Bahan aktif: Baclofen
LIORESAL 10 mg tablet
LIORESAL tablet 25 mg
Sisipan paket Lioresal tersedia untuk ukuran paket: - LIORESAL tablet 10 mg, LIORESAL tablet 25 mg
- LIORESAL 10 mg / 20 ml larutan injeksi untuk penggunaan intratekal, LIORESAL 10 mg / 5 ml larutan untuk injeksi untuk penggunaan intratekal, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml larutan untuk injeksi untuk penggunaan intratekal
Mengapa Lioresal digunakan? Untuk apa?
Kelompok Farmakoterapi
Relaksan otot aksi sentral
Indikasi terapeutik
Dewasa
Hipertonia spastik otot rangka pada multiple sclerosis. Hipertonia muskular spastik pada penyakit medula spinalis, dengan penyebab infeksi, degeneratif, traumatis, neoplastik atau tidak diketahui: misalnya, paralisis spinal spastik, sklerosis lateral amiotrofik, siringomielia, mielitis transversa, paraplegia atau paraparesis traumatis, keadaan kompresi medula spinalis.
Hipertonia otot spastik yang berasal dari serebral, terutama dalam kasus ensefalopati infantil, serta mengikuti vaskulopati serebral atau dalam perjalanan afeksi serebral yang bersifat neoplastik atau degeneratif.
Populasi pediatrik (0-18 tahun)
Lioresal diindikasikan untuk pengobatan simtomatik spastisitas asal otak pada pasien dari 0 sampai <18 tahun, terutama dalam kasus karena cerebral palsy infantil serta setelah kecelakaan serebrovaskular atau di hadapan neoplastik atau patologi otak degeneratif.
Lioresal juga diindikasikan untuk pengobatan simtomatik kejang otot yang terjadi pada penyakit sumsum tulang belakang yang menular, degeneratif, traumatis, neoplastik atau asal yang tidak diketahui seperti multiple sclerosis, kelumpuhan tulang belakang spastik, amyotrophic lateral sclerosis, syringomyelia, myelitis antara
Kontraindikasi Ketika Lioresal tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Lioresal
Gangguan jiwa dan sistem saraf
Pasien yang menderita gangguan psikotik, skizofrenia, gangguan depresi atau manik, keadaan bingung, atau penyakit Parkinson harus diperlakukan dengan hati-hati dengan Lioresal dan di bawah pengawasan ketat, karena kondisi ini dapat memburuk.
Epilepsi
Perhatian khusus harus diberikan pada pasien epilepsi, karena penurunan ambang kejang dapat terjadi; Ada laporan kejang yang berhubungan dengan penghentian pengobatan dengan Lioresal atau overdosis Dianjurkan untuk mempertahankan terapi antikonvulsan yang memadai dan untuk memantau pasien dengan hati-hati.
Yang lain
Lioresal harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan tukak lambung saat ini atau sebelumnya, serta pada pasien dengan gangguan serebrovaskular, dengan gangguan fungsi pernapasan atau hati.
Populasi pediatrik
Data klinis penggunaan Lioresal pada anak-anak kurang dari satu tahun sangat terbatas.Penggunaan pada populasi pasien ini harus didasarkan pada penilaian dokter tentang manfaat individu dan risiko terapi.
Gangguan fungsi ginjal
Lioresal harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal stadium akhir hanya boleh diberikan ketika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko (lihat "Dosis, metode dan waktu pemberian").
Perhatian khusus diperlukan saat menggabungkan Lioresal dengan obat-obatan atau produk obat yang secara signifikan dapat mempengaruhi fungsi ginjal. Fungsi ginjal harus dipantau dengan hati-hati dan dosis harian Lioresal disesuaikan dengan tepat untuk mencegah toksisitas baclofen.
Pada pasien dengan toksisitas baclofen yang parah, selain penghentian pengobatan, hemodialisis yang tidak terjadwal dapat dipertimbangkan sebagai pengobatan alternatif. Pada pasien ini, hemodialisis secara efektif menghilangkan baclofen dari tubuh, mengurangi gejala klinis overdosis dan mempersingkat waktu pemulihan.
Gangguan saluran kemih
Gangguan neurogenik dari pengosongan kandung kemih dapat mengambil manfaat dari pengobatan dengan Lioresal.
Pada pasien yang sudah menderita hipertonia sfingter, retensi urin akut dapat terjadi; dalam kasus ini hati-hati dianjurkan.
Tes laboratorium
Dalam kasus yang jarang terjadi, peningkatan aspartat aminotransferase, alkaline phosphatase dan kadar glukosa darah telah terjadi. Oleh karena itu, pemeriksaan berkala harus dilakukan, terutama pada pasien dengan disfungsi hati atau diabetes mellitus, untuk memastikan bahwa obat tersebut tidak menyebabkan perubahan pada penyakit yang mendasarinya.
Penghentian terapi secara tiba-tiba
Kecemasan dan kebingungan, delirium, halusinasi, psikotik, gangguan manik atau paranoid, kejang (status epileptikus), diskinesia, takikardia, hipertermia, dan perburukan sementara telah dilaporkan setelah penghentian pengobatan Lioresal secara tiba-tiba, terutama jika durasinya lama. "fenomena rebound".
Kejang pascanatal telah dilaporkan setelah paparan intrauterin terhadap Lioresal oral (lihat "Kehamilan dan Menyusui").
