Bahan aktif: Ethylephrine (ethylephrine hydrochloride)
EFFORTIL 7,5 mg / ml tetes oral, larutan
EFFORTIL tablet 5 mg
Sisipan paket Effortil tersedia untuk ukuran paket: - EFFORTIL 7,5 mg / ml tetes oral, larutan, EFFORTIL 5 mg tablet
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml larutan untuk injeksi
Mengapa Effortil digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Simpatomimetik jantung (adrenergik) untuk terapi kardiovaskular yang digunakan dalam pengobatan hipotensi.
INDIKASI TERAPI
Pengobatan hipotensi ortostatik.
Kontraindikasi Ketika Effortil tidak boleh digunakan
Effortil dikontraindikasikan pada:
- pasien yang hipersensitif terhadap zat aktif atau salah satu eksipien
- pasien dengan deregulasi hipotensi yang menghasilkan reaksi hipertensi saat berdiri
- trimester pertama kehamilan dan selama menyusui (lihat bagian "Peringatan khusus").
Penggunaan produk obat dikontraindikasikan dalam kasus kondisi herediter yang langka, yang mungkin tidak sesuai dengan salah satu eksipien (lihat bagian "Peringatan khusus").
Seperti simpatomimetik lainnya, Effortil dikontraindikasikan pada pasien dengan:
- hipertensi
- tirotoksikosis
- feokromositoma
- glaukoma sudut tertutup
- hipertrofi prostat atau adenoma prostat dengan retensi urin
- insufisiensi koroner
- gagal jantung dekompensasi
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik
- stenosis katup jantung atau arteri sentral
- gangguan irama jantung.
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Effortil
Berikan dengan hati-hati pada pasien dengan takikardia, aritmia jantung, gangguan kardiovaskular berat.
Berikan dengan hati-hati pada pasien dengan diabetes mellitus (lihat bagian "Interaksi").
Berikan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertiroidisme.
Juga jangan diberikan selama atau dalam dua minggu setelah terapi MAOI (lihat bagian "Interaksi").
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Effortila?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.Efek Effortil dapat ditingkatkan dengan pemberian bersamaan guanethidine, mineralokortikoid, reserpin, hormon tiroid, simpatomimetik lain atau zat lain dengan aktivitas simpatomimetik (seperti antidepresan trisiklik, inhibitor MAO, dan antihistamin). Jangan diberikan selama atau dalam dua minggu setelah terapi MAOI.
Hidrokarbon alifatik terhalogenasi hadir dalam anestesi inhalasi dan glikosida jantung dalam dosis tinggi dapat meningkatkan efek agen simpatomimetik pada jantung dan dengan demikian dapat menyebabkan aritmia jantung.
Dihydroergotamine meningkatkan penyerapan enteral Effortil dan, akibatnya, meningkatkan aksinya.
Atropin dapat menyebabkan efek Effortil yang lebih besar dan peningkatan denyut jantung.
Agen penghambat adrenergik (alpha-blocker dan beta-blocker) sebagian atau seluruhnya dapat membatalkan efek ethylephrine. Pengobatan dengan beta-blocker dapat menginduksi bradikardia refleks.
Tindakan hipoglikemik obat antidiabetes dapat dikurangi.
Efek ethylephrine ditingkatkan dengan asupan simultan deoxycorticosterone acetate (DOCA). Quinidine mengurangi aktivitas farmakologisnya.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Tablet
Tablet mengandung laktosa, jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.
Tablet mengandung natrium metabisulfit: zat ini jarang menyebabkan reaksi hipersensitivitas parah dan bronkospasme.
Tetes oral
Tetes oral mengandung metil-para-hidroksibenzoat dan propil-para-hidroksibenzoat yang menyebabkan reaksi alergi (bahkan tertunda).
