DEPAKIN - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Depakin - Leaflet Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan Penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan Cara Penggunaan Overdosis Efek yang Tidak Diinginkan Umur simpan dan penyimpanan

Bahan aktif: Asam valproat (Sodium valproate)

DEPAKIN 50 mg butiran pelepas yang dimodifikasi
DEPAKIN 100 mg butiran pelepas yang dimodifikasi
DEPAKIN 250 mg butiran pelepas yang dimodifikasi
DEPAKIN 500 mg butiran pelepas yang dimodifikasi
DEPAKIN 750 mg butiran pelepas yang dimodifikasi
DEPAKIN 1000 mg butiran pelepas yang dimodifikasi

Sisipan paket Depakin tersedia untuk ukuran paket:

DEPAKIN 50 mg granul pelepas termodifikasi, DEPAKIN 100 granul pelepas termodifikasi, DEPAKIN 250 granul pelepas termodifikasi, DEPAKIN 500 granul pelepas termodifikasi, DEPAKIN 750 mg granul pelepas termodifikasi, DEPAKIN 1000 mg granul pelepas termodifikasi
DEPAKIN 200 mg tablet tahan gastro, DEPAKIN 500 mg tablet tahan gastro, DEPAKIN 200 mg / ml larutan oral
DEPAKIN 400 mg / 4 ml bubuk dan pelarut untuk larutan infus

Mengapa Depakin digunakan? Untuk apa?

Dalam pengobatan epilepsi umum, khususnya pada serangan jenis:

ketiadaan
mioklonik
Tonik
klonik
lemah
Campuran

dan pada epilepsi parsial:

sederhana atau kompleks
generalisasi sekunder

Dalam pengobatan sindrom tertentu (Barat, Lennox-Gastaut). Dalam pengobatan episode manik yang berhubungan dengan gangguan bipolar ketika lithium dikontraindikasikan atau tidak ditoleransi. Kelanjutan terapi setelah episode mania dapat dipertimbangkan pada pasien yang telah merespon valproate untuk mania akut.

Kontraindikasi Bila Depakin tidak boleh digunakan

Hepatitis akut
Hepatitis kronis
Riwayat pribadi atau keluarga dengan penyakit hati yang parah, terutama yang diinduksi oleh obat
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien
Porfiria hati
Gangguan pembekuan

Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Depakin

Pada anak-anak berusia kurang dari atau sama dengan tiga tahun, antiepilepsi yang mengandung asam valproat hanya dalam kasus luar biasa terapi pilihan pertama.

Tes fungsi hati harus dilakukan sebelum memulai terapi (lihat "Kontraindikasi"), dan diulang secara berkala selama 6 bulan pertama, terutama pada pasien yang berisiko (lihat "Peringatan khusus").

Seperti kebanyakan obat antiepilepsi, peningkatan enzim hati dapat dicatat, terutama pada awal terapi; mereka sementara dan terisolasi, tidak disertai dengan tanda-tanda klinis.Pada pasien ini, pemeriksaan laboratorium yang lebih mendalam dianjurkan (termasuk waktu untuk protrombin ), penyesuaian dosis juga dapat dipertimbangkan dan tes diulang jika perlu.

Pada anak-anak kurang dari 3 tahun, Depakin harus diberikan sebagai monoterapi meskipun potensi manfaatnya harus dievaluasi sebelum memulai pengobatan, dibandingkan dengan risiko kerusakan hati atau pankreatitis pada pasien ini (lihat "Peringatan khusus" ").

Penggunaan bersama salisilat harus dihindari pada anak di bawah usia 3 tahun karena risiko hepatotoksisitas.

Direkomendasikan bahwa tes darah (hitung darah lengkap dengan jumlah trombosit, waktu perdarahan dan tes pembekuan) dilakukan sebelum memulai terapi atau sebelum operasi dan dalam kasus memar atau perdarahan spontan (lihat "Efek yang tidak diinginkan").
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hipoproteinemia, dosis harus dikurangi. Karena pemantauan konsentrasi plasma dapat menyesatkan, dosis harus disesuaikan menurut pemantauan klinis.
Meskipun penyakit kekebalan hanya ditemukan secara luar biasa selama penggunaan valproat, ada baiknya mempertimbangkan potensi manfaat valproat versus potensi risiko pada pasien dengan lupus eritematosus sistemik.
Karena kasus pankreatitis yang luar biasa telah dilaporkan, pasien dengan nyeri perut akut harus menjalani pemeriksaan medis segera. Jika terjadi pankreatitis, terapi valproat harus dihentikan.
Jika diduga terjadi perubahan siklus ureum, hiperamonemia harus dievaluasi sebelum pengobatan, karena kemungkinan bertambah parah dengan valproat (lihat "Efek yang Tidak Diinginkan"). Oleh karena itu, jika gejala seperti apatis, kantuk, muntah, hipotensi dan peningkatan frekuensi kejang muncul, kadar amonia serum dan asam valproat harus ditentukan; jika perlu dosis obat harus dikurangi. Jika gangguan enzimatik dari siklus urea dicurigai, kadar amonia serum harus ditentukan sebelum memulai terapi dengan produk obat yang mengandung asam valproat.
Sebelum memulai terapi, pasien harus diperingatkan tentang risiko kenaikan berat badan dan tindakan yang tepat harus diambil untuk meminimalkan risiko ini (lihat "Efek yang Tidak Diinginkan").
Pasien dengan defisiensi carnitine palmitoyltransferase (CPT) tipe II yang mendasari harus diberitahu tentang peningkatan risiko rhabdomyolysis saat menggunakan valproate.
Penggunaan bersama asam valproat / natrium valproat dan produk obat yang mengandung karbapenem tidak dianjurkan (lihat Interaksi).
Wanita yang berpotensi melahirkan anak (lihat "Peringatan khusus")

Semua wanita dengan epilepsi dan usia subur harus diberi informasi yang memadai tentang risiko yang terkait dengan kehamilan.

Hematologi

Jumlah sel darah, termasuk jumlah trombosit, waktu perdarahan dan tes koagulasi harus dipantau sebelum memulai terapi, sebelum operasi atau operasi gigi, dan dalam kasus memar atau perdarahan spontan (lihat "Efek yang tidak diinginkan"). Antagonis K, pemantauan ketat nilai INR dianjurkan - Kerusakan sumsum tulang Pasien dengan kerusakan sumsum tulang sebelumnya harus dipantau secara ketat

Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Depakin

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.

Efek valproat pada obat lain

Neuroleptik, anti-MAO, antidepresan dan benzodiazepin

Valproate dapat mempotensiasi efek obat psikotropika lain seperti neuroleptik, obat anti-MAO, antidepresan dan benzodiazepin; oleh karena itu, pemantauan klinis dan, bila perlu, penyesuaian dosis dianjurkan.

fenobarbital

Karena valproat meningkatkan konsentrasi fenobarbital plasma (dengan menghambat katabolisme hati), sedasi dapat terjadi terutama pada anak-anak. Oleh karena itu, pemantauan klinis direkomendasikan untuk 15 hari pertama pengobatan kombinasi, dengan pengurangan segera dosis fenobarbital dalam kasus sedasi, dan kemungkinan pemantauan kadar fenobarbital plasma.

Primidon

Valproate meningkatkan kadar plasma primidon dengan potensiasi efek yang tidak diinginkan (seperti sedasi); interaksi ini berhenti dengan pengobatan jangka panjang. Pemantauan klinis dianjurkan terutama pada inisiasi terapi kombinasi dengan penyesuaian dosis primidon bila diperlukan.

Fenitoin

Valproate awalnya menurunkan konsentrasi plasma total fenitoin tetapi meningkatkan fraksi bebasnya, dengan kemungkinan gejala overdosis (asam valproat menggantikan fenitoin dari situs pengikatan proteinnya dan memperlambat katabolisme hati). Oleh karena itu, pemantauan klinis direkomendasikan; dalam kasus dosis plasma fenitoin, fraksi bebas harus dipertimbangkan Selanjutnya, setelah pengobatan kronis, konsentrasi fenitoin kembali ke nilai pra-valproat awal.

