnya. Pasien-pasien ini harus diberitahu tentang tanda dan gejala gagal jantung kongestif, dirawat dengan hati-hati dan dipantau selama pengobatan untuk tanda dan gejala gagal jantung kongestif. Jika tanda atau gejala ini muncul selama pengobatan, TRIASPORIN harus dihentikan.
Penghambat saluran kalsium mungkin memiliki efek inotropik negatif yang dapat menambah efek itrakonazol. Selanjutnya, itrakonazol dapat menghambat metabolisme penghambat saluran kalsium. Oleh karena itu, hati-hati harus dilakukan dalam pemberian bersama itrakonazol dan penghambat saluran kalsium karena peningkatan risiko gagal jantung kongestif (lihat bagian 4.5).
Efek hati
Kasus yang sangat jarang dari hepatotoksisitas berat, termasuk beberapa kasus fatal gagal hati akut, telah terjadi dengan penggunaan TRIASPORIN. Sebagian besar kasus ini melibatkan pasien yang memiliki penyakit hati yang sudah ada sebelumnya, yang telah dirawat karena indikasi sistemik, yang memiliki gejala signifikan lainnya. kondisi medis bersamaan dan / atau sedang menggunakan obat hepatotoksik lainnya Beberapa pasien tidak memiliki faktor risiko yang jelas untuk penyakit hati Beberapa kasus ini terjadi pada bulan pertama pengobatan, termasuk beberapa kasus terlihat selama minggu pertama Pemantauan fungsi hati harus dilakukan dipertimbangkan pada pasien yang menerima TRIASPORIN. Pasien harus diinstruksikan untuk segera melaporkan tanda dan gejala yang menunjukkan hepatitis seperti anoreksia, mual, muntah, asthenia, sakit perut atau urin berwarna gelap, kepada dokter mereka. pada pasien ini, pengobatan harus segera dihentikan tto dan tes fungsi hati harus dilakukan.
Data terbatas tersedia pada penggunaan oral itrakonazol pada pasien dengan gangguan hati Perhatian harus dilakukan saat memberikan produk obat untuk populasi pasien ini Pemantauan ketat pasien dengan gangguan fungsi hati dianjurkan saat mengambil itrakonazol.
Direkomendasikan bahwa waktu paruh eliminasi berkepanjangan yang diamati dalam studi klinis dengan kapsul dosis tunggal itrakonazol oral pada pasien sirosis diperhitungkan, termasuk ketika memutuskan untuk memulai terapi dengan produk obat lain yang dimetabolisme oleh CYP3A4.
Pada pasien dengan peningkatan atau abnormal kadar enzim hati atau penyakit hati aktif atau yang telah mengalami toksisitas hati dengan obat lain, pengobatan dengan TRIASPORIN sangat tidak dianjurkan kecuali ada situasi serius atau mengancam jiwa di mana manfaat yang diharapkan lebih besar daripada risikonya. Pemantauan fungsi hati direkomendasikan pada pasien dengan kelainan fungsi hati yang sudah ada sebelumnya atau pada mereka yang sebelumnya mengalami toksisitas hati dengan produk obat lain (lihat bagian 5.2).
Keasaman lambung berkurang
Penyerapan kapsul TRIASPORIN berkurang jika keasaman lambung menurun. Pada pasien dengan penurunan keasaman lambung karena penyakit (misalnya pasien dengan aklorhidria) atau karena pemberian obat-obatan secara bersamaan (misalnya pasien yang menggunakan obat-obatan untuk mengurangi keasaman lambung) disarankan untuk memberikan kapsul TRIASPORIN dengan minuman asam (seperti aktivitas antijamur cola harus dipantau dan dosis itrakonazol ditingkatkan, jika dianggap perlu (lihat bagian 4.5 dan 5.2).
Gunakan pada anak-anak
Data klinis tentang penggunaan kapsul TRIASPORIN pada pasien anak terbatas.Penggunaan kapsul TRIASPORIN tidak dianjurkan pada pasien anak kecuali jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risikonya.
Gunakan pada pasien usia lanjut
Data klinis tentang penggunaan kapsul TRIASPORIN pada pasien usia lanjut terbatas. Kapsul TRIASPORIN tidak boleh digunakan pada pasien ini kecuali jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risikonya. Secara umum direkomendasikan bahwa pilihan dosis untuk pasien usia lanjut harus dipertimbangkan memperhitungkan frekuensi yang lebih besar dari penurunan fungsi hati, ginjal atau jantung dan adanya patologi atau terapi farmakologis lainnya secara bersamaan.
Insufisiensi hati
Data yang tersedia terbatas tentang penggunaan itrakonazol yang diberikan secara oral pada pasien dengan gangguan hati.Obat harus diberikan dengan hati-hati pada populasi pasien ini (lihat bagian 5.2).