Tetes oral effortil harus digunakan dengan hati-hati pada anak di bawah usia dua tahun, karena kemampuan mereka yang terbatas untuk memetabolisme eksipien propil-para-hidroksibenzoat (propil paraben).Data yang tersedia tentang kemungkinan efek, misalnya pada sistem reproduksi pria , adalah tidak cukup dan saat ini tidak ada rekomendasi untuk paparan harian maksimum untuk kelompok usia ini. Penggunaan formulasi yang mengandung propilparaben pada anak di bawah usia dua tahun harus dibenarkan berdasarkan kasus per kasus, dengan mempertimbangkan kebutuhan pengobatan versus potensi risiko. Bicaralah dengan dokter Anda jika digunakan pada anak di bawah dua tahun. usia.
Tetes oral mengandung natrium metabisulfit: zat ini jarang menyebabkan reaksi hipersensitivitas parah dan bronkospasme.
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun
Kehamilan
Effortil dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan karena data klinis tidak mencukupi dan data non-klinis menunjukkan efek teratogenik (lihat bagian "Kontraindikasi"). Pada trimester kedua dan ketiga kehamilan Effortil harus diberikan hanya setelah penilaian risiko / manfaat yang cermat.Effortil dapat menyebabkan penurunan derajat perfusi uteroplasenta dan dapat menyebabkan relaksasi uterus.
Waktunya memberi makan
Pengeluaran Effortil ke dalam susu tidak dapat dikecualikan, oleh karena itu Effortil dikontraindikasikan selama menyusui (lihat bagian "Kontraindikasi").
Kesuburan
Studi kesuburan praklinis dengan ethylephrine belum dilakukan. Studi tentang efek ethylephrine pada kesuburan manusia belum dilakukan.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang telah dilakukan. Namun, pasien harus diperingatkan tentang kemungkinan timbulnya efek yang tidak diinginkan seperti pusing selama pengobatan dengan Effortil. Oleh karena itu, kehati-hatian harus disarankan saat mengendarai kendaraan atau menggunakan mesin.
Bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga: penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Dosis dan Cara Pemakaian Cara Pemakaian Effortil : Dosis
Tetes oral, solusi
Dosis yang dianjurkan adalah 5-10 tetes oral, 3 kali sehari. Lihat paragraf "Peringatan khusus".
Instruksi untuk penggunaan
Botol dilengkapi dengan penutup pengaman tahan anak, untuk membukanya ikuti petunjuk di bawah ini:
Tablet
Dosis yang dianjurkan adalah 1/2 sampai 1 tablet, 3 kali sehari.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Effortil
Dalam kasus tertelan / asupan dosis Effortil yang berlebihan, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Gejala
Overdosis akut menonjolkan efek samping yang dijelaskan di bawah ini. Selain itu, agitasi dan muntah dapat terjadi. Pada bayi dan bayi, overdosis dapat menyebabkan depresi pernapasan sentral dan koma.
Perlakuan
Pengobatan simtomatik yang tepat harus dilakukan. Dalam kasus keracunan parah, resusitasi yang memadai dan tindakan suportif harus dilakukan. Gejala akibat aksi simpatomimetik beta1 dapat diobati dengan penyekat beta yang diberikan sesuai dengan metode peresepan yang biasa digunakan pada kelas obat ini.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan Effortil, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Effortil
Seperti semua obat-obatan, Effortil dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Reaksi yang merugikan tercantum di bawah ini berdasarkan kelas dan frekuensi organ sistem, menurut kategori berikut:
Sangat umum 1/10
Umum 1/100
Jarang 1 / 1.000
Langka 1 / 10.000
Sangat langka
Frekuensi yang tidak diketahui tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia.
Gangguan sistem kekebalan tubuh:
Tidak diketahui: Hipersensitivitas (reaksi alergi).
Gangguan jiwa:
Jarang: Kecemasan, insomnia.
Gangguan sistem saraf:
Umum: Sakit kepala.
Jarang: Tremor, gelisah, pusing.
