SASLONG - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Saslong - Leaflet Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan Penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan Cara Penggunaan Overdosis Efek yang Tidak Diinginkan Umur simpan dan penyimpanan

Bahan aktif: Montelukast

SASLONG 4 mg tablet kunyah Untuk anak-anak 2 sampai 5 tahun

Sisipan paket Saslong tersedia untuk ukuran paket:

SASLONG 4 mg tablet kunyah Untuk anak-anak 2 sampai 5 tahun
SASLONG 5 mg tablet kunyah Untuk anak-anak dari 6 hingga 14 tahun
SASLONG 10 mg tablet salut selaput Untuk remaja dan dewasa mulai usia 15 tahun

Mengapa Saslong digunakan? Untuk apa?

SASLONG adalah antagonis reseptor leukotrien yang memblokir zat yang disebut leukotrien. Leukotrien menyebabkan saluran udara di paru-paru menyempit dan membengkak. Dengan memblokir leukotrien, SASLONG memperbaiki gejala asma dan membantu mengontrol asma.

Dokternya meresepkan SASLONG untuk mengobati asma putranya dengan mencegah gejala asma pada siang dan malam hari.

SASLONG digunakan untuk mengobati anak-anak antara usia 2 dan 5 tahun yang tidak cukup diawasi dalam perawatan mereka dan membutuhkan terapi lebih lanjut.
SASLONG juga dapat digunakan sebagai pengobatan alternatif untuk kortikosteroid inhalasi untuk anak-anak usia 2 sampai 5 tahun yang belum pernah menggunakan kortikosteroid oral untuk asma dan telah terbukti tidak dapat menggunakan kortikosteroid inhalasi.
SASLONG juga membantu mencegah penyempitan saluran udara akibat olahraga pada anak berusia 2 tahun ke atas.

Dokter Anda akan memutuskan cara mengonsumsi SASLONG berdasarkan gejala dan tingkat keparahan asma anak Anda.

Apa itu asma?

Asma adalah penyakit jangka panjang.

asma meliputi:

kesulitan bernafas karena penyempitan saluran udara. Penyusutan ini memburuk dan membaik sebagai respons terhadap berbagai kondisi;
saluran udara sensitif yang bereaksi terhadap banyak hal, seperti asap rokok, serbuk sari, area dingin, atau olahraga;
pembengkakan (peradangan) di dalam saluran udara.Gejala asma meliputi: batuk, mengi dan dada kaku.

Kontraindikasi Ketika Saslong tidak boleh digunakan

Jangan berikan SASLONG kepada anak anda jika dia

Anda alergi (hipersensitif) terhadap montelukast atau bahan lain dari SASLONG

Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Saslong

Beri tahu dokter Anda tentang masalah medis atau alergi yang pernah atau pernah dialami anak Anda.

Berhati-hatilah dengan SASLONG

Jika asma atau pernapasan anak Anda memburuk, segera beri tahu dokter Anda.
Oral SASLONG tidak diindikasikan untuk pengobatan serangan asma akut. Jika serangan terjadi, ikuti petunjuk yang diberikan dokter Anda untuk anak Anda. Selalu bawa obat hirup darurat untuk serangan asma.
Adalah penting bahwa anak Anda mengambil semua obat asma yang diresepkan oleh dokter.SASLONG tidak boleh menggantikan pengobatan asma lain yang telah diresepkan dokter untuk anak Anda.
Jika anak Anda sedang menjalani pengobatan anti-asma, ketahuilah bahwa jika ia mengalami kombinasi gejala, seperti sindrom demam seperti flu, kesemutan atau mati rasa pada lengan atau kaki, gejala paru-paru yang memburuk, dan/atau ruam, harus berkonsultasi dengan dokter Anda.
Anak Anda tidak boleh mengonsumsi asam asetil-salisilat (aspirin) atau obat antiinflamasi lainnya (juga dikenal sebagai obat antiinflamasi nonsteroid atau NSAID) jika mereka memperburuk asma anak Anda.

Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Saslong

Beberapa obat dapat mempengaruhi cara kerja SASLONG, atau SASLONG dapat mempengaruhi cara beberapa obat lain bekerja pada anak Anda.

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika anak Anda sedang mengonsumsi atau baru saja mengonsumsi obat lain, termasuk yang tidak diresepkan.

Beri tahu dokter Anda jika anak Anda mengonsumsi obat-obatan berikut sebelum memulai SASLONG:

fenobarbital (digunakan untuk mengobati epilepsi)
fenitoin (digunakan untuk mengobati epilepsi)
rifampisin (digunakan untuk mengobati turbocolosis dan beberapa infeksi lainnya).

Mengambil SASLONG dengan makanan dan minuman

SASLONG tidak boleh diminum segera setelah makan; itu harus diambil setidaknya satu jam sebelum atau dua jam setelah makan.

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Kehamilan dan menyusui

Ayat ini tidak berlaku untuk tablet kunyah SASLONG 4 mg karena dimaksudkan untuk digunakan pada anak-anak usia 2 sampai 5 tahun, namun informasi berikut berkaitan dengan bahan aktif, montelukast.

Gunakan dalam kehamilan

Wanita yang sedang hamil atau berencana untuk hamil harus berkonsultasi dengan dokter mereka sebelum mengambil SASLONG. Dokter Anda akan menilai apakah Anda dapat menggunakan SASLONG selama periode ini.