Gagal ginjal
Data terbatas tentang penggunaan itrakonazol yang diberikan secara oral pada pasien dengan insufisiensi ginjal Bioavailabilitas oral itrakonazol dapat dikurangi pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Obat harus diberikan dengan hati-hati pada populasi pasien ini. Oleh karena itu, pada pasien ini disarankan untuk memantau kadar obat dalam plasma dan, jika perlu, menyesuaikan dosisnya.
Kehilangan pendengaran
Gangguan pendengaran sementara atau permanen telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan itrakonazol.Banyak dari laporan ini telah melaporkan pemberian bersama quinidine yang dikontraindikasikan (lihat bagian 4.3 dan 4.5).
Gangguan pendengaran biasanya sembuh setelah penghentian pengobatan tetapi pada beberapa pasien kehilangan ini mungkin permanen.
Pasien immunocompromised
Pada beberapa pasien immunocompromised (misalnya pasien dengan neutropenia atau AIDS atau pasien yang menjalani transplantasi organ), bioavailabilitas oral kapsul TRIASPORIN mungkin menurun.
Pasien dengan mikosis sistemik yang mengancam jiwa segera
Karena karakteristik farmakokinetiknya (lihat bagian 5.2) kapsul TRIASPORIN tidak direkomendasikan sebagai terapi antijamur awal pada pasien yang segera mengancam jiwa.
penderita AIDS
Untuk pasien AIDS, sudah dirawat karena "infeksi sistemik seperti sporotrikosis, blastomikosis, histoplasmosis atau kriptokokosis (meningeal dan non-meningeal) dan yang dianggap berisiko kambuh, dokter yang merawat harus mempertimbangkan kesesuaian terapi pemeliharaan." .
Cystic fibrosis
Pada pasien dengan fibrosis kistik, variabilitas kadar itrakonazol terapeutik diamati dengan dosis stabil larutan oral itrakonazol 2,5 mg / kg dua kali sehari. Konsentrasi steady state >250 ng/mL dicapai pada kira-kira 50% subjek berusia di atas 16 tahun, tetapi tidak ada pasien di bawah usia 16 tahun. Jika pasien dengan cystic fibrosis tidak berespons terhadap kapsul TRIASPORIN, beralihlah ke terapi alternatif Seharusnya dipertimbangkan.
Sakit saraf
Kemungkinan timbulnya neuropati, terkait dengan asupan kapsul TRIASPORIN, harus menyebabkan penghentian pengobatan.
Gangguan metabolisme karbohidrat
Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau insufisiensi sukrase-isomaltase tidak boleh minum obat ini.
Resistensi silang
Pada kandidiasis sistemik, jika dicurigai adanya resistensi silang terhadap spesies kandida yang sensitif terhadap flukonazol, resistensi ini tidak selalu terjadi dengan itrakonazol, namun sensitivitasnya harus diuji sebelum memulai terapi dengan itrakonazol.
Substitusi
Substitusi antara TRIASPORIN kapsul dan larutan oral TRIASPORIN tidak dianjurkan, karena paparan obat lebih besar dengan larutan oral dibandingkan dengan kapsul ketika dosis obat yang sama diberikan.
Potensi interaksi
Pemberian bersama itrakonazol dengan produk obat tertentu dapat menyebabkan perubahan kemanjuran itrakonazol dan / atau produk obat yang diberikan secara bersamaan, mengancam jiwa dan / atau kematian mendadak. tercantum dalam bagian 4.5.
Itrakonazol tidak boleh digunakan dalam waktu dua minggu setelah menghentikan pengobatan dengan penginduksi enzim CYP3A4 (rifampisin, rifabutin, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, Hypericum perforatum (St. John's wort). Penggunaan itrakonazol dengan obat ini dapat menyebabkan tingkat plasma subterapeutik itrakonazol dan dengan demikian kegagalan terapi.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Itrakonazol terutama dimetabolisme melalui sitokrom CYP3A4. Zat lain yang berbagi jalur metabolisme yang sama atau yang memodifikasi aktivitas CYP3A4 dapat mempengaruhi farmakokinetik itrakonazol. Demikian pula, itrakonazol dapat memodifikasi farmakokinetik zat lain yang berbagi jalur metabolisme ini. Itrakonazol adalah penghambat kuat CYP3A4 dan penghambat glikoprotein P. Dalam kasus penggunaan produk obat secara bersamaan, disarankan agar Ringkasan Karakteristik Produk dikonsultasikan untuk informasi tentang rute metabolisme dan kemungkinan kebutuhan untuk penyesuaian dosis.
Produk obat yang dapat menurunkan konsentrasi plasma itrakonazol.