Karbamazepin

Toksisitas klinis telah dilaporkan ketika valproat diberikan dengan karbamazepin, karena valproat dapat mempotensiasi efek toksik karbamazepin.Pemantauan klinis dianjurkan terutama pada inisiasi terapi kombinasi dengan penyesuaian dosis bila diperlukan.

Lamotrigin

Depakin mengurangi metabolisme lamotrigin dan meningkatkan waktu paruh rata-rata hampir 2 kali lipat. Interaksi ini dapat menyebabkan peningkatan toksisitas lamotrigin, terutama ruam kulit yang parah. Oleh karena itu, pemantauan klinis dianjurkan dan dosis lamotrigin harus diturunkan bila perlu.

Etosuksimid

Valproate dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma ethosuximide.

Zidovudin

Valproat dapat meningkatkan konsentrasi plasma AZT yang menyebabkan peningkatan toksisitas AZT.

felbamato

Asam valproat dapat menurunkan rata-rata pembersihan felbamate hingga 16%.

Efek obat lain pada valproate

Antiepilepsi yang menginduksi enzim (khususnya fenitoin, fenobarbital, dan karbamazepin) menurunkan konsentrasi asam valproat serum. Dalam kasus terapi kombinasi dosis harus disesuaikan dengan kadar darah.

Di sisi lain, kombinasi felbamate dan valproate menurunkan pembersihan asam valproat dari 22% menjadi 50% dan akibatnya meningkatkan konsentrasi asam valproat plasma.Oleh karena itu, laju plasma valproat harus dipantau.

Mefloquine meningkatkan metabolisme asam valproat dan memiliki efek kejang, oleh karena itu, kejang dapat terjadi dalam kasus terapi kombinasi.

Dalam kasus penggunaan valproat secara bersamaan dan zat yang mengikat protein tinggi (asam asetilsalisilat), kadar asam valproat serum bebas dapat meningkat.

Obat-obatan yang mengandung asam valproat tidak boleh diberikan bersamaan dengan asam asetilsalisilat untuk mengobati demam dan nyeri, terutama pada bayi dan anak-anak.

Pemantauan ketat waktu protrombin harus dilakukan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan faktor antikoagulan yang bergantung pada vitamin K. Kadar asam valproat serum dapat meningkat (karena penurunan metabolisme hati) dengan penggunaan simetidin atau eritromisin dan fluoksetin secara bersamaan.

Namun, ada juga laporan kasus di mana konsentrasi serum asam valproat diturunkan setelah asupan fluoxetine secara bersamaan. Ketika diberikan bersamaan dengan produk obat yang mengandung karbapenem, penurunan kadar asam valproat dalam darah telah dilaporkan, menghasilkan penurunan kadar darah ini 60-100% dalam waktu sekitar dua hari. Karena onsetnya yang cepat dan penurunan yang nyata, pemberian bersamaan produk obat yang mengandung karbapenem pada pasien yang distabilkan dengan asam valproat tidak dianggap layak dan oleh karena itu harus dihindari (lihat Kewaspadaan Penggunaan).

Rifampisin dapat menurunkan kadar asam valproat plasma yang menyebabkan gangguan efek terapeutik. Oleh karena itu, penyesuaian dosis valproat mungkin diperlukan bila diberikan bersama dengan rifampisin.

Interaksi lainnya

Pemberian valproat dan topiramate secara bersamaan telah dikaitkan dengan timbulnya ensefalopati dan / atau hiperamonemia.

Pasien yang diobati dengan kedua obat ini harus dipantau dengan perhatian khusus untuk tanda dan gejala ensefalopati hiperamonemia. Valproate umumnya tidak memiliki efek menginduksi enzim; akibatnya tidak mengurangi kemanjuran estrogen-progestin dalam kasus kontrasepsi hormonal.

Pada sukarelawan sehat, valproat memindahkan diazepam dari tempat pengikatannya dengan albumin plasma dan menghambat metabolismenya.Dalam terapi kombinasi, konsentrasi diazepam bebas dapat ditingkatkan, sedangkan pembersihan plasma dan volume distribusi fraksi bebas diazepam dapat dikurangi (dengan 25% dan 20% masing-masing). Namun, waktu paruh tetap tidak berubah.

Pada subyek sehat, pengobatan bersamaan dengan valproat dan lorazepam menghasilkan penurunan klirens plasma lorazepam lebih dari 40%.

Ketidakhadiran telah terjadi pada pasien dengan riwayat epilepsi kejang absen setelah pengobatan kombinasi asam valproat dan clonazepam.

Setelah pengobatan bersamaan dengan asam valproat, sertraline dan risperidone, katatonia berkembang pada pasien dengan gangguan skizoafektif.

Quetiapine

Pemberian valproat dan quetiapine secara bersamaan dapat meningkatkan risiko neutropenia / leukopenia.

Asupan makanan bersamaan tidak secara signifikan mempengaruhi bioavailabilitas natrium valproat bila diberikan sebagai butiran Depakin pelepasan yang dimodifikasi.

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Anak Perempuan / Remaja / Wanita Usia Subur / Hamil:

Depakin tidak boleh digunakan pada anak perempuan, remaja, wanita usia subur dan wanita hamil, kecuali jika pengobatan alternatif tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi, karena potensi teratogeniknya yang tinggi dan risiko gangguan perkembangan pada bayi yang terpapar valproat uterus. Risiko dan manfaat perlu dipertimbangkan kembali secara hati-hati selama evaluasi ulang pengobatan secara teratur, pada masa pubertas dan sebagai hal yang mendesak ketika seorang wanita yang berpotensi melahirkan yang diobati dengan Depakin berencana atau hamil.

Wanita yang berpotensi melahirkan anak harus menggunakan kontrasepsi yang efektif selama pengobatan dan diberitahu tentang risiko yang terkait dengan penggunaan Depakin selama kehamilan (lihat "Kehamilan").

Penulis resep harus memastikan bahwa pasien diberikan informasi yang komprehensif tentang risiko serta materi yang relevan, seperti selebaran informasi pasien, untuk membantunya memahami risiko.

Secara khusus, penulis resep harus memastikan bahwa pasien memahami:

Sifat dan tingkat risiko pajanan pada kehamilan, khususnya risiko teratogenik dan risiko yang terkait dengan gangguan perkembangan.
Kebutuhan untuk menggunakan bentuk kontrasepsi yang efektif.
Perlunya tinjauan pengobatan secara teratur.
Kebutuhan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda dengan cepat jika Anda berpikir Anda sedang hamil atau ada kemungkinan kehamilan.

Pada wanita yang berencana untuk hamil, setiap upaya harus dilakukan untuk beralih ke pengobatan alternatif yang tepat sebelum pembuahan, jika memungkinkan (lihat "Kehamilan").

Terapi valproat hanya boleh dilanjutkan setelah evaluasi ulang manfaat dan risiko pengobatan valproat untuk pasien oleh dokter yang berpengalaman dalam pengelolaan epilepsi atau gangguan bipolar.

Sejumlah kecil pasien yang diobati dengan obat antiepilepsi seperti valproate telah mengembangkan pikiran untuk melukai diri sendiri atau bunuh diri. Jika, sewaktu-waktu, Anda memiliki pemikiran seperti itu, segera hubungi dokter Anda.

Alkohol tidak dianjurkan selama pengobatan dengan valproat Karena valproat diekskresikan terutama melalui ginjal, sebagian sebagai badan keton, tes ekskresi badan keton dapat memberikan hasil positif palsu pada pasien diabetes.

HEPATOPATI

Kondisi awal

Kerusakan hati yang sangat parah telah dilaporkan dan terkadang berakibat fatal.

Pengalaman di bidang epilepsi menunjukkan bahwa pasien yang paling berisiko, terutama dalam kasus terapi antikonvulsif multipel, adalah bayi dan anak di bawah usia 3 tahun dengan bentuk epilepsi yang parah, terutama mereka yang mengalami kerusakan otak, keterbelakangan mental, dan (atau ) dengan kelainan metabolik bawaan. atau penyakit degeneratif.

