GELISTROL - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Gelistrol - Leaflet Paket

Bahan aktif: Estriol

GELISTROL 50 mcg / g Gel Vagina

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

01.0 NAMA PRODUK OBAT - 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF - 03.0 BENTUK FARMASI - 04.0 KHUSUS KLINIS - 04.1 Indikasi terapeutik - 04.2 Posologi dan cara pemberian - 04.3 Kontraindikasi - 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang sesuai dan bentuk interaksi lainnya - 04.6 Kehamilan dan menyusui - 04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin - 04.8 Efek yang tidak diinginkan - 04.9 Overdosis - 05.0 SIFAT FARMAKOLOGI - 05.1 "Sifat farmakodinamik - 05.2 Sifat farmakokinetik" - 05.3 Data keamanan praklinis - 06.0 FARMASI KHUSUS - 06.1 Eksipien - 06.2 Ketidakcocokan "- 06.3 Umur simpan" - 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan - 06.5 Sifat kemasan utama dan isi kemasan - 06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan - 07.0 PEMEGANG OTORITAS SEMUA "MENEMPATKAN DI PASAR - 08.0 NOMOR OTORISASI MARKETING - 09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI - 10.0 TANGGAL REVISI TEKS - 11.0 UNTUK OBAT RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI INTERNAL - 12.0 UNTUK INSTRUKSI EKSTRUKSI RADIOFON

01.0 NAMA PRODUK OBAT -

GELISTROL 50 mcg / G GEL VAGINA

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -

1 g gel vagina mengandung 50 mcg estriol.

Eksipien: 1 g gel vagina mengandung 1,60 mg natrium metil parahidroksibenzoat dan 0,20 mg natrium propil parahidroksibenzoat.

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI -

Gel vagina

Gel homogen, tidak berwarna, bening hingga agak tembus cahaya.

04.0 INFORMASI KLINIS -

04.1 Indikasi Terapi -

Pengobatan lokal kekeringan vagina pada wanita pascamenopause dengan atrofi vagina.

04.2 Posologi dan cara pemberian -

Gelistrol 50 mcg / g gel vagina adalah produk hanya estrogen untuk penggunaan vagina. Gelistrol harus dimasukkan ke dalam vagina menggunakan aplikator yang menunjukkan dosis dan dengan hati-hati mengikuti "Petunjuk Penggunaan" dalam selebaran paket.

Satu dosis aplikator (aplikator diisi sampai tanda) memberikan dosis 1 g gel vagina yang mengandung 50 mcg estriol.

Untuk memulai dan melanjutkan pengobatan gejala pascamenopause, dosis efektif terendah untuk durasi tindakan terpendek harus digunakan (lihat juga bagian 4.4.)

Perawatan awal: Satu dosis aplikator gel vagina per hari selama 3 minggu (paling baik sebelum tidur).

Sebagai perawatan pemeliharaan, dosis aplikator gel vagina dua kali seminggu direkomendasikan (paling baik pada waktu tidur). Penilaian kelanjutan pengobatan harus dilakukan oleh dokter setelah 12 minggu.

Dosis yang terlewat harus diberikan segera setelah pasien ingat, kecuali 12 jam telah berlalu. Dalam kasus terakhir, dosis yang terlewat harus dihilangkan, dan dosis berikutnya harus diberikan pada waktu normal.

04.3 Kontraindikasi -

• Kanker payudara yang didiagnosis atau dicurigai, termasuk di masa lalu

• Didiagnosis atau dicurigai keganasan yang bergantung pada estrogen (misalnya kanker endometrium)

• Pendarahan genital yang tidak terdiagnosis

• Hiperplasia endometrium yang tidak diobati

• Tromboemboli vena idiopatik, saat ini atau di masa lalu (trombosis vena dalam, emboli paru)

• Penyakit tromboemboli arteri saat ini atau baru-baru ini (misalnya angina, infark miokard)

• Penyakit hati akut atau riwayat penyakit hati (sampai normalisasi tes fungsi hati)

• Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien

• Porfiria

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan -

Untuk pengobatan gejala pascamenopause, terapi estrogen lokal hanya boleh dimulai jika ada gejala yang mempengaruhi kualitas hidup. Seperti semua produk estrogen, "penilaian manfaat dan risiko" yang cermat harus dilakukan setidaknya setiap tahun.Terapi harus dilanjutkan sampai manfaatnya lebih besar daripada risikonya.

Gelistrol 50 mcg / g gel vagina tidak boleh dikombinasikan dengan preparat estrogen sistemik, karena studi keamanan dan risiko terkait dengan konsentrasi estrogen yang dicapai dalam pengobatan kombinasi belum dilakukan.

