Bahan aktif: Sumatriptan (sumatriptan suksinat)
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Solusi injeksi untuk penggunaan subkutan
IMIGRAN 50 mg Tablet salut selaput
IMIGRAN 100 mg Tablet salut selaput
Sisipan paket Imigran tersedia untuk paket: - IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Larutan injeksi untuk penggunaan subkutan, IMIGRAN 50 mg Tablet salut selaput, IMIGRAN 100 mg Tablet salut selaput
- Imigran 25 mg Supositoria
- Imigran 10 mg dan 20 mg Semprotan Hidung
Indikasi Mengapa Imigran digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Agonis reseptor 5-HT1 selektif anti-migrain
INDIKASI TERAPI
IMIGRAN injeksi dan tablet diindikasikan untuk pengobatan serangan migrain akut dengan atau tanpa aura, termasuk serangan migrain akut yang berhubungan dengan periode menstruasi.IMIGRAN INJECTION juga diindikasikan untuk pengobatan sakit kepala cluster.
Kontraindikasi Ketika Imigran tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
Sumatriptan tidak boleh digunakan pada pasien yang memiliki infark miokard atau yang memiliki penyakit jantung iskemik, vasospasme koroner (angina Prinzmetal), penyakit pembuluh darah perifer atau dengan tanda atau gejala yang berhubungan dengan penyakit jantung iskemik.
Sumatriptan tidak boleh diberikan pada pasien dengan riwayat cerebrovascular accident (CVA) atau transient ischemic attack (TIA).
Sumatriptan tidak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan hati berat. Penggunaan sumatriptan dikontraindikasikan pada pasien dengan hipertensi sedang dan berat serta hipertensi ringan yang tidak terkontrol.
Pemberian bersama ergotamine atau turunan ergotamine (termasuk methysergide) atau agonis reseptor triptan / 5-hydroxytryptamine1 (5-HT1) merupakan kontraindikasi (lihat bagian "Interaksi").
Pemberian bersama inhibitor monoamine oksidase (MAOIs) dan sumatriptan dikontraindikasikan.
Sumatriptan tidak boleh digunakan dalam waktu dua minggu setelah menghentikan terapi inhibitor monoamine oksidase.
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Imigran
Tablet berlapis film
Sumatriptan hanya boleh digunakan setelah diagnosis migrain yang jelas telah dibuat.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Sumatriptan hanya boleh digunakan setelah diagnosis yang jelas dari migrain atau sakit kepala cluster telah dibuat. Solusi Sumatriptan untuk injeksi tidak boleh digunakan secara intravena.
Semua bentuk farmasi
Penggunaan sumatriptan tidak diindikasikan dalam pengobatan migrain hemiplegia, basilar atau oftalmoplegia. Sebelum memulai pengobatan dengan sumatriptan, perawatan harus dilakukan untuk menyingkirkan kondisi neurologis yang berpotensi serius (misalnya kecelakaan serebrovaskular (CVA), serangan iskemik transien (TIA)) jika pasien memiliki gejala atipikal atau jika mereka tidak memiliki diagnosis yang tepat, penggunaan sumatriptan.
Pemberian sumatriptan dapat disertai dengan gejala sementara, termasuk nyeri dada dan sesak, yang mungkin hebat dan mempengaruhi tenggorokan (lihat bagian "Efek yang tidak diinginkan"). Jika gejala tersebut diyakini sebagai indikasi penyakit jantung iskemik, tidak ada dosis sumatriptan lebih lanjut yang harus diberikan dan evaluasi yang tepat dilakukan. Sumatriptan harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi terkontrol ringan karena sebagian kecil peningkatan sementara tekanan darah dan perifer resistensi vaskular telah diamati pada pasien (lihat bagian "Kontraindikasi").
Ada laporan pasca-pemasaran yang jarang dari pasien dengan sindrom serotonin (termasuk perubahan status mental, ketidakstabilan otonom dan kelainan neuromuskular) setelah penggunaan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) dan sumatriptan.Sindrom serotonin telah dilaporkan setelah pengobatan bersamaan dengan triptan dan serotonin dan norepinefrin reuptake inhibitor (SNRI).
Jika pengobatan sumatriptan bersamaan dengan SSRI / SNRI dibenarkan secara klinis, disarankan "pengamatan yang tepat terhadap pasien" (lihat bagian "Interaksi").
Sumatriptan harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi yang secara signifikan dapat mengubah penyerapan, metabolisme, dan ekskresi obat, seperti pada kasus insufisiensi hati (Child Pugh grade A atau B) atau ginjal.
Sumatriptan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan epilepsi dan / atau riwayat kejang atau faktor risiko lain yang menurunkan tingkat ambang kejang, karena kejang telah dilaporkan terkait dengan sumatriptan (lihat bagian "Efek yang tidak diinginkan").
Pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap sulfonamid dapat menunjukkan reaksi alergi setelah pemberian sumatriptan. Reaksi dapat berkisar dari hipersensitivitas kulit hingga "anafilaksis." Bukti reaktivitas silang terbatas, namun kehati-hatian harus dilakukan sebelum menggunakan sumatriptan pada pasien ini.
Efek yang tidak diinginkan dapat terjadi lebih sering selama penggunaan bersama triptan dan persiapan berdasarkan St. John's Wort (Hypericum perforatum).
Penggunaan jangka panjang dari semua jenis pereda nyeri untuk sakit kepala dapat memperburuknya.Jika ini terjadi atau dicurigai, nasihat medis harus dicari dan pengobatan dihentikan.
Diagnosis sakit kepala akibat penggunaan obat sakit kepala yang berlebihan harus dicurigai pada pasien yang sering atau setiap hari mengalami sakit kepala meskipun (atau karena) penggunaan obat sakit kepala secara teratur.
