Bahan aktif: Methylergometrine (methylergometrine maleate)
METHERGIN 0,2 mg / ml larutan untuk injeksi
METHERGIN tablet salut 0.125 mg
Indikasi Mengapa Methergin digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Oksitosin - Alkaloid ergot.
INDIKASI TERAPI
Tahap ketiga aktif (setelah melahirkan) pengobatan - untuk mempromosikan solusio plasenta dan mengurangi perdarahan.
Pengobatan atonia uteri dan perdarahan selama dan setelah kelahiran, dalam kasus operasi caesar atau setelah aborsi.
Pengobatan subinvolusi uterus, lokiometri, perdarahan nifas lanjut
Kontraindikasi Bila Methergin tidak boleh digunakan
Hipersensitif terhadap zat aktif, terhadap alkaloid ergot lainnya, atau terhadap salah satu eksipien.
Kehamilan (lihat "Kehamilan"); fase dilatasi persalinan; tahap kedua persalinan, sebelum pelepasan bahu anterior (Methergin tidak boleh digunakan untuk menginduksi dan mempercepat persalinan); hipertensi berat; pre-eklampsia dan eklampsia; penyakit pemusnahan pembuluh darah (termasuk iskemia jantung); sepsis.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Methergin
Rekomendasi umum tentang administrasi
Pada presentasi sungsang dan presentasi abnormal lainnya, Methergin tidak boleh diberikan sebelum kelahiran janin; pada kelahiran multipel, tidak sebelum kelahiran janin terakhir.
Perawatan aktif persalinan kala tiga membutuhkan pengawasan obstetri. Injeksi intramuskular adalah rute pemberian yang direkomendasikan.Injeksi intravena harus dilakukan perlahan selama tidak kurang dari 60 detik, dengan pemantauan tekanan darah yang cermat.Injeksi intravena atau peri-arteri harus dihindari.
Menyusui
Selama menyusui, efek yang tidak diinginkan pada bayi dan penurunan sekresi susu mungkin terjadi. Wanita tidak boleh menyusui selama pengobatan dengan Methergin dan setidaknya 12 jam setelah dosis terakhir. Susu yang dikeluarkan selama periode ini harus dihilangkan (lihat "Menyusui").
Hipertensi dan insufisiensi hati atau ginjal
Untuk digunakan dengan hati-hati dengan adanya hipertensi ringan atau sedang (hipertensi berat merupakan kontraindikasi) atau pada subjek dengan insufisiensi hati atau ginjal.
Penyakit arteri koroner
Pasien dengan penyakit arteri koroner atau dengan faktor risiko penyakit arteri koroner (misalnya merokok, obesitas, diabetes, kolesterol tinggi) mungkin lebih rentan terhadap perkembangan iskemia miokard dan serangan jantung yang terkait dengan vasospasme yang diinduksi methylergometrine (lihat "Efek Samping") .
Kesalahan terapi
Administrasi disengaja untuk neonatus telah dilaporkan. Dalam kasus overdosis yang tidak disengaja pada bayi baru lahir, gejala seperti gagal napas, kejang, sianosis, oliguria, dan vasokonstriksi perifer telah dilaporkan. Selain itu, ensefalopati telah dilaporkan pada bayi dengan tanda dan gejala seperti iritabilitas, agitasi dan kelesuan. Pengobatan harus simtomatik; dalam kasus yang parah dukungan pernapasan dan kardiovaskular diperlukan. Dengan tidak adanya pengobatan yang memadai, kasus fatal telah dilaporkan (lihat "Overdosis").
Pasien harus disarankan untuk menyimpan obat secara terpisah dari obat lain yang ditujukan untuk bayi.
Interaksi
Alkaloid ergot adalah substrat sitokrom CYP3A4. Penggunaan bersama Methergin dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat, seperti antibiotik makrolida (misalnya troleandomycin, erythromycin, clarithromycin), protease inhibitor atau HIV reverse transcriptase (misalnya ritonavir, indinavir, azolnelfinavir, dellainic (misalnya ketoconazole, itraconazole, voriconazole), harus dihindari, karena dapat menyebabkan "paparan tinggi terhadap methylergometrine dan karenanya toksisitas ergot (vasospasme dan iskemia). ekstremitas dan jaringan lain) (lihat "Interaksi").
Penggunaan Methergin secara bersamaan dengan bromokriptin selama masa nifas dan dengan prostaglandin tidak dianjurkan (lihat "Interaksi").
Perhatian diperlukan dalam penggunaan bersamaan Methergin dengan inhibitor CYP3A4 yang kurang kuat (misalnya simetidin, delavirdin, jus jeruk bali, quinupristin, dalfopristin) atau dengan obat-obatan dengan efek vasokonstriktor / vasopresor seperti triptan (agonis reseptor 5HT1B / 1D). ), simpatomimetik, atau alkaloid ergot atau beta blocker lainnya (lihat "Interaksi").