Jika Dokter menganggap perlu untuk memberikan obat kepada anak di bawah usia tiga tahun untuk pengobatan jenis epilepsi yang responsif terhadap valproat, meskipun berisiko penyakit hati, penggunaan Depakin harus dilakukan sendiri untuk mengurangi risiko ini. usia 3 tahun, insidennya berkurang secara signifikan dan semakin menurun seiring bertambahnya usia.

Dalam kebanyakan kasus, kerusakan hati terjadi selama 6 bulan pertama terapi.

Gejala

Gejala klinis sangat penting untuk diagnosis dini. Secara khusus, dua jenis manifestasi yang mungkin mendahului penyakit kuning harus dipertimbangkan, terutama pada pasien yang berisiko (lihat "Kondisi Onset"):

kejang muncul kembali pada pasien epilepsi
gejala non-spesifik, biasanya onset cepat, seperti astenia, anoreksia, lesu, mengantuk, kadang-kadang disertai muntah berulang dan nyeri perut.

Pasien (atau orang tua mereka jika mereka adalah anak-anak) harus disarankan untuk segera memberi tahu dokter mereka jika salah satu dari tanda-tanda di atas terjadi. Selain pemeriksaan klinis, pemeriksaan kimia darah fungsi hati harus segera dilakukan.

Deteksi

Fungsi hati harus diperiksa sebelum memulai terapi dan secara berkala selama 6 bulan pertama. Di antara analisis biasa, yang paling relevan adalah yang mencerminkan sintesis protein, terutama waktu protrombin. Konfirmasi persentase aktivitas protrombin. sangat rendah, terutama jika terkait dengan temuan biologis abnormal lainnya (penurunan signifikan faktor fibrinogen dan koagulasi; peningkatan kadar bilirubin dan transaminase SGOT, SGPT, gamma-GT, lipase, alfa-amilase, glikemia) memerlukan penghentian terapi valproat. Sebagai tindakan pencegahan dalam kasus mereka diambil pada waktu yang sama, salisilat juga harus dihentikan, karena mereka dimetabolisme dengan rute yang sama.

Empat minggu setelah dimulainya pengobatan, tes laboratorium untuk parameter koagulasi seperti INR dan PTT, SGOT, SGPT, bilirubin dan amilase harus diperiksa.

Pada anak-anak tanpa gejala klinis yang abnormal, jumlah darah termasuk trombosit, SGOT dan SGPT harus diperiksa pada setiap kunjungan.

PANKREATIT

Pankreatitis serius yang bisa berakibat fatal telah dilaporkan sangat jarang. Anak-anak yang lebih kecil sangat berisiko. Risikonya menurun seiring bertambahnya usia. Serangan berat, gangguan neurologis, atau polifarmasi antikonvulsan dapat menjadi faktor risiko. Gagal hati bersamaan dengan pankreatitis meningkatkan risiko hasil yang fatal.Pasien yang mengalami nyeri perut akut harus segera diperiksa oleh dokter.Dalam kasus pankreatitis, valproat harus dihentikan.

KESUBURAN, KEHAMILAN DAN MENYUSUI

Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.

Depakin tidak boleh digunakan pada anak perempuan, remaja, wanita usia subur dan wanita hamil kecuali pengobatan lain tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi. Wanita yang berpotensi melahirkan anak harus menggunakan kontrasepsi yang efektif selama perawatan. Pada wanita yang berencana untuk hamil, setiap upaya harus dilakukan untuk beralih ke pengobatan alternatif yang tepat sebelum pembuahan, jika memungkinkan.

Kehamilan

Risiko paparan pada kehamilan terkait dengan valproate

Baik valproat sendiri dan valproat dalam politerapi berhubungan dengan hasil kehamilan yang abnormal. Data yang tersedia menunjukkan bahwa polifarmasi antiepilepsi termasuk valproat dikaitkan dengan peningkatan risiko malformasi kongenital dibandingkan dengan valproat saja.

Malformasi kongenital

Data dari meta-analisis (yang mencakup studi registrasi dan kohort) menunjukkan bahwa 10,73% anak-anak dari wanita epilepsi yang terpapar monoterapi valproat selama kehamilan menderita malformasi kongenital (95% CI: 8,16 -13,29). Ada risiko malformasi mayor yang lebih besar daripada populasi umum, dengan risiko sekitar 2-3%. Risiko tergantung pada dosis tetapi dosis ambang di bawah yang tidak ada risiko tidak dapat ditetapkan.

Data yang tersedia menunjukkan "peningkatan insiden malformasi mayor dan minor. Jenis malformasi yang paling umum termasuk cacat tabung saraf, dismorfisme wajah, celah bibir dan langit-langit, craniosynostosis, jantung, ginjal dan cacat urogenital, cacat tungkai (termasuk aplasia). radius bilateral). ) dan beberapa anomali yang mempengaruhi berbagai sistem organisme.

Gangguan perkembangan

Data menunjukkan bahwa paparan valproate in utero mungkin memiliki efek buruk pada perkembangan mental dan fisik anak-anak yang terpapar Risiko tampaknya tergantung dosis tetapi, berdasarkan data yang tersedia, dosis ambang di bawah ambang batas tidak dapat ditetapkan. tidak ada risiko Periode kehamilan yang tepat pada risiko efek ini tidak pasti dan kemungkinan risiko selama kehamilan tidak dapat dikecualikan.

Studi pada anak-anak prasekolah yang terpapar valproate dalam kandungan menunjukkan bahwa hingga 30-40% mengalami keterlambatan perkembangan awal, seperti keterlambatan berbicara dan berjalan, penurunan kemampuan intelektual, keterampilan bahasa yang buruk (berbicara dan memahami) dan masalah memori.

Intelligence quotient (IQ) yang diukur pada anak usia sekolah (6 tahun) dengan riwayat pajanan valproat in utero rata-rata 7-10 poin lebih rendah dibandingkan anak yang terpajan antiepilepsi lain. Meskipun peran faktor perancu tidak dapat dikesampingkan, ada bukti pada anak-anak yang terpapar valproat bahwa risiko gangguan intelektual mungkin tidak tergantung pada IQ ibu.

Ada data terbatas tentang hasil jangka panjang.

Data yang tersedia menunjukkan bahwa anak-anak yang terpapar valproate dalam kandungan berada pada risiko yang lebih besar untuk gangguan spektrum autisme (sekitar tiga kali) dan autisme masa kanak-kanak (sekitar lima kali) daripada populasi penelitian umum.

Data yang terbatas menunjukkan bahwa anak-anak yang terpapar valproate dalam kandungan mungkin lebih mungkin mengembangkan gejala-gejala defisit perhatian/gangguan hiperaktif (ADHD).

Anak perempuan, remaja dan wanita usia subur (lihat di atas dan "Peringatan khusus")

Jika seorang wanita ingin merencanakan kehamilan

Selama kehamilan, kejang tonik-klonik ibu dan status epileptikus hipoksia dapat membawa risiko kematian tertentu bagi ibu dan janin.
Terapi valproat harus dievaluasi kembali pada wanita yang berencana untuk hamil atau hamil.
Pada wanita yang berencana untuk hamil, setiap upaya harus dilakukan untuk beralih ke pengobatan alternatif yang tepat sebelum pembuahan, jika memungkinkan.