Gangguan telinga dan labirin:
Jarang: Vertigo.
Gangguan jantung:
Jarang: Aritmia, takikardia, palpitasi.
Tidak diketahui: Angina pektoris, peningkatan tekanan darah.
Gangguan gastrointestinal:
Jarang: Mual.
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian:
Tidak diketahui: Hiperhidrosis.
Efek samping lain yang dilaporkan: muntah dan refleks bradikardia.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
Komposisi dan bentuk farmasi
KOMPOSISI
EFFORTIL 7,5 mg / ml tetes oral, larutan
100 g mengandung : Bahan aktif : ethylephrine hydrochloride 0.75 g. (1 g, sekitar 15 tetes (1 ml), mengandung: Bahan aktif: 7,5 mg ethylephrine hydrochloride).
Eksipien: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, natrium metabisulfit, air murni.
EFFORTIL tablet 5 mg
Satu tablet mengandung: Bahan aktif: 5 mg etylephrine hydrochloride.
Eksipien: laktosa, pati jagung, silika koloid anhidrat, pati larut, natrium metabisulfit, campuran gliserida.
BENTUK DAN ISI FARMASI
EFFORTIL 7,5 mg / ml tetes oral, larutan - Botol 15 g
EFFORTIL tablet 5 mg - Dus isi 2 blister 10 tablet
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
UPAYA
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tetes oral, solusi
100 g mengandung: etilefrin hidroklorida 0,75 g
(1 g, sekitar 15 tetes (1 ml), mengandung: 7,5 mg etilefrin hidroklorida).
Eksipien dengan efek yang diketahui: Metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, natrium metabisulfit.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
Tablet
Satu tablet mengandung: 5 mg etilefrin hidroklorida.
Eksipien dengan efek yang diketahui: Laktosa, natrium metabisulfit.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tetes oral, larutan.
Tablet.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan hipotensi ortostatik.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Tetes oral, solusi
Dosis yang dianjurkan adalah 5-10 tetes, 3 kali sehari. Lihat bagian 4.4.
Tablet
Dosis yang dianjurkan adalah 1/2 sampai 1 tablet, 3 kali sehari.
04.3 Kontraindikasi
Effortil dikontraindikasikan pada:
• pasien yang hipersensitif terhadap etilefrin atau eksipien mana pun
• pasien dengan deregulasi hipotensi yang menghasilkan reaksi hipertensi saat berdiri
• trimester pertama kehamilan dan selama menyusui (lihat bagian 4.6)
Penggunaan produk obat dikontraindikasikan dalam kasus kondisi herediter yang langka, yang mungkin tidak sesuai dengan salah satu eksipien (lihat bagian 4.4).
Seperti simpatomimetik lainnya, Effortil dikontraindikasikan pada pasien dengan:
• hipertensi
• tirotoksikosis
• feokromositoma
• glaukoma sudut tertutup
• hipertrofi prostat atau adenoma prostat dengan retensi urin
• insufisiensi koroner
• gagal jantung dekompensasi
• kardiomiopati obstruktif hipertrofik
• stenosis katup jantung atau arteri sentral
• gangguan irama jantung
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Berikan dengan hati-hati pada pasien dengan takikardia, aritmia jantung, gangguan kardiovaskular berat.
Berikan dengan hati-hati pada pasien dengan diabetes mellitus (lihat bagian 4.5).
Berikan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertiroidisme.
Juga jangan diberikan selama atau selama dua minggu setelah terapi MAOI (lihat bagian 4.5).
Penggunaan etilefrin selama kompetisi atletik menentukan positifnya tes untuk penggunaan zat tanpa kebutuhan terapeutik, misalnya yang digunakan untuk meningkatkan kinerja olahraga.
Tablet
Satu tablet mengandung 31,8 mg laktosa, setara dengan 190,8 mg laktosa dalam dosis harian maksimum yang direkomendasikan (dewasa).
Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, seperti galaktosemia, defisiensi laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa, tidak boleh minum obat ini.
Tablet mengandung natrium metabisulfit: zat ini jarang menyebabkan reaksi hipersensitivitas parah dan bronkospasme.
Tetes oral
Tetes oral mengandung metil-para-hidroksibenzoat dan propil-para-hidroksibenzoat yang menyebabkan reaksi alergi (bahkan tertunda).
Tetes oral Effortil harus digunakan dengan hati-hati pada anak di bawah usia dua tahun, karena kemampuan mereka yang terbatas untuk memetabolisme eksipien propil-para-hidroksibenzoat (propil paraben).Data yang tersedia tentang kemungkinan efek, misalnya pada sistem reproduksi pria, adalah tidak cukup dan saat ini tidak ada rekomendasi untuk paparan harian maksimum untuk kelompok usia ini. Penggunaan formulasi yang mengandung propilparaben pada anak di bawah usia dua tahun harus dibenarkan berdasarkan kasus per kasus, dengan mempertimbangkan kebutuhan pengobatan versus potensi risiko.
Penilaian risiko / manfaat harus mempertimbangkan beberapa faktor termasuk posologi, konsentrasi probylparaben, durasi pengobatan, keparahan penyakit dan ketersediaan pengobatan alternatif.
Pasien/pengasuh harus mencari perhatian medis.
Tetes oral mengandung natrium metabisulfit: zat ini jarang menyebabkan reaksi hipersensitivitas parah dan bronkospasme.
Botol memiliki penutup pengaman tahan anak.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Efek Effortil dapat ditingkatkan dengan pemberian bersamaan guanethidine, mineralokortikoid, reserpin, hormon tiroid, simpatomimetik lain atau zat lain dengan aktivitas simpatomimetik (seperti antidepresan trisiklik, antihistamin, dan inhibitor MAO). Jangan diberikan selama atau dalam dua minggu setelah terapi MAOI.
Hidrokarbon alifatik terhalogenasi hadir dalam anestesi inhalasi dan glikosida jantung dalam dosis tinggi dapat meningkatkan efek agen simpatomimetik pada jantung dan dengan demikian dapat menyebabkan aritmia jantung.
Dihydroergotamine meningkatkan penyerapan enteral Effortil dan, akibatnya, meningkatkan aksinya.
Atropin dapat menyebabkan efek Effortil yang lebih besar dan peningkatan denyut jantung.
Agen penghambat adrenergik (alpha-blocker dan beta-blocker) sebagian atau seluruhnya dapat membatalkan efek ethylephrine. Pengobatan dengan beta-blocker dapat menginduksi bradikardia refleks.
Tindakan hipoglikemik obat antidiabetes dapat dikurangi.
Efek ethylephrine ditingkatkan dengan asupan simultan deoxycorticosterone acetate (DOCA). Quinidine mengurangi aktivitas farmakologisnya.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Effortil dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan karena data klinis tidak mencukupi dan data non-klinis menunjukkan efek teratogenik (lihat bagian 4.3 dan 5.3).
Pada trimester kedua dan ketiga kehamilan, Effortil hanya boleh diberikan setelah "penilaian risiko / manfaat yang cermat.
Etilefrin dapat menyebabkan penurunan derajat perfusi uteroplasenta dan dapat menyebabkan relaksasi uterus.
Waktunya memberi makan
Masuknya Effortil ke dalam susu tidak dapat dikecualikan, oleh karena itu Effortil dikontraindikasikan selama menyusui (lihat bagian 4.3).
Kesuburan
Studi kesuburan praklinis dengan ethylephrine belum dilakukan.