Sumatriptan tidak boleh diberikan kepada pasien dengan faktor risiko penyakit jantung iskemik, termasuk pasien perokok berat atau menggunakan terapi pengganti nikotin, tanpa terlebih dahulu melakukan evaluasi kardiovaskular (lihat bagian "Kontraindikasi"). Pertimbangan khusus harus diberikan kepada wanita dan pria pascamenopause berusia di atas 40 tahun yang memiliki faktor risiko ini. Namun, penilaian ini mungkin tidak mengidentifikasi setiap pasien yang memiliki penyakit jantung dan, dalam kasus yang sangat jarang, kejadian jantung yang serius telah terjadi pada pasien tanpa penyakit kardiovaskular yang mendasarinya.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Imigran
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep
Tidak ada bukti interaksi dengan propranolol, flunarizine, pizotifen atau alkohol.
Sediaan yang mengandung ergotamine atau triptan lainnya / agonis reseptor 5-HT1 dapat memberikan reaksi vasospastik yang berkepanjangan. Data yang berkaitan dengan interaksi dengan obat ini terbatas. Ada kemungkinan teoretis dari peningkatan risiko vasospasme koroner, oleh karena itu pemberian bersamaan dikontraindikasikan (lihat bagian "Kontraindikasi").
Lamanya waktu yang harus dilalui antara penggunaan sumatriptan dan preparat yang mengandung ergotamine atau agonis reseptor triptan / 5-HT1 lainnya tidak diketahui. Ini juga akan tergantung pada dosis dan jenis produk yang digunakan. Efeknya mungkin adiktif. Ya. disarankan untuk menunggu setidaknya 24 jam setelah menggunakan preparat yang mengandung ergotamine atau agonis reseptor triptan / 5-HT1 lainnya sebelum memberikan sumatriptan. Sebaliknya, disarankan untuk menunggu setidaknya enam jam setelah menggunakan sumatriptan sebelum memberikan produk yang mengandung ergotamine dan setidaknya 24 jam sebelum memberikan agonis reseptor triptan / 5-HT1 lainnya.
"Interaksi antara sumatriptan dan MAOI dapat terjadi, dan pemberian bersamaan dikontraindikasikan (lihat bagian" Kontraindikasi ").
Ada laporan pasca-pemasaran yang jarang dari pasien dengan sindrom serotonin (termasuk perubahan status mental, ketidakstabilan otonom dan kelainan neuromuskular) setelah penggunaan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) dan sumatriptan.Sindrom serotonin juga telah dilaporkan setelah penggunaan bersamaan. pengobatan dengan triptan dan inhibitor reuptake norepinefrin selektif (lihat bagian "Kewaspadaan penggunaan").
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Kehamilan
Ada data pasca-pemasaran tentang penggunaan sumatriptan selama trimester pertama kehamilan di lebih dari 1.000 wanita.Meskipun data ini tidak mengandung informasi yang cukup untuk menarik kesimpulan tegas, mereka tidak mengungkapkan peningkatan risiko cacat bawaan.
Pengalaman penggunaan sumatriptan pada trimester kedua dan ketiga terbatas.
Penelitian pada hewan percobaan tidak menunjukkan efek teratogenik atau berbahaya pada perkembangan peri- atau postnatal. Namun, kematian embrio dan janin dapat terjadi pada kelinci. Pemberian sumatriptan hanya boleh dipertimbangkan jika manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risiko pada janin.
Waktunya memberi makan
Setelah pemberian subkutan, sumatriptan telah terbukti diekskresikan dalam ASI. Paparan bayi terhadap obat dapat diminimalkan dengan menghindari menyusui selama 12 jam setelah pengobatan, selama waktu itu jumlah ASI yang diproduksi harus dihilangkan.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin yang telah dilakukan.
Pengobatan migrain atau sumatriptan dapat menyebabkan kantuk. Hal ini dapat memengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Perhatian disarankan pada pasien yang melakukan aktivitas tersebut.
Informasi penting tentang beberapa eksipien
IMIGRAN mengandung kurang dari 1 mmol (23 mg) natrium per dosis, yaitu pada dasarnya "bebas natrium".
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Imigran: Dosis
Semua bentuk farmasi
Sumatriptan tidak boleh digunakan dalam profilaksis.
Dosis sumatriptan yang direkomendasikan tidak boleh dilampaui.
Tablet berlapis film
Sumatriptan direkomendasikan sebagai monoterapi untuk pengobatan serangan migrain akut dan tidak boleh diberikan bersamaan dengan ergotamine atau turunan ergotamine (termasuk methysergide) (lihat bagian "Kontraindikasi").
Disarankan agar sumatriptan diminum sesegera mungkin setelah timbulnya serangan migrain. Obat ini sama efektifnya setiap kali diminum selama serangan.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Dianjurkan agar sumatriptan diminum sesegera mungkin setelah serangan migrain atau gejala terkait seperti mual, muntah atau fotofobia. Obat ini sama efektifnya setiap kali diminum selama serangan.
Kemanjuran sumatriptan tidak tergantung pada waktu yang berlalu antara timbulnya serangan dan dimulainya pengobatan.
Pemberian selama fase aura sebelum gejala lain terjadi mungkin tidak mencegah timbulnya sakit kepala.
Populasi
Tablet berlapis film
- Dewasa
Dosis sumatriptan oral yang dianjurkan adalah satu tablet 50 mg. Beberapa pasien mungkin memerlukan 25 mg atau 100 mg.
Jika pasien tidak menanggapi dosis pertama sumatriptan, dosis kedua tidak boleh diambil untuk serangan yang sama. Dalam kasus ini serangan dapat diobati dengan parasetamol, asam asetilsalisilat, atau obat antiinflamasi nonsteroid. Tablet Sumatriptan dapat diambil untuk serangan berikutnya. Jika pasien telah merespon dosis pertama tetapi gejalanya kambuh, dosis kedua dapat diberikan selama ada interval minimal 2 jam antara dua dosis. Tidak lebih dari 300 mg harus diambil dalam jangka waktu 24 jam.
Tablet harus ditelan utuh dengan air. Pasien dengan kesulitan menelan dapat memilih untuk membubarkan tablet sumatriptan dalam sedikit air sebelum dikonsumsi.Tablet sumatriptan yang dilarutkan dalam air memiliki rasa pahit.
