Bahan aktif: Lidokain, Prilokain
Emla 2.5% + 2.5% krim
Mengapa Emla digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Anestesi lokal kanji dalam asosiasi.
INDIKASI TERAPI
Krim EMLA diindikasikan untuk anestesi topikal:
- kulit utuh dalam hubungannya dengan:
- penyisipan jarum seperti kateter intravena atau pengambilan darah,
- intervensi bedah superfisial;
- mukosa genital, misalnya sebelum operasi superfisial atau anestesi infiltrasi.
Kontraindikasi Bila Emla tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien. Methemoglobinemia kongenital atau idiopatik.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Emla
Pasien dengan glukosa-6-fosfat dehidrogenase yang tidak mencukupi (misalnya favisme) atau dengan methemoglobinemia kongenital atau idiopatik lebih sensitif terhadap obat yang menginduksi methemoglobinemia.
Karena data penyerapan tidak mencukupi, EMLA tidak boleh diterapkan pada luka terbuka.
Karena potensi peningkatan penyerapan pada kulit yang baru dicukur, penting untuk mematuhi dosis, area dan waktu aplikasi yang direkomendasikan (lihat bagian Dosis, metode dan waktu pemberian).
Uji klinis tusukan tumit pada bayi belum menunjukkan kemanjuran EMLA.
Perhatian khusus harus diberikan kepada pasien dengan dermatitis atopik kepada siapa EMLA diterapkan. Waktu aplikasi yang lebih singkat, kira-kira 15 - 30 menit, seharusnya cukup untuk jenis pasien ini. Pada pasien dengan dermatitis atopik, waktu aplikasi lebih lama dari 30 menit dapat menyebabkan peningkatan kejadian reaksi vaskular lokal, khususnya kemerahan pada area aplikasi dan dalam beberapa kasus petechia dan purpura (lihat bagian Efek yang tidak diinginkan).
Waktu aplikasi 30 menit dianjurkan sebelum kuretase moluska pada anak-anak dengan dermatitis atopik.EMLA tidak boleh diterapkan pada mukosa genital anak-anak karena data penyerapan tidak mencukupi.
Jika EMLA akan diterapkan dekat dengan mata, perhatian khusus harus diberikan karena dapat menyebabkan iritasi kornea.
Hilangnya refleks pelindung mata dapat menyebabkan iritasi kornea dan kemungkinan lecet. Jika terkena mata, segera bilas dengan air atau larutan natrium klorida dan lindungi bagian tersebut sampai kondisi normal kembali.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Emla
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Prilocaine, dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan peningkatan kadar methemoglobin dalam darah terutama bila diberikan dalam kombinasi dengan obat yang menginduksi methemoglobinemia (misalnya, sulfonamid). Jika EMLA dosis tinggi diterapkan, perlu untuk mengevaluasi risiko toksisitas sistemik tambahan pada pasien yang sudah diobati dengan anestesi lokal lain atau dengan obat yang secara struktural terkait dengan anestesi lokal, karena efek toksik bersifat aditif.
Tidak ada studi interaksi spesifik yang dilakukan dengan lidokain / prilokain dan obat antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron). Perhatian disarankan dalam kasus ini (lihat bagian "Peringatan khusus") Obat-obatan yang mengurangi pembersihan lidokain (misalnya cimetidine atau beta blocker) dapat menyebabkan konsentrasi plasma yang berpotensi toksik ketika lidokain diterapkan pada dosis tinggi berulang dalam jangka waktu yang lama. Oleh karena itu, interaksi jenis ini tidak memiliki relevansi klinis setelah pengobatan jangka pendek dengan lidokain (misalnya krim EMLA) pada dosis yang dianjurkan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
EMLA tidak boleh digunakan pada pasien dengan kerusakan membran timpani. Pengujian pada hewan laboratorium menunjukkan bahwa krim EMLA memiliki efek ototoksik ketika ditanamkan ke telinga tengah, namun hewan dengan membran timpani yang utuh tidak menunjukkan adanya kelainan setelah perawatan dengan krim EMLA di liang telinga luar.
Peningkatan sementara dan secara klinis tidak signifikan dalam kadar methemoglobin umumnya diamati hingga 12 jam setelah penerapan EMLA pada bayi kurang dari tiga bulan.