Gunakan dalam laktasi

Tidak diketahui apakah SASLONG terjadi pada ASI. Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum mengambil SASLONG jika Anda sedang menyusui atau berencana untuk menyusui.

Mengemudi dan menggunakan mesin

Ayat ini tidak berlaku untuk tablet kunyah SASLONG 4 mg karena dimaksudkan untuk digunakan pada anak-anak usia 2 sampai 5 tahun, namun informasi berikut berkaitan dengan bahan aktif, montelukast.

SASLONG diyakini tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.

Namun, respons individu terhadap pengobatan dapat bervariasi. Beberapa efek samping (seperti pusing dan mengantuk) yang jarang dilaporkan dengan SASLONG dapat mempengaruhi kemampuan beberapa pasien untuk mengemudi atau menggunakan mesin.

Informasi penting tentang beberapa bahan SASLONG

Tablet kunyah SASLONG mengandung aspartam, sumber fenilalanin. Ini bisa berbahaya bagi penderita fenilketonuria.

Jika anak Anda menderita fenilketonuria (kelainan metabolisme bawaan yang langka), Anda harus menyadari bahwa setiap tablet kunyah 4 mg mengandung fenilalanin dalam jumlah 0,898 mg fenilalanin per dosis.

Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Saslong : Posology

Obat ini harus diberikan kepada anak di bawah pengawasan orang dewasa.
Anak Anda hanya boleh minum satu tablet SASLONG per hari seperti yang ditentukan oleh dokter.
Selalu minta anak Anda mengonsumsi SASLONG sesuai dengan petunjuk dokter. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker anak Anda.
Ambil melalui mulut.

Untuk anak-anak dari 2 hingga 5 tahun:

Satu tablet kunyah 4 mg per hari untuk diminum di malam hari. SASLONG 4 mg tablet kunyah tidak boleh diminum segera setelah makan; harus diminum setidaknya satu atau dua jam setelah makan.

Jika anak Anda sedang mengonsumsi SASLONG, pastikan ia tidak mengonsumsi obat lain yang mengandung bahan aktif yang sama yaitu montelukast.

Untuk anak-anak 2 sampai 5 tahun, tersedia tablet kunyah SASLONG 4 mg.

Untuk anak-anak 6 sampai 14 tahun, tersedia tablet kunyah SASLONG 5 mg.

Formulasi tablet kunyah SASLONG 4 mg tidak dianjurkan untuk anak di bawah usia 2 tahun.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Saslong

Jika anak Anda mengambil SASLONG lebih dari yang dia berutang

Segera hubungi dokter anak Anda untuk konsultasi.

Tidak ada efek samping yang dilaporkan di sebagian besar laporan overdosis. Gejala yang lebih sering terkait dengan overdosis pada orang dewasa dan anak-anak termasuk sakit perut, insomnia, haus, sakit kepala, muntah dan hiperaktif.

Jika Anda lupa memberikan SASLONG kepada anak Anda

Usahakan untuk memberikan SASLONG sesuai resep. Namun, jika anak Anda melewatkan satu dosis, kembali ke jadwal biasa satu tablet sekali sehari.

Jangan gunakan dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlupakan.

Jika anak Anda berhenti menggunakan SASLONG

SASLONG hanya bisa menyembuhkan penyakit asma anak anda jika meminumnya terus menerus.

Adalah penting bahwa anak Anda mengambil SASLONG terus menerus selama dokter meresepkan. Ini akan membantu mengontrol asma anak Anda.

Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker anak Anda.

Efek Samping Apa efek samping dari Saslong

Seperti semua obat-obatan, SASLONG dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.

Dalam uji klinis dengan tablet kunyah SASLONG 4 mg, efek samping yang paling sering dilaporkan (terjadi pada setidaknya 1 dari 100 pasien dan kurang dari 1 dari 10 pasien anak yang diobati) dianggap terkait dengan SASLONG adalah:

sakit perut;
haus.

Selain itu, efek samping berikut dilaporkan dalam studi klinis dengan SASLONG 10 mg tablet salut selaput dan 5 mg tablet kunyah:

sakit kepala.

Biasanya, ini ringan dan lebih sering terjadi pada pasien yang diobati dengan SASLONG dibandingkan dengan plasebo (pil yang tidak mengandung obat).

Frekuensi kemungkinan efek samping yang tercantum di bawah ini ditentukan dengan menggunakan konvensi berikut:

Sangat umum: dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 orang

Umum: dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang

Jarang: dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang

Langka: dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1000 orang

Sangat jarang: dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 orang

Selain itu, selama obat tersebut beredar di pasaran, berikut ini telah dilaporkan:

infeksi saluran pernapasan atas (sangat umum);
peningkatan kecenderungan perdarahan (jarang);
reaksi alergi, termasuk ruam, pembengkakan pada wajah, bibir, lidah dan/atau tenggorokan, yang dapat menyebabkan kesulitan bernapas dan menelan (jarang);
perilaku dan perubahan suasana hati [mimpi aneh, seperti mimpi buruk, gangguan tidur, berjalan dalam tidur, lekas marah, perasaan cemas, gelisah, agitasi termasuk perilaku agresif atau permusuhan, depresi (jarang), tremor (jarang), halusinasi, disorientasi, pikiran dan tindakan bunuh diri (sangat langka)];
pusing, mengantuk, kesemutan/mati rasa, kejang-kejang (jarang);
palpitasi (jarang);
diare, mual, muntah (umum), mulut kering, gangguan pencernaan (jarang);
peningkatan kadar transaminase darah (ALT, AST) (umum), hepatitis (radang hati) (sangat jarang)
ruam (umum), memar, gatal, gatal-gatal (jarang), nyeri, benjolan merah di bawah kulit biasanya pada tulang kering (eritema nodosum), reaksi kulit yang parah (eritema multiforme) (sangat jarang)
nyeri sendi atau otot, kram otot (jarang);
demam (umum), rasa sakit/lelah, rasa sakit, bengkak (jarang);