Obat-obatan yang mengurangi asam lambung (misalnya obat penetral asam seperti aluminium hidroksida atau penekan asam seperti antagonis reseptor H2 dan penghambat pompa proton) mengganggu penyerapan itrakonazol dari kapsul itrakonazol. Direkomendasikan bahwa produk obat ini digunakan dengan hati-hati ketika diberikan bersama dengan kapsul itrakonazol:
Dianjurkan untuk memberikan itrakonazol dengan minuman asam (seperti cola non-diet) setelah pengobatan bersamaan dengan produk obat yang mengurangi keasaman lambung.
Dianjurkan agar obat penetral asam (misalnya aluminium hidroksida) diberikan selambat-lambatnya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah minum kapsul TRIASPORIN.
Setelah pemberian bersama, direkomendasikan bahwa aktivitas antijamur dipantau, dan dosis itrakonazol ditingkatkan jika dianggap tepat.
Pemberian bersama itrakonazol dengan penginduksi enzim CYP3A4 yang kuat dapat menurunkan bioavailabilitas itrakonazol dan hidroksi-itrakonazol sampai batas yang dapat mengurangi kemanjuran.Contohnya meliputi:
Antibakteri: isoniazid, rifabutin (lihat juga Obat-obatan yang konsentrasi plasmanya dapat ditingkatkan dengan itrakonazol), rifampisin.
Antikonvulsan: karbamazepin (lihat juga Obat-obatan yang konsentrasi plasmanya dapat ditingkatkan dengan itrakonazol), fenobarbital, fenitoin.
Antidepresan: St. John's wort (Hypericum perforatum).
Antivirus: efavirenz, nevirapine.
Oleh karena itu, pemberian penginduksi CYP3A4 kuat dengan itrakonazol tidak dianjurkan. Disarankan untuk menghindari penggunaan produk obat ini dari dua minggu sebelum dan selama pengobatan dengan itrakonazol, kecuali manfaatnya lebih besar daripada risiko potensi pengurangan kemanjuran itrakonazol.Setelah pemberian bersama, dianjurkan untuk memantau pengobatan. aktivitas antijamur dan, jika perlu, tingkatkan dosis itrakonazol.
Produk obat yang dapat meningkatkan konsentrasi plasma itrakonazol.
Inhibitor CYP3A4 yang kuat dapat meningkatkan bioavailabilitas itrakonazol. Contohnya meliputi:
Antibakteri: ciprofloxacin, klaritromisin, eritromisin.
Antivirus: darunavir yang dikuatkan dengan ritonavir, fosamprenavir yang dikuatkan dengan ritonavir, indinavir, ritonavir (lihat juga Obat-obatan yang konsentrasi plasmanya dapat ditingkatkan dengan itrakonazol).
Direkomendasikan bahwa produk obat ini digunakan dengan hati-hati ketika diberikan bersama dengan kapsul itrakonazol. Direkomendasikan bahwa pasien yang memakai itrakonazol bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 yang poten dipantau secara hati-hati untuk tanda atau gejala peningkatan atau perpanjangan efek farmakologis itrakonazol dan, jika perlu, kurangi dosis itrakonazol. Bila perlu, dianjurkan untuk mengukur konsentrasi plasma itrakonazol.
Obat-obatan yang konsentrasi plasmanya dapat ditingkatkan dengan itrakonazol
Itrakonazol dan metabolit utamanya, hidroksi-itrakonazol, dapat menghambat metabolisme produk obat yang dimetabolisme oleh CYP3A4 dan dapat menghambat pengangkutan produk obat oleh P-glikoprotein, yang dapat mengakibatkan peningkatan konsentrasi plasma dari produk obat ini dan/atau aktivitas aktifnya. metabolit ketika diberikan dengan itrakonazol Konsentrasi plasma yang meningkat ini dapat meningkatkan atau memperpanjang efek terapeutik dan efek samping dari produk obat ini.
Produk obat yang dimetabolisme oleh CYP3A4 yang memperpanjang interval QT dapat dikontraindikasikan dengan itrakonazol, karena kombinasi tersebut dapat menyebabkan takiaritmia ventrikel, termasuk kasus torsades de pointes, aritmia yang mengancam jiwa. Setelah penghentian pengobatan, konsentrasi plasma itrakonazol menurun ke konsentrasi yang tidak terdeteksi dalam 7-14 hari, tergantung pada dosis dan durasi pengobatan. Pada pasien dengan sirosis hati atau pada subjek yang menerima inhibitor CYP3A4, penurunan konsentrasi plasma mungkin lebih bertahap. Ini sangat penting ketika terapi dengan produk obat yang metabolismenya dipengaruhi oleh itrakonazol dimulai.
Produk obat yang berinteraksi diklasifikasikan sebagai berikut:
- "Kontraindikasi": obat tidak boleh diberikan bersama dengan itrakonazol selama dua minggu setelah menghentikan pengobatan dengan itrakonazol.