Aplikator intravaginal dapat menyebabkan trauma lokal ringan, terutama pada wanita dengan atrofi vagina yang parah.

Peringatan tentang eksipien

Gelistrol 50 mcg / g gel vagina mengandung natrium metil parahidroksibenzoat (E 219) dan natrium propil parahidroksibenzoat (E 217), yang dapat menyebabkan reaksi alergi (mungkin tertunda).

Pemeriksaan medis/tindak lanjut pengobatan

Sebelum memulai atau melanjutkan pengobatan estriol, riwayat kesehatan pribadi dan keluarga yang lengkap harus diambil.Pemeriksaan medis dan ginekologi umum (termasuk pemeriksaan panggul dan payudara) harus dilakukan, dengan mempertimbangkan riwayat penyakit pasien dan kontraindikasi serta peringatan terkait dengan perawatan.

Selama perawatan, dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan berkala, yang frekuensi dan sifatnya harus disesuaikan dengan masing-masing pasien. Pasien harus diberitahu tentang jenis perubahan payudara yang harus dilaporkan ke dokter atau perawat.

Investigasi, termasuk mamografi, harus dilakukan sesuai dengan praktik skrining yang diterima saat ini, dimodifikasi sesuai dengan kebutuhan klinis individu.

Dalam kasus infeksi vagina, ini harus diobati sebelum memulai terapi dengan Gelistrol 50 mcg / g gel vagina.

Kondisi klinis yang memerlukan pemeriksaan lebih lanjut

Jika satu atau lebih dari kondisi berikut hadir, telah terjadi di masa lalu dan / atau memburuk selama kehamilan atau selama pengobatan hormonal sebelumnya, pasien harus dipantau secara hati-hati. Harus diingat bahwa kondisi ini dapat kambuh atau memburuk selama perawatan dengan Gelistrol 50 mcg / g gel vagina:

• Leiomioma (fibroid rahim) atau endometriosis

• Riwayat gangguan tromboemboli, atau adanya faktor risiko untuk gangguan tersebut (lihat bagian "Gangguan tromboemboli vena" di bawah)

• Adanya faktor risiko tumor yang bergantung pada estrogen, misalnya riwayat keluarga dengan kanker payudara

• Hipertensi

• Masalah hati (misalnya adenoma hati)

• Diabetes mellitus dengan atau tanpa keterlibatan vaskular

• Kolelitiasis

• Migrain atau sakit kepala (parah)

• Lupus eritematosus sistemik (SLE)

• Riwayat hiperplasia endometrium (lihat bagian "Hiperplasia endometrium")

• Epilepsi

• Asma

• Otosklerosis

Alasan yang membenarkan penangguhan segera pengobatan

Terapi harus dihentikan jika kontraindikasi ditemukan, dan dalam situasi berikut:

• Penyakit kuning atau memburuknya fungsi hati

• Peningkatan tekanan darah yang signifikan

• Sakit kepala tipe migrain onset baru

• Kehamilan

Hiperplasia endometrium

Risiko hiperplasia endometrium dan karsinoma dalam pengobatan hanya estrogen oral tergantung pada durasi pengobatan dan dosis estrogen. Tidak ada peningkatan risiko hiperplasia endometrium atau kanker rahim yang dikaitkan dengan pengobatan dengan estriol vagina. Namun, jika pengobatan kronis diperlukan, pemeriksaan berkala dianjurkan, dengan perhatian khusus pada gejala yang menunjukkan hiperplasia endometrium atau keganasan endometrium.

Jika bahkan pendarahan kecil dari vagina terjadi setiap saat selama terapi, penyebabnya harus diselidiki. Penyelidikan ini mungkin termasuk biopsi endometrium, yang mengecualikan tumor endometrium.

Stimulasi estrogen non-kontras dapat menyebabkan transformasi pramaligna pada fokus residual endometriosis.Oleh karena itu, disarankan untuk berhati-hati saat menggunakan produk ini pada wanita yang telah menjalani histerektomi untuk endometriosis, terutama jika mereka diketahui memiliki residual endometriosis.

Kanker payudara, rahim dan ovarium

Pengobatan estrogen sistemik dapat meningkatkan risiko kanker tertentu, terutama kanker rahim, ovarium dan payudara. Gelistrol 50 mcg / g gel vagina, yang mengandung estriol dosis rendah dan diberikan secara lokal, tidak dianggap meningkatkan risiko kanker.