Pada pasien asma yang diobati dengan montelukast, kasus kombinasi gejala yang sangat jarang seperti demam seperti flu, kesemutan atau mati rasa di lengan dan kaki, memburuknya gejala paru-paru dan / atau ruam (sindrom Churg-Strauss) telah dilaporkan.

Beri tahu dokter Anda segera jika anak Anda memiliki satu atau lebih gejala ini.

Pelaporan efek samping

Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda. Ini termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini

Kadaluwarsa dan Retensi

Jauhkan dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang ditunjukkan dengan 6 angka setelah EXP pada blister. Dua angka pertama menunjukkan bulan, empat angka terakhir menunjukkan tahun.Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

Apa isi SASLONG

Bahan aktifnya adalah montelukast.

Setiap tablet mengandung natrium montelukast yang setara dengan 4 mg montelukast.

Bahan lainnya adalah: manitol, selulosa mikrokristalin, hidroksipropilselulosa tersubstitusi rendah (E 463), oksida besi merah (E 172), natrium kroskarmelosa, rasa ceri (E1518- gliseriltriasetat; E1450- natrium oktilsuksinat), aspartam (E 951) dan magnesium stearat .

Deskripsi tampilan SASLONG dan isi paketnya

Tablet kunyah SASLONG 4 mg adalah tablet oval merah muda dan bikonveks dengan skor MOK4 di satu sisi dan PHD471 di sisi lain.

Dikemas dalam blister oPA / Al / PVC yang terdapat dalam kardus.

Kemasan 14, 20, 28, 30, 50, 98 dan 100 tablet kunyah.

Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Saslong dapat ditemukan di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIK 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi obat lain dan Kehamilan dan laktasi04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin04.8 Efek yang tidak diinginkan04.9 Overdosis05.0 SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keamanan praklinis06.0 INFORMASI FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Ketidaksesuaian 06.3 Masa simpan 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan 06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN08 .0 NOMOR OTORITAS MARKETING 09.0 TANGGAL PERTAMA OTORISASI ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI INTERNAL 12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK LEBIH LANJUT TENTANG PERSIAPAN DAN PENGENDALIAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK OBAT

TABLET KUNYAH SASLONG 4 MG

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Satu tablet kunyah mengandung natrium montelukast, yang setara dengan 4 mg montelukast.

Eksipien: aspartam (E 951) 1,6 mg per tablet.

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI

Tablet kunyah

Tablet berbentuk bikonveks berwarna merah muda, lonjong, dengan MOK4 dilepas di satu sisi dan PHD471 di sisi lain.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

SASLONG 4 mg diindikasikan dalam pengobatan asma sebagai terapi tambahan pada anak-anak usia 2 sampai 5 tahun dengan asma persisten ringan sampai sedang yang tidak cukup dikontrol dengan kortikosteroid inhalasi dan di antaranya beta-agonis akting pendek memberikan kontrol klinis asma yang tidak memadai.

SASLONG 4 mg juga dapat menjadi pengobatan alternatif untuk kortikosteroid inhalasi dosis rendah untuk anak-anak usia 2 sampai 5 tahun dengan asma persisten ringan yang tidak memiliki riwayat serangan asma berat yang memerlukan penggunaan kortikosteroid secara oral dan yang telah terbukti tidak dapat menggunakan kortikosteroid inhalasi (lihat bagian 4.2).

SASLONG 4 mg juga diindikasikan dalam profilaksis asma untuk anak-anak berusia 2 tahun ke atas dalam kasus di mana komponen utama adalah bronkokonstriksi yang diinduksi oleh olahraga.

04.2 Posologi dan cara pemberian

Obat ini harus diberikan kepada anak di bawah pengawasan orang dewasa. Posologi untuk pasien anak usia 2 sampai 5 tahun adalah satu tablet kunyah 4 mg untuk diminum sekali sehari di malam hari. Bila diminum bersamaan dengan makanan, SASLONG 4 mg harus diminum 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan. Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada kelompok usia ini. Formulasi tablet kunyah SASLONG 4 mg tidak dianjurkan di bawah. 2 tahun.

Rekomendasi umum:

Efek terapeutik SASLONG pada parameter kontrol asma terjadi dalam satu hari. Pasien harus disarankan untuk terus menggunakan SASLONG bahkan jika asma mereka terkendali, serta selama periode asma mereka memburuk.

Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal, atau disfungsi hati ringan atau sedang. Tidak ada data untuk pasien dengan disfungsi hati berat. Dosisnya sama untuk pasien pria dan wanita.