- "Tidak dianjurkan": dianjurkan untuk menghindari penggunaan obat selama dan selama dua minggu setelah menghentikan pengobatan dengan itrakonazol, kecuali manfaatnya lebih besar daripada potensi peningkatan risiko efek samping. Jika pemberian bersama tidak dapat dihindari, pemantauan klinis untuk tanda atau gejala peningkatan atau perpanjangan efek terapeutik atau efek samping dari produk obat yang berinteraksi dan, jika perlu, pengurangan dosis atau penghentian dianjurkan. Bila perlu, dianjurkan untuk mengukur konsentrasi plasma.
- "Gunakan dengan hati-hati": Pemantauan ketat dianjurkan ketika produk obat digunakan bersama dengan itrakonazol. Setelah pemberian bersama, dianjurkan untuk memantau pasien dengan hati-hati untuk tanda atau gejala peningkatan atau perpanjangan efek terapeutik atau efek samping dari produk obat yang berinteraksi dan, jika perlu, untuk mengurangi dosisnya. Bila perlu, dianjurkan untuk mengukur konsentrasi plasma.
Contoh obat yang konsentrasi plasmanya dapat ditingkatkan dengan itrakonazol, disajikan oleh kelas obat dengan saran mengenai pemberian bersama dengan itrakonazol:
Obat-obatan yang konsentrasi plasmanya dapat diturunkan dengan itrakonazol
Pemberian bersama itrakonazol dengan NSAID meloxicam dapat menurunkan konsentrasi plasma meloxicam. Direkomendasikan bahwa meloxicam digunakan dengan hati-hati ketika diberikan bersama dengan itrakonazol dan untuk memantau efek atau efek sampingnya. Dianjurkan, jika perlu, untuk menyesuaikan dosis meloxicam ketika diberikan bersama dengan itrakonazol.
Populasi pediatrik
Studi interaksi dilakukan pada orang dewasa saja.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
TRIASPORIN tidak boleh digunakan pada kehamilan kecuali dalam kasus mikosis sistemik yang mengancam jiwa di mana manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin (lihat bagian 4.3).
Dalam penelitian pada hewan, itrakonazol telah menunjukkan toksisitas reproduksi dan teratogenisitas (lihat bagian 5.3).
Sedikit informasi yang tersedia tentang penggunaan TRIASPORIN selama kehamilan.Pada fase pasca-pemasaran farmakovigilans, telah terjadi kasus anomali kongenital, seperti malformasi otot rangka, saluran genitourinari, sistem kardiovaskular, mata dan juga malformasi kromosom dan multipel. . Namun, hubungan sebab akibat antara munculnya anomali ini dan penggunaan TRIASPORIN belum ditentukan.
Studi epidemiologi tentang paparan TRIASPORIN selama trimester pertama kehamilan (sebagian besar pasien telah menjalani pengobatan singkat untuk kandidiasis vulvovaginal) tidak menunjukkan peningkatan risiko malformasi dibandingkan dengan subjek yang tidak pernah terpapar obat teratogenik yang diketahui.
Pasien usia subur
Wanita usia subur harus menggunakan tindakan kontrasepsi selama pengobatan dengan TRIASPORIN dan terus menggunakannya sampai menstruasi berikutnya setelah terapi TRIASPORIN berakhir.
Waktunya memberi makan
Hanya sejumlah kecil itrakonazol yang diekskresikan dalam ASI. Saat memberikan TRIASPORIN kepada wanita menyusui, potensi risiko harus ditimbang dengan manfaat yang diharapkan. Jika ragu, wanita tidak boleh menyusui.
Kesuburan
Untuk informasi tentang data kesuburan hewan, lihat bagian 5.3.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang telah dilakukan Saat mengemudi dan menggunakan mesin, kemungkinan reaksi merugikan dalam keadaan tertentu seperti pusing, gangguan penglihatan harus dipertimbangkan. , dan gangguan pendengaran (lihat bagian 4.8).
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Ringkasan profil keamanan
Reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan (ADR) selama pengobatan dengan kapsul itaconazole yang diidentifikasi dalam uji klinis dan / atau dari pelaporan spontan adalah sakit kepala, sakit perut dan mual. ADR yang paling serius adalah reaksi alergi parah, gagal jantung, gagal jantung kongestif, edema paru, pankreatitis, hepatotoksisitas berat (termasuk beberapa kasus gagal hati akut yang fatal) dan reaksi kulit yang parah. Lihat subbagian Tabel ringkasan reaksi merugikan untuk frekuensi dan untuk ADR lain yang diamati. Lihat bagian 4.4 untuk informasi tambahan tentang efek serius lainnya.
Tabel ringkasan reaksi merugikan
Reaksi merugikan yang tercantum dalam tabel di bawah ini berasal dari studi klinis open-label dan double-blind dengan kapsul itrakonazol yang melibatkan 8499 pasien dalam terapi dermatomikosis dan onikomikosis dan dari pelaporan spontan.
Tabel berikut mencantumkan reaksi merugikan yang diklasifikasikan berdasarkan sistem dan organ.