Terapi valproat tidak boleh dihentikan tanpa evaluasi ulang manfaat dan risiko pengobatan valproat untuk pasien oleh dokter yang berpengalaman dalam pengelolaan epilepsi atau gangguan bipolar. Dan manfaat, pengobatan valproat dilanjutkan selama kehamilan, dianjurkan untuk:

Gunakan dosis efektif terendah dan bagi dosis harian valproate menjadi beberapa dosis kecil untuk diminum sepanjang hari. Penggunaan formulasi pelepasan yang diperpanjang mungkin lebih disukai daripada pengobatan dengan formulasi lain untuk menghindari konsentrasi plasma puncak yang tinggi.Dosis harian harus diberikan dalam beberapa dosis kecil sepanjang hari pada wanita yang mungkin hamil dan tentu saja antara hari ke-20 dan ke-40 setelah pembuahan. Selain itu, konsentrasi plasma harus dipantau secara teratur, mengingat kemungkinan fluktuasi yang cukup besar yang dapat terjadi selama kehamilan bahkan dengan dosis konstan.
Suplementasi asam folat sebelum kehamilan dapat mengurangi risiko cacat tabung saraf yang umum terjadi pada semua kehamilan.Namun, bukti yang ada tidak menunjukkan bahwa suplemen tersebut mencegah cacat lahir atau malformasi akibat paparan valproat.
Menetapkan pemantauan prenatal khusus untuk mendeteksi kemungkinan timbulnya cacat tabung saraf atau malformasi lainnya. Wanita yang berpotensi melahirkan anak harus diberitahu tentang risiko dan manfaat penggunaan DEPAKIN selama kehamilan.

Risiko untuk bayi baru lahir

Sangat jarang, ada laporan sindrom hemoragik pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi valproate selama kehamilan. Sindrom hemoragik ini berhubungan dengan trombositopenia, hipofibrinogenemia dan/atau penurunan faktor koagulasi lainnya. Afibrinogenemia juga telah dilaporkan dan bisa berakibat fatal. Namun, sindrom ini harus dibedakan dari penurunan faktor vitamin K yang diinduksi fenobarbital dan yang diinduksi enzim. Akibatnya, jumlah trombosit, tingkat fibrinogen plasma, tes koagulasi, dan faktor pembekuan harus diperiksa pada neonatus.
Kasus hipoglikemia telah dilaporkan pada bayi yang ibunya menggunakan valproat pada trimester ketiga kehamilan.
Ada laporan hipotiroidisme pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi valproat selama kehamilan.
Sindrom penarikan mungkin timbul (mis.khususnya, agitasi, iritabilitas, hipereksitabilitas, gugup, hiperkinesis, gangguan tonisitas, tremor, kejang, dan gangguan makan) pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi valproat pada trimester terakhir kehamilan.

Pengobatan asam valproat selama kehamilan tidak boleh dihentikan tanpa berkonsultasi dengan dokter Anda, serta penghentian pengobatan secara tiba-tiba atau pengurangan dosis yang tidak terkontrol. Hal ini dapat menyebabkan kejang pada ibu hamil, yang dapat membahayakan ibu dan/atau janin yang dikandungnya.

Kehamilan

Valproat diekskresikan dalam ASI pada konsentrasi mulai dari 1% sampai 10% dari kadar serum ibu.Gangguan hematologis telah diamati pada bayi yang disusui dari wanita yang diobati (lihat "Efek yang tidak diinginkan").

Keputusan harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau menghentikan / tidak melakukan terapi Depakin dengan mempertimbangkan manfaat menyusui bagi anak dan manfaat terapi bagi wanita tersebut.

Kesuburan

Amenore, ovarium polikistik dan peningkatan kadar testosteron telah dilaporkan pada wanita yang menggunakan valproat (lihat "Efek Samping"). Pemberian valproat juga dapat mengganggu kesuburan pada pria (lihat "Efek yang tidak diinginkan"). Kasus klinis menunjukkan bahwa disfungsi kesuburan reversibel setelah penghentian pengobatan.

Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Dalam kasus pemberian bersamaan dengan barbiturat atau obat lain dengan aktivitas depresan sistem saraf pusat, manifestasi asthenia, kantuk atau kebingungan dapat ditemukan pada beberapa subjek, yang dengan demikian dapat mengubah respons terhadap kemampuan mengemudi kendaraan, menggunakan mesin atau melakukan aktivitas. berhubungan dengan risiko jatuh atau kecelakaan, kemampuan terganggu terlepas dari penyakit yang mendasarinya.

Manifestasi yang sama dapat diamati setelah minum minuman beralkohol. Subyek yang, selama pemrosesan, dapat mengemudikan kendaraan atau menghadiri operasi yang membutuhkan integritas tingkat pengawasan harus diperingatkan tentang hal ini.

Dosis dan Cara Pemakaian Cara Pemakaian Depakin : Dosis

Di antara bentuk farmasi oral, yang paling tepat untuk pemberian pada anak di bawah 11 tahun adalah larutan oral dan butiran.

DEPAKIN Modified Release Granules adalah bentuk farmasi yang cocok untuk semua orang, terutama anak-anak (jika mereka mampu menelan makanan lunak), orang dewasa dengan kesulitan menelan dan orang tua.

Berdasarkan jumlah bahan aktif, sachet 50 mg dan 100 mg disediakan untuk anak-anak.

DEPAKIN Modified Release Granules adalah formulasi pelepasan terkontrol dari Depakin yang mengurangi konsentrasi puncak dan memastikan konsentrasi plasma yang lebih teratur sepanjang hari.

Pengobatan epilepsi

Dosis harian harus didasarkan pada usia dan berat badan; namun, sensitivitas luas individu terhadap valproat juga harus dipertimbangkan.

Korelasi yang pasti antara dosis harian, konsentrasi serum dan efek terapeutik belum ditetapkan, dan dosis optimal pada dasarnya harus ditentukan sesuai dengan respons klinis; penentuan kadar asam valproat plasma dapat dipertimbangkan sebagai tambahan untuk pemantauan klinis. serangan tidak tercapai atau ketika efek samping dicurigai. Kisaran terapeutik umumnya antara 40-100 mg / L (300-700 mol / L).

Dosis yang ditetapkan harus dibagi menjadi 2 administrasi harian.

Inisiasi terapi dengan butiran DEPAKIN pelepasan modifikasi (pemberian oral)

Pada pasien yang tidak diobati dengan obat antiepilepsi lain, dosis sebaiknya ditingkatkan dengan tingkat dosis berturut-turut, dengan interval 2-3 hari, untuk mencapai dosis optimal dalam waktu sekitar satu minggu.
Pada pasien yang sudah diobati dengan obat antiepilepsi, penggantian dengan butiran pelepasan yang dimodifikasi DEPAKIN harus bertahap, mencapai dosis optimal dalam waktu sekitar dua minggu, mengurangi dan kemudian menghentikan pengobatan lainnya.
Menambahkan obat antiepilepsi lain harus dilakukan secara bertahap, sesuai kebutuhan (lihat "Interaksi").

Pemberian oral dari butiran DEPAKIN rilis yang dimodifikasi: pertimbangan praktis

Dosis

Dosis awal harian biasanya 10-15 mg/kg, kemudian dosis dititrasi sampai dosis optimal (lihat "Memulai terapi dengan butiran DEPAKIN lepas-modifikasi").

Ini umumnya antara 20-30 mg/kg. Namun demikian, jika pengendalian serangan tidak tercapai dengan posologi ini, dimungkinkan untuk lebih meningkatkan dosis, dengan cara yang tepat; pasien harus dipantau secara ketat ketika menerima dosis harian di atas 50 mg / kg (lihat "Tindakan pencegahan penggunaan").

Pada anak-anak dosis pemeliharaan yang biasa adalah sekitar 30 mg / kg per hari.

Pada orang dewasa dosis pemeliharaan yang biasa adalah antara 20-30 mg/kg per hari.

Pada orang tuaMeskipun farmakokinetik butiran pelepas termodifikasi DEPAKIN dimodifikasi, signifikansi klinisnya terbatas dan dosisnya harus ditentukan berdasarkan kontrol kejang.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hipoproteinemia, peningkatan asam valproat bebas dalam serum harus dipertimbangkan dan, jika perlu, dosis harus dikurangi.

Episode mania terkait dengan gangguan bipolar

Pada orang dewasa:

Dosis harian harus ditetapkan dan dikontrol secara individual oleh dokter.