- Populasi pediatrik
Kemanjuran dan keamanan tablet sumatriptan (berlapis film) pada anak-anak berusia kurang dari 10 tahun belum ditetapkan.Tidak ada data klinis yang tersedia pada kelompok usia ini.
Khasiat dan keamanan tablet sumatriptan (berlapis film) pada anak dan remaja berusia 10 sampai 17 tahun belum dibuktikan dalam studi klinis yang dilakukan pada kelompok usia tersebut. sampai 17 tahun tidak dianjurkan.
- Lansia (di atas 65 tahun)
Ada pengalaman terbatas dengan penggunaan tablet sumatriptan pada pasien di atas 65 tahun. Farmakokinetik tidak berbeda secara signifikan dari populasi yang lebih muda, tetapi sampai data klinis lebih lanjut tersedia, penggunaan tablet sumatriptan pada pasien di atas 65 tahun tidak dianjurkan.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Suntikan Sumatriptan harus diberikan secara subkutan menggunakan auto-injector.
Pasien harus disarankan untuk secara ketat mematuhi instruksi penggunaan auto-injector sumatriptan, terutama mengenai pembuangan jarum suntik dan jarum yang aman.
- Dewasa
Migrain
Dosis larutan sumatriptan yang direkomendasikan untuk injeksi adalah injeksi subkutan 6 mg tunggal. Jika pasien tidak menanggapi dosis pertama sumatriptan, dosis kedua untuk serangan yang sama tidak dapat diambil. Dalam kasus ini, serangan dapat diobati dengan parasetamol, asam asetilsalisilat, atau obat antiinflamasi nonsteroid. Larutan Sumatriptan untuk injeksi dapat diambil untuk serangan berikutnya. Jika pasien telah merespon dosis pertama tetapi gejalanya kambuh, dosis kedua dapat diberikan selama 24 jam berikutnya, asalkan ada interval minimum satu jam antara dua dosis.
Dosis maksimum dalam 24 jam adalah dua suntikan 6 mg (12 mg).
Sakit kepala cluster
Dosis larutan sumatriptan yang direkomendasikan untuk injeksi adalah injeksi subkutan 6 mg tunggal untuk setiap serangan sakit kepala cluster.Dosis maksimum dalam 24 jam adalah dua suntikan 6 mg (12 mg), dengan interval minimum satu "jam antara dua dosis.
- Anak-anak dan remaja (di bawah 18 tahun)
Penggunaan larutan sumatriptan untuk injeksi tidak dianjurkan pada anak-anak dan remaja karena kurangnya data tentang keamanan dan kemanjuran.
- Lansia (di atas 65 tahun)
Ada pengalaman terbatas dengan penggunaan sumatriptan pada pasien di atas 65 tahun. Farmakokinetik tidak berbeda secara signifikan dari populasi yang lebih muda, tetapi sampai data klinis lebih lanjut tersedia, penggunaan sumatriptan pada pasien di atas 65 tahun tidak dianjurkan.
Instruksi untuk penggunaan
Ikuti petunjuk di akhir brosur paket.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Imigran
Gejala dan tanda
Tablet berlapis film
Dosis hingga 100 mg secara oral tidak dikaitkan dengan efek samping selain yang disebutkan di bawah ini.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Pasien menerima suntikan subkutan tunggal hingga 12 mg tanpa efek samping yang signifikan. Dosis hingga 16 mg subkutan tidak terkait dengan efek samping selain yang tercantum di bawah ini.
Perlakuan
Semua bentuk farmasi Dalam kasus overdosis, pasien harus dipantau setidaknya selama sepuluh jam dan perawatan suportif yang tepat dimulai jika perlu.Efek hemodialisis atau dialisis peritoneal pada konsentrasi plasma sumatriptan tidak diketahui.
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan IMIGRAN, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan IMIGRAN, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Imigran
Seperti semua obat-obatan, IMIGRAN dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek yang tidak diinginkan tercantum di bawah ini berdasarkan kelas dan frekuensi organ sistem. Frekuensi didefinisikan sebagai: sangat umum (> 1/10), umum (> 1/100 hingga 1 / 1.000 hingga 1 / 10.000 hingga
Semua bentuk farmasi
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Tidak diketahui: reaksi hipersensitivitas, yang dapat berkisar dari hipersensitivitas kulit (seperti gatal-gatal) hingga anafilaksis.
Gangguan sistem saraf
Umum: pusing, mengantuk, gangguan sensorik termasuk parestesia dan hipoestesia.
Tidak diketahui: kejang, meskipun beberapa kasus ini terjadi pada pasien dengan riwayat kejang atau kondisi bersamaan yang menjadi predisposisi kejang. Ada juga laporan pada pasien yang faktor predisposisinya tidak jelas. Tremor, distonia, nistagmus, skotoma.
Gangguan mata
Tidak diketahui: penglihatan berkedip, diplopia, gangguan penglihatan. Kehilangan penglihatan, termasuk kasus cacat permanen. Namun, gangguan mata juga bisa terjadi saat migrain menyerang itu sendiri.
Patologi jantung
Tidak diketahui: bradikardia, takikardia, palpitasi, aritmia jantung, perubahan EKG iskemik transien, vasospasme koroner, angina, infark miokard (lihat bagian "Kontraindikasi", "Kewaspadaan Penggunaan" dan "Interaksi").
Patologi vaskular
Umum: peningkatan sementara tekanan darah terjadi segera setelah pemberian. Kemerahan.
Tidak diketahui: hipotensi, fenomena Raynaud.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Umum: dispnea.
Gangguan gastrointestinal
Umum: Mual dan muntah telah dilaporkan pada beberapa pasien, tetapi tidak jelas apakah ini terkait dengan sumatriptan atau kondisi yang sudah ada sebelumnya.
Tidak diketahui: kolitis iskemik. Tidak diketahui: diare.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Umum: perasaan berat (biasanya sementara, bisa intens dan dapat memengaruhi bagian tubuh mana pun, termasuk dada dan tenggorokan). Mialgia.
Tidak diketahui: leher kaku.
Tidak diketahui: artralgia.
