Bahan aktif: Methylprednisolone (Methylprednisolone acetate)
DEPO MEDROL 40 mg / mL
Mengapa Depo Medrol digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Kortikosteroid sistemik, glukokortikoid
INDIKASI TERAPI
Pemberian intramuskular
Ketika tidak mungkin untuk mempraktikkan terapi oral dan dosisnya, bentuk farmasi dan rute pemberian obat membuat sediaan cocok untuk pengobatan kondisi patologis, penggunaan suspensi DEPO-MEDROL metilprednisolon asetat secara intramuskular ditunjukkan pada kasus berikut:
- Gangguan endokrin Insufisiensi adrenokortikal primer dan sekunder (hidrokortison atau kortison tetap menjadi obat pilihan pertama; analog sintetik dapat digunakan, bila memungkinkan, dalam hubungannya dengan mineralokortikoid; integrasi dengan mineralokortikoid sangat penting pada masa kanak-kanak) Insufisiensi adrenokortikal akut (tetap hidrokortison atau kortison obat pilihan pertama; integrasi dengan mineralokortikoid mungkin diperlukan, terutama bila digunakan analog sintetik).Sebelum pembedahan dan dalam kasus trauma atau penyakit serius, pada pasien yang diketahui mengalami insufisiensi adrenal atau yang cadangan adrenokortikalnya diragukan, hiperplasia adrenal kongenital , hiperkalsemia terkait tumor, tiroiditis non-supuratif.
- Kondisi reumatologi Sebagai terapi tambahan untuk pemberian jangka pendek (untuk membantu pasien mengatasi episode akut atau "eksaserbasi) dalam kasus berikut: Osteoartritis pascatrauma, sinovitis dalam perjalanan osteoartritis, artritis reumatoid, termasuk artritis reumatoid juvenil, kasus khusus mungkin memerlukan terapi pemeliharaan dosis rendah, bursitis akut dan subakut, epikondilitis, tenosinovitis nonspesifik akut, artritis gout akut, artritis psoriatik, ankylosing spondylitis.
- Penyakit kolagen Selama eksaserbasi atau sebagai terapi pemeliharaan pada kasus khusus: lupus eritematosus sistemik, dermatomiositis sistemik (polimiositis), karditis rematik akut.
- Kondisi dermatologis Pemfigus, eritema multiforme berat (sindrom Steven-Johnson), dermatitis eksfoliatif, dermatitis herpetiformis bulosa, dermatitis seboroik berat, psoriasis berat, mikosis fungoides.
- Keadaan alergi Untuk mengontrol kondisi alergi yang parah atau melumpuhkan, tidak dapat diobati dengan terapi konvensional dalam kasus: asma bronkial, dermatitis kontak, dermatitis atopik, penyakit serum, rinitis alergi musiman atau tahunan, reaksi hipersensitivitas terhadap obat-obatan, reaksi urtikaria dari transfusi, akut edema laring yang tidak terinfeksi (adrenalin adalah obat pilihan).
- Penyakit mata Proses inflamasi dan alergi akut dan kronis yang mempengaruhi mata dan pelengkapnya seperti: Herpes zoster mata, iritis dan iridosiklitis, korioretinitis, uveitis posterior difus dan koroiditis, neuritis optik, oftalmia simpatik, radang segmen anterior, konjungtivitis alergi, ulkus marginal kornea
- Gastrointestinal sayang Untuk membuat pasien mengatasi masa kritis penyakit dalam kasus berikut: kolitis ulserativa, enteritis segmental. - Gangguan pernapasan Sarkoidosis simtomatik, beriliosis, tuberkulosis paru fulminan atau difus, terkait dengan kemoterapi antituberkulosis yang sesuai, sindrom Loeffler yang tidak dapat diobati, pneumonia "ab ingestis".
- Gangguan hematologi Anemia hemolitik didapat (autoimun), trombositopenia sekunder pada orang dewasa, eritroblastopenia (anemia sel darah merah), anemia hipoplastik kongenital (eritrosit).
- Penyakit neoplastik Untuk pengobatan paliatif: Leukemia dan limfoma pada orang dewasa, leukemia akut pada anak.
- Keadaan edema Untuk menginduksi diuresis atau remisi proteinuria dari sindrom nefrotik, tanpa uremia, tipe idiopatik atau lupus eritematosus.
- Sistem saraf Eksaserbasi akut multiple sclerosis
- Indikasi lain Meningitis tuberkulosis dengan blok subarachnoid atau blok yang akan datang, terkait dengan terapi antituberkulosis yang tepat, trikiniasis dengan keterlibatan neurologis atau miokard.
B. Pemberian intra-synovial, periarticular dan intrabursal - Lihat
PERHATIAN UNTUK PENGGUNAAN DEPO-MEDROL diindikasikan sebagai terapi tambahan untuk pemberian jangka pendek (untuk membantu pasien mengatasi episode akut atau "eksaserbasi) dalam kasus berikut: Osteoarthritis sinovitis, rheumatoid arthritis, bursitis akut dan subakut, arthritis gout akut , epikondilitis, tenosinovitis nonspesifik akut, osteoartritis pasca-trauma.
C. Pemberian intralesi
DEPO-MEDROL diindikasikan untuk penggunaan intralesi dalam kondisi berikut: keloid, lesi inflamasi, infiltrat, hipertrofi lokal (lichen planus, plak psoriasis, granuloma annular dan lichen simpleks kronis, lupus eritematosus diskoid, nekrobiosis lipoid pada penderita diabetes, alopecia areata). -MEDROL juga dapat diberikan secara intralesi ke dalam tendon dan aponeurotik.
Kontraindikasi Bila Depo Medrol tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
- Infeksi jamur sistemik.
- Pemberian intravena dan intratekal.
- administrasi epidural.
Pemberian vaksin hidup atau vaksin hidup yang dilemahkan dikontraindikasikan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Depo Medrol
Produk ini tidak cocok untuk penggunaan multi-dosis. Setelah pemberian dosis yang diinginkan, suspensi yang tersisa harus dibuang.
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Kortikosteroid yang disuntikkan ke dalam dermis dapat menimbulkan pembentukan kristal yang, dengan menekan reaksi inflamasi, dapat menginduksi penghancuran elemen seluler dan modifikasi fisikokimia pada substansi basal jaringan ikat.
Perubahan yang jarang terjadi pada dermis dan jaringan subkutan ini dapat menyebabkan depresi kulit di tempat suntikan.
Tingkat reaksi ini tergantung pada jumlah steroid yang disuntikkan.
Regenerasi biasanya selesai dalam beberapa bulan atau setelah semua kristal kortikosteroid diserap.
Untuk meminimalkan kejadian atrofi dermis dan jaringan subkutan, perawatan harus dilakukan untuk tidak melebihi dosis yang direkomendasikan untuk injeksi. Bila memungkinkan, berikan beberapa suntikan dalam jumlah kecil di dalam area luka.
Teknik pemberian intra sinovial dan intramuskular harus menghindari injeksi dan infiltrasi produk ke dalam dermis.
Injeksi ke otot deltoid harus dihindari karena tingginya insiden atrofi subkutan.
DEPO-MEDROL tidak diindikasikan untuk rute intratekal, epidural, intranasal, intraokular, dan rute lain yang tidak disetujui (lihat Indikasi terapi). Saat memberikan metilprednisolon asetat, penting untuk menggunakan teknik yang tepat dan berhati-hati untuk memastikan penempatan obat yang benar.
Kejadian medis serius telah dilaporkan terkait dengan rute pemberian selain yang diindikasikan, terutama intratekal / epidural (lihat bagian Efek yang tidak diinginkan dilaporkan mengikuti rute pemberian yang tidak direkomendasikan). Tindakan yang memadai harus diambil untuk menghindari injeksi intravaskular.
Perhatikan tindakan pencegahan tambahan berikut untuk kortikosteroid parenteral.
Injeksi kortikosteroid intrasynovial dapat menyebabkan efek sistemik dan lokal. Oleh karena itu, perlu untuk memeriksa sendi dengan hati-hati untuk menyingkirkan proses septik. Peningkatan nyeri yang nyata disertai dengan pembengkakan lokal, pembatasan gerakan sendi lebih lanjut, demam, dan malaise. indikasi "arthritis septik; dalam hal ini, berikan" terapi antibiotik yang tepat.
Hindari injeksi steroid lokal ke dalam sendi yang sebelumnya terkena proses septik.
Kortikosteroid tidak boleh disuntikkan ke dalam sendi dengan proses inflamasi yang sedang berlangsung.
Hal ini diperlukan untuk beroperasi dengan teknik steril untuk mencegah infeksi atau kontaminasi. Harus diingat bahwa tingkat penyerapan setelah pemberian intramuskular lebih lambat.
Efek imunosupresif / peningkatan kerentanan terhadap infeksi
Kortikosteroid dapat meningkatkan kerentanan terhadap infeksi, menutupi beberapa tanda infeksi, dan infeksi baru dapat terjadi selama penggunaannya.
Penurunan resistensi dan ketidakmampuan untuk melokalisasi infeksi dapat terjadi selama penggunaan kortikosteroid.Infeksi yang disebabkan oleh patogen apapun, termasuk infeksi virus, bakteri, jamur, atau protozoa atau cacing, di mana saja di tubuh, dapat dikaitkan dengan penggunaan kortikosteroid sendiri atau dalam kombinasi dengan agen imunosupresif lain yang mempengaruhi imunitas seluler, imunitas humoral atau fungsi neutrofil . Infeksi ini bisa ringan, tetapi bisa juga serius dan terkadang fatal. Dengan meningkatnya dosis kortikosteroid, tingkat terjadinya komplikasi infeksi meningkat. Di hadapan infeksi akut jangan gunakan pemberian intrasynovial, intrabursal atau intratendinous untuk mendapatkan efek lokal.
Mereka yang menggunakan obat yang menekan sistem kekebalan tubuh lebih rentan terhadap infeksi daripada orang sehat. Cacar air dan campak, misalnya, dapat memiliki perjalanan yang lebih parah atau bahkan fatal pada anak-anak atau orang dewasa yang tidak kebal yang menggunakan kortikosteroid.
Penggunaan DEPO-MEDROL pada tuberkulosis aktif harus dibatasi pada kasus penyakit fulminan atau penyakit diseminata di mana kortikosteroid digunakan untuk pengobatan penyakit di bawah rejimen antituberkulosis yang sesuai.
Jika kortikosteroid diberikan pada pasien dengan tuberkulosis laten atau respon positif terhadap tuberkulin, observasi ketat diperlukan karena reaktivasi penyakit dapat terjadi. Selama terapi berkepanjangan, pasien ini harus menerima cakupan kemoprofilaksis.
Sarkoma Kaposi telah dilaporkan pada pasien yang menerima kortikosteroid.
