Bahan aktif: Testosteron (Testosteron undecanoate)
NEBID 1000 mg / 4 ml solusi untuk injeksi
Indikasi Mengapa Nebid digunakan? Untuk apa?
Nebid mengandung testosteron, hormon pria, sebagai bahan aktif.Nebid disuntikkan ke dalam otot, di mana ia tetap terakumulasi dan dari mana ia dilepaskan secara bertahap selama periode waktu tertentu. Nebid digunakan untuk menggantikan testosteron pada pria dewasa, untuk pengobatan berbagai masalah kesehatan akibat kekurangan testosteron (hipogonadisme pria). Kondisi ini harus dikonfirmasi dengan dua pengukuran testosteron darah terpisah dan harus mencakup gejala klinis seperti:
- ketidakmampuan
- kemandulan
- hasrat seksual yang buruk
- kelelahan
- suasana hati yang tertekan
- pengeroposan tulang karena kadar hormon yang rendah.
Kontraindikasi Ketika Nebid tidak boleh digunakan
JANGAN gunakan Nebid:
- jika Anda alergi terhadap testosteron undecanoate atau bahan lain dari obat ini.
- jika Anda menderita kanker yang bergantung pada androgen, atau dugaan kanker prostat atau kelenjar susu.
- jika Anda memiliki salah satu tumor hati.
Nebid tidak dimaksudkan untuk digunakan pada wanita.
Nebid tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja.Tidak ada data penggunaan Nebid pada pasien pria di bawah usia 18 tahun.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Nebido
Bicaralah dengan dokter Anda sebelum menggunakan Nebid jika Anda menderita atau pernah menderita di masa lalu dari:
- epilepsi
- masalah jantung, ginjal atau hati
- migrain
- gangguan sementara dalam bernapas saat tidur (apnea), karena bisa menjadi lebih buruk
- kanker, karena kadar kalsium darah mungkin perlu diperiksa secara teratur
- tekanan darah tinggi atau jika Anda sedang dirawat karena tekanan darah tinggi, karena testosteron dapat menyebabkan tekanan darah Anda meningkat
- Perubahan pembekuan darah:
- gangguan perdarahan (yaitu hemofilia)
- trombofilia ("kelainan pembekuan darah yang meningkatkan risiko trombosis - pembekuan darah di pembuluh darah)
Jika Anda memiliki penyakit jantung, hati atau ginjal yang parah, pengobatan Nebid dapat menyebabkan komplikasi serius berupa penimbunan air di dalam tubuh, terkadang disertai dengan gagal jantung (kongestif).
Sebelum dan selama perawatan, dokter harus melakukan tes darah berikut: kadar testosteron dalam darah, hitung darah lengkap.
Jika Anda memiliki masalah hati
Tidak ada penelitian formal yang dilakukan pada pasien dengan gangguan hati. Anda tidak akan diberi resep Nebid jika Anda menderita kanker hati (lihat "Jangan gunakan Nebid").
Pasien lanjut usia (65 tahun atau lebih)
Dokter Anda tidak perlu mengubah dosis Anda jika Anda berusia di atas 65 tahun (lihat "Pemeriksaan/pemeriksaan kesehatan")
Perkembangan otot dan tes doping
Nebid tidak diindikasikan untuk mempromosikan perkembangan otot pada individu yang sehat atau untuk meningkatkan kinerja fisik.
doping
Bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga: penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Pemeriksaan/pemeriksaan kesehatan
Hormon pria dapat meningkatkan pertumbuhan kanker prostat dan pembesaran kelenjar prostat (benign prostatic hypertrophy). Sebelum menyuntikkan Nebid, dokter Anda akan memeriksa Anda untuk memastikan Anda tidak menderita kanker prostat.
Dokter Anda akan memeriksa prostat dan kelenjar susu Anda secara teratur, terutama jika Anda berusia lanjut. Dia juga akan memberi Anda tes darah secara teratur.
Setelah penggunaan zat hormonal seperti androgen, timbulnya tumor hati jinak (non-kanker) dan ganas (kanker) telah diamati.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Nebid
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi atau mungkin mengonsumsi obat lain, termasuk obat yang diperoleh tanpa resep.
Dokter Anda mungkin perlu mengubah dosis Anda jika Anda menggunakan salah satu dari obat-obatan berikut:
- hormon ACTH atau kortikosteroid (digunakan untuk mengobati berbagai kondisi, seperti rematik, radang sendi, alergi dan asma): Nebid dapat meningkatkan risiko retensi air, terutama jika jantung dan hati tidak berfungsi dengan baik
- tablet pengencer darah (turunan kumarin, antikoagulan oral) karena dapat meningkatkan risiko perdarahan. Dokter Anda akan memeriksa dosisnya.