Dosis harian awal yang direkomendasikan adalah 750 mg. Selain itu, dalam uji klinis dosis awal 20 mg valproate / kg berat badan juga menunjukkan profil keamanan yang dapat diterima. Formulasi pelepasan berkepanjangan dapat diberikan sekali atau dua kali sehari. Dosis harus ditingkatkan secepat mungkin untuk mencapai yang terendah dosis terapeutik dengan mana efek klinis yang diinginkan tercapai. Dosis harian harus disesuaikan dengan respon klinis untuk menetapkan dosis efektif terendah untuk masing-masing pasien. Dosis harian rata-rata biasanya bervariasi antara 1000 dan 2000 mg valproat. Pasien yang menerima dosis harian lebih besar dari 45 mg / kg berat badan harus dipantau secara ketat.

Kelanjutan pengobatan pada episode manik yang berhubungan dengan gangguan bipolar harus ditetapkan secara individual dengan dosis efektif terendah.

Anak-anak dan remaja:

Depakin tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun untuk pengobatan mania.

Anak perempuan, remaja, wanita usia subur dan wanita hamil

Depakin harus dimulai dan diawasi oleh seorang spesialis yang berpengalaman dalam pengelolaan epilepsi atau gangguan bipolar.Pengobatan hanya boleh dimulai jika pengobatan lain tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi (lihat "Peringatan khusus - Kehamilan") dan manfaat serta risikonya harus dipertimbangkan kembali secara hati-hati selama evaluasi ulang pengobatan secara teratur. Lebih disukai, Depakin harus diresepkan sebagai monoterapi dan pada dosis efektif terendah, jika mungkin sebagai formulasi pelepasan yang diperpanjang untuk menghindari konsentrasi plasma puncak yang tinggi. Dosis harian harus dibagi menjadi setidaknya dua dosis tunggal.

Cara pemberian untuk kedua indikasi

Butiran pelepasan termodifikasi DEPAKIN berbentuk butiran bulat yang tidak berasa dan sebaiknya diberikan pada makanan lunak (yoghurt, buah yang dimasak, keju segar, dll.) atau minuman (jus jeruk, dll.) dingin atau pada suhu kamar.

Butiran Pelepasan Modifikasi DEPAKIN tidak boleh diberikan dengan makanan atau minuman hangat atau panas (sup, kopi, teh, dll.).

DEPAKIN Modified Release Granules tidak boleh dimasukkan ke dalam botol karena dapat menyumbat dot.

Bila diminum dengan cairan, dianjurkan untuk membilas gelas dengan sedikit air karena beberapa butiran dapat menempel pada gelas.

Jika Anda suka, butiran dapat ditempatkan langsung di mulut dan ditelan dengan air atau minuman dingin atau pada suhu kamar.

Persiapan harus segera ditelan dan tidak boleh dikunyah. Seharusnya tidak disimpan untuk digunakan nanti.

Mempertimbangkan proses pelepasan dan sifat eksipien formulasi, matriks inert granul tidak diserap oleh saluran pencernaan dan dieliminasi bersama feses setelah bahan aktif dilepaskan.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Depakin

Dalam kasus konsumsi / asupan dosis Depakin yang berlebihan, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.

Tanda dan gejala

Pada tingkat serum terapeutik (50-100 g / ml), asam valproat memiliki toksisitas yang relatif rendah.Sangat jarang, keracunan asam valproat akut pada tingkat serum di atas 100 g / ml telah terjadi pada orang dewasa dan anak-anak.

Tanda-tanda overdosis akut masif umumnya meliputi koma dengan hipotonia otot, hiporefleksia, miosis, gangguan fungsi pernapasan, asidosis metabolik, hipotensi, gangguan kardiovaskular, kolaps/syok sirkulasi, dan hipernatremia. Kehadiran natrium dalam formulasi valproat dapat menyebabkan hipernatremia jika dikonsumsi secara overdosis.

Pada orang dewasa dan anak-anak, kadar serum yang tinggi menyebabkan gangguan neurologis yang abnormal, seperti peningkatan kecenderungan kejang dan perubahan perilaku.

Kematian telah terjadi setelah overdosis besar-besaran, namun prognosis keracunan umumnya menguntungkan. Namun, gejala dapat bervariasi dan kejang telah dilaporkan dengan adanya kadar plasma yang sangat tinggi.

Kasus hipertensi intrakranial terkait dengan edema serebral telah dilaporkan.

Perlakuan

Tidak ada penawar khusus yang diketahui. Oleh karena itu, manajemen klinis overdosis harus dibatasi pada tindakan umum yang ditujukan untuk menghilangkan racun dan mendukung fungsi vital.

Tindakan yang harus diambil di tingkat rumah sakit harus simtomatik: lavage lambung, yang dapat berguna hingga 10-12 jam setelah konsumsi; pemantauan jantung dan pernapasan Naloxone telah berhasil digunakan dalam beberapa kasus terisolasi, overdosis, hemodialisis, dan hemoperfusi telah berhasil digunakan.

Dalam kasus tertelan / asupan overdosis DEPAKIN, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.

JIKA ANDA RAGU TENTANG PENGGUNAAN DEPAKIN, TANYAKAN DOKTER ATAU FARMASI ANDA

Efek Samping Apa efek samping Depakin

Seperti semua obat-obatan, DEPAKIN dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.

Sangat umum: 1/10

Umum: 1/100,

Jarang: 1/1000,

Langka: 1/10000,

Sangat langka:

Kelainan kongenital, familial dan genetik

Malformasi kongenital dan gangguan perkembangan (lihat "Peringatan Khusus - Kehamilan").

Gangguan Hepatobilier

Umum: Disfungsi hati yang parah (kadang-kadang fatal) dapat terjadi, tidak tergantung pada dosis. Pada anak-anak, terutama dalam terapi kombinasi dengan antiepilepsi lain, risiko kerusakan hati meningkat secara signifikan (lihat "Peringatan khusus").

Gangguan gastrointestinal

Sangat umum: mual.

Umum: Muntah, penyakit gusi (terutama hiperplasia gingiva), stomatitis, nyeri perut bagian atas, diare sering terjadi pada beberapa pasien pada awal pengobatan, tetapi umumnya hilang setelah beberapa hari tanpa menghentikan pengobatan.

Jarang: hipersalivasi, pankreatitis, terkadang fatal (lihat "Peringatan Khusus" dan Tindakan Pencegahan untuk penggunaan).

Patologi endokrin

Jarang: Sindrom Sekresi ADH Tidak Pantas (SIADH), hiperandrogenisme (hirsutisme, virilisme, jerawat, alopecia pria dan/atau peningkatan hormon androgen).

Langka: hipotiroidisme (lihat "Peringatan khusus").

Gangguan metabolisme dan nutrisi

Umum: Hiponatremia, peningkatan atau penurunan berat badan tergantung dosis, peningkatan nafsu makan dan kehilangan nafsu makan. Dalam studi klinis dengan 75 anak, aktivitas biotinidase berkurang diamati selama pengobatan dengan obat-obatan yang mengandung asam valproat. Ada juga laporan kekurangan biotin.

Jarang: hiperamonemia.

Hiperamonemia terisolasi sedang dapat terjadi tanpa tes fungsi hati yang abnormal dan tidak boleh menjadi penyebab penghentian pengobatan. Namun, selama monoterapi atau politerapi (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, topiramate) mungkin ada sindrom akut ensefalopati hiperamonemia, dengan fungsi hati normal dan tidak adanya sitolisis. Sindrom ensefalopati hiperamonemia yang diinduksi valproat terjadi dalam bentuk akut dan ditandai dengan hilangnya kesadaran, pingsan, kelemahan otot (hipotensi otot), gangguan motorik (diskinesia koreoid), perubahan umum yang parah pada EEG, dan tanda-tanda neurologis fokal dan umum dengan frekuensi yang meningkat. kejang. Ini mungkin muncul beberapa hari atau minggu setelah inisiasi terapi dan regresi dengan penghentian valproate Ensefalopati tidak berhubungan dengan dosis, dan perubahan EEG ditandai dengan munculnya gelombang lambat dan peningkatan pelepasan epilepsi.