Penarikan kortikosteroid dapat menyebabkan remisi klinis.
Efek pada sistem kekebalan tubuh
Reaksi kulit alergi dapat terjadi. Karena kasus kulit dan reaksi anafilaksis / anafilaktoid yang jarang terjadi pada pasien yang diobati dengan terapi kortikosteroid, tindakan pencegahan yang memadai harus dilakukan sebelum pemberian, terutama jika pasien memiliki riwayat alergi obat. Pasien tidak boleh divaksinasi terhadap cacar selama pengobatan kortikosteroid. Vaksin mati atau tidak aktif dapat diberikan kepada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif, namun, respons terhadap vaksin tersebut dapat dikurangi. Prosedur imunisasi yang ditunjukkan dapat dilakukan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis non-imunosupresif. Jangan melakukan prosedur imunisasi lain pada pasien yang menjalani terapi kortikosteroid, terutama pada dosis tinggi, karena kemungkinan risiko komplikasi neurologis dan penurunan respons antibodi.
Efek endokrin
Pada pasien yang menjalani terapi kortikosteroid yang mengalami stres yang tidak biasa, peningkatan dosis kortikosteroid kerja cepat diindikasikan sebelum, selama dan setelah situasi stres.
Dosis obat kortikosteroid yang diberikan dalam waktu lama dapat menyebabkan penekanan aksis hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA) (insufisiensi adrenal sekunder).Derajat dan durasi insufisiensi adrenal yang dihasilkan bervariasi antara pasien dan tergantung pada dosis, frekuensi, waktu. administrasi dan durasi terapi glukokortikoid. Efek ini dapat dikurangi berkat terapi yang harus diikuti setiap hari.
Selain itu, insufisiensi adrenal akut dengan hasil yang fatal dapat terjadi jika glukokortikoid dihentikan secara tiba-tiba.Insufisiensi adrenal sekunder yang diinduksi obat kemudian dapat diminimalkan dengan pengurangan dosis secara bertahap. Jenis insufisiensi relatif ini dapat bertahan selama berbulan-bulan setelah penghentian terapi; oleh karena itu, dalam situasi stres apa pun yang terjadi selama periode ini, terapi hormon harus dilanjutkan. "Sindrom penarikan" steroid, tampaknya tidak terkait dengan insufisiensi adrenal. Sindrom ini mencakup gejala seperti: anoreksia, mual, muntah, lesu, sakit kepala, demam, nyeri sendi, scaling, mialgia, penurunan berat badan dan / atau hipotensi Efek ini kemungkinan disebabkan oleh perubahan mendadak dalam konsentrasi glukokortikoid daripada kadar kortikosteroid yang rendah.
Karena glukokortikoid dapat menyebabkan atau memperburuk sindrom Cushing, glukokortikoid harus dihindari pada pasien dengan penyakit Cushing. Pada pasien dengan hipotiroidisme atau dengan sirosis hati, respon terhadap kortikosteroid meningkat.
Metabolisme dan nutrisi
Kortikosteroid, termasuk metilprednisolon, dapat meningkatkan gula darah, memperburuk diabetes yang sudah ada sebelumnya, dan mempengaruhi pasien pada terapi kortikosteroid jangka panjang terhadap diabetes mellitus.
Dosis serendah mungkin yang mampu mengendalikan keadaan penyakit harus digunakan selama terapi dan bila pengurangan dosis memungkinkan, harus dilakukan secara bertahap.
Efek Psikiatri
Kortikosteroid dapat menimbulkan perubahan psikis seperti euforia, insomnia, ketidakstabilan emosi, perubahan kepribadian, depresi berat hingga manifestasi psikotik yang terus terang. Selain itu, ketidakstabilan emosional atau kecenderungan psikotik yang sudah ada sebelumnya dapat diperburuk oleh kortikosteroid.
Efek samping psikiatri yang berpotensi serius dapat terjadi dengan steroid sistemik. Gejala biasanya muncul dalam beberapa hari atau minggu setelah memulai pengobatan. Sebagian besar reaksi menghilang setelah pengurangan dosis atau penghentian, meskipun pengobatan khusus mungkin diperlukan. Efek psikologis telah dilaporkan pada penghentian kortikosteroid; frekuensi tidak diketahui. Pasien atau pengasuh harus didorong untuk mencari bantuan medis jika pasien mengalami gejala psikologis, terutama jika depresi atau ide bunuh diri dicurigai.Pasien atau pengasuh harus waspada terhadap kemungkinan gangguan kejiwaan yang mungkin terjadi selama atau segera setelah mengurangi / menghentikan dosis steroid sistemik.
Efek pada sistem saraf
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan kejang.
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan miastenia gravis (lihat bagian miopati di bagian Efek Muskuloskeletal).
Meskipun telah muncul dari studi klinis terkontrol bahwa kortikosteroid mampu mempercepat resolusi eksaserbasi akut multiple sclerosis, mereka belum ditemukan mempengaruhi respon akhir atau evolusi alami penyakit.
Studi-studi ini menunjukkan bahwa dosis kortikosteroid yang relatif tinggi diperlukan untuk mencapai efek yang signifikan (lihat DOSIS, METODE DAN WAKTU PEMBERIAN).
Ada laporan kejang setelah pengobatan kombinasi siklosporin dengan metilprednisolon dosis tinggi.
Kasus lipomatosis epidural telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan kortikosteroid, biasanya dalam dosis tinggi dan untuk waktu yang lama.
Efek mata
Penggunaan kortikosteroid jangka panjang dapat menyebabkan katarak posterior subkapsular dan katarak nuklear (terutama pada anak-anak), eksoftalmus atau peningkatan tekanan intraokular, yang dapat menyebabkan glaukoma dengan kemungkinan kerusakan saraf optik dan dapat memicu timbulnya infeksi okular sekunder akibat jamur atau virus.
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan herpes simpleks okular karena kemungkinan menyebabkan perforasi kornea.
Terapi kortikosteroid telah dikaitkan dengan korioretinopati serosa sentral, yang dapat menyebabkan ablasi retina.
Efek jantung
Efek samping glukokortikoid pada sistem kardiovaskular, seperti dislipidemia dan hipertensi, dalam hal siklus berkepanjangan atau dosis tinggi, dapat mempengaruhi pasien yang diobati dengan faktor risiko kardiovaskular yang ada untuk meningkatkan efek kardiovaskular tersebut. pasien tersebut dan perhatian harus diberikan pada variasi risiko dan pemantauan jantung lebih lanjut dilakukan jika perlu Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan hati-hati, dan hanya sangat diperlukan, dalam kasus gagal jantung kongestif.
Efek vaskular
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi.
Efek gastrointestinal
Tidak ada kesepakatan universal tentang apakah kortikosteroid sendiri bertanggung jawab atas tukak lambung yang ditemukan selama terapi; namun, terapi glukokortikoid dapat menutupi gejala tukak lambung dan, akibatnya, perforasi atau perdarahan dapat terjadi tanpa rasa sakit yang signifikan. Dalam kombinasi dengan NSAID, risiko mengembangkan tukak gastrointestinal meningkat.
Steroid harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus kolitis ulserativa nonspesifik, jika ada risiko perforasi, abses atau infeksi piogenik lainnya. Ketika steroid digunakan sebagai terapi langsung atau dalam terapi kombinasi, perawatan juga harus dilakukan pada divertikulitis, anastomosis usus baru-baru ini, ulkus peptikum laten atau aktif. Efek pada sistem hepatobilier Kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan pankreatitis akut.
Efek muskuloskeletal
Miopati akut telah dilaporkan dengan penggunaan kortikosteroid dosis tinggi; ini terjadi lebih sering pada pasien dengan gangguan transmisi neuromuskular (misalnya, miastenia gravis), atau pada pasien yang menerima terapi antikolinergik bersamaan, seperti misalnya penghambat neuromuskular (misalnya pancuronium) (Lihat Efek pada sistem saraf) Miopati akut ini bersifat umum, dapat melibatkan otot mata dan pernapasan, dan dapat menyebabkan tetraparesis. Peningkatan kreatin kinase dapat terjadi. Untuk perbaikan klinis atau pemulihan setelah penghentian kortikosteroid dapat memakan waktu berminggu-minggu hingga bertahun-tahun.
Osteoporosis adalah efek samping yang umum tetapi jarang diketahui terkait dengan penggunaan glukokortikoid dosis tinggi dalam jangka panjang.
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Tes diagnostik
Terapi jangka panjang dan kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, perubahan keseimbangan air dan elektrolit dan peningkatan ekskresi kalium. Efek ini cenderung terjadi dengan turunan sintetis, kecuali bila digunakan dalam dosis besar. Pembatasan diet pada suplemen natrium dan kalium mungkin diperlukan. Semua kortikosteroid meningkatkan ekskresi kalsium.
Cedera, keracunan, dan komplikasi prosedural
Kortikosteroid sistemik dosis tinggi tidak boleh digunakan untuk mengobati cedera otak traumatis.
Lainnya
Karena komplikasi akibat pengobatan glukokortikoid terkait dengan dosis dan durasi terapi, rasio risiko / manfaat harus dievaluasi untuk setiap pasien dalam kaitannya dengan dosis, durasi terapi dan jadwal pemberian dosis (terapi harian atau terapi harian). ) yang harus digunakan. Aspirin dan agen antiinflamasi nonsteroid harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan kortikosteroid. Asam asetilsalisilat harus digunakan dengan hati-hati selama terapi kortikosteroid pada pasien dengan hipoprotrombinemia.
Krisis pheochromocytoma, yang dapat berakibat fatal, telah dilaporkan setelah pemberian kortikosteroid sistemik. Pada pasien dengan pheochromocytoma yang dicurigai atau teridentifikasi, kortikosteroid hanya boleh diberikan setelah "penilaian manfaat / risiko yang sesuai".
Gunakan pada anak-anak
Perhatian khusus harus diberikan pada perkembangan tubuh bayi dan anak-anak yang menjalani terapi kortikosteroid berkepanjangan. Pertumbuhan dapat ditekan pada anak-anak yang diobati dengan glukokortikoid dengan terapi harian terbagi jangka panjang.
Penggunaan rezim ini harus dibatasi pada indikasi yang paling serius.
Bayi dan anak-anak yang menjalani terapi kortikosteroid berkepanjangan sangat berisiko mengalami peningkatan tekanan intrakranial. Kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan pankreatitis pada anak-anak.