Dengan formulasi Lioresal intratekal, telah dilaporkan bahwa gambaran klinis sindrom penarikan mungkin mirip dengan yang terlihat pada disrefleksia otonom, hipertermia maligna, sindrom maligna neuroleptik atau kondisi lain yang terkait dengan keadaan hipermetabolik atau rhabdomyolisis difus.
Kecuali dalam kasus di mana efek samping yang serius telah terjadi atau dalam kasus overdosis, pengobatan harus selalu dihentikan secara bertahap, secara bertahap mengurangi dosis selama sekitar 1-2 minggu.
Postur dan keseimbangan
Lioresal harus digunakan dengan hati-hati jika kelenturan diperlukan untuk mempertahankan postur dan keseimbangan dalam gerak (lihat "Dosis, metode dan waktu pemberian").
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Lioresal?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Penghambat levodopa / dopa dekarboksilase (karbidopa)
Kasus kebingungan mental, halusinasi, sakit kepala, mual dan agitasi telah dilaporkan pada pasien dengan penyakit Parkinson yang menerima Lioresal dan levodopa (sendiri atau dalam kombinasi dengan inhibitor dopa-dekarboksilase). Memburuknya gejala parkinsonisme juga telah dilaporkan. Oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan ketika Lioresal dan levodopa / carbidopa diberikan bersama.
Obat-obatan yang Menyebabkan Depresi Sistem Saraf Pusat (SSP)
Ketika Lioresal diberikan bersamaan dengan obat lain yang menyebabkan depresi SSP, termasuk relaksan otot lainnya (seperti tizanidine), opioid sintetik atau alkohol, efek sedatif dapat meningkat (lihat "Kewaspadaan Penggunaan"). Ini juga meningkatkan risiko depresi pernapasan. Selain itu, hipotensi telah dilaporkan dengan penggunaan morfin dan baclofen intratekal secara bersamaan.Pemantauan yang cermat terhadap fungsi pernapasan dan kardiovaskular direkomendasikan pada pasien dengan disfungsi kardiopulmoner dan kelemahan otot pernapasan.
Antidepresan
Selama pengobatan bersamaan dengan antidepresan trisiklik, efek Lioresal dapat ditingkatkan, menyebabkan hipotonia otot yang nyata.
Litium
Penggunaan bersama Lioresal dan lithium oral mengakibatkan memburuknya gejala hiperkinetik.Oleh karena itu hati-hati harus dilakukan ketika diberikan bersama Lioresal dan lithium.
antihipertensi
Karena pengobatan bersamaan dengan antihipertensi lebih lanjut dapat menurunkan tekanan darah, dosis antihipertensi harus disesuaikan.
Obat yang menurunkan fungsi ginjal
Obat-obatan atau obat-obatan yang secara signifikan dapat mempengaruhi fungsi ginjal dapat mengurangi eliminasi baclofen yang menghasilkan efek toksik (lihat "Tindakan Pencegahan Penggunaan").
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Kesuburan
Tidak ada data yang tersedia tentang efek baclofen pada kesuburan manusia. Tidak ada data yang mendukung rekomendasi khusus untuk wanita usia subur.
Kehamilan
Tidak ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil. Baclofen melintasi penghalang plasenta dan hanya boleh digunakan selama kehamilan jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin.
Sebuah kasus dugaan reaksi penarikan (kejang umum) telah dilaporkan pada bayi berusia satu minggu yang ibunya telah mengambil baclofen selama kehamilan. Kejang, yang refrakter terhadap berbagai antikonvulsan, mereda dalam waktu 30 menit setelah baclofen diberikan pada neonatus.
Waktunya memberi makan
Pada ibu yang diobati dengan Lioresal pada dosis terapeutik, zat aktif masuk ke dalam ASI, tetapi dalam jumlah kecil sehingga tidak ada efek yang tidak diinginkan yang diharapkan untuk bayi.
Efek pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin
Lioresal dapat dikaitkan dengan efek yang tidak diinginkan seperti pusing, sedasi, mengantuk dan gangguan penglihatan (lihat "Efek yang tidak diinginkan") yang dapat mengurangi kemampuan pasien untuk bereaksi. Pasien yang telah mengalami efek samping tersebut harus disarankan untuk menahan diri dari mengemudi dan mengoperasikan mesin.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Lioresal mengandung pati gandum. Obat ini dapat diberikan kepada penderita penyakit celiac. Orang dengan alergi gandum (selain penyakit celiac) tidak boleh minum obat ini
Dosis dan Cara Pemakaian Cara Pemakaian Lioresal : Dosis
Dosis
Terapi harus selalu dimulai dari dosis rendah, yang akan ditingkatkan secara bertahap. Dosis minimum yang berguna direkomendasikan untuk respon terapeutik yang optimal. Posologi yang optimal harus dicari untuk setiap pasien untuk mengurangi keadaan klonik, spastisitas dan spasme pada fleksi atau ekstensi, tetapi sedapat mungkin menghindari timbulnya efek samping.
Untuk mencegah kelemahan dan jatuh yang berlebihan, Lioresal harus digunakan dengan hati-hati jika spastisitas diperlukan untuk mempertahankan postur dan keseimbangan dalam pergerakan, atau jika spastisitas diperlukan untuk mempertahankan fungsionalitas. Mempertahankan tingkat tonus otot tertentu bisa menjadi penting, juga untuk memungkinkan beberapa kejang sesekali untuk mendukung fungsi peredaran darah.