Pasien yang diobati dengan obat antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron) harus dipantau secara ketat termasuk kinerja EKG, karena efek jantung dapat menjadi tambahan.
Sampai data klinis lebih lanjut tersedia, jangan gunakan EMLA dalam kasus berikut:
a) sebelum "injeksi intrakutan dari vaksin tipe BCG hidup, sebagai" interaksi antara zat aktif EMLA dan vaksin tidak dapat dikecualikan;
b) pada bayi baru lahir dan bayi sampai usia 12 bulan yang menjalani pengobatan dengan obat yang menginduksi methemoglobinemia;
c) pada bayi prematur dengan usia kehamilan kurang dari 37 minggu.
Krim EMLA 2,5% + 2,5% mengandung minyak jarak terhidrogenasi polioksietilen yang dapat menyebabkan reaksi kulit lokal.
Kehamilan dan menyusui
Mintalah nasihat dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun. Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kehamilan, perkembangan embrio-janin, persalinan, atau perkembangan pascakelahiran.
Kehamilan
Pada hewan dan manusia, lidokain dan prilokain melintasi penghalang plasenta dan dapat diserap oleh jaringan janin. Masuk akal untuk mengasumsikan bahwa lidokain dan prilokain telah digunakan pada banyak wanita hamil dan wanita usia subur. Sampai saat ini, tidak ada perubahan yang berkaitan dengan proses reproduksi yang terbukti seperti, misalnya, peningkatan insiden malformasi atau efek berbahaya lainnya, langsung atau tidak langsung, pada janin, tetapi pada wanita hamil harus berhati-hati.
Waktunya memberi makan
Lidokain dan, kemungkinan besar, prilokain diekskresikan dalam ASI tetapi dalam jumlah kecil sehingga, pada dosis terapeutik yang ditunjukkan, umumnya tidak ada risiko pada bayi.
EFEK TERHADAP KEMAMPUAN MENGEMUDI KENDARAAN DAN PENGGUNAAN MESIN
EMLA tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Emla: Dosis
- Setelah waktu aplikasi yang lebih lama, efek anestesi berkurang.
- Waktu aplikasi lebih dari satu jam belum didokumentasikan.
- Sampai data klinis lebih lanjut tersedia, EMLA tidak boleh diterapkan pada neonatus dan bayi antara usia 0 dan 12 bulan yang menjalani pengobatan dengan obat yang menginduksi methaemoglobinaemia.
- Tidak ada peningkatan relevan secara klinis dalam kadar methemoglobin yang diamati setelah waktu aplikasi hingga 4 jam pada 16 cm2.
1 gram krim EMLA yang diberikan melalui tabung aluminium 30 g sesuai dengan lapisan krim dengan panjang sekitar 3,5 cm.
Orang yang sering mengoleskan atau menghapus krim harus menghindari kontak dengannya untuk mencegah perkembangan hipersensitivitas.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Emla
Dalam kasus tertelan / asupan overdosis EMLA, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Kasus langka methemoglobinemia yang signifikan secara klinis telah dilaporkan.
Dosis tinggi prilokain dapat menyebabkan peningkatan kadar methemoglobin terutama bila diberikan dalam kombinasi dengan obat yang menginduksi methemoglobinemia (seperti sulfonamid). Kasus methemoglobinemia yang lebih parah dapat diobati dengan metilen biru yang disuntikkan secara perlahan secara intravena.
Jika gejala lain dari toksisitas sistemik terjadi, ini harus serupa dengan yang diinduksi oleh anestesi lokal yang diberikan melalui rute administrasi lain. Toksisitas anestesi lokal memanifestasikan dirinya dengan gejala eksitasi sistem saraf dan, dalam kasus yang parah, dengan depresi sistem saraf pusat dan kardiovaskular.
Gejala neurologis yang parah (kejang, depresi SSP) harus diobati secara simtomatik dengan "bantuan pernapasan dan pemberian obat antikonvulsan; Tanda-tanda peredaran darah diperlakukan sesuai dengan rekomendasi resusitasi."