Gunakan pada orang tua
Perhatian disarankan dengan perawatan kortikosteroid berkepanjangan pada orang tua karena potensi peningkatan risiko osteoporosis, serta peningkatan risiko retensi cairan, mungkin mengakibatkan hipertensi.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Depo Medrol
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Metilprednisolon adalah substrat dari enzim sitokrom P450 (CYP) dan terutama dimetabolisme oleh enzim CYP3A. CYP3A4 adalah enzim dominan dari subfamili CYP yang paling melimpah di hati manusia dewasa. Ini mengkatalisis 6β-hidroksilasi steroid, langkah metabolisme Fase I yang penting untuk kortikosteroid endogen dan sintetis. Banyak senyawa lain juga merupakan substrat CYP3A4, beberapa di antaranya yang (serta obat lain) telah terbukti mengubah metabolisme glukokortikoid dengan induksi (up-regulasi) atau penghambatan enzim CYP3A4 (Tabel 1).
Interaksi obat DEPO-MEDROL adalah interaksi kortikosteroid.
Namun, karena mode penyerapan DEPO-MEDROL tertentu, manifestasi klinis dari interaksi ini dapat diubah.
Kortikosteroid berinteraksi terutama dengan: rifampisin, fenitoin, barbiturat (penurunan efek kortikosteroid); estrogen, ketoconazole, troleandomycin, erythromycin (peningkatan efek kortikosteroid); salisilat (penurunan efek salisilat); asam ethacrynic, thiazides, furosemide (peningkatan kehilangan kalium); asam ethacrynic, indometasin, asam asetilsalisilat, NSAID (peningkatan risiko tukak lambung); siklofosfamid (penurunan efek siklofosfamid); amfoterisin (hipokalemia); antidiabetik (penurunan kontrol gula darah).
INHIBITOR CYP3A4 - Produk obat yang menghambat aktivitas CYP3A4 umumnya menurunkan pembersihan hati dan meningkatkan konsentrasi plasma obat substrat CYP3A4, seperti metilprednisolon.Dengan adanya inhibitor CYP3A4, dosis metilprednisolon mungkin perlu dititrasi untuk menghindari toksisitas steroid (Tabel 1).
INDUKTOR CYP3A4 - Produk obat yang menginduksi aktivitas CYP3A4 umumnya meningkatkan pembersihan hati, mengakibatkan penurunan konsentrasi plasma produk obat yang merupakan substrat CYP3A4. Pemberian bersama mungkin memerlukan peningkatan dosis metilprednisolon untuk mencapai hasil yang diinginkan ( Tabel 1).
SUBSTRAT CYP3A4 - Dengan adanya substrat CYP3A4 lain, efek pada pembersihan hati metilprednisolon dapat terjadi, sehingga diperlukan penyesuaian dosis. Efek samping yang terkait dengan penggunaan obat tunggal saja mungkin lebih mungkin terjadi dengan pemberian bersama (Tabel 1).
EFEK TIDAK DImediasi oleh CYP3A4 - Interaksi dan efek lain yang terjadi dengan metilprednisolon dijelaskan pada Tabel 1 di bawah ini.
Tabel 1. Interaksi / efek obat atau zat penting dengan metilprednisolon
- FENOBARBITAL
- fenitoin
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Kesuburan
Studi reproduksi manusia yang memadai dengan kortikosteroid belum dilakukan. Kortikosteroid telah terbukti mengurangi kesuburan dalam penelitian pada hewan.
Kehamilan
Beberapa penelitian yang dilakukan pada hewan percobaan telah menunjukkan bahwa kortikosteroid yang diberikan kepada ibu dapat menyebabkan malformasi janin.Karena tidak ada data klinis tentang efek terapi kortikosteroid pada reproduksi, penggunaan kortikosteroid pada wanita hamil yang diketahui atau diduga harus dicadangkan untuk kasus nyata. perlu di bawah pengawasan langsung dari dokter. Jika pengobatan kortikosteroid dosis tinggi atau berkepanjangan selama kehamilan tidak ditunda, neonatus harus dipantau secara hati-hati untuk hipoadrenalisme. Meskipun insufisiensi adrenal neonatus tampaknya jarang terjadi pada bayi yang telah terpapar kortikosteroid in utero, sebuah studi retrospektif menemukan peningkatan insiden berat badan lahir rendah pada bayi yang lahir dari ibu yang menerima kortikosteroid. Kasus katarak telah diamati pada bayi yang lahir dari ibu yang diobati dengan kortikosteroid jangka panjang selama kehamilan. Efek kortikosteroid pada persalinan sejak persalinan tidak diketahui.
Waktunya memberi makan
Kortikosteroid diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu menyusui harus dihentikan selama terapi kortikosteroid.Kortikosteroid yang didistribusikan dalam ASI dapat menghambat pertumbuhan dan mengganggu produksi glukokortikoid endogen pada bayi.Karena penelitian yang memadai belum dilakukan.pada reproduksi pada manusia dengan glukokortikoid, obat ini hanya boleh diberikan kepada ibu menyusui jika manfaat terapi dinilai lebih besar daripada potensi risiko pada bayi baru lahir, dalam kasus kebutuhan nyata di bawah pengawasan langsung dokter.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Jika euforia dan gangguan mood terjadi dengan penggunaan glukokortikoid, aktivitas seperti itu harus dihindari. Efek kortikosteroid pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin belum dievaluasi secara sistematis.
Setelah pengobatan dengan kortikosteroid, efek samping seperti pusing, vertigo, gangguan penglihatan dan kelelahan dapat terjadi. Jika terkena, pasien tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin.
Informasi penting tentang beberapa eksipien
DEPO-MEDROL mengandung kurang dari 1 mmol (23mg) natrium (per dosis) yaitu praktis "bebas natrium".
Bagi yang melakukan kegiatan olahraga
Bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga: penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Dosis dan Cara Pemakaian Cara Pemakaian Depo Medrol : Dosis
Dosis serendah mungkin yang dapat dikontrol harus digunakan selama terapi
keadaan patologis dan bila pengurangan dosis memungkinkan, harus dilakukan secara bertahap.
Pemerintah daerah
Terapi ini harus dipahami sebagai gejala dan bukan kausal.
1. Rheumatoid arthritis dan osteoarthritis.
Dosis untuk pemberian intra-artikular tergantung pada ukuran sendi dan bervariasi dengan tingkat keparahan kondisi pada masing-masing pasien. Dalam kasus kronis, infiltrasi dapat diulang dengan interval mulai dari 1 hingga 5 minggu atau lebih tergantung pada derajat peningkatan yang diperoleh dari pemberian pertama Dosis pada tabel berikut diberikan sebagai panduan umum:
Tabel 2. Dosis produk obat
Metode pemberian: dianjurkan untuk merevisi anatomi sendi yang akan dirawat sebelum melanjutkan dengan infiltrasi intra-artikular. Untuk mencapai aktivitas anti-inflamasi yang lengkap, penting bahwa infiltrasi dilakukan di ruang sinovial.
Menggunakan teknik steril yang sama dengan yang digunakan untuk pungsi lumbal, dengan cepat memasukkan jarum steril 20-24, dipasang pada jarum suntik kering, ke dalam rongga sinovial. Infiltrasi prokain adalah opsional Aspirasi beberapa tetes cairan sinovial memastikan masuknya jarum secara lengkap ke dalam ruang sendi.
Tempat injeksi untuk setiap sendi ditentukan oleh lokasi rongga sinovial yang paling superfisial dan paling tidak memiliki pembuluh darah besar dan saraf.
Dengan meninggalkan jarum di tempat suntikan, Anda akan mengganti jarum suntik yang berisi tetesan cairan yang disedot dengan jarum suntik lain yang berisi jumlah DEPO MEDROL yang diinginkan. Periksa lebih lanjut dengan suction bahwa jarum selalu di tempatnya.
Setelah infiltrasi, gerakkan sendi sedikit untuk membantu membubarkan suspensi dalam cairan sinovial. Tutup tempat infiltrasi dengan kasa steril Tempat yang cocok untuk infiltrasi intraartikular adalah lutut, pergelangan kaki, pergelangan tangan, siku, bahu, sendi phalangeal dan pinggul.
Karena kadang-kadang mungkin mengalami kesulitan dalam menembus sendi panggul, tindakan pencegahan harus diambil untuk menghindari pembuluh darah besar di daerah tersebut.
Sendi yang tidak cocok untuk infiltrasi adalah sendi yang secara anatomis tidak dapat diakses, seperti sendi tulang belakang dan sakroiliaka tanpa ruang sinovial.Kegagalan pengobatan paling sering disebabkan oleh kegagalan pemasukan obat ke dalam ruang sendi.Infiltrasi ke jaringan sekitarnya menyebabkan manfaat yang buruk atau tidak ada sama sekali. Jika kegagalan terjadi setelah injeksi pasti dilakukan ke dalam ruang sinovial (diverifikasi dengan aspirasi cairan), tidak perlu mengulangi infiltrasi.
Terapi lokal tidak dapat mengubah proses penyakit yang mendasarinya, oleh karena itu, bila memungkinkan, lakukan terapi komprehensif termasuk fisioterapi dan revisi ortopedi.
Setelah terapi intra-artikular dengan kortikosteroid, berhati-hatilah untuk menghindari penyalahgunaan sendi, didukung oleh manfaat simtomatik yang diperoleh.
Mengabaikan keadaan ini dapat menyebabkan peningkatan kerusakan sendi yang meniadakan manfaat steroid.
Seharusnya tidak ada infiltrasi pada sendi dengan proses inflamasi di tempat.
Infiltrasi berulang kadang-kadang dapat menyebabkan "radang sendi". Dalam kasus-kasus tertentu, disarankan untuk memeriksa kerusakan dengan sinar-X. Jika anestesi lokal digunakan sebelum infiltrasi DEPO MEDROL, pertama-tama baca selebaran paket dengan cermat dan perhatikan semua tindakan pencegahan yang disarankan.
2. Bursitis
Sterilkan area di sekitar lokasi yang akan diinfiltrasi dan anastesi dengan larutan prokain hidroklorida 1%. Pasang jarum ukuran 20-24 ke spuit kering, masukkan ke dalam kantong dan aspirasi cairan. Biarkan jarum di tempatnya dan ganti spuit yang digunakan untuk menggambar dengan jarum suntik yang lebih kecil yang berisi dosis DEPO MEDROL yang diinginkan. Setelah injeksi, tarik jarum dan oleskan pembalut kecil.
Gunakan teknik yang sama yang ditunjukkan untuk infiltrasi intra-artikular.
3. Kista tendon, tendinitis, epikondilitis
Dalam pengobatan kondisi ini menyuntikkan suspensi ke dalam selubung tendon daripada ketebalannya. Mensterilkan kulit di atasnya dengan benar sebelum infiltrasi. Tendon dapat dengan mudah dipalpasi ketika diregangkan. Untuk mengobati epikondilitis, disarankan untuk secara akurat menggambarkan area nyeri terbesar untuk infiltrasi ke area tersebut. Kista tendon harus diinfiltrasi secara langsung. Dalam banyak kasus kasus, infiltrasi tunggal cukup untuk menyebabkan penurunan yang signifikan dalam ukuran kista dan menghilangkan efeknya.