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Methergin
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Alkaloid ergot adalah substrat dari sitokrom CYP3A4.
Interaksi yang dihasilkan dari penggunaan bersamaan tidak disarankan
Inhibitor CYP3A4
Penggunaan bersamaan Methergin dengan inhibitor CYP3A4 kuat, seperti antibiotik makrolida (misalnya troleandomycin, eritromisin, klaritromisin), HIV protease atau inhibitor reverse transcriptase (misalnya ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine), atau antijamur azolin (misalnya ketovoraconazole, itraconazole, ), harus dihindari, karena ini dapat menyebabkan "peningkatan paparan methylergometrine dan karenanya ergot toksisitas (vasospasme dan iskemia ekstremitas dan jaringan lain) (lihat" Kewaspadaan untuk digunakan").
Bromokriptin
Penggunaan bromokriptin dan Methergin secara bersamaan selama masa nifas tidak dianjurkan karena methylergometrine dapat meningkatkan efek vasokonstriksi dari alkaloid ergot lainnya (lihat "Perhatian Penggunaan").
Prostaglanin
Prostaglandin (misalnya sulprostone, dinoprostone, misoprostol) memfasilitasi kontraksi miometrium, sehingga Methergin dapat meningkatkan kerja prostaglandin pada uterus dan sebaliknya. Penggunaan bersamaan dengan produk obat ini tidak dianjurkan (lihat "Tindakan pencegahan penggunaan").
Interaksi yang perlu dipertimbangkan
Inhibitor CYP3A4 yang kurang kuat
Perhatian diperlukan untuk penggunaan Methergin secara bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 yang kurang kuat (misalnya cimetidine, delavirdine, jus jeruk, quinupristin, dalfopristin), karena hal ini dapat menyebabkan peningkatan paparan methylergometrine.
Vasokonstriktor, triptan, simpatomimetik, dan alkaloid ergot lainnya
Perhatian diperlukan ketika Methergin digunakan bersamaan dengan vasokonstriktor lain atau alkaloid ergot lainnya Methylergometrine dapat meningkatkan efek vasokonstriktor / vasopresor dari obat lain seperti triptans (agonis reseptor 5HT1B / 1D), simpatomimetik (termasuk yang ada dalam anestesi lokal) atau ergot lainnya alkaloid (lihat "tindakan pencegahan untuk digunakan").
Pemblokir beta
Perhatian diperlukan ketika Methergin digunakan bersamaan dengan beta blocker. Pemberian bersama beta-blocker dapat mempotensiasi aksi vasokonstriksi alkaloid ergot (lihat "Perhatian untuk penggunaan").
Anestesi
Anestesi seperti halotan dan metoksifluran dapat mengurangi potensi oksitosin Methergin (lihat "Dosis, metode, dan waktu pemberian").
penginduksi CYP3A4
Obat-obatan penginduksi CYP3A4 yang kuat (misalnya nevirapine, rifampicin) cenderung mengurangi aksi farmakologis Methergin.
Gliseriltrinitrat dan obat antiangina lainnya
Methylergometrine menginduksi vasokonstriksi dan dapat mengurangi efek gliseriltrinitrat dan obat antiangina lainnya.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun. Penggunaan Methergin selama kehamilan dikontraindikasikan karena aktivitas uterotonikanya yang kuat.
Waktunya memberi makan
Methergin telah dilaporkan mengurangi sekresi susu dan diekskresikan dalam ASI. Ada laporan terisolasi tentang keracunan pada bayi yang disusui yang ibunya telah menggunakan obat selama beberapa hari. Satu atau lebih dari gejala berikut telah diamati (dan menghilang setelah penghentian pengobatan): peningkatan tekanan darah, bradikardia atau takikardia, muntah, diare, agitasi dan kejang.
Mengingat kemungkinan efek samping pada bayi dan penurunan produksi ASI, penggunaan Methergin selama menyusui tidak dianjurkan. Wanita tidak boleh menyusui selama pengobatan dengan Methergin dan setidaknya 12 jam setelah dosis terakhir. Susu yang dikeluarkan selama periode ini harus dibuang (lihat "Perhatian Penggunaan").
