Bahan aktif: Insulin (Insulin glulisine)
Apidra 100 Unit / ml solusi untuk injeksi dalam botol
Sisipan paket Apidra tersedia untuk ukuran paket:- Apidra 100 Unit / ml solusi untuk injeksi dalam botol
- Apidra 100 Unit / ml solusi untuk injeksi dalam kartrid
- Apidra SoloStar 100 Unit / ml solusi untuk injeksi dalam pena yang sudah diisi sebelumnya
Indikasi Mengapa Apidra digunakan? Untuk apa?
Apidra adalah obat antidiabetes yang digunakan untuk menurunkan kadar gula darah (gula darah) yang tinggi pada orang dewasa, remaja dan anak usia 6 tahun ke atas dengan diabetes mellitus. Diabetes mellitus adalah penyakit dimana tubuh tidak memproduksi cukup insulin untuk mengontrol gula darah.
Apidra diproduksi menggunakan proses bioteknologi. Ini memiliki onset kerja yang cepat dalam 10-20 menit dan durasi kerja yang singkat sekitar 4 jam.
Kontraindikasi Ketika Apidra tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Apidra
- Jika Anda alergi terhadap insulin glulisine atau bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6).
- Jika glukosa darah Anda terlalu rendah (hipoglikemia), ikuti panduan untuk hipoglikemia (lihat kotak di akhir selebaran ini).
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Apidra
Bicaralah dengan dokter, apoteker, atau perawat Anda sebelum menggunakan Apidra.
Hati-hati ikuti petunjuk mengenai dosis, pemantauan (tes darah), diet dan aktivitas fisik (kerja dan olahraga) yang didiskusikan dengan dokter Anda.
Kelompok pasien khusus
Jika Anda memiliki masalah hati atau ginjal, silakan berkonsultasi dengan dokter Anda karena Anda mungkin memerlukan dosis yang lebih rendah.
Tidak ada informasi klinis yang cukup tentang penggunaan Apidra pada anak di bawah usia 6 tahun.
Perjalanan
Sebelum memulai perjalanan, konsultasikan dengan dokter Anda. Anda mungkin perlu mendiskusikan hal-hal berikut:
- ketersediaan insulin di negara tujuan,
- pasokan insulin yang cukup, jarum suntik, dll.,
- penyimpanan insulin yang benar selama perjalanan,
- interval antara waktu makan dan pemberian insulin selama perjalanan,
- kemungkinan efek dari mengubah zona waktu,
- kemungkinan risiko tertular penyakit baru di negara yang dikunjungi,
- apa yang harus dilakukan dalam situasi darurat jika Anda merasa tidak sehat atau sakit.
Penyakit dan cedera
Dalam situasi berikut, pengendalian diabetes mungkin memerlukan lebih banyak perhatian:
- Jika Anda sakit atau mengalami cedera parah, ada risiko kadar gula darah Anda naik (hiperglikemia).
- Jika Anda tidak makan cukup, ada risiko kadar gula darah Anda akan turun (hipoglikemia).
Dalam kebanyakan kasus, perhatian medis diperlukan. Hubungi dokter Anda dengan cepat. Juga, jika Anda menderita diabetes tipe 1 (diabetes mellitus tergantung insulin), jangan berhenti menggunakan insulin atau karbohidrat Anda. E " Juga perlu untuk menjaga orang-orang tetap dekat memberi tahu Anda tentang kebutuhan Anda akan insulin.
Beberapa pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 jangka panjang dan penyakit jantung atau stroke sebelumnya yang diobati dengan pioglitazone dan insulin telah berkembang menjadi gagal jantung. Beri tahu dokter Anda sesegera mungkin jika Anda memiliki tanda-tanda gagal jantung seperti sesak napas yang tidak biasa atau kenaikan berat badan yang cepat atau pembengkakan lokal (edema).
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Apidra
Obat-obatan lain dan Apidra
Beberapa obat dapat menyebabkan perubahan nilai gula darah (penurunan atau peningkatan atau keduanya tergantung pada situasi). Bagaimanapun, optimalisasi dosis insulin diperlukan untuk menghindari kadar gula darah yang terlalu rendah atau terlalu tinggi. Berhati-hatilah saat memulai atau menghentikan penggunaan obat lain.
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi atau mungkin mengonsumsi obat lain. Sebelum minum obat, tanyakan kepada dokter Anda apakah, dan bagaimana, obat itu dapat memengaruhi gula darah Anda dan apakah Anda perlu mengambil tindakan pencegahan.
Obat-obatan yang dapat menyebabkan kadar gula darah rendah (hipoglikemia) meliputi:
- semua obat lain yang digunakan untuk mengobati diabetes,
- penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE) (digunakan untuk mengobati kondisi jantung tertentu atau tekanan darah tinggi),
- disopyramide (digunakan untuk mengobati beberapa kondisi jantung),
- fluoxetine (digunakan untuk mengobati depresi),
- fibrat (digunakan untuk menurunkan kadar lemak darah tinggi),
- inhibitor monoamine oxidase (MAO) (digunakan untuk mengobati depresi),
- pentoxifylline, propoxyphene, salisilat (seperti aspirin, digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan menurunkan demam)
- antibiotik sulfonamid.
Obat-obatan yang dapat menyebabkan kadar gula darah meningkat (hiperglikemia) antara lain:
- kortikosteroid (seperti "kortison" yang digunakan untuk mengobati peradangan),
- danazol (obat yang bekerja pada ovulasi),
- diazoxide (digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi),
- diuretik (digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi atau retensi cairan yang berlebihan),
- glukagon (hormon pankreas yang digunakan untuk mengobati hipoglikemia berat),
- isoniazid (digunakan untuk mengobati tuberkulosis),
- estrogen dan progesteron (seperti pada pil KB yang digunakan untuk pengendalian kelahiran),
- turunan fenotiazin (digunakan untuk mengobati gangguan kejiwaan),
- somatotropin (hormon pertumbuhan),
- agen simpatomimetik (seperti epinefrin [adrenalin], salbutamol, terbutaline digunakan untuk mengobati asma),
- hormon tiroid (digunakan untuk mengobati gangguan tiroid),
- protease inhibitor (digunakan untuk mengobati HIV).
- obat antipsikotik atipikal (seperti olanzapine dan clozapine).
Kadar gula darah Anda mungkin turun atau naik jika Anda mengonsumsi:
- beta-blocker (digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi),
- clonidine (digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi),
- garam lithium (digunakan untuk mengobati gangguan kejiwaan).
Pentamidine (digunakan untuk mengobati beberapa infeksi yang disebabkan oleh parasit) dapat menyebabkan hipoglikemia, kadang-kadang diikuti oleh hiperglikemia.
Beta-blocker, seperti semua simpatolitik lainnya (seperti clonidine, guanethidine, dan reserpin), dapat mengurangi atau sepenuhnya membatalkan tanda-tanda peringatan yang membantu Anda mengenali hipoglikemia.
Jika Anda tidak yakin apakah Anda sedang mengonsumsi obat-obatan ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Apidra dengan alkohol
Kadar gula darah Anda bisa turun atau naik jika Anda minum alkohol.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Beri tahu dokter Anda jika Anda berencana untuk hamil, atau jika Anda sudah hamil. Dosis insulin Anda mungkin perlu disesuaikan selama kehamilan dan setelah melahirkan. Penting untuk mengontrol diabetes dengan hati-hati dan mencegah hipoglikemia untuk kesehatan anak.
Tidak ada atau data terbatas tentang penggunaan Apidra pada wanita hamil.