Dosis yang akan diberikan dalam pengobatan bentuk-bentuk ini bervariasi dari 4 sampai 30 mg. Pada penyakit kronis atau berulang, lebih banyak infiltrasi mungkin diperlukan. Untuk setiap infiltrasi, tindakan pencegahan yang biasa untuk operasi dalam kemandulan harus diperhatikan. 4.
Pengobatan lokal penyakit dermatologis
Setelah pengobatan antiseptik yang memadai, infiltrasi lesi dengan dosis 20-60 mg. Kadang-kadang mungkin berguna untuk melakukan serangkaian infiltrasi periwound kecil dengan dosis 20 sampai 40 mg.
Perhatikan untuk menghindari infiltrasi material yang dapat menyebabkan reaksi yang dapat diikuti oleh eschar kecil.
Biasanya 1 sampai 4 infiltrasi dilakukan pada interval variabel sesuai dengan jenis lesi yang akan diobati dan durasi perbaikan yang dicapai dengan injeksi pertama.
Pemberian intramuskular sistemik
Dosis bervariasi sesuai dengan kondisi morbid yang akan diobati.
Ketika efek berkepanjangan diperlukan, hanya satu suntikan per minggu DEPO MEDROL dapat diberikan secara intramuskular, menghitung dosis dengan mengalikan dosis harian metilprednisolon x 7.
Dosis harus diidentifikasi untuk setiap pasien. Kriteria dasar untuk menentukan dosis adalah tingkat keparahan, prognosis, perkiraan durasi penyakit dan reaksi pasien terhadap pengobatan.
Pada masa bayi, dosis yang dianjurkan harus dikurangi, tetapi lebih memilih tingkat keparahan kondisi sehubungan dengan rasio usia / berat badan untuk pilihan dosis.
Terapi hormon merupakan penunjang dan bukan pengganti terapi konvensional.
Setelah pemberian obat selama beberapa hari, dosis harus dikurangi atau dihentikan secara bertahap.
Jika periode remisi spontan terjadi selama penyakit kronis, pengobatan harus dihentikan.
Selama terapi jangka panjang, parameter darah dan urin normal, glikemia post-prandial, tekanan darah dan berat badan harus dipantau; selain itu, rontgen dada disarankan secara berkala.
Pada pasien dengan riwayat tukak lambung atau dispepsia berat, pemeriksaan rontgen saluran cerna bagian atas dianjurkan.
Pada pasien dengan sindrom adrenogenital, suntikan intramuskular tunggal 40 mg DEPO-MEDROL setiap dua minggu mungkin cukup. Dosis pemeliharaan intramuskular mingguan DEPO-MEDROL untuk pasien rheumatoid arthritis akan berkisar antara 40 hingga 120 mg. Dosis biasa untuk pasien dengan kondisi kulit adalah 40-120 mg intramuskular pada interval satu minggu untuk jangka waktu satu sampai empat minggu.
Pada dermatitis akut parah yang disebabkan oleh Canada Ivy, pemberian intramuskular dosis tunggal 80-120 mg dapat meredakan dalam waktu 8-12 jam.
Pada dermatitis kontak kronis, suntikan berulang mungkin diperlukan dengan interval 5-10 hari.
Pada dermatitis seboroik, dosis mingguan DEPO MEDROL 80 mg mungkin sesuai untuk mengendalikan kondisi patologis.
Setelah pemberian DEPO-MEDROL 80-120 mg intramuskular kepada pasien asma, pemulihan dapat dicapai dalam jangka waktu 6 hingga 48 jam dengan efek persisten selama beberapa hari dan hingga dua minggu. Demikian pula, pada pasien yang menderita rinitis alergi, pemberian DEPO-MEDROL 80-120 mg intramuskular dapat menyebabkan kelegaan dalam waktu 6 jam dengan efek persisten selama beberapa hari hingga tiga minggu.
Jika kondisi yang dirawat disertai dengan gejala stres, dosis DEPO-MEDROL harus ditingkatkan.Jika diinginkan efek intensitas yang cepat dan maksimum, disarankan pemberian garam larut (metilprednisolon natrium suksinat) secara intravena.
Pemberian rektal pada kolitis ulserativa
Pemberian DEPO-MEDROL dalam dosis 40-120 mg, dengan enema retentif atau infus terus menerus dari 3 hingga 7 kali seminggu, selama dua dan / atau lebih minggu telah terbukti menjadi "terapi tambahan yang berguna dalam pengobatan beberapa kasus. kolitis ulserativa.
Banyak pasien dapat dikontrol dengan 40 mg DEPO-MEDROL yang diberikan dalam 30-300 ml air tergantung pada luasnya mukosa kolon yang meradang.Namun, tindakan terapeutik lain yang sesuai juga harus dilakukan.
Instruksi untuk penggunaan
Sebelum memberikan preparat parenteral, isinya harus diperiksa secara visual untuk keberadaan partikel atau perubahan warna.
Ketidakcocokan
Metilprednisolon asetat tidak cocok dalam larutan dengan berbagai obat. Kompatibilitas sebenarnya tergantung pada berbagai faktor seperti, misalnya, konsentrasi obat, pH larutan dan suhu. Oleh karena itu disarankan untuk tidak mengencerkan dan tidak mencampur DEPO-MEDROL dengan larutan lain.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Depo Medrol?
Laporan toksisitas akut dan / atau kematian setelah overdosis kortikosteroid jarang terjadi. Jika terjadi overdosis, tidak ada obat penawar khusus yang tersedia; pengobatan bersifat simtomatik dan suportif.
Penggunaan dosis berulang sering, setiap hari atau beberapa kali seminggu, untuk jangka waktu lama dapat menyebabkan timbulnya sindrom Cushingoid.Metilprednisolon dapat didialisis.
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan DEPO-MEDROL, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan DEPO-MEDROL, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Depo Medrol?
Seperti semua obat-obatan, DEPO-MEDROL dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek yang tidak diinginkan berikut telah diamati selama pengobatan dengan metilprednisolon dengan frekuensi berikut: sangat umum (≥1 / 10); umum (≥1 / 100 hingga
* Bukan istilah MedDRA yang disukai
EFEK YANG TIDAK DIINGINKAN DIPERHATIKAN DENGAN RUTE ADMINISTRASI YANG TIDAK DIREKOMENDASIKAN
- Rute intratekal / epidural Arachnoiditis, meningitis, paraparesis, paraplegia, gangguan sensorik, disfungsi usus / kandung kemih, sakit kepala, kejang, kejang, gangguan sensorik. Frekuensi reaksi merugikan ini tidak diketahui.
- Rute intranasal Perubahan penglihatan sementara / permanen termasuk kebutaan, reaksi alergi, rinitis
- Rute oftalmik Perubahan penglihatan sementara / permanen termasuk kebutaan, peningkatan tekanan intraokular, peradangan okular dan periokular termasuk reaksi alergi, infeksi, residu atau koreng di tempat suntikan
- Tempat suntikan lain (kulit kepala, tonsil palatina, ganglia sphenopalatina) Kebutaan
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek samping juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Penyimpanan: Jangan dibekukan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan. Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Komposisi dan bentuk farmasi
KOMPOSISI
Tiap botol 1 mL mengandung: metilprednisolon asetat 40 mg (setara dengan 36 mg metilprednisolon).
Eksipien: Macrogol 3350; natrium klorida; miristil gamma picolinium klorida; natrium hidroksida; asam hidroklorik; air untuk injeksi.
BENTUK DAN ISI FARMASI
Suspensi untuk injeksi 40 mg / ml.
1 botol 1 ml
3 botol 1 ml
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
SUSPENSI DEPO-MEDROL 40 MG SUNTIK
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Botol 1ml berisi: prinsip aktif: metilprednisolon asetat 40 mg.
Eksipien dengan efek yang diketahui: natrium klorida.
Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Suspensi untuk injeksi.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
A. Pemberian intramuskular
Ketika tidak mungkin untuk mempraktikkan terapi oral dan dosisnya, bentuk farmasi dan rute pemberian obat membuat sediaan cocok untuk pengobatan kondisi patologis, penggunaan suspensi DEPO-MEDROL metilprednisolon asetat secara intramuskular ditunjukkan pada kasus berikut:
- Gangguan endokrin
Insufisiensi adrenokortikal primer dan sekunder (hidrokortison atau kortison tetap menjadi obat pilihan pertama; analog sintetik dapat digunakan, bila memungkinkan, dalam hubungannya dengan mineralokortikoid; integrasi dengan mineralokortikoid sangat penting pada masa kanak-kanak).
Insufisiensi adrenokortikal akut (hidrokortison atau kortison tetap menjadi obat pilihan; suplementasi dengan mineralokortikoid mungkin diperlukan, terutama bila analog sintetik digunakan).
Sebelum operasi dan dalam kasus trauma atau penyakit serius, pada pasien yang diketahui mengalami insufisiensi adrenal atau yang cadangan adrenokortikalnya diragukan.
Hiperplasia adrenal kongenital, hiperkalsemia terkait tumor, tiroiditis non-supuratif.
- Kasih sayang reumatologis
Sebagai terapi tambahan untuk pemberian jangka pendek (untuk membantu pasien mengatasi episode akut atau "eksaserbasi) dalam kasus berikut:
Osteoartritis pasca-trauma, sinovitis dalam perjalanan osteoartritis, artritis reumatoid, termasuk artritis reumatoid juvenil, kasus khusus mungkin memerlukan terapi pemeliharaan dosis rendah, bursitis akut dan subakut, epikondilitis, tenosinovitis nonspesifik akut, artritis gout akut, artritis psoriatik, ankylosing spondylitis .
- Penyakit kolagen
Selama eksaserbasi atau sebagai terapi pemeliharaan dalam kasus khusus: lupus eritematosus sistemik, dermatomiositis sistemik (polimiositis), karditis rematik akut.
- Kasih sayang dermatologis
Pemfigus, eritema multiforme berat (sindrom Steven-Johnson), dermatitis eksfoliatif, dermatitis herpetiformis bulosa, dermatitis seboroik berat, psoriasis berat, mikosis fungoides.
- Keadaan alergi
Untuk mengontrol kondisi alergi yang parah atau melumpuhkan, tidak dapat diobati dengan terapi konvensional dalam kasus: asma bronkial, dermatitis kontak, dermatitis atopik, penyakit serum, rinitis alergi musiman atau tahunan, reaksi hipersensitivitas terhadap obat, reaksi urtikaria transfusi, edema laring akut yang tidak terinfeksi (adrenalin adalah obat pilihan).