Kesuburan
Tidak ada data kesuburan yang tersedia bahkan berdasarkan indikasi produk saat ini.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Methylergometrine dapat menyebabkan pusing dan kejang. Oleh karena itu, diperlukan perhatian khusus saat mengemudikan kendaraan atau menggunakan mesin.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Methergin tablet salut 0,125 mg mengandung laktosa dan sukrosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Methergin: Dosis
Dosis
Populasi umum
Perawatan aktif setelah melahirkan: Injeksi intramuskular (IM) adalah rute pemberian yang direkomendasikan.Ketika diberikan secara intravena (IV), dosis harus disuntikkan perlahan selama tidak kurang dari 60 detik (lihat "Kewaspadaan penggunaan").
Dosis Methergin yang dianjurkan adalah: 1 ml (0,2 mg) i.m. atau 0,5 hingga 1 ml (0,1 hingga 0,2 mg) yang disuntikkan secara perlahan secara intravena (lihat "Perhatian Penggunaan") setelah pelepasan bahu anterior atau, paling lambat, segera setelah pelepasan janin. Pelahiran plasenta, yang biasanya putus pada kontraksi hebat pertama yang diinduksi oleh Methergin, harus difasilitasi secara manual dengan memberikan tekanan pada bagian bawah rahim.
Dalam kasus persalinan dengan anestesi umum, dosis yang dianjurkan adalah 1 ml (0,2 mg) dengan injeksi intravena lambat.
Pengobatan atonia uteri/perdarahan: Injeksi intramuskular (IM) adalah rute pemberian yang direkomendasikan.Ketika diberikan secara intravena (IV), dosis harus disuntikkan perlahan selama tidak kurang dari 60 detik (lihat "Kewaspadaan penggunaan").
Dosis Methergin yang dianjurkan adalah: 1 ml (0,2 mg) i.m. atau 0,5 hingga 1 ml (0,1 hingga 0,2 mg) disuntikkan perlahan secara intravena (lihat "Tindakan Pencegahan Penggunaan").Jika perlu, pemberian dapat diulang setiap 2-4 jam hingga maksimal 5 dosis dalam 24 jam.
Pengobatan subinvolusi uterus, lokiometri, perdarahan nifas lanjut: Dosis Methergin yang dianjurkan adalah: 1 atau 2 tablet (0,125 hingga 0,25 mg) per oral atau 0,5 hingga 1 ml (0,1 hingga 0,2 mg) im, hingga 3 kali sehari dan biasanya hingga 5 hari.
populasi khusus
Gagal ginjal / gagal hati
Di hadapan gangguan fungsi hati atau ginjal (lihat "Perhatian untuk digunakan"), hati-hati harus dilakukan.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Methergin
Gejala: mual, muntah, hipertensi atau hipotensi, mati rasa, kesemutan dan nyeri pada ekstremitas, depresi pernafasan, kejang dan koma.
Perlakuan: eliminasi obat yang tertelan secara oral dengan pemberian arang aktif dosis tinggi.
Pengobatan simtomatik melibatkan pemantauan yang cermat terhadap sistem pernapasan dan kardiovaskular. Jika perlu untuk menenangkan pasien, gunakan benzodiazepin. Dalam kasus kejang arteri yang parah, vasodilator (misalnya natrium nitroprusside, phentolamine atau dihydralazine) harus diberikan. Dalam kasus penyempitan koroner, pengobatan yang sesuai dengan antiangina (misalnya nitrat) harus dilakukan.
Kesalahan terapi
Administrasi disengaja untuk neonatus telah dilaporkan. Dalam kasus overdosis yang tidak disengaja pada bayi baru lahir, gejala seperti gagal napas, kejang, sianosis dan oliguria dan vasokonstriksi perifer telah dilaporkan. Selain itu, ensefalopati telah dilaporkan pada bayi dengan tanda dan gejala seperti iritabilitas, agitasi dan kelesuan. Pengobatan harus simtomatik; dalam kasus yang parah dukungan pernapasan dan kardiovaskular diperlukan. Dengan tidak adanya pengobatan yang memadai, kasus fatal telah dilaporkan (lihat "Tindakan pencegahan penggunaan").