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Umum: nyeri, sensasi panas atau dingin, tekanan atau sesak (kejadian ini biasanya bersifat sementara, bisa intens dan dapat memengaruhi bagian tubuh mana pun termasuk dada dan tenggorokan); perasaan lemah, kelelahan (kedua peristiwa ini sebagian besar intensitasnya ringan sampai sedang dan sementara).
Tes diagnostik
Sangat jarang: Perubahan ringan pada tes fungsi hati kadang-kadang diamati.
Gangguan jiwa
Tidak diketahui: kecemasan.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Tidak diketahui: hiperhidrosis.
Satu-satunya Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Efek samping yang paling umum yang terkait dengan pengobatan sumatriptan subkutan adalah:
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Sangat umum: nyeri sementara di tempat suntikan.
Sangat umum: Sensasi terbakar, edema, eritema, ekimosis dan perdarahan juga telah dilaporkan di tempat suntikan.
Meskipun tidak ada data perbandingan langsung yang tersedia, kemerahan, parestesia, kehangatan, perasaan tertekan dan berat mungkin lebih sering terjadi setelah pemberian sumatriptan suntik. Sebaliknya, mual, muntah, kelelahan tampak lebih jarang setelah pemberian sumatriptan suntik daripada tablet.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Jika Anda mendapatkan efek samping, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, hubungi dokter atau apoteker Anda. Efek samping juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar. Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Aturan konservasi
Tablet salut film: simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya: simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi produk dari cahaya.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
KOMPOSISI
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Setiap jarum suntik pra-isi berisi:
Prinsip aktif:
sumatriptan suksinat 8,4 mg
sama dengan sumatriptan 6 mg.
Eksipien: natrium klorida, air untuk injeksi.
Jarum suntik yang telah diisi sebelumnya mengandung 6 mg basa sumatriptan sebagai garam suksinat dalam larutan isotonik (volume total: 0,5 ml). Jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya tersedia dengan injektor otomatis PENKIT.
IMIGRAN 100 mg tablet salut selaput
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Prinsip aktif:
sumatriptan suksinat 140,0 mg
sama dengan sumatriptan 100 mg.
Eksipien: kalsium fosfat dibasa anhidrat, selulosa mikrokristalin, natrium bikarbonat, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, hipromelosa, titanium dioksida (E 171), gliserol triasetat.
IMIGRAN 50 mg tablet salut selaput
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Prinsip aktif:
sumatriptan suksinat 70,0 mg
sama dengan sumatriptan 50 mg
Eksipien: kalsium fosfat dibasic anhidrat, selulosa mikrokristalin, natrium bikarbonat, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, hypromellose, titanium dioksida (E 171), gliserol triasetat, oksida besi merah (E 172).
BENTUK DAN ISI FARMASI
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan:
- 2 jarum suntik 6 mg pra-isi dengan injektor otomatis PENKIT.
Tablet berlapis film:
- 100 mg tablet salut selaput
- 4 tablet salut selaput 50 mg
METODE PENGGUNAAN PENKIT SELF-INJECTOR
Baca dengan cermat dan ikuti instruksi dengan ketat.
Deskripsi bagian
Auto-injector PENKIT berisi mekanisme pegas untuk menyuntikkan obat secara otomatis dan hanya boleh digunakan setelah diisi dengan jarum suntik.
1 - injektor otomatis PENKIT
2 - Kasus
3 - Wadah jarum suntik
A - Tombol biru
B - Plunger putih
C - Bagian abu-abu
D - Bagian biru
Cara menggunakan injektor otomatis PENKIT
Buka kantong. Lepaskan segel dari salah satu dari dua wadah jarum suntik.
Catatan: segel yang dilepas menunjukkan bahwa dosis ini telah digunakan.
Buka tutup wadah jarum suntik dengan mengangkatnya.
Lepaskan injektor otomatis PENKIT dari kasing, berhati-hatilah agar tidak menekan tombol biru.
Harap dicatat: mekanisme pegas di dalam injektor otomatis PENKIT dimuat, siap digunakan segera setelah dilepas dari kasingnya, sehingga penyedot putih tidak boleh menonjol dari tepi bawah injektor otomatis PENKIT.
Untuk memuat injektor otomatis PENKIT, masukkan ke dalam wadah jarum suntik dan putar searah jarum jam (kira-kira setengah putaran).
NB: juga selama pengoperasian ini, berhati-hatilah untuk tidak menekan tombol agar tidak melepaskan mekanisme pegas yang terletak di dalam injektor otomatis PENKIT.
Tarik keluar injektor otomatis PENKIT yang terisi daya agar tetap dalam garis lurus.Anda mungkin perlu menariknya dengan keras untuk melakukan ini, jadi Anda tetap harus berhati-hati untuk tidak menekan tombol biru.
Perangkat ini dilengkapi dengan perangkat pengaman untuk mencegah injeksi yang tidak disengaja.
Bahkan, auto-injector PENKIT hanya bekerja ketika bagian abu-abu digeser ke bagian biru, sehingga melepaskan perangkat pengaman (posisi B di foto).
A - Dengan menekan tombol biru, perangkat tidak berfungsi.
B - Dengan menekan tombol biru perangkat berfungsi.
Untuk memberikan injeksi, tekan auto-injector PENKIT yang terisi ke kulit, sebaiknya di bagian luar paha (lihat ilustrasi), sampai bagian abu-abu meluncur ke bagian biru; memegang injektor otomatis PENKIT dengan kuat, tekan tombol biru dengan kuat, hingga Anda mendengar bunyi klik, menjaga pena tidak bergerak setidaknya selama 5 detik.
Setelah 5 detik lepaskan auto-injector PENKIT dengan hati-hati tanpa menekuknya, perhatikan jarum yang keluar.
Segera kembalikan spuit bekas ke wadah kosongnya dengan mendorong auto-injector PENKIT ke dalam wadah. Kemudian buka tutup auto-injector PENKIT berlawanan arah jarum jam (kurang lebih setengah putaran) sampai jarum suntik bekas tertinggal di dalam wadah.
Dengan auto-injector PENKIT yang kosong dilepas, tutup wadah pada spuit bekas.
