ALFUZOSIN

Mekanisme Aksi

Mekanisme kerja alfuzosin sangat sederhana: obat berikatan dengan reseptor adrenergik alfa-1 secara selektif dan kompetitif, sehingga menginduksi relaksasi otot polos di mana reseptor tersebut berada; relaksasi otot polos pembuluh darah menyebabkan penurunan tekanan darah, sedangkan relaksasi otot polos kandung kemih, uretra dan prostat membantu meringankan, atau setidaknya mengurangi, gejala hiperplasia prostat jinak.

Studi Khasiat dan Keamanan

Alfuzosin telah disetujui untuk pengobatan gejala hiperplasia prostat jinak oleh Food and Drug Administration (FDA, yang merupakan otoritas tertinggi yang mengawasi undang-undang obat dan makanan AS) pada tahun 2003. Di Amerika Serikat, alfuzosin dipasarkan oleh perusahaan farmasi Sanofi Aventis dengan nama terdaftar Uroxatral ®, sedangkan di negara lain, termasuk Italia, dipasarkan dengan nama terdaftar Xatral ®; akhirnya, di Mesir dipasarkan dengan nama terdaftar Prostetrol ®.
Alfuzosin memiliki selektivitas tertentu untuk reseptor alfa-adrenergik yang ditemukan di saluran kemih bagian bawah, dan justru dengan memblokir reseptor ini otot polos leher kandung kemih dan prostat rileks, sehingga mengarah pada perbaikan dan peningkatan aliran urin. pengurangan yang merupakan salah satu gejala yang paling mengganggu yang terkait dengan hiperplasia prostat jinak.
Untuk mengevaluasi sifat farmakokinetik alfuzosin, beberapa penelitian dilakukan pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan hiperplasia prostat jinak; salah satu dari penelitian ini mempertimbangkan pengobatan dengan dosis harian 7,5 mg dan 30 mg pada sukarelawan sehat, sedangkan pasien dengan hipertrofi prostat jinak dilakukan diobati dengan dosis harian 7,5 mg dan 15 mg pada kelompok kontrol yang berbeda.

Bioavailabilitas obat absolut yang diamati untuk tablet alfuzosin lepas lama adalah 49% dalam keadaan makan. Studi ini menemukan bahwa konsentrasi plasma maksimum alfuzosin saat menggunakan tablet lepas lambat dicapai sekitar delapan jam setelah meminumnya, selalu dalam keadaan perut penuh.Fitur lain dari tablet lepas lambat alfuzosin adalah bahwa mereka memiliki kinetika yang hampir linier setelah pemberian alfuzosin. dosis tunggal atau ganda yang tidak melebihi total 30 mg.Studi ini menemukan bahwa tidak adanya makanan di perut mengurangi penyerapan alfuzosin hingga 50%, dibandingkan dengan dosis yang sama yang diberikan dalam keadaan makan. dianjurkan untuk minum obat dengan perut kenyang dan pada waktu makan yang sama setiap hari, untuk memfasilitasi pembuatan rutinitas yang berguna dan untuk mempertahankan konsentrasi plasma alfuzosin yang hampir konstan. dan ingat untuk minum obat (mengingat bahwa sebagian besar pasien yang dirawat karena hiperplasia prostat jinak, usia lanjut, mungkin memiliki masalah memori).Pada pasien usia lanjut, perhatian juga harus diberikan pada dosis alfuzosin yang diberikan, karena studi klinis dilakukan pada pasien yang menderita hiperplasia prostat jinak telah menunjukkan perbedaan tingkat konsentrasi plasma obat sesuai dengan usia berbagai pasien; sebenarnya, telah dicatat bahwa pada subjek yang berusia di atas 75 tahun, tingkat konsentrasi plasma dari dosis terapi alfuzosin kira-kira 35% lebih tinggi daripada pada pasien di bawah usia 65 tahun.

Dosis dan cara penggunaan

Ada berbagai dosis alfuzosin yang beredar di pasaran, mulai dari 2,5 mg, 5 mg atau 10 mg. Berbagai dosis dapat digunakan dalam pengobatan hipertensi arteri, dan berguna dalam melakukan perawatan pribadi berdasarkan tingkat keparahan hipertensi. Namun, untuk pengobatan hiperplasia prostat jinak, dosis alfuzosin yang dianjurkan adalah 10 mg / mati, untuk diminum sekali sehari, setelah makan. Tablet lepas lama tidak boleh dibagi, dikunyah atau dirusak dengan cara apa pun, dan harus ditelan dengan air atau cairan lain dalam jumlah yang cukup. Pemberian yang salah dapat menyebabkan pelepasan dan penyerapan bahan aktif yang tidak diinginkan, dengan risiko efek samping awal. Pada pasien yang sudah menjalani pengobatan farmakologis untuk hipertensi arteri, pengobatan gejala hiperplasia prostat jinak harus dimulai dengan menyesuaikan dosis alfuzosin yang diberikan, karena sifat antihipertensi yang diketahui dari yang terakhir.Juga dalam kasus pasien di atas usia 75 tahun, perhatian harus diberikan pada dosis alfuzosin yang diberikan, karena dalam beberapa studi klinis telah dicatat bahwa pada individu dalam kelompok usia ini tingkat konsentrasi plasma alfuzosin cenderung hingga 30% lebih tinggi daripada nilai pasien lain.

Karena sebagian besar alfuzosin dieliminasi oleh ginjal, disarankan untuk memberikan perhatian khusus pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat dan, jika mungkin, tidak mengobati mereka dengan alfuzosin, karena tidak ada cukup data tentang keamanan klinis obat di kelompok ini Juga tidak disarankan untuk menggunakan dosis alfuzosin 10 mg / hari pada pasien yang menderita insufisiensi hati berat.

Alfuzosin: efek samping dan kontraindikasi "