- Obat-obatan yang digunakan untuk mengobati diabetes. Dosis obat Anda mungkin perlu diubah untuk menurunkan gula darah Anda. Seperti androgen lainnya, testosteron dapat meningkatkan efek insulin.
Pastikan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda memiliki gangguan pendarahan, karena penting bagi dokter Anda untuk mengetahui hal ini sebelum memutuskan untuk menyuntikkan Nebid.
Nebid juga dapat mempengaruhi hasil tes laboratorium tertentu (misalnya tes tiroid). Beri tahu dokter atau staf laboratorium bahwa Anda menggunakan Nebid.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Nebid tidak diindikasikan untuk digunakan pada wanita dan produk obat tidak boleh digunakan selama kehamilan atau menyusui.
Kesuburan
Pengobatan dengan preparat testosteron dosis tinggi biasanya dapat memblokir atau mengurangi produksi sperma secara reversibel (lihat juga "Efek Samping").
Mengemudi dan menggunakan mesin
Nebid tidak memiliki efek yang diketahui pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Nebid: Posology
Dokter Anda akan menyuntikkan Nebid (1 ampul / vial) dengan sangat lambat ke dalam otot. Anda akan diberikan suntikan setiap 10-14 minggu.Frekuensi ini memungkinkan Anda untuk mempertahankan kadar testosteron yang cukup tanpa menyebabkan penumpukan testosteron dalam darah Anda.
Nebid harus diberikan secara ketat melalui injeksi intramuskular. Perhatian khusus akan diberikan untuk "menghindari penyuntikan obat ke dalam pembuluh darah (lihat" Catatan tentang penanganan vial One-Point Cut (OPC)").
Mulai pengobatan
Sebelum memulai perawatan, dan pada tahap awal, dokter Anda akan mengukur kadar testosteron Anda dalam darah Anda. Dokter Anda akan dapat memberi Anda suntikan kedua setelah hanya enam minggu, untuk mencapai tingkat testosteron yang dibutuhkan dengan cepat.Ini akan tergantung pada gejala dan kadar testosteron awal Anda.
Pemeliharaan level Nebid selama perawatan
Interval antara suntikan harus selalu antara 10 dan 14 minggu, seperti yang direkomendasikan.
Dokter Anda akan secara teratur mengukur kadar testosteron Anda pada akhir setiap suntikan untuk memastikan mereka benar. Jika nilai yang ditemukan terlalu rendah, dokter dapat memutuskan untuk meningkatkan frekuensi suntikan. Sebaliknya, jika nilainya tinggi, dokter dapat memutuskan untuk mengurangi frekuensi suntikan. Jangan lewatkan janji injeksi Anda, jika tidak, tidak akan mungkin untuk mempertahankan kadar testosteron yang optimal.
Jika menurut Anda efek Nebid terlalu kuat atau terlalu lemah, bicarakan dengan dokter Anda.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Nebid
Gejala overdosis Nebid adalah:
- sifat lekas marah
- kegugupan
- penambahan berat badan
- Ereksi yang berkepanjangan atau sering Beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami gejala-gejala ini.
Dokter akan mengencerkan suntikan atau menghentikan pengobatan.
Efek Samping Apa efek samping Nebid
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang paling umum adalah jerawat dan rasa sakit di mana suntikan diberikan.
Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 pasien):
- tingkat sel darah merah yang sangat tinggi
- penambahan berat badan
- semburan panas
- jerawat
- pembesaran prostat dan gangguan terkait
- reaksi yang berbeda di daerah di mana injeksi diberikan (misalnya nyeri, memar atau iritasi)
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 pasien):
- reaksi alergi
- peningkatan nafsu makan, perubahan dalam beberapa tes darah (misalnya peningkatan gula atau lemak dalam darah)
- depresi, gangguan emosional, insomnia, kegelisahan, agresi, lekas marah
- sakit kepala, migrain, tremor
- gangguan kardiovaskular, tekanan darah tinggi, pusing
- bronkitis, sinusitis, batuk, sesak napas, mendengkur, perubahan suara
- diare, mual
- perubahan dalam tes fungsi hati
- rambut rontok, berbagai reaksi kulit (misalnya gatal, kemerahan atau kulit kering)
- nyeri sendi, nyeri pada ekstremitas, masalah otot (misalnya kejang, nyeri atau kekakuan), atau peningkatan kreatin fosfokinase darah
- gangguan saluran kemih (misalnya penurunan aliran urin, retensi urin, perlu buang air kecil di malam hari)
- gangguan prostat (misalnya neoplasia intraepitel prostat, pengerasan atau peradangan prostat), perubahan gairah seks, nyeri pada testis, pengerasan atau pembesaran payudara yang menyakitkan, peningkatan kadar hormon pria dan wanita
- kelelahan, perasaan lemah secara umum, keringat berlebih, keringat malam
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1000 pasien):
- Nebid, yang merupakan cairan berminyak, dapat mencapai paru-paru (mikroemboli paru dari larutan berminyak) dan ini, dalam kasus yang jarang terjadi, dapat menimbulkan tanda dan gejala seperti batuk, sesak, malaise umum, keringat berlebih, nyeri dada, pusing, kesemutan atau pingsan. Reaksi ini dapat terjadi selama atau segera setelah injeksi dan bersifat reversibel.
Kasus dugaan reaksi anafilaksis telah dilaporkan setelah injeksi Nebid
Selain yang tercantum di atas, efek samping berikut telah dilaporkan setelah pengobatan dengan persiapan yang mengandung testosteron: kegelisahan, permusuhan, gangguan pernapasan pendek saat tidur, berbagai reaksi kulit termasuk ketombe dan kulit berminyak, rambut meningkat, ereksi lebih sering dan sangat kasus langka menguningnya kulit dan mata (jaundice).
Umumnya, pengobatan dengan preparat testosteron dosis tinggi mengganggu atau mengurangi produksi sperma, meskipun ini kembali normal setelah menghentikan pengobatan Terapi penggantian testosteron dari gangguan fungsi testis (hipogonadisme) dapat, dalam kasus yang jarang, ereksi yang persisten dan menyakitkan (priapisme) Pemberian testosteron dalam dosis tinggi atau untuk waktu yang lama kadang-kadang dapat menimbulkan manifestasi retensi air dan edema yang lebih sering (pembengkakan karena retensi cairan).
Risiko umum peningkatan jumlah sel darah merah, hematokrit (persentase sel darah merah dalam darah) dan hemoglobin (komponen pembawa oksigen sel darah merah) telah diamati secara umum untuk produk yang mengandung testosteron melalui tes darah berkala.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.” Dengan melaporkan efek samping, Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Produk obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada karton dan label setelah "EXP". Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Informasi lainnya
Apa isi Nebid
Bahan aktifnya adalah testosteron undecanoate 250 mg / ml (sesuai dengan 157,9 mg testosteron). Satu ampul / vial mengandung 1000 mg testosteron undecanoate (setara dengan 631,5 mg testosteron).
Bahan lainnya adalah benzil benzoat dan minyak jarak halus.
Seperti apa Nebid dan isi paketnya
Nebid adalah cairan berminyak bening kekuningan. Paket berisi:
1 botol kaca coklat / 1 botol kaca coklat berisi 4 ml larutan untuk injeksi.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
NEBID 1000 MG / 4 ML SOLUSI UNTUK INJEKSI
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap ml larutan untuk injeksi mengandung 250 mg testosteron undecanoate, sesuai dengan 157,9 mg testosteron.
Setiap 4 ml ampul / botol larutan untuk injeksi mengandung 1000 mg testosteron undecanoate sesuai dengan 631,5 mg testosteron.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Solusi injeksi.
Solusi berminyak yang jernih dan kekuningan.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Terapi penggantian testosteron untuk hipogonadisme pria, ketika defisiensi testosteron telah dikonfirmasi oleh gambaran klinis dan analisis biokimia (lihat bagian 4.4).
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Satu vial / vial Nebid (sesuai dengan 1000 mg testosteron undecanoate) disuntikkan setiap 10-14 minggu. Suntikan yang diberikan dengan frekuensi ini mampu mempertahankan kadar testosteron yang cukup, tanpa menyebabkan penumpukan.
Mulai pengobatan
Direkomendasikan bahwa kadar testosteron serum diukur sebelum inisiasi dan pada fase awal pengobatan. Tergantung pada kadar testosteron serum dan gejala klinis, interval pertama antara suntikan dapat dipersingkat menjadi minimal 6 minggu dibandingkan dengan "Interval yang direkomendasikan 10 -14 minggu untuk pemeliharaan. Tingkat testosteron kondisi mapan yang cukup dapat dicapai lebih cepat dengan dosis pemuatan ini.