Jika Anda menyusui, konsultasikan dengan dokter Anda, karena perubahan dosis insulin dan diet Anda mungkin diperlukan.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Kemampuannya untuk berkonsentrasi atau bereaksi dapat dikurangi jika:
- hipoglikemia (kadar gula darah rendah)
- hiperglikemia (kadar gula darah tinggi)
Waspadai kemungkinan hal ini terjadi dalam semua situasi di mana Anda dapat menimbulkan risiko baik bagi diri sendiri maupun orang lain (seperti mengendarai mobil atau mengoperasikan mesin) Bicaralah dengan dokter Anda untuk nasihat apakah Anda mengemudi jika:
- memiliki episode hipoglikemik yang sering,
- tanda-tanda khas yang membantu Anda mengidentifikasi "hipoglikemia berkurang atau tidak ada. Informasi penting tentang beberapa bahan Apidra
Produk obat ini mengandung kurang dari 1 mmol (23 mg) natrium per dosis, yaitu pada dasarnya bebas natrium.
Apidra mengandung metacresol
Apidra mengandung metacresol yang dapat menyebabkan reaksi alergi.
HIPERGLIKEMIA DAN HIPOGLIKEMIA
Selalu bawa sedikit gula (setidaknya 20 gram).
Bawalah informasi dengan Anda untuk menunjukkan bahwa Anda adalah penderita diabetes.
HIPERGLIKEMIA (kadar gula darah tinggi)
Jika kadar gula darah Anda terlalu tinggi (hiperglikemia), Anda mungkin tidak menyuntikkan cukup insulin. Mengapa terjadi hiperglikemia?
Contohnya meliputi:
- belum menyuntikkan insulin atau telah memberikan insulin yang tidak mencukupi atau ketika insulin menjadi kurang efektif (misalnya, karena tidak disimpan dengan benar),
- berolahraga kurang dari biasanya, atau sangat stres (secara emosional atau fisik), atau dalam kasus cedera, pembedahan, infeksi atau demam,
- Anda sedang atau telah mengonsumsi obat-obatan tertentu lainnya (lihat bagian 2, "Apidra dan obat-obatan lainnya").
Gejala Peringatan Hiperglikemia
Haus, peningkatan kebutuhan untuk buang air kecil, kelemahan, kulit kering, kemerahan pada wajah, kehilangan nafsu makan, tekanan darah rendah, detak jantung yang cepat, dan adanya badan glukosa atau keton dalam urin. Sakit perut, napas dalam dan cepat, mengantuk atau bahkan hilangnya pengetahuan dapat menunjukkan kondisi serius (ketoasidosis) akibat defisiensi insulin.
Apa yang harus Anda lakukan jika terjadi hiperglikemia?
Periksa gula darah dan urin Anda untuk badan keton sesegera mungkin jika salah satu gejala di atas terjadi.Hiperglikemia berat atau ketoasidosis harus selalu ditangani oleh dokter Anda, biasanya di rumah sakit.
Hipoglikemia (kadar gula darah rendah)
Jika kadar gula darah Anda turun terlalu rendah, Anda bisa kehilangan kesadaran. Episode hipoglikemik yang parah dapat menyebabkan serangan jantung atau kerusakan otak dan dapat mengancam jiwa. Anda biasanya harus dapat mengenali kapan kadar gula darah Anda menjadi terlalu rendah sehingga Anda dapat mengambil tindakan pencegahan yang memadai.
Mengapa terjadi hipoglikemia?
Contohnya meliputi:
- terlalu banyak menyuntikkan insulin,
- melewatkan atau menunda makan,
- tidak cukup makan, atau makanan yang dikonsumsi mengandung lebih sedikit karbohidrat daripada yang biasanya dikonsumsi (karbohidrat adalah gula dan zat seperti gula; namun, pemanis buatan BUKAN karbohidrat),
- kehilangan karbohidrat karena muntah atau diare,
- minum minuman beralkohol, terutama jika Anda makan sedikit,
- melakukan lebih banyak olahraga daripada biasanya, atau jenis aktivitas fisik yang berbeda,
- sedang pulih dari cedera, operasi atau stres,
- sembuh dari sakit atau demam,
- Anda sedang atau telah mengonsumsi obat-obatan tertentu lainnya (lihat bagian 2, "Apidra dan obat-obatan lainnya").
Hipoglikemia juga dapat terjadi lebih mudah jika:
- Anda sedang memulai pengobatan insulin atau telah beralih ke jenis insulin yang berbeda,
- kadar gula darah hampir normal atau menunjukkan perubahan
- area kulit tempat dia menyuntikkan insulin telah berubah (misalnya dari paha ke lengan atas),
- menderita penyakit ginjal atau hati yang parah, atau penyakit lain seperti hipotiroidisme.
Gejala peringatan hipoglikemia
- Dalam tubuh Contoh gejala yang menunjukkan bahwa kadar gula darah turun terlalu banyak atau terlalu cepat: berkeringat, kulit lembab, gelisah, detak jantung cepat, tekanan darah tinggi, jantung berdebar, dan detak jantung tidak teratur.Gejala-gejala ini seringkali dapat berkembang lebih awal daripada yang mengindikasikan penurunan kadar gula otak.
- Di otak Contoh gejala yang menunjukkan penurunan kadar gula otak: sakit kepala, rasa lapar tak terpuaskan, mual, muntah, kelelahan, kantuk, gangguan tidur, gelisah, agresi, sulit berkonsentrasi, penurunan kemampuan bereaksi, suasana hati tertekan, kebingungan, bicara cadel (kadang-kadang afasia), gangguan penglihatan, tremor, kelumpuhan, gangguan sensorik (paraestesia), kesemutan dan mati rasa di mulut, pusing, kehilangan kontrol diri, ketidakmampuan untuk menghidupi diri sendiri, kejang dan kehilangan pengetahuan.
Gejala pertama yang khas dari keadaan hipoglikemik ("gejala peringatan") dapat bervariasi, kurang jelas atau bahkan sama sekali tidak ada jika:
- sudah tua,
- menderita diabetes sejak lama,
- menderita jenis penyakit saraf tertentu (neuropati otonom diabetes),
- setelah episode hipoglikemik baru-baru ini (misalnya sehari sebelumnya) atau jika hipoglikemia muncul perlahan,
- kadar glukosa darah hampir normal atau setidaknya meningkat secara signifikan,
- Anda sedang atau telah mengonsumsi obat-obatan tertentu lainnya (lihat bagian 2, "Apidra dan obat-obatan lainnya").
Dalam kasus ini, hipoglikemia berat (bahkan dengan kehilangan kesadaran) dapat berkembang tanpa menyadarinya tepat waktu. Oleh karena itu Anda belajar tentang gejala peringatannya. Jika perlu, pemeriksaan glukosa darah yang lebih sering dapat membantu mengidentifikasi episode hipoglikemik ringan yang mungkin tidak diperhatikan. Jika Anda tidak dapat mengenali gejala peringatan hipoglikemia, hindari semua situasi (seperti mengendarai mobil) yang dapat berisiko bagi Anda dan orang lain akibat hipoglikemia.
Apa yang harus Anda lakukan jika terjadi hipoglikemia?
- Jangan menyuntikkan insulin. Segera ambil 10-20 g gula, seperti glukosa, gula batu atau minuman yang dimaniskan dengan gula. Peringatan: Pemanis buatan dan makanan yang mengandung pemanis (seperti minuman diet) tidak membantu mengobati hipoglikemia.
- Pada titik ini Anda mengonsumsi makanan yang dapat menyebabkan pelepasan gula darah dalam jangka waktu yang lama (misalnya roti atau pasta). Dokter atau perawat Anda harus mendiskusikan langkah-langkah ini dengan Anda sebelumnya.
- Jika hipoglikemia lain terjadi, ambil 10-20g gula lagi.
- Bicaralah dengan dokter Anda segera setelah Anda menyadari bahwa hipoglikemia Anda tidak dapat dikendalikan atau jika terjadi lagi.
