Bahan aktif: Esomeprazol
Esopral 20 mg tablet tahan gastro
Esopral 40 mg tablet tahan gastro
Indikasi Mengapa Esopral digunakan? Untuk apa?
Esopral mengandung obat yang disebut esomeprazole. Itu milik sekelompok obat yang disebut 'penghambat pompa proton' yang bekerja dengan mengurangi jumlah asam yang diproduksi di lambung.
Esopral digunakan untuk mengobati penyakit berikut:
- "Penyakit refluks gastroesofageal" (GERD). Ini terjadi ketika asam dari lambung keluar ke kerongkongan (tabung yang menghubungkan tenggorokan ke perut), menyebabkan rasa sakit, peradangan dan rasa terbakar.
- Tukak lambung atau usus bagian atas yang terinfeksi bakteri yang disebut "Helicobacter pylori". Jika Anda memiliki kondisi ini, dokter mungkin juga akan meresepkan antibiotik untuk mengobati infeksi dan memungkinkan tukak sembuh.
- Sakit maag disebabkan oleh obat-obatan yang disebut NSAID (Non Steroidal Anti-Inflammatory Drugs). Esopral juga dapat digunakan untuk mencegah tukak lambung terbentuk saat mengonsumsi NSAID.
- Kelebihan asam lambung disebabkan oleh tumor di pankreas (sindrom Zollinger-Ellison).
- Pengobatan jangka panjang untuk perdarahan ulang ulkus, setelah pencegahan dengan pemberian Esopral secara intravena.
Kontraindikasi Ketika Esopral tidak boleh digunakan
Jangan minum Esopral:
- jika Anda alergi (hipersensitif) terhadap esomeprazole atau bahan lain dari obat ini
- jika Anda alergi terhadap obat penghambat pompa proton lainnya (misalnya pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole, omeprazole).
- jika Anda sedang mengonsumsi obat yang mengandung nelfinavir (digunakan untuk mengobati HIV).
Anda tidak boleh menggunakan Esopral jika termasuk dalam salah satu kasus di atas. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan Esopral.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Esopral
Berhati-hatilah dengan Esopral
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan Esopral jika:
- Anda memiliki masalah hati yang parah.
- Anda memiliki masalah ginjal yang parah.
Esopral dapat menutupi gejala penyakit lain. Oleh karena itu, jika salah satu dari berikut ini terjadi pada Anda sebelum Anda mulai mengonsumsi atau saat Anda menggunakan Esopral, segera beri tahu dokter Anda:
- Anda kehilangan banyak berat badan tanpa alasan atau kesulitan menelan.
- Sakit perut atau gangguan pencernaan terjadi.
- Mulai muntah makanan atau darah.
- Feses berwarna hitam (tinja bernoda darah).
Jika Anda telah diberi resep Esopral "sesuai kebutuhan", hubungi dokter Anda jika gejalanya menetap atau berubah karakteristiknya.
Jika Anda menggunakan penghambat pompa proton seperti Esopral, terutama selama lebih dari satu tahun, Anda mungkin memiliki sedikit peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang.Jika Anda menderita osteoporosis atau sedang mengonsumsi kortikosteroid (yang dapat meningkatkan risiko osteoporosis) konsultasikan dengan dokter Anda.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Esopral?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi obat lain, termasuk obat yang diperoleh tanpa resep dokter. Ini karena Esopral dapat mempengaruhi cara kerja beberapa obat dan beberapa obat dapat berpengaruh pada Esopral.
Anda tidak boleh mengonsumsi tablet Esopral jika Anda sedang mengonsumsi obat yang mengandung nelfinavir (digunakan untuk mengobati HIV).
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan berikut:
- Atazanavir (digunakan untuk mengobati HIV).
- Clopidogrel (digunakan untuk mencegah pembekuan darah)
- Ketoconazole, itraconazole atau voriconazole (digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh jamur).
- Erlotinib (digunakan untuk mengobati kanker).
- Citalopram, imipramine atau clomipramine (digunakan untuk mengobati depresi).
- Diazepam (digunakan untuk pengobatan kecemasan, untuk relaksasi otot atau epilepsi).
- Fenitoin (digunakan pada epilepsi) Jika Anda menggunakan fenitoin, dokter Anda perlu memantau Anda saat memulai atau menghentikan pengobatan dengan Esopral.
- Obat-obatan yang digunakan untuk mengencerkan darah, seperti warfarin. Dokter Anda mungkin memantau Anda ketika Anda mulai atau berhenti minum Esopral.
- Cilostazol (digunakan untuk mengobati klaudikasio intermiten - nyeri pada kaki saat berjalan, yang disebabkan oleh suplai darah yang tidak mencukupi).
- Cisapride (digunakan untuk gangguan pencernaan dan mulas).
- digoxin (digunakan untuk masalah jantung).
- Methotrexate (obat yang digunakan dalam kemoterapi dosis tinggi untuk mengobati kanker) - jika Anda menggunakan methotrexate dosis tinggi, dokter Anda mungkin menghentikan pengobatan Anda dengan Esopral untuk sementara.
- Tacrolimus (digunakan dalam transplantasi organ)
- Rifampisin (digunakan untuk mengobati tuberkulosis).
- St. John's wort (Hypericum perforatum) (digunakan untuk mengobati depresi).
Jika dokter Anda telah meresepkan antibiotik seperti amoksisilin dan klaritromisin dengan Esopral untuk mengobati bisul yang disebabkan oleh infeksi Helicobacter pylori, sangat penting bagi Anda untuk memberi tahu dokter Anda tentang obat-obatan lain.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Sebelum mengonsumsi Esopral, beri tahu dokter Anda jika Anda sedang hamil atau ingin hamil. Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun. Dokter Anda akan memutuskan apakah Anda dapat menggunakan Esopral selama waktu ini.
Tidak diketahui apakah Esopral masuk ke dalam ASI, jadi Anda tidak boleh mengonsumsi Esopral jika Anda sedang menyusui.
Mengambil Esopral dengan makanan dan minuman
Tablet dapat diminum dengan perut penuh atau perut kosong.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Esopral tidak mungkin memengaruhi kemampuan Anda untuk mengemudi atau menggunakan alat atau mesin apa pun.
Informasi penting tentang beberapa bahan Esopral
Tablet tahan gastro esopral mengandung sukrosa yang merupakan sejenis gula. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Dosis dan Cara Pemakaian Cara Pemakaian Esopral : Dosis
Selalu minum Esopral persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
- Tablet tahan gastro esopral tidak direkomendasikan untuk anak di bawah usia 12 tahun.
- Jika Anda telah minum obat ini untuk waktu yang lama, dokter Anda akan memantau Anda (terutama jika Anda telah minum obat selama lebih dari setahun).
- Jika dokter Anda telah memberi tahu Anda untuk minum obat saat dibutuhkan, sesuai kebutuhan, beri tahu dokter Anda jika gejala Anda berubah.
Minum obatnya
- Anda dapat mengambil tablet setiap saat sepanjang hari.
- Anda dapat mengambil tablet dengan perut penuh atau perut kosong.
- Telan seluruh tablet dengan segelas air. Jangan mengunyah atau menghancurkan tablet karena mengandung butiran berlapis yang melindungi obat dari keasaman lambung.Oleh karena itu penting untuk tidak merusak butiran.
Apa yang harus dilakukan jika Anda kesulitan menelan tablet?
Jika Anda kesulitan menelan tablet:
- Masukkan tablet ke dalam segelas air tenang. Cairan lain tidak boleh digunakan.