Harap dicatat: setelah perangkat digunakan, pendorong putih akan menonjol dari tepi bawah injektor otomatis PENKIT.
Pasang kembali injektor otomatis PENKIT ke dalam casing dan tekan ke bawah hingga berhenti dengan bunyi klik pada posisi yang benar (hati-hati sekali lagi jangan menekan tombol biru).
NB: operasi ini memungkinkan pemuatan mekanisme pegas di dalam injektor otomatis PENKIT untuk injeksi berikutnya (Piston putih akan kembali berada di dalam injektor otomatis PENKIT).
Tutup kasing tidak dapat ditutup jika pegas belum dililit.
Setelah digunakan, jangan buang wadah kosong di lingkungan.
Jarum dan alat suntik bisa berbahaya dan harus dibuang dengan benar dan aman.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
Imigran
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Solusi injeksi untuk penggunaan subkutan
Setiap jarum suntik pra-isi berisi:
Prinsip aktif:
sumatriptan suksinat 8,4 mg
sama dengan sumatriptan 6 mg
IMIGRAN 100 mg Tablet salut selaput
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Prinsip aktif:
sumatriptan suksinat 140,0 mg
sama dengan sumatriptan 100 mg
IMIGRAN 50 mg Tablet salut selaput
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Prinsip aktif:
sumatriptan suksinat 70,0 mg
sama dengan sumatriptan 50 mg
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
- solusi injeksi untuk penggunaan subkutan;
- tablet berlapis film.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
IMIGRAN suntik dan tablet diindikasikan untuk pengobatan serangan migrain akut dengan atau tanpa aura, termasuk serangan migrain akut yang berhubungan dengan periode menstruasi.
Suntikan IMIGRAN juga diindikasikan untuk pengobatan sakit kepala cluster.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Semua bentuk farmasi
Sumatriptan tidak boleh digunakan dalam profilaksis.
Tablet berlapis film
Sumatriptan direkomendasikan sebagai monoterapi untuk pengobatan serangan migrain akut dan tidak boleh diberikan bersamaan dengan ergotamine atau turunan ergotamine (termasuk methysergide) (lihat bagian 4.3).
Disarankan agar sumatriptan diminum sesegera mungkin setelah timbulnya serangan migrain. Obat ini sama efektifnya setiap kali diminum selama serangan.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Dianjurkan agar sumatriptan diminum sesegera mungkin setelah serangan migrain atau gejala terkait seperti mual, muntah atau fotofobia. Obat ini sama efektifnya setiap kali diminum selama serangan.
Kemanjuran sumatriptan tidak tergantung pada waktu yang berlalu antara timbulnya serangan dan dimulainya pengobatan.
Pemberian selama fase aura sebelum gejala lain terjadi mungkin tidak mencegah timbulnya sakit kepala.
Populasi
Tablet berlapis film
§ Dewasa
Dosis sumatriptan oral yang dianjurkan adalah satu tablet 50 mg. Beberapa pasien mungkin memerlukan 100 mg.
Jika pasien tidak menanggapi dosis pertama sumatriptan, dosis kedua tidak boleh diambil untuk serangan yang sama. Dalam kasus ini serangan dapat diobati dengan parasetamol, asam asetilsalisilat atau obat antiinflamasi nonsteroid.Tablet Sumatriptan dapat diminum untuk serangan berikutnya.
Jika pasien telah merespon dosis pertama tetapi gejala muncul kembali, dosis kedua dapat diberikan selama 24 jam berikutnya, asalkan ada interval minimal 2 jam antara dua dosis.Tidak lebih dari 300 harus diambil.mg selama 24 jam.
Tablet harus ditelan utuh dengan air. Pasien dengan kesulitan menelan dapat memilih untuk membubarkan tablet sumatriptan dalam sedikit air sebelum dikonsumsi.Tablet sumatriptan yang dilarutkan dalam air memiliki rasa pahit.
§ Populasi pediatrik
Kemanjuran dan keamanan tablet sumatriptan (berlapis film) pada anak-anak berusia kurang dari 10 tahun belum ditetapkan.Tidak ada data klinis yang tersedia pada kelompok usia ini.
Khasiat dan keamanan tablet sumatriptan (berlapis film) pada anak dan remaja berusia 10 sampai 17 tahun belum dibuktikan dalam studi klinis yang dilakukan pada kelompok usia tersebut. sampai 17 tahun tidak direkomendasikan (lihat bagian 5.1).
§ Lansia (di atas 65 tahun)
Ada pengalaman terbatas dengan penggunaan tablet sumatriptan pada pasien di atas 65 tahun. Farmakokinetik tidak berbeda secara signifikan dari populasi yang lebih muda, tetapi sampai data klinis lebih lanjut tersedia, penggunaan tablet sumatriptan pada pasien di atas 65 tahun tidak dianjurkan.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Suntikan Sumatriptan harus diberikan secara subkutan menggunakan auto-injector.
Pasien harus disarankan untuk secara ketat mematuhi instruksi penggunaan auto-injector sumatriptan, terutama mengenai pembuangan jarum suntik dan jarum yang aman.
§ Dewasa
MIGRAIN
Dosis sumatriptan yang direkomendasikan untuk injeksi adalah injeksi subkutan 6 mg tunggal.
Jika pasien tidak menanggapi dosis pertama sumatriptan, dosis kedua untuk serangan yang sama tidak dapat diambil. Dalam kasus ini serangan dapat diobati dengan asam asetilsalisilat, asam asetilsalisilat atau obat antiinflamasi nonsteroid.Sumatriptan suntik dapat diambil untuk serangan berikutnya.
Jika pasien telah merespon dosis pertama tetapi gejalanya kambuh, dosis kedua dapat diberikan selama 24 jam berikutnya, asalkan ada interval setidaknya 1 jam antara dua dosis.
Dosis maksimum dalam 24 jam adalah dua suntikan 6 mg (12 mg).