Beri tahu kerabat, teman, dan kolega dekat Anda bahwa:
jika Anda tidak dapat menelan atau jika Anda kehilangan kesadaran, suntikan glukosa atau glukagon (obat yang meningkatkan kadar gula darah) diperlukan Suntikan ini dibenarkan bahkan jika Anda tidak yakin apakah ini telah terjadi peristiwa hipoglikemik.
Anda harus memeriksa gula darah Anda segera setelah mengambil gula untuk memastikan bahwa episode hipoglikemik sedang berlangsung.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Apidra: Dosis
Dosis
Selalu gunakan obat ini persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Berdasarkan gaya hidup Anda, hasil tes gula darah (gula darah) Anda dan penggunaan insulin sebelumnya, dokter Anda akan menentukan berapa banyak Apidra yang Anda butuhkan.
Apidra adalah "insulin kerja pendek. Dokter Anda mungkin menyarankan untuk menggabungkannya dengan" insulin kerja panjang atau kerja menengah, "insulin basal, atau tablet yang digunakan untuk mengobati kadar gula darah tinggi.
Jika Anda beralih dari "insulin lain ke" insulin glulisine, dokter Anda mungkin perlu menyesuaikan dosis insulin Anda.
Banyak faktor yang dapat mempengaruhi kadar gula darah Anda. Anda harus menyadari faktor-faktor ini sehingga Anda dapat bertindak dengan tepat jika terjadi perubahan kadar gula darah dan dengan demikian mencegahnya menjadi terlalu tinggi atau terlalu rendah. Untuk informasi lebih lanjut, lihat kotak di akhir lembar ini.
Cara pemberian
Apidra disuntikkan di bawah kulit (secara subkutan). Ini juga dapat diberikan secara intravena oleh petugas kesehatan yang memenuhi syarat di bawah pengawasan medis yang cermat.
Dokter Anda akan menunjukkan area yang paling cocok untuk menyuntikkan Apidra. Apidra dapat disuntikkan ke dinding perut, paha atau lengan bawah atau sebagai infus terus menerus ke dinding perut. Efek insulin akan sedikit lebih cepat ketika disuntikkan ke dinding perut. Seperti halnya semua insulin, tempat suntikan dan infus harus diputar dari satu suntikan ke suntikan lain di area yang dipilih (perut, paha, atau lengan bawah).
Frekuensi administrasi
Apidra harus diberikan segera sebelum atau segera setelah makan (0-15 menit).
Petunjuk penggunaan yang benar
Cara menggunakan botol
Botol apidra digunakan dengan jarum suntik insulin dengan skala yang sesuai dan dengan sistem infus pompa insulin.
Periksa vial sebelum digunakan. Gunakan hanya jika larutan jernih, tidak berwarna dan tidak ada partikel yang terlihat di dalamnya. Jangan kocok atau campur sebelum digunakan.
Selalu gunakan botol baru jika Anda melihat bahwa kontrol gula darah Anda tiba-tiba memburuk. Ini karena insulin mungkin telah kehilangan sebagian efektivitasnya.Jika Anda merasa memiliki masalah dengan Apidra, periksakan ke dokter atau apoteker Anda.
Jika Anda perlu mencampur dua jenis insulin
Apidra tidak boleh dicampur dengan persiapan apa pun selain insulin manusia NPH.
Jika Apidra dicampur dengan insulin manusia NPH, Apidra harus ditarik ke dalam jarum suntik terlebih dahulu. Injeksi harus dilakukan segera setelah pencampuran.
Cara menangani sistem infus pompa
Sebelum menggunakan Apidra dalam sistem pompa, Anda seharusnya telah menerima instruksi terperinci tentang cara menggunakan sistem pompa. Selain itu, Anda harus memiliki informasi tentang apa yang harus dilakukan jika sakit, kadar gula terlalu tinggi atau terlalu rendah, atau kerusakan pompa.
Gunakan sistem pompa yang direkomendasikan oleh dokter Anda. Baca dan ikuti petunjuk yang diberikan bersama pompa infus insulin. Ikuti instruksi yang diberikan oleh dokter Anda tentang kecepatan infus basal dan jumlah insulin bolus yang harus dikonsumsi bersama makanan. Anda mengukur glukosa darah Anda secara teratur untuk memastikan Anda mendapatkan manfaat dari infus insulin dan untuk memastikan pompa insulin bekerja dengan baik.
Ganti infus set dan reservoir setidaknya setiap 48 jam menggunakan teknik aseptik. Instruksi ini mungkin berbeda dari yang disediakan dengan pompa infus insulin. Saat menggunakan Apidra di sistem pompa Anda, penting untuk selalu mengikuti petunjuk khusus ini. Tidak mengikuti petunjuk khusus ini dapat menyebabkan efek samping yang serius.
Apidra tidak boleh dicampur dengan pengencer atau insulin lainnya saat digunakan dalam pompa.
Apa yang harus dilakukan jika terjadi malfungsi atau penyalahgunaan sistem pompa infus
Masalah dengan pompa atau set infus atau penggunaan pompa yang salah dapat mengakibatkan pengiriman insulin yang tidak mencukupi. Ini dapat dengan cepat menyebabkan hiperglikemia dan ketoasidosis diabetik (penumpukan asam dalam darah karena tubuh menggunakan lemak sebagai pengganti gula). Jika gula darah Anda mulai meningkat, temui dokter, apoteker, atau perawat Anda sesegera mungkin. Mereka akan memberitahu Anda apa yang harus dilakukan. Anda mungkin perlu menggunakan Apidra dengan jarum suntik atau pena. Anda harus selalu memiliki sistem pengiriman insulin alternatif yang tersedia untuk injeksi subkutan jika terjadi kerusakan sistem pompa.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Apidra
Jika Anda menggunakan lebih banyak Apidra dari yang seharusnya
Jika Anda telah menyuntikkan terlalu banyak Apidra, kadar gula darah Anda mungkin menjadi terlalu rendah (hipoglikemia). Periksa gula darah Anda sering. Secara umum, untuk mencegah hipoglikemia, Anda perlu makan lebih banyak dan mengontrol gula darah Anda.Untuk informasi tentang pengobatan hipoglikemia, lihat kotak di akhir selebaran ini.
Jika Anda lupa menggunakan Apidra
Jika Anda melewatkan dosis Apidra atau belum menyuntikkan insulin yang cukup, kadar gula darah Anda mungkin menjadi terlalu tinggi (hiperglikemia). Periksa gula darah Anda sering. Untuk informasi tentang pengobatan hiperglikemia, lihat kotak di akhir selebaran ini Jangan minum dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlupakan.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Apidra
Hal ini dapat menyebabkan hiperglikemia parah (kadar gula darah sangat tinggi) dan ketoasidosis (penumpukan asam dalam darah karena tubuh memecah lemak, bukan gula). Jangan hentikan Apidra tanpa berkonsultasi dengan dokter, yang akan memberi tahu Anda apa yang perlu dilakukan.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter, apoteker, atau perawat Anda.
Pertukaran insulin
Anda harus selalu memeriksa label insulin sebelum setiap injeksi untuk menghindari campur-baur antara Apidra dan insulin lainnya.
Efek Samping Apa efek samping dari Apidra
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang serius
Hipoglikemia (kadar gula darah rendah) bisa sangat serius.Hipoglikemia adalah efek samping yang sangat sering dilaporkan (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pasien). Hipoglikemia (kadar gula rendah) berarti tidak ada cukup gula dalam darah. Jika kadar gula darah Anda turun terlalu rendah, Anda mungkin kehilangan kesadaran. Episode hipoglikemik yang parah dapat menyebabkan kerusakan otak dan dapat mengancam jiwa. Jika Anda memiliki gejala gula darah rendah, segera lakukan tindakan untuk menaikkan kadar gula darah Anda. Lihat kotak di akhir selebaran ini untuk informasi penting tambahan tentang hipoglikemia dan cara penanganannya.