- Aduk sampai tablet larut (campuran tidak akan terlihat jernih). Minum segera atau setidaknya dalam 30 menit. Selalu campurkan sebelum diminum.
- Untuk memastikan bahwa Anda telah meminum semua obat, bilas gelas sampai bersih dengan mengisi setengahnya dengan air dan minum, partikel padat mengandung obat dan tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.
- Jika Anda benar-benar tidak dapat menelan, tablet dapat dicampur dengan air, dimasukkan ke dalam jarum suntik dan diberikan melalui tabung langsung ke perut (tabung lambung).
Berapa banyak obat yang harus diminum?
- Dokter Anda akan memberi tahu Anda tentang jumlah tablet yang harus diminum dan untuk berapa lama. Ini adalah fungsi dari kondisi fisik, usia, dan kondisi hati Anda.
- Dosis biasa diberikan di bawah ini.
Pengobatan sakit maag yang disebabkan oleh penyakit refluks gastroesofageal (GERD):
Dewasa dan anak-anak dari usia 12 tahun:
- Jika dokter Anda menemukan kerongkongan Anda sedikit rusak, dosis yang biasa diberikan adalah satu tablet tahan gastro Esopral 40 mg sekali sehari selama 4 minggu. Dokter Anda mungkin memberi tahu Anda untuk melanjutkan perawatan, dengan dosis yang sama, selama 4 minggu tambahan, jika kerongkongan Anda belum sembuh.
- Setelah kerongkongan sembuh, dosis yang biasa diberikan adalah satu tablet tahan gastro Esopral 20 mg sekali sehari.
- Jika kerongkongan tidak rusak, dosis yang biasa adalah satu tablet tahan gastro Esopral 20 mg setiap hari.Ketika gejala Anda terkendali, dokter Anda akan memberi tahu Anda bahwa Anda dapat minum obat saat dibutuhkan, maksimal satu gastro -tablet tahan Esopral 20 mg per hari.
- Jika Anda memiliki masalah hati yang parah, dokter Anda akan memberi Anda dosis yang lebih rendah.
Pengobatan bisul yang disebabkan oleh infeksi Helicobacter pylori dan pencegahan kemunculannya kembali:
- Dewasa dari usia 18 tahun ke atas: dosis biasa adalah satu tablet tahan gastro Esopral 20 mg dua kali sehari selama satu minggu.
- Dokter Anda juga akan memberi tahu Anda untuk minum antibiotik yang disebut amoksisilin dan klaritromisin.
Pengobatan tukak lambung yang disebabkan oleh NSAID (Non Steroidal Anti-Inflammatory Drugs):
- Dewasa dari usia 18 tahun ke atas: dosis biasa adalah satu tablet tahan gastro Esopral 20 mg sekali sehari selama 4 hingga 8 minggu.
Pencegahan sakit maag jika sedang mengonsumsi NSAID (Non Steroidal Anti-Inflammatory Drugs):
- Dewasa dari usia 18 tahun ke atas: dosis biasa adalah satu tablet tahan gastro Esopral 20 mg sekali sehari.
Pengobatan asam lambung berlebih yang disebabkan oleh pertumbuhan pankreas (sindrom Zollinger-Ellison):
- Dewasa dari usia 18 tahun ke atas: dosis biasa adalah 40 mg tablet dua kali sehari.
- Dokter Anda akan menyesuaikan dosis sesuai kebutuhan Anda dan juga akan memutuskan berapa lama untuk melanjutkan pengobatan. Dosis maksimum adalah 80 mg dua kali sehari.
Pengobatan jangka panjang dari perdarahan ulang ulkus, setelah pencegahan dengan pemberian Esopral intravena:
Dosis biasa adalah satu tablet Esopral 40 mg sekali sehari selama 4 minggu.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Esopral?
Jika Anda mengambil lebih banyak Esopral dari yang seharusnya
Jika Anda telah mengonsumsi lebih banyak Esopral daripada yang ditentukan oleh dokter Anda, segera beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Jika Anda lupa minum Esopral
- Jika Anda lupa mengonsumsi Esopral, segera minum begitu ingat. Jika hampir waktunya untuk dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat.
- Jangan mengambil dosis ganda (dua dosis secara bersamaan) untuk menggantikan dosis yang terlupakan.
Efek Samping Apa efek samping dari Esopral?
Seperti semua obat-obatan, Esopral dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Jika Anda melihat salah satu dari efek samping serius berikut ini, hentikan penggunaan Esopral dan segera hubungi dokter Anda:
- Mengi tiba-tiba, pembengkakan pada bibir, lidah dan tenggorokan atau tubuh, ruam, pingsan atau kesulitan menelan (reaksi alergi parah).
- Kulit kemerahan dengan lecet atau mengelupas. Lepuh parah dan pendarahan juga bisa muncul di bibir, mata, mulut, hidung dan alat kelamin. Ini mungkin "sindrom Stevens-Johnson" atau "nekrolisis epidermal toksik".
- Kulit kuning, urin gelap, dan kelelahan bisa menjadi gejala masalah hati.
Efek ini jarang terjadi, mempengaruhi kurang dari 1 dari 1.000 orang.
Efek samping lainnya termasuk:
Umum (mempengaruhi kurang dari 1 dari 10 orang):
- Sakit kepala.
- Efek pada lambung atau usus: diare, sakit perut, sembelit, perut kembung.
- Mual atau muntah.
Jarang (mempengaruhi kurang dari 1 dari 100 orang):
- Pembengkakan pada kaki dan pergelangan kaki.
- Tidur terganggu (insomnia).
- Pusing, kesemutan, kantuk.
- Pusing.
- Mulut kering
- Perubahan dalam tes darah yang memeriksa cara kerja hati.
- Ruam kulit, gatal-gatal dan gatal-gatal.
- Fraktur pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang (jika Esopral digunakan dalam dosis tinggi dan untuk waktu yang lama).
Langka (mempengaruhi kurang dari 1 dari 1.000 orang):
- Masalah darah, seperti berkurangnya jumlah sel darah putih dan trombosit. Hal ini dapat menyebabkan kelemahan, memar, atau kemungkinan lebih mudah terkena infeksi.
- Rendahnya kadar natrium dalam darah. Hal ini dapat menyebabkan kelemahan, muntah dan kram.
- Merasa gelisah, bingung atau tertekan.
- Perubahan rasa.
- Masalah dengan penglihatan Anda, seperti penglihatan kabur.
- Mengi atau sesak napas tiba-tiba (bronkospasme).
- Peradangan bagian dalam mulut.
- Infeksi yang disebut "sariawan" yang dapat mempengaruhi usus dan disebabkan oleh jamur.
- Masalah hati, termasuk penyakit kuning yang dapat menyebabkan kulit kuning, urin gelap dan kelelahan.
- Rambut rontok (alopecia).
- Ruam kulit pada paparan sinar matahari.
- Nyeri sendi (artralgia) atau nyeri otot (mialgia).
- Perasaan umum tidak sehat dan kurang kekuatan.
- Peningkatan keringat.
Sangat jarang (mempengaruhi kurang dari 1 dari 10.000 orang):
- Perubahan jumlah sel darah, termasuk agranulositosis (kekurangan sel darah putih).
- Agresi.
- Melihat, merasakan atau mendengar hal-hal yang tidak ada (halusinasi).
- Masalah hati yang parah yang menyebabkan gagal hati dan radang otak.