- Kasih sayang mata
Proses inflamasi dan alergi akut dan kronis yang mempengaruhi mata dan pelengkapnya seperti: Herpes zoster oftalmikus, iritis dan iridosiklitis, korioretinitis, uveitis posterior difus dan koroiditis, neuritis optik, oftalmia simpatis, inflamasi segmen anterior, konjungtivitis alergi, ulserasi tepi kornea alergi , keratitis.
- Kasih sayang gastrointestinal
Untuk membuat pasien mengatasi masa kritis penyakit dalam kasus-kasus berikut:
Kolitis ulseratif, enteritis segmental.
- Pernafasan kasih sayang
Sarkoidosis simtomatik, berylosis, tuberkulosis paru fulminan atau difus, terkait dengan kemoterapi antituberkulosis yang sesuai, sindrom Loeffler yang tidak dapat diobati, pneumonia "ab ingestis".
- Kasih sayang hematologis
Anemia hemolitik didapat (autoimun), trombositopenia sekunder pada orang dewasa, eritroblastopenia (anemia sel darah merah), anemia hipoplastik kongenital (eritrosit).
- Penyakit neoplastik
Untuk pengobatan paliatif:
Leukemia dan limfoma pada orang dewasa, leukemia akut pada anak.
- Keadaan edema
Untuk menginduksi diuresis atau remisi proteinuria sindrom nefrotik, tanpa uremia, tipe idiopatik atau lupus eritematosus.
- Sistem saraf
Eksaserbasi akut multiple sclerosis.
- Indikasi lainnya
Meningitis tuberkulosis dengan blok subarachnoid atau blok yang akan datang, terkait dengan terapi antituberkulosis yang tepat, trikiniasis dengan keterlibatan neurologis atau miokard.
B. Pemberian intra-sinovial atau jaringan lunak
(termasuk rute periartikular dan intraborsal) - lihat bagian 4.4.
DEPO-MEDROL diindikasikan sebagai terapi tambahan untuk pemberian jangka pendek (untuk membantu pasien mengatasi episode akut atau "eksaserbasi) dalam kasus berikut:
osteoartritis sinovitis, artritis reumatoid, bursitis akut dan subakut, artritis oktus akut, epikondilitis, tenosinovitis nonspesifik akut, osteoartritis pascatrauma.
C. Pemberian intralesi
DEPO-MEDROL diindikasikan untuk penggunaan intralesi dalam kondisi berikut:
keloid, inflamasi, infiltrasi, lesi hipertrofik lokal (lumut planus, plak psoriasis, granuloma annulare dan lichen simpleks kronis, lupus eritematosus diskoid, nekrobiosis lipoid pada penderita diabetes, alopecia areata).
DEPO-MEDROL juga dapat diberikan secara intralesi pada kista tendon dan aponeurotik.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Karena kemungkinan ketidakcocokan fisik, DEPO-MEDROL tidak boleh diencerkan atau dicampur dengan larutan lain.
Sebelum memberikan preparat parenteral, isinya harus diperiksa secara visual untuk keberadaan partikel atau perubahan warna.
Pemerintah daerah
Terapi ini harus dipahami sebagai gejala dan bukan kausal.
1. Artritis reumatoid dan osteoartritis
Dosis untuk pemberian intra-artikular tergantung pada ukuran sendi dan bervariasi dengan tingkat keparahan kondisi pada masing-masing pasien. Dalam kasus kronis, infiltrasi dapat diulang dengan interval mulai dari 1 hingga 5 minggu atau lebih tergantung pada derajat peningkatan yang diperoleh dari pemberian pertama Dosis pada tabel berikut diberikan sebagai panduan umum:
Metode pemberian: dianjurkan untuk merevisi anatomi sendi yang akan dirawat sebelum melanjutkan dengan infiltrasi intra-artikular. Untuk mencapai aktivitas anti-inflamasi yang lengkap, penting bahwa infiltrasi dilakukan di ruang sinovial.
Menggunakan teknik steril yang sama dengan yang digunakan untuk pungsi lumbal, dengan cepat memasukkan jarum steril 20-24, dipasang pada jarum suntik kering, ke dalam rongga sinovial.
Infiltrasi prokain adalah opsional.
Aspirasi beberapa tetes cairan sinovial memastikan masuknya jarum secara lengkap ke dalam ruang sendi.
Tempat injeksi untuk setiap sendi ditentukan oleh lokasi rongga sinovial yang paling superfisial dan paling tidak memiliki pembuluh darah besar dan saraf.
Dengan meninggalkan jarum di tempat suntikan, Anda akan mengganti jarum suntik yang berisi tetesan cairan yang disedot dengan jarum suntik lain yang berisi jumlah DEPO MEDROL yang diinginkan. Periksa lebih lanjut dengan suction bahwa jarum selalu di tempatnya.
Setelah infiltrasi, gerakkan sendi sedikit untuk membantu membubarkan suspensi dalam cairan sinovial.
Tutup tempat infiltrasi dengan kasa steril.
Tempat yang cocok untuk infiltrasi intraartikular adalah lutut, pergelangan kaki, pergelangan tangan, siku, bahu, sendi phalangeal dan pinggul.
Karena kadang-kadang mungkin mengalami kesulitan dalam menembus sendi panggul, tindakan pencegahan harus diambil untuk menghindari pembuluh darah besar di daerah tersebut.
Sendi yang tidak cocok untuk infiltrasi adalah sendi yang secara anatomis tidak dapat diakses, seperti sendi tulang belakang dan sakroiliaka tanpa ruang sinovial.
Kegagalan pengobatan paling sering disebabkan oleh kegagalan pengenalan obat ke dalam ruang sendi.
Infiltrasi ke jaringan sekitarnya menyebabkan sedikit atau tidak ada manfaat.
Jika kegagalan terjadi setelah injeksi pasti dilakukan ke dalam ruang sinovial (diverifikasi dengan aspirasi cairan), tidak perlu mengulangi infiltrasi. Terapi lokal tidak dapat mengubah proses penyakit yang mendasarinya, oleh karena itu, bila memungkinkan, lakukan terapi komprehensif termasuk fisioterapi dan revisi ortopedi.
Setelah terapi intra-artikular dengan kortikosteroid, berhati-hatilah untuk menghindari penyalahgunaan sendi, didukung oleh manfaat simtomatik yang diperoleh.
Mengabaikan keadaan ini dapat menyebabkan peningkatan kerusakan sendi yang meniadakan manfaat steroid.
Seharusnya tidak ada infiltrasi pada sendi dengan proses inflamasi di tempat.
Infiltrasi berulang kadang-kadang dapat menyebabkan "radang sendi".
Dalam kasus khusus disarankan untuk memeriksa kerusakan dengan sinar-X.
Jika anestesi lokal digunakan sebelum infiltrasi DEPO MEDROL, pertama-tama baca brosur paket dengan hati-hati dan amati semua tindakan pencegahan yang disarankan.
2. Radang kandung lendir
Sterilkan area sekitar tempat yang akan diinfiltrasi dan anastesi dengan larutan prokain hidroklorida 1%. Pasang jarum ukuran 20-24 ke spuit kering, masukkan ke dalam kantong dan aspirasi cairan. Biarkan jarum di tempatnya dan ganti spuit yang digunakan menggambar dengan jarum suntik yang lebih kecil yang berisi dosis yang diinginkan. Setelah injeksi, tarik jarum dan oleskan pembalut kecil.
Gunakan teknik yang sama yang ditunjukkan untuk infiltrasi intra-artikular.
3. Kista tendon, tendinitis, epikondilitis
Dalam pengobatan kondisi ini menyuntikkan suspensi ke dalam selubung tendon daripada ketebalannya. Mensterilkan kulit di atasnya dengan benar sebelum infiltrasi. Tendon dapat dengan mudah diraba saat diregangkan. Untuk mengobati epikondilitis, disarankan untuk dengan hati-hati menggambarkan area yang paling sakit untuk infiltrasi ke area tersebut.
Kista tendon harus diinfiltrasi secara langsung.
Dalam banyak kasus, infiltrasi tunggal cukup untuk menyebabkan penurunan ukuran kista yang signifikan dan menghilangkan efeknya.
Untuk setiap infiltrasi, tindakan pencegahan yang biasa untuk operasi dalam kemandulan harus diperhatikan.
Dosis yang akan diberikan dalam pengobatan bentuk-bentuk ini bervariasi dari 4 sampai 30 mg.
Pada penyakit kronis atau berulang, lebih banyak infiltrasi mungkin diperlukan.
4. Pengobatan lokal penyakit dermatologis
Setelah pengobatan antiseptik yang memadai, infiltrasi lesi dengan dosis 20-60 mg.
Kadang-kadang mungkin berguna untuk melakukan serangkaian infiltrasi periwound kecil dengan dosis 20 sampai 40 mg.
Perhatikan untuk menghindari infiltrasi material yang dapat menyebabkan reaksi yang dapat diikuti oleh eschar kecil.
Biasanya 1 sampai 4 infiltrasi dilakukan pada interval variabel sesuai dengan jenis lesi yang akan diobati dan durasi perbaikan yang dicapai dengan injeksi pertama.
Pemberian intramuskular sistemik
Dosis bervariasi sesuai dengan kondisi morbid yang akan diobati.
Ketika efek berkepanjangan diperlukan, hanya satu suntikan per minggu DEPO MEDROL dapat diberikan secara intramuskular, menghitung dosis dengan mengalikan dosis harian metilprednisolon x 7.
Dosis harus diidentifikasi untuk setiap pasien sesuai dengan tingkat keparahan penyakit dan respons terhadap pengobatan.
Pada masa bayi, dosis yang dianjurkan harus dikurangi, tetapi lebih memilih tingkat keparahan kondisi sehubungan dengan rasio usia / berat badan untuk pilihan dosis.
Terapi hormon merupakan penunjang dan bukan pengganti terapi konvensional. Setelah pemberian obat selama beberapa hari, dosis harus dikurangi atau dihentikan secara bertahap.
Kriteria dasar untuk menentukan dosis adalah tingkat keparahan, prognosis, perkiraan durasi penyakit dan reaksi pasien terhadap pengobatan.
Jika periode remisi spontan terjadi selama penyakit kronis, pengobatan harus dihentikan.
Selama terapi jangka panjang, parameter darah dan urin normal, glikemia post-prandial, tekanan darah dan berat badan harus dipantau; selain itu, rontgen dada disarankan secara berkala.
Pada pasien dengan riwayat tukak lambung atau dispepsia berat, pemeriksaan rontgen saluran cerna bagian atas dianjurkan.