Neoplasma jinak, ganas dan tidak spesifik (termasuk kista dan polip)

Jarang: sindrom myelodysplastic.

Gangguan sistem saraf

Sangat umum: gemetar.

Umum: parestesia tergantung dosis, gangguan ekstrapiramidal (ketidakmampuan untuk duduk diam, kekakuan, tremor, gerakan lambat, gerakan involunter, kontraksi otot). pingsan, tremor postural, mengantuk, kejang, memori tidak cukup, sakit kepala, nistagmus, pusing beberapa menit setelah pemberian intravena, yang hilang secara spontan dalam beberapa menit.

Jarang: spastisitas, ataksia, terutama pada awal pengobatan, koma, ensefalopati, lesu, parkinsonisme reversibel.

Jarang: demensia reversibel terkait dengan atrofi otak reversibel, gangguan kognitif, keadaan bingung.Stupor dan kelesuan, kadang-kadang menyebabkan koma sementara (ensefalopati), adalah kasus terisolasi atau terkait dengan peningkatan insiden kejang selama terapi dan regresi dengan penghentian pengobatan atau pengurangan dosis. Kasus-kasus ini terutama telah dilaporkan selama terapi kombinasi (terutama dengan fenobarbital atau topiramate) atau setelah peningkatan tajam dalam dosis valproat.

Sedasi telah dilaporkan.

Gangguan jiwa

Umum: keadaan bingung, halusinasi, agresi *, agitasi *, gangguan perhatian *.

Jarang: lekas marah, hiperaktif dan kebingungan, terutama pada awal pengobatan (kadang-kadang agresi, gangguan perilaku).

Jarang: perilaku abnormal *, hiperaktif psikomotor *, gangguan belajar *

* Efek samping ini terutama terlihat pada anak-anak

Gangguan pada darah dan sistem limfatik

Umum: anemia, trombositopenia

Jarang: neutropenia, leukopenia atau pansitopenia, hipoplasia sel darah merah. Edema perifer, perdarahan

Langka: kegagalan sumsum tulang termasuk aplasia sumsum tulang murni yang mempengaruhi sel darah merah.

Agranulositosis, anemia makrositik, makrositosis.

Tes diagnostik

Umum: penambahan berat badan. Karena penambahan berat badan merupakan faktor risiko sindrom ovarium polikistik, maka harus dipantau secara hati-hati (lihat "Kewaspadaan Penggunaan").

Jarang: penurunan faktor koagulasi (setidaknya satu), defisiensi faktor VIII (faktor von Willebrand), tes koagulasi abnormal (seperti pemanjangan waktu protrombin, pemanjangan waktu tromboplastin parsial teraktivasi, pemanjangan waktu trombin, pemanjangan INR ) (lihat juga " Kehamilan").

Ada laporan terisolasi dari penurunan fibrinogen.

Defisiensi biotin/biotinidase.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Umum: hipersensitivitas, sementara dan (atau) alopecia terkait dosis.

Jarang: angioedema, ruam, perubahan rambut (seperti struktur rambut abnormal, perubahan warna rambut, pertumbuhan rambut abnormal)

Jarang: nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme. Drug Rush Syndrome dengan Eosinophilia and Systemic Gejala (DRESS), reaksi alergi.

Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara

Peningkatan kadar testosteron. Ada laporan frekuensi ovarium polikistik pada pasien yang mengalami kenaikan berat badan yang signifikan.

Umum: dismenore,

Jarang: amenore.

Jarang: infertilitas pria.

Patologi vaskular

Umum: pendarahan (lihat "Tindakan pencegahan penggunaan" dan "Peringatan khusus")

Jarang: vaskulitis.

Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi

Jarang: hipotermia

Gangguan telinga dan labirin

Umum: tuli, tinitus.

Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum

Jarang: efusi pleura

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Jarang: gagal ginjal

Jarang: enuresis, nefritis tubulointerstitial, sindrom Fanconi reversibel, mekanisme kerjanya belum jelas.

Gangguan sistem kekebalan tubuh

Langka: Lupus eritematosus sistemik, rhabdomyolysis (lihat Kewaspadaan Penggunaan).

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung

Ada laporan penurunan kepadatan mineral tulang, osteopenia, osteoporosis dan patah tulang pada pasien pada terapi jangka panjang dengan Depakin. Mekanisme bagaimana Depakin mempengaruhi metabolisme tulang masih belum jelas.

Mengenai efek yang tidak diinginkan terkait dengan S.N.C. dan kemungkinan risiko teratogenik, ini dapat memiliki "insiden yang lebih rendah daripada yang terjadi setelah pemberian Depakin. Faktanya, butiran pelepasan termodifikasi DEPAKIN memiliki profil plasma yang lebih teratur, dengan fluktuasi konsentrasi asam valproat yang lebih rendah karena pengurangan tingkat darah.puncak (Cmax) dan dengan tingkat "kabel" yang tidak berubah.

Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.

Pelaporan efek samping

Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse." informasi tentang keamanan obat ini.

Kadaluwarsa dan Retensi

Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan yang utuh dan disimpan dengan benar.

Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan

Jangan simpan di atas 25 ° C.

Simpan dalam kemasan aslinya, lindungi obat dari kelembapan atau sumber panas.

jangan didinginkan atau dibekukan

Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak.

Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Depakin dapat ditemukan di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIK 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi obat lain dan Kehamilan dan laktasi04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin04.8 Efek yang tidak diinginkan04.9 Overdosis05.0 SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keamanan praklinis06.0 INFORMASI FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Ketidaksesuaian 06.3 Masa simpan 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan 06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN08 .0 NOMOR OTORITAS MARKETING 09.0 TANGGAL PERTAMA OTORISASI ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI INTERNAL 12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK LEBIH LANJUT TENTANG PERSIAPAN DAN PENGENDALIAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK OBAT

CLENIL - BUBUK UNTUK TERHISAP

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Clenil 100 mcg bubuk untuk inhalasi

Setiap pengiriman berisi:

Bahan aktif: beclomethasone dipropionate 100 mcg.

Clenil 200 mcg bubuk untuk inhalasi

Setiap pengiriman berisi:

Bahan aktif: beclomethasone dipropionate 200 mcg.

Clenil 400 mcg bubuk untuk inhalasi

Setiap pengiriman berisi:

Bahan aktif: beclomethasone dipropionate 400 mcg.

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1

03.0 FORMULIR FARMASI

Bubuk inhalasi dalam inhaler Pulvinal.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

Kontrol evolusi penyakit asma dan kondisi bronkostenosis.

04.2 Posologi dan cara pemberian

Dewasa

Satu inhalasi Clenil 400mcg Powder dua kali sehari atau satu inhalasi Clenil 200mcg Powder 3-4 kali sehari.

Pada pasien yang membutuhkan dosis lebih tinggi untuk mengendalikan penyakit asma, dosis dapat ditingkatkan menjadi dua kali inhalasi dua kali sehari Clenil 400 mcg Powder.

Anak-anak

Satu inhalasi Clenil 100mcg Powder 2-4 kali sehari atau satu inhalasi Clenil 200mcg Powder dua kali sehari.

Untuk mendapatkan hasil yang baik, sediaan harus digunakan secara teratur, bahkan selama fase tanpa gejala.

Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien usia lanjut atau pasien dengan insufisiensi hati atau ginjal.

Clenil Inhalation Powder hanya untuk penggunaan inhalasi.

Instruksi untuk penggunaan

Silakan baca petunjuk berikut dengan seksama untuk penggunaan yang benar. Jika perlu, hubungi dokter Anda untuk penjelasan lebih detail.

Clenil adalah bubuk inhalasi berdasarkan beclomethasone dipropionate micronized dicampur dengan "pembawa", yang terkandung dalam perangkat inhaler multidosis. Sistem pengiriman tidak memerlukan propelan dan tidak memerlukan koordinasi antara pengiriman dan inhalasi

Bubuk inhaler harus disimpan di tempat yang kering pada suhu kamar.

Jangan lepaskan tutup pelindung sampai saat digunakan.