- Onset tiba-tiba ruam parah atau kulit melepuh atau mengelupas. Ini mungkin berhubungan dengan demam tinggi dan nyeri sendi (eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik).
- Kelemahan otot.
- Masalah ginjal yang parah.
- Pembesaran payudara pada pria
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
- Jika Anda menggunakan Esopral selama lebih dari tiga bulan, kadar magnesium dalam darah Anda mungkin turun. Kadar magnesium yang rendah dapat memanifestasikan dirinya dengan kelelahan, kontraksi otot yang tidak disengaja, disorientasi, kejang, pusing, peningkatan denyut jantung. Jika Anda memiliki gejala-gejala tersebut, segera konsultasikan dengan dokter Anda. Kadar magnesium yang rendah juga dapat menyebabkan penurunan kadar kalium atau kalsium dalam darah. Dokter Anda harus memutuskan apakah akan memeriksa kadar magnesium darah Anda secara berkala.
- Peradangan usus (yang dapat menyebabkan diare).
Esopral dapat, dalam kasus yang sangat jarang, mempengaruhi sel darah putih yang menyebabkan defisiensi imun. Jika Anda mengalami infeksi dengan gejala seperti demam dengan penurunan parah kondisi fisik umum Anda atau demam dengan gejala infeksi lokal, seperti nyeri di leher, tenggorokan atau mulut atau kesulitan buang air kecil, Anda harus menemui dokter Anda sesegera mungkin. sehingga kekurangan sel darah putih (agranulositosis) dapat disingkirkan melalui tes darah. Penting bagi Anda untuk memberikan informasi tentang obat-obatan yang Anda pakai.
Jangan khawatir tentang daftar kemungkinan efek samping di atas. Anda mungkin tidak mendapatkannya. Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
- Jauhkan dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
- Jangan simpan di atas 30 ° C.
- Simpan dalam kemasan aslinya (blister) atau simpan dalam wadah tertutup rapat (botol) agar terlindung dari kelembapan.
- Jangan gunakan tablet setelah tanggal kedaluwarsa (EXP) yang tertera pada karton, dompet atau blister. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
- Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Apa isi Esopral
Bahan aktifnya adalah esomeprazol. Tablet tahan gastro esopral hadir dalam 2 kekuatan yang mengandung 20 mg atau 40 mg esomeprazole (sebagai magnesium trihidrat).
Bahan lainnya adalah: gliserol monostearat 40-55, hiprolose, hypromellose, oksida besi (merah-coklat, kuning) (E172, hanya untuk tablet 20 mg), magnesium stearat, kopolimer asam metakrilat etil akrilat (1: 1) dispersi pada 30 %, selulosa mikrokristalin, parafin sintetis, makrogol, polisorbat 80, crospovidone, natrium stearil fumarat, bola sukrosa (sukrosa dan pati jagung), bedak, titanium dioksida (E171), trietil sitrat.
Deskripsi seperti apa Esopral dan isi paketnya
- Tablet tahan gastro Esopral 20 mg berwarna merah muda terang dengan A / EH di satu sisi dan 20 mg di sisi lain.
- Esopral 40 mg tablet tahan gastro berwarna merah muda dengan A / EI di satu sisi dan 40 mg di sisi lain.
- Tablet dalam kemasan blister, dompet dan/atau botol yang berisi
- 20 mg, 40 mg: botol 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tablet.
- 20 mg, 40 mg blister atau blister dompet 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tablet.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
ESOPRAL - TABLET GASTRORESISTANT
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
1 tablet mengandung: 20 mg atau 40 mg esomeprazole (sebagai magnesium trihidrat).
Eksipien:
Esopral 20 mg: sukrosa 28 mg.
Esopral 40 mg: sukrosa 30 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet tahan gastro.
20 mg: merah muda muda, memanjang, bikonveks, tablet salut selaput.Tablet ditandai 20 mg di satu sisi dan A / EH di sisi lain.
40 mg: Merah muda, memanjang, bikonveks, tablet salut selaput. Tablet ini mengandung 40 mg di satu sisi dan A / EI di sisi lain.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Tablet esopral diindikasikan untuk:
Penyakit refluks gastroesofageal (GERD)
- pengobatan esofagitis refluks erosif
- pemeliharaan jangka panjang untuk pencegahan kekambuhan pada pasien yang telah mencapai penyembuhan esofagitis
- Pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofageal (GERD)
Dalam kombinasi dengan antibakteri dalam rejimen terapi yang tepat untuk "pemberantasan"Helicobacter pylori Dan
- penyembuhan tukak duodenum yang berhubungan dengan Helicobacter pylori Dan
- pencegahan kekambuhan tukak lambung pada pasien dengan tukak terkait Helicobacter pylori.
Pasien yang membutuhkan pengobatan NSAID lanjutan
- penyembuhan tukak lambung yang berhubungan dengan terapi NSAID
- pencegahan tukak lambung dan duodenum terkait dengan terapi NSAID pada pasien berisiko.
Pengobatan berkepanjangan perdarahan ulang tukak lambung, setelah pencegahan yang disebabkan oleh pemberian intravena.
Pengobatan sindrom Zollinger Ellison.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Tablet harus ditelan utuh dengan bantuan cairan.
Jangan mengunyah atau menghancurkan tablet.
Pada pasien yang mengalami kesulitan menelan, tablet juga dapat dilarutkan dalam setengah gelas air tenang. Jangan gunakan cairan lain karena dapat melarutkan lapisan tahan gastro. Aduk sampai tablet menyebar dan minum cairan dengan butiran segera atau dalam waktu 30 menit. Bilas gelas dengan mengisi setengahnya dengan air dan minum isinya. Butiran tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.
Untuk pasien yang tidak dapat menelan, tablet dapat dilarutkan dalam air yang tenang dan diberikan melalui selang lambung. Penting untuk hati-hati memeriksa kesesuaian jarum suntik dan tabung.
Untuk petunjuk tentang persiapan dan pemberian lihat bagian 6.6.
Dewasa dan remaja dari usia 12 tahun
Penyakit refluks gastroesofageal (GERD)
Pengobatan esofagitis refluks erosif
40 mg sekali sehari selama 4 minggu.
Dalam kasus esofagitis yang tidak sembuh-sembuh atau gejala yang menetap, dianjurkan untuk memperpanjang pengobatan selama 4 minggu lagi.
Perawatan pemeliharaan jangka panjang untuk pencegahan kekambuhan pada pasien dengan penyembuhan esofagitis
20mg sekali sehari.
Pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofageal (GERD)
20 mg sekali sehari pada pasien yang tidak menderita esofagitis. Jika kontrol gejala tidak tercapai setelah 4 minggu terapi, pasien harus melakukan pemeriksaan klinis lebih lanjut. Setelah gejala teratasi, kontrol gejala selanjutnya dapat dicapai dengan mengonsumsi 20 mg sekali sehari. Pada orang dewasa, rejimen 20 mg sekali sehari dapat digunakan sesuai kebutuhan, bila diperlukan. Pada pasien yang diobati dengan NSAID yang berisiko mengembangkan tukak lambung dan duodenum, kontrol gejala selanjutnya dengan mengadopsi rejimen sesuai permintaan tidak dianjurkan.
Dewasa
Dalam kombinasi dengan antibakteri dalam rejimen terapi yang tepat untuk "pemberantasan"Helicobacter pylori Dan
Penyembuhan tukak duodenum yang berhubungan dengan Helicobacter pylori
P. Revisi kekambuhan tukak lambung pada pasien dengan tukak terkait Helicobacter pylori.
20 mg Esopral dengan 1 g amoksisilin dan 500 mg klaritromisin, 2 kali sehari selama 7 hari.