Karena tingkat penyerapan pada kulit utuh lambat, pasien yang menunjukkan tanda-tanda toksisitas harus diamati selama beberapa jam setelah perawatan darurat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan EMLA, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Emla
Seperti semua obat-obatan, EMLA dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Frekuensi didefinisikan sebagai berikut: sangat umum (≥ 1/10), umum (≥ 1/100,
1) kulit utuh
2) Mukosa genital
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui Italian Medicines Agency, situs web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Dengan melaporkan efek samping, Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
JANGAN GUNAKAN PRODUK OBAT INI SETELAH TANGGAL KEDALUWARSA YANG TERCANTUM PADA PAKET DAN PADA TABUNG SETELAH EXP. TANGGAL KEdaluwarsa mengacu pada HARI TERAKHIR BULAN ITU.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Simpan pada suhu kamar. Hindari pembekuan.
Membran pelindung tabung dilepas menggunakan tutupnya.
JAUHKAN PRODUK OBAT INI DARI PANDANGAN DAN JANGKAUAN ANAK.
Komposisi dan bentuk farmasi
KOMPOSISI
Satu gram krim mengandung:
Prinsip aktif:
lidokain 25 mg; prilokain 25 mg.
Eksipien: minyak jarak terhidrogenasi polioksietilen, polimer asam akrilik, natrium hidroksida, air murni.
BENTUK DAN ISI FARMASI
Krim.
Krim EMLA adalah "emulsi minyak dalam air di mana fase berminyak terdiri dari campuran eutektik basa bebas lidokain dan prilokain dalam rasio 1: 1.
Kotak berisi 1 tabung 5 g krim + 2 plester oklusif.
Kotak berisi 5 tabung 5 g krim + 10 tambalan oklusif.
Kotak berisi 1 tabung 30 g krim - kemasan non-komersial.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
EMLA 2.5% + 2.5% KRIM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Prinsip aktif:
1 g krim EMLA mengandung 25 mg lidokain dan 25 mg prilokain.
Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Krim.
Krim EMLA adalah "emulsi minyak dalam air di mana fase berminyak terdiri dari campuran eutektik basa bebas lidokain dan prilokain dalam rasio 1: 1.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Krim EMLA diindikasikan untuk anestesi topikal:
kulit utuh dalam hubungannya dengan
- penyisipan jarum seperti kateter intravena atau pengambilan sampel darah,
- intervensi bedah superfisial;
1. mukosa genital, misalnya sebelum pembedahan superfisial atau anestesi infiltrasi;
04.2 Posologi dan cara pemberian
1 Setelah waktu aplikasi yang lebih lama, efek anestesi berkurang.
2 Waktu aplikasi lebih dari satu jam belum didokumentasikan.
3 Sampai data klinis lebih lanjut tersedia, EMLA tidak boleh diterapkan pada bayi antara 0 dan 12 bulan yang menjalani pengobatan dengan obat yang menginduksi methemoglobinemia.
4 Setelah waktu aplikasi hingga 4 jam pada 16 cm2, tidak ada peningkatan kadar methemoglobin yang relevan secara klinis yang diamati.
1 gram krim EMLA yang diberikan melalui tabung aluminium 30 g sesuai dengan lapisan krim dengan panjang sekitar 3,5 cm.
Orang yang sering mengoleskan atau menghapus krim harus menghindari kontak dengannya untuk mencegah perkembangan hipersensitivitas.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
Methemoglobinemia kongenital atau idiopatik.
Produk ini dikontraindikasikan pada anak di bawah 1 bulan.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Pasien dengan glukosa-6-fosfat dehidrogenase yang tidak mencukupi atau dengan methemoglobinemia kongenital atau idiopatik lebih sensitif terhadap obat yang menginduksi methemoglobinemia.
Karena data penyerapan tidak mencukupi, EMLA tidak boleh diterapkan pada luka terbuka.
Uji klinis tusukan tumit pada bayi belum menunjukkan kemanjuran EMLA.
