Keumuman
Asam azelaic adalah asam dikarboksilat jenuh, yang secara alami terdapat dalam gandum, barley, rye dan minyak zaitun (terutama dalam minyak tengik). Ketertarikan pada zat ini - diproduksi dalam jumlah signifikan oleh jamur Malassezia furfur, yang biasanya terdapat pada kulit manusia - berasal dari beberapa karakteristik yang sangat berguna dalam dermatologi.
Asam azelaic, pada kenyataannya, memiliki aktivitas depigmentasi dan penghambatan terhadap 5-alpha-reductase. Karena itu, digunakan secara topikal - pada konsentrasi 20% - dalam produk yang ditujukan untuk pengobatan kerontokan rambut berdasarkan androgenetik. untuk ini, asam azelaic juga telah terbukti efektif dalam mengobati penyakit lain, seperti jerawat dan melasma.
Properti
Asam azelaic adalah senyawa dengan banyak sifat dan, untuk alasan ini, digunakan secara luas dan efektif di bidang dermatologis.
Lebih khusus lagi, asam azelaic memiliki:
- Sifat antibakteri.
- Aktivitas penghambatan terhadap proliferasi keratinosit.
- Aktivitas anti-inflamasi dan anti-radikal.
- Tindakan depigmentasi.
menggunakan
Seperti disebutkan, berdasarkan banyak khasiatnya, asam azelaic digunakan dalam pengobatan berbagai gangguan kulit dan juga digunakan untuk memerangi kerontokan rambut.
Melawan jerawat
Aktivitas anti-jerawat asam azelaic mungkin berasal dari tindakan bakteriostatik dan bakterisida terhadap mikroorganisme yang menetap di lapisan superfisial epidermis, menyebabkan lesi kulit karakteristik acne vulgaris ( Propionibacterium acnes).
Tindakan bakteriostatik dan bakterisida ini disebabkan oleh aktivitas penghambatan asam azelaic terhadap sistem enzimatik yang penting untuk aktivasi rantai pernapasan mitokondria dan untuk sintesis asam nukleat dan protein.
Selain tindakan yang disebutkan di atas, asam azelaic telah menunjukkan aktivitas pemulung radikal (anti radikal bebas), berpotensi berguna dari sudut pandang anti-penuaan, tetapi juga berharga untuk menangkal fenomena inflamasi yang menyertai jerawat.
Untuk semua alasan ini, asam azelaic masih dianggap sebagai salah satu obat pertama yang digunakan dalam bentuk jerawat sederhana.
Melawan rosacea
Meskipun penyebab rosacea belum sepenuhnya diklarifikasi, diyakini bahwa proses inflamasi masih memainkan peran mendasar dalam patologi ini.
Berkat sifat anti-inflamasinya yang menarik, asam azelaic terbukti sangat berguna dalam pengobatan rosacea.
Secara rinci, efektivitas asam azelaic di area ini adalah karena kemampuannya untuk memodulasi respon inflamasi pada tingkat keratinosit melalui serangkaian mekanisme, seperti:
- Penghambatan sintesis sitokin pro-inflamasi;
- Penghambatan pelepasan spesies oksigen reaktif (radikal bebas atau ROS) oleh neutrofil;
- Aksi “pemulung” radikal bebas sudah terbentuk (radical scavenger).
Sebagai depigmentasi
Asam azelaic memberikan tindakan penghambatan terhadap tirosinase, enzim kunci untuk sintesis melanin; dalam pengertian ini, aktif terutama pada tingkat melanosit hiperaktif, sementara hemat yang normal. Dengan demikian, ini banyak digunakan dalam pengobatan melasma.
Melawan kerontokan rambut
Telah diketahui dengan baik bahwa androgenetic alopecia, penyebab paling umum dari "kerontokan" rambut pada pria dan wanita, terkait dengan aksi androgen di medan yang memiliki kecenderungan genetik. Dalam hal ini, konsentrasi folikular dari enzim 5-alpha-reductase, yang mengubah testosteron menjadi dihidrotestosteron, penyebab utama penyebab kebotakan, memainkan peran utama. dkk. telah menunjukkan bagaimana asam azelaic in vitro memiliki aktivitas penghambatan yang sangat kuat terhadap enzim 5-alfa-reduktase; efek ini tidak langsung (seperti dalam kasus progesteron), tetapi berasal dari penghambatan NADP reduktase dengan menghalangi produksi NADPH (koenzim kunci 5-alpha-reductase).Konsekuensinya, pada tingkat bola rambut, nasib metabolisme testosteron tidak lagi berorientasi pada sintesis dihidrotestosteron, tetapi menuju oksidasi menjadi androstenedion dan estron (yang terakhir dengan aktivitas positif pada kesehatan rambut).
Hubungan dengan piridoksin dan seng tampaknya mempotensiasi efek asam azelaic in vitro.
Melawan penuaan kulit
Berdasarkan aksinya melawan radikal bebas - oleh karena itu sifat antioksidannya - diyakini bahwa asam azelaic dapat menjadi obat anti-kerut dan anti-penuaan yang efektif.
Umumnya, ketika digunakan sebagai perawatan anti-kerut dan anti-penuaan, asam azelaic adalah bagian dari formulasi krim atau berminyak.Namun, dalam kasus ini, konsentrasinya tentu harus lebih rendah daripada yang digunakan untuk memerangi gangguan tersebut, untuk menghindari reaksi merugikan yang tidak menyenangkan.
Faktanya, dalam perawatan anti-penuaan, konsentrasi asam azelaic harus sekitar 3%, dibandingkan dengan 10-20% yang ada dalam produk untuk penggunaan medis-dermatologis.
Efek samping
Meskipun merupakan prinsip aktif yang biasanya ditoleransi dengan baik, asam azelaic bagaimanapun tidak bebas dari efek samping yang menginduksi. Untuk alasan ini, penggunaannya hanya boleh dilakukan atas saran dokter dan di bawah pengawasannya.
Efek samping utama yang disebabkan oleh asam azelaic adalah iritasi kulit yang mungkin terkait dengan:
- Perasaan geli;
- Gatal
- Kemerahan;
- Kekeringan kulit.
Dalam kasus yang paling serius - dan, di atas segalanya, dalam kasus penggunaan asam azelaic yang tidak tepat dan / atau berlebihan - luka bakar nyata juga dapat terjadi di area aplikasi.
Efek samping lainnya termasuk:
- Urtikaria;
- Terbakar atau sakit di situs aplikasi;
- Ruam kulit;
- Hilangnya sensasi dalam korespondensi area yang dirawat;
- Pengelupasan kulit di situs aplikasi;
- eritema;
- Urtikaria;
- Depigmentasi area yang dirawat (ini dianggap sebagai efek yang tidak diinginkan ketika asam azelaic digunakan dalam pengobatan jerawat dan rosacea, sementara itu mewakili efek yang diinginkan ketika digunakan untuk melawan melasma).
Akhirnya, pada subjek yang sensitif, penggunaan asam azelaic dapat menyebabkan reaksi alergi dan sensitisasi.