Jika Anda memiliki gejala berikut, segera hubungi dokter Anda:
Reaksi alergi sistemik adalah efek samping yang jarang dilaporkan (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 pasien)
Alergi insulin umum: gejala terkait mungkin termasuk reaksi kulit yang luas (ruam dan gatal di seluruh tubuh), edema parah pada kulit atau selaput lendir (angioedema), mengi, tekanan darah rendah dengan detak jantung yang cepat dan berkeringat. kasus reaksi alergi umum terhadap insulin, termasuk reaksi anafilaksis, yang dapat mengancam jiwa.
Hiperglikemia berarti ada terlalu banyak gula dalam darah. Frekuensi hiperglikemia tidak dapat diperkirakan. Glukosa darah yang terlalu tinggi dapat mengindikasikan bahwa Anda mungkin membutuhkan lebih banyak insulin daripada yang diberikan. Hiperglikemia dapat menyebabkan ketoasidosis diabetikum (penumpukan asam dalam darah karena tubuh menggunakan lemak sebagai pengganti gula). Ini adalah efek samping yang serius. Kondisi ini dapat terjadi ketika ada masalah dengan pompa infus atau ketika digunakan secara tidak langsung. -cara esensial sistem pompa yang benar Ini berarti bahwa Anda mungkin tidak selalu mendapatkan cukup insulin untuk mengobati diabetes.
Jika ini terjadi, segera cari bantuan medis. Selalu sediakan sistem pengiriman insulin alternatif untuk injeksi subkutan (lihat bagian 3 di bawah "Cara menangani sistem pompa infus" dan "Apa yang harus dilakukan jika terjadi malfungsi atau penyalahgunaan sistem pompa infus") . Untuk informasi lebih lanjut tentang tanda dan gejala hiperglikemia, lihat kotak di akhir selebaran ini.
Efek samping lainnya
Efek samping yang umum dilaporkan (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 pasien)
- Reaksi kulit dan alergi di tempat suntikan Anda mungkin mengalami reaksi di tempat suntikan (seperti kemerahan, rasa sakit yang luar biasa parah saat menyuntikkan, gatal-gatal, bisul (lepuh), bengkak atau peradangan). Gangguan ini dapat meluas di sekitar tempat suntikan. Sebagian besar reaksi kecil terhadap insulin akan hilang dalam beberapa hari atau minggu.
Efek samping yang jarang dilaporkan (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 pasien)
- Perubahan kulit di tempat suntikan (lipodistrofi) Jika insulin disuntikkan terlalu sering ke area kulit yang sama, jaringan lemak subkutan di bawah area ini dapat menyusut atau menebal.Insulin yang disuntikkan ke tempat dalam kondisi seperti itu mungkin tidak cukup efektif. Memvariasikan lokasi setiap suntikan dapat membantu mencegah jenis perubahan kulit ini.
Efek yang tidak diinginkan yang frekuensinya tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia:
- Reaksi mata Perubahan yang nyata (meningkat atau memburuk) pada kadar gula darah dapat mengganggu penglihatan untuk sementara. Jika Anda memiliki retinopati proliferatif (penyakit mata yang berhubungan dengan diabetes), episode hipoglikemik yang parah dapat menyebabkan kehilangan penglihatan sementara.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter, apoteker, atau perawat Anda. Ini termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional yang tercantum dalam Lampiran V. Efek samping yang dapat Anda bantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak. Jangan menggunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton dan label vial setelah EXP/Exp. Tanggal kadaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan tersebut.
Botol yang belum dibuka
Simpan di lemari es (2°-8°C). Jangan membeku. Jangan letakkan Apidra dalam kontak langsung dengan kompartemen freezer atau dengan tas berpendingin. Simpan vial di karton luar untuk melindungi obat dari cahaya.
Buka botol
Setelah digunakan, vial dapat disimpan hingga 4 minggu dalam kemasan aslinya di bawah 25 ° C jauh dari panas langsung atau cahaya langsung. Jangan gunakan vial setelah periode ini. Disarankan untuk mencatat tanggal penggunaan pertama pada label botol.
Jangan gunakan obat ini jika larutan tidak tampak jernih dan tidak berwarna.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
Apa isi Apidra?
- Zat aktifnya adalah insulin glulisine. Setiap ml larutan mengandung 100 Unit insulin glulisine (setara dengan 3,49 mg). Setiap vial berisi 10 ml larutan untuk injeksi, setara dengan 1000 Unit.
- Bahan lainnya adalah: metacresol (lihat bagian 2 "Apidra mengandung"), natrium klorida (lihat bagian 2 "Informasi penting tentang beberapa komponen Apidra"), trometamol, polisorbat 20, asam klorida pekat, natrium hidroksida, air untuk preparat bisa disuntikkan.
Seperti apa Apidra dan isi paketnya
Apidra 100 Unit / ml solusi untuk injeksi dalam botol adalah larutan berair bening tidak berwarna tanpa partikel yang terlihat.
Setiap vial berisi 10 ml larutan (1000 Unit). Paket 1, 2, 4 dan 5 botol tersedia. Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
SOLUSI APIDRA UNTUK INJEKSI DALAM VAL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap ml mengandung 100 Unit insulin glulisine (setara dengan 3,49 mg).
Setiap vial berisi 10 ml larutan untuk injeksi setara dengan 1.000 Unit.
Insulin glulisine diproduksi oleh teknologi DNA rekombinan dalam Escherichia coli.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Solusi untuk injeksi dalam botol.
Larutan berair, jernih, tidak berwarna.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan pasien dewasa, remaja dan anak-anak dari usia 6 tahun dengan diabetes mellitus, di mana pengobatan insulin diperlukan.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Potensi persiapan ini dinyatakan dalam satuan. Unit-unit ini merujuk pada Apidra saja dan tidak sesuai dengan IU atau unit yang digunakan untuk mengekspresikan potensi analog insulin lainnya (lihat bagian 5.1).
Apidra harus digunakan dalam rejimen terapeutik yang mencakup insulin kerja menengah atau kerja lambat atau analog insulin basal dan dapat digunakan bersamaan dengan hipoglikemik oral.
Dosis Apidra harus ditetapkan secara khusus untuk setiap pasien.
populasi khusus
Gagal ginjal
Sifat farmakokinetik insulin glulisine biasanya dipertahankan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.Namun, kebutuhan insulin dapat dikurangi dengan adanya gangguan ginjal (lihat bagian 5.2).
Insufisiensi hati
Sifat farmakokinetik insulin glulisine belum dipelajari pada pasien dengan gangguan fungsi hati.Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, kebutuhan insulin dapat menurun karena gangguan glukoneogenesis dan penurunan metabolisme insulin.
Warga senior
Ada data farmakokinetik terbatas pada pasien usia lanjut dengan diabetes mellitus. Penurunan fungsi ginjal dapat menyebabkan penurunan kebutuhan insulin.
Populasi pediatrik
Tidak ada informasi klinis yang cukup tentang penggunaan Apidra pada anak di bawah usia 6 tahun.
Cara pemberian
Penggunaan intravena
Apidra dapat diberikan secara intravena. Ini harus dilakukan oleh tenaga kesehatan yang berkualitas.
Apidra tidak boleh dicampur dengan larutan glukosa atau larutan Ringer atau dengan insulin lainnya.
Penggunaan subkutan
Apidra harus diberikan melalui injeksi subkutan sesaat sebelum atau segera setelah makan (0 - 15 menit) atau dengan pompa infus subkutan terus menerus.