SASLONG sebagai pilihan pengobatan alternatif untuk kortikosteroid inhalasi dosis rendah untuk asma persisten ringan:

Montelukast tidak direkomendasikan sebagai monoterapi pada pasien dengan asma persisten sedang. Penggunaan montelukast sebagai pilihan pengobatan alternatif untuk kortikosteroid dosis rendah pada anak-anak dengan asma ringan persisten hanya boleh dipertimbangkan untuk pasien yang tidak memiliki riwayat serangan asma berat yang memerlukan penggunaan kortikosteroid secara oral dan yang telah terbukti efektif. tidak dapat menggunakan kortikosteroid inhalasi (lihat bagian 4.1). Asma ringan persisten didefinisikan sebagai gejala asma yang terjadi lebih dari sekali per minggu tetapi kurang dari sekali per hari, gejala nokturnal lebih dari dua kali per bulan tetapi kurang dari sekali per minggu, fungsi paru normal antar episode. Jika kontrol asma yang memuaskan tidak tercapai dengan menindaklanjuti (biasanya dalam waktu satu bulan), kebutuhan akan terapi anti inflamasi tambahan atau berbeda berdasarkan sistem langkah terapi asma harus dipertimbangkan. Pasien harus dilihat secara berkala untuk kontrol asma.

SASLONG sebagai profilaksis asma pada pasien dari 2 hingga 5 tahun di mana komponen utamanya adalah bronkokonstriksi yang diinduksi oleh olahraga:

Pada pasien 2 sampai 5 tahun, bronkokonstriksi akibat olahraga mungkin merupakan manifestasi utama dari asma persisten yang memerlukan pengobatan dengan kortikosteroid inhalasi Status pasien harus dinilai setelah 2 sampai 4 minggu pengobatan montelukast Jika respon yang memuaskan tidak diperoleh, tambahan atau berbeda terapi harus dipertimbangkan.

Terapi SASLONG dalam kaitannya dengan perawatan asma lainnya:

Ketika pengobatan SASLONG digunakan sebagai terapi tambahan untuk kortikosteroid inhalasi, SASLONG tidak boleh tiba-tiba menggantikan kortikosteroid inhalasi (lihat bagian 4.4).

Tablet salut selaput 10 mg tersedia untuk remaja di atas usia 15 tahun dan untuk orang dewasa.

Tablet kunyah 5 mg tersedia untuk pasien anak usia 6 sampai 14 tahun.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

Pasien harus disarankan untuk tidak pernah menggunakan montelukast oral untuk mengobati serangan asma akut dan selalu memiliki obat darurat yang biasa mereka miliki. Jika serangan akut terjadi, agonis beta harus digunakan akting pendek dengan inhalasi. Pasien harus menemui dokter mereka sesegera mungkin jika mereka memerlukan beberapa inhalasi agonis beta akting pendek dari biasanya.

Montelukast tidak boleh tiba-tiba menggantikan kortikosteroid oral atau inhalasi.

Tidak ada bukti bahwa kortikosteroid oral dapat dikurangi jika montelukast digunakan secara bersamaan.

Dalam kasus yang jarang terjadi, pasien yang menerima terapi dengan agen anti-asma termasuk montelukast dapat hadir dengan eosinofilia sistemik, kadang-kadang disertai dengan gambaran klinis vaskulitis yang konsisten dengan sindrom Churg-Strauss, suatu kondisi yang biasanya diobati dengan terapi kortikosteroid sistemik. Biasanya, tetapi tidak selalu, kasus-kasus ini telah dikaitkan dengan pengurangan atau penghentian terapi kortikosteroid oral. Kemungkinan bahwa antagonis reseptor leukotrien dapat dikaitkan dengan perkembangan sindrom Churg-Strauss tidak dapat dikesampingkan atau ditetapkan. Dokter umum harus diberitahu dalam kasus eosinofilia, ruam vaskulitis, memburuknya gejala paru, komplikasi jantung dan / atau neuropati yang terjadi pada pasien. Status pasien yang mengalami gejala ini harus dinilai ulang dan rejimen pengobatan mereka ditinjau.

SASLONG 4 mg mengandung aspartam, sumber fenilalanin. Ini bisa berbahaya bagi orang (dalam hal ini anak-anak) dengan fenilketonuria. Pasien dengan fenilketonuria harus menyadari bahwa setiap tablet kunyah 4 mg mengandung fenilalanin yang setara dengan 0,898 fenilalanin per dosis.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

SASLONG dapat diberikan dengan terapi lain yang biasanya digunakan dalam profilaksis dan pengobatan kronis asma.Dalam studi interaksi obat, dosis klinis montelukast yang direkomendasikan tidak memiliki efek penting secara klinis pada farmakokinetik produk obat berikut: teofilin, prednison, prednisolon, oral kontrasepsi (etinil estradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin dan warfarin.

Area di bawah kurva konsentrasi plasma (AUC) untuk montelukast berkurang sekitar 40% pada subjek yang diberikan bersama dengan fenorbitol. Karena montelukast dimetabolisme oleh CYP 3A4, diperlukan kehati-hatian, terutama pada anak-anak. penginduksi CYP 3A4, seperti fenitoin, fenorbitol, dan rifampisin.

Pendidikan in vitro menunjukkan bahwa montelukast adalah penghambat kuat CYP 2C8. Namun, data dari studi interaksi obat-obat yang melibatkan montelukast dan rosiglitazone (substrat) menguji mewakili obat yang terutama dimetabolisme oleh CYP 2C8) telah menunjukkan bahwa montelukast tidak menghambat CYP 2C8 in vivo. Oleh karena itu, montelukast tidak diharapkan secara nyata mengubah metabolisme produk obat yang dimetabolisme oleh enzim ini (misalnya paclitaxel, rosiglitazone dan repaglinide).