Dalam kasus tertelan / asupan overdosis Methergin, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Methergin, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Methergin
Seperti semua obat-obatan, Methergin dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Reaksi yang merugikan tercantum dalam kelas organ sistem MedDRA. Dalam setiap kelas sistem-organ, reaksi merugikan diurutkan berdasarkan frekuensi, reaksi yang paling sering terjadi di urutan pertama.Dalam setiap kelompok frekuensi, reaksi merugikan disajikan dalam urutan penurunan keparahan. Selain itu, kategori frekuensi yang sesuai juga disediakan untuk setiap reaksi merugikan menggunakan konvensi (CIOMS III): Sangat umum (≥ 1/10); umum (≥ 1/100,
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Sangat Jarang: Reaksi anafilaksis
Gangguan sistem saraf
Umum: Sakit kepala
Jarang: Vertigo, kejang
Sangat jarang: Halusinasi
Gangguan telinga dan labirin
Sangat jarang: Tinnitus
Patologi jantung
Jarang: Nyeri dada
Jarang: Bradikardia, takikardia, palpitasi
Sangat jarang: Infark miokard, spasme arteri koroner
Patologi vaskular
Umum: Hipertensi
Jarang: Hipotensi
Jarang: Vasokonstriksi, vasospasme, spasme arteri (perifer)
Sangat jarang: Tromboflebitis
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Sangat jarang: Hidung tersumbat
Gangguan gastrointestinal
Jarang: Muntah, mual
Sangat jarang: Diare
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Umum: Ruam kulit
Jarang: Hiperhidrosis
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Sangat jarang: Kejang otot
Kondisi kehamilan, nifas dan perinatal
Umum: Sakit perut (disebabkan oleh kontraksi rahim)
Reaksi merugikan dari laporan spontan pasca-pemasaran dan kasus literatur (frekuensi tidak diketahui)
Karena reaksi ini dilaporkan secara sukarela oleh populasi dengan ukuran yang tidak pasti, tidak mungkin untuk memperkirakan frekuensinya secara andal sehingga dikategorikan sebagai tidak diketahui. Reaksi yang merugikan tercantum dalam kelas organ sistem MedDRA. Dalam setiap kelas, reaksi merugikan diatur dalam urutan keparahan.
Gangguan sistem saraf Kecelakaan serebrovaskular, parestesia.
Gangguan jantung Fibrilasi ventrikel, takikardia ventrikel, angina pektoris, blok atrioventrikular.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
EXPIRY: Lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
PERINGATAN: Jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Methergin 0,2 mg / ml larutan untuk injeksi:
Simpan antara 2 ° C dan 8 ° C.
Jangan membeku.
Simpan vial dalam kemasan luar untuk melindunginya dari cahaya. vial dapat disimpan selama 2 minggu di luar lemari es, tetapi pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Methergin tablet salut 0,125 mg:
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan. Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
KOMPOSISI
METHERGIN 0,2 mg / ml larutan untuk injeksi
1 ml larutan untuk injeksi mengandung:
Prinsip aktif:
asam maleat methylergometrine 0,200 mg
Eksipien:
asam maleat, natrium klorida, air untuk injeksi.
METHERGIN tablet salut 0.125 mg
Satu tablet salut mengandung:
Prinsip aktif:
asam maleat methylergometrine 0,125 mg
Eksipien:
asam maleat, gelatin, asam stearat, bedak, pati jagung, laktosa monohidrat, oksida besi merah, silika koloid anhidrat, gom arab, sukrosa.
BENTUK DAN ISI FARMASI
METHERGIN 0,2 mg / ml larutan injeksi: 6 ampul 1 ml larutan injeksi (i.m., i.v.).
METHERGIN tablet salut 0,125 mg: 15 tablet salut
Petunjuk untuk membuka botol:
Untuk membuka botol dengan benar, ikuti petunjuk di bawah ini:
Garis pembuka berada di bawah titik berwarna.
Posisikan botol seperti yang ditunjukkan pada gambar.
Untuk membuka botol, letakkan ibu jari Anda pada titik berwarna dan dorong ke belakang.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
METERGIN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
METHERGIN 0,2 mg / ml larutan untuk injeksi
1 ml larutan untuk injeksi mengandung:
Prinsip aktif
asam methylergometrine maleat ................................................... ..................... 0,20 mg
METHERGIN tablet salut 0.125 mg
Satu tablet salut mengandung:
Prinsip aktif
asam methylergometrine maleat ................................................... ..................... 0,125 mg
Eksipien dengan efek yang diketahui
laktosa monohidrat, sukrosa
Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Solusi injeksi.
Tablet berlapis.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Tahap ketiga aktif (setelah melahirkan) pengobatan - untuk mempromosikan solusio plasenta dan mengurangi perdarahan.
Pengobatan atonia uteri dan perdarahan selama dan setelah kelahiran, dalam kasus operasi caesar atau setelah aborsi.
Pengobatan subinvolusi uterus, lokiometri, perdarahan nifas lanjut.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Populasi umum
Perawatan aktif setelah melahirkan :
Injeksi intramuskular (IM) adalah rute pemberian yang direkomendasikan.Jika diberikan secara intravena (i.v.), dosis harus disuntikkan perlahan selama periode tidak kurang dari 60 detik (lihat bagian 4.4).