Apidra harus diberikan secara subkutan ke dinding perut, paha atau otot deltoid atau dengan infus terus menerus ke dinding perut. Tempat injeksi dan infus harus diputar di antara setiap injeksi dalam area yang "cocok" untuk injeksi (perut, paha, atau otot deltoid). Tingkat penyerapan dan dengan demikian timbulnya efek dan durasi tindakan dapat dipengaruhi oleh tempat suntikan, olahraga dan variabel lainnya.
Injeksi subkutan ke dinding perut memastikan penyerapan sedikit lebih cepat daripada tempat injeksi lainnya (lihat bagian 5.2).
Kehati-hatian diperlukan untuk memastikan bahwa kapal tidak ditembus. Setelah disuntik, tempat suntikan tidak boleh dipijat. Pasien harus diinstruksikan dalam teknik injeksi yang benar.
Ketika digunakan dengan pompa infus insulin, Apidra tidak boleh dicampur dengan pengencer atau insulin lainnya.
Pencampuran dengan insulin lain
Apidra, bila diberikan melalui injeksi subkutan tidak boleh dicampur dengan produk obat lain kecuali insulin NPH manusia.
Untuk informasi lebih lanjut tentang penanganan, lihat bagian 6.6.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1.
Hipoglikemia.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Mengalihkan pasien ke jenis atau merek insulin lain harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang cermat. Perubahan kekuatan, merek (produsen), jenis (normal, netral protamine Hagedorn [NPH], lambat, tahan lama, dll), asal (hewan, manusia, analog insulin manusia) dan / atau metode pembuatan dapat menentukan kebutuhan untuk modifikasi dosis Pengobatan antidiabetik oral secara bersamaan mungkin memerlukan penyesuaian dosis.
Penggunaan dosis yang tidak memadai atau penghentian pengobatan, terutama pada pasien diabetes yang bergantung pada insulin, dapat menyebabkan hiperglikemia dan ketoasidosis diabetik, kondisi yang berpotensi fatal.
Hipoglikemia
Waktu onset hipoglikemia tergantung pada profil aksi insulin yang digunakan dan oleh karena itu, dapat berubah ketika rejimen terapi diubah.
Kondisi yang dapat membuat tanda peringatan dini hipoglikemia berbeda atau kurang jelas meliputi: diabetes jangka panjang, terapi insulin intensif, neuropati diabetes, produk obat seperti beta-blocker atau beralih dari insulin hewan ke manusia.
Penyesuaian dosis mungkin juga diperlukan jika pasien meningkatkan intensitas aktivitas fisik mereka atau membuat perubahan pada diet yang biasa mereka lakukan.Olahraga segera setelah makan dapat meningkatkan risiko hipoglikemia.
Jika episode hipoglikemia terjadi setelah injeksi analog insulin kerja cepat, ini dapat terjadi lebih awal dibandingkan dengan insulin manusia yang larut.
Reaksi hipoglikemik atau hiperglikemik yang tidak dikoreksi dapat menyebabkan ketidaksadaran, koma, atau kematian.
Kebutuhan insulin dapat diubah selama sakit atau dengan adanya gangguan emosional.
Kesalahan pemberian obat
Kesalahan pengobatan telah dilaporkan di mana insulin lain, terutama insulin kerja panjang, secara tidak sengaja diberikan sebagai pengganti insulin glulisine. Label insulin harus selalu diperiksa sebelum setiap injeksi untuk menghindari kesalahan pengobatan antara insulin glulisine dan insulin lainnya.
Eksipien
Produk obat ini mengandung kurang dari 1 mmol (23 mg) natrium per dosis, yaitu pada dasarnya bebas natrium.
Apidra mengandung metacresol yang dapat menyebabkan reaksi alergi.
Kombinasi Apidra dengan pioglitazone
Kasus gagal jantung telah dilaporkan ketika pioglitazone digunakan dalam kombinasi dengan insulin, terutama pada pasien dengan faktor risiko untuk mengembangkan gagal jantung. Ini harus dipertimbangkan jika pengobatan dengan kombinasi pioglitazone dan Apidra ditetapkan.Jika kombinasi digunakan, pasien harus diobservasi untuk tanda dan gejala gagal jantung, penambahan berat badan dan edema.
Pioglitazone harus dihentikan jika terjadi penurunan gejala jantung.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Studi interaksi farmakokinetik belum dilakukan. Berdasarkan pengetahuan empiris dari produk obat serupa, kecil kemungkinan adanya interaksi obat yang relevan secara klinis.
Zat tertentu mempengaruhi metabolisme glukosa dan mungkin memerlukan penyesuaian dosis insulin glulisine dan pemantauan yang sangat hati-hati.
Zat yang dapat meningkatkan aktivitas hipoglikemik dan meningkatkan kerentanan terhadap hipoglikemia meliputi: agen antidiabetes oral, inhibitor enzim pengubah angiotensin (ACE), disopyramide, fibrat, fluoxetine, inhibitor monoamine oxidase (MAO), pentoxifylline, propoxyphene, salisilat dan antibiotik sulfonamid.
Zat yang dapat menurunkan aktivitas hipoglikemik antara lain: kortikosteroid, danazol, diazoksida, diuretik, glukagon, isoniazid, turunan fenotiazin, somatropin, simpatomimetik (misalnya epinefrin [adrenalin], salbutamol, terbutalin), hormon tiroid, estrogen misalnya dalam kontrasepsi oral), protease inhibitor dan antipsikotik atipikal (misalnya olanzapine dan clozapine).
Beta-blocker, clonidine, garam lithium atau alkohol dapat mempotensiasi atau melemahkan aktivitas hipoglikemik insulin. Pentamidine dapat menyebabkan hipoglikemia, yang terkadang dapat diikuti oleh hiperglikemia.
Selanjutnya, di bawah pengaruh simpatolitik seperti beta-blocker, clonidine, guanethidine dan reserpin, tanda-tanda kontra-regulasi adrenergik dapat berkurang atau tidak ada.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Tidak ada atau terbatas data (hasil dari kurang dari 300 kehamilan) dari penggunaan insulin glulisine pada ibu hamil.
Studi reproduksi hewan telah mengungkapkan tidak ada perbedaan antara insulin glulisine dan insulin manusia dalam hal kehamilan, perkembangan embrio-janin, persalinan atau perkembangan pascakelahiran (lihat bagian 5.3).
Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan obat untuk wanita hamil.Pemantauan glukosa darah yang akurat sangat penting.
Sangat penting bahwa pasien dengan diabetes yang sudah ada sebelumnya atau gestasional mempertahankan kontrol metabolisme yang baik selama kehamilan.Kebutuhan insulin dapat menurun selama trimester pertama kehamilan dan umumnya meningkat selama trimester kedua dan ketiga.
Segera setelah melahirkan, kebutuhan akan insulin berkurang dengan cepat.
Waktunya memberi makan
Tidak diketahui apakah insulin glulisine diekskresikan dalam ASI, tetapi insulin biasanya tidak masuk ke dalam ASI dan tidak diserap setelah pemberian oral.
Menyusui mungkin memerlukan penyesuaian dosis insulin dan diet.
Kesuburan
Studi reproduksi hewan dengan insulin glulisine tidak menunjukkan efek buruk pada kesuburan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Kemampuan pasien untuk berkonsentrasi dan bereaksi mungkin terganggu setelah hipoglikemia atau hiperglikemia atau, misalnya, sebagai akibat dari "gangguan penglihatan. Ini dapat menimbulkan risiko dalam situasi di mana keterampilan yang disebutkan di atas sangat penting (misalnya mengemudi dan menggunakan mesin). ).