Dalam setiap kelas organ sistem, ADR diurutkan berdasarkan frekuensi, menggunakan konvensi berikut:
Sangat umum (≥1 / 10); Umum (≥1 / 100,.
* lihat bagian 4.4.
Deskripsi reaksi merugikan yang dipilih
Daftar berikut mencantumkan ADR terkait itrakonazol yang telah dilaporkan dalam studi klinis dengan larutan oral itrakonazol dan / atau itrakonazol iv, tidak termasuk istilah "peradangan tempat suntikan", yang khusus untuk rute pemberian injeksi.
Gangguan sistem darah dan limfatik: granulositopenia, trombositopenia
Gangguan sistem kekebalan: reaksi anafilaktoid
Gangguan metabolisme dan nutrisi: hiperglikemia, hiperkalemia, hipokalemia, hipomagnesemia
Gangguan psikiatri: keadaan bingung
Gangguan sistem saraf: neuropati perifer *, pusing, mengantuk
Gangguan jantung: gagal jantung, gagal ventrikel kiri, takikardia
Gangguan pembuluh darah: hipertensi, hipotensi
Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum: edema paru, disfonia, batuk, nyeri dada
Gangguan Gastrointestinal : Gangguan Gastrointestinal
Gangguan hepatobilier: gagal hati *, hepatitis, penyakit kuning
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: ruam eritematosa, hiperhidrosis
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: mialgia, artralgia
Gangguan ginjal dan kemih: gagal ginjal, inkontinensia urin
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: edema umum, edema wajah, pireksia, nyeri, kelelahan, kedinginan
Pemeriksaan penunjang: peningkatan kadar alanine aminotransferase, peningkatan kadar aspartat aminotransferase, peningkatan kadar alkaline phosphatase darah, peningkatan kadar laktat dehidrogenase darah, peningkatan kadar urea darah, peningkatan kadar gamma-glutamyltransferase, peningkatan enzim hati darah, urinalisis abnormal.
Populasi pediatrik
Keamanan kapsul itrakonazol dievaluasi pada 165 pasien anak berusia 1 hingga 17 tahun yang berpartisipasi dalam 14 uji klinis (4 double-blind terkontrol plasebo; 9 label terbuka; 1 studi dengan fase label terbuka diikuti oleh double-blind fase). Pasien-pasien ini menerima setidaknya satu dosis kapsul itaconazole untuk pengobatan infeksi jamur dan memberikan data keamanan.
Berdasarkan data keamanan yang dikumpulkan dari uji klinis ini, reaksi obat yang merugikan (ADR) yang paling sering dilaporkan pada pasien anak adalah sakit kepala (3,0%), muntah (3,0%), sakit perut (2 , 4%), diare (2,4%) , fungsi hati abnormal (1,2%), hipotensi (1,2%), mual (1,2%) dan urtikaria (1,2%). Secara umum, sifat ADR pada pasien anak mirip dengan yang terlihat pada orang dewasa, tetapi insidennya lebih tinggi pada pasien anak.
Beberapa kasus henti jantung telah dilaporkan
Pengalaman pasca pemasaran
Berikut ini adalah reaksi merugikan yang diidentifikasi dalam pasca pemasaran dengan itrakonazol (semua formulasi)
Gangguan sistem kekebalan: penyakit serum, edema angioneurotik, reaksi anafilaksis
Gangguan metabolisme dan nutrisi: hipertrigliseridemia
Gangguan mata: gangguan penglihatan (termasuk diplopia dan penglihatan kabur)
Gangguan telinga dan labirin: gangguan pendengaran sementara atau permanen
Gangguan jantung: gagal jantung kongestif
Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum: dispnea
Gangguan gastrointestinal: pankreatitis
Gangguan hepatobilier: hepatotoksisitas berat (termasuk beberapa kasus gagal hati akut)
Kelainan kulit dan jaringan subkutan: nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, pustulosis eksantema generalisata akut, eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif, vaskulitis leukosit klastik, alopesia, fotosensitifitas
Investigasi: Kadar kreatin fosfokinase darah meningkat
Pelaporan dugaan reaksi merugikan.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Gejala dan tanda
Secara umum, efek samping yang dilaporkan pada overdosis konsisten dengan yang dilaporkan untuk penggunaan itrakonazol (lihat bagian 4.8).
Perlakuan
Dalam kasus overdosis, tindakan suportif harus diambil. Jika dianggap tepat, arang aktif dapat diberikan. Itrakonazol tidak dihilangkan dengan hemodialisis.
Tidak ada obat penawar khusus.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antijamur untuk penggunaan sistemik; turunan triazol.
Kode ATC: J02AC02.
Itrakonazol, turunan triazol, memiliki spektrum aksi yang luas.