Dosis Methergin yang dianjurkan adalah: 1 ml (0,2 mg) i.m. atau 0,5 hingga 1 ml (0,1 hingga 0,2 mg) disuntikkan perlahan-lahan secara intravena setelah pelepasan bahu anterior atau, paling lambat, segera setelah melahirkan janin Pengeluaran plasenta, yang biasanya lepas pada kontraksi hebat pertama yang diinduksi oleh Methergin , harus difasilitasi secara manual dengan tekanan yang diberikan pada bagian bawah rahim.
Dalam kasus persalinan dengan anestesi umum, dosis yang dianjurkan adalah 1 ml (0,2 mg) dengan injeksi intravena lambat.
Pengobatan atonia uteri/perdarahan
Injeksi intramuskular (IM) adalah rute pemberian yang direkomendasikan.Jika diberikan secara intravena (i.v.), dosis harus disuntikkan perlahan selama periode tidak kurang dari 60 detik (lihat bagian 4.4).
Dosis Methergin yang dianjurkan adalah: 1 ml (0,2 mg) i.m. atau 0,5 hingga 1 ml (0,1 hingga 0,2 mg) disuntikkan perlahan secara intravena (lihat bagian 4.4).Jika perlu, pemberian dapat diulang setiap 2-4 jam hingga maksimum 5 dosis dalam waktu 24 jam.
Pengobatan subinvolusi uterus, lokiometri, perdarahan nifas lanjut
Dosis Methergin yang dianjurkan adalah: secara oral, 1 atau 2 tablet (0,125 hingga 0,25 mg) atau 0,5 hingga 1 ml (0,1 hingga 0,2 mg) i.m. sampai 3 kali sehari dan biasanya sampai 5 hari.
populasi khusus
Gagal ginjal / gagal hati
Di hadapan gangguan fungsi hati atau ginjal (lihat bagian 4.4), hati-hati harus dilakukan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap zat aktif, terhadap alkaloid ergot lainnya, atau terhadap salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1.
Kehamilan (lihat bagian 4.6).
Fase dilatasi persalinan; tahap kedua persalinan, sebelum pelepasan bahu anterior (Methergin tidak boleh digunakan untuk menginduksi dan mempercepat persalinan).
Hipertensi berat.
Pre-eklampsia dan eklampsia.
Penyakit pemusnahan pembuluh darah (termasuk iskemia jantung).
Sepsis.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Rekomendasi umum tentang administrasi
Dalam presentasi sungsang dan presentasi abnormal lainnya, Methergin tidak boleh diberikan sebelum persalinan lengkap janin dan pada persalinan multipel tidak sebelum persalinan janin terakhir.
Perawatan aktif persalinan kala tiga membutuhkan pengawasan obstetri.
Injeksi intramuskular adalah rute pemberian yang direkomendasikan.
Suntikan intravena harus dilakukan perlahan selama tidak kurang dari 60 detik, dengan pemantauan tekanan darah yang cermat.
Injeksi intra atau peri-arteri harus dihindari.
Menyusui
Selama menyusui, efek yang tidak diinginkan pada bayi dan penurunan sekresi susu mungkin terjadi. Wanita tidak boleh menyusui selama pengobatan dengan Methergin dan setidaknya 12 jam setelah dosis terakhir.
Susu yang dikeluarkan selama periode ini harus dihilangkan (lihat bagian 4.6).
Hipertensi dan insufisiensi hati atau ginjal
Untuk digunakan dengan hati-hati dengan adanya hipertensi ringan atau sedang (hipertensi berat merupakan kontraindikasi) atau pada subjek dengan insufisiensi hati atau ginjal.
Penyakit arteri koroner
Pasien dengan penyakit arteri koroner atau dengan faktor risiko penyakit arteri koroner (misalnya merokok, obesitas, diabetes, hiperkolesterolemia) mungkin lebih rentan terhadap perkembangan iskemia miokard dan infark yang terkait dengan vasospasme yang diinduksi metilergometrin (lihat bagian 4.8).
Kesalahan terapi
Administrasi disengaja untuk neonatus telah dilaporkan. Gejala seperti gagal napas, kejang, sianosis, oliguria, dan vasokonstriksi perifer telah dilaporkan pada kasus overdosis yang tidak disengaja ini pada bayi baru lahir. Selain itu, ensefalopati telah dilaporkan pada bayi dengan tanda dan gejala seperti iritabilitas, agitasi dan kelesuan. Pengobatan harus simtomatik; dalam kasus yang parah dukungan pernapasan dan kardiovaskular diperlukan. Kasus fatal telah dilaporkan tanpa adanya pengobatan yang memadai (lihat bagian 4.9).
Pasien harus disarankan untuk menyimpan obat secara terpisah dari obat lain yang ditujukan untuk bayi.