Gangguan tromboemboli vena, stroke dan penyakit arteri koroner

Terapi penggantian hormon dengan persiapan sistemik dikaitkan dengan peningkatan risiko tromboemboli vena (VTE), stroke dan penyakit arteri koroner. Gelistrol 50 mcg / g gel vagina, yang mengandung estriol dosis rendah dan diberikan secara lokal, tidak dianggap menyebabkan peningkatan risiko VTE, stroke, dan penyakit arteri koroner.

Faktor risiko VTE yang diketahui secara umum termasuk riwayat pribadi atau keluarga yang positif, obesitas berat (BMI> 30 kg / m²) dan lupus eritematosus sistemik (SLE), sementara tidak ada konsensus tentang kemungkinan peran varises. pasien dianjurkan.

Kondisi lain

Estrogen sistemik dapat menyebabkan retensi cairan atau peningkatan trigliserida plasma, sehingga pasien dengan penyakit jantung atau dengan gangguan fungsi ginjal atau dengan hipertrigliseridemia yang sudah ada sebelumnya harus diamati dengan cermat selama minggu-minggu pertama pengobatan. Gelistrol 50 mcg / g gel vagina mengandung estriol dosis rendah dan diberikan secara lokal; oleh karena itu tidak ada efek sistemik yang diharapkan.

Pasien dengan insufisiensi ginjal berat harus dipantau secara hati-hati, karena kadar estriol yang bersirkulasi dapat diperkirakan meningkat.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya -

Studi interaksi antara Gelistrol 50 mcg / g gel vagina dan produk obat lainnya belum dilakukan. Karena Gelistrol diberikan secara lokal dengan dosis rendah, diharapkan tidak ada interaksi yang relevan secara klinis.

04.6 Kehamilan dan menyusui -

Kehamilan

Gelistrol 50 mcg / g gel vagina tidak diindikasikan selama kehamilan.

Jika kehamilan terjadi selama pengobatan dengan Gelistrol 50 mcg / g gel vagina, pengobatan harus segera dihentikan.

Tidak ada data klinis yang tersedia tentang kehamilan yang terpapar pengobatan estriol.

Hasil sebagian besar studi epidemiologi tentang paparan janin secara acak terhadap estrogen tidak menunjukkan adanya efek teratogenik atau fetotoksik.

Waktunya memberi makan

Gelistrol 50 mcg / g gel vagina tidak diindikasikan selama menyusui.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin -

Gelistrol 50 mcg/g gel vagina tidak berpengaruh terhadap kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.

04.8 Efek yang tidak diinginkan -

Efek yang tidak diinginkan dari estriol dilaporkan pada 3-10% pasien yang dirawat dan seringkali bersifat sementara dan dengan intensitas ringan.

Pada awal pengobatan, saat mukosa vagina masih atrofi, dapat terjadi iritasi lokal berupa sensasi panas dan/atau gatal.

Efek yang tidak diinginkan yang diamati dalam studi klinis yang dilakukan dengan Gelistrol 50 mcg / g gel vagina diklasifikasikan menurut frekuensi kejadian:

Klasifikasi sistem dan organ Umum (≥ 1/100 hingga Jarang (≥1 / 1000 hingga Langka (≥1 / 10.000 hingga Gangguan sistem reproduksi dan payudara Gatal kelamin. Nyeri panggul, ruam kelamin Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi Gatal di situs aplikasi Iritasi situs aplikasi Infeksi dan infestasi Kandidiasis Gangguan sistem saraf Sakit kepala Gangguan kulit dan jaringan subkutan Gatal Prurigo

Gelistrol adalah gel vagina yang diberikan secara lokal dengan jumlah estriol yang sangat rendah yang mengakibatkan paparan sistemik yang dapat sembuh sendiri (yang hampir dapat diabaikan setelah pemberian berulang).

Dengan demikian, Gelistrol sangat tidak mungkin menyebabkan efek samping yang lebih serius yang terkait dengan terapi penggantian estrogen.

Namun, reaksi lain yang sangat jarang telah dilaporkan dengan terapi estrogen / progestogen sistemik pada dosis yang lebih tinggi, yaitu:

• Neoplasma jinak dan ganas yang bergantung pada estrogen, misalnya kanker endometrium dan payudara (lihat juga bagian 4.3 "Kontraindikasi" dan 4.4. "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan khusus untuk" penggunaan ")

• Tromboemboli vena, yaitu trombosis vena dalam pada tungkai atau panggul dan emboli paru, yang lebih sering terjadi pada wanita yang menggunakan HRT daripada wanita yang tidak. Untuk informasi lebih lanjut, lihat bagian 4.3 "Kontraindikasi" dan 4.4. "Peringatan khusus dan tepat tindakan pencegahan untuk digunakan"