Jika tidak ada manfaat terapeutik yang terbukti 6-8 minggu setelah mencapai dosis maksimum, keputusan harus dibuat apakah akan melanjutkan pemberian Lioresal.
Dosis harian keseluruhan harus dibagi, sebaiknya menjadi tiga administrasi pada orang dewasa dan empat pada anak.
Pengobatan harus selalu dihentikan secara bertahap, secara bertahap mengurangi dosis selama kira-kira 1-2 minggu, kecuali dalam kasus di mana efek samping yang parah atau overdosis telah terjadi (lihat "Kewaspadaan penggunaan").
Dewasa
Sebagai aturan, pengobatan harus dimulai dengan dosis 5 mg yang diberikan tiga kali sehari. Perhatian harus dilakukan dengan titrasi dosis, yang harus ditingkatkan 15 mg per hari, dibagi menjadi 3 pemberian harian, setiap 3 hari, sampai total posologi harian yang optimal tercapai.
Pada beberapa pasien yang sensitif terhadap obat, mungkin disarankan untuk memulai dengan dosis harian yang lebih rendah (5 atau 10 mg) dan mencapai dosis ini secara bertahap (lihat "Kewaspadaan penggunaan").Dosis optimal biasanya antara 30 dan 80 mg per hari Dosis 100 hingga 120 mg per hari dapat diberikan kepada pasien rawat inap yang diawasi dengan cermat.
Populasi anak (0-18 tahun)
Biasanya, pengobatan harus dimulai dengan dosis yang sangat rendah (sekitar 0,3 mg / kg per hari) dibagi menjadi 2-4 dosis (sebaiknya 4 dosis). Dosis harus ditingkatkan dengan hati-hati, dengan interval kira-kira 1 minggu, sampai cukup untuk kebutuhan individu anak.
Dosis harian yang biasa untuk terapi pemeliharaan adalah antara 0,75 dan 2 mg/kg berat badan. Dosis total harian tidak boleh melebihi maksimum 40 mg / hari pada anak-anak di bawah usia 8 tahun. Dosis harian maksimum 60 mg / hari dapat diberikan pada anak di atas usia 8 tahun. Tablet lioresal tidak cocok untuk digunakan pada anak dengan berat kurang dari 33 kg.
Gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal Lioresal harus diberikan dengan hati-hati dan pada dosis yang lebih rendah. Pada pasien yang menjalani hemodialisis kronis, konsentrasi baclofen dalam plasma tinggi dan oleh karena itu dosis Lioresal yang sangat rendah harus diidentifikasi, misalnya. sekitar 5 mg per hari.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal stadium akhir Lioresal hanya boleh diberikan bila manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko. Pasien tersebut harus dipantau secara ketat untuk diagnosis tepat waktu dari tanda-tanda awal dan / atau gejala toksisitas (misalnya mengantuk, lesu) (lihat "Kewaspadaan penggunaan" dan "Overdosis").
Gangguan fungsi hati
Lioresal harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati (lihat "Perhatian Penggunaan").
Pasien lanjut usia (usia 65 tahun)
Karena efek yang tidak diinginkan lebih mungkin terjadi pada pasien usia lanjut, penerapan rejimen dosis yang hati-hati dan pemantauan pasien yang tepat direkomendasikan.
Pasien dengan keadaan kejang yang berasal dari otak
Karena efek yang tidak diinginkan lebih mungkin terjadi pada pasien dengan keadaan kejang yang berasal dari otak, penerapan rejimen dosis yang hati-hati dan pemantauan pasien yang tepat direkomendasikan.
Cara pemberian
Lioresal harus diminum saat makan dengan sedikit cairan
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Lioresal?
Tanda dan gejala: terutama tanda-tanda depresi saraf pusat diamati, seperti: kantuk, penurunan kesadaran, depresi pernapasan, koma. Mungkin juga munculnya: kebingungan, halusinasi, agitasi, kejang, anomali EEG (pola penekanan meledak dan gelombang trifasik), gangguan akomodasi, perubahan refleks pupil; hipotonia otot umum, mioklonus, hiporefleksia atau arefleksia; vasodilatasi perifer, hipotensi atau hipertensi, bradikardia, takikardia atau aritmia jantung; hipotermia; mual, muntah, diare, hipersekresi saliva; peningkatan nilai enzim hati.
Asupan zat atau obat secara bersamaan yang aktif pada SSP (misalnya alkohol, diazepam, antidepresan trisiklik) dapat menyebabkan perburukan sindrom overdosis.
Perlakuan: tidak ada penawar khusus yang diketahui.
Untuk komplikasi seperti hipotensi, hipertensi, kejang, gangguan gastrointestinal, dan depresi pernapasan atau kardiovaskular, tindakan suportif dan pengobatan simtomatik harus dilakukan.
Setelah menelan jumlah yang berpotensi beracun, karbon aktif harus dipertimbangkan, terutama pada periode pertama setelah konsumsi.
Dekontaminasi lambung (misalnya bilas lambung) harus dipertimbangkan berdasarkan kasus per kasus, terutama pada periode pertama (60 menit) setelah menelan overdosis yang berpotensi mengancam jiwa.Pasien koma atau pasien dengan kejang harus diintubasi sebelum lambung dekontaminasi.