Pemeliharaan dan personalisasi perawatan
Interval antara suntikan harus berada dalam kisaran yang direkomendasikan 10-14 minggu. Pemantauan yang cermat terhadap kadar testosteron serum diperlukan selama terapi pemeliharaan. Disarankan agar kadar testosteron serum diukur secara teratur. Pengukuran harus dilakukan. pada akhir interval antara satu suntikan dan berikutnya, bersama dengan evaluasi gejala klinis. Kadar serum tidak boleh melebihi sepertiga bawah kisaran normal. Kadar serum di bawah normal menunjukkan perlunya mengurangi kisaran ini. Dalam kasus peningkatan kadar serum, kemungkinan perpanjangan interval antar injeksi.
populasi khusus
Populasi pediatrik
Nebid tidak diindikasikan untuk anak-anak dan remaja dan belum dievaluasi secara klinis pada pasien pria di bawah usia 18 tahun (lihat bagian 4.4).
pasien lanjut usia
Tidak ada data yang menunjukkan perlunya penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut (lihat bagian 4.4).
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Tidak ada penelitian formal yang dilakukan pada pasien dengan gangguan hati. Penggunaan Nebid dikontraindikasikan pada pria dengan tumor hati sekarang atau sebelumnya (lihat bagian 4.3).
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak ada penelitian formal yang dilakukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Cara pemberian
Untuk penggunaan intramuskular.
Suntikan harus diberikan sangat lambat (lebih dari dua menit). Nebid harus disuntikkan secara ketat secara intramuskular. Perhatikan untuk menyuntikkan Nebid jauh ke dalam situs gluteal mengamati tindakan pencegahan normal untuk pemberian intramuskular. Perhatian khusus harus diberikan untuk menghindari injeksi intravaskular (lihat bagian 4.4 "Pemberian") Isi vial / vial harus disuntikkan secara intramuskular segera setelah dibuka (Untuk vial: lihat bagian 6.6 untuk instruksi tentang cara membuka vial dengan aman ).
04.3 Kontraindikasi
Penggunaan Nebid dikontraindikasikan pada pria dengan:
• kanker prostat atau kelenjar susu pria yang bergantung androgen
• tumor hati sekarang atau sebelumnya
• hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien (tercantum di bagian 6.1).
Penggunaan Nebid dikontraindikasikan pada wanita.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Penggunaan Nebid pada anak-anak dan remaja tidak dianjurkan.
Nebid hanya boleh diberikan dalam kasus hipogonadisme dipastikan (hipergonadotropik dan hipogonadotropik) dan setelah mengecualikan, sebelum memulai pengobatan, etiologi lain yang bertanggung jawab atas gejala Defisiensi testosteron harus jelas ditunjukkan oleh gambaran klinis (regresi perubahan karakteristik seksual sekunder pada struktur tubuh, asthenia, penurunan libido, disfungsi ereksi, dll.) dan dikonfirmasi oleh dua pengukuran terpisah dari kadar testosteron dalam darah.
Populasi lansia
Ada pengalaman terbatas pada keamanan dan kemanjuran penggunaan Nebid pada pasien di atas 65 tahun.Saat ini tidak ada kesepakatan tentang nilai-nilai testosteron referensi spesifik usia. Namun, harus dipertimbangkan bahwa kadar testosteron serum menurun secara fisiologis dengan bertambahnya usia.
Pemeriksaan kesehatan dan pemeriksaan laboratorium
Ujian medis
Sebelum memulai terapi testosteron, semua pasien harus menjalani pemeriksaan menyeluruh untuk menyingkirkan risiko kanker prostat yang sudah ada sebelumnya. Pasien yang menggunakan terapi testosteron harus menjalani pemantauan yang cermat dan teratur pada kelenjar prostat (eksplorasi rektal dan penentuan PSA serum) dan payudara, sesuai dengan metode yang direkomendasikan, setidaknya sekali setahun dan dua kali setahun untuk pasien lanjut usia dan mereka yang berisiko (mereka yang berisiko). dengan faktor klinis atau keluarga). Pedoman lokal untuk memantau keamanan penggunaan dalam terapi penggantian testosteron harus dipertimbangkan.
Tes laboratorium
Tingkat testosteron harus dipantau pada awal dan secara berkala selama pengobatan. Dokter harus menyesuaikan dosis secara individual dari pasien ke pasien untuk memastikan pemeliharaan kadar testosteron eugonad.