Pasien yang membutuhkan pengobatan NSAID lanjutan
Penyembuhan tukak lambung yang berhubungan dengan terapi NSAID: dosis biasa adalah 20 mg sekali sehari selama 4-8 minggu.
Pencegahan tukak lambung dan duodenum terkait dengan terapi NSAID pada pasien berisiko: 20 mg sekali sehari.
Pengobatan jangka panjang dari perdarahan ulang tukak lambung, setelah pencegahan yang disebabkan oleh pemberian intravena
40 mg sekali sehari selama 4 minggu setelah pencegahan yang diinduksi pemberian IV perdarahan ulang tukak lambung.
Pengobatan sindrom Zollinger Ellison
Dosis awal yang dianjurkan adalah 40 mg Esopral dua kali sehari.
Dosis harus disesuaikan secara individual dan pengobatan dilanjutkan selama ada indikasi klinis. Berdasarkan data klinis yang tersedia, sebagian besar pasien dapat dikontrol dengan dosis esomeprazole 80 hingga 160 mg per hari. Dosis lebih tinggi dari 80 mg / hari harus dibagi menjadi dua administrasi harian.
Anak-anak di bawah usia 12 tahun
Esopral tidak boleh digunakan pada anak-anak di bawah usia 12 tahun karena tidak ada data yang tersedia.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Mengingat pengalaman klinis yang terbatas, pasien dengan gangguan ginjal berat harus diperlakukan dengan hati-hati (lihat bagian 5.2).
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang. Pada pasien dengan gangguan hati berat, dosis maksimum 20 mg Esopral tidak boleh dilampaui (lihat bagian 5.2).
Warga senior
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada orang tua.
04.3 Kontraindikasi
Diketahui hipersensitivitas terhadap esomeprazole, pengganti benzimidazol atau komponen lain dari formulasi.
Esomeprazole tidak boleh digunakan bersamaan dengan nelfinavir (lihat bagian 4.5).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Jika ada gejala yang mengkhawatirkan (misalnya penurunan berat badan yang tidak diinginkan, muntah berulang, disfagia, hematemesis, atau melena) dan bila dicurigai atau ada tukak lambung, sifat maligna tukak harus disingkirkan sejauh mana terapi Esopral dapat meredakan gejala. dan keterlambatan diagnosis.
Pasien yang sudah lama dirawat (terutama yang sudah dirawat lebih dari setahun) harus dipantau secara berkala.
Pasien dengan rejimen berdasarkan permintaan harus diinstruksikan untuk menghubungi dokter mereka jika gejala yang dialami mengambil karakter yang berbeda. Pada pasien yang mengikuti rejimen ini, implikasi dari fluktuasi konsentrasi plasma esomeprazole untuk interaksi dengan obat lain harus dipertimbangkan (lihat bagian 4.5).
Pada pasien yang diberi resep esomeprazole untuk "pemberantasan"Helicobacter pylori Kemungkinan interaksi dengan semua komponen terapi rangkap harus dipertimbangkan. Klaritromisin adalah penghambat kuat CYP3A4, oleh karena itu kontraindikasi dan interaksi klaritromisin harus dipertimbangkan jika terapi tiga kali dimulai pada pasien yang sudah diobati dengan obat lain yang dimetabolisme melalui CYP3A4, seperti cisapride.
Produk obat ini mengandung sukrosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau insufisiensi sukrase-isomaltase tidak boleh minum obat ini.
Pengobatan dengan penghambat pompa proton dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi gastrointestinal, seperti yang berasal dari: Salmonella Dan Campylobacter (lihat bagian 5.1).
Pemberian bersama esomeprazole dan atazanavir tidak dianjurkan (lihat bagian 4.5). Jika kombinasi atazanavir dengan penghambat pompa proton tidak dapat dihindari, pemantauan klinis yang ketat dianjurkan dalam kombinasi dengan peningkatan dosis atazanavir menjadi 400 mg dengan ritonavir 100 mg; dosis esomeprazole tidak boleh melebihi 20 mg.
Esomeprazol, seperti semua obat penghambat asam, dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 (sianokobalamin) karena hipo atau aklorhidria, risiko penurunan penyerapan vitamin B12.
Esomeprazole adalah penghambat CYP2C19. Potensi interaksi dengan obat yang dimetabolisme oleh CYP2C19 harus dipertimbangkan pada awal atau akhir pengobatan dengan esomeprazole. Interaksi antara clopidogrel dan esomeprazole telah diamati (lihat bagian 4.5).Relevansi klinis dari interaksi ini tidak pasti.Sebagai tindakan pencegahan, penggunaan esomeprazole dan clopidogrel secara bersamaan harus dihindari.
Inhibitor pompa proton (PPI) seperti esomeprazole telah terbukti menyebabkan hipomagnesemia berat pada pasien yang dirawat setidaknya selama tiga bulan dan dalam banyak kasus selama satu tahun. Gejala serius hipomagnesemia termasuk kelelahan, tetani, delirium, kejang, pusing, dan aritmia ventrikel. Mereka awalnya dapat bermanifestasi secara diam-diam dan diabaikan. Hipomagnesemia pada sebagian besar pasien membaik setelah mengonsumsi magnesium dan menghentikan penghambat pompa proton. Profesional kesehatan harus mempertimbangkan untuk mengukur kadar magnesium sebelum memulai pengobatan PPI dan secara berkala selama pengobatan. pengobatan pada pasien yang menjalani terapi untuk waktu yang lama atau terapi digoksin atau obat-obatan yang dapat menyebabkan hipomagnesemia (misalnya diuretik).
Inhibitor pompa proton, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi dan untuk waktu yang lama (> 1 tahun), dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang, terutama pada pasien lanjut usia atau dengan adanya faktor risiko lain yang diketahui. menyarankan bahwa penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko patah tulang secara keseluruhan sebesar 10% hingga 40%. Peningkatan ini mungkin sebagian disebabkan oleh faktor risiko lain. Pasien dengan risiko osteoporosis harus menerima pengobatan sesuai dengan pedoman praktik klinis saat ini dan harus menjalani "pengobatan yang memadai". jumlah vitamin D dan kalsium.
Gangguan dengan tes laboratorium
Peningkatan kadar Chromogranin A (CgA) dapat mengganggu penyelidikan tumor neuroendokrin. Untuk menghindari gangguan ini, pengobatan esomeprazole harus dihentikan setidaknya 5 hari sebelum penentuan CgA (lihat bagian 5.1).
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Pengaruh esomeprazole pada farmakokinetik obat lain
Produk obat dengan penyerapan yang bergantung pada pH
Penekanan keasaman lambung terkait dengan pengobatan dengan esomeprazole dan penghambat pompa proton lainnya dapat menurunkan atau meningkatkan penyerapan produk obat dengan penyerapan lambung tergantung pH. Seperti yang diamati dengan produk obat lain yang mengurangi keasaman intragastrik, penyerapan produk obat seperti ketoconazole, itraconazole dan erlotinib dapat menurun dan penyerapan digoxin dapat meningkat selama pengobatan dengan esomeprazole.Pengobatan bersamaan dengan omeprazole (20 mg setiap hari) dan digoxin pada subyek sehat meningkatkan bioavailabilitas digoxin sebesar 10% ( hingga 30% dalam dua dari sepuluh subyek.) Toksisitas digoxin telah jarang dilaporkan Namun, hati-hati harus dilakukan ketika esomeprazole diberikan dalam dosis tinggi untuk pasien usia lanjut. Oleh karena itu, pemantauan penggunaan terapi digoksin perlu diperkuat.