Pendidikan in vitro menunjukkan bahwa itrakonazol menghambat sintesis ergosterol dalam sel jamur. Karena ergosterol adalah komponen penting dari membran sel jamur, penghambatan sintesisnya menghasilkan efek antijamur.
Untuk itrakonazol, breakpoint yang berasal dari infeksi jamur superfisial telah ditetapkan dan hanya untuk Kandida sp. (CLSI M & SUP2; metodologi 7-A2; tidak ada breakpoint yang tersedia untuk metodologi EUCAST). Breakpoint yang diusulkan untuk metodologi CLSI adalah: sensitif 0.125; sensitif tergantung dosis 0,25-0,5 dan resisten 1 mcg/ml. Tidak ada breakpoint interpretatif yang ditetapkan untuk jamur berfilamen.
Pendidikan in vitro menunjukkan bahwa itrakonazol menghambat pertumbuhan spektrum luas jamur patogen manusia, pada konsentrasi biasanya 1 mcg / ml Ini adalah:
- dermatofit (Trichophyton sp., Mikrosporum spp., Epidermophyton floccosum), ragi (Cryptococcus neoformans, Kandida sp., termasuk C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. glabrata Dan C. krusei, Malassezia spp., Trichosporon. spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp. termasuk H. capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium sp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, dan berbagai ragi dan jamur lainnya.
- Candida krusei, glabrata dan tropis termasuk di antara spesies Kandidat mereka yang kurang rentan, dengan beberapa kasus terisolasi dari resistensi tegas terhadap itrakonazol in vitro.
Jamur patogen utama yang tidak dihambat oleh itrakonazol adalah: Zygomycota (contohnya Rhizopus sp., Rhizomucor sp., Mucor spp. Dan Absidia sp.), Fusarium sp., Scedosporium sp. Dan Scopulariopsis sp.
Resistensi terhadap azoles terjadi secara perlahan dan seringkali merupakan hasil dari serangkaian mutasi genetik. Mekanisme yang telah dijelaskan adalah: overekspresi gen ERG11 yang mengkode enzim 14a demethylase, mutasi titik gen ERG11 yang menyebabkan penurunan afinitas enzim target dan/atau overekspresi transporter membran yang menyebabkan peningkatan penghabisan obat.
Untuk Kandida sp. Resistensi silang telah diamati antara anggota kelas azol yang berbeda meskipun resistensi terhadap satu azol tidak selalu berarti bahwa ada juga resistensi terhadap anggota kelas lainnya.
Strain dari Aspergillus fumigatus resisten terhadap itrakonazol.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Karakteristik farmakokinetik umum
Konsentrasi plasma puncak itrakonazol dicapai dalam 2-5 jam setelah pemberian oral. Karena farmakokinetiknya yang non-linier, itrakonazol terakumulasi dalam plasma pada pemberian dosis ganda.Konsentrasi keadaan stabil umumnya dicapai dalam waktu sekitar 15 hari, dengan nilai Cmax 0,5 mcg / ml, 1, 1 mcg / ml dan 2,0 mcg / ml setelah pemberian dosis oral tunggal 100 mg sekali sehari, 200 mg sekali sehari, masing-masing 200 mg dua kali sehari.Waktu paruh akhir itrakonazol umumnya berkisar antara 16 hingga 28 jam setelah dosis tunggal dan meningkat menjadi 34-42 jam dengan dosis berulang. Setelah penghentian pengobatan, konsentrasi plasma menurun ke nilai yang dapat diabaikan dalam 7-14 hari, tergantung pada dosis dan durasi pengobatan. Rata-rata eliminasi plasma total itrakonazol setelah pemberian intravena adalah 278 ml / menit Eliminasi itrakonazol menurun pada dosis yang lebih tinggi karena kejenuhan metabolisme hati.
Penyerapan
Itrakonazol cepat diserap setelah pemberian oral.
Puncak plasma produk obat tidak berubah dicapai 2-5 jam setelah mengambil dosis kapsul oral tunggal Bioavailabilitas oral mutlak itrakonazol adalah sekitar 55% Bioavailabilitas oral maksimal ketika kapsul diambil segera setelah setelan bisnis makan.
Penyerapan kapsul itrakonazol berkurang pada pasien dengan penurunan keasaman lambung, seperti yang menggunakan obat-obatan untuk mengurangi sekresi asam lambung (misalnya antagonis reseptor H2, penghambat pompa proton) atau pasien dengan aklorhidria yang disebabkan oleh penyakit tertentu (lihat bagian 4.4 dan 4.5). penyerapan itrakonazol pada subjek ini meningkat pada kondisi puasa ketika kapsul TRIASPORIN diberikan bersama dengan minuman asam (seperti cola non-diet). Ketika kapsul TRIASPORIN diberikan sebagai dosis tunggal 200 mg dalam kondisi puasa dengan cola non-diet setelah pra-perawatan dengan ranitidine, antagonis H2, penyerapan itrakonazol sebanding dengan yang diamati ketika kapsul TRIASPORIN diberikan sendiri (lihat paragraf 4.5) .