04.6 Kehamilan dan menyusui

Gunakan dalam kehamilan

Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya sehubungan dengan kehamilan atau perkembangan embrio / janin.

Data terbatas yang tersedia dari database kehamilan tidak menunjukkan hubungan kausal antara montelukast dan malformasi (yaitu cacat tungkai) yang jarang dilaporkan pasca-pemasaran di seluruh dunia.

SASLONG hanya dapat digunakan selama kehamilan jika benar-benar diperlukan.

Gunakan saat menyusui

Studi pada tikus menunjukkan bahwa montelukast disekresikan dalam susu (lihat bagian 5.3). Tidak diketahui apakah montelukast disekresikan dalam ASI.

SASLONG dapat digunakan pada ibu menyusui hanya jika benar-benar diperlukan.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Montelukast diperkirakan tidak mempengaruhi kemampuan pasien untuk mengemudi atau menggunakan mesin. Namun, dalam kasus yang sangat jarang, individu telah melaporkan kantuk dan pusing.

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Montelukast dievaluasi dalam studi klinis sebagai berikut:

• Tablet salut selaput 10 mg pada sekitar 4000 pasien dewasa berusia 15 tahun ke atas

• Tablet kunyah 5 mg pada sekitar 1750 pasien anak usia 6 sampai 4 tahun, e

• 4 mg tablet kunyah pada 851 pasien anak usia 2 sampai 5 tahun.

Efek yang tidak diinginkan terkait obat berikut dalam uji klinis dilaporkan secara umum (> 1/100 hingga

Klasifikasi sistem dan organ Pasien dewasa 15 tahun ke atas (dua studi 12 minggu; n = 795) Pasien Anak 6 sampai 14 tahun (satu studi 8 minggu; n = 201) (dua studi 56 minggu; n = 615) Pasien anak 2 sampai 5 tahun (satu studi 12 minggu; n = 461) (satu studi 48 minggu; n = 278) Gangguan sistem saraf sakit kepala sakit kepala Gangguan gastro-intestinal sakit perut sakit perut Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi haus

Dengan pengobatan jangka panjang dalam uji klinis dengan jumlah pasien terbatas yang berlangsung hingga 2 tahun untuk orang dewasa, dan hingga 12 bulan untuk pasien anak 6 hingga 14 tahun, profil keamanan tidak berubah.

Secara total, 502 pasien anak usia 2 sampai 5 tahun diobati dengan montelukast selama minimal 3 bulan, 338 selama 6 bulan atau lebih, dan 534 pasien selama 12 bulan atau lebih. Dengan pengobatan yang berkepanjangan, profil keamanan juga tidak berubah pada pasien ini.

Reaksi merugikan berikut telah dilaporkan dalam penggunaan pasca-pemasaran:

Infeksi dan infestasi: infeksi saluran pernafasan atas.

Gangguan pada darah dan sistem limfatik: peningkatan kecenderungan untuk berdarah.

Gangguan sistem kekebalan tubuh: reaksi hipersensitivitas termasuk anafilaksis, infiltrasi eosinofilik hati.

Gangguan jiwa: mimpi aneh termasuk mimpi buruk, halusinasi, insomnia, berjalan dalam tidur, lekas marah, perasaan cemas, gelisah, agitasi termasuk perilaku agresif dan permusuhan, tremor, depresi, pikiran dan tindakan bunuh diri (bunuh diri) dalam kasus yang sangat jarang.

Gangguan sistem saraf: pusing, mengantuk, parestesia/hipoestesia, kejang.

Patologi jantung: palpitasi.

Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum: epistaksis.

Gangguan gastrointestinal: diare, mulut kering, dispepsia, mual, muntah.

Gangguan Hepatobilier: peningkatan kadar serum transaminase (ALT, AST), hepatitis (termasuk lesi kolestatik, hepatoseluler dan campuran).

Gangguan kulit dan jaringan subkutan: angioedema, memar, urtikaria, pruritus, ruam, eritema nodosum.

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung: artralgia, mialgia termasuk kram otot.

Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi: asthenia/kelelahan, malaise, edema, pireksia.

Kasus yang sangat jarang dari sindrom Churg-Struss (CSS) telah dilaporkan selama pengobatan dengan montelukast pada pasien dengan asma (lihat bagian 4.4).

04.9 Overdosis

Tidak ada informasi spesifik yang tersedia mengenai pengobatan overdosis dengan montelukast. Dalam studi asma kronis, montelukast diberikan dengan dosis hingga 200 mg / hari pada pasien dewasa selama 22 minggu dan dalam studi jangka pendek, hingga 900 mg / hari pada pasien selama kurang lebih satu minggu, tanpa efek samping utama. sudut pandang.

Ada laporan overdosis akut dengan montelukast di pasca-pemasaran dan uji klinis. Ini termasuk laporan dari orang dewasa dan anak-anak dengan dosis 1000 mg (sekitar 61 mg / kg pada bayi berusia 42 bulan). Data klinis dan laboratorium yang diamati konsisten dengan profil keamanan pada pasien dewasa dan anak-anak. Tidak ada efek samping di sebagian besar laporan overdosis. Efek samping yang paling sering terjadi konsisten dengan profil keamanan montelukast dan termasuk sakit perut, mengantuk, haus, sakit kepala, muntah dan hiperaktif psikomotor.