SAKIT KEPALA CLUSTER
Dosis sumatriptan yang direkomendasikan untuk injeksi adalah injeksi subkutan 6 mg tunggal untuk setiap serangan sakit kepala cluster. Dosis maksimum dalam 24 jam adalah dua suntikan 6 mg (12 mg), dengan interval minimum 1 jam antara dua dosis.
§ Anak-anak dan remaja (di bawah 18 tahun)
Penggunaan sumatriptan suntik tidak dianjurkan pada anak-anak dan remaja karena data yang tidak memadai tentang keamanan dan kemanjuran.
§ Lansia (di atas 65 tahun)
Ada pengalaman terbatas dengan penggunaan sumatriptan pada pasien di atas 65 tahun. Farmakokinetik tidak berbeda secara signifikan dari populasi yang lebih muda, tetapi sampai data klinis lebih lanjut tersedia, penggunaan sumatriptan pada pasien di atas 65 tahun tidak dianjurkan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1.
Sumatriptan tidak boleh digunakan pada pasien yang telah mengalami infark miokard atau yang memiliki penyakit jantung iskemik, vasospasme koroner (angina Prinzmetal), penyakit pembuluh darah perifer atau tanda atau gejala yang berhubungan dengan penyakit jantung iskemik.
Sumatriptan tidak boleh diberikan pada pasien dengan riwayat cerebrovascular accident (CVA) atau transient ischemic attack (TIA).
Sumatriptan tidak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan hati berat.
Penggunaan sumatriptan dikontraindikasikan pada pasien dengan hipertensi sedang dan berat serta hipertensi ringan yang tidak terkontrol.
Pemberian bersama ergotamine atau turunan ergotamine (termasuk methysergide) atau agonis reseptor triptan / 5-hydroxytryptamine (5-HT1) merupakan kontraindikasi (lihat bagian 4.5).
Pemberian bersama inhibitor monoamine oksidase (MAOIs) dan sumatriptan dikontraindikasikan.
Sumatriptan tidak boleh digunakan dalam waktu 2 minggu setelah menghentikan terapi inhibitor monoamine oksidase.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Tablet berlapis film
Sumatriptan hanya boleh digunakan setelah diagnosis migrain yang jelas telah dibuat.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Sumatriptan hanya boleh digunakan setelah diagnosis yang jelas dari migrain atau sakit kepala cluster telah dibuat.
Sumatriptan suntik tidak boleh digunakan secara intravena.
Semua bentuk farmasi
Penggunaan sumatriptan tidak diindikasikan dalam pengobatan migrain hemiplegia, basilar atau oftalmoplegia.
Seperti terapi lain untuk pengobatan serangan migrain akut, perawatan harus dilakukan untuk menyingkirkan kondisi neurologis yang berpotensi serius lainnya.
Harus diingat bahwa penderita migrain dapat menimbulkan peningkatan risiko beberapa kejadian serebrovaskular (misalnya CVA, TIA).
Pemberian sumatriptan dapat disertai dengan gejala sementara, termasuk nyeri dada dan sesak, yang mungkin hebat dan mempengaruhi tenggorokan (lihat bagian 4.8). Jika gejala ini diyakini sebagai indikasi penyakit jantung iskemik, tidak ada dosis sumatriptan lebih lanjut yang harus diberikan dan evaluasi yang tepat dilakukan.
Sumatriptan harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi terkontrol ringan karena peningkatan sementara tekanan darah dan resistensi pembuluh darah perifer telah diamati pada sebagian kecil pasien (lihat bagian 4.3).
Ada laporan pasca-pemasaran yang jarang dari pasien dengan sindrom serotonin (termasuk perubahan status mental, ketidakstabilan otonom dan kelainan neuromuskular) setelah penggunaan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) dan sumatriptan.Sindrom serotonin telah dilaporkan setelah pengobatan bersamaan dengan triptan dan serotonin dan norepinefrin reuptake inhibitor (SNRI).
Jika pengobatan sumatriptan bersamaan dengan SSRI / SNRI diperlukan secara klinis, observasi pasien yang tepat disarankan (lihat bagian 4.5).
Sumatriptan harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi yang secara signifikan dapat mengubah penyerapan, metabolisme, dan ekskresi obat, seperti pada kasus insufisiensi hati atau ginjal.
Sumatriptan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan epilepsi dan / atau riwayat kejang atau faktor risiko lain yang menurunkan tingkat ambang kejang, karena kejang telah dilaporkan terkait dengan sumatriptan (lihat bagian 4.8).
Pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap sulfonamid dapat menunjukkan reaksi alergi setelah pemberian sumatriptan. Reaksi dapat berkisar dari hipersensitivitas kulit hingga anafilaksis.
Bukti reaktivitas silang terbatas, namun kehati-hatian harus dilakukan sebelum menggunakan reasumatriptan pada pasien ini.
Efek yang tidak diinginkan dapat terjadi lebih sering selama penggunaan bersama triptans dan persiapan St. John's wort (Hypericum perforatum).
Penggunaan jangka panjang dari semua jenis pereda nyeri untuk sakit kepala dapat memperburuknya.Jika ini terjadi atau dicurigai, nasihat medis harus dicari dan pengobatan dihentikan.
Diagnosis sakit kepala akibat penggunaan obat sakit kepala yang berlebihan harus dicurigai pada pasien yang sering atau setiap hari mengalami sakit kepala meskipun (atau karena) penggunaan obat sakit kepala secara teratur.
Dosis sumatriptan yang direkomendasikan tidak boleh dilampaui.
Sumatriptan tidak boleh diberikan kepada pasien dengan faktor risiko penyakit jantung iskemik, termasuk pasien perokok berat atau menggunakan terapi pengganti nikotin, tanpa terlebih dahulu melakukan evaluasi kardiovaskular (lihat bagian 4.3). Pertimbangan khusus harus diberikan kepada wanita dan pria pascamenopause berusia di atas 40 tahun yang memiliki faktor risiko ini. Namun, penilaian ini mungkin tidak mengidentifikasi setiap pasien yang memiliki penyakit jantung dan, dalam kasus yang sangat jarang, kejadian jantung yang serius telah terjadi pada pasien tanpa penyakit kardiovaskular yang mendasarinya.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Tidak ada bukti interaksi dengan propranolol, flunarizine, pizotifen atau alkohol.
