Bahan aktif: Calcitriol (Vitamin D)
Rocaltrol 0,25 mcg kapsul lunak
Rocaltrol 0.50 mcg kapsul lunak
Mengapa Rocaltrol digunakan? Untuk apa?
Kelompok Farmakoterapi
Vitamin D dan analognya.
Indikasi terapeutik
Osteodistrofi ginjal pada pasien dengan gagal ginjal kronis, terutama pada mereka yang menjalani hemodialisis. Hipoparatiroidisme, baik idiopatik maupun bedah. Pseudohipoparatiroidisme. Rakhitis hipofosfatemia yang resisten terhadap vitamin D. Rakhitis familial yang bergantung pada vitamin D. Osteoporosis pascamenopause: diagnosis banding harus secara hati-hati mengecualikan kondisi dengan gejala tulang yang serupa, seperti multiple myeloma dan tumor osteolisis, di mana pengobatan dengan Rocaltrol tidak diindikasikan.
Kontraindikasi Ketika Rocaltrol tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien
- Penyakit yang berhubungan dengan hiperkalsemia;
- Adanya tanda-tanda keracunan vitamin D
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Rocaltrol
Ada korelasi erat antara pengobatan calcitriol dan perkembangan hiperkalsemia.
Peningkatan asupan kalsium yang tiba-tiba sebagai akibat dari perubahan pola makan (misalnya, dalam kasus peningkatan yang lebih besar dalam konsumsi produk susu) atau asupan preparat yang mengandung kalsium yang tidak terkontrol dapat menyebabkan timbulnya hiperkalsemia.
Penting untuk mengomunikasikan kepada pasien dan keluarga mereka tentang perlunya mematuhi diet yang ditentukan secara ketat dan menjelaskan kepada mereka bagaimana mengenali gejala hiperkalsemia.
Segera setelah kadar kalsium serum melebihi nilai normal (9-11 mg / 100 ml atau 2250-2750 mcmol / l) sebesar 1 mg / 100 ml (250 mcmol / l) atau kreatinin serum melebihi 120 mcmol / l, pengobatan Rocaltrol harus segera dihentikan sampai normokalsemia pulih (lihat Dosis, cara dan waktu pemberian).
Pasien yang tidak dapat bergerak, misalnya mereka yang menjalani operasi, sangat rentan terhadap risiko hiperkalsemia.
Kalsitriol meningkatkan kadar serum fosfat anorganik.
Efek ini diinginkan pada pasien dengan hipofosfatemia, sementara itu memerlukan perhatian pada pasien dengan insufisiensi ginjal karena risiko kalsifikasi ektopik. Dalam kasus ini, konsentrasi fosfat plasma harus dipertahankan pada tingkat normal (2-5 mg / 100 ml atau 0,65-1,62 mmol / l) dengan pemberian oral zat pengikat fosfat yang sesuai dan diet rendah lemak, kandungan fosfat.
Produk kalsium-fosfat serum (Ca x P) tidak boleh melebihi ambang batas 70 mg2 / dl2.
Pasien dengan rakhitis yang resisten terhadap vitamin D (hipofosfatemia familial) yang diobati dengan Rocaltrol harus melanjutkan terapi fosfat oral.
Namun, kemungkinan peningkatan penyerapan fosfat usus oleh Rocaltrol harus diperhitungkan, karena efek ini dapat mengubah kebutuhan suplementasi fosfat.
Calcitriol adalah metabolit aktif vitamin D, oleh karena itu tidak ada preparat vitamin D lain yang harus dikonsumsi selama pengobatan dengan Rocaltrol, untuk menghindari perkembangan hipervitaminosis D.
Jika pasien telah beralih dari ergocalciferol (vitamin D2) ke calcitriol, mungkin diperlukan beberapa bulan agar konsentrasi ergocalciferol dalam darah kembali ke baseline (lihat Interaksi).
Pasien dengan fungsi ginjal normal yang diobati dengan Rocaltrol harus menghindari dehidrasi. Pertahankan asupan cairan yang cukup.
Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, hiperkalsemia kronis dapat dikaitkan dengan peningkatan kreatinin serum.
Pada pasien dengan osteoporosis pascamenopause, pemantauan yang cermat terhadap fungsi ginjal dan kalsium darah sangat penting sebelum memulai terapi dan secara berkala selama pengobatan dengan Rocaltrol (lihat Dosis, metode dan waktu pemberian).
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Rocaltrol
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Karena kalsitriol adalah metabolit aktif vitamin D, tidak ada preparat lain yang mengandung vitamin D atau turunannya yang harus dikonsumsi selama pengobatan dengan kalsitriol untuk menghindari perkembangan hipervitaminosis D.
Instruksi diet harus diikuti dengan ketat, terutama yang berkaitan dengan suplemen kalsium, dan asupan preparat kalsium tambahan yang tidak terkontrol harus dihindari.
Pengobatan bersamaan dengan diuretik thiazide meningkatkan risiko hiperkalsemia. Dosis kalsitriol harus ditentukan dengan hati-hati pada pasien yang diobati dengan digitalis karena hiperkalsemia dapat memicu aritmia jantung pada individu ini (lihat Peringatan Khusus).