Pada pasien yang menerima terapi androgen jangka panjang, parameter laboratorium berikut juga harus dipantau secara berkala: hemoglobin dan hematokrit, parameter fungsi hati dan profil lipid (lihat bagian 4.8).
Karena variabilitas hasil laboratorium, semua tes untuk penentuan testosteron harus dilakukan di laboratorium yang sama.
Tumor
Androgen dapat mempercepat perkembangan kanker prostat subklinis dan hiperplasia prostat jinak.
Nebid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien kanker dengan risiko hiperkalsemia (dan hiperkalsiuria terkait) karena metastasis tulang. Pemantauan rutin konsentrasi kalsium serum dianjurkan pada pasien ini.
Kasus tumor hati jinak dan ganas telah dilaporkan pada pengguna zat hormonal seperti androgen. Jika ketidaknyamanan perut bagian atas yang parah, pembesaran hati atau tanda-tanda perdarahan intra-abdomen terjadi pada pria yang memakai Nebido, kemungkinan kanker hati harus dipertimbangkan dalam diagnosis banding.
Gagal jantung, hati atau ginjal
Pada pasien yang menderita insufisiensi jantung, hati atau ginjal yang parah atau penyakit jantung iskemik, pengobatan dengan testosteron dapat menyebabkan komplikasi serius, yang ditandai dengan edema dengan atau tanpa gagal jantung kongestif. Dalam hal ini, pengobatan harus segera dihentikan.
Insufisiensi hati atau ginjal
Tidak ada penelitian yang dilakukan untuk menunjukkan kemanjuran dan keamanan obat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, oleh karena itu terapi penggantian testosteron harus digunakan dengan hati-hati pada pasien ini.
Gagal jantung
Perhatian harus digunakan pada pasien yang cenderung mengalami edema, misalnya dalam kasus insufisiensi jantung, hati, atau ginjal yang parah atau penyakit jantung iskemik, karena pengobatan dengan androgen dapat menyebabkan peningkatan retensi natrium dan air. Dalam kasus komplikasi parah yang ditandai dengan edema dengan atau tanpa gagal jantung kongestif, pengobatan harus segera dihentikan (lihat bagian 4.8).
Testosteron dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah dan Nebid harus digunakan dengan hati-hati pada individu hipertensi.
Gangguan koagulasi
Sebagai aturan umum, pembatasan penggunaan injeksi intramuskular pada pasien dengan masalah perdarahan didapat atau herediter harus selalu diperhatikan.
Testosteron dan turunannya telah dilaporkan meningkatkan aktivitas turunan kumarin sebagai antikoagulan oral (lihat juga bagian 4.5).
Testosteron harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan trombofilia, karena telah ada studi pasca-pemasaran dan laporan spontan kejadian trombotik pada pasien ini selama terapi testosteron.
Kondisi lain
Nebido harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan epilepsi dan migrain, karena kondisi ini dapat diperburuk.
Peningkatan sensitivitas insulin dapat terjadi pada pasien yang diobati dengan androgen yang mencapai konsentrasi testosteron plasma normal setelah terapi penggantian.
Tanda-tanda klinis tertentu, seperti lekas marah, gugup, penambahan berat badan, ereksi berkepanjangan atau sering dapat menunjukkan paparan berlebihan terhadap androgen yang mengakibatkan perlunya penyesuaian dosis.
Apnea tidur yang sudah ada sebelumnya dapat diperkuat.
Atlet yang diobati dengan testosteron sebagai terapi pengganti pada hipogonadisme pria primer dan sekunder harus diberitahu bahwa produk obat mengandung bahan aktif yang dapat menghasilkan hasil positif dalam tes doping.
Androgen tidak diindikasikan untuk meningkatkan perkembangan otot pada individu yang sehat atau untuk meningkatkan kinerja fisik.
Penggunaan Nebid harus dihentikan secara permanen jika, selama pengobatan dengan dosis yang dianjurkan, gejala paparan berlebihan terhadap androgen bertahan atau muncul kembali.