Pada pasien dengan sindrom adrenogenital, suntikan intramuskular tunggal 40 mg DEPO-MEDROL setiap dua minggu mungkin cukup. Dosis pemeliharaan intramuskular mingguan DEPO-MEDROL untuk pasien rheumatoid arthritis akan berkisar antara 40 hingga 120 mg. Dosis biasa untuk pasien dengan kondisi kulit adalah 40-120 mg intramuskular pada interval satu minggu untuk jangka waktu satu sampai empat minggu. Pada dermatitis akut parah yang disebabkan oleh ivy Kanada, pemberian intramuskular dosis tunggal 80-120 mg dapat meredakan dalam 8-12 jam.Pada dermatitis kontak kronis, suntikan berulang dengan interval 5-10 hari mungkin diperlukan.
Pada dermatitis seboroik, dosis mingguan DEPO MEDROL 80 mg mungkin sesuai untuk mengendalikan kondisi patologis.
Setelah pemberian DEPO-MEDROL 80-120 mg intramuskular kepada pasien asma, pemulihan dapat dicapai dalam jangka waktu 6 hingga 48 jam dengan efek persisten selama beberapa hari dan hingga dua minggu. Demikian pula, pada pasien yang menderita rinitis alergi, pemberian DEPO-MEDROL 80-120 mg intramuskular dapat menyebabkan kelegaan dalam waktu 6 jam dengan efek persisten selama beberapa hari hingga tiga minggu.
Jika kondisi yang sedang dirawat disertai dengan gejala stres, dosis DEPO-MEDROL harus ditingkatkan.Jika diinginkan efek intensitas yang cepat dan maksimum, disarankan pemberian garam terlarut (metilprednisolon natrium suksinat - SOLU-MEDROL) untuk secara intravena.
Pemberian rektal pada kolitis ulserativa
Pemberian DEPO-MEDROL dalam dosis 40-120 mg, dengan enema retentif atau infus terus menerus dari 3 hingga 7 kali seminggu, selama dua dan / atau lebih minggu telah terbukti menjadi "terapi tambahan yang berguna dalam pengobatan beberapa kasus. kolitis Banyak pasien dapat dikontrol dengan 40 mg DEPO-MEDROL yang diberikan dalam 30-300 ml air tergantung pada luasnya mukosa kolon yang meradang. Namun, tindakan terapeutik lain yang sesuai juga harus dilakukan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien, tercantum di bagian 6.1 Infeksi jamur sistemik. Pemberian intravena. Pemberian intratekal.
Pemberian vaksin hidup atau vaksin hidup yang dilemahkan dikontraindikasikan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Kortikosteroid yang disuntikkan ke dalam dermis dapat menimbulkan pembentukan kristal yang, dengan menekan reaksi inflamasi, dapat menginduksi penghancuran elemen seluler dan modifikasi fisikokimia pada substansi basal jaringan ikat.Perubahan yang jarang terjadi pada dermis dan jaringan subkutan ini dapat menyebabkan depresi kulit di tempat suntikan.
Tingkat reaksi ini tergantung pada jumlah steroid yang disuntikkan.
Regenerasi biasanya selesai dalam beberapa bulan atau setelah semua kristal kortikosteroid diserap.
Untuk meminimalkan kejadian atrofi dermis dan jaringan subkutan, perawatan harus dilakukan untuk tidak melebihi dosis yang direkomendasikan untuk injeksi. Bila memungkinkan, lakukan beberapa suntikan dalam jumlah kecil di dalam area lesi.Teknik pemberian intra-sinovial dan intramuskular harus menghindari injeksi dan infiltrasi produk ke dalam dermis.
Injeksi ke otot deltoid harus dihindari karena tingginya insiden atrofi subkutan.
DEPO-MEDROL tidak diindikasikan untuk rute intratekal, epidural, intranasal, intraokular, dan rute lain yang tidak disetujui (lihat EFEK YANG TIDAK DIINGINKAN yang dilaporkan mengikuti rute pemberian yang tidak direkomendasikan).
Pada pasien yang menjalani terapi kortikosteroid, mengalami stres tertentu, sangat penting untuk menyesuaikan dosis sesuai dengan tingkat kondisi stres.
Efek imunosupresif / peningkatan kerentanan terhadap infeksi
Kortikosteroid dapat meningkatkan kerentanan terhadap infeksi, menutupi beberapa tanda infeksi, dan infeksi baru dapat terjadi selama penggunaannya.
Penurunan resistensi dan ketidakmampuan untuk melokalisasi infeksi dapat terjadi selama penggunaan kortikosteroid. Infeksi yang disebabkan oleh patogen apapun, termasuk infeksi virus, bakteri, jamur, atau protozoa atau cacing, di mana saja di tubuh, dapat dikaitkan dengan penggunaan kortikosteroid sendiri atau dalam kombinasi dengan agen imunosupresif lain yang mempengaruhi imunitas seluler, imunitas humoral atau fungsi neutrofil . Infeksi ini bisa ringan, tetapi bisa juga serius dan terkadang fatal. Dengan meningkatnya dosis kortikosteroid, tingkat terjadinya komplikasi infeksi meningkat. Mereka yang menggunakan obat yang menekan sistem kekebalan tubuh lebih rentan terhadap infeksi daripada orang sehat. Cacar air dan campak, misalnya, dapat memiliki perjalanan yang lebih parah atau bahkan fatal pada anak-anak atau orang dewasa yang tidak kebal yang menggunakan kortikosteroid. Di hadapan infeksi akut, jangan berikan rute intra-sinovial, intra-borsal atau intra-tendon karena efek lokal.Peran kortikosteroid pada syok septik kontroversial: studi pertama melaporkan efek menguntungkan dan merugikan.Baru-baru ini , telah disarankan bahwa suplemen kortikosteroid menawarkan manfaat pada pasien dengan syok septik yang datang dengan insufisiensi adrenal. Namun, penggunaan rutin mereka pada syok septik tidak dianjurkan. Tinjauan sistematis kortikosteroid dosis tinggi jangka pendek tidak mendukung penggunaannya. Namun, meta-analisis dan ulasan menunjukkan bahwa pemberian kortikosteroid dosis rendah yang lebih lama (5-11 hari) dapat mengurangi angka kematian.
Vaksin mati atau tidak aktif dapat diberikan kepada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif, namun, respons terhadap vaksin tersebut dapat dikurangi. Prosedur imunisasi yang ditunjukkan dapat dilakukan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis non-imunosupresif.
Sarkoma Kaposi telah dilaporkan pada pasien yang menerima kortikosteroid.
Penarikan kortikosteroid dapat menyebabkan remisi klinis.
Efek pada sistem kekebalan tubuh
Reaksi kulit alergi dapat terjadi. Karena kasus kulit dan reaksi anafilaksis / anafilaktoid yang jarang terjadi pada pasien yang diobati dengan terapi kortikosteroid, tindakan pencegahan yang memadai harus dilakukan sebelum pemberian, terutama jika pasien memiliki riwayat alergi obat.
Pasien tidak boleh divaksinasi terhadap cacar selama pengobatan kortikosteroid.
Jangan melakukan prosedur imunisasi lain pada pasien yang menjalani terapi kortikosteroid, terutama pada dosis tinggi, karena kemungkinan risiko komplikasi neurologis dan penurunan respons antibodi.
Penggunaan DEPO-MEDROL pada tuberkulosis aktif harus dibatasi pada kasus penyakit fulminan atau penyakit diseminata di mana kortikosteroid digunakan untuk pengobatan penyakit di bawah rejimen antituberkulosis yang sesuai.
Jika kortikosteroid diberikan pada pasien dengan tuberkulosis laten atau respon positif terhadap tuberkulin, observasi ketat diperlukan karena reaktivasi penyakit dapat terjadi. Selama terapi berkepanjangan, pasien ini harus menerima cakupan kemoprofilaksis.
Karena jarang terjadi kasus reaksi anafilaktoid pada pasien yang menjalani terapi parenteral dengan kortikosteroid, tindakan pencegahan yang tepat harus dilakukan sebelum pemberian, terutama bila pasien memiliki riwayat alergi terhadap obat apa pun.
Efek endokrin
Insufisiensi adrenal sekunder yang diinduksi obat dapat diminimalkan dengan pengurangan dosis secara bertahap Jenis insufisiensi relatif ini dapat bertahan selama berbulan-bulan setelah penghentian terapi; oleh karena itu, jika pasien mengalami kondisi stres selama periode ini, terapi hormonal yang tepat harus diadopsi. Dosis obat kortikosteroid yang diberikan dalam waktu lama dapat menyebabkan penekanan aksis hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA) (insufisiensi adrenal sekunder).Derajat dan durasi insufisiensi adrenal yang dihasilkan bervariasi antara pasien dan tergantung pada dosis, frekuensi, waktu. administrasi dan durasi terapi glukokortikoid. Efek ini dapat dikurangi berkat terapi yang harus diikuti setiap hari.
Selain itu, insufisiensi adrenal akut dengan hasil yang fatal dapat terjadi jika glukokortikoid dihentikan secara tiba-tiba.Insufisiensi adrenal sekunder yang diinduksi obat kemudian dapat diminimalkan dengan pengurangan dosis secara bertahap. Jenis insufisiensi relatif ini dapat bertahan selama berbulan-bulan setelah penghentian terapi; oleh karena itu, dalam situasi stres apa pun yang terjadi selama periode ini, terapi hormon harus dilanjutkan. Karena sekresi mineralokortikoid dapat terganggu, pemberian garam dan / atau mineralokortikoid secara bersamaan.
Steroid "sindrom penarikan", tampaknya tidak berhubungan dengan insufisiensi adrenal, juga dapat terjadi setelah penghentian mendadak glukokortikoid. Sindrom ini meliputi gejala seperti: anoreksia, mual, muntah, lesu, sakit kepala, demam, nyeri sendi, kerak, mialgia, penurunan berat badan dan/atau hipotensi. Efek ini kemungkinan disebabkan oleh perubahan mendadak dalam konsentrasi glukokortikoid daripada kadar kortikosteroid yang rendah.
Karena glukokortikoid dapat menyebabkan atau memperburuk sindrom Cushing, glukokortikoid harus dihindari pada pasien dengan penyakit Cushing. Karena sekresi mineralokortikoid dapat diubah, berikan garam dan / atau obat-obatan dengan aktivitas mineralokortikoid dalam kombinasi. Pada pasien dengan hipotiroidisme atau dengan sirosis hati, respon terhadap kortikosteroid meningkat.
Metabolisme dan nutrisi
Kortikosteroid, termasuk metilprednisolon, dapat meningkatkan gula darah, memperburuk diabetes yang sudah ada sebelumnya, dan mempengaruhi pasien pada terapi kortikosteroid jangka panjang terhadap diabetes mellitus.
Dosis serendah mungkin yang mampu mengendalikan keadaan penyakit harus digunakan selama terapi dan bila pengurangan dosis memungkinkan, harus dilakukan secara bertahap.
