Statin pertama yang ditemukan, pada tahun 1976, adalah mevastatin; senyawa asal alami yang diisolasi untuk pertama kalinya dari kultur dua spesies jamur yang termasuk dalam genus penisilium dan yang dapat dianggap sebagai prekursor untuk semua statin.
Beberapa tahun kemudian, senyawa baru dengan struktur kimia serupa diisolasi dari kultur Aspergillus terreus Dan Ruber Monaskus, yang diberi nama lovastatin (catatan: lovastatin saat ini yang digunakan dalam terapi adalah turunan sintetis dari yang diisolasi dari jamur yang disebutkan di atas).
Statin, untuk mengerahkan efek terapeutik mereka harus diambil secara lisan. Mereka dapat digunakan baik sendiri atau dalam kombinasi dengan bahan aktif lainnya, untuk meningkatkan atau memperpanjang efek terapeutik obat.
Meskipun banyak digunakan, statin dapat menimbulkan berbagai efek samping dan memiliki banyak kontraindikasi. Untuk alasan ini, penggunaannya hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan medis. Tidak heran, obat-obatan berbasis statin hanya bisa dijual dengan resep dokter.