Interaksi telah dilaporkan antara omeprazole dan beberapa protease inhibitor. Relevansi klinis dan mekanisme interaksi ini tidak selalu diketahui. Peningkatan pH lambung selama pengobatan dengan omeprazole dapat mengubah penyerapan PI. Mekanisme interaksi lain yang mungkin terjadi melalui penghambatan CYP2C19. Penurunan kadar serum atazanavir dan nelfinavir telah dilaporkan ketika diberikan dengan omeprazole dan oleh karena itu pemberian bersamaan tidak dianjurkan .
Pemberian bersamaan omeprazole (40 mg / hari) dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg pada sukarelawan sehat menghasilkan pengurangan substansial dalam paparan atazanavir (penurunan sekitar 75% pada AUC, Cmax dan Cmin). Meningkatkan dosis atazanavir menjadi 400 mg tidak mengkompensasi dampak omeprazole pada paparan atazanavir.Pemberian bersama omeprazole (20 mg / hari) dengan atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg pada sukarelawan sehat menghasilkan penurunan atazanavir sekitar 30% paparan dibandingkan dengan paparan diamati dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / hari tanpa omeprazole 20 mg / hari Pemberian bersama omeprazole (40 mg / hari) menurunkan AUC , rata-rata Cmax dan Cmin nelfinavir sebesar 36-39% dan rata-rata AUC, Cmax dan Cmin dari metabolit aktif M8 secara farmakologis sebesar 75-92% Peningkatan kadar serum (80-100%) saquinavir ( diberikan bersama dengan ritonavir) selama pengobatan bersamaan dengan omeprazole (40 mg / hari). Pengobatan dengan omeprazole 20 mg / hari tidak berpengaruh pada paparan darunavir (penggunaan bersama dengan ritonavir) dan amprenavir (penggunaan bersama dengan ritonavir). Pengobatan dengan esomeprazole 20 mg / hari tidak berpengaruh pada paparan amprenavir (dengan dan tanpa penggunaan bersama dengan ritonavir), Pengobatan dengan omeprazole 40 mg / hari tidak berpengaruh pada paparan lopinavir (bila diberikan bersama dengan ritonavir). Pemberian bersama esomeprazole dan atazanavir tidak dianjurkan dan pemberian bersama esomeprazole dan nelfinavir dikontraindikasikan karena efek farmakodinamik dan sifat farmakokinetik serupa dari omeprazole dan esomeprazole.
Obat yang dimetabolisme oleh CYP2C19
Esomeprazole menghambat enzim metabolisme utamanya, CYP2C19.Ketika esomeprazole dikombinasikan dengan obat lain yang dimetabolisme melalui CYP2C19, seperti diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, dll., konsentrasi plasma obat ini dapat ditingkatkan dan pengurangan dosis mungkin diperlukan Pertimbangan khusus ketika esomeprazole diresepkan sesuai kebutuhan. Pemberian esomeprazole 30 mg secara bersamaan mendorong pengurangan 45% dalam pembersihan diazepam substrat CYP2C19. Pemberian esomeprazole 40 mg secara bersamaan meningkatkan fenitoin melalui kadar plasma sebesar 13% pada pasien epilepsi. Disarankan untuk memantau konsentrasi plasma fenitoin saat memulai atau menghentikan pengobatan dengan esomeprazole. Omeprazole (40 mg / hari) meningkatkan vorikonazol (substrat CYP2C19) Cmax dan AUCt masing-masing sebesar 15% dan 41%.
Pemberian bersama esomeprazole 40 mg untuk pasien yang menerima warfarin menunjukkan bahwa waktu pembekuan tetap dalam kisaran normal dalam studi klinis. Namun, beberapa kasus terisolasi dari peningkatan nilai INR relevansi klinis telah dilaporkan pasca-pemasaran selama pengobatan bersamaan.
Pemantauan dianjurkan pada inisiasi dan penghentian pengobatan bersamaan dengan esomeprazole selama terapi dengan warfarin atau turunan kumarin lainnya.
Omeprazole serta esomeprazole bertindak sebagai inhibitor CYP2C19. Omeprazole, diberikan dalam dosis 40 mg pada subjek sehat dalam studi silang, meningkatkan Cmax dan AUC cilostazol masing-masing sebesar 18% dan 26%, dan salah satu metabolit aktifnya masing-masing sebesar 29% dan 69%.
Pada sukarelawan sehat, pemberian esomeprazole 40 mg dan cisapride secara bersamaan meningkatkan 32% peningkatan area di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma (AUC) dan perpanjangan waktu paruh eliminasi 31% (t 1/2), tetapi tidak peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi plasma puncak cisapride. Sedikit pemanjangan interval QTc yang diamati setelah pemberian cisapride saja tidak diperpanjang lebih lanjut setelah kombinasi cisapride dan esomeprazole (lihat bagian 4.4).
Esomeprazole telah terbukti tidak memiliki efek yang relevan secara klinis pada farmakokinetik amoksisilin dan quinidine.
Tidak ada interaksi farmakokinetik yang relevan secara klinis yang ditunjukkan dalam studi jangka pendek yang mengevaluasi pemberian esomeprazole secara bersamaan dengan naproxen atau rofecoxib.
Hasil dari penelitian pada subyek sehat menunjukkan interaksi "farmakokinetik (PK) / farmakodinamik (PD) antara clopidogrel (loading dosis 300 mg / dosis pemeliharaan 75 mg per hari) dan esomeprazole (40 mg po per hari), mengakibatkan penurunan rata-rata 40% dalam paparan metabolit aktif clopidogrel dan penurunan rata-rata 14% dalam penghambatan maksimal (diinduksi ADP) dari agregasi trombosit.
Sebuah penelitian pada subyek sehat menunjukkan bahwa paparan metabolit aktif clopidogrel menurun hampir 40% ketika clopidogrel diberikan bersama dengan dosis tetap kombinasi esomeprazole 20 mg + ASA 81 mg dibandingkan jika diberikan sendiri. , tingkat penghambatan maksimum (diinduksi ADP) agregasi trombosit adalah sama pada kelompok clopidogrel dan clopidogrel + kombinasi (esomeprazole + ASA).
Data yang berbeda dari studi observasional dan klinis telah dilaporkan tentang implikasi klinis dari interaksi PK / PD esomeprazole dalam hal kejadian kardiovaskular utama. Sebagai tindakan pencegahan, penggunaan clopidogrel secara bersamaan harus dihindari.
Mekanisme tidak diketahui
Tingkat serum tacrolimus telah dilaporkan meningkat bila diberikan bersama dengan esomeprazole.
Tingkat methotrexate telah dilaporkan meningkat pada beberapa pasien ketika diberikan bersama dengan inhibitor pompa proton. Dengan adanya metotreksat dosis tinggi, penghentian sementara esomeprazole mungkin perlu dipertimbangkan.
Pengaruh obat lain pada farmakokinetik esomeprazole
Esomeprazole dimetabolisme melalui CYP2C19 dan CYP3A4. Pengobatan bersamaan dengan esomeprazole dan inhibitor CYP3A4, klaritromisin (500 mg bid) menghasilkan penggandaan paparan (AUC) esomeprazole. Pemberian esomeprazole dan inhibitor secara bersamaan. lebih dari dua kali lipat paparan esomeprazole. Vorikonazol, penghambat CYP2C19 dan CYP3A4, meningkatkan AUC omeprazole sebesar 280%. Penyesuaian dosis esomeprazole tidak secara rutin diperlukan dalam salah satu dari situasi di atas, namun harus dipertimbangkan pada pasien dengan gangguan hati berat dan dalam kasus di mana pengobatan jangka panjang diindikasikan.