Pasien harus diberitahu tentang perlunya mengambil tindakan pencegahan yang tepat untuk menghindari timbulnya hipoglikemia saat mengemudi kendaraan. Ini sangat relevan dalam kasus di mana kesadaran akan gejala hipoglikemik berkurang atau tidak ada atau ada episode yang sering. Hipoglikemia. Penting untuk dipertimbangkan apakah pantas atau tidak untuk mengemudi dalam keadaan seperti ini.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Ringkasan profil keamanan
Hipoglikemia, yang merupakan reaksi merugikan yang paling sering dengan terapi insulin, dapat terjadi jika dosis insulin terlalu tinggi dalam kaitannya dengan kebutuhan insulin.
Tabel reaksi merugikan
Reaksi merugikan terkait obat berikut dari uji klinis didaftar berdasarkan kelas organ sistem dalam urutan penurunan insiden (sangat umum: 1 / 10; umum: 1 / 100,
Dalam setiap kelas frekuensi, reaksi merugikan dilaporkan dalam urutan penurunan keparahan.
Deskripsi reaksi merugikan yang dipilih
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Gejala hipoglikemia biasanya datang tiba-tiba. Mereka mungkin termasuk keringat dingin, kulit pucat dingin, kelelahan, gugup atau gemetar, kecemasan, kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa, kebingungan, kesulitan berkonsentrasi, kantuk, kelaparan berlebihan, perubahan visual, sakit kepala, mual dan jantung berdebar. Hipoglikemia dapat menjadi sangat parah dan menyebabkan hilangnya kesadaran dan/atau kejang serta dapat mengakibatkan gangguan fungsi otak sementara atau permanen atau bahkan kematian.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Reaksi hipersensitivitas lokal (kemerahan, bengkak dan gatal di tempat suntikan) dapat terjadi selama terapi insulin.Reaksi ini biasanya sementara dan biasanya hilang dengan terapi lanjutan.
Lipodistrofi dapat terjadi di tempat suntikan karena tidak mengubah titik injeksi dalam satu area.
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Reaksi hipersensitivitas sistemik mungkin termasuk gatal-gatal, sesak dada, dyspnoea, dermatitis alergi dan pruritus. Kasus alergi umum yang parah, termasuk reaksi anafilaksis, dapat mengancam jiwa.
04.9 Overdosis
Gejala
Hipoglikemia dapat terjadi karena aktivitas insulin berlebih yang berhubungan dengan asupan makanan dan konsumsi energi.
Tidak ada data spesifik mengenai overdosis dengan insulin glulisine. Namun, hipoglikemia dapat terjadi secara bertahap.
Perlakuan
Episode hipoglikemik ringan dapat diobati dengan pemberian glukosa atau produk kaya gula secara oral. Oleh karena itu, dianjurkan agar pasien diabetes selalu membawa gumpalan gula, permen, biskuit atau jus buah manis.
Episode hipoglikemik berat, di mana pasien kehilangan kesadaran, dapat diobati dengan glukagon intramuskular atau subkutan (0,5 mg hingga 1 mg) yang diberikan oleh orang yang terlatih, atau dengan glukosa intravena yang diberikan oleh praktisi perawatan kesehatan yang berkualifikasi. Jika pasien tidak menanggapi glukagon dalam waktu 10-15 menit, glukosa intravena juga harus diberikan.
Setelah keadaan kesadaran kembali, pemberian karbohidrat oral dianjurkan untuk mencegah kekambuhan.
Setelah injeksi glukagon, pasien harus dipantau di rumah sakit untuk menentukan alasan serangan hipoglikemik yang parah dan untuk mencegah episode serupa lainnya.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: obat yang digunakan pada diabetes, insulin dan analog untuk injeksi, kerja cepat. Kode ATC: A10AB06
Mekanisme aksi
Insulin glulisine adalah analog rekombinan dari insulin manusia yang setara dengan insulin manusia biasa. Insulin glulisine memiliki onset kerja yang lebih cepat dan durasi kerja yang lebih pendek daripada insulin manusia biasa.
Aktivitas utama insulin dan analog insulin, termasuk insulin glulisine, adalah pengaturan metabolisme glukosa.Insulin menurunkan glukosa darah dengan merangsang ambilan glukosa perifer, terutama dari otot rangka dan jaringan adiposa, dan dengan menghambat produksi glukosa hepatik.Insulin menghambat lipolisis di adiposit , menghambat proteolisis dan meningkatkan sintesis protein.
Studi pada sukarelawan sehat dan pasien diabetes telah menunjukkan bahwa insulin glulisine menunjukkan onset kerja yang lebih cepat dan durasi kerja yang lebih pendek daripada insulin manusia biasa setelah pemberian subkutan.Ketika insulin glulisine disuntikkan di bawah kulit, aktivitas hipoglikemik akan dimulai dalam 10-20 menit. Setelah pemberian intravena, onset kerja yang lebih cepat dan durasi kerja yang lebih pendek, serta respons puncak yang lebih besar, diamati dibandingkan dengan pemberian subkutan. Aktivitas hipoglikemik insulin glulisine dan insulin manusia biasa setara bila diberikan secara intravena.
Unit insulin glulisine menunjukkan aktivitas hipoglikemik yang sama dengan unit insulin manusia biasa.
Proporsionalitas dosis
Dalam sebuah penelitian terhadap 18 subjek laki-laki dengan diabetes mellitus tipe 1 berusia antara 21 dan 50 tahun, insulin glulisine menunjukkan efek hipoglikemik dosis proporsional dalam kisaran dosis terapeutik 0,075 hingga 0,15. Satuan / kg dan peningkatan yang kurang proporsional dalam menurunkan glukosa darah efek dengan dosis 0,3 Unit / kg atau lebih tinggi, seperti untuk insulin manusia.
Insulin glulisine bekerja kira-kira dua kali lebih cepat dari insulin manusia biasa dan menyelesaikan efek penurunan glukosa darah 2 jam lebih awal dari insulin manusia biasa.
Sebuah studi Fase I pada pasien dengan diabetes mellitus tipe I memeriksa profil hipoglikemik insulin glulisine dan insulin manusia biasa yang diberikan secara subkutan dengan dosis 0,15 Unit / kg, pada waktu yang berbeda dalam kaitannya dengan makanan standar 15 menit.
Data menunjukkan bahwa insulin glulisine yang diberikan 2 menit sebelum makan mencapai kontrol glikemik pasca makan yang sama dengan insulin manusia biasa yang diberikan 30 menit sebelum makan. Ketika diberikan 2 menit sebelum makan, insulin glulisine memberikan kontrol pasca makan yang lebih baik daripada insulin manusia biasa yang diberikan 2 menit sebelum makan. Insulin glulisine yang diminum 15 menit setelah dimulainya makan memberikan kontrol glikemik yang serupa dengan insulin manusia biasa yang diberikan 2 menit sebelum makan.
Efek hipoglikemik rata-rata selama 6 jam pada 20 pasien dengan diabetes mellitus tipe 1. Insulin glulisine diberikan 2 menit (GLULISIN-sebelum) sebelum mulai makan dibandingkan dengan insulin manusia biasa yang diberikan 30 menit (REGULAR-30 menit) sebelum makan. mulai makan dan dibandingkan dengan insulin manusia biasa yang diberikan 2 menit (REGULAR-sebelum) sebelum makan. Insulin glulisine diberikan 15 menit (GLULISIN-sesudah) setelah makan dibandingkan dengan insulin manusia biasa yang diberikan 2 menit (REGULAR-sebelum) sebelum makan. Pada sumbu x, nol (panah) sesuai dengan " mulai makan 15 menit.