Perhatian khusus harus diberikan kepada pasien yang menderita dermatitis atopik kepada siapa EMLA diterapkan; untuk jenis pasien ini, waktu aplikasi yang lebih singkat, sekitar 15-30 menit, harus cukup (lihat bagian 5.1 "Sifat Farmakodinamik") Pada pasien dengan dermatitis atopik, waktu aplikasi lebih lama dari 30 menit dapat menyebabkan peningkatan insiden reaksi vaskular lokal , khususnya kemerahan pada area aplikasi dan dalam beberapa kasus petechia dan purpura (lihat bagian 4.8 Efek yang tidak diinginkan) Waktu aplikasi 30 menit dianjurkan sebelum kuretase moluska pada anak-anak dengan dermatitis atopik.
EMLA tidak boleh diterapkan pada mukosa genital anak-anak karena data penyerapan tidak mencukupi; Namun, pada neonatus yang menjalani sunat, dosis 1 g EMLA pada kulup dapat ditoleransi dengan baik.
Jika EMLA akan diterapkan dekat dengan mata, perhatian khusus harus diberikan karena dapat menyebabkan iritasi kornea.
Hilangnya refleks pelindung mata dapat menyebabkan iritasi kornea dan kemungkinan lecet. Jika terkena mata, segera bilas dengan air atau larutan natrium klorida dan lindungi bagian tersebut sampai kondisi normal kembali.
EMLA tidak boleh digunakan pada pasien dengan kerusakan membran timpani. Pengujian pada hewan laboratorium menunjukkan bahwa krim EMLA memiliki efek ototoksik ketika ditanamkan ke telinga tengah, namun hewan dengan membran timpani yang utuh tidak menunjukkan adanya kelainan setelah perawatan dengan krim EMLA di liang telinga luar.
Peningkatan sementara dan secara klinis tidak signifikan dalam kadar methemoglobin umumnya diamati hingga 12 jam setelah penerapan EMLA pada bayi kurang dari tiga bulan.
Pasien yang diobati dengan obat antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron) harus dipantau secara ketat termasuk kinerja EKG, karena efek jantung dapat menjadi tambahan.
Lidokain dan prilokain memiliki sifat bakterisida dan antivirus bila digunakan pada konsentrasi di atas 0,5-2%. Untuk alasan ini, meskipun studi klinis menunjukkan bahwa penerapan EMLA sebelum pemberian vaksin BCG tidak mengubah respon imun, efek pemberian vaksin hidup intrakutan harus diamati.
Sampai data klinis lebih lanjut tersedia, dianjurkan untuk tidak menggunakan EMLA dalam kasus berikut:
a) sebelum "injeksi intrakutan dari vaksin jenis BCG hidup, sebagai" interaksi antara zat aktif EMLA dan vaksin tidak dapat dikecualikan;
b) pada bayi antara 0 dan 12 bulan yang menjalani pengobatan dengan obat-obatan yang menginduksi methemoglobinemia;
c) pada bayi prematur dengan usia kehamilan kurang dari 37 minggu.
Krim EMLA 2,5% + 2,5% mengandung minyak jarak terhidrogenasi polioksietilen yang dapat menyebabkan reaksi kulit.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Prilocaine, dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan peningkatan nilai methemoglobin terutama bila diberikan dalam kombinasi dengan obat yang menginduksi methemoglobinemia (misalnya, sulfonamid). Jika EMLA dosis tinggi diterapkan, perlu untuk mengevaluasi risiko toksisitas sistemik tambahan pada pasien yang sudah diobati dengan anestesi lokal lain atau dengan obat yang secara struktural terkait dengan anestesi lokal, karena efek toksik bersifat aditif.
Tidak ada studi interaksi spesifik yang dilakukan dengan lidokain / prilokain dan obat antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron). Dalam kasus ini, disarankan untuk berhati-hati (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan khusus untuk penggunaan").
Obat-obatan yang mengurangi pembersihan lidokain (misalnya cimetidine atau beta blocker) dapat menyebabkan konsentrasi plasma yang berpotensi toksik ketika lidokain diterapkan pada dosis tinggi berulang dalam jangka waktu lama. Oleh karena itu, interaksi jenis ini tidak memiliki relevansi klinis setelah pengobatan jangka pendek dengan lidokain (misalnya krim EMLA) pada dosis yang dianjurkan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Pada hewan dan manusia, lidokain dan prilokain melintasi penghalang plasenta dan dapat diserap oleh jaringan janin. Masuk akal untuk mengasumsikan bahwa lidokain dan prilokain telah digunakan pada banyak wanita hamil dan wanita usia subur. Sampai saat ini, tidak ada perubahan yang berkaitan dengan proses reproduksi yang terbukti seperti, misalnya, peningkatan insiden malformasi atau efek berbahaya lainnya, langsung atau tidak langsung, pada janin, tetapi pada wanita hamil harus berhati-hati.
