Salisilat dan aspirin

Salisilat: mereka telah ditemukan secara empiris dengan menghargai efek analgesik dan antipiretik dari mengunyah potongan kulit kayu yang diperoleh dari beberapa tanaman dan khususnya dari pohon willow. Di dalam kulit kayu ini sebenarnya ada zat yang disebut salisin, yang setelah dikunyah perlahan-lahan terhidrolisis menjadi glukosa ditambah asam salisilat.Reaksi ini terjadi lebih cepat dengan adanya asam klorida, seperti yang terjadi di perut.

Asam salisilat memiliki aktivitas antipiretik ringan dan efek antiinflamasi sedang. Dalam terapi, asam salisilat tidak lagi digunakan karena sifatnya yang asam, sehingga mengiritasi selaput lendir lambung dan esofagus. Di sisi lain, penggunaan luar tetap, misalnya untuk menghilangkan kutil atau keratosis (formasi kulit berserat), di mana efek keratolitiknya dimanfaatkan.
Dengan modifikasi kimia sederhana, yang disebut asetilasi, alkohol salisilat menghasilkan asam asetilsalisilat yang sangat terkenal, lebih dikenal sebagai Aspirin ®. Obat ini, yang mulai terapi pada tahun 1898, masih digunakan untuk efek anti-inflamasi yang nyata dan antifebrile moderat. kekuatan .. Aspirin diambil dalam dosis 300-500 mg empat kali sehari, karena durasi aksi sekitar 5/6 jam.Sebagai anti-inflamasi - antifebrile karena itu digunakan pada dosis 2g / hari.
Namun, efek aspirin yang paling berguna adalah efek antiplatelet, yang terjadi jika dikonsumsi dalam dosis rendah (Cardioaspirina ®). Obat ini banyak digunakan dalam pencegahan penyakit trombotik, oleh karena itu serangan jantung dan stroke serebral (dosis asupan: satu tablet dalam 24 jam). Cardioaspirin bekerja dengan menghambat enzim COX1 yang ada dalam trombosit secara permanen, akibatnya agregasi trombosit dihambat selama 7-8 hari (yang merupakan waktu hidup rata-rata trombosit); ini menjelaskan penggunaannya dalam profilaksis trombosis.
Seperti semua NSAID generasi pertama, efek samping aspirin yang paling penting adalah kerusakan lambungnya.
Formulasinya banyak, mulai dari tablet tradisional hingga tablet effervescent, di mana natrium bikarbonat dan asam sitrat ditambahkan untuk memfasilitasi pembubarannya.

Untuk meningkatkan kelarutan aspirin, garam dibuat dengan asam amino lisin, sehingga menimbulkan lisin asetilsalisilat (kelarutan langsung, juga cocok untuk injeksi atau sebagai granular sublingual instan).