Ada hubungan antagonisme fungsional antara analog vitamin D, yang meningkatkan penyerapan kalsium, dan kortikosteroid, yang menghambatnya.
Obat-obatan yang mengandung magnesium (misalnya antasida) dapat menyebabkan hipermagnesemia, oleh karena itu konsumsinya selama pengobatan dengan Rocaltrol harus dihindari oleh pasien dengan dialisis ginjal kronis.
Karena Rocaltrol juga memiliki efek pada pengangkutan fosfat di usus, ginjal dan tulang, dosis agen pengikat fosfat harus dikoreksi sesuai dengan fosfatemia (nilai normal: 2-5 mg / 100 ml atau 0,65-1,62 mmol / l).
Pasien dengan rakhitis yang resisten terhadap vitamin D (hipofosfatemia familial) harus melanjutkan terapi fosfat oral. Namun, kemungkinan peningkatan penyerapan fosfat usus yang diberikan oleh kalsitriol harus diperhitungkan karena efek ini dapat memodifikasi kebutuhan suplementasi fosfat.
Pemberian enzim penginduksi seperti fenitoin atau fenobarbital dapat menyebabkan peningkatan metabolisme kalsitriol dan dengan demikian menurunkan konsentrasi serumnya.Oleh karena itu, jika obat ini diberikan secara bersamaan, dosis kalsitriol yang lebih tinggi mungkin diperlukan.
Sequestrant asam empedu, termasuk cholestyramine dan sevelamer dapat mengurangi penyerapan usus vitamin yang larut dalam lemak dan, oleh karena itu, mengganggu penyerapan usus calcitriol.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun
Kehamilan
Pemberian vitamin D dosis oral yang hampir mematikan pada kelinci hamil mengakibatkan terjadinya stenosis aorta supravalvular pada janin. Tidak ada bukti yang menunjukkan efek teratogenik vitamin D pada manusia, bahkan pada dosis yang sangat tinggi.Rocaltrol hanya boleh diberikan selama kehamilan jika manfaatnya lebih besar daripada potensi risikonya pada janin.
Waktunya memberi makan
Diasumsikan bahwa kalsitriol eksogen disekresikan dalam ASI. Mengingat potensi risiko hiperkalsemia pada ibu dan reaksi merugikan terhadap Rocaltrol pada bayi yang disusui, ibu dapat terus menyusui saat menggunakan Rocaltrol asalkan kadar kalsium serum ibu dan neonatus dipantau. .
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Berdasarkan profil farmakodinamik dari efek samping yang dilaporkan, dianggap tidak mungkin bahwa produk obat ini akan memiliki efek buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Rocaltrol mengandung sorbitol. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Rocaltrol: Dosis
Dosis harian optimal Rocaltrol harus ditetapkan dengan hati-hati pada setiap pasien berdasarkan nilai kalsium.
Osteodistrofi ginjal:
kemanjuran pengobatan dikondisikan oleh asupan kalsium secara simultan: pada orang dewasa asupan tambahan kalsium harus 600-1000 mg per hari.
Dosis awal Rocaltrol yang direkomendasikan adalah 0,25 mcg per hari: pada pasien dengan kalsium normal atau hanya sedikit berkurang, dosis awal 0,25 mcg setiap 2 hari sudah cukup. Jika tidak ada perbaikan dalam gambaran klinis dan parameter biokimia yang diamati setelah 2-4 minggu, dosis Rocaltrol harus ditingkatkan sebesar 0,25 mikrogram per hari dengan interval 2-4 minggu. Selama periode ini, kalsium harus diperiksa setidaknya dua kali seminggu dan, jika ditemukan hiperkalsemia, pemberian Rocaltrol dan kalsium tambahan harus segera dihentikan sampai kalsium dalam batas normal. Terapi kemudian akan dilanjutkan dengan dosis harian 0,25 mcg lebih rendah dari yang sebelumnya. Dosis harian optimal Rocaltrol, yang ditetapkan dengan cara yang ditunjukkan di atas, pada kebanyakan pasien antara 0,5 mcg dan 1 mcg. Dosis yang lebih tinggi mungkin diperlukan dalam kasus pemberian barbiturat atau antikonvulsan secara bersamaan.
Hipoparatiroidisme dan rakhitis:
dosis awal yang direkomendasikan dari Rocaltrol adalah 0,25 mikrogram per hari, diberikan di pagi hari. Jika tidak ada perbaikan dalam parameter klinis dan biokimia, dosis dapat ditingkatkan setiap 2-4 minggu. Selama interval ini, kalsium harus ditentukan setidaknya dua kali seminggu. Pada pasien dengan hipoparatiroidisme, sindrom malabsorpsi kadang-kadang dapat diamati: dalam kasus ini dosis Rocaltrol yang lebih tinggi mungkin diperlukan.
Osteoporosis pascamenopause:
dianjurkan untuk memulai dengan pemberian 0,5 mikrogram dua kali sehari dan, jika kadar kalsium tidak menunjukkan perubahan yang signifikan, lanjutkan dengan dosis ini. Tidak seperti osteodistrofi ginjal, sangat penting untuk menghindari suplai kalsium tambahan.