Kehamilan
Lidokain dan, kemungkinan besar, prilokain diekskresikan dalam ASI tetapi dalam jumlah kecil sehingga, pada dosis terapeutik yang ditunjukkan, umumnya tidak ada risiko pada bayi.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Pada dosis yang direkomendasikan, tidak ada efek pada kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin yang diketahui.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
FREKUENSI EFEK SAMPING
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Reaksi umum (> 1%)
Kulit: reaksi lokal sementara di area aplikasi seperti pucat, eritema (kemerahan) dan edema.
Reaksi yang tidak biasa (> 0,1% e
Kulit: sensasi kulit (awalnya terasa sedikit terbakar atau gatal di area aplikasi).
Reaksi langka (
Umum: methaemoglobinaemia (lihat bagian 4.5 "Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lain" dan bagian 4.9 "Overdosis"). Pada anak-anak dengan dermatitis atopik atau dengan moluskum kontagiosum, ada kasus yang jarang dari lesi lokal ringan di area aplikasi, digambarkan sebagai keunguan atau petekie, terutama setelah aplikasi berkepanjangan dari waktu ke waktu.
Iritasi kornea setelah paparan mata yang tidak disengaja.
Dalam kasus yang jarang terjadi, penerapan anestesi lokal telah dikaitkan dengan reaksi alergi (dalam kasus yang parah, syok anafilaksis).
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Reaksi umum (> 1%)
Situs aplikasi: reaksi lokal sementara seperti eritema (kemerahan) edema dan pucat.
Sensasi lokal (awal, biasanya sensasi terbakar sedang, gatal atau hangat di tempat aplikasi).
Reaksi yang tidak biasa (> 0,1% e
Situs aplikasi: parestesia lokal, tipe kesemutan.
Reaksi langka (
Umum: dalam kasus yang jarang, penerapan anestesi lokal telah dikaitkan dengan reaksi alergi (dalam kasus yang parah, syok anafilaksis).
04.9 Overdosis
Kasus langka methemoglobinemia yang signifikan secara klinis telah dilaporkan.
Dosis tinggi prilokain dapat menyebabkan peningkatan kadar methemoglobin terutama bila diberikan dalam kombinasi dengan obat yang menginduksi methemoglobinemia (seperti sulfonamid). Kasus methemoglobinemia yang lebih parah dapat diobati dengan metilen biru yang disuntikkan secara perlahan secara intravena.
Jika gejala lain dari toksisitas sistemik terjadi, ini harus serupa dengan yang diinduksi oleh anestesi lokal yang diberikan melalui rute lain. Toksisitas anestesi lokal dimanifestasikan oleh gejala eksitasi sistem saraf atau, dalam kasus yang lebih parah, dengan depresi sistem saraf pusat dan kardiovaskular.
Gejala neurologis yang parah (kejang, depresi SSP) harus diobati secara simtomatik dengan "bantuan pernapasan dan pemberian obat antikonvulsan."
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Anestesi lokal amida dalam kombinasi
ATC: N01BB20
Anestesi dermal krim EMLA terjadi berkat perjalanan lidokain dan prilokain dari krim ke lapisan epidermis dan dermal kulit dan berkat akumulasi lidokain dan prilokain di daerah yang dekat dengan reseptor nyeri dermal dan ujung saraf. Lidokain dan prilokain adalah anestesi lokal dari jenis amida dan kedua bahan aktif ini menstabilkan membran saraf dengan menghambat lewatnya ion yang diperlukan untuk inisiasi dan transmisi impuls, sehingga menghasilkan anestesi lokal.
Kualitas anestesi tergantung pada waktu aplikasi dan dosis.
Krim EMLA dioleskan pada kulit utuh yang ditutup dengan pembalut oklusif. Waktu aplikasi, untuk mendapatkan anestesi yang efektif, adalah 1-2 jam tergantung pada jenis intervensi.