Studi tentang efek ethylephrine pada kesuburan manusia belum dilakukan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang telah dilakukan. Namun, pasien harus diperingatkan tentang kemungkinan timbulnya efek yang tidak diinginkan seperti pusing selama pengobatan dengan Effortil. Oleh karena itu, kehati-hatian harus disarankan saat mengendarai kendaraan atau menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi yang merugikan tercantum di bawah ini berdasarkan kelas dan frekuensi organ sistem, menurut kategori berikut:
Sangat umum 1/10
Umum 1/100
Jarang 1 / 1.000
Langka 1 / 10.000
Sangat langka
Frekuensi yang tidak diketahui tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia.
Gangguan sistem kekebalan tubuh:
Tidak diketahui: hipersensitivitas (reaksi alergi).
Gangguan jiwa:
Jarang: kecemasan, insomnia.
Gangguan sistem saraf:
Umum: sakit kepala.
Jarang: tremor, gelisah, pusing.
Gangguan telinga dan labirin:
Jarang: pusing.
Patologi jantung:
Jarang: aritmia, takikardia, palpitasi.
Tidak diketahui: angina pektoris, peningkatan tekanan darah.
Gangguan gastrointestinal:
Jarang: mual
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi:
Tidak diketahui: hiperhidrosis
Efek samping lain yang dilaporkan: muntah, refleks bradikardia.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Gejala: overdosis akut menonjolkan efek samping yang dijelaskan di atas. Selain itu, agitasi dan muntah dapat terjadi. Pada bayi dan bayi, overdosis dapat menyebabkan depresi pernapasan sentral dan koma.
Pengobatan: Pengobatan simtomatik yang tepat harus dilakukan.
Dalam kasus keracunan parah, resusitasi yang memadai dan tindakan suportif harus dilakukan.
Gejala akibat aksi simpatomimetik beta1 dapat diobati dengan penyekat beta yang diberikan sesuai dengan metode peresepan yang biasa digunakan pada kelas obat ini.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: stimulan jantung, adrenergik dan dopaminergik.
Kode ATC: C01CA01.
Ethilephrine, bahan aktif dalam Effortil, adalah agen simpatomimetik langsung dengan "afinitas tinggi untuk reseptor alfa1 dan beta1. Pada dosis yang lebih tinggi, reseptor beta2 juga dapat diaktifkan. Oleh karena itu, ethilephrine mampu meningkatkan kontraktilitas jantung dan meningkatkan kontraktilitas jantung. output dengan meningkatkan volume sistolik, selain itu, meningkatkan tonus vena dan tekanan vena sentral dan menyebabkan peningkatan volume darah yang bersirkulasi.
Efek inotropik positif telah terlihat pada pasien dengan kinerja jantung normal atau dengan insufisiensi ringan.
Obat meningkatkan tekanan darah sistolik ke tingkat yang lebih besar daripada tekanan darah diastolik.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Sebagai akibat dari efek lintas pertama di hati, bioavailabilitas larutan oral kira-kira 8% sedangkan tablet kira-kira 12%.
Distribusi
Sekitar 23% obat terikat pada protein plasma. Setelah dosis oral tunggal 10 mg (tablet dan larutan oral), konsentrasi plasma maksimum (median) dicapai setelah kira-kira 20 menit untuk tablet (8 ng / ml) dan setelah sekitar 30 menit untuk larutan oral (5 ng / ml).
Produk obat tidak ditemukan melewati sawar darah-otak ketika diberikan dalam bentuk berlabel pada tikus. Belum diketahui apakah etilefrin melewati sawar plasenta atau diekskresikan dalam ASI.
Biotransformasi
Etilefrin terutama dieliminasi melalui metabolisme. Metabolit manusia utama adalah bentuk terkonjugasi dengan asam sulfat. Tidak ada bukti bahwa metabolit aktif.
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi terminal adalah sekitar 2 jam Setelah pemberian produk obat berlabel tritium, 75-80% dari total radioaktivitas ditemukan dalam urin.