Interaksi
Alkaloid ergot adalah substrat sitokrom CYP3A4. Penggunaan bersama Methergin dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat, seperti antibiotik makrolida (misalnya troleandomycin, erythromycin, clarithromycin), protease inhibitor atau HIV reverse transcriptase (misalnya ritonavir, indinavir, azolnelfinavir, dellainic (misalnya ketoconazole, itraconazole, voriconazole), harus dihindari, karena dapat menyebabkan "paparan tinggi terhadap methylergometrine dan karenanya toksisitas ergot (vasospasme dan iskemia). ekstremitas dan jaringan lain) (lihat bagian 4.5).
Penggunaan Methergin bersamaan dengan bromokriptin selama masa nifas dan dengan prostaglandin tidak dianjurkan (lihat bagian 4.5).
Perhatian diperlukan dalam penggunaan bersama Methergin dengan inhibitor CYP3A4 kurang kuat (misalnya simetidin, delavirdine, jus jeruk, quinupristin, dalfopristin) atau dengan obat-obatan dengan efek vasokonstriktor / vasopresor seperti triptan (agonis reseptor 5HT1B / 1D), simpatomimetik, atau ergot lainnya. alkaloid atau beta blocker (lihat bagian 4.5).
Informasi penting tentang beberapa bahan
Methergin tablet salut 0,125 mg mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa / galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Methergin tablet salut 0,125 mg mengandung sukrosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau insufisiensi sukrase-isomaltase tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Alkaloid ergot adalah substrat dari sitokrom CYP3A4.
Interaksi yang dihasilkan dari penggunaan bersamaan tidak disarankan
Inhibitor CYP3A4
Penggunaan Methergin secara bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 kuat, seperti antibiotik makrolida (misalnya troleandomycin, eritromisin, klaritromisin), HIV protease atau inhibitor reverse transcriptase (misalnya ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine), atau antijamur azolin (misalnya ketovoraconazole, itraconazole ), harus dihindari, karena dapat menyebabkan peningkatan paparan methylergometrine dan karenanya toksisitas ergot (vasospasme dan iskemia ekstremitas dan jaringan lain) (lihat bagian 4.4).
Bromokriptin
Penggunaan bromokriptin dan Methergin secara bersamaan selama masa nifas tidak dianjurkan karena metilergometrin dapat meningkatkan efek vasokonstriksi dari alkaloid ergot lainnya (lihat bagian 4.4).
Prostaglandin
Prostaglandin (misalnya sulprostone, dinoprostone, misoprostol) memfasilitasi kontraksi miometrium, sehingga Methergin dapat meningkatkan kerja prostaglandin pada uterus dan sebaliknya. Penggunaan bersamaan dengan produk obat ini tidak dianjurkan (lihat bagian 4.4).
Interaksi yang perlu dipertimbangkan
Inhibitor CYP3A4 yang kurang kuat
Perhatian diperlukan dalam penggunaan bersama Methergin dengan inhibitor CYP3A4 yang kurang kuat (misalnya cimetidine, delavirdine, jus jeruk, quinupristin, dalfopristin), karena dapat meningkatkan paparan methylergometrine.
Vasokonstriktor, triptan, simpatomimetik, dan alkaloid ergot lainnya
Perhatian diperlukan ketika Methergin digunakan bersamaan dengan vasokonstriktor lain atau alkaloid ergot lainnya Methylergometrine dapat meningkatkan efek vasokonstriktor / vasopresor dari obat lain seperti triptans (agonis reseptor 5HT1B / 1D), simpatomimetik (termasuk yang ada dalam anestesi lokal) atau ergot lainnya alkaloid (lihat bagian 4.4).
Pemblokir beta
Perhatian diperlukan ketika Methergin digunakan bersamaan dengan beta blocker. Pemberian bersama beta-blocker dapat mempotensiasi aksi vasokonstriksi alkaloid ergot (lihat bagian 4.4).
Anestesi
Anestesi seperti halotan dan metoksifluran dapat mengurangi potensi oksitosin Methergin (lihat bagian 4.2).
penginduksi CYP3A4
Obat-obatan penginduksi CYP3A4 yang kuat (misalnya nevirapine, rifampicin) cenderung mengurangi aksi farmakologis Methergin.
Gliseriltrinitrat dan obat antiangina lainnya
Methylergometrine menginduksi vasokonstriksi dan dapat mengurangi efek gliseriltrinitrat dan obat antiangina lainnya.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Penggunaan Methergin selama kehamilan dikontraindikasikan karena aktivitas uterotonikanya yang kuat (lihat bagian 4.3).