Selama bulan pertama terapi, kalsium harus diperiksa setidaknya seminggu sekali. Dalam kasus hiperkalsemia (> 11,5 mg / 100 ml), pemberian Rocaltrol harus dihentikan sampai normokalsemia pulih. Menurut pendapat dokter, ada kemungkinan hubungannya dengan kalsitonin (terutama pada kasus osteoporosis dengan turnover tinggi).
Informasi Umum: setelah posologi optimal telah ditetapkan, kontrol kalsium sebulan sekali sudah cukup. Jika kadar kalsium serum melebihi nilai normal sebesar 1 mg per 100 ml (9-11 mg / 100 ml), dosis Rocaltrol harus dikurangi secara signifikan atau pengobatan dihentikan sampai kalsium normal pulih. . Untuk mendukung normalisasi cepat nilai kalsium serum, pemberian kalsium tambahan, yang diperkirakan dalam pengobatan osteodistrofi ginjal, hipoparatiroidisme dan rakhitis, juga dapat dihentikan. Jumlah kalsium yang dimasukkan ke dalam makanan juga harus dibatasi. Pada periode hiperkalsemia, perlu dilakukan kontrol harian kadar kalsium dan fosfor serum. Setelah nilai normal dipulihkan, pengobatan Rocaltrol dapat dilanjutkan dengan dosis harian 0,25 mcg lebih rendah dari yang sebelumnya.
Populasi pediatrik
Keamanan dan kemanjuran kapsul kalsitriol pada anak-anak belum cukup dipelajari untuk memungkinkan rekomendasi dosis.Data terbatas tersedia tentang penggunaan kapsul kalsitriol pada pasien anak.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Rocaltrol?
Karena calcitriol adalah turunan dari vitamin D, gejala overdosis sama dengan overdosis vitamin D. Mengkonsumsi kalsium dan fosfat dosis tinggi bersama dengan Rocaltrol dapat menyebabkan gejala serupa. Produk kalsium-fosfat (Ca x Serum P) tidak boleh melebihi ambang batas 70 mg2 / dl2. Peningkatan kadar kalsium dalam dialisat dapat berkontribusi pada perkembangan hiperkalsemia. Gejala akut keracunan vitamin D: anoreksia, sakit kepala, muntah, sembelit.
Gejala kronis: distrofi (kelemahan, penurunan berat badan), gangguan sensorik, kemungkinan demam dengan rasa haus, poliuria, dehidrasi, apatis, gangguan pertumbuhan dan infeksi saluran kemih; hiperkalsemia, dengan kalsifikasi metastatik dari korteks ginjal, miokardium, paru-paru dan pankreas.
Perlakuan
Untuk pengobatan hiperkalsemia asimtomatik.
Dalam pengobatan overdosis yang tidak disengaja, tindakan berikut harus dipertimbangkan: lavage lambung segera atau induksi muntah untuk mencegah penyerapan lebih lanjut. Pemberian parafin cair untuk meningkatkan ekskresi feses. Dianjurkan pengukuran kalsium serum berulang. Jika peningkatan kadar kalsium serum menetap, fosfat dan kortikosteroid dapat diberikan dan tindakan dilakukan untuk menginduksi diuresis yang memadai.
Hiperkalsemia sampai kadar yang lebih tinggi (>3,2 mmol/L) dapat menyebabkan gagal ginjal, terutama jika kadar fosfat darah normal atau meningkat karena gangguan fungsi ginjal.
Dalam kasus overdosis Rocaltrol yang tidak disengaja, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Rocaltrol, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Rocaltrol?
Seperti semua obat-obatan, Rocaltrol dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Reaksi merugikan yang tercantum di bawah ini mencerminkan pengalaman uji klinis dan pengalaman pasca-pemasaran.Reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan adalah hiperkalsemia.
Studi klinis
Reaksi merugikan yang tercantum dalam Tabel 1 disajikan oleh kelas organ sistem dan kategori frekuensi, yang didefinisikan menurut konvensi berikut: sangat umum (≥ 1/10), umum (≥ 1/100,
Tabel 1 Ringkasan reaksi merugikan yang terjadi pada pasien yang diobati dengan Rocaltrol (kalsitriol)
Karena calcitriol memberikan "aktivitas seperti vitamin D, efek samping yang serupa dengan yang terlihat saat mengonsumsi terlalu banyak vitamin D dapat terjadi, seperti sindrom hiperkalsemia atau keracunan kalsium (tergantung pada tingkat keparahan dan durasi" hiperkalsemia)
Kadang-kadang gejala akut seperti penurunan nafsu makan, sakit kepala, mual, muntah, sakit perut atau sakit perut bagian atas dan sembelit dapat diamati. Karena waktu paruh biologis kalsitriol yang pendek, penyelidikan farmakokinetik telah menunjukkan normalisasi kalsium dalam beberapa hari setelah penghentian pengobatan, yaitu lebih cepat daripada pengobatan dengan preparat yang mengandung vitamin D3.