• Infark miokard dan stroke

• Penyakit kandung empedu

• Kelainan kulit dan jaringan subkutan: kloasma, eritema multiforme, eritema nodosum, purpura vaskular

• Kemungkinan demensia

04.9 Overdosis -

Toksisitas estriol sangat rendah Overdosis dengan Gelistrol 50 mcg / g gel vagina dengan aplikasi vagina sangat tidak mungkin. Gejala yang dapat terjadi jika dosis tinggi tertelan secara tidak sengaja adalah: mual, muntah dan pendarahan vagina pada wanita. Tidak ada obat penawar khusus. Jika perlu, pengobatan simtomatik harus dilakukan.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGI -

05.1 "Sifat farmakodinamik -

Kelompok farmakoterapi: estrogen, kode ATC: G03CA04.

Gelistrol 50 mcg / g gel vagina mengandung estriol sintetis, yang secara kimiawi dan biologis identik dengan estriol manusia. Estriol memberikan efek farmakologis dan biologisnya melalui aksinya pada reseptor estrogen (ER). Estriol memiliki afinitas pengikatan yang relatif tinggi untuk reseptor estrogen di kandung kemih dan jaringan vagina dan afinitas pengikatan yang relatif rendah untuk reseptor estrogen endometrium dan jaringan payudara.Oleh karena itu, estriol yang mengikat reseptor estrogen endometrium memiliki durasi yang terlalu pendek untuk menginduksi proliferasi sejati ketika estriol diberikan sekali sehari, sementara ikatannya dengan reseptor estrogen vagina cukup untuk memberikan efek penuh pada trofisme vagina, meskipun penggunaan estriol dosis sangat rendah.

Pada wanita pascamenopause, penurunan kadar estrogen menyebabkan area genital menjadi kering, gatal dan lebih mudah teriritasi. Estriol vagina lokal bekerja langsung pada jaringan sensitif estrogen dari saluran genitourinari bawah, menghilangkan gejala atrofi vagina. Estriol menginduksi normalisasi epitel vagina, serviks dan uretra dan, oleh karena itu, membantu mengembalikan mikroflora normal dan pH fisiologis dalam vagina. Selanjutnya, estriol meningkatkan ketahanan sel-sel epitel vagina terhadap infeksi dan peradangan dan mengurangi kejadian gangguan urogenital.

Estriol dapat digunakan untuk mengobati gejala dan gangguan vagina (kekeringan vagina, gatal, ketidaknyamanan dan nyeri selama hubungan seksual) yang berhubungan dengan kekurangan estrogen yang diamati pada menopause (baik alami maupun bedah).

Dalam uji klinis acak dibandingkan dengan plasebo, aplikasi intravaginal dari dosis rendah estriol (50 mcg untuk setiap aplikasi) menghasilkan peningkatan yang signifikan dalam trofisme epitel vagina, pH vagina dan tanda-tanda atrofi vagina seperti kelemahan, kekeringan dan pucat. selaput lendir, perataan lipatan. Dalam analisis respons gejala (titik akhir sekunder), signifikansi statistik diperoleh setelah 12 minggu pengobatan untuk kekeringan vagina, tetapi tidak untuk dispareunia, gatal-gatal vagina, terbakar dan disuria,

05.2 "Sifat farmakokinetik -

Setelah pemberian tunggal Gelistrol 50 mcg / g gel vagina, estriol cepat diserap, dan konsentrasi estriol plasma puncak 106 63 pg / ml tercapai 2 jam setelah pemberian (kisaran 0,5 - 4) Setelah puncak, konsentrasi estriol plasma menurun secara eksponensial dengan waktu paruh rata-rata 1,65 ± 0,82 jam.

Setelah 21 hari pengobatan berulang dengan Gelistrol, penyerapan menurun secara signifikan dan paparan sistemik terhadap estriol hampir dapat diabaikan.24 jam setelah pemberian, kadar estriol berada di bawah batas penentuan pada semua subjek yang diuji.

Hampir semua estriol (90%) berikatan dengan albumin dalam plasma, sementara sangat sedikit yang berikatan dengan sex hormone binding globulin (SHBG). Metabolisme estriol terutama terdiri dari konjugasi dan dekonjugasi selama sirkulasi enterohepatik. Estriol terutama diekskresikan dalam urin dalam bentuk terkonjugasi. Hanya sebagian kecil (≤ 2%) yang diekskresikan melalui feses, terutama sebagai estriol tidak terkonjugasi.

05.3 Data keamanan praklinis -

Sifat toksikologi estriol sudah diketahui dengan baik Tidak ada data praklinis yang relevan untuk evaluasi keamanan selain yang telah dipertimbangkan di bagian lain dari ringkasan karakteristik produk.