Kehamilan
Methylergometrine telah dilaporkan mengurangi sekresi ASI dan diekskresikan dalam ASI (lihat bagian 5.1-5.2). Ada laporan terisolasi tentang keracunan pada bayi yang disusui yang ibunya telah menggunakan obat selama beberapa hari. Satu atau lebih dari gejala berikut telah diamati (dan menghilang setelah penghentian pengobatan): peningkatan tekanan darah, bradikardia atau takikardia, muntah, diare, agitasi dan kejang.
Mengingat kemungkinan efek samping pada bayi dan penurunan produksi ASI, penggunaan Methergin selama menyusui tidak dianjurkan.
Wanita tidak boleh menyusui selama pengobatan dengan Methergin dan setidaknya 12 jam setelah dosis terakhir.Susu yang dikeluarkan selama periode ini harus dibuang (lihat bagian 4.4).
Kesuburan
Tidak ada data kesuburan yang tersedia bahkan berdasarkan indikasi produk saat ini.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Methylergometrine dapat menyebabkan pusing dan kejang. Oleh karena itu, diperlukan perhatian khusus saat mengemudikan kendaraan atau menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi yang merugikan (tabel 1) tercantum dalam kelas organ sistem MedDRA. Dalam setiap kelas sistem-organ, reaksi merugikan diurutkan berdasarkan frekuensi, reaksi yang paling sering terjadi di urutan pertama.Dalam setiap kelompok frekuensi, reaksi merugikan diurutkan berdasarkan tingkat keparahannya. Selain itu, kategori frekuensi yang sesuai juga disediakan untuk setiap reaksi menggunakan konvensi berikut (CIOMS III): Sangat umum (≥ 1/10); umum (≥ 1/100,
Tabel 1
Reaksi merugikan dari laporan spontan pasca-pemasaran dan kasus literatur (frekuensi tidak diketahui)
Karena reaksi ini dilaporkan secara sukarela oleh populasi dengan ukuran yang tidak pasti, tidak mungkin untuk memperkirakan frekuensinya secara andal sehingga dikategorikan sebagai tidak diketahui. Reaksi yang merugikan tercantum dalam kelas organ sistem MedDRA. Dalam setiap kelas, reaksi merugikan diatur dalam urutan keparahan.
Gangguan sistem saraf
Kecelakaan serebrovaskular, parestesia.
Patologi jantung
Fibrilasi ventrikel, takikardia ventrikel, angina pektoris, blok atrioventrikular.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Gejala
Mual, muntah, hipertensi atau hipotensi, mati rasa, kesemutan dan nyeri pada ekstremitas, depresi pernapasan, kejang, koma.
Perlakuan
Eliminasi obat yang tertelan secara oral dengan pemberian arang aktif dosis tinggi.
Pengobatan simtomatik melibatkan pemantauan hati-hati dari sistem kardiovaskular dan pernapasan.
Jika perlu untuk menenangkan pasien, benzodiazepin dapat digunakan. Dalam kasus arterospasme yang parah, vasodilator, misalnya natrium nitroprusside, phentolamine atau dihydralazine, harus diberikan. Dalam kasus penyempitan koroner, pengobatan yang sesuai dengan antiangina (misalnya nitrat) harus dilakukan.
Kesalahan terapi
Administrasi disengaja untuk neonatus telah dilaporkan. Dalam kasus overdosis yang tidak disengaja pada bayi baru lahir, gejala seperti gagal napas, kejang, sianosis, oliguria, dan vasokonstriksi perifer telah dilaporkan. Selain itu, ensefalopati telah dilaporkan pada bayi dengan tanda dan gejala seperti iritabilitas, agitasi dan kelesuan. Pengobatan harus simtomatik; dalam kasus yang parah dukungan pernapasan dan kardiovaskular diperlukan. Dengan tidak adanya pengobatan yang memadai, kasus fatal telah dilaporkan (lihat bagian 4.4).
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Oksitosin - Alkaloid ergot.
Kode ATC: G02AB01.
Mekanisme aksi
Methylergometrine, turunan semisintetik dari alkaloid alami ergometrine, adalah agen uterotonika yang kuat dan spesifik. Bekerja langsung pada otot polos rahim dengan meningkatkan nada basal, frekuensi dan amplitudo kontraksi berirama. Efeknya pada sistem saraf pusat dan pada sistem kardiovaskular kurang menonjol dibandingkan alkaloid ergot lainnya.
Efek farmakodinamik
Efek oksitosin yang poten dan selektif dari methylergometrine berasal dari mekanisme kerja spesifiknya sebagai agonis parsial dan antagonis reseptor serotonergik, dopaminergik dan -adrenergik. Namun, ini tidak sepenuhnya menghalangi kemungkinan komplikasi akibat vasokonstriksi (lihat bagian 4.8).