Efek kronis mungkin termasuk kelemahan otot, penurunan berat badan, gangguan sensorik, demam, haus, polidipsia, poliuria, dehidrasi, apatis, retardasi pertumbuhan dan infeksi saluran kemih.
Untuk tanda dan gejala keracunan calcitriol akut atau kronis, lihat "Overdosis".
Dalam kasus hiperkalsemia bersamaan dan hiperfosfatemia> 6 mg / 100 ml atau> 1,9 mmol / l, kalsinosis dapat terjadi, yang dapat diamati secara radiografi.
Individu yang sensitif mungkin mengalami reaksi hipersensitivitas termasuk ruam, eritema, gatal dan gatal-gatal.
Anomali laboratorium
Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, hiperkalsemia kronis dapat dikaitkan dengan peningkatan kreatinin darah.
Beberapa kasus peningkatan abnormal pada neutrofil dan limfopenia telah dijelaskan
Pengalaman pasca pemasaran
Jumlah efek samping yang dilaporkan selama penggunaan klinis Rocaltrol selama periode 15 tahun di semua indikasi sangat rendah dan untuk setiap kejadian tunggal, termasuk hiperkalsemia, insidennya 0,001% atau kurang.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek samping juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Simpan pada suhu tidak lebih dari 30°C.
Simpan dalam kemasan aslinya dan tutup botol dengan rapat untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket.
Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Komposisi
Rocaltrol 0,25 mcg kapsul lunak: satu kapsul mengandung: bahan aktif: calcitriol 0,25 mcg.
Rocaltrol 0.50 mcg soft capsules: satu kapsul mengandung: bahan aktif: calcitriol 0.50 mcg.
Eksipien: trigliserida jenuh rantai menengah, butilhidroksianisol, butilhidroksitoluena. Cangkang kapsul mengandung gelatin, gliserol 85%, Karion 83 (sorbitol, manitol, pati terhidrolisis terhidrolisis), titanium dioksida (E 171), oksida besi kuning (E 172) dan oksida besi merah (E 172).
Bentuk dan konten farmasi
Rocaltrol 0,25 mcg kapsul lunak: 30 kapsul.
Rocaltrol 0.50 mcg kapsul lunak: 30 kapsul.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
KAPSUL LEMBUT ROCALTROL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Rocaltrol 0,25 mcg kapsul lembut.
Satu kapsul mengandung: calcitriol 0,25 mcg.
Rocaltrol 0.50 mcg kapsul lembut.
Satu kapsul mengandung: calcitriol 0.50 mcg.
Eksipien dengan efek yang diketahui: sorbitol.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Rocaltrol tersedia dalam kapsul lunak untuk penggunaan oral.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Osteodistrofi ginjal pada pasien dengan gagal ginjal kronis, terutama pada mereka yang menjalani hemodialisis. Hipoparatiroidisme, baik idiopatik maupun bedah. Pseudohipoparatiroidisme. Rakhitis hipofosfatemia yang resisten terhadap vitamin D. Rakhitis familial yang bergantung pada vitamin D. Osteoporosis pascamenopause: diagnosis banding harus secara hati-hati mengecualikan kondisi dengan gejala tulang yang serupa, seperti multiple myeloma dan tumor osteolisis, di mana pengobatan dengan Rocaltrol tidak diindikasikan.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis harian optimal Rocaltrol harus ditetapkan dengan hati-hati pada setiap pasien berdasarkan nilai kalsium.
Osteodistrofi ginjal:
kemanjuran pengobatan dikondisikan oleh asupan kalsium secara simultan: pada orang dewasa asupan tambahan kalsium harus 600-1000 mg per hari.
Dosis awal Rocaltrol yang direkomendasikan adalah 0,25 mcg per hari: pada pasien dengan kalsium normal atau hanya sedikit berkurang, dosis awal 0,25 mcg setiap 2 hari sudah cukup. Jika tidak ada perbaikan dalam gambaran klinis dan parameter biokimia yang diamati setelah 2-4 minggu, dosis Rocaltrol harus ditingkatkan sebesar 0,25 mikrogram per hari dengan interval 2-4 minggu. Selama periode ini, kalsium harus diperiksa setidaknya dua kali seminggu dan, jika ditemukan hiperkalsemia, pemberian Rocaltrol dan kalsium tambahan harus segera dihentikan sampai kadar kalsium dalam batas normal. Terapi kemudian akan dilanjutkan dengan dosis harian 0,25 mcg lebih rendah dari yang sebelumnya. Dosis harian optimal Rocaltrol, yang ditetapkan dengan cara yang ditunjukkan di atas, pada kebanyakan pasien antara 0,5 mcg dan 1 mcg. Dosis yang lebih tinggi mungkin diperlukan dalam kasus pemberian barbiturat atau antikonvulsan secara bersamaan.