Dalam uji klinis dengan EMLA diterapkan pada kulit utuh, tidak ada perbedaan dalam tolerabilitas atau kemanjuran (termasuk waktu untuk memulai aktivitas) yang diamati antara pasien geriatri (65-96 tahun) dan pasien yang lebih muda.
Setelah mengoleskan krim EMLA selama 1-2 jam, anestesi berlangsung sekitar 2 jam setelah pembalut oklusif dilepas.
Intensitas anestesi kulit meningkat dengan waktu aplikasi. Pada 90% pasien, anestesi cukup untuk memasukkan jarum biopsi (diameter 4 mm) hingga kedalaman 2 mm setelah 60 menit dan 3 mm setelah 120 menit perawatan EMLA.
EMLA efektif dan memiliki waktu onset yang sama, terlepas dari pigmentasi kulit terang atau gelap (Tipe Kulit I hingga IV).
Penyerapan oleh mukosa genital lebih cepat dan waktu onset aktivitas lebih pendek daripada yang diperoleh dengan mengoleskan produk ke kulit.
Setelah 5-10 menit dari penerapan EMLA pada mukosa genital wanita, durasi rata-rata analgesia efektif terhadap stimulus laser argon yang menghasilkan nyeri akut dan menyiksa, adalah sekitar 15-20 menit (dengan interval variabilitas individu antara 5 dan 45 menit).
EMLA menginduksi respon vaskular bifasik karena fase awal vasokonstriksi diikuti oleh vasodilatasi di area aplikasi (lihat bagian 4.8 "Efek yang tidak diinginkan").
Reaksi vaskular serupa tetapi lebih pendek disertai dengan eritema setelah 30-60 menit diamati pada pasien dengan dermatitis atopik, menunjukkan penyerapan lebih cepat melalui kulit (lihat bagian 4.4 "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan khusus untuk penggunaan").
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan sistemik lidokain dan prilokain yang terkandung dalam EMLA tergantung pada dosis, area dan waktu aplikasi; faktor tambahan adalah: ketebalan kulit (yang bervariasi sesuai dengan bagian tubuh), kondisi lain seperti penyakit kulit dan bercukur.
Kulit utuh: setelah aplikasi 60 g krim pada 400 cm2 permukaan paha pada orang dewasa selama 3 jam sekitar 5% lidokain dan prilokain diserap Puncak konsentrasi plasma maksimum (rata-rata 0,12 dan 0,07 mcg / ml) tercapai sekitar 2-6 jam setelah aplikasi.
Setelah aplikasi pada wajah 10 g / 100 cm2 selama 2 jam, penyerapan sistemik sekitar 10% dengan puncak konsentrasi plasma maksimum (rata-rata 0,16 dan 0,06 mcg / ml) setelah sekitar 1,5-3 jam.
Anak-anak: Pada bayi kurang dari tiga bulan yang diberi krim EMLA 1 g / 10 cm2 selama satu "jam, konsentrasi plasma puncak lidokain dan prilokain adalah 0,135 mcg / ml dan 0,107 mcg / ml. Pada anak-anak antara 3 dan 12 bulan di mana 2 g / 16 cm2 krim EMLA diterapkan selama empat jam, konsentrasi plasma puncak lidokain dan prilokain masing-masing 0,155 mcg / ml dan 0,131 mcg / ml Pada anak-anak antara 2 dan 3 tahun yang 10 g / 100 cm2 krim EMLA diterapkan selama dua jam, konsentrasi plasma puncak lidokain dan prilokain masing-masing 0,315 mcg / ml dan 0,215 mcg / ml antara usia 6 dan 8 tahun kepada siapa 10-16 g / 100-160 cm2 Krim EMLA dioleskan selama dua jam, konsentrasi plasma puncak lidokain dan prilokain masing-masing 0,299 mcg/ml dan 0,110 mcg/ml.
Mukosa genital: setelah aplikasi 10 g krim EMLA selama 10 menit pada mukosa vagina, konsentrasi plasma puncak lidokain dan prilokain tercapai (rata-rata masing-masing 0,18 mcg / ml dan 0,15 mcg / ml ) setelah 20-45 menit.