Tidak diketahui apakah montelukast dapat didialisis dalam dialisis peritoneal atau dalam hemodialisis.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok Farmakoterapi: anti asma lainnya untuk penggunaan sistemik, antagonis reseptor leukotrien.

kode ATC: R03D C03.

Sisteinil leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4) adalah eikosanoid antiinflamasi kuat yang dilepaskan oleh beberapa sel, termasuk sel mast dan eosinofil. Mediator pro-asma yang penting ini mengikat reseptor sisteinil leukotrien (CysLT) di saluran udara manusia dan menyebabkan tindakan saluran napas, termasuk bronkokonstriksi, sekresi mukosa, permeabilitas vaskular, dan rekrutmen eosinofil.

Montelukast adalah senyawa aktif oral yang mengikat reseptor CysLT1 dengan afinitas dan selektivitas tinggi. Dalam studi klinis, montelukast menghambat bronkokonstriksi karena inhalasi LTD4 pada dosis rendah 5 mg. Bronkodilatasi diamati dalam 2 jam pemberian oral. Efek bronkodilatasi yang disebabkan oleh agonis beta ditambahkan ke itu. disebabkan oleh montelukast. Pengobatan Montelukast menghambat tahap awal dan akhir bronkokonstriksi karena pengobatan antigen. Montelukast, dibandingkan dengan plasebo, menurunkan eosinofil darah tepi pada pasien dewasa dan anak-anak. Dalam studi terpisah, pengobatan montelukast secara signifikan menurunkan eosinofil di saluran udara (diukur dalam dahak).Pada pasien dewasa dan anak-anak berusia 2 hingga 14 tahun, montelukast, dibandingkan dengan plasebo, menurunkan eosinofil darah tepi dan meningkatkan kontrol asma klinis.

Dalam penelitian orang dewasa, montelukast 10 mg, diminum sekali sehari, dibandingkan dengan plasebo menunjukkan perbaikan yang signifikan pada FEV1 pagi (perubahan 10,4% versus 2,7% dari baseline), puncak aliran ekspirasi pagi (AM PEFR) (perubahan 24,5 l / mnt vs 3,3 l / menit dari awal), dan penurunan yang signifikan dalam penggunaan total agonis beta (perubahan -26,1% vs - 4,6% dari awal). Peningkatan skor gejala asma yang dilaporkan pasien selama siang dan malam secara signifikan lebih besar daripada plasebo.

Studi pada orang dewasa telah menunjukkan kemampuan montelukast untuk meningkatkan efek klinis kortikosteroid inhalasi (% perubahan dari awal untuk beclomethasone inhalasi ditambah montelukast versus beclomethasone, masing-masing untuk FEV1: 5,43% berbanding 1,04%; penggunaan beta-agonis: -8,70% vs + 2,64%) Dibandingkan dengan beclomethasone inhalasi (200 mcg dua kali sehari dengan perangkat spacer - pengatur jarak), montelukast menunjukkan respons awal yang lebih cepat, meskipun dalam studi 12 minggu, pengobatan beclomethasone menghasilkan efek rata-rata yang lebih besar (% perubahan dari baseline untuk montelukast dibandingkan dengan beclomethasone, untuk FEV1: 7 , 9% berbanding 13,3%; beta-agonis gunakan: -28,8% versus -43,89%). Namun, dibandingkan dengan beclomethasone, "persentase tinggi pasien yang diobati dengan montelukast mencapai respons klinis yang serupa (misalnya 50% pasien yang diobati dengan beclomethasone mencapai peningkatan FEV1 sekitar 11% atau lebih dari baseline. sementara sekitar 42% pasien yang diobati dengan montelukast mencapai respon yang sama).

Dalam studi terkontrol plasebo 12 minggu pada pasien anak berusia 2 hingga 5 tahun, montelukast 4 mg yang diminum sekali sehari meningkatkan parameter kontrol asma dibandingkan dengan plasebo, terlepas dari terapi kontrol bersamaan (kortikosteroid inhalasi / nebulisasi atau natrium kromoglikat inhalasi / nebulasi). 60% pasien tidak menerima terapi kontrol. Dibandingkan dengan plasebo, montelukast memperbaiki gejala siang hari (termasuk batuk, sesak, masalah pernapasan, dan aktivitas terbatas) dan gejala nokturnal. Dibandingkan dengan plasebo, montelukast juga menurunkan penggunaan yang diperlukan dari agonis beta dan kortikosteroid dalam kasus darurat karena memburuknya asma.Pasien yang diberikan montelukast memiliki hari lebih tanpa gejala asma dibandingkan dengan yang diberikan plasebo.Efek pengobatan dicapai setelah dosis pertama.

Dalam studi terkontrol plasebo 12 bulan pada pasien anak berusia 2 sampai 5 tahun dengan asma ringan dan eksaserbasi episodik, montelukast 4 mg yang diminum sekali sehari secara signifikan mengurangi (p 0,001) tingkat episode eksaserbasi tahunan (EE) dari asma, dibandingkan untuk plasebo (masing-masing 1,60 EE dan 2,34 EE), [EE didefinisikan sebagai 3 hari berturut-turut dengan gejala siang hari yang membutuhkan agonis beta, atau kortikosteroid (secara oral atau inhalasi), atau "rawat inap untuk asma]. Tingkat pengurangan EE tahunan adalah 31,9%, dengan 95% CI 16,9, 44,1.