Hipoparatiroidisme dan rakhitis:
dosis awal yang direkomendasikan dari Rocaltrol adalah 0,25 mikrogram per hari, diberikan di pagi hari. Jika tidak ada perbaikan dalam parameter klinis dan biokimia, dosis dapat ditingkatkan setiap 2-4 minggu. Selama interval ini, kalsium harus ditentukan setidaknya dua kali seminggu. Pada pasien dengan hipoparatiroidisme, sindrom malabsorpsi kadang-kadang dapat diamati: dalam kasus ini dosis Rocaltrol yang lebih tinggi mungkin diperlukan.
Osteoporosis pascamenopause:
dianjurkan untuk memulai dengan pemberian 0,5 mikrogram dua kali sehari dan, jika kadar kalsium tidak menunjukkan perubahan yang signifikan, lanjutkan dengan dosis ini. Tidak seperti osteodistrofi ginjal, sangat penting untuk menghindari suplai kalsium tambahan.
Selama bulan pertama terapi, kalsium harus diperiksa setidaknya seminggu sekali. Dalam kasus hiperkalsemia (> 11,5 mg / 100 ml), pemberian Rocaltrol harus dihentikan sampai normokalsemia pulih. Menurut pendapat dokter, ada kemungkinan hubungannya dengan kalsitonin (terutama pada kasus osteoporosis dengan turnover tinggi).
Informasi Umum:
setelah posologi optimal telah ditetapkan, kontrol kalsium sebulan sekali sudah cukup. Jika kadar kalsium serum melebihi nilai normal sebesar 1 mg per 100 ml (9-11 mg / 100 ml), dosis Rocaltrol harus dikurangi secara signifikan atau pengobatan dihentikan sampai kalsium normal pulih. . Untuk mendukung normalisasi cepat nilai kalsium serum, pemberian kalsium tambahan, yang diperkirakan dalam pengobatan osteodistrofi ginjal, hipoparatiroidisme dan rakhitis, juga dapat dihentikan. Jumlah kalsium yang dimasukkan ke dalam makanan juga harus dibatasi. Pada periode hiperkalsemia, perlu dilakukan kontrol harian kadar kalsium dan fosfor serum. Setelah nilai normal dipulihkan, pengobatan Rocaltrol dapat dilanjutkan dengan dosis harian 0,25 mcg lebih rendah dari yang sebelumnya.
Populasi pediatrik
Keamanan dan kemanjuran kapsul kalsitriol pada anak-anak belum cukup dipelajari untuk memungkinkan rekomendasi dosis.Data terbatas tersedia tentang penggunaan kapsul kalsitriol pada pasien anak.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif (atau zat aktif yang termasuk dalam kelas yang sama) atau salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1.
Penyakit yang berhubungan dengan hiperkalsemia;
Adanya tanda-tanda keracunan vitamin D.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Ada korelasi erat antara pengobatan calcitriol dan perkembangan hiperkalsemia.
Peningkatan asupan kalsium yang tiba-tiba karena perubahan pola makan (misalnya, dalam kasus peningkatan yang lebih besar dalam konsumsi produk susu) atau asupan preparat yang mengandung kalsium yang tidak terkontrol dapat menyebabkan timbulnya hiperkalsemia.
Penting untuk mengomunikasikan kepada pasien dan keluarga mereka tentang perlunya mematuhi diet yang ditentukan secara ketat dan menjelaskan kepada mereka bagaimana mengenali gejala hiperkalsemia.
Segera setelah kadar kalsium serum melebihi nilai normal (9-11 mg / 100 ml atau 2250-2750 mcmol / l) sebesar 1 mg / 100 ml (250 mcmol / l) atau kreatinin serum melebihi 120 mcmol / l, pengobatan Rocaltrol harus segera dihentikan sampai normokalsemia pulih (lihat bagian 4.2).
Pasien yang tidak dapat bergerak, misalnya mereka yang menjalani operasi, sangat rentan terhadap risiko hiperkalsemia.
Kalsitriol meningkatkan kadar serum fosfat anorganik.
Efek ini diinginkan pada pasien dengan hipofosfatemia, sementara itu memerlukan perhatian pada pasien dengan insufisiensi ginjal karena risiko kalsifikasi ektopik. Dalam kasus ini, konsentrasi fosfat plasma harus dipertahankan pada tingkat normal (2-5 mg / 100 ml atau 0,65-1,62 mmol / l) dengan pemberian oral zat pengikat fosfat yang sesuai dan diet rendah lemak, kandungan fosfat.
Produk kalsium-fosfat serum (Ca x P) tidak boleh melebihi ambang batas 70 mg2 / dl2.
Pasien dengan rakhitis yang resisten terhadap vitamin D (hipofosfatemia familial) yang diobati dengan Rocaltrol harus melanjutkan terapi fosfat oral.
Namun, kemungkinan peningkatan penyerapan fosfat usus oleh Rocaltrol harus diperhitungkan, karena efek ini dapat mengubah kebutuhan suplementasi fosfat.
Calcitriol adalah metabolit aktif vitamin D, oleh karena itu tidak ada preparat vitamin D lain yang harus dikonsumsi selama pengobatan dengan Rocaltrol, untuk menghindari perkembangan hipervitaminosis D.
Jika pasien telah beralih dari ergocalciferol (vitamin D2) ke pengobatan calcitriol, mungkin diperlukan beberapa bulan agar konsentrasi ergocalciferol dalam darah kembali ke nilai awal (lihat bagian 4.5).