05.3 Data keamanan praklinis
Dalam studi toksisitas yang dilakukan pada hewan yang diobati dengan lidokain atau prilokain dosis tinggi secara terpisah atau dalam kombinasi, sistem saraf pusat dan efek kardiovaskular diamati. Ketika kombinasi lidokain dan prilokain digunakan hanya efek aditif yang diamati. Tidak ada indikasi kemungkinan sinergisme atau munculnya efek toksik yang tidak terduga.
Kedua senyawa tersebut memiliki toksisitas oral yang rendah, memberikan batas toleransi yang baik jika produk tertelan secara tidak sengaja. Tidak ada efek samping obat terkait yang diamati dalam studi toksikologi reproduksi, menggunakan senyawa sendiri atau dalam kombinasi.
Tidak ada efek mutagenik yang diamati in vitro atau in vivo dalam uji mutagenisitas.
Mengingat indikasi dan lamanya pengobatan produk, studi karsinogenisitas belum dilakukan pada senyawa itu sendiri atau dalam kombinasi.
Metabolit lidokain, 2,6-xylidine, dan metabolit prilocaine, atau-toluidine, telah menunjukkan aktivitas mutagenik. Metabolit ini telah terbukti memiliki potensi karsinogenik dalam studi praklinis toksikologi paparan kronis.
Penilaian risiko dengan membandingkan paparan maksimum yang dihitung pada manusia dan penggunaan lidokain dan prilokain intermiten dengan paparan dalam studi praklinis menunjukkan margin keamanan yang besar untuk penggunaan klinis.
Studi toleransi lokal yang dilakukan dengan menggunakan campuran lidokain dan prilokain 1:1 (b / b) dalam emulsi, krim atau gel telah menunjukkan bahwa formulasi ini dapat ditoleransi dengan baik oleh kulit dan selaput lendir yang utuh dan rusak.
Reaksi iritasi yang jelas diamati setelah pemberian okular tunggal 50 mg / g lidokain dan emulsi prilokain 1: 1 (b / b) pada hewan penelitian. Konsentrasi anestesi lokal yang diadopsi mirip dengan formulasi krim EMLA. Reaksi okular ini mungkin telah dipengaruhi oleh nilai pH yang tinggi dari formulasi emulsi (sekitar pH 9), tetapi mungkin juga sebagian merupakan hasil dari potensi iritan intrinsik dari anestesi lokal.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Polimer asam akrilat, minyak jarak terhidrogenasi polioksietilen, natrium hidroksida, air murni.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan
06.3 Masa berlaku
3 tahun
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan pada suhu kamar. Hindari pembekuan.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Tabung aluminium yang dapat dideformasi secara internal dilapisi dengan resin pelindung.
1 tabung 5 g + 2 plester oklusif
5 tabung 5 g + 10 tambalan oklusif
1 tabung 30 gram.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Membran pelindung tabung dilepas menggunakan tutupnya.
Oleskan lapisan krim tebal (1,5-2,5 g) di tempat yang akan dirawat.
Ambil tambalan untuk pembalut oklusif dan lepaskan bagian tengahnya.
Lepaskan kertas yang ditempatkan untuk melindungi lapisan perekat.
Tutupi lapisan EMLA, cegah agar tidak melampaui tepi tambalan. Tekan dengan hati-hati kontur tambalan, pastikan tidak ada kebocoran krim.
Lepaskan kertas pendukung yang tersisa dari tepi tambalan. Waktu aplikasi dapat dicatat langsung pada perban.
EMLA harus diterapkan setidaknya satu "jam sebelum" operasi; aplikasi dapat berlanjut selama beberapa jam tanpa kehilangan kemanjuran.
Lepaskan pembalut oklusif, buang krim dan bersihkan tempat yang akan dirawat. Durasi efek anestesi setidaknya satu jam setelah perban dilepas.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
AstraZeneca S.p.A.
Istana Volta
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
1 tabung 5 g + 2 tambalan oklusif-AIC N ° 027756016
5 tabung 5 g + 10 tambalan oklusif - AIC N ° 027756028
1 tabung 30 g-AIC N ° 027756030 - kemasan non-komersial.
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Desember 2011