KE) Pembukaan

1) Buka tutup pelindung. Sebelum digunakan, periksa apakah corongnya bersih. Jika perlu, bersihkan corong dengan handuk kertas atau kain lembut yang tidak berbulu. Sebelum memutar inhaler, pegang dengan tegak dan ketuk perlahan pada permukaan yang keras untuk meratakan debu. ruangan.

B) Memuat

2) Pegang inhaler dalam posisi vertikal, tekan tombol cokelat di corong dengan satu tangan dan dengan tangan lainnya putar badan inhaler berlawanan arah jarum jam (setengah putaran) sejauh mungkin, dengan lubang di corong diposisikan tepat di titik merah (posisi pemuatan dosis).

3) Sambil menahan inhaler dalam posisi vertikal, putar badan inhaler searah jarum jam (setengah putaran) hingga Anda mendengar bunyi "klik", dengan lubang diposisikan tepat di titik hijau (posisi pengiriman dosis).

C) Administrasi

4) Bernapaslah dalam-dalam dengan tenang, bukan melalui inhaler.

5) Tempatkan corong di antara bibir Anda, pegang inhaler tegak, dan tarik napas melalui mulut Anda secepat dan sedalam mungkin Tahan napas selama beberapa detik.

D) Penutupan

6) Lepaskan inhaler dari mulut Anda. Pasang kembali tutup pelindung.

Dewan Umum

Selalu jaga inhaler dalam posisi tegak dari fase pemuatan dosis hingga inhalasi.

Jika dosis yang sesuai dengan 2 inhalasi harus diambil, setiap kali perlu memutar inhaler seperti dijelaskan di atas pada poin B sebelum menghirup.

Selama penggunaan, tingkat bedak secara bertahap akan berkurang di badan transparan perangkat. Ketika sinar merah di bagian bawah inhaler terlihat, karena tingkat bedak yang rendah, inhaler harus diganti sejak, dari sana. saat, itu tidak akan benar pengiriman dosis lebih terjamin.

Setelah menghirup dosis dan sebelum menutup inhaler, periksa apakah lubang di corong diposisikan pada titik hijau di badan inhaler.

Adanya bedak di mulut setelah dihirup dan sedikit sensasi rasa manis merupakan konfirmasi bahwa dosis telah diberikan dengan benar dan bahan aktif telah mencapai paru-paru.

Inhaler berisi kapsul pengering yang memastikan tingkat kelembaban yang benar di dalam ruang pengeluaran. Tutupnya harus selalu dipasang kembali setelah menggunakan inhaler, terlebih lagi, inhaler tidak boleh ditempatkan di dekat sumber panas atau kelembaban. Namun, jika inhaler disimpan tanpa tutup untuk waktu yang singkat (misalnya 24 jam) pada suhu kamar, efektivitas produk tidak terpengaruh.

Jika, alih-alih menghirup, Anda meniup ke dalam inhaler, ini tidak menyebabkan masalah: jika Anda melakukannya, cukup balikkan inhaler dan kosongkan ruang dosis dari bedak. Anda harus melanjutkan dengan cara yang sama jika Anda merasa tidak sengaja memuat dua atau lebih dosis di dalam chamber.

Instruksi pembersihan

Selama penggunaan, bersihkan corong secara teratur dengan tisu atau kain lembut yang tidak berbulu.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap kortison atau salah satu eksipien.

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

Pasien harus diinstruksikan tentang penggunaan inhaler yang benar, dan metode terkontrol mereka untuk memastikan bahwa obat mencapai area target di dalam paru-paru. Pasien juga harus diberitahu bahwa Clenil Powder untuk Inhalasi harus diminum secara teratur dengan dosis yang ditentukan setiap hari untuk waktu yang lama, bahkan ketika pasien tidak menunjukkan gejala.

Clenil Inhalasi Powder tidak efektif dalam serangan asma yang sedang berlangsung di mana bronkodilator inhalasi kerja cepat diperlukan.Pasien harus disarankan untuk memiliki jenis obat ini tersedia.

Peningkatan penggunaan bronkodilator, terutama bronkodilator inhalasi beta2 agonis short-acting, menunjukkan memburuknya kontrol penyakit asma Jika pasien percaya pengobatan simtomatik dengan bronkodilator short-acting tindakan menjadi kurang efektif atau jika Anda menggunakan inhalasi lebih dari biasanya , pemeriksaan medis diperlukan.

Dalam situasi ini, pasien harus dievaluasi kembali dan kebutuhan atau kemungkinan peningkatan terapi anti-inflamasi (misalnya meningkatkan dosis kortikosteroid inhalasi atau memulai kursus dengan kortikosteroid oral) harus dipertimbangkan. Eksaserbasi asma yang parah harus diobati dengan cara konvensional.

Pengobatan dengan Clenil Inhalation Powder tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba.

Penekanan signifikan fungsi adrenal jarang terjadi hingga dosis 1500 mcg / hari inhalasi beclomethasone dipropionate. Beberapa pasien yang diobati dengan 2000 mcg/hari mengalami penurunan kadar kortisol plasma. Pada pasien tersebut, risiko pengembangan supresi adrenal harus dipertimbangkan terhadap manfaat terapeutik, dan tindakan pencegahan harus diambil untuk memberikan cakupan steroid sistemik dalam situasi stres berkepanjangan (misalnya, operasi elektif).Supresi berkepanjangan dari hipotalamus - hipofisis - adrenal axis mungkin memiliki efek sistemik dengan kortikosteroid inhalasi, terutama bila diresepkan dalam dosis tinggi untuk waktu yang lama. Efek tersebut lebih kecil kemungkinannya terjadi dibandingkan dengan kortikosteroid oral. Kemungkinan efek Gangguan sistemik termasuk sindrom Cushing, fitur Cushingoid , supresi adrenal, retardasi pertumbuhan pada anak-anak dan remaja, penurunan kepadatan mineral tulang, katarak, glaukoma dan, lebih jarang, berbagai efek psikologis atau perilaku termasuk hiperaktif psikomotor, gangguan tidur, kecemasan, depresi atau agresi (terutama pada anak-anak). Oleh karena itu penting bahwa dosis kortikosteroid inhalasi adalah dosis serendah mungkin yang dengannya kontrol efektif asma dapat dipertahankan.

Disarankan untuk secara teratur memantau tinggi badan anak-anak yang diobati dengan kortikosteroid inhalasi.Dalam kasus pertumbuhan yang lambat, terapi harus ditinjau kembali untuk mengurangi, jika mungkin, dosis kortikosteroid inhalasi sampai dosis efektif minimum tercapai untuk mempertahankan pengendalian asma. Selain itu, disarankan untuk mempertimbangkan apakah pasien akan dirujuk ke dokter anak yang berspesialisasi dalam penyakit pernapasan.

Perhatian khusus harus diberikan untuk memindahkan pasien dari terapi steroid sistemik, jangka panjang atau dosis tinggi yang berkelanjutan ke terapi beclomethasone dipropionate, karena pemulihan fungsi adrenal yang tertekan mungkin memerlukan waktu yang cukup lama. Clenil Powder untuk inhalasi pada awalnya harus diberikan sambil melanjutkan pengobatan sistemik; setelah kira-kira satu minggu, ketika pasien stabil, steroid sistemik dapat dikurangi secara progresif. Besarnya pengurangan harus sesuai dengan dosis pemeliharaan steroid sistemik Selama pengurangan steroid ini, fungsi adrenal harus dipantau secara teratur.

Beberapa pasien mengalami malaise umum selama penghentian pengobatan meskipun fungsi pernapasan mereka tetap tidak berubah atau bahkan lebih baik. Kecuali ada tanda-tanda klinis objektif dari insufisiensi adrenal, pasien ini harus didorong untuk terus menggunakan Clenil Powder inhalasi dan terus menghentikan steroid sistemik.