Karena etilefrin dan turunan konjugasinya terutama diekskresikan melalui ginjal, produk konjugasi dapat terakumulasi pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
05.3 Data keamanan praklinis
Dalam studi toksisitas akut dengan etilefrin dosis tunggal oral pada tikus, tikus, kelinci dan anjing, LD50 berkisar antara 66,4 mg / kg (tikus) hingga 2300 mg / kg (tikus). Setelah pemberian intravena pada tikus, kelinci dan anjing, nilai yang sesuai adalah antara 6,8 dan 16,7 mg / kg. Tanda-tanda utama toksisitas adalah piloereksi, exophthalmos, sianosis, takipnea, air liur, ataksia, kejang (pada hewan pengerat) dan di samping itu, midriasis, tremor dan muntah (pada anjing). Setelah pemberian subkutan pada hewan pengerat, LD50 berada di kisaran 200-300 mg / kg.
Dalam studi dosis berulang dengan etilefrin oral - hingga 26 minggu - dosis maksimum di mana tidak ada efek samping yang diamati (NOAEL) adalah 3 mg / kg pada tikus dan 0,6 mg / kg pada anjing. Pada dosis 3 dan 6 mg / kg pada tikus dan anjing, penurunan denyut jantung, glukosa darah (pada tikus) atau peningkatan tekanan darah dan tekanan intraokular, midriasis dan peningkatan glukosa darah, masing-masing, diamati. enzim hati SGPT (ALT) (pada anjing).Pada kedua spesies, fibrosis miokardium dan katup mitral diamati pada dosis 6-30 mg / kg. Selain itu, peningkatan berat jantung diamati pada anjing. , dan hiperplasia media arteri kecil.
Dalam studi toksisitas i.v. pada anjing durasi 4 minggu nilai NOAEL adalah 0,625 mg/kg. Pada 3,1 mg / kg muncul: muntah, penurunan laju pertumbuhan berat badan, peningkatan alkali fosfatase serum. Etilefrin tidak menunjukkan potensi genotoksik (in vitro) pada sel bakteri dan mamalia. Tidak ada studi karsinogenisitas yang tersedia.
Dosis oral hingga 15 mg / kg etilefrin pada tikus, tikus dan kelinci bersifat non-embrioletal dan teratogenik.
Pada dosis maternotoksik (lebih besar dari 30 mg / kg secara oral) keterlambatan janin diamati pada tikus dan insiden malformasi yang lebih tinggi pada tikus. Defek kongenital ini berhubungan dengan efek farmakodinamik yang berlebihan pada pembuluh darah uterus setelah overdosis. Pemberian ethylephrine pada marmot bunting menurunkan aliran darah uterus.
Pada kelinci, ethylephrine ditoleransi setelah aplikasi kulit dan menyebabkan iritasi sedang setelah pemberian intramuskular.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
EFFORTIL 7,5 mg / ml tetes oral, larutan: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, natrium metabisulfit, air murni.
EFFORTIL tablet 5 mg: laktosa, pati jagung, silika koloid anhidrat, pati larut, natrium metabisulfit, campuran gliserida.
06.2 Ketidakcocokan
Inkompatibilitas dengan obat lain tidak diketahui.
06.3 Masa berlaku
EFFORTIL 7,5 mg / ml tetes oral, larutan: 3 tahun.
EFFORTIL tablet 5 mg: 5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Produk obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
EFFORTIL 7,5 mg / ml tetes oral, larutan:
Botol kaca gelap 15 g, hidrolitik kelas III, dengan penetes. Botol dengan penutup pengaman tahan anak.
EFFORTIL tablet 5 mg :
Karton berisi 2 lepuh AL / PVC buram 10 tablet.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
EFFORTIL 7,5 mg / ml tetes oral, larutan - 1 botol 15g: AIC 006774032
EFFORTIL tablet 5 mg - 20 tablet: AIC 006774044
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
EFFORTIL 7,5 mg / ml tetes oral, larutan: 29.09.1955 / 01.06.2010
EFFORTIL tablet 5 mg: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
10 Februari 2015