Efek Psikiatri
Kortikosteroid dapat menimbulkan perubahan psikis seperti euforia, insomnia, ketidakstabilan emosi, perubahan kepribadian, depresi berat hingga manifestasi psikotik yang terus terang. Selain itu, ketidakstabilan emosional atau kecenderungan psikotik yang sudah ada sebelumnya dapat diperburuk oleh kortikosteroid.
Efek samping psikiatri yang berpotensi serius dapat terjadi dengan steroid sistemik. Gejala biasanya muncul dalam beberapa hari hingga minggu setelah memulai pengobatan. Sebagian besar reaksi menghilang setelah pengurangan dosis atau penghentian, meskipun pengobatan khusus mungkin diperlukan. Efek psikologis telah dilaporkan pada penghentian kortikosteroid; frekuensi tidak diketahui. Pasien atau pengasuh harus didorong untuk mencari perhatian medis jika pasien mengembangkan gejala psikologis, terutama jika depresi atau ide bunuh diri dicurigai.Pasien atau pengasuh harus waspada terhadap kemungkinan gangguan kejiwaan yang mungkin terjadi selama atau segera setelah pengurangan / penghentian dosis steroid sistemik.
Asam asetilsalisilat harus digunakan dengan hati-hati selama terapi kortikosteroid pada pasien dengan hipoprotrombinemia.
Efek pada sistem saraf
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan kejang.
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan miastenia gravis (lihat bagian miopati di bagian Efek Muskuloskeletal di bawah).
Meskipun telah muncul dari uji klinis terkontrol bahwa kortikosteroid mampu mempercepat resolusi eksaserbasi akut multiple sclerosis, mereka belum ditemukan mempengaruhi respon akhir atau evolusi alami penyakit.
Studi-studi ini menunjukkan bahwa dosis kortikosteroid yang relatif tinggi diperlukan untuk mencapai efek yang signifikan (lihat bagian 4.2).
Ada laporan kejang setelah pengobatan kombinasi siklosporin dengan metilprednisolon dosis tinggi.
Efek mata
Penggunaan kortikosteroid jangka panjang dapat menyebabkan katarak posterior subkapsular dan katarak nuklear (terutama pada anak-anak), eksoftalmus atau peningkatan tekanan intraokular, yang dapat menyebabkan glaukoma dengan kemungkinan kerusakan saraf optik dan dapat memicu timbulnya infeksi okular sekunder akibat jamur atau virus.
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan herpes simpleks okular karena kemungkinan perforasi kornea.
Efek jantung
Efek samping glukokortikoid pada sistem kardiovaskular, seperti dislipidemia dan hipertensi, dalam hal siklus berkepanjangan atau dosis tinggi, dapat mempengaruhi pasien yang diobati dengan faktor risiko kardiovaskular yang ada untuk meningkatkan efek kardiovaskular tersebut. pasien tersebut dan perhatian harus diberikan pada variasi risiko dan pemantauan jantung lebih lanjut harus dilakukan jika perlu.
Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan hati-hati, dan hanya jika benar-benar diperlukan, pada kasus gagal jantung kongestif.
Efek vaskular
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi.
Efek gastrointestinal
Perhatian juga harus diberikan pada divertikulitis, anastomosis usus baru-baru ini, ulkus peptikum laten atau aktif. Tidak ada kesepakatan universal tentang apakah kortikosteroid sendiri bertanggung jawab atas tukak lambung yang ditemukan selama terapi; namun, terapi glukokortikoid dapat menutupi gejala tukak lambung dan, akibatnya, perforasi atau perdarahan dapat terjadi tanpa rasa sakit yang signifikan; Steroid harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus kolitis ulserativa nonspesifik, jika ada risiko perforasi, abses atau infeksi piogenik lainnya.
Efek pada sistem hepatobilier
Kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan pankreatitis akut.
Efek muskuloskeletal
Miopati akut telah dilaporkan dengan penggunaan kortikosteroid dosis tinggi; ini terjadi lebih sering pada pasien dengan gangguan transmisi neuromuskular (misalnya, miastenia gravis), atau pada pasien yang menerima terapi antikolinergik bersamaan, seperti misalnya penghambat neuromuskular (misalnya pancuronium). miopati akut bersifat umum, dapat melibatkan otot mata dan pernapasan, dan dapat menyebabkan tetraparesis. Peningkatan kreatin kinase dapat terjadi. Perbaikan klinis atau pemulihan setelah penghentian kortikosteroid mungkin diperlukan. berminggu-minggu hingga bertahun-tahun.
Osteoporosis adalah efek samping yang umum tetapi jarang diketahui terkait dengan penggunaan glukokortikoid dosis tinggi dalam jangka panjang.
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Tes diagnostik
Terapi jangka panjang dan kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, perubahan keseimbangan air dan elektrolit dan peningkatan ekskresi kalium. Efek ini cenderung terjadi dengan turunan sintetis, kecuali bila digunakan dalam dosis besar. Pembatasan diet pada suplemen natrium dan kalium mungkin diperlukan. Semua kortikosteroid meningkatkan ekskresi kalsium.
Peringatan dan tindakan pencegahan lainnya
Perhatian disarankan dengan perawatan kortikosteroid berkepanjangan pada orang tua karena potensi peningkatan risiko osteoporosis, serta peningkatan risiko retensi cairan, mungkin mengakibatkan hipertensi.
Aspirin dan agen antiinflamasi nonsteroid harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan kortikosteroid.
Gunakan pada anak-anak
Perhatian khusus harus diberikan pada perkembangan tubuh bayi dan anak-anak yang menjalani terapi kortikosteroid berkepanjangan. Bayi dan anak-anak yang menjalani terapi kortikosteroid berkepanjangan sangat berisiko mengalami peningkatan tekanan intrakranial. Kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan pankreatitis pada anak-anak.
Pertumbuhan dapat ditekan pada anak-anak yang diobati dengan glukokortikoid dengan terapi harian terbagi jangka panjang. Penggunaan rezim ini harus dibatasi pada indikasi yang paling serius.
Perhatikan tindakan pencegahan tambahan berikut untuk kortikosteroid parenteral.
Injeksi kortikosteroid intrasynovial dapat menyebabkan efek sistemik dan lokal.
Oleh karena itu perlu untuk memeriksa sendi dengan hati-hati untuk mengecualikan proses septik. Peningkatan rasa sakit yang nyata disertai dengan pembengkakan lokal, "pembatasan lebih lanjut dari gerakan sendi, demam dan malaise merupakan indikasi" artritis septik; dalam hal ini, lakukan "terapi antibiotik yang tepat.
Hindari injeksi steroid lokal ke dalam sendi yang sebelumnya terkena proses septik.
Kortikosteroid tidak boleh disuntikkan ke dalam sendi dengan proses inflamasi yang sedang berlangsung.
Hal ini diperlukan untuk beroperasi dengan teknik steril untuk mencegah infeksi atau kontaminasi. Harus diingat bahwa tingkat penyerapan setelah pemberian intramuskular lebih lambat.
Komplikasi akibat pengobatan dengan glukokortikoid tergantung pada tingkat dosis dan durasi, oleh karena itu penilaian risiko / manfaat harus dilakukan dan dosis dan durasi pengobatan diidentifikasi untuk setiap kasus individu.
Informasi penting tentang beberapa eksipien
DEPO-MEDROL mengandung kurang dari 1 mmol (23mg) natrium (per dosis) yaitu praktis "bebas natrium".
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Methylprednisolone adalah enzim substrat sitokrom P450 (CYP) dan terutama dimetabolisme oleh enzim CYP3A. CYP3A4 adalah enzim dominan dari subfamili CYP yang paling melimpah di hati manusia dewasa. Ini mengkatalisis 6β-hidroksilasi steroid, fase metabolisme Fase I penting untuk kortikosteroid endogen dan sintetis. Banyak senyawa lain juga merupakan substrat CYP3A4, beberapa di antaranya (dan juga obat lain) telah terbukti mengubah metabolisme glukokortikoid dengan induksi (up-regulasi) atau penghambatan enzim CYP3A4 (Tabel 1).
Interaksi obat DEPO-MEDROL adalah interaksi kortikosteroid.
Namun, karena mode penyerapan DEPO-MEDROL tertentu, manifestasi klinis dari interaksi ini dapat diubah.
Kortikosteroid berinteraksi terutama dengan: rifampisin, fenitoin, barbiturat (penurunan efek kortikosteroid); estrogen, ketoconazole, troleandomycin, erythromycin (peningkatan efek kortikosteroid); salisilat (penurunan efek salisilat); asam ethacrynic, thiazides, furosemide (peningkatan kehilangan kalium); asam ethacrynic, indometasin, asam asetilsalisilat, NSAID (peningkatan risiko tukak lambung); siklofosfamid (penurunan efek siklofosfamid), amfoterisin (hipokalemia); antidiabetik (penurunan kontrol gula darah).
INHIBITOR CYP3A4 - Obat yang menghambat aktivitas CYP3A4 umumnya menurunkan klirens hati dan meningkatkan konsentrasi plasma obat substrat CYP3A4, seperti metilprednisolon.Dengan adanya inhibitor CYP3A4, dosis metilprednisolon mungkin perlu dititrasi untuk menghindari toksisitas steroid (Tabel 1 ).
INDUKTOR CYP3A4 - Obat-obatan yang menginduksi aktivitas CYP3A4 umumnya meningkatkan pembersihan hati, mengakibatkan penurunan konsentrasi plasma obat yang merupakan substrat CYP3A4 Pemberian bersama mungkin memerlukan peningkatan dosis metilprednisolon untuk mencapai hasil yang diinginkan (Tabel 1).
SUBSTRAT CYP3A4 - Dengan adanya substrat CYP3A4 lain, pembersihan hati metilprednisolon dapat dihambat atau diinduksi, sehingga diperlukan penyesuaian dosis. Efek samping yang terkait dengan penggunaan obat tunggal saja mungkin lebih mungkin terjadi dengan pemberian bersama (Tabel 1).
EFEK TIDAK DImediasi oleh CYP3A4 - Interaksi dan efek lain yang terjadi dengan metilprednisolon dijelaskan pada Tabel 1 di bawah ini.
Tabel 1. Interaksi / efek obat atau zat penting dengan metilprednisolon
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kesuburan
Tidak ada bukti bahwa kortikosteroid bersifat karsinogenik, mutagenik, atau mengurangi kesuburan.
Kehamilan
Beberapa penelitian yang dilakukan pada hewan percobaan menunjukkan bahwa kortikosteroid yang diberikan kepada ibu dalam dosis tinggi dapat menyebabkan malformasi janin.