Pasien dengan fungsi ginjal normal yang diobati dengan Rocaltrol harus menghindari dehidrasi. Pertahankan asupan cairan yang cukup.
Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, hiperkalsemia kronis dapat dikaitkan dengan peningkatan kreatinin serum.
Pada pasien dengan osteoporosis pascamenopause, pemantauan yang cermat terhadap fungsi ginjal dan kalsium darah sangat penting sebelum memulai terapi dan secara berkala selama pengobatan dengan Rocaltrol (lihat bagian 4.2).
Informasi penting tentang beberapa bahan
Rocaltrol mengandung sorbitol. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi fruktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Karena kalsitriol adalah metabolit aktif vitamin D, tidak ada preparat lain yang mengandung vitamin D atau turunannya yang harus diresepkan selama pengobatan dengan kalsitriol untuk memastikan bahwa perkembangan hipervitaminosis D dapat dihindari. Jika pasien beralih dari ergokalsiferol (vitamin D2) ke yang dengan calcitriol, mungkin diperlukan beberapa bulan agar kadar ergocalciferol dalam darah kembali ke nilai awal.
Instruksi diet harus diikuti dengan ketat, terutama yang berkaitan dengan suplemen kalsium, dan asupan preparat kalsium tambahan yang tidak terkontrol harus dihindari.
Pengobatan bersamaan dengan diuretik thiazide meningkatkan risiko hiperkalsemia. Dosis kalsitriol harus ditentukan secara hati-hati pada pasien yang diobati dengan digitalis karena hiperkalsemia pada pasien ini dapat memicu aritmia jantung (lihat bagian 4.4).
Ada hubungan antagonisme fungsional antara analog vitamin D, yang meningkatkan penyerapan kalsium, dan kortikosteroid, yang menghambatnya.
Obat-obatan yang mengandung magnesium (misalnya antasida) dapat menyebabkan hipermagnesemia, oleh karena itu konsumsinya selama pengobatan dengan Rocaltrol harus dihindari oleh pasien dengan dialisis ginjal kronis.
Karena Rocaltrol juga memiliki efek pada pengangkutan fosfat di usus, ginjal dan tulang, dosis agen pengikat fosfat harus dikoreksi sesuai dengan fosfatemia (nilai normal: 2-5 mg / 100 ml atau 0,65-1,62 mmol / l).
Pasien dengan rakhitis yang resisten terhadap vitamin D (hipofosfatemia familial) harus melanjutkan terapi fosfat oral. Namun, kemungkinan peningkatan penyerapan fosfat usus oleh kalsitriol harus diperhitungkan karena efek ini dapat memodifikasi kebutuhan suplementasi fosfat.
Pemberian enzim penginduksi seperti fenitoin atau fenobarbital dapat menyebabkan peningkatan metabolisme kalsitriol dan dengan demikian menurunkan konsentrasi serumnya.Oleh karena itu, jika obat ini diberikan secara bersamaan, dosis kalsitriol yang lebih tinggi mungkin diperlukan.
Sequestrant asam empedu, termasuk cholestyramine, dan sevelamer dapat mengurangi penyerapan usus vitamin yang larut dalam lemak dan, oleh karena itu, mengganggu penyerapan usus calcitriol.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Pemberian vitamin D dosis oral yang hampir mematikan pada kelinci hamil mengakibatkan terjadinya stenosis aorta supravalvular pada janin. Tidak ada bukti yang menunjukkan efek teratogenik vitamin D pada manusia, bahkan pada dosis yang sangat tinggi.Rocaltrol hanya boleh diberikan selama kehamilan jika manfaatnya lebih besar daripada potensi risikonya pada janin.
Waktunya memberi makan
Diasumsikan bahwa kalsitriol eksogen disekresikan dalam ASI. Mengingat potensi risiko hiperkalsemia pada ibu dan reaksi merugikan terhadap Rocaltrol pada bayi yang disusui, ibu dapat terus menyusui saat menggunakan Rocaltrol asalkan kadar kalsium serum ibu dan neonatus dipantau. .
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Berdasarkan profil farmakodinamik dari efek samping yang dilaporkan, dianggap tidak mungkin bahwa produk obat ini akan memiliki efek buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi merugikan yang tercantum di bawah ini mencerminkan pengalaman uji klinis dan pengalaman pasca-pemasaran.Reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan adalah hiperkalsemia.
Studi klinis
Reaksi merugikan yang tercantum dalam Tabel 1 disajikan oleh kelas organ sistem dan kategori frekuensi, yang didefinisikan menurut konvensi berikut: sangat umum (≥ 1/10), umum (≥ 1/100,
Tabel 1 Ringkasan reaksi merugikan yang terjadi pada pasien yang diobati dengan Rocaltrol (kalsitriol)
Karena kalsitriol memberikan "aktivitas seperti vitamin D, efek samping yang serupa dengan yang terlihat saat mengonsumsi terlalu banyak vitamin D dapat terjadi, seperti sindrom hiperkalsemia atau keracunan kalsium (tergantung pada tingkat keparahan dan durasi" hiperkalsemia) (lihat bagian 4.2 dan 4.4).