Obat-obatan yang diketahui menginduksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau keduanya (seperti rifampisin dan St. John's wort) dapat menyebabkan penurunan kadar serum esomeprazole karena peningkatan metabolisme esomeprazole.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Data klinis tentang paparan pada kehamilan tidak cukup untuk Esopral. Tidak ada malformasi atau efek foetotoksik yang diamati dengan omeprazole, campuran rasemat dalam studi epidemiologi yang melibatkan sejumlah besar wanita hamil. Penelitian pada hewan dengan esomeprazole tidak menunjukkan efek berbahaya. efek langsung atau tidak langsung pada perkembangan embrio-janin Studi yang dilakukan pada hewan dengan campuran rasemat tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung pada kehamilan, persalinan atau perkembangan pascakelahiran Peresepan obat untuk wanita hamil harus dilakukan dengan hati-hati.
Tidak diketahui apakah esomeprazole diekskresikan dalam ASI.Studi pada wanita menyusui belum dilakukan, oleh karena itu Esopral tidak boleh digunakan selama menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada efek yang diamati.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi merugikan berikut telah diidentifikasi atau dicurigai selama uji klinis dengan esomeprazole dan pasca-pemasaran. Tak satu pun dari ini terkait dosis. Reaksi telah diklasifikasikan menurut frekuensi: Sangat umum 1/10; Umum 1 / 100,
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Jarang: leukopenia, trombositopenia
Sangat jarang: agranulositosis, pansitopenia
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Jarang: reaksi hipersensitivitas seperti demam, angioedema dan reaksi anafilaksis / syok
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Jarang: edema perifer
Jarang: hiponatremia
Tidak diketahui: hipomagnesemia (lihat bagian 4.4.); hipomagnesemia berat mungkin berhubungan dengan hipokalsemia. Hipomagnesemia juga dapat dikaitkan dengan hipokalemia.
Gangguan jiwa
Jarang: insomnia
Langka: agitasi, kebingungan, depresi
Sangat jarang: agresi, halusinasi
Gangguan sistem saraf
Umum: sakit kepala
Jarang: pusing, parestesia, mengantuk
Jarang: gangguan rasa
Gangguan mata
Langka: penglihatan kabur
Gangguan telinga dan labirin
Jarang: pusing
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Jarang: bronkospasme
Gangguan gastrointestinal
Umum: sakit perut, sembelit, diare, perut kembung, mual/muntah
Jarang: mulut kering
Jarang: stomatitis, kandidiasis gastrointestinal
Tidak diketahui: kolitis mikroskopis
Gangguan Hepatobilier
Jarang: peningkatan nilai enzim hati
Jarang: hepatitis dengan atau tanpa penyakit kuning
Sangat jarang: gagal hati, ensefalopati pada pasien dengan penyakit hati yang sudah ada sebelumnya
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Jarang: dermatitis, pruritus, ruam, urtikaria
Langka: alopecia, fotosensitifitas
Sangat jarang: eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik (TEN)
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Jarang: patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang (lihat bagian 4.4. Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
Jarang: artralgia, mialgia
Sangat jarang: kelemahan otot
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Sangat jarang: nefritis interstisial; gagal ginjal telah dilaporkan secara bersamaan pada beberapa pasien.
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Sangat jarang: ginekomastia
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Langka: malaise, peningkatan keringat
04.9 Overdosis
Pengalaman dengan overdosis yang disengaja saat ini sangat terbatas.Gejala dan kelemahan gastrointestinal telah dijelaskan sehubungan dengan asupan 280 mg. Dosis tunggal esomeprazole 80 mg tidak menimbulkan konsekuensi. Penangkal spesifik tidak diketahui. Esomeprazole secara ekstensif terikat pada protein plasma dan oleh karena itu tidak mudah didialisis.Seperti pada semua kasus overdosis, pengobatan harus simtomatik dengan tindakan suportif umum.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: penghambat pompa proton.
Kode ATC: A02BC05.
Esomeprazole adalah isomer S dari omeprazole dan mengurangi sekresi asam lambung melalui mekanisme kerja yang spesifik dan selektif.Esomeprazole adalah inhibitor spesifik dari pompa asam di sel parietal. Kedua isomer omeprazole, R dan S, memiliki aktivitas farmakodinamik yang serupa.
Situs dan mekanisme aksi
Esomeprazole adalah basa lemah dan dipekatkan dan diubah menjadi bentuk aktif di lingkungan yang sangat asam dari kanalikuli intraseluler sel parietal, di mana ia menghambat enzim H + K + -ATPase - pompa asam yang mempromosikan penghambatan basal dan terstimulasi sekresi asam.
Efek pada sekresi asam lambung
Setelah pemberian oral esomeprazole 20 mg dan 40 mg efek pada sekresi asam terjadi dalam 1 jam Setelah pemberian dosis berulang dengan esomeprazole 20 mg sekali sehari selama 5 hari, sekresi asam puncak rata-rata setelah stimulasi pentagastrin berkurang 90% ketika dinilai 6- 7 jam setelah dosis hari kelima.
Setelah 5 hari pemberian oral dengan esomeprazole 20 mg dan 40 mg, pH intragastrik dipertahankan pada nilai di atas 4 untuk waktu rata-rata 13 dan 17 jam dari 24, masing-masing, pada pasien dengan penyakit refluks gastroesofagus simtomatik.
Proporsi pasien yang mempertahankan pH intragastrik di atas 4 selama minimal 8, 12 dan 16 jam adalah 76%, 54% dan 24% untuk esomeprazole 20 mg, dan 97%, 92% dan 56% untuk esomeprazole, masing-masing 40 mg.
Korelasi antara paparan obat dan penghambatan sekresi asam telah ditunjukkan dengan menggunakan AUC sebagai parameter pengganti untuk konsentrasi plasma.
Efek terapeutik pada penghambatan asam
Esomeprazole 40 mg meningkatkan penyembuhan refluks esofagitis pada sekitar 78% pasien setelah 4 minggu dan pada 93% setelah 8 minggu.
Satu minggu pengobatan dengan esomeprazole 20 mg b.i.d. dalam hubungannya dengan antibiotik yang tepat mempromosikan "pemberantasan"Helicobacter pylori pada sekitar 90% pasien.
Setelah melakukan pengobatan eradikasi selama 1 minggu tidak perlu dilanjutkan monoterapi dengan obat antisekresi untuk penyembuhan ulkus dan resolusi gejala pada pasien ulkus duodenum tanpa komplikasi.
Dalam uji klinis acak, terkontrol plasebo, double-blind, pasien dengan perdarahan ulkus peptikum yang dikonfirmasi secara endoskopi yang diklasifikasikan sebagai Forrest Ia, Ib, IIa atau IIb (masing-masing 9%, 43%, 38% dan 10%) diacak. diobati dengan larutan Esopral untuk infus (n = 375) atau plasebo (n = 389). Setelah hemostasis endoskopi, pasien diobati dengan 80 mg esomeprazole sebagai infus bolus intravena selama 30 menit, diikuti dengan infus 8 mg / jam esomeprazole atau plasebo selama 72 jam. diberi label terbuka dengan Esopral 40 mg secara oral selama 27 hari untuk penekanan asam.Pendarahan ulang dalam 3 hari diamati pada 5,9% pasien pada kelompok Esopral dibandingkan dengan 10,3% pada kelompok plasebo 30 hari setelah pengobatan, perdarahan ulang terjadi pada 7,7% pasien dalam kelompok Esopral versus 13,6% pasien dalam kelompok plasebo.