Paparan itrakonazol lebih rendah dengan formulasi kapsul dibandingkan dengan larutan oral pada dosis yang sama (lihat bagian 4.4).
Distribusi
Sebagian besar itrakonazol dalam plasma terikat pada protein (99,8%), terutama albumin (99,6% untuk hidroksi-metabolit). Ini juga memiliki afinitas yang ditandai untuk lipid. Hanya 0,2% itrakonazol hadir dalam plasma dalam bentuk bebas.Itrakonazol didistribusikan dalam volume tubuh yang besar (> 700L), sehingga distribusinya luas di jaringan.Konsentrasi di paru-paru, ginjal, hati, tulang, lambung, limpa dan otot adalah 2 -3 kali lebih tinggi dari konsentrasi yang sesuai di plasma dan distribusi dalam jaringan berkeratin, terutama di kulit, sampai 4 kali lebih tinggi daripada di plasma. Konsentrasi cairan serebrospinal sangat rendah dibandingkan dengan konsentrasi plasma.
Metabolisme
Itrakonazol dimetabolisme secara ekstensif oleh hati menjadi sejumlah besar metabolit. Studi in vitro menunjukkan bahwa CYP3A4 adalah enzim utama yang terlibat dalam metabolisme itrakonazol.
Metabolit utamanya adalah hidroksi-itrakonazol, yang in vitro menunjukkan aktivitas antijamur yang sebanding dengan itrakonazol; konsentrasi plasma metabolit ini kira-kira dua kali lipat dari itrakonazol.
Pengeluaran
Itrakonazol diekskresikan terutama sebagai metabolit tidak aktif dalam urin (35%) dan feses (54%) dalam waktu satu minggu dari dosis larutan oral.
Ekskresi itrakonazol oleh ginjal dan metabolit aktif hidroksi-itrakonazol kurang dari 1% dari dosis intravena. Berdasarkan dosis oral berlabel radio, ekskresi feses dari obat yang tidak berubah berkisar antara 3% hingga 18% dari dosis.
Sejak redistribusi itrakonazol dari jaringan keratin tampaknya diabaikan, penghapusan itrakonazol dari jaringan ini terkait dengan regenerasi epidermis. Berlawanan dengan plasma, keberadaan obat di kulit juga terdeteksi selama 2-4 minggu setelah penghentian pengobatan 4 minggu dan di keratin kuku - di mana itrakonazol dapat dideteksi sedini satu minggu setelah dimulainya pengobatan. - selama minimal 6 bulan setelah akhir pengobatan 3 bulan.
populasi khusus
Insufisiensi hati
Itrakonazol sebagian besar dimetabolisme di hati. Sebuah studi farmakokinetik dilakukan pada 6 subyek sehat dan 12 dengan sirosis diberikan dosis tunggal 100 mg itrakonazol dalam kapsul. Penurunan signifikan secara statistik dalam rata-rata Cmax (47%) dan peningkatan dua kali lipat dalam waktu paruh eliminasi itrakonazol (37 ± 17 jam vs 16 ± 5 jam) diamati pada subjek sirosis dibandingkan dengan subjek sehat. itrakonazol, berdasarkan AUC, serupa pada pasien dengan sirosis dan pada subyek sehat. Tidak ada data yang tersedia pada pasien dengan sirosis untuk pengobatan jangka panjang dengan itrakonazol (lihat bagian 4.2 dan 4.4).
Gagal ginjal
Data yang terbatas tentang penggunaan itrakonazol oral pada pasien dengan insufisiensi ginjal Studi farmakokinetik dosis tunggal itrakonazol 200 mg (4 kapsul 50 mg) dilakukan pada tiga kelompok pasien dengan insufisiensi ginjal (uremia: n = 7; hemodialisis : n = 7; dialisis peritoneal rawat jalan terus menerus: n = 5). izin kreatinin rata-rata 13 mL / menit × 1,73 m2, paparan, berdasarkan AUC, sedikit berkurang dibandingkan dengan parameter populasi normal. Studi ini menunjukkan tidak ada efek yang signifikan dari hemodialisis atau hemodialisis peritoneal rawat jalan terus menerus pada farmakokinetik itrakonazol (Tmax, Cmax, dan AUC0-8h). Konsentrasi plasma versus profil waktu menunjukkan variasi antar-subjek yang besar di ketiga kelompok.
Setelah dosis intravena tunggal, waktu paruh terminal rata-rata itrakonazol pada pasien dengan ringan (didefinisikan dalam penelitian ini sebagai CrCl 50-79 mL / menit), sedang (didefinisikan dalam penelitian ini sebagai CrCl 20-49 mL / menit) dan berat insufisiensi ginjal (didefinisikan dalam penelitian ini sebagai fungsi ginjal normal CrCl.