Karena obat dieliminasi terutama melalui ginjal, dianjurkan untuk meningkatkan asupan cairan dan mungkin memberikan diuretik. Hemodialisis (kadang-kadang tidak terjadwal) mungkin berguna pada keracunan parah yang berhubungan dengan insufisiensi ginjal (lihat " Kewaspadaan untuk "penggunaan") Dalam kasus kejang berikan diazepam intravena, dengan hati-hati.
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan Lioresal, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Lioresal, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda
Efek Samping Apa efek samping dari Lioresal
Seperti semua obat-obatan, Lioresal dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek yang tidak diinginkan terjadi terutama pada awal terapi (misalnya sedasi, kantuk), ketika dosis dinaikkan terlalu cepat, atau ketika dosis tinggi digunakan atau jika pasien berusia lanjut.Namun, mereka sering bersifat sementara dan dapat dihilangkan atau dilemahkan oleh mengurangi dosis dan jarang cukup parah untuk memerlukan penghentian pengobatan. Pada pasien dengan riwayat penyakit psikiatri atau dengan gangguan peredaran darah otak (misalnya infark serebral) dan pada pasien usia lanjut, reaksi sekunder mungkin lebih parah.
Pada pasien epilepsi, penurunan ambang kejang dan serangan kejang dapat diamati.
Beberapa pasien telah menunjukkan peningkatan kelenturan otot sebagai reaksi paradoks terhadap pengobatan.
Banyak dari efek samping yang dilaporkan diketahui terkait dengan penyakit yang mendasari yang sedang dirawat. Reaksi yang merugikan (Tabel 1) terdaftar menurut konvensi frekuensi MedDRA: sangat umum (≥ 1/10); umum (≥ 1/100 hingga <1/10); jarang (≥ 1/1000, <1/100); langka (≥ 1 / 10.000, <1/1000); sangat jarang (<1 / 10.000); tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia).
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: Jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
penyimpanan
Lindungi dari kelembaban dan panas.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Komposisi
Lioresal 10 mg tablet
Satu tablet mengandung:
baclofen 10 mg
Eksipien: tepung gandum; magnesium Stearate; povidon; selulosa mikrokristalin; silika koloid anhidrat.
Lioresal tablet 25 mg
Satu tablet mengandung:
baclofen 25 mg.
Eksipien: tepung gandum; magnesium Stearate; povidon; selulosa mikrokristalin; silika koloid anhidrat.
Bentuk dan konten farmasi
Lioresal 10 mg tablet 50 tablet
Lioresal 25 mg tablet 50 tablet
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
LIORESAL 10 - 25 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
LIORESAL 10 mg tablet
Satu tablet mengandung:
Prinsip aktif: campuran rasemat dari isomer R (-) dan R (+) dari asam beta- (aminometil) -p-klorohidrosinamat (= baclofen): 10 mg.
Eksipien dengan efek yang diketahui: tepung gandum
LIORESAL tablet 25 mg
Satu tablet mengandung:
Prinsip aktif: campuran rasemat dari isomer R (-) dan R (+) asam beta- (aminometil) -p-klorohidrosinamat (= baclofen): 25 mg.
Eksipien dengan efek yang diketahui: tepung gandum
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Dewasa
Hipertonia spastik otot lurik pada multiple sclerosis.
Hipertonia otot spastik pada penyakit medula spinalis dengan penyebab infeksi, degeneratif, traumatis, neoplastik atau tidak diketahui: misalnya, paralisis spinal spastik, sklerosis lateral amiotrofik, siringomielia, mielitis transversa, paraplegia atau paraparesis traumatis, keadaan kompresi medula spinalis.
Hipertonia otot spastik yang berasal dari serebral, terutama dalam kasus ensefalopati infantil serta mengikuti vaskulopati serebral atau dalam perjalanan penyakit serebral yang bersifat neoplastik atau degeneratif.
Populasi anak (0-18 tahun)
Lioresal diindikasikan untuk pengobatan simtomatik spastisitas asal otak pada pasien dari 0 sampai kelumpuhan serebral infantil serta setelah kecelakaan serebrovaskular atau di hadapan patologi otak neoplastik atau degeneratif.
Lioresal juga diindikasikan untuk pengobatan simtomatik kejang otot yang terjadi pada penyakit sumsum tulang belakang yang menular, degeneratif, traumatis, neoplastik atau asal tidak diketahui seperti multiple sclerosis, kelumpuhan tulang belakang spastik, amyotrophic lateral sclerosis, syringomyelia, mielitis transversal, paraplegia traumatis atau paraparesis dan kompresi sumsum tulang belakang.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Terapi harus selalu dimulai dari dosis rendah, secara bertahap ditingkatkan. Dosis minimum yang berguna direkomendasikan untuk respon terapeutik yang optimal. Posologi yang optimal harus dicari untuk setiap pasien untuk mengurangi keadaan klonik, spastisitas dan spasme pada fleksi atau ekstensi, tetapi sedapat mungkin menghindari timbulnya efek samping.
Untuk mencegah kelemahan dan jatuh yang berlebihan, Lioresal harus digunakan dengan hati-hati jika spastisitas diperlukan untuk mempertahankan postur dan keseimbangan dalam pergerakan, atau jika spastisitas diperlukan untuk mempertahankan fungsionalitas.
Mempertahankan tingkat tonus otot tertentu bisa menjadi penting, juga untuk memungkinkan beberapa kejang sesekali untuk mendukung fungsi peredaran darah.
