KYTRIL ® adalah obat berdasarkan Granisetron hidroklorida.
KELOMPOK TERAPI: Antiemetik - Antinauseants - Antagonis serotonin.
Indikasi KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® digunakan baik dalam fase pencegahan dan terapi dari episode mual dan muntah akut dan tertunda yang disebabkan oleh kemoterapi, radioterapi dan pembedahan.
Mekanisme aksi KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® adalah obat berbasis granisetron, bahan aktif yang, diminum, diserap dengan cepat dan total oleh sistem gastro-intestinal, dan selanjutnya didistribusikan 65% terikat pada protein plasma.
Setelah waktu paruh sekitar 9 jam, berlaku untuk asupan parenteral dan oral bahan aktif, granisetron dimetabolisme di hati dan kemudian diekskresikan sebagian dalam urin dan sebagian di feses.
Tindakan antiemetik KYTRIL ® dijamin dengan adanya bahan aktif granisetron yang bertindak sebagai antagonis yang sangat selektif dari reseptor serotonin 5HT3 baik di tingkat saluran pencernaan maupun di tingkat pusat, yang terlibat dalam genesis muntah.
Spesifisitas tindakan yang tinggi meminimalkan timbulnya efek samping, dan tindakan antagonis terhadap reseptor ini, memungkinkan penggunaan yang sangat efektif dalam pengobatan mual yang terkait dengan kemoterapi atau radioterapi, yang ditandai dengan peningkatan konsentrasi serotonin di tingkat perifer.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. FORMULASI BARU GRNISETRON
Cancer Manag Res. 2009 16 Des; 2: 1-12.
Penggunaan sistem transdermal granisetron dalam pencegahan mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi: tinjauan.
Tuca A.
Baru-baru ini FDA menyetujui pemasaran formulasi baru granisetron, yang diwakili oleh patch trans dermal. Studi farmakokinetik telah menunjukkan bagaimana cara penyerapan ini dapat tumpang tindih dalam karakteristik farmakokinetik dan kemanjuran klinis dengan formulasi tablet, membuat terapi menjadi lebih mudah.
2. GRNISETRON BUKAN HANYA ANTIEMETIC
Acta Anestesi Taiwan. 2008 Des; 46: 166-70.
Khasiat granisetron dalam mencegah menggigil pasca anestesi.
Sajedi P, Yaraghi A, Moseli HA.
Kegunaan granisetron dalam perjalanan pasca operasi tampaknya tidak hanya terkait dengan kapasitas anti-emetik dan pencegahan, tetapi juga dengan kemungkinan mengurangi sensasi pasca-anestesi secara signifikan, sehingga mempersingkat waktu rawat inap.
3. TINDAKAN ANTIEMETIS DARI GRNISETRON
Investigasi Obat Klinik. 2006; 26:203-8.
Khasiat granisetron untuk pengobatan mual dan muntah pasca operasi pada wanita yang menjalani operasi payudara: uji coba acak, double-blind, terkontrol plasebo.
Fujii Y, Tanaka H.
Dalam studi ini kemanjuran antiemetik dari berbagai dosis granisetron diuji pada wanita yang menjalani operasi payudara Data menunjukkan bahwa efek antiemetik yang signifikan sudah dapat diamati pada dosis 20 mikrogram / kg granisetron, dan sebagai dosis yang lebih tinggi, jelas tidak terkait. dengan peningkatan kemanjuran terapi obat. Dosis efektif minimum juga tampaknya tidak memiliki efek samping yang relevan secara klinis.
Cara penggunaan dan dosis
KYTRIL ® 1 mg tablet salut granisetron; 0,2 / ml larutan oral granisetron; 3mg / ml - 1mg / ml - larutan 3mg / 5ml untuk penggunaan granisetron intravena; granisetron 3mg / ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular:
Dosis yang dianjurkan yang berguna untuk mengurangi muntah yang berhubungan dengan kemo atau radioterapi adalah pemberian granisetron 3mg dalam bentuk larutan injeksi (jika infus lambat secara intravena), sebelum memulai terapi sitostatik. muntah relatif hadir, akan disarankan untuk memperpanjang protokol terapi hingga dosis harian maksimum 9mg.
Sedangkan untuk sediaan tablet, dosis yang dianjurkan adalah 1 mg dua kali sehari, atau dua mg sekali sehari, diperpanjang sampai hari ketujuh setelah terapi.
Dosis turun secara signifikan ketika KYTRIL ® diberikan dengan tujuan mengurangi mual dan muntah yang berhubungan dengan pembedahan.
Bagaimanapun, formulasi dosis yang benar harus dilakukan hanya oleh dokter, berdasarkan karakteristik fisiologis dan klinis pasien.
Peringatan KYTRIL ® Granisetron
Seperti semua antagonis, bahkan selektif, reseptor serotonin, granisetron yang terkandung dalam KYTRIL ® mampu mengurangi motilitas segmen usus, berpotensi memperburuk kondisi klinis pasien yang menderita obstruksi usus.
Meskipun granisetron hanya sedikit mengubah karakteristik konduktivitas miokardium, perubahan seperti pemanjangan interval QT atau timbulnya aritmia dan gangguan konduksi dapat ditekankan secara signifikan pada pasien dengan penyakit kardiovaskular.
Berbagai formulasi yang diperkirakan untuk KYTRIL ® mungkin mengandung sorbitol dan laktosa, sehingga berbahaya bagi individu yang menderita intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa / galaktosa atau defisiensi enzim laktase.
Adanya sakit kepala, pusing dan kantuk setelah pemberian granisetron, dapat mengurangi kemampuan persepsi normal pasien, membuat penggunaan mesin dan mengemudi kendaraan menjadi berbahaya.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Tidak adanya uji klinis yang berkaitan dengan eksperimen granisetron pada wanita hamil tidak memungkinkan untuk memahami profil keamanan KYTRIL ® saat dikonsumsi selama kehamilan.
Dalam hal ini, umumnya tidak dianjurkan untuk menggunakan obat ini selama seluruh periode kehamilan dan periode menyusui berikutnya.
Interaksi
Studi farmakokinetik yang berbeda telah menunjukkan bagaimana granisetron dapat beradaptasi dengan baik dengan pemberian bahan aktif lainnya secara bersamaan, terutama yang biasa digunakan selama perawatan antiemetik, tanpa perubahan signifikan dalam sifat farmakokinetik dan farmakodinamik obat tersebut.
Kontraindikasi KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® dikontraindikasikan jika diketahui hipersensitif terhadap salah satu komponennya atau dalam kasus kehamilan dan menyusui.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Uji klinis telah dikaitkan dengan asupan KYTRIL ® bahkan pada dosis terapeutik, munculnya perubahan pada sistem saraf, terutama sakit kepala dan kantuk, gangguan umum seperti asthenia, dan gangguan pada sistem gastro-intestinal seperti diare atau sembelit.
Perubahan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular jelas lebih jarang.
Hanya dalam beberapa kasus, demam, peningkatan transaminase dan ruam kulit juga telah diamati yang cenderung secara spontan menghilang setelah terapi dihentikan.
Catatan
KYTRIL ® adalah obat yang hanya bisa dijual dengan resep dokter.
Informasi tentang KYTRIL ® Granisetron yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.