Studi reproduksi yang memadai belum dilakukan pada manusia, oleh karena itu penggunaan obat selama kehamilan dipastikan atau diduga dan selama menyusui memerlukan evaluasi yang cermat dari manfaat sehubungan dengan potensi risiko bagi ibu dan janin.
Karena tidak ada cukup bukti tentang keamanan penggunaan obat pada wanita hamil, itu hanya boleh digunakan jika tidak diragukan lagi diperlukan.
Kortikosteroid mudah melewati plasenta, oleh karena itu bayi dari ibu yang telah menerima dosis besar obat selama kehamilan harus hati-hati diamati dan dievaluasi untuk manifestasi insufisiensi adrenal. Meskipun insufisiensi adrenal neonatus tampaknya jarang terjadi pada bayi yang telah terpajan kortikosteroid in utero, mereka yang terpajan kortikosteroid dosis besar harus dipantau dan dievaluasi secara hati-hati untuk tanda-tanda insufisiensi adrenal.Sebuah studi retrospektif menemukan peningkatan kortikosteroid. berat lahir pada bayi yang lahir dari ibu yang menerima kortikosteroid.
Katarak telah diamati pada bayi yang lahir dari ibu yang diobati dengan kortikosteroid jangka panjang selama kehamilan.
Efek kortikosteroid pada persalinan sejak persalinan tidak diketahui.
Waktunya memberi makan
Kortikosteroid diekskresikan dalam susu, oleh karena itu menyusui harus dihentikan selama pengobatan.
Kortikosteroid yang didistribusikan dalam ASI dapat menghambat pertumbuhan dan mengganggu produksi glukokortikoid endogen pada bayi. Karena studi reproduksi manusia yang memadai dengan glukokortikoid belum dilakukan, obat ini hanya boleh diberikan kepada ibu menyusui jika manfaat terapi dinilai lebih besar daripada potensi risiko pada bayi.
Studi reproduksi manusia yang memadai dengan kontikosteroid belum dilakukan.
Untuk penggunaan obat ini selama kehamilan, menyusui, atau pada wanita usia subur, perlu dipertimbangkan manfaat obat terhadap potensi risiko pada ibu dan embrio atau janin.
Pada wanita hamil dan pada masa kanak-kanak yang sangat dini, produk harus diberikan dalam kasus kebutuhan nyata di bawah pengawasan langsung dokter.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Efek kortikosteroid pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin belum dievaluasi secara sistematis. Setelah pengobatan dengan kortikosteroid, efek yang tidak diinginkan seperti pusing, vertigo, gangguan penglihatan dan kelelahan dapat terjadi. Pasien tidak boleh mengemudi jika terpengaruh. atau menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
EFEK YANG TIDAK DIINGINKAN DIPERHATIKAN DENGAN RUTE ADMINISTRASI YANG TIDAK DIREKOMENDASIKAN
• Rute intratekal / epidural
Arachnoiditis, meningitis, paraparesis, paraplegia, gangguan sensorik, disfungsi usus/kandung kemih, sakit kepala, kejang
• Rute intranasal
Perubahan penglihatan sementara / permanen termasuk kebutaan, reaksi alergi, rinitis
• Rute mata
Perubahan penglihatan sementara / permanen termasuk kebutaan, peningkatan tekanan intraokular, peradangan okular dan periokular termasuk reaksi alergi, infeksi, residu atau koreng di tempat suntikan
• Tempat suntikan lain (kulit kepala, tonsil palatina, ganglia sfenopalatina)
Kebutaan
04.9 Overdosis
Tidak ada laporan overdosis akut dengan DEPO-MEDROL.
Laporan toksisitas akut dan / atau kematian setelah overdosis kortikosteroid jarang terjadi. Jika terjadi overdosis, tidak ada obat penawar khusus yang tersedia; pengobatan bersifat simtomatik dan suportif.
Metilprednisolon dapat didialisis.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: kortikosteroid sistemik, glukokortikoid.
ATC: H02AB04.
DEPO-MEDROL mengandung glikokortikoid sintetis, metilprednisolon asetat, turunan 6-metil dari prednisolon.
Methylprednisolone adalah steroid anti-inflamasi yang kuat. Ini memiliki potensi anti-inflamasi yang lebih besar daripada prednisolon dan kecenderungan yang lebih rendah daripada prednisolon untuk menginduksi retensi natrium dan air. Glukokortikoid alami (hidrokortison dan kortison) digunakan sebagai terapi pengganti pada keadaan insufisiensi adrenokortikal. Analog sintetik mereka terutama digunakan dalam banyak penyakit untuk tindakan anti-inflamasi yang kuat. Glukokortikoid menginduksi penting dan berbagai efek metabolik dan juga memodifikasi respon imun terhadap berbagai rangsangan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Setelah pemberian IM 40 mg metilprednisolon asetat, puncak plasma rata-rata 14,8 ± 8,6 ng / ml diamati dalam 7,25 ± 1,04 jam. Konsentrasi plasma ditentukan hingga 11-17 hari. Rerata area under the curve (AUC) adalah 1354,2 ± 424,1 ng / mL x jam (Hari 1-21).Setelah pemberian intra-artikular, penyerapan DEPO-MEDROL di sendi secara signifikan lebih rendah.dibandingkan dengan rute pemberian IM dan terjadi dalam beberapa hari.
Konsentrasi puncak 178,9 nmol / l diamati setelah 2-12 jam setelah pemberian DEPO-MEDROL intra-artikular 40 mg.
Metilprednisolon asetat dihidrolisis oleh kolinesterase serum dan terutama dimetabolisme dan diinaktivasi oleh hati. Metabolit tidak aktif utama adalah 20 alfa-hidroksi-metilprednisolon, 20 beta-hidroksi-metilprednisolon dan 20 beta-hidroksi-6-alfa-metilprednisolon. Metabolisme di hati terjadi terutama melalui CYP3A4 (untuk daftar interaksi yang dimediasi oleh metabolisme CYP3A4, lihat bagian 4.5).
Ekskresi terjadi melalui emunctorium ginjal dan empedu.
Waktu paruh eliminasi rata-rata untuk metilprednisolon total berkisar antara 1,8 - 5,2 jam. Volume distribusi yang tampak adalah sekitar 1,4 L / kg dan total clearance sekitar 5 - 6 mL / menit / kg.
Metilprednisolon, seperti banyak substrat CYP3A4, juga dapat menjadi substrat untuk kaset pengikat ATP (ABC), protein transpor p-glikoprotein, mempengaruhi distribusi jaringan dan interaksi dengan produk obat lain.
Pembersihan metilprednisolon terganggu oleh pemberian troleandomycin, eritromisin, rifampisin, antikonvulsan, dan teofilin secara bersamaan. Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada insufisiensi ginjal; metilprednisolon dapat dihemodialisis.
Metilprednisolon didistribusikan secara luas dalam jaringan, dengan cepat melintasi sawar darah otak dan plasenta, dan diekskresikan dalam ASI. Ikatan protein plasma metilprednisolon pada manusia adalah sekitar 77%.
05.3 Data keamanan praklinis
Data toksisitas akut yang berkaitan dengan hewan coba adalah sebagai berikut:
Berdasarkan studi farmakologi keamanan konvensional, toksisitas dosis berulang pada tikus, tikus, kelinci dan anjing menggunakan rute pemberian intravena, intraperitoneal, subkutan, intramuskular dan oral, tidak ada bahaya tak terduga yang diidentifikasi. Toksisitas yang terlihat dalam studi dosis berulang adalah yang diharapkan bahkan dengan paparan terus-menerus terhadap steroid adrenal eksogen.
Studi toksisitas dosis berulang pada tikus dan anjing (0,8-8 mg / kg / hari dan 48-480 mg / kg / hari diberikan IM selama 30 hari berturut-turut) tidak menunjukkan efek toksik dan tolerabilitas umumnya baik.
DEPO-MEDROL ditoleransi dengan baik oleh tikus dan anjing bahkan pada dosis 0,08-0,8-8 mg / kg / hari yang diberikan secara IM selama 180 hari berturut-turut. Tolerabilitas lokal dievaluasi baik pada kelinci, dengan menyuntikkan 10 mg DEPO-MEDROL ke dalam sendi femoral-tibialis, dan pada tikus dan anjing dengan pemberian IM 0,08-0,8-8 mg / kg / hari.
Tidak ada perubahan signifikan dalam berbagai struktur sendi dan tolerabilitas dalam massa otot memuaskan.
Potensi karsinogenik:
Penelitian pada hewan jangka panjang belum dilakukan untuk mengevaluasi potensi karsinogenik, karena obat ini hanya diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek dan tidak ada tanda-tanda indikasi aktivitas karsinogenik. Tidak ada bukti bahwa kortikosteroid bersifat karsinogenik.
Potensi mutagenik:
Tidak ada bukti potensi mutasi genetik dan kromosom ketika diuji dalam uji elusi alkali / kerusakan DNA pada sel hamster Cina V79. Metilprednisolon tidak menyebabkan kerusakan kromosom tanpa adanya sistem aktivasi sel hati.
Studi teratogenik telah menunjukkan perubahan yang biasa diamati dengan kortikosteroid (sumbing langit-langit, ensefalokel dan hidrosefalus) pada kelinci dan tikus.
Potensi teratogenik:
Dalam penelitian pada hewan tentang efek embriotoksik metilprednisolon, tidak ada efek teratogenik yang diamati pada tikus atau tikus pada dosis intraperitoneal harian masing-masing 125 mg / kg / hari atau 100 mg / kg / hari. Pada tikus, metilprednisolon bersifat teratogenik bila diberikan secara subkutan dengan dosis 20 mg/kg/hari. Methylprednisolone aceponate bersifat teratogenik bila diberikan secara subkutan pada tikus dengan dosis 1,0 mg/kg/hari.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Makrogol 3350; natrium klorida; miristil gamma picolinium klorida; natrium hidroksida; asam hidroklorik; air untuk injeksi q.s.
06.2 Ketidakcocokan
Metilprednisolon asetat tidak cocok dalam larutan dengan berbagai obat. Kompatibilitas sebenarnya tergantung pada berbagai faktor seperti, misalnya, konsentrasi obat, pH larutan dan suhu. Oleh karena itu disarankan untuk tidak mengencerkan dan tidak mencampur DEPO-MEDROL dengan larutan lain.
06.3 Masa berlaku
5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Untuk disimpan pada suhu tidak lebih rendah dari 0 ° C.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Botol kaca netral ditutup dengan sumbat karet.
- DEPO-MEDROL 40 mg/ml, 1 botol 1 ml.
- DEPO-MEDROL 40 mg/ml, 3 botol 1 ml.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
DEPO-MEDROL 40 mg/ml,
- 1 botol 1 ml, AIC 017932017
- 3 botol 1 ml, AIC 017932029
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
31 Mei 2005
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Resolusi AIFA Mei 2013