Dosis harian keseluruhan harus dibagi, sebaiknya menjadi 3 pemberian pada orang dewasa dan 4 pada anak-anak.Jika tidak ada manfaat terapeutik yang terbukti 6-8 minggu setelah mencapai dosis maksimum, keputusan harus dibuat apakah akan melanjutkan pemberian Lioresal.
Pengobatan harus selalu dihentikan secara bertahap, secara bertahap mengurangi dosis selama kira-kira 1-2 minggu, kecuali dalam kasus di mana efek samping yang serius telah terjadi atau dalam kasus overdosis (lihat bagian 4.4).
Dewasa
Sebagai aturan, pengobatan harus dimulai dengan dosis 5 mg yang diberikan 3 kali sehari. Titrasi dosis harus dilanjutkan dengan hati-hati, yang harus ditingkatkan setiap 3 hari sebesar 15 mg per hari, dibagi menjadi 3 pemberian harian, sampai total posologi harian yang optimal tercapai. Pada beberapa pasien yang sangat sensitif terhadap obat, mungkin disarankan untuk memulai dengan dosis harian yang lebih rendah (5 atau 10 mg) dan mencapai dosis ini secara bertahap (lihat bagian 4.4).
Dosis optimal umumnya antara 30 dan 80 mg per hari. Dosis harian 100 hingga 120 mg dapat diberikan kepada pasien rawat inap yang diawasi dengan hati-hati.
Populasi anak (0-18 tahun)
Biasanya, pengobatan harus dimulai dengan dosis yang sangat rendah (sekitar 0,3 mg / kg per hari), dibagi menjadi 2-4 dosis (sebaiknya 4 dosis).
Dosis harus ditingkatkan dengan hati-hati, dengan interval kira-kira 1 minggu, sampai cukup untuk kebutuhan individu anak.
Dosis harian yang biasa untuk terapi pemeliharaan adalah antara 0,75 dan 2 mg/kg berat badan. Dosis total harian tidak boleh melebihi maksimum 40 mg / hari pada anak-anak di bawah usia 8 tahun. Dosis harian maksimum 60 mg / hari dapat diberikan pada anak di atas usia 8 tahun.
Tablet lioresal tidak cocok untuk digunakan pada anak dengan berat kurang dari 33 kg.
Gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal Lioresal harus diberikan dengan hati-hati dan pada dosis yang lebih rendah. Pada pasien yang menjalani hemodialisis kronis, konsentrasi baclofen dalam plasma tinggi dan oleh karena itu dosis Lioresal yang sangat rendah harus diidentifikasi, misalnya. sekitar 5 mg per hari.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal stadium akhir, Lioresal hanya boleh diberikan bila manfaat yang diharapkan melebihi potensi risikonya. Pasien tersebut harus dipantau secara ketat untuk diagnosis tepat waktu dari tanda-tanda awal dan / atau gejala toksisitas (misalnya mengantuk, lesu) (lihat bagian 4.4 dan 4.9).
Gangguan fungsi hati
Tidak ada penelitian yang dilakukan pada pasien dengan gangguan hati yang menerima terapi Lioresal. Hati tidak memainkan peran penting dalam metabolisme baclofen setelah pemberian oral (lihat bagian 5.2). Namun Lioresal dapat menyebabkan peningkatan kadar enzim hati. Lioresal harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati (lihat bagian 4.4).
Pasien lanjut usia (usia 65 tahun)
Karena efek yang tidak diinginkan lebih mungkin terjadi pada pasien usia lanjut, penerapan rejimen dosis yang hati-hati dan pemantauan pasien yang tepat direkomendasikan.
Pasien dengan keadaan kejang yang berasal dari otak
Karena efek yang tidak diinginkan lebih mungkin terjadi pada pasien dengan keadaan kejang yang berasal dari otak, penerapan rejimen dosis yang hati-hati dan pemantauan pasien yang tepat direkomendasikan.
Cara pemberian
Lioresal harus diminum saat makan dengan sedikit cairan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien, tercantum di bagian 6.1.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Gangguan jiwa dan sistem saraf
Pasien yang menderita gangguan psikotik, skizofrenia, gangguan depresi atau manik, keadaan kebingungan atau penyakit Parkinson harus diperlakukan dengan hati-hati dengan Lioresal dan di bawah pengawasan ketat, karena kondisi ini dapat memburuk.
Epilepsi
Perhatian khusus harus diberikan pada pasien epilepsi, karena penurunan ambang kejang dapat terjadi; Ada laporan kejang yang berhubungan dengan penghentian pengobatan dengan Lioresal atau overdosis Dianjurkan untuk mempertahankan terapi antikonvulsan yang memadai dan untuk memantau pasien dengan hati-hati.
Yang lain
Lioresal harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan tukak lambung saat ini atau sebelumnya, serta pada pasien dengan gangguan serebrovaskular, dengan gangguan fungsi pernapasan atau hati.
Populasi pediatrik
Ada data klinis yang sangat terbatas tentang penggunaan Lioresal pada anak-anak kurang dari satu tahun.Penggunaan pada populasi pasien ini harus didasarkan pada penilaian dokter tentang manfaat individu dan risiko terapi.
Gangguan fungsi ginjal
Lioresal harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal stadium akhir hanya boleh diberikan bila manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko (lihat bagian 4.2).