Dalam studi 8 minggu pada pasien anak berusia 6 hingga 14 tahun, montelukast 5 mg yang diberikan sekali sehari secara signifikan meningkatkan fungsi pernapasan dibandingkan dengan plasebo (FEV1: perubahan dari baseline 8,71% dibandingkan dengan 4,16%; AM PEFR: perubahan dari baseline 27,9 L / mnt dibandingkan dengan 17,8 L / mnt) dan penurunan penggunaan agonis beta yang diperlukan (perubahan -11,7% dibandingkan dengan + 8,2% dari nilai dasar).

Dalam studi 12 bulan membandingkan kemanjuran montelukast versus flutikason inhalasi dalam mengendalikan asma pada pasien anak usia 6 sampai 14 tahun dengan asma ringan persisten, montelukast tidak kalah dengan flutikason dalam meningkatkan tingkat hari bebas asma (RFD - Hari-hari bebas penyelamatan), titik akhir primer. Dimediasi selama periode pengobatan 12 bulan, persentase RFD asma meningkat dari 61,6% menjadi 84,0% pada kelompok montelukast dan dari 60,9% menjadi 86,7% pada kelompok flutikason. Peningkatan persentase asma RFD, selisih antar kelompok pada rata-rata kuadrat terkecil (kuadrat terkecil, LS) signifikan secara statistik (2,8% dengan CI 95% dari - 4,7, - 0,9), tetapi dalam batas yang telah ditentukan bahwa itu tidak boleh lebih rendah secara klinis. Baik montelukast dan fluticasone juga meningkatkan kontrol asma sehubungan dengan variabel sekunder yang ditentukan selama periode pengobatan 12 bulan:

• FEV1 meningkat dari 1,83 L menjadi 2,09 L pada kelompok montelukast dan dari 1,85 L menjadi 2,14 L pada kelompok flutikason. Peningkatan rata-rata LS dalam perbedaan antar kelompok adalah -0,02 L dengan CI 95% -0,06, 0,02. Rata-rata peningkatan dari awal dalam% prediksi FEV1 adalah 0, 6% pada kelompok perlakuan montelukast, dan 2,7% pada pengobatan flutikason kelompok. Perbedaan rata-rata LS untuk perubahan dari baseline dalam% prediksi FEV1 adalah -2,2% dengan CI 95% sebesar -3,6, -0,7.

• Persentase hari yang menggunakan agonis beta menurun dari 38,0 menjadi 15,4 pada kelompok montelukast dan dari 38,5 menjadi 12,8 pada kelompok flutikason. Perbedaan antara kelompok dalam rerata LS untuk persentase hari dengan penggunaan agonis beta adalah signifikan: 2,7% dengan 95% CI 0,9, 4,5.

• Persentase pasien dengan serangan asma (serangan asma didefinisikan sebagai periode memburuknya asma yang membutuhkan steroid oral, kunjungan tak terjadwal ke dokter, kunjungan ruang gawat darurat, atau " rawat inap) adalah 32,2% pada kelompok montelukast dan 25,6 % dalam kelompok flutikason, dengan rasio peluang (95% CI) signifikan: sama dengan 1,38.

• Persentase pasien yang menggunakan kortikosteroid sistemik (terutama oral) selama masa penelitian adalah 17,8% pada kelompok montelukast dan 10,5% pada kelompok flutikason. Perbedaan antara kelompok dalam rata-rata LS adalah signifikan: 7,3 dengan CI 95% 2,9; 11.7.

Penurunan yang signifikan dalam bronkokonstriksi yang diinduksi oleh olahraga ditunjukkan dalam studi 12 minggu pada orang dewasa (bronkokonstriksi akibat olahraga, EIB) (kerugian maksimum pada FEV1: 22,33% untuk montelukast versus 32,40% untuk plasebo; waktu penyembuhan pada 5% dari FEV1 awal: 44,22 menit vs 60,64 menit). Efek ini terjadi secara teratur selama masa studi 12 minggu. Penurunan EIB juga ditunjukkan dalam studi jangka pendek pada pasien anak berusia 6 hingga 14 tahun (kehilangan maksimum pada FEV1: 18,27% vs 26,11%, waktu penyembuhan pada 5% dari FEV1 awal: 17,76 menit vs 27,98 menit) . Efek dalam kedua studi ditunjukkan pada akhir interval dosis sekali sehari.

Pada pasien asma yang sensitif terhadap aspirin yang diberi kortikosteroid inhalasi dan / atau oral secara bersamaan, pengobatan dengan montelukast dibandingkan dengan plasebo menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam pengendalian asma (FEV1: perubahan dari basis 8,55% vs -1,74% dan penurunan total penggunaan beta-agonis. : perubahan dari baseline - 27,78% vs 2,09%).

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan:

Montelukast cepat diserap setelah pemberian oral. Untuk tablet salut selaput 10 mg, konsentrasi plasma puncak rata-rata (Cmax) dicapai setelah 3 jam (Tmax) setelah pemberian dosis pada orang dewasa yang berpuasa. Bioavailabilitas oral rata-rata adalah 64%. Bioavailabilitas oral dan Cmax tidak terpengaruh oleh makanan standar. Keamanan dan kemanjuran belum dibuktikan dan studi klinis di mana 10 mg tablet salut selaput diberikan tanpa perhatian khusus pada waktu asupan makanan.