Kadang-kadang gejala akut seperti penurunan nafsu makan, sakit kepala, mual, muntah, sakit perut atau sakit perut bagian atas dan sembelit dapat diamati.
Karena waktu paruh biologis kalsitriol yang pendek, penyelidikan farmakokinetik telah menunjukkan normalisasi kalsium dalam beberapa hari setelah penghentian pengobatan, yaitu lebih cepat daripada pengobatan dengan preparat yang mengandung vitamin D3.
Efek kronis mungkin termasuk kelemahan otot, penurunan berat badan, gangguan sensorik, demam, haus, polidipsia, poliuria, dehidrasi, apatis, retardasi pertumbuhan dan infeksi saluran kemih.
Untuk tanda dan gejala keracunan kalsitriol akut atau kronis, lihat bagian 4.9.
Dalam kasus hiperkalsemia bersamaan dan hiperfosfatemia> 6 mg / 100 ml atau> 1,9 mmol / l, kalsinosis dapat terjadi, yang dapat diamati secara radiografi.
Individu yang sensitif mungkin mengalami reaksi hipersensitivitas termasuk ruam, eritema, gatal dan gatal-gatal.
Anomali laboratorium
Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, hiperkalsemia kronis dapat dikaitkan dengan peningkatan kreatinin darah.
Beberapa kasus peningkatan abnormal neutrofil dan limfopenia telah dijelaskan.
Pengalaman pasca pemasaran
Jumlah efek samping yang dilaporkan selama penggunaan klinis Rocaltrol selama periode 15 tahun di semua indikasi sangat rendah dan untuk setiap kejadian tunggal, termasuk hiperkalsemia, insidennya 0,001% atau kurang.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Tanda dan gejala
Karena calcitriol adalah turunan dari vitamin D, gejala overdosis sama dengan overdosis vitamin D. Mengkonsumsi kalsium dan fosfat dosis tinggi bersama dengan Rocaltrol dapat menyebabkan gejala serupa. Produk kalsium-fosfat (Ca x Serum P) tidak boleh melebihi ambang batas 70 mg2 / dl2 Peningkatan kadar kalsium dalam dialisat dapat berkontribusi pada perkembangan hiperkalsemia.
Gejala akut keracunan vitamin D: anoreksia, sakit kepala, muntah, konstipasi.
Gejala kronis: distrofi (kelemahan, penurunan berat badan), gangguan sensorik, kemungkinan demam dengan rasa haus, poliuria, dehidrasi, apatis, stunting dan infeksi saluran kemih; hiperkalsemia, dengan kalsifikasi metastatik dari korteks ginjal, miokardium, paru-paru dan pankreas.
Perlakuan
Untuk pengobatan hiperkalsemia asimtomatik, lihat bagian 4.2.
Dalam pengobatan overdosis yang tidak disengaja, tindakan berikut harus dipertimbangkan: lavage lambung segera atau induksi muntah untuk mencegah penyerapan lebih lanjut. Pemberian parafin cair untuk meningkatkan ekskresi dengan feses.
Dianjurkan untuk melakukan pengukuran kalsium berulang kali. Jika peningkatan kadar kalsium serum menetap, fosfat dan kortikosteroid dapat diberikan dan tindakan dilakukan untuk menginduksi diuresis yang memadai.
Hiperkalsemia sampai kadar yang lebih tinggi (>3,2 mmol/L) dapat menyebabkan gagal ginjal, terutama jika kadar fosfat darah normal atau meningkat karena gangguan fungsi ginjal.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Vitamin D dan analognya.
Kode ATC: A11CC04.
Kalsitriol merupakan salah satu metabolit aktif utama vitamin D3 yang terbentuk di ginjal dari prekursornya, 25-hidroksikolekalsiferol (25-HCC).
Rocaltrol meningkatkan penyerapan kalsium usus dan mengatur mineralisasi tulang.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, terutama pada mereka yang telah menjalani hemodialisis periodik untuk beberapa waktu, pembentukan kalsitriol endogen semakin berkurang dan bahkan mungkin berhenti sama sekali: defisiensi ini memainkan peran utama dalam timbulnya osteodistrofi ginjal. osteodistrofi ginjal, pemberian oral Rolcatrol:
• menormalkan penyerapan kalsium di usus;
• mengoreksi hipokalsemia;
• meredakan nyeri tulang dan otot.
Administrasi juga mendukung:
- normalisasi atau pengurangan kadar alkali fosfatase serum;
- normalisasi atau pengurangan kadar serum hormon paratiroid.