Tidak ada data tentang penggunaan itrakonazol jangka panjang pada pasien dengan gangguan ginjal.Dialisis tidak berpengaruh pada waktu paruh atau izin itrakonazol atau hidroksi-itrakonazol (lihat bagian 4.2 dan 4.4).
Populasi pediatrik
Data farmakokinetik terbatas tersedia pada penggunaan itrakonazol pada populasi anak-anak Studi farmakokinetik klinis telah dilakukan pada anak-anak dan remaja berusia 5 bulan sampai 17 tahun dengan kapsul itrakonazol, larutan oral atau formulasi intravena Dosis individu dengan kapsul dan larutan oral berkisar dari 1,5 hingga 12,5 mg / kg / hari, diberikan sekali sehari atau dua kali sehari. Formulasi intravena diberikan sebagai infus tunggal 2,5 mg / kg atau sebagai infus. 2,5 mg / kg sekali atau dua kali sehari. Untuk dosis harian yang sama, dosis yang diberikan dua kali sehari versus dosis harian tunggal menghasilkan fluktuasi konsentrasi yang sebanding dengan dosis harian tunggal pada orang dewasa.Tidak ada variabilitas terkait usia yang signifikan yang diamati untuk itrakonazol AUC dan pembersihan total tubuh, sementara yang lemah hubungan antara usia dan volume distribusi itrakonazol, Cmax dan tingkat eliminasi terminal. Pembersihan itrakonazol yang jelas dan volume distribusi tampaknya berhubungan dengan berat badan.
05.3 Data keamanan praklinis
Itrakonazol telah dipelajari dalam serangkaian standar studi keamanan praklinis.
Studi toksisitas akut dengan itrakonazol pada tikus, tikus, marmut dan anjing menunjukkan margin keamanan yang besar. Studi toksisitas oral pada tikus dan anjing telah mengungkapkan banyak organ atau jaringan target: korteks adrenal, hati dan sistem fagosit mononuklear, gangguan metabolisme lipid yang bermanifestasi dengan xanthomas di berbagai organ juga telah muncul. Studi histologis korteks adrenal dengan itrakonazol dosis tinggi telah menunjukkan pembengkakan reversibel dengan hipertrofi seluler daerah retikuler dan fasikulasi, yang kadang-kadang dikaitkan dengan penipisan daerah glomerulus. Dosis tinggi dapat menyebabkan perubahan hati yang reversibel. Sedikit kelainan ditemukan pada sel sinusoidal dan vakuolasi hepatosit (tanda terakhir dari disfungsi seluler) tetapi tanpa hepatitis yang jelas atau nekrosis hepatoseluler jaringan parenkim.
Tidak ada indikasi potensi efek mutagenik itrakonazol.
Itrakonazol bukan karsinogen utama pada tikus dan mencit. Namun, pada tikus jantan, ada insiden "sarkoma jaringan lunak" yang lebih tinggi, yang disebabkan oleh peningkatan reaksi non-neoplastik, peradangan jaringan ikat kronis sehubungan dengan peningkatan kolesterol dan kolesterol jaringan ikat.
Itrakonazol tidak memiliki pengaruh utama pada kesuburan. Dalam model tikus, itrakonazol terbukti melintasi plasenta. Ada peningkatan dosis tergantung pada toksisitas ibu, embriotoksisitas dan teratogenisitas pada tikus dan tikus pada konsentrasi tinggi. Pada tikus, teratogenisitas terdiri dari cacat otot rangka; pada tikus pada awal ensefalokel dan makroglosia (bagian 4.6).
Kepadatan tulang total yang lebih rendah diamati pada anjing muda setelah pemberian itrakonazol kronis.
Dalam tiga studi toksikologi pada tikus, itrakonazol menginduksi defek tulang. Cacat ini meliputi penurunan aktivitas lempeng tulang, penipisan kekencangan tulang besar, dan peningkatan kerapuhan tulang.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Satu kapsul mengandung: butiran gula pendukung (terdiri dari pati jagung, air murni dan sukrosa), hypromellose, macrogol.
Konstituen kapsul: gelatin, titanium dioksida (E171), erythrosine (E127), nila carmine (E132).
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan pada suhu di bawah 25 ° C.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
PVC / PE / PVDC / Al blister 8 kapsul dikemas dalam kotak karton litograf yang berisi selebaran paket.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus untuk pembuangan.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
ITALFARMACO S.p.A. - Viale F. Testi, 330 - 20126 MILAN
Diproduksi di bawah lisensi dari JANSSEN PHARMACEUTICA-N.V. Bir Belgia
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
AIC n. 027814019
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Otorisasi Pertama: Oktober 1992
Pembaruan Otorisasi: April 2007
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA 8 September 2015 V&A N ° 1648/2015
-e-sali.jpg)