Data tentang interaksi dengan preparat yang mengandung ergotamine atau agonis reseptor triptan / 5-HT1 lainnya terbatas. Ada kemungkinan teoretis dari peningkatan risiko vasospasme koroner, oleh karena itu pemberian bersamaan dikontraindikasikan (lihat bagian 4.3).
Jangka waktu yang harus dilalui antara penggunaan sumatriptan dan preparat yang mengandung ergotamine atau triptan lainnya / agonis reseptor 5-HT1 tidak diketahui. Ini juga akan tergantung pada dosis dan jenis produk yang digunakan. Efeknya mungkin adiktif. Kami merekomendasikan menunggu setidaknya 24 jam setelah menggunakan preparat yang mengandung ergotamine atau agonis reseptor triptan / 5-HT1 lainnya sebelum memberikan sumatriptan. Sebaliknya, disarankan untuk menunggu setidaknya 6 jam setelah menggunakan sumatriptan sebelum memberikan produk yang mengandung ergotamine dan setidaknya 24 jam sebelum memberikan agonis reseptor triptan / 5-HT1 lainnya.
Interaksi antara sumatriptan dan MAOI dapat terjadi, dan pemberian bersamaan dikontraindikasikan (lihat bagian 4.3).
Ada laporan pasca-pemasaran yang jarang dari pasien dengan sindrom serotonin (termasuk perubahan status mental, ketidakstabilan otonom dan kelainan neuromuskular) setelah penggunaan SSRI dan sumatriptan.Sindrom serotonin juga telah dilaporkan setelah pengobatan bersamaan dengan triptan.dan SNRI (lihat bagian 4.4).
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Ada data pasca-pemasaran tentang penggunaan sumatriptan selama trimester pertama kehamilan di lebih dari 1.000 wanita. Meskipun data ini tidak mengandung informasi yang cukup untuk menarik kesimpulan tegas, mereka tidak mengungkapkan peningkatan risiko cacat lahir. Pengalaman dengan penggunaan sumatriptan pada trimester kedua dan ketiga terbatas.
Penelitian pada hewan percobaan tidak menunjukkan efek teratogenik langsung atau efek berbahaya pada perkembangan peri atau postnatal. Namun, kematian embrio dan janin dapat terjadi pada kelinci (lihat bagian 5.3).
Pemberian sumatriptan hanya boleh dipertimbangkan jika manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risiko pada janin.
Waktunya memberi makan
Setelah pemberian subkutan, sumatriptan telah terbukti diekskresikan dalam ASI. Paparan bayi terhadap obat dapat diminimalkan dengan menghindari menyusui selama 12 jam setelah pengobatan, selama waktu itu jumlah ASI yang diproduksi harus dihilangkan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin yang telah dilakukan.
Migrain atau pengobatannya dengan sumatriptan dapat menyebabkan kantuk, yang dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek yang tidak diinginkan tercantum di bawah ini berdasarkan kelas dan frekuensi organ sistem.Frekuensi didefinisikan sebagai: sangat umum (> 1/10), umum (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Semua bentuk farmasi:
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Tidak diketahui: reaksi hipersensitivitas, yang dapat berkisar dari hipersensitivitas kulit (seperti gatal-gatal) hingga anafilaksis.
Gangguan sistem saraf
Umum: pusing, mengantuk, gangguan sensorik termasuk parestesia dan hipoestesia.
Tidak diketahui: kejang, meskipun beberapa kasus ini terjadi pada pasien dengan riwayat kejang atau kondisi bersamaan yang menjadi predisposisi kejang. Ada juga laporan pada pasien yang faktor predisposisinya tidak jelas.
Tremor, distonia, nistagmus, skotoma.
Gangguan mata
Tidak diketahui: penglihatan berkedip, diplopia, gangguan penglihatan. Kehilangan penglihatan, termasuk kasus cacat permanen. Namun, gangguan mata juga bisa terjadi saat migrain menyerang itu sendiri.
Patologi jantung
Tidak diketahui: bradikardia, takikardia, palpitasi, aritmia jantung, perubahan EKG tipe iskemik transien, vasospasme koroner, angina, infark miokard (lihat bagian 4.3 dan 4.4).
Patologi vaskular
Umum: peningkatan sementara tekanan darah terjadi segera setelah pemberian. Kemerahan.
Tidak diketahui: hipotensi, fenomena Raynaud.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Umum: dispnea.
Gangguan gastrointestinal
Umum: Mual dan muntah telah dilaporkan pada beberapa pasien, tetapi tidak jelas apakah ini terkait dengan sumatriptan atau kondisi yang sudah ada sebelumnya.
Tidak diketahui: kolitis iskemik.
Tidak diketahui: diare.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Umum: perasaan berat (biasanya sementara, bisa intens dan dapat memengaruhi bagian tubuh mana pun, termasuk dada dan tenggorokan). Mialgia.
Tidak diketahui: leher kaku.
Tidak diketahui: artralgia.
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Umum: nyeri, sensasi panas atau dingin, tekanan atau sesak (kejadian ini biasanya bersifat sementara dan bisa intens dan dapat mempengaruhi bagian tubuh mana pun termasuk dada dan tenggorokan);
perasaan lemah, kelelahan (kedua peristiwa ini sebagian besar intensitasnya ringan sampai sedang dan sementara).
Tes diagnostik
Sangat jarang: Perubahan ringan pada tes fungsi hati kadang-kadang diamati.
Gangguan jiwa
Tidak diketahui: kecemasan.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Tidak diketahui: hiperhidrosis.
Satu-satunya Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan :
Efek samping yang paling umum yang terkait dengan pengobatan sumatriptan subkutan adalah:
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Sangat umum: nyeri sementara di tempat suntikan.
Sangat umum: Sensasi terbakar, edema, eritema, ekimosis dan perdarahan juga telah dilaporkan di tempat suntikan.