Efek lain yang terkait dengan penghambatan asam
Selama pengobatan dengan produk obat antisekresi, peningkatan kadar gastrin serum telah diamati sebagai respons terhadap penurunan sekresi asam. CgA juga meningkat karena penurunan keasaman lambung. Peningkatan kadar CgA dapat mengganggu penyelidikan tumor neuroendokrin. Laporan dari literatur menunjukkan bahwa pengobatan dengan penghambat pompa proton harus dihentikan setidaknya 5 hari sebelum dimulainya pengukuran CgA. CgA dan gastrin tidak dinormalisasi setelah 5 hari, pengukuran harus diulang 14 hari setelah menghentikan pengobatan dengan esomeprazole.
Peningkatan jumlah sel ECL, mungkin terkait dengan peningkatan kadar gastrin, telah diamati pada anak-anak dan orang dewasa selama pengobatan jangka panjang dengan esomeprazole. Hasilnya dianggap tidak relevan secara klinis.
Selama pengobatan jangka panjang dengan obat antisekresi, peningkatan frekuensi munculnya kista kelenjar lambung diamati, yang merupakan konsekuensi fisiologis dari penghambatan sekresi asam yang diucapkan. Formasi ini bersifat jinak dan tampak reversibel.
Pengurangan keasaman lambung karena alasan apa pun, termasuk penghambat pompa proton, meningkatkan jumlah bakteri lambung yang biasanya ditemukan di saluran pencernaan.Pengobatan dengan penghambat pompa proton dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi saluran cerna, seperti yang berasal dari Salmonella Dan Campylobacter dan mungkin juga dari Clostridium difficile pada pasien rawat inap.
Dalam dua penelitian dengan ranitidine, yang digunakan sebagai pembanding aktif, Esopral menunjukkan efek yang lebih baik dalam penyembuhan tukak lambung pada pasien yang memakai obat antiinflamasi nonsteroid, termasuk COX-2 selektif.
Dalam dua penelitian dengan plasebo, yang digunakan sebagai perbandingan, Esopral menunjukkan efek yang lebih baik dalam pencegahan tukak lambung dan duodenum pada pasien yang menggunakan obat antiinflamasi nonsteroid (berusia lebih dari 60 tahun dan / atau dengan riwayat tukak). termasuk COX -2 selektif.
Populasi pediatrik
Dalam sebuah penelitian pada pasien anak dengan penyakit refluks gastroesofagus (GERD) (dari hiperplasia sel ECL tanpa signifikansi klinis yang diketahui dan tanpa perkembangan gastritis atrofi atau tumor karsinoid.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan distribusi
Esomeprazol sensitif terhadap lingkungan asam dan diberikan secara oral dalam bentuk butiran tahan gastro. in vivo konversi ke R-isomer tidak relevan. Penyerapan esomeprazole cepat, dengan kadar plasma puncak terjadi sekitar 1-2 jam setelah pemberian dosis. Bioavailabilitas total adalah 64% setelah pemberian 40 mg tunggal dan mencapai 89% setelah pemberian harian berulang. Untuk dosis 20 mg esomeprazole, nilai yang sesuai adalah masing-masing 50% dan 68%. Distribusi yang jelas pada kondisi mapan pada subjek sehat adalah sekitar 0,22 L / kg berat badan 97% esomeprazole terikat pada protein plasma.
Asupan makanan menunda dan menurunkan penyerapan esomeprazole, meskipun hal ini tidak memiliki pengaruh yang signifikan pada efek esomeprazole pada keasaman intragastrik.
Metabolisme dan eliminasi
Esomeprazole sepenuhnya dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450 (CYP). Sebagian besar metabolisme esomeprazole bergantung pada CYP2C19 yang diekspresikan secara polimorfik, yang bertanggung jawab untuk pembentukan metabolit hidroksi dan desmetil dari esomeprazole. isoform spesifik lainnya, CYP3A4, bertanggung jawab atas pembentukan esomeprazol sulfonat yang merupakan metabolit plasma utama.
Parameter di bawah ini terutama mencerminkan farmakokinetik pada individu yang merupakan pemetabolisme cepat yang dilengkapi dengan enzim CYP2C19 fungsional.
Pembersihan plasma total adalah sekitar 17 L / jam setelah dosis tunggal dan sekitar 9 L / jam setelah pemberian berulang. Waktu paruh eliminasi plasma esomeprazole adalah sekitar 1,3 jam setelah pemberian dosis harian berulang. Farmakokinetik esomeprazole telah dipelajari pada dosis hingga 40 mg b.i.d.
Area di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma meningkat dengan pemberian esomeprazole berulang.Peningkatan ini tergantung dosis dan menyebabkan peningkatan AUC yang lebih dari dosis proporsional setelah pemberian berulang. Ketergantungan dosis dan ketergantungan waktu ini disebabkan oleh penurunan metabolisme lintas pertama dan pembersihan sistemik, mungkin karena penghambatan enzim CYP2C19 yang disebabkan oleh "esomeprazole dan / atau metabolit sulfonatnya. Dosis, esomeprazole benar-benar dibersihkan dari plasma dan telah tidak ada kecenderungan menumpuk bila diberikan sekali sehari.
Metabolit utama esomeprazole tidak berpengaruh pada sekresi asam.Hampir 80% dari dosis oral esomeprazole diekskresikan sebagai metabolit dalam urin, sisanya dalam feses. Kurang dari 1% obat induk ditemukan dalam urin.
Populasi pasien khusus
Sekitar 2,9 ± 1,5% dari populasi memiliki fungsi enzim CYP2C19 yang tidak mencukupi dan disebut sebagai metabolisme yang buruk.Pada orang-orang ini, metabolisme esomeprazole kemungkinan besar dikatalisis oleh CYP3A4. Setelah pemberian berulang 40 mg esomeprazole setiap hari, area rata-rata di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma kira-kira 100% lebih tinggi pada metabolisme yang buruk dibandingkan pada subjek dengan enzim CYP2C19 fungsional (pengmetabolisme ekstensif). Konsentrasi plasma puncak rata-rata meningkat sekitar 60%.
Pengamatan ini tidak memiliki implikasi untuk posologi esomeprazole.
Metabolisme esomeprazole tidak berubah secara signifikan pada subjek lanjut usia (71-80 tahun).
Setelah pemberian tunggal 40 mg esomeprazole, area rata-rata di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma kira-kira 30% lebih tinggi pada wanita daripada pria. Setelah dosis harian berulang, tidak ada perbedaan gender yang diamati. Ini tidak diamati. observasi tidak memiliki implikasi untuk posologi esomeprazol.
Pasien dengan disfungsi organ
Metabolisme esomeprazole pada pasien dengan disfungsi hati ringan sampai sedang dapat terganggu. Tingkat metabolisme menurun pada pasien dengan disfungsi hati berat yang mengakibatkan penggandaan area di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma untuk esomeprazole. Oleh karena itu pada pasien dengan disfungsi berat dosis maksimum 20 mg tidak boleh dilampaui. Esomeprazole dan metabolit utamanya tidak menunjukkan kecenderungan menumpuk bila diberikan sekali sehari.