Tindakan pencegahan ini tidak boleh diterapkan pada pasien yang menjalani terapi steroid oral selama kurang dari 2 minggu. Steroid oral dan Clenil Powder inhalasi mungkin perlu dimulai secara bersamaan pada pasien dengan gejala asma Setelah kontrol asma yang baik telah dicapai (dengan memantau aliran ekspirasi puncak), steroid oral dapat dihentikan secara tiba-tiba, sekali lagi jika telah diberikan selama kurang dari 2 minggu. Pengobatan dengan Clenil Powder untuk inhalasi harus dilanjutkan untuk mempertahankan kontrol penyakit asma.

Pasien yang telah berhenti menggunakan kortikosteroid oral dan mengalami disfungsi adrenal mungkin memerlukan pengobatan steroid sistemik tambahan selama masa stres, misalnya dalam kasus "serangan asma" yang memburuk, dalam kasus infeksi dada, penyakit utama yang menyertai, pembedahan, trauma, dll.

Mengganti pengobatan steroid sistemik dengan terapi inhalasi dapat menyebabkan alergi (seperti rinitis alergi atau eksim) yang sebelumnya dikendalikan oleh pengobatan sistemik. Alergi ini harus diobati secara simtomatik dengan antihistamin dan / atau preparat lokal, termasuk steroid lokal.

Seperti semua kortikosteroid inhalasi, perawatan khusus harus diberikan pada pasien dengan tuberkulosis paru aktif atau tidak aktif, infeksi virus, bakteri dan jamur pada mata, mulut dan saluran pernapasan. Infeksi saluran pernapasan bakteri mungkin diperlukan. suspensi pengobatan dan terapi khusus dengan antibiotik.

Produk obat ini mengandung sekitar 25 mg laktosa monohidrat per dosis. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.

Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Karena konsentrasi plasma yang sangat rendah yang dicapai setelah pemberian inhalasi, interaksi yang signifikan secara klinis dengan obat lain tidak mungkin terjadi. Namun, potensi peningkatan paparan sistemik terhadap beklometason dapat terjadi ketika inhibitor kuat dari enzim CYP3A4 (misalnya, ketoconazole, itraconazole, nelfinavir, ritonavir) diberikan secara bersamaan.

04.6 Kehamilan dan menyusui

Keamanan penggunaan beclomethasone dipropionate pada kehamilan manusia belum ditetapkan.Studi toksikologi reproduksi pada hewan telah mengungkapkan peningkatan insiden cedera janin, yang pentingnya dianggap tidak pasti pada manusia. Karena ada kemungkinan penekanan fungsi adrenokortikal pada neonatus setelah pengobatan jangka panjang, manfaat bagi ibu harus dipertimbangkan dengan hati-hati terhadap risiko pada janin.

Masuk akal untuk mengasumsikan bahwa produk obat ada dalam ASI, tetapi pada dosis inhalasi yang digunakan, kemungkinan menemukan konsentrasi yang signifikan dalam ASI rendah.

Bayi yang lahir dari ibu yang menerima kortikosteroid inhalasi dosis besar selama kehamilan harus diamati dengan cermat untuk hipoadrenalisme.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Tidak ada efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang pernah dilaporkan.

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Tidak ada efek serius yang tidak diinginkan yang dilaporkan setelah pemberian Clenil Inhalation Powder pada dosis yang dianjurkan.

Efek samping tercantum di bawah ini berdasarkan kelas dan frekuensi organ sistem. Frekuensi didefinisikan sebagai berikut: sangat umum (≥1 / 10), umum (≥1 / 100 hingga

KELAS SISTEM ORGANIK PERISTIWA BAHAYA FREKUENSI Infeksi dan infestasi Kandidiasis oral (mulut dan tenggorokan) Sangat umum Gangguan sistem kekebalan tubuh Reaksi hipersensitivitas dengan manifestasi berikut: Ruam kulit, gatal-gatal gatal, eritema dan memar Luar biasa Edema pada mata, wajah, bibir dan tenggorokan Sangat langka Gejala pernapasan (dispnea dan/atau bronkospasme) Sangat langka Reaksi anafilaksis / anafilaktoid Sangat langka Patologi endokrin Sindrom Cushing, konformasi Cushingoid, supresi adrenal Sangat langka Gangguan psikiatri (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan") Hiperaktivitas psikomotor, gangguan tidur, kecemasan, depresi, agresi, gangguan perilaku (terutama pada anak-anak). Tidak diketahui Gangguan mata Katarak, glaukoma Sangat langka Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum Suara serak, iritasi tenggorokan umum Bronkospasme paradoks, batuk Sangat langka Gangguan gastrointestinal Mulut kering Sangat langka Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung Retardasi pertumbuhan (pada anak-anak dan remaja) Sangat langka Tes diagnostik Penurunan kepadatan tulang Sangat langka

Seperti terapi inhalasi lainnya, bronkospasme paradoks dengan peningkatan langsung mengi dapat terjadi setelah pemberian dosis. Ini harus segera diobati dengan bronkodilator inhalasi kerja cepat. Pengobatan dengan Clenil Powder untuk inhalasi harus segera dihentikan, pasien dievaluasi dan, jika perlu, terapi alternatif dilembagakan.

Beberapa pasien mengalami kandidiasis mulut dan tenggorokan (candida) terutama pada dosis yang lebih tinggi.

Dianjurkan untuk membilas mulut dengan air segera setelah terhirup.Kandidiasis simtomatik dapat diobati dengan terapi antijamur topikal.

Kortikosteroid inhalasi dapat memiliki efek sistemik, terutama pada dosis tinggi yang diresepkan untuk waktu yang lama. Ini termasuk penekanan adrenokortikal, retardasi pertumbuhan pada anak-anak dan remaja, penurunan kepadatan mineral tulang yang menyebabkan osteoporosis, katarak dan glaukoma dan memar sederhana pada kulit, infeksi saluran pernapasan bagian bawah, termasuk pneumonia, pada pasien usia lanjut dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). .

04.9 Overdosis

Dalam kasus overdosis, tidak ada intervensi darurat yang diperlukan.Pemulihan fungsi adrenal dicapai dalam beberapa hari dan dapat diverifikasi melalui penentuan kortisolemia.

Pengobatan dengan Clenil Inhalation Powder harus dilanjutkan dengan dosis yang dianjurkan untuk mengontrol asma.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok farmakoterapi: Glukokortikoid antiasma untuk penggunaan inhalasi, kode ATC: R03BA01.

Clenil Powder untuk inhalasi mengandung bahan aktif beclomethasone dipropionate, kortikosteroid dengan aktivitas topikal anti-inflamasi dan anti-alergi yang kuat pada mukosa saluran pernapasan. Secara khusus, beclomethasone dipropionate memberikan tindakan antireaktif yang nyata pada tingkat bronkial, mengurangi edema dan hipersekresi dan menghambat timbulnya bronkospasme.Beclomethasone dipropionate yang diberikan melalui inhalasi bekerja secara eksklusif pada struktur sistem pernapasan dan bebas dari dosis yang dianjurkan, dari efek sistemik dan aksi penghambatan pada fungsi kortiko-adrenal.

05.2 Sifat farmakokinetik

Setelah inhalasi beclomethasone dipropionate, fraksi yang diserap langsung ke paru-paru dengan cepat dimetabolisme oleh hati menjadi beclometasone-17-monopropionate dan selanjutnya menjadi metabolit tidak aktif beclomethasone alkohol.

05.3 Data keamanan praklinis

Toksisitas akut

LD50 (tikus, terhirup)> 2,68 mg / kg; (tikus, rute hirup)> 4,93 mg / kg; (tikus, os)> 3000 mg / kg; (tikus, os) > 1000 mg/kg.

Toksisitas dosis berulang (tikus, hidung, 4 minggu)

Tidak ada tanda-tanda keracunan sampai dengan dosis 220 mcg/kg/hari.

Pemberian berkepanjangan (1 tahun) melalui inhalasi, dengan dosis yang jauh lebih tinggi daripada yang diperkirakan dalam terapi, tidak menyebabkan tanda-tanda penderitaan pada saluran pernapasan pada hewan.