Administrasi
Seperti semua larutan berminyak, Nebid harus disuntikkan secara ketat secara intramuskular dan sangat lambat (lebih dari dua menit). Pembentukan mikroemboli paru dari larutan berminyak dapat, dalam kasus yang jarang terjadi, menimbulkan tanda dan gejala seperti batuk, sesak, malaise, hiperhidrosis, nyeri dada, pusing, parestesia atau sinkop. Reaksi-reaksi ini dapat terjadi selama atau segera setelah injeksi dan bersifat reversibel. Oleh karena itu, pasien harus diamati selama dan segera setelah setiap injeksi untuk memungkinkan pengenalan dini kemungkinan tanda dan gejala mikroemboli berminyak paru. Pengobatan biasanya bersifat suportif, terdiri, misalnya dalam pemberian oksigen.
Kasus dugaan reaksi anafilaksis telah dilaporkan setelah injeksi Nebid.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Antikoagulan oral
Testosteron dan turunannya telah diamati untuk meningkatkan aktivitas turunan kumarin, antikoagulan oral.Pasien yang memakai antikoagulan oral memerlukan pemantauan ketat, terutama pada awal atau akhir terapi androgen. Pemantauan intensif waktu protrombin dan penentuan INR yang sering direkomendasikan.
Interaksi lainnya
Pemberian testosteron dan ACTH atau kortikosteroid secara bersamaan dapat meningkatkan pembentukan edema, oleh karena itu bahan aktif ini harus diberikan dengan hati-hati, terutama pada pasien dengan penyakit jantung atau hati atau pada pasien dengan predisposisi edema.
Interaksi dengan tes laboratorium: Androgen dapat menurunkan kadar globulin pengikat tiroksin sehingga menurunkan kadar T4 serum total dan meningkatkan ambilan resin T3 dan T4. Namun, kadar hormon tiroid bebas tetap tidak berubah dan tidak ada tanda-tanda klinis disfungsi tiroid yang diamati.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kesuburan
Terapi penggantian testosteron dapat mengurangi spermatogenesis secara reversibel (lihat bagian 4.8 dan 5.3).
Kehamilan dan menyusui
Nebid tidak diindikasikan untuk digunakan pada wanita dan produk obat tidak boleh digunakan selama kehamilan atau menyusui (lihat bagian 4.3).
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Nebid tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Ringkasan profil keamanan
Untuk efek yang tidak diinginkan terkait dengan penggunaan androgen, lihat juga bagian 4.4.
Efek samping yang paling sering dilaporkan selama pengobatan dengan Nebido adalah jerawat dan nyeri di tempat suntikan.
Mikroemboli paru dari larutan berminyak dapat, dalam kasus yang jarang terjadi, menyebabkan tanda dan gejala seperti batuk, sesak, malaise, hiperhidrosis, nyeri dada, pusing, parestesia atau sinkop. Reaksi ini dapat terjadi selama atau segera setelah injeksi dan bersifat reversibel.Kasus dugaan mikroemboli berminyak paru, menurut pendapat perusahaan pelapor atau dokter, jarang dilaporkan dalam uji klinis (dalam 1 / 10.000,
Kasus dugaan reaksi anafilaksis telah dilaporkan setelah injeksi Nebid.
Androgen dapat mempercepat perkembangan kanker prostat subklinis dan hiperplasia prostat jinak.
Reaksi obat yang merugikan diklasifikasikan oleh sistem organ sistem MedDRA (MedDRA SOCs) disajikan dalam tabel berikut (Tabel 1). Frekuensi didasarkan pada data uji klinis dan didefinisikan sebagai umum (≥ 1/100,
Tabel reaksi merugikan
Tabel 1: Frekuensi relatif pria dengan efek samping, diklasifikasikan menurut MedDRA SOC, dari data yang dikumpulkan dari 6 studi klinis, N = 422 (100,0%) di antaranya N = 302 pasien hipogonad yang diobati dengan suntikan IM testosteron undecanoate 250 mg / ml dari 4 ml dan N = 120 diobati dengan injeksi i.m. testosteron undecanoate 250 mg / ml sebanyak 3 ml
* Frekuensi masing-masing telah diamati sehubungan dengan penggunaan produk yang mengandung testosteron.
** Frekuensi didasarkan pada jumlah suntikan
Daftar tersebut berisi istilah MedDRA (versi 11.0) yang paling tepat menggambarkan reaksi merugikan yang diberikan.Gejala atau kondisi terkait tidak dicantumkan tetapi harus dipertimbangkan.
1 Ruam, termasuk ruam papula
2 Gangguan otot: Kejang otot, Otot robek dan Mialgia
3 Berbagai jenis reaksi di tempat suntikan: Nyeri tempat suntikan, Ketidaknyamanan tempat suntikan, Pruritus tempat suntikan, Eritema tempat suntikan, Hematoma tempat suntikan, Iritasi tempat suntikan "injeksi, Reaksi di tempat suntikan."