Untuk tablet kunyah 5 mg, Cmax dicapai dalam waktu 2 jam setelah pemberian dosis pada orang dewasa yang berpuasa. Bioavailabilitas oral rata-rata adalah 73% dan menurun menjadi 63% dengan makanan standar.

Setelah pemberian tablet kunyah 4 mg pada pasien anak usia 2 sampai 5 tahun dalam keadaan puasa, Cmax tercapai 2 jam setelah pemberian dosis. Nilai Cmax rata-rata adalah 66% dan lebih tinggi serta nilai Cmin rata-rata lebih rendah daripada pada orang dewasa yang menerima tablet salut film 10 mg.

Distribusi:

Lebih dari 99% montelukast terikat pada protein plasma. Dalam kondisi stabil volume distribusi montelukast berkisar antara 8 - 11 liter. Studi pada tikus yang diberikan montelukast radiolabeled menunjukkan distribusi minimal di sekitar sawar darah otak. Selanjutnya, konsentrasi zat berlabel radio 24 jam setelah pemberian adalah minimal di semua jaringan lain.

Biotransformasi:

Montelukast dimetabolisme secara ekstensif. Dalam studi dengan dosis terapeutik, konsentrasi metabolit montelukast dalam plasma tidak terdeteksi dalam kondisi stabil baik pada orang dewasa maupun anak-anak.

Pendidikan in vitro pada mikrosom hati manusia, menunjukkan bahwa sitokrom P450 3A4, 2A6 dan 2C9 mengambil bagian dalam metabolisme montelukast. Berdasarkan temuan lebih lanjut in vitro pada mikrosom hati manusia, konsentrasi plasma terapeutik montelukast tidak menghambat sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, atau 2D6. Kontribusi metabolit terhadap efek terapeutik montelukast minimal.

Eliminasi:

Di sana izin konsentrasi plasma montelukast adalah sekitar 45 ml / menit pada orang dewasa yang sehat. Setelah pemberian oral dosis montelukast berlabel radio, 86% komponen radioaktif dicapai dalam koleksi tinja dan urin 5 hari.Bersama dengan perkiraan bioavailabilitas oral montelukast, ini menunjukkan bahwa montelukast dan metabolitnya disekresikan hampir secara eksklusif melalui empedu.

Karakteristik pada pasien:

Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien usia lanjut atau insufisiensi ginjal ringan hingga sedang. Studi pada pasien dengan disfungsi ginjal belum dilakukan. Sejak montelukast dan metabolitnya dieliminasi melalui rute bilier, tidak ada penyesuaian dosis yang diharapkan diperlukan pada pasien dengan disfungsi ginjal. Tidak ada data yang tersedia tentang farmakokinetik montelukast pada pasien dengan gangguan hati berat (skor Child-Pugh> 9).

Dengan montelukast dosis tinggi (20 dan 60 kali dosis dewasa yang direkomendasikan), penurunan konsentrasi teofilin plasma diamati. Efek ini tidak diamati pada dosis yang dianjurkan 10 mg sekali sehari.

05.3 Data keamanan praklinis

Dalam studi toksisitas hewan, perubahan biokimia kecil dalam serum, yang bersifat sementara, diamati pada ALT, glukosa, fosfor dan trigliserida. Manifestasi toksisitas pada hewan adalah peningkatan sekresi air liur, gejala gastrointestinal, mencret dan ketidakseimbangan ion. Efek ini terjadi pada dosis yang menginduksi paparan sistemik > 17 kali lipat dari dosis klinis.Pada monyet, efek samping terjadi pada dosis 150 mg / kg / hari (> 232 kali paparan sistemik pada dosis klinis yang sesuai). Dalam penelitian hewan, montelukast tidak mempengaruhi kesuburan atau kinerja reproduksi pada paparan sistemik melebihi paparan sistemik klinis lebih dari 24 kali. Sedikit penurunan berat badan anak anjing 200 mg / kg / hari diamati. dalam studi kesuburan betina pada tikus (> 69 kali paparan klinis sistemik). Dalam studi kelinci, insiden yang lebih tinggi dari osifikasi tidak lengkap dibandingkan dengan hewan kontrol tercatat pada paparan sistemik> 24 kali paparan sistemik klinis yang diamati pada dosis klinis. Tidak ada kelainan yang dicatat pada tikus. Montelukast telah diamati untuk melintasi penghalang plasenta dan disekresikan dalam susu hewan.

Tidak ada kematian setelah pemberian montelukast natrium oral tunggal pada dosis hingga 5.000 mg / kg pada tikus dan tikus (masing-masing 15.000 mg / m2 dan 30.000 mg / m2 pada tikus dan tikus), dosis tertinggi yang diuji. . Dosis ini setara dengan 25.000 kali dosis yang direkomendasikan per hari untuk pria dewasa (dianggap pasien dewasa dengan berat 50 kg).

Montelukast ditentukan untuk tidak menjadi fototoksik pada tikus dengan spektrum UVA, UVB atau cahaya tampak pada dosis hingga 500 mg / kg / hari (> sekitar 200 kali paparan sistemik).

Montelukast tidak bersifat mutagenik dalam pengujian in vitro Dan in vivo nor karsinogenik pada spesies hewan pengerat.