Tidak ada penelitian yang dilakukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Karena ginjal bertanggung jawab atas ekskresi metabolit esomeprazole tetapi tidak untuk eliminasi senyawa induknya, metabolisme esomeprazole diperkirakan tidak akan terpengaruh pada pasien dengan gangguan ginjal.
Populasi pediatrik
Remaja dari usia 12 hingga 18 tahun
Setelah dosis berulang 20 mg dan 40 mg esomeprazole, paparan total (AUC) dan waktu untuk mencapai konsentrasi obat plasma maksimum (tmax) pada subjek berusia 12-18 tahun serupa dengan yang diamati pada orang dewasa untuk kedua dosis esomeprazole.
05.3 Data keamanan praklinis
Studi praklinis konvensional tentang toksisitas, genotoksisitas dan toksisitas reproduksi dengan pemberian berulang tidak mengungkapkan risiko khusus bagi manusia.Studi karsinogenisitas pada tikus yang diobati dengan campuran rasemat menunjukkan hiperplasia sel ECL lambung dan karsinoid. Perubahan ini diamati pada tikus adalah hasil dari "hipergastrinaemia yang meningkat dan diucapkan sekunder untuk" penghambatan asam dan diamati pada tikus setelah pengobatan jangka panjang dengan penghambat sekresi asam lambung.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Gliserol monostearat 40-55,
hiprolosa,
hipermelosa,
besi oksida (tablet 20 mg dan 40 mg: merah-coklat; tablet 20 mg: kuning) (E 172),
magnesium Stearate,
kopolimerisasi asam metakrilat etil akrilat (1: 1) dispersi pada 30%,
selulosa mikrokristalin,
parafin sintetis,
makrogula,
polisorbat 80,
crospovidon,
natrium stearil fumarat,
gula pasir (sukrosa dan pati jagung),
talek,
titanium dioksida (E 171),
trietil sitrat.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
Di zona iklim III dan IV: 2 tahun untuk tablet 40 mg dan 18 bulan untuk tablet 20 mg.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Tutup botol dengan rapat untuk melindungi obat dari kelembapan.
Simpan dalam blister asli untuk melindungi dari kelembaban.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Botol polietilen anti-tamper dengan tutup ulir polipropilena yang disertakan dengan tutup pengering.
Blister aluminium.
20 mg, 40 mg: botol: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tablet.
20 mg, 40 mg: blister dan atau dompet kemasan: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tablet
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Pemberian melalui selang lambung
1) Tempatkan tablet dalam spuit yang sesuai dan isi spuit dengan kira-kira 25 mL air dan kira-kira 5 mL udara. Dalam beberapa tabung, untuk mencegah penyumbatan oleh butiran, diperlukan dispersi dalam 50 mL air.
2) Bubarkan tablet dengan mengocok jarum suntik segera selama sekitar 2 menit.
3) Pegang jarum suntik menghadap ke atas dan periksa kerucut apakah ada penghalang.
4) Masukkan tabung ke dalam spuit dengan mempertahankan posisi yang dijelaskan di atas.
5) Kocok spuit dan letakkan dengan kerucut menghadap ke bawah. Segera injeksikan 5-10 mL ke dalam tabung. Balikkan posisi spuit setelah injeksi dan kocok (spuit harus dipegang dengan kerucut ke atas untuk mencegah penyumbatan).
6) Turunkan kerucut spuit dan segera injeksikan 5-10 ml lagi ke dalam tabung. Prosedur harus diulang sampai jarum suntik kosong.
7) Jika Anda perlu membilas endapan yang tertinggal di jarum suntik, isi jarum suntik dengan 25 ml air dan 5 ml udara dan ulangi operasi dari langkah 5. Untuk beberapa tabung perlu menggunakan 50 ml.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milan.
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
AIC 035433263 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 2 tablet dalam botol
AIC 035433275 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 5 tablet dalam botol
AIC 035433287 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 7 tablet dalam botol
AIC 035433299 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 14 tablet dalam botol
AIC 035433301 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 15 tablet dalam botol
AIC 035433313 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 28 tablet dalam botol
AIC 035433325 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 30 tablet dalam botol
AIC 035433337 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 56 tablet dalam botol
AIC 035433349 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 60 tablet dalam botol
AIC 035433352 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 100 tablet dalam botol
AIC 035433477 - "tablet tahan gastro 20 mg" 140 (28x5) tablet dalam botol
AIC 035433489 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 3 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433491 - "tablet tahan gastro 20 mg" 7 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433010 - "tablet tahan gastro 20 mg" tablet 7x1 dalam blister AL / AL
AIC 035433022 - "tablet tahan gastro 20 mg" 14 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433034 - "tablet tahan gastro 20 mg" 15 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433046 - "tablet tahan gastro 20 mg" tablet 25x1 dalam blister AL / AL
AIC 035433059 - "tablet tahan gastro 20 mg" 28 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433061 - "tablet tahan gastro 20 mg" 30 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433073 - "tablet tahan gastro 20 mg" 50x1 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433085 - "tablet tahan gastro 20 mg" 56 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433097 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 60 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433109 - "tablet tahan gastro 20 mg" 90 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433111 - "tablet tahan gastro 20 mg" 98 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433123 - "tablet tahan gastro 20 mg" tablet 100x1 dalam blister AL / AL
AIC 035433135 - "tablet tahan gastro 20 mg" 140 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433364 - "40 mg tablet tahan gastro" 2 tablet dalam botol
AIC 035433376 - "40 mg tablet tahan gastro" 5 tablet dalam botol
AIC 035433388 - "40 mg tablet tahan gastro" 7 tablet dalam botol
AIC 035433390 - "40 mg tablet tahan gastro" 14 tablet dalam botol
AIC 035433402 - "40 mg tablet tahan gastro" 15 tablet dalam botol
AIC 035433414 - "40 mg tablet tahan gastro" 28 tablet dalam botol
AIC 035433426 - "40 mg tablet tahan gastro" 30 tablet dalam botol
AIC 035433438 - "40 mg tablet tahan gastro" 56 tablet dalam botol
AIC 035433440 - "40 mg tablet tahan gastro" 60 tablet dalam botol
AIC 035433453 - "40 mg tablet tahan gastro" 100 tablet dalam botol
AIC 035433465 - "40 mg tablet tahan gastro" 140 (28x5) tablet dalam botol
AIC 035433147 - "40 mg tablet tahan gastro" 3 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433150 - "40 mg tablet tahan gastro" 7 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433162 - "40 mg tablet tahan gastro" tablet 7x1 dalam blister AL / AL
035433174 - "40 mg tablet tahan gastro" 14 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433186 - "40 mg tablet tahan gastro" 15 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433198 - "40 mg tablet tahan gastro" tablet 25x1 dalam blister AL / AL
AIC 035433200 - "40 mg tablet tahan gastro" 28 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433212 - "40 mg tablet tahan gastro" 30 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433224 - "40 mg tablet tahan gastro" 50x1 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433236 - "40 mg tablet tahan gastro" 56 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433248 - "40 mg tablet tahan gastro" 60 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433251 - "40 mg tablet tahan gastro" 90 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433503 - "40 mg tablet tahan gastro" 98 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433515 - "40 mg tablet tahan gastro" 100x1 tablet dalam blister AL / AL
AIC 035433527 - "40 mg tablet tahan gastro" 140 tablet dalam blister AL / AL
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 5 Februari 2002.
Tanggal pembaruan terakhir: Maret 2011.
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Mei 2014