4Hiperhidrosis: Hiperhidrosis dan keringat malam
Deskripsi reaksi merugikan yang dipilih
Mikroemboli paru dari larutan berminyak dapat, dalam kasus yang jarang terjadi, menyebabkan tanda dan gejala seperti batuk, sesak, malaise, hiperhidrosis, nyeri dada, pusing, parestesia atau sinkop. Reaksi ini dapat terjadi selama atau segera setelah penyuntikan dan bersifat reversibel Kasus dugaan mikroemboli berminyak paru, menurut pendapat perusahaan pelapor atau dokter, jarang dilaporkan dalam uji klinis (dalam 1 / 10.000,
Selain yang disebutkan di atas, reaksi merugikan berikut telah dilaporkan selama pengobatan dengan preparat yang mengandung testosteron: kegelisahan, permusuhan, sleep apnea, berbagai reaksi kulit termasuk seborrhea, hipertrikosis, peningkatan frekuensi ereksi dan, dalam kasus yang sangat jarang, penyakit kuning.
Umumnya, terapi dengan preparat testosteron dosis tinggi secara reversibel mengganggu atau mengurangi spermatogenesis dan menghasilkan pengurangan ukuran testis; terapi penggantian testosteron hipogonadisme dapat menyebabkan, dalam kasus yang jarang, ereksi yang persisten dan menyakitkan (priapisme).Pemberian testosteron dalam dosis tinggi atau untuk waktu yang lama kadang-kadang dapat menimbulkan manifestasi retensi air dan edema yang lebih sering.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat adalah penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional "alamat" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Overdosis
Tidak ada tindakan terapeutik khusus yang perlu diambil setelah overdosis, selain menghentikan terapi obat atau mengurangi dosis.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: androgen, turunan 3-oxoandrostene
Kode ATC: G03B-A03
Testosteron undecanoate adalah ester dari androgen alami, testosteron.Bentuk aktif, testosteron, dibentuk oleh eliminasi rantai samping.
Testosteron adalah androgen pria yang paling penting, disintesis terutama di testis dan, pada tingkat lebih rendah, di korteks adrenal.
Testosteron bertanggung jawab untuk ekspresi karakteristik laki-laki selama perkembangan janin, anak usia dini dan pubertas dan karena itu untuk pelestarian fenotipe laki-laki dan fungsi yang bergantung pada androgen (misalnya spermatogenesis, kelenjar seks aksesori). , misalnya kulit, otot, kerangka, ginjal , hati, sumsum tulang, dan sistem saraf pusat.
Tergantung pada organ target, aktivitas testosteron didominasi androgenik (misalnya prostat, vesikula seminalis, epididimis) atau protein-anabolic (otot, tulang, hematopoiesis, ginjal, hati).
Efek testosteron pada beberapa organ muncul setelah konversi perifer testosteron menjadi estradiol, yang berikatan dengan reseptor estrogen di nukleus sel target, seperti sel hipofisis, lemak, otak dan tulang, serta sel Leydig testis.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Nebid adalah bentuk farmasi "depot" pelepasan lambat dari testosteron undecanoate untuk pemberian intramuskular, yang menghindari efek first pass. Setelah injeksi testosteron undecanoate intramuskular dalam bentuk larutan berminyak, senyawa tersebut dilepaskan secara bertahap. dan hampir sepenuhnya terbelah. oleh esterase serum menjadi testosteron dan asam undekanoat. Satu hari setelah pemberian, peningkatan kadar testosteron serum di atas nilai basal dapat diamati.
Kondisi keseimbangan (Steady-state)
Setelah injeksi intramuskular pertama 1000 mg testosteron undecanoate pada pasien pria hipogonad, nilai Cmax rata-rata 38 nmol / l (11 ng / ml) diperoleh setelah 7 hari. Dosis kedua diberikan 6 minggu setelah injeksi pertama dan konsentrasi testosteron maksimum sekitar 50 nmol / l (15 ng / ml) tercapai. Interval dosis konstan 10 minggu dipertahankan selama 3 administrasi berikutnya dan kondisi keseimbangan dicapai antara administrasi ketiga dan kelima. Rata-rata nilai Cmax dan Cmin testosteron kondisi mapan adalah 37 (11 ng / mL) dan 16 nmol / L (5 ng / mL), masing-masing. Median variabilitas intra dan interindividual (koefisien variasi,%) dari nilai Cmin adalah 22% (kisaran: 9-28%) dan 34% (kisaran: 25-48%), masing-masing.