Pada pasien dengan hipoparatiroidisme, baik idiopatik dan bedah, Rocaltrol mengoreksi hipokalsemia sekunder akibat defisiensi hormon paratiroid.Pada pseudohipoparatiroidisme memungkinkan untuk mengembalikan penyerapan kalsium usus normal, untuk memperbaiki hipokalsemia dan untuk mengurangi kadar hormon paratiroid. Pada rakhitis hipofosfatemia yang resistan terhadap vitamin D, pemberian Rocaltrol mengarah pada peningkatan gambaran klinis dan normalisasi fosfat yang bersirkulasi. Dalam keluarga rakhitis yang bergantung pada vitamin D, Rocaltrol menentukan remisi lesi tulang dan normalisasi nilai kalsemia dan fosfat dan penyerapan kalsium usus.Pada pasien yang menderita osteoporosis pascamenopause, defisiensi estrogen menyebabkan penurunan sintesis kalsitriol endogen, dengan konsekuensi penurunan penyerapan kalsium usus dan proses mineralisasi tulang. Pemberian Rocaltrol menentukan peningkatan yang signifikan dalam penyerapan kalsium usus Dengan cara ini keseimbangan kalsium, negatif pada pasien ini, kembali menjadi positif.
05.2 Sifat farmakokinetik
Studi yang dilakukan pada subyek sehat, dengan calcitriol berlabel dan tidak berlabel tritium, menunjukkan bahwa penyerapan obat terjadi dengan cepat setelah pemberian oral, mencapai tingkat maksimum dalam waktu 3-6 jam. , diverifikasi sedini tujuh jam setelah pemberian.Respon biologis terkait dosis dibuktikan dalam peningkatan ekskresi kalsium dalam urin dengan dosis 0,5 dan 1,0 mcg diberikan dua kali sehari. Nilai kondisi mapan, dicapai dengan dosis 0,5 mcg dua kali sehari, turun ke tingkat dasar setelah penghentian obat, dengan waktu paruh sekitar tiga setengah jam.
05.3 Data keamanan praklinis
Toksisitas akut calcitriol dievaluasi pada tikus dan tikus. Setelah pemberian oral LD50 pada mencit adalah 2 mg/kg, pada mencit >5 mg/kg.
Studi toksisitas subkronik pada tikus dan anjing menunjukkan bahwa kalsitriol pada dosis oral 20 ng / kg / hari (dua kali dosis manusia biasa) diberikan hingga 6 bulan menghasilkan efek samping yang minimal.dosis 80 ng / kg / hari (8 kali dosis manusia biasa) diberikan hingga 6 bulan menghasilkan efek samping dengan intensitas sedang; perubahan yang diamati tampaknya terutama disebabkan oleh hiperkalsemia yang berkepanjangan.
Toksisitas kronis calcitriol dievaluasi pada tikus dan anjing. Tiga kelompok tikus dan anjing diberikan senyawa secara oral selama 26 minggu dengan dosis 0,02, 0,08 dan 0,30 mcg/kg/hari. Pada kelompok tikus yang mendapat dosis sedang dan tinggi terjadi penurunan berat badan, penurunan asupan makanan, peningkatan kalsium serum; perubahan ini tidak ada atau kurang ditandai pada kelompok yang menerima dosis terendah. Anjing yang diberi dosis tinggi dan sedang menunjukkan anoreksia yang nyata, penurunan berat badan yang parah, penurunan kondisi fisik, peningkatan kalsium, kalsifikasi jaringan lunak metastatik dan perubahan tulang. Pada anjing dari kelompok yang menerima 0,02 mcg / kg / hari, temuan ini dilemahkan.
Studi toksisitas reproduksi yang dilakukan pada tikus menunjukkan bahwa dosis oral hingga 300 ng / kg / hari (30 kali dosis manusia biasa) tidak menghasilkan efek reproduksi yang merugikan. Beberapa kelainan janin diamati pada kelinci. 300 ng / kg / hari dan dalam satu tandu pada 80 ng / kg / hari, tetapi tidak 20 ng / kg / hari (dua kali dosis manusia biasa). Meskipun tidak adanya perbedaan yang signifikan secara statistik antara kelompok perlakuan dan kelompok kontrol dalam jumlah anak atau janin yang abnormal, kemungkinan bahwa temuan ini disebabkan oleh pemberian kalsitriol tidak dapat dikesampingkan.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Trigliserida jenuh rantai menengah, butilhidroksianisol, butilhidroksitoluena.
Cangkang kapsul mengandung gelatin, gliserol 85%, Karion 83 (sorbitol, manitol, pati terhidrolisis terhidrolisis), titanium dioksida (E 171), oksida besi kuning (E 172) dan oksida besi merah (E 172).
06.2 Ketidakcocokan
Tidak ada inkompatibilitas spesifik yang diketahui hingga saat ini.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak lebih dari 30°C.
Simpan dalam kemasan aslinya dan tutup botol dengan rapat untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Kapsul lunak terkandung dalam botol kaca gelap, ditutup dengan tutup ulir polietilen berdensitas tinggi yang, secara internal, memiliki relief berbentuk kerucut terpotong untuk menjamin segel yang sempurna.
Botol tertutup dalam kotak kardus bersama dengan selebaran paket.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus untuk pembuangan.
Obat yang tidak terpakai dan limbah yang berasal dari obat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
"kapsul lunak 0,25 mcg" 30 kapsul AIC n ° 024280012
"0,50 mcg kapsul lunak" 30 kapsul AIC n ° 024280024
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Pembaruan: Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA Oktober 2015