Kegemukan
Sebuah studi Tahap I yang dilakukan dengan insulin glulisine, lispro dan insulin manusia biasa pada populasi obesitas menunjukkan bahwa insulin glulisine mempertahankan sifat kerja cepatnya.Dalam penelitian ini waktu hingga 20% dari total AUC dan AUC (0-2h) mewakili aktivitas hipoglikemik awal adalah 114 menit dan 427 mg / kg untuk insulin glulisine, 121 menit dan 354 mg / kg untuk insulin lispro, 150 menit dan 197 mg / kg, masing-masing untuk insulin manusia biasa. Tingkat infus glukosa (GIR) setelah subkutan injeksi 0,3 Unit/kg insulin glulisine (GLULISINE) atau insulin lispro (LISPRO) atau insulin manusia biasa (REGULAR) pada populasi obesitas.
Studi Fase I lainnya dengan insulin glulisine dan insulin lispro pada populasi 80 subjek non-diabetes dengan berbagai indeks massa tubuh (18-46 kg / m2) menunjukkan bahwa tindakan cepat umumnya dipertahankan melalui berbagai indeks massa tubuh. (BMI), sedangkan efek hipoglikemik total menurun dengan meningkatnya obesitas.
Rentang total rata-rata untuk GIR AUC, antara 0-1 jam, masing-masing adalah 102 ± 75 mg / kg dan 158 ± 100 mg / kg, setelah pemberian 0,2 dan 0,4 Unit / kg insulin glulisine, dan masing-masing 83,1 ± 72,8 mg /kg dan 112,3 ± 70,8 mg/kg setelah pemberian insulin lispro 0,2 dan 0,4 Unit/kg.
Sebuah studi Tahap I pada 18 pasien obesitas dengan diabetes mellitus tipe 2 (BMI antara 35 dan 40 kg / m2) diobati dengan insulin glulisine dan insulin lispro [90% CI: 0,81, 0,95 (p =
Kemanjuran dan keamanan klinis
Diabetes mellitus tipe 1 - Dewasa
Dalam studi klinis Fase III 26 minggu membandingkan insulin glulisine dengan insulin lispro, keduanya disuntikkan secara subkutan sesaat sebelum makan (0-15 menit) pada pasien diabetes mellitus tipe 1 menggunakan insulin glargine sebagai insulin basal, insulin glulisine sebanding dengan insulin lispro dalam kontrol glikemik seperti yang ditunjukkan oleh perubahan kadar hemoglobin terglikasi (dinyatakan sebagai setara HbA1c) dari awal ke titik akhir. Nilai glukosa darah yang sebanding yang diperoleh dengan pemantauan diri diamati. Tidak ada peningkatan dosis insulin basal yang diperlukan dengan insulin glulisine dibandingkan dengan insulin lispro.
Sebuah studi klinis Fase III 12 minggu pada pasien dengan diabetes mellitus tipe I yang diobati dengan insulin glargine sebagai terapi basal menunjukkan bahwa pemberian insulin glulisine segera setelah makan memberikan "kemanjuran yang sebanding dengan sebelum makan". menit) atau insulin reguler (30-45 menit).
Dalam populasi per-protokol, penurunan hemoglobin terglikasi secara signifikan lebih tinggi diamati pada kelompok glulisine sebelum makan daripada pada kelompok insulin biasa.
Diabetes mellitus tipe 1 - Pasien anak
Sebuah studi klinis Fase III selama 26 minggu membandingkan insulin glulisine dengan insulin lispro, keduanya disuntikkan secara subkutan sesaat sebelum makan (0-15 menit) pada anak-anak (4-5 tahun: n = 9 ; 6-7 tahun: n = 32 dan 8 -11 tahun: n = 149) dan pada remaja (12-17 tahun: n = 382) dengan diabetes mellitus tipe 1 menggunakan insulin glargine atau insulin NPH sebagai insulin basal.
Insulin glulisine sebanding dengan insulin lispro dalam kontrol glikemik seperti yang ditunjukkan oleh perubahan kadar hemoglobin terglikasi (GHb dinyatakan sebagai setara HbA1c) dari awal ke titik akhir, dan pemantauan nilai glukosa darah sendiri.
Tidak ada informasi klinis yang cukup tentang penggunaan Apidra pada anak di bawah usia 6 tahun.
Diabetes mellitus tipe 2 - Dewasa
Sebuah studi Fase III 26 minggu dilakukan diikuti dengan studi keamanan 26 minggu yang diperpanjang untuk membandingkan insulin glulisine (0-15 menit sebelum makan) dengan insulin manusia biasa (30-45 menit sebelumnya) yang disuntikkan subkutan pada pasien dengan diabetes tipe 2. mellitus yang menggunakan insulin NPH sebagai insulin basal.Rerata indeks massa tubuh (IMT) pasien adalah 34,55 kg/m2. Insulin glulisine sebanding dengan insulin manusia biasa dalam hal perubahan dari awal hingga titik akhir 6 bulan dalam hemoglobin terglikasi (dinyatakan sebagai setara HbA1c) (-0,46% untuk insulin glulisine dan -0, 30% untuk insulin reguler manusia, p = 0,0029) dan dari awal hingga titik akhir pada 12 bulan (-0,23% untuk insulin glulisine dan -0,13% untuk insulin manusia biasa, perbedaannya tidak signifikan). Dalam penelitian ini, sebagian besar pasien (79%) mencampur insulin short-acting dengan insulin NPH segera sebelum injeksi dan 58% subjek menggunakan agen hipoglikemik oral secara acak dan diinstruksikan untuk terus meminumnya dengan dosis yang sama.
Ras dan jenis kelamin
Dalam uji klinis terkontrol pada orang dewasa, insulin glulisine tidak menunjukkan perbedaan dalam keamanan dan kemanjuran dalam analisis subkelompok berdasarkan ras atau jenis kelamin.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Dalam insulin glulisine, penggantian asam amino asparagin insulin manusia pada posisi B3 dengan lisin dan lisin pada posisi B29 dengan asam glutamat mendukung penyerapan yang lebih cepat.
Dalam sebuah penelitian terhadap 18 subjek pria dengan diabetes mellitus tipe 1 berusia 21 hingga 50 tahun, insulin glulisine menunjukkan proporsionalitas terkait dosis selama paparan awal, maksimum dan total pada kisaran dosis 0,075 dan 0,4 Unit / kg.
Penyerapan dan bioavailabilitas
Profil farmakokinetik pada sukarelawan sehat dan pasien diabetes (tipe 1 atau 2) menunjukkan bahwa penyerapan insulin glulisine kira-kira dua kali lebih cepat dengan konsentrasi puncak kira-kira dua kali lebih tinggi dari insulin manusia biasa.
Dalam sebuah penelitian pada pasien diabetes mellitus tipe 1 setelah pemberian subkutan 0,15 Unit / kg, untuk insulin glulisine Tmax adalah 55 menit dan Cmax adalah 82 ± 1,3 mcUnit / ml dibandingkan dengan Tmax 82 menit dan Cmax 46 ± 1,3 mcUnit / ml untuk insulin manusia biasa. Waktu tinggal rata-rata untuk insulin glulisine lebih pendek (98 menit) dibandingkan dengan insulin manusia biasa (161 menit).
Profil farmakokinetik insulin glulisine dan regular human insulin pada penderita diabetes melitus tipe 1 setelah dosis 0,15 Unit/kg.
Dalam sebuah penelitian pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 setelah pemberian subkutan 0,2 Unit / kg insulin glulisine, Cmax adalah 91 m / ml dengan kisaran interkuartil 78 hingga 104 m / ml.
Ketika insulin glulisine disuntikkan secara subkutan ke perut, otot deltoid dan paha, profil waktu-konsentrasi serupa dengan penyerapan sedikit lebih cepat di perut daripada di paha situs deltoid menunjukkan nilai menengah (lihat bagian 4.2). Bioavailabilitas absolut (70%) insulin glulisine serupa di tempat pemberian yang berbeda dan variabilitas intra-individu yang rendah (11% CV).Pemberian insulin glulisine bolus intravena menghasilkan paparan sistemik yang lebih besar dibandingkan dengan " injeksi subkutan, dengan Cmax sekitar 40 kali lebih tinggi.