Distribusi
Dalam serum pasien pria, sekitar 98% testosteron yang bersirkulasi terikat pada sex hormone binding globulin (SHBG) dan albumin. Hanya fraksi bebas testosteron yang dianggap aktif secara biologis. Setelah infus testosteron intravena pada pasien pria. Pada orang tua, "waktu paruh eliminasi testosteron sekitar satu" diamati dan volume distribusi yang jelas sekitar 1,0 L / kg diamati.
Biotransformasi
Testosteron yang dihasilkan oleh pembelahan ester dari testosteron undecanoate dimetabolisme dan diekskresikan dengan cara yang sama seperti testosteron endogen. Asam undecanoic dimetabolisme oleh -oksidasi dengan cara yang sama seperti asam karboksilat alifatik lainnya. Metabolit aktif utama testosteron adalah estradiol dan dihidrotestosteron.
Eliminasi
Testosteron secara ekstensif dimetabolisme di hati dan ekstra-hepatik. Setelah pemberian testosteron berlabel radio, sekitar 90% radioaktivitas muncul dalam urin dalam bentuk konjugat asam glukuronat dan asam sulfat, sedangkan 6% muncul di feses, setelah mengalami sirkulasi enteropatik. Produk urin termasuk androsteron dan Ethiocolanolone: Setelah pemberian intramuskular formulasi "depot" ini, laju pelepasan ditandai dengan "waktu paruh 90 ± 40 hari.
05.3 Data keamanan praklinis
Studi toksikologi tidak mengungkapkan efek apa pun selain yang dapat dijelaskan berdasarkan profil hormonal Nebid.
Testosteron ditemukan non-mutagenik in vitro menggunakan model mutasi reversi (uji Ames) atau sel ovarium hamster. Dalam penelitian pada hewan laboratorium, ditemukan hubungan antara pengobatan androgenik dan jenis kanker tertentu.Data eksperimental pada tikus menunjukkan peningkatan insiden kanker prostat setelah pengobatan dengan testosteron.
Hormon seks diketahui mendukung perkembangan beberapa jenis kanker yang disebabkan oleh karsinogen yang diketahui.Relevansi klinis dari pengamatan terakhir tidak diketahui.
Studi kesuburan pada hewan pengerat dan primata telah menunjukkan bahwa pengobatan testosteron dapat mengganggu kesuburan dengan menekan spermatogenesis dengan cara yang bergantung pada dosis.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Benzil benzoat
Minyak jarak halus
06.2 Ketidakcocokan
Dengan tidak adanya studi kompatibilitas, produk obat tidak boleh dicampur dengan produk lain.
06.3 Masa berlaku
5 tahun
Obat harus digunakan segera setelah pembukaan pertama
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Botol kecil
5 ml botol kaca coklat (tipe I), berisi 4 ml larutan.
Kemasan: 1 botol 4 ml
Botol kecil
6 ml botol kaca coklat (tipe I) dengan sumbat bromobutil abu-abu (ETFE liner) untuk injeksi dan tutup berbingkai, berisi 4 ml larutan.
Kemasan: 1 botol 4 ml
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Larutan untuk injeksi harus diperiksa secara visual sebelum digunakan; hanya larutan bening tanpa partikel tersuspensi yang harus digunakan.
Obatnya hanya untuk sekali pakai; setiap solusi yang tidak digunakan harus dibuang sesuai dengan peraturan lokal yang berlaku.
Botol kecil
Catatan tentang penanganan vial One-Point Cut (OPC):
Di bawah titik berwarna, botol memiliki pra-potong, yang menghilangkan kebutuhan untuk membukanya dengan gergaji besi. Sebelum membuka, pastikan bahwa larutan yang ada di bagian atas botol telah jatuh ke bawah. Gunakan kedua tangan untuk membuka; memegang bagian bawah botol dengan satu tangan, lepaskan bagian atas dengan yang lain, berlawanan arah dengan titik berwarna.
Botol kecil
Botol hanya untuk sekali pakai. Isi vial harus disuntikkan secara intramuskular segera setelah aspirasi ke dalam spuit. Setelah melepas tutup plastik, jangan lepaskan cincin logam atau tutup ulir.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
1 botol 4 ml AIC 037051012
1 botol 4 ml AIC 037051024
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 25 Oktober 2006
Tanggal pembaruan terakhir: 25 November 2008
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
11/2016