Untuk pencegahan dan pengobatan perdarahan uterus dengan injeksi IM, kombinasi Methergin dan oksitosin dapat dipertimbangkan, karena oksitosin memiliki masa laten yang sangat singkat, sedangkan metilergometrin memiliki durasi kerja yang lama.
05.2 Sifat farmakokinetik
Tindakan Methergin terjadi dalam 30-60 detik setelah pemberian intravena, setelah 2-5 menit setelah pemberian intramuskular dan setelah 5-10 menit setelah pemberian oral, dan durasinya adalah 4-6 jam.
Penyerapan : Studi yang dilakukan pada wanita sukarelawan sehat yang berpuasa telah menunjukkan bahwa penyerapan oral tablet 0,2 mg cukup cepat, dengan konsentrasi plasma puncak rata-rata (Cmax) 3243 + 1308 pg / ml diamati pada 1,12 +0,82 jam (Tmax). injeksi intramuskular 0,2 mg, Cmax adalah 5918 + 1952 pg / ml dan Tmax adalah 0,41 + 0,21 jam.
Penyerapan setelah injeksi intramuskular adalah 25% lebih besar daripada pemberian oral.Penundaan penyerapan gastrointestinal (Tmax sekitar 3 jam) telah diamati pada pasien postpartum yang menerima terapi terus menerus dengan tablet Methergin.
Distribusi : Setelah pemberian intravena, methylergometrine dengan cepat didistribusikan dari plasma ke jaringan perifer dalam waktu 2-3 menit atau kurang. Pada sukarelawan wanita sehat, volume distribusi adalah 56,1 ± 17,0 liter. Tidak diketahui apakah obat melewati sawar darah otak.
Biotransformasi : methylergometrine terutama dimetabolisme di hati. Jalur metabolisme belum dipelajari pada manusia in vitro menunjukkan Ndemetilasi dan hidroksilasi cincin fenil.
Eliminasi : pada sukarelawan wanita sehat klirens plasma, setelah pemberian oral, adalah 14,4 + 4,5 liter / jam dan waktu paruh eliminasi rata-rata adalah 3,29 + 1,31 jam.Sebuah penelitian pada sukarelawan pria menunjukkan bahwa hanya 3% dari dosis oral yang diekskresikan sebagai obat yang tidak berubah dalam urin. Produk dieliminasi terutama dengan empedu dalam feses. Methylergometrine juga diekskresikan dalam ASI. 1 jam setelah pemberian dosis tunggal 250 mikrogram methylergometrine, rasio konsentrasi susu / plasma adalah 0,18 + 0,03 Waktu paruh methylergometrine dalam susu dilaporkan adalah 2,3 + 0,3 jam.
Linearitas / non-linier: bioavailabilitas tablet sebanding dengan dosis.
Studi bioavailabilitas / bioekivalensi: bioavailabilitas tablet setara dengan larutan i.m. diberikan secara oral.
05.3 Data keamanan praklinis
Potensi genotoksik methylergometrine belum ditentukan. Tidak ada penelitian yang tersedia yang mengevaluasi potensi karsinogenik methylergometrine. Studi kesuburan dan toksisitas reproduksi standar dengan methylergometrine pada hewan belum dilakukan.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
METHERGIN 0,2 mg / ml larutan untuk injeksi
Asam maleat, natrium klorida, air untuk injeksi.
METHERGIN tablet salut 0.125 mg
Asam maleat, gelatin, asam stearat, bedak, pati jagung, laktosa monohidrat, oksida besi merah, silika koloid anhidrat, gom arab, sukrosa.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
Methergin 0.2 mg / ml solusi untuk injeksi: 4 tahun
Methergin tablet salut 0,125 mg: 4 tahun
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
METHERGIN 0,2 mg / ml larutan untuk injeksi
Simpan antara 2 ° C dan 8 ° C.
Jangan membeku.
Simpan vial dalam kemasan luar untuk melindunginya dari cahaya.
Botol dapat disimpan selama 2 minggu di luar lemari es, tetapi pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
METHERGIN tablet salut 0.125 mg
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
METHERGIN 0,2 mg / ml larutan untuk injeksi
Ampul kaca - 6 ampul 1ml
METHERGIN tablet salut 0.125 mg
Lepuh - 15 tablet salut
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
METHERGIN 0,2 mg / ml larutan injeksi A.I.C. n. 004225025
METHERGIN tablet salut 0,125 mg A.I.C. n. 004225037
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
METHERGIN 0,2 mg / ml larutan untuk injeksi
Tanggal otorisasi pertama: 29 November 1950
Tanggal pembaruan terakhir: 01 Juni 2010
METHERGIN tablet salut 0.125 mg
Tanggal otorisasi pertama: 29 Juli 1959
Tanggal pembaruan terakhir: 01 Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
September 2015