Kegemukan
Studi Fase I lainnya dengan insulin glulisine dan insulin lispro yang dilakukan pada populasi 80 subjek non-diabetes dengan berbagai indeks massa tubuh (18-46 kg / m2) menunjukkan bahwa penyerapan cepat dan paparan total mereka umumnya dipertahankan di seluruh " berbagai indeks massa tubuh."
Waktu hingga 10% dari total paparan INS dicapai lebih awal, dalam waktu sekitar 5-6 menit, setelah pemberian insulin glulisine.
Distribusi dan pembuangan
Distribusi dan eliminasi insulin glulisine dan insulin manusia biasa setelah pemberian intravena serupa dengan volume distribusi 13 liter dan 22 liter dan waktu paruh yang sesuai masing-masing adalah 13 dan 18 menit.
Setelah pemberian subkutan, insulin glulisine dibersihkan lebih cepat daripada insulin manusia biasa dengan waktu paruh 42 menit dibandingkan dengan menit 86. Dalam tinjauan beberapa penelitian insulin glulisine pada subyek sehat atau pada subyek dengan diabetes mellitus tipe 1 atau 2, waktu paruh yang tampak adalah antara 37 dan 75 menit (kisaran interkuartil).
Insulin glulisine menunjukkan pengikatan protein plasma rendah mirip dengan yang terlihat dengan insulin manusia.
populasi khusus
Gagal ginjal
Dalam studi klinis yang dilakukan pada subjek non-diabetes yang mencakup berbagai fungsi ginjal (CrCl> 80 mL / menit, 30-50 mL / menit,
Insufisiensi hati
Sifat farmakokinetik belum dipelajari pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Warga senior
Ada data farmakokinetik yang sangat terbatas yang tersedia pada pasien usia lanjut dengan diabetes mellitus.
Anak-anak dan remaja
Sifat farmakokinetik dan farmakodinamik insulin glulisine dievaluasi pada anak-anak (7-11 tahun) dan remaja (12-16 tahun) dengan diabetes mellitus tipe 1. Insulin glulisine diserap dengan cepat pada kedua kelompok umur. yang terlihat pada orang dewasa (lihat bagian 4.2) Ketika diberikan segera sebelum makan, insulin glulisine memberikan kontrol postprandial yang lebih baik daripada insulin manusia biasa, seperti pada orang dewasa (lihat bagian 5.1) Kisaran glikemik (AUC 0-6 jam) adalah 641 mg. h.dl-1 untuk insulin glulisine dan 801mg.h.dl-1 untuk insulin manusia biasa.
05.3 Data keamanan praklinis
Data non-klinis mengungkapkan tidak ada data toksisitas tertentu selain yang terkait dengan aktivitas farmakodinamik menurunkan glukosa darah (hipoglikemia), selain dari insulin manusia biasa atau relevansi klinis bagi manusia.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Metakresol
Natrium klorida
Trometamol
Polisorbat 20
Asam klorida, pekat
Natrium hidroksida
Air untuk injeksi
06.2 Ketidakcocokan
Penggunaan subkutan
Dengan tidak adanya studi kompatibilitas produk obat ini tidak boleh dicampur dengan produk obat lain kecuali insulin NPH manusia.
Saat digunakan dengan pompa infus, Apidra tidak boleh dicampur dengan produk obat lain.
Penggunaan intravena
Apidra ditemukan tidak sesuai dengan larutan glukosa 5% dan larutan Ringer dan oleh karena itu tidak boleh digunakan dengan larutan ini. Penggunaan solusi lain belum dipelajari.
06.3 Masa berlaku
2 tahun.
Umur simpan setelah penggunaan pertama vial
Produk dapat disimpan hingga 4 minggu di bawah 25 ° C jauh dari panas langsung atau cahaya langsung. Simpan vial di karton luar untuk melindungi obat dari cahaya.
Disarankan untuk menulis tanggal penggunaan isi botol untuk pertama kali pada label.
Validitas untuk penggunaan intravena
Insulin glulisine untuk penggunaan intravena pada konsentrasi 1 Unit / ml stabil antara 15 ° C dan 25 ° C selama 48 jam (lihat bagian 6.6).
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Botol yang belum dibuka
Simpan di lemari es (2°C - 8°C).
Jangan membeku.
Jangan letakkan Apidra dalam kontak langsung dengan kompartemen freezer atau dengan tas berpendingin.
Simpan vial di karton luar untuk melindungi obat dari cahaya.
Buka botol
Untuk kondisi penyimpanan setelah pembukaan pertama produk obat, lihat bagian 6.3.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
10 ml larutan dalam botol (kaca tak berwarna tipe I), dengan sumbat (tutup aluminium bergelang, karet elastomer klorobutil) dan tutup polipropilen flip-off. Paket 1, 2, 4, dan 5 botol tersedia.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Penggunaan subkutan
Botol apidra harus digunakan dengan jarum suntik insulin dengan skala unit yang sesuai atau dengan sistem infus pompa (lihat bagian 4.2).
Periksa vial sebelum digunakan. Larutan hanya boleh digunakan jika jernih, tidak berwarna, tanpa partikel yang terlihat. Karena Apidra adalah larutan, tidak diperlukan suspensi ulang sebelum digunakan.
Label insulin harus selalu diperiksa sebelum setiap injeksi untuk menghindari kesalahan pengobatan antara insulin glulisine dan insulin lainnya (lihat bagian 4.4).
Pencampuran dengan insulin lain
Ketika dicampur dengan insulin manusia NPH, Apidra harus ditarik ke dalam jarum suntik terlebih dahulu.Injeksi harus diberikan segera setelah pencampuran karena tidak ada data pencampuran jauh sebelum injeksi.
Pompa infus subkutan terus menerus
Apidra dapat digunakan untuk infus insulin subkutan kontinu (CSII) ke dalam sistem pompa yang cocok untuk memasukkan insulin dengan kateter dan reservoir yang sesuai.
Pasien yang menggunakan CSII harus sepenuhnya diinstruksikan dalam penggunaan sistem pompa.Infus set dan reservoir harus diganti setiap 48 jam menggunakan teknik aseptik.
Pasien yang memakai Apidra melalui CSII harus memiliki "insulin alternatif yang tersedia jika terjadi kerusakan pompa."
Penggunaan intravena
Apidra digunakan pada konsentrasi 1 Unit / ml insulin glulisine dalam sistem infus dengan larutan natrium klorida 9 mg / ml (0,9%) untuk infus dengan atau tanpa 40 mmol / l kalium klorida menggunakan kantong infus plastik coextruded poliolefin / poliamida dengan jalur infus khusus. Insulin glulisine untuk penggunaan intravena pada konsentrasi 1 Unit/ml stabil pada suhu kamar selama 48 jam.
Setelah pengenceran untuk penggunaan intravena, larutan harus diperiksa secara visual untuk keberadaan partikel tersuspensi sebelum pemberian. Ini hanya boleh digunakan jika larutannya jernih dan tidak berwarna, tidak boleh digunakan jika keruh atau dengan partikel yang terlihat.
Apidra ditemukan tidak sesuai dengan larutan glukosa 5% dan larutan Ringer dan oleh karena itu tidak boleh digunakan dengan larutan ini. Penggunaan solusi lain belum dipelajari.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
D-65926 Frankfurt am Main
Jerman.
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
UE / 1/04/285 / 001-004
036684013
036684025
036684037
036684049
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 27 September 2004
Tanggal pembaruan terakhir: 20 Agustus 2009