Perhatian khusus diperlukan saat menggabungkan Lioresal dengan obat-obatan atau produk obat yang secara signifikan dapat mempengaruhi fungsi ginjal. Fungsi ginjal harus dipantau dengan hati-hati dan dosis harian Lioresal disesuaikan dengan tepat untuk mencegah toksisitas baclofen.
Pada pasien dengan toksisitas baclofen yang parah, selain penghentian pengobatan, hemodialisis yang tidak terjadwal dapat dipertimbangkan sebagai pengobatan alternatif. Pada pasien ini, hemodialisis secara efektif menghilangkan baclofen dari tubuh, mengurangi gejala klinis overdosis dan mempersingkat waktu pemulihan.
Gangguan saluran kemih
Gangguan neurogenik dari pengosongan kandung kemih dapat mengambil manfaat dari pengobatan dengan Lioresal.
Pada pasien yang sudah menderita hipertonia sfingter, retensi urin akut dapat terjadi; dalam kasus ini hati-hati dianjurkan.
Tes laboratorium
Dalam kasus yang jarang terjadi, peningkatan aspartat aminotransferase, alkaline phosphatase dan kadar glukosa darah telah terjadi. Oleh karena itu, pemeriksaan berkala harus dilakukan, terutama pada pasien dengan disfungsi hati atau diabetes mellitus, untuk memastikan bahwa obat tersebut tidak menyebabkan perubahan pada penyakit yang mendasarinya.
Penghentian terapi secara tiba-tiba
Kecemasan dan kebingungan, delirium, halusinasi, psikotik, gangguan manik atau paranoid, kejang (status epileptikus), diskinesia, takikardia, hipertermia, dan perburukan spastisitas sementara yang dikenal sebagai "fenomena rebound".
Kejang postnatal telah dilaporkan setelah pajanan intrauterin terhadap Lioresal oral (lihat bagian 4.6).
Dengan formulasi Lioresal intratekal, telah dilaporkan bahwa gambaran klinis sindrom penarikan mungkin mirip dengan yang terlihat pada disrefleksia otonom, hipertermia maligna, sindrom maligna neuroleptik atau kondisi lain yang terkait dengan keadaan hipermetabolik atau rhabdomyolisis difus.
Kecuali dalam kasus di mana efek samping yang serius telah terjadi atau dalam kasus overdosis, pengobatan harus selalu dihentikan secara bertahap, secara bertahap mengurangi dosis selama sekitar 1-2 minggu.
Postur dan keseimbangan
Lioresal harus digunakan dengan hati-hati jika kelenturan diperlukan untuk pemeliharaan postur dan untuk keseimbangan dalam gerak (lihat bagian 4.2).
Informasi penting tentang beberapa bahan
Lioresal mengandung pati gandum. Tepung gandum mungkin mengandung gluten, tetapi hanya dalam jumlah sedikit, dan karena itu dianggap aman untuk orang dengan penyakit celiac.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Interaksi yang diamati untuk dipertimbangkan
Penghambat levodopa / dopa dekarboksilase (karbidopa)
Kasus kebingungan mental, halusinasi, sakit kepala, mual dan agitasi telah dilaporkan pada pasien dengan penyakit Parkinson yang menerima Lioresal dan levodopa (sendiri atau dalam kombinasi dengan inhibitor dopa-dekarboksilase). Memburuknya gejala parkinsonisme juga telah dilaporkan. Oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan ketika Lioresal dan levodopa / carbidopa diberikan bersama.
Obat-obatan yang Menyebabkan Depresi Sistem Saraf Pusat (SSP)
Ketika Lioresal diberikan bersamaan dengan obat lain yang menyebabkan depresi SSP, termasuk relaksan otot lainnya (seperti tizanidine), opioid sintetik atau alkohol, efek sedatif dapat meningkat (lihat bagian 4.7).Depresi pernapasan.Hipotensi juga telah dilaporkan dengan penggunaan bersamaan morfin dan baclofen intratekal. Pada pasien dengan disfungsi kardiopulmoner dan kelemahan otot pernapasan, pemantauan yang cermat terhadap fungsi pernapasan dan kardiovaskular dianjurkan.
Antidepresan
Selama pengobatan bersamaan dengan antidepresan trisiklik, efek Lioresal dapat ditingkatkan, menyebabkan hipotonia otot yang nyata.
Litium
Penggunaan bersama Lioresal dan lithium oral mengakibatkan memburuknya gejala hiperkinetik.Oleh karena itu hati-hati harus dilakukan ketika diberikan bersama Lioresal dan lithium.
antihipertensi
Karena pengobatan bersamaan dengan antihipertensi lebih lanjut dapat menurunkan tekanan darah, dosis antihipertensi harus disesuaikan.
Obat yang menurunkan fungsi ginjal
Obat atau produk obat yang secara signifikan dapat mempengaruhi fungsi ginjal dapat mengurangi eliminasi baclofen yang menghasilkan efek toksik (lihat bagian 4.4).
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kesuburan
Tidak ada data yang tersedia tentang efek baclofen pada kesuburan manusia.
Tidak ada data yang mendukung rekomendasi khusus untuk wanita usia subur.
Pada tikus, baclofen tidak berpengaruh pada kesuburan pria dan wanita pada dosis yang tidak beracun bagi ibu.
Kehamilan
Lioresal yang diberikan secara oral telah terbukti meningkatkan kejadian omphalocele (hernia umbilikalis) pada janin tikus yang diobati dengan dosis sekitar 8,3 kali dosis oral maksimum (dalam mg/kg) yang direkomendasikan untuk digunakan pada manusia.