Meskipun tidak ada data perbandingan langsung yang tersedia, kemerahan, parestesia, kehangatan, perasaan tertekan dan berat mungkin lebih sering terjadi setelah pemberian sumatriptan suntik.
Sebaliknya, mual, muntah dan kelelahan tampak lebih jarang setelah pemberian sumatriptan suntik daripada tablet.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat: http ://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Gejala dan tanda
Tablet berlapis film
Dosis hingga 100 mg secara oral tidak terkait dengan efek samping selain yang disebutkan di atas.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Ada laporan overdosis dengan sumatriptan suntik.
Pasien menerima suntikan subkutan tunggal hingga 12 mg tanpa efek samping yang signifikan. Dosis hingga 16 mg subkutan tidak terkait dengan efek samping selain yang disebutkan di atas.
Perlakuan
Semua bentuk farmasi
Dalam kasus overdosis, pasien harus dipantau setidaknya selama sepuluh jam dan perawatan suportif yang tepat dimulai jika perlu.Efek hemodialisis atau dialisis peritoneal pada konsentrasi plasma sumatriptan tidak diketahui.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: agonis reseptor 5HT1 selektif anti-migrain.
Kode ATC: N02CC01.
Mekanisme aksi
Sumatriptan adalah agonis vaskular selektif reseptor serotonin 5HT1 D, sehingga tidak mengganggu subtipe reseptor serotonergik lainnya (5HT2 - 5HT7). Reseptor 5HT1D telah diidentifikasi terutama di pembuluh darah otak dan memediasi vasokonstriksi. Studi farmakologi hewan telah menunjukkan bahwa sumatriptan bertindak dengan secara selektif memaksa sirkulasi karotis arteri tanpa mengubah aliran darah otak. Sirkulasi karotis mengairi jaringan ekstra dan intrakranial seperti meningen dan diyakini bahwa pelebaran pembuluh darah ini dan / atau pembentukan edema adalah dasar dari mekanisme patogenetik migrain pada manusia.
Selain itu, bukti eksperimental dari penelitian pada hewan menunjukkan bahwa sumatriptan dapat menghambat aktivitas saraf trigeminal.Kedua tindakan ini (vasokonstriksi kranial dan penghambatan aktivasi saraf trigeminal) dapat berkontribusi pada tindakan anti-migrain sumatriptan pada manusia.
Efek farmakodinamik
Respon klinis dimulai 10-15 menit setelah injeksi subkutan 6 mg, 15 menit setelah dosis 20 mg intranasal, dan sekitar 30 menit setelah dosis dubur 25 mg.
Setelah pemberian tablet salut selaput 50 mg atau 100 mg, permulaan pereda nyeri terjadi setelah 30 dan 20 menit, masing-masing, pada sebagian kecil subjek dan persentase subjek yang merespon terapi, dengan pengurangan nyeri selama 2 jam. , secara progresif meningkat hingga 67% pada 72% subjek, dibandingkan dengan 42% subjek yang diobati dengan plasebo. Dalam persentase kecil pasien, kebebasan penuh dari rasa sakit dimulai setelah 33 dan 26 menit, masing-masing, dan persentase terus meningkat menjadi 40% dan 47% dari subyek bebas rasa sakit selama 2 jam, dibandingkan dengan 15,% dari subyek yang diobati dengan plasebo.
Beberapa uji klinis terkontrol plasebo telah dilakukan untuk menentukan tolerabilitas dan kemanjuran sumatriptan oral pada 600 remaja 12 hingga 17 tahun dengan migrain.Penelitian ini menunjukkan tidak ada perbedaan yang relevan antara plasebo dan dosis sumatriptan apa pun dalam meredakan sakit kepala 2 jam pasca dosis Profil efek yang tidak diinginkan dari sumatriptan oral pada remaja berusia 12 hingga 17 tahun serupa dengan yang dilaporkan dalam penelitian pada populasi orang dewasa.
05.2 Sifat farmakokinetik
Profil farmakokinetik sumatriptan tampaknya tidak terpengaruh secara signifikan oleh serangan migrain.
Penyerapan
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Setelah pemberian subkutan, sumatriptan memiliki bioavailabilitas rata-rata yang tinggi (96%); konsentrasi serum puncak tercapai dalam 25 menit.
Setelah dosis subkutan 6 mg, konsentrasi puncak rata-rata adalah 72 ng / mL.
Tablet berlapis film
Setelah dosis 100 mg konsentrasi plasma puncak rata-rata adalah 54 ng / ml. Bioavailabilitas absolut rata-rata, setelah pemberian oral, adalah 14%; ini sebagian karena metabolisme prasistemik dan sebagian lagi karena penyerapan yang tidak sempurna.
Sumatriptan Cmax meningkat 15% setelah pemberian tablet salut selaput yang diminum bersama makanan tinggi lemak.
Distribusi
Ikatan protein plasma rendah (14-21%); rata-rata total volume distribusi adalah 170 liter.
Metabolisme
Metabolit utama, analog turunan asam indol asetat dari sumatriptan, diekskresikan terutama dalam urin, di mana ia hadir dalam bentuk asam bebas dan glukuronida terkonjugasi. Ia tidak memiliki aktivitas 5HT1 atau 5HT2 yang diketahui. Tidak ada metabolit minor yang teridentifikasi.
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi adalah sekitar 2 jam.
Rata-rata bersihan plasma total kira-kira 1160 mL/menit, rata-rata bersihan plasma ginjal kira-kira 260 mL/menit.
Klirens non-ginjal kira-kira 80% dari total klirens Sumatriptan dieliminasi terutama melalui metabolisme oksidatif yang dimediasi monoamine oksidase A.
Populasi pasien khusus
Tablet berlapis film
Setelah pemberian oral, pembersihan pra-sistemik berkurang pada pasien dengan insufisiensi hati, menghasilkan peningkatan kadar sumatriptan plasma.
Studi klinis
Tablet berlapis film
Waktu untuk timbulnya efek terapeutik dari sumatriptan 50 mg dan 100 mg tablet salut selaput dievaluasi pada orang dewasa dalam dua studi acak, tersamar ganda, terkontrol plasebo, identik dalam desain