Efek ini tidak diamati pada tikus dan kelinci.
Tidak ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil. Baclofen melintasi penghalang plasenta dan hanya boleh digunakan selama kehamilan jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin.
Sebuah kasus dugaan reaksi penarikan (kejang umum) telah dilaporkan pada bayi berusia satu minggu yang ibunya telah mengambil baclofen selama kehamilan. Kejang, yang refrakter terhadap berbagai antikonvulsan, mereda dalam waktu 30 menit setelah baclofen diberikan pada neonatus.
Waktunya memberi makan
Pada ibu yang diobati dengan Lioresal pada dosis terapeutik, zat aktif masuk ke dalam ASI, tetapi dalam jumlah kecil sehingga tidak ada efek yang tidak diinginkan yang diharapkan untuk bayi.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Lioresal dapat dikaitkan dengan efek yang tidak diinginkan seperti pusing, sedasi, mengantuk dan gangguan penglihatan (lihat bagian 4.8) yang dapat mengurangi kemampuan pasien untuk bereaksi. Pasien yang telah mengalami efek samping tersebut harus disarankan untuk menahan diri dari mengemudi dan mengoperasikan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek yang tidak diinginkan terjadi terutama pada awal terapi (misalnya sedasi, kantuk), ketika dosis dinaikkan terlalu cepat, atau ketika dosis tinggi digunakan atau jika pasien berusia lanjut.Namun, mereka sering bersifat sementara dan dapat dihilangkan atau dilemahkan oleh mengurangi dosis, dan jarang cukup parah untuk memerlukan penghentian pengobatan. Pada pasien dengan riwayat penyakit psikiatri atau dengan gangguan peredaran darah otak (misalnya infark serebral) dan pada pasien usia lanjut, reaksinya mungkin lebih parah.
Pada pasien epilepsi, penurunan ambang kejang dan serangan kejang dapat diamati.
Beberapa pasien telah menunjukkan peningkatan kelenturan otot sebagai reaksi paradoks terhadap pengobatan.
Banyak dari efek samping yang dilaporkan diketahui terkait dengan penyakit yang mendasari yang sedang dirawat.
Reaksi yang merugikan (Tabel 1) terdaftar menurut konvensi frekuensi MedDRA: sangat umum (≥ 1/10); umum (≥ 1/100; tidak diketahui (tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia).
Tabel 1
04.9 Overdosis
Tanda dan gejala
Terutama ada tanda-tanda depresi saraf pusat, seperti mengantuk, penurunan kesadaran, depresi pernapasan, koma.
Mungkin juga munculnya: kebingungan, halusinasi, agitasi, kejang, anomali EEG (pola penekanan meledak dan gelombang trifasik), gangguan akomodasi, perubahan refleks pupil; hipotonia otot umum, mioklonus, hiporefleksia atau arefleksia; vasodilatasi perifer, hipotensi atau hipertensi, bradikardia, takikardia atau aritmia jantung; hipotermia; mual, muntah, diare, hipersekresi saliva; peningkatan nilai enzim hati.
Asupan zat aktif SSP atau obat-obatan (misalnya alkohol, diazepam, antidepresan trisiklik) dapat menyebabkan memburuknya sindrom overdosis.
Perlakuan
Penangkal spesifik tidak diketahui.
Untuk komplikasi seperti hipotensi, hipertensi, kejang, gangguan gastrointestinal, dan depresi pernapasan atau kardiovaskular, tindakan suportif dan pengobatan simtomatik harus dilakukan.
Setelah menelan jumlah yang berpotensi beracun, karbon aktif harus dipertimbangkan, terutama pada periode pertama setelah konsumsi.
Dekontaminasi lambung (misalnya bilas lambung) harus dipertimbangkan berdasarkan kasus per kasus, terutama pada periode pertama (60 menit) setelah menelan overdosis yang berpotensi mengancam jiwa.
Pasien koma atau kejang harus diintubasi sebelum dekontaminasi lambung.
Karena obat dieliminasi terutama melalui ginjal, dianjurkan untuk meningkatkan asupan cairan dan mungkin memberikan diuretik.Hemodialisis (kadang-kadang tidak terjadwal) mungkin berguna pada keracunan parah yang berhubungan dengan insufisiensi ginjal (lihat bagian 4.4).
Dalam kasus kejang, berikan diazepam i.v, dengan hati-hati.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok Farmakoterapi: relaksan otot yang bekerja sentral.
Kode ATC: M03B X01.
Mekanisme aksi
Lioresal adalah antispasmodik yang sangat efektif; baclofen, pada kenyataannya, menekan refleks transmisi monosinaptik dan polisinaps di sumsum tulang belakang mungkin dengan merangsang reseptor GABA-B, yang menghambat pelepasan asam amino rangsang, glutamat dan aspartat.
Efek farmakodinamik
Transmisi neuromuskular tidak dipengaruhi oleh baclofen. Zat aktif memberikan "tindakan antinociceptive. Pada gangguan neurologis yang terkait dengan kejang otot rangka, efek klinis Lioresal mengambil bentuk" tindakan menguntungkan pada kontraksi refleks otot dan secara nyata meningkatkan kejang yang menyakitkan, otomatisme dan klon. Lioresal meningkatkan mobilitas pasien, memfasilitasi aktivitas sehari-hari dan fisioterapi. Pencegahan dan pengobatan luka tekan, dan peningkatan kualitas tidur (karena "menghilangkan kejang otot yang menyakitkan) dan fungsi kolikista dan sfingter, telah diamati sebagai efek tidak langsung dari pengobatan dengan Lioresal, yang menghasilkan lebih baik kualitas hidup bagi pasien.
Baclofen merangsang sekresi asam lambung.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Baclofen cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan.
Setelah pemberian oral dosis tunggal 10, 20 dan 30 mg baclofen, konsentrasi plasma puncak diperoleh masing-masing sekitar 180, 340 dan 650 nanogram / ml, dan dicatat setelah 0,5 - 1,5 jam. Area yang sesuai di bawah kurva sebanding dengan dosis.
Distribusi
Volume distribusi baclofen adalah 0,7 L / kg. Pengikatan protein plasma kira-kira 30% dan konstan pada rentang konsentrasi 10 nanogram/mL hingga 300 mcg/mL. Dalam cairan serebrospinal terdapat konsentrasi zat aktif sekitar 8,5 kali lebih rendah daripada di plasma.
Metabolisme
Baclofen dimetabolisme hanya dalam jumlah kecil. Metabolit utama, (p-chlorophenyl) - asam 4-hidroksibutirat, diperoleh dengan deaminasi, secara farmakologis tidak aktif.
Eliminasi
Waktu paruh baclofen dalam plasma adalah sekitar 3-4 jam. Baclofen dieliminasi terutama tidak berubah. Dalam 72 jam, sekitar 75% dari dosis dieliminasi oleh ginjal, sekitar 5% dari jumlah ini dalam bentuk metabolit. Sisanya dari dosis, termasuk 5% dari metabolit, diekskresikan dalam tinja.
populasi khusus
Pasien lanjut usia (usia 65 tahun)
Secara virtual farmakokinetik pada pasien lanjut usia sama dengan yang ditemukan pada pasien di bawah usia 65 tahun. Setelah dosis oral tunggal, pasien lanjut usia memiliki "eliminasi lebih lambat tetapi" paparan baclofen sistemik mirip dengan orang dewasa di bawah 65 tahun. Ekstrapolasi hasil yang diperoleh dengan pengobatan dosis berulang menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan yang signifikan antara pasien di bawah 65 dan pasien lanjut usia.
Pasien anak
Setelah pemberian oral 2,5 mg tablet Lioresal untuk anak usia 2 sampai 12 tahun, nilai Cmax 62,8 ± 28,7 nanogram / ml, nilai Tmax mulai dari 0,95 telah dilaporkan. -2 jam, berarti pembersihan plasma 315,9 ml / jam / kg, volume distribusi 2,58 l / kg dan waktu paruh 5,10 jam.
Gangguan fungsi hati
Tidak ada data farmakokinetik yang tersedia pada pasien dengan gangguan hati yang menerima terapi Lioresal. Namun, karena hati tidak memainkan peran penting dalam metabolisme baclofen, farmakokinetik Lioresal tidak mungkin berubah secara signifikan pada pasien dengan gangguan hati.
Gangguan fungsi ginjal
Tidak ada studi farmakokinetik klinis terkontrol pada pasien dengan gangguan ginjal yang menerima terapi Lioresal. Baclofen dieliminasi terutama tidak berubah dalam urin. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis baclofen harus dipertimbangkan berdasarkan tingkat sistemiknya; Hemodialisis segera adalah cara yang efektif untuk menghilangkan kelebihan baclofen dalam sirkulasi sistemik.
05.3 Data keamanan praklinis
Toksisitas reproduksi
Pada tikus, baclofen, yang diberikan secara oral dengan dosis yang tidak toksik bagi induknya, belum terbukti menyebabkan efek yang tidak diinginkan pada kesuburan atau perkembangan pascakelahiran. Lioresal yang diberikan secara oral telah terbukti meningkatkan kejadian omphalocele (hernia umbilikalis) pada janin pada tikus.Kelainan ini tidak diamati pada tikus dan kelinci.Lioresal yang diberikan secara oral telah terbukti menyebabkan retardasi pertumbuhan janin (pengerasan tulang) pada dosis yang juga mengakibatkan toksisitas ibu pada tikus dan kelinci.
Mutagenesis dan karsinogenesis
Potensi mutagenik dan genotoksik baclofen negatif dari tes yang dilakukan pada bakteri, sel mamalia, ragi dan Hamster Cina. Data yang tersedia menunjukkan bahwa baclofen tidak mungkin memiliki potensi mutagenik.
Bcalofene tidak menunjukkan potensi karsinogenik dalam penelitian tikus selama 2 tahun. Pada tikus betina yang diobati selama 2 tahun dengan baclofen pada dosis maksimum (50-100 mg / kg) tampaknya ada peningkatan terkait dosis dalam kejadian kista ovarium dan hipertrofi adrenal dan / atau perdarahan.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
silika koloid anhidrat; selulosa mikrokristalin; magnesium Stearate; povidon; tepung gandum.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak ada.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Lindungi dari panas dan kelembaban.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Blister PVC tidak beracun
Box isi 50 tablet 10 mg.
Box isi 50 tablet 25 mg.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
LIORESAL 10 mg tablet AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg tablet AIC n. 022999027
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Otorisasi pertama: 31.12.1973
Pembaruan: 01.06.2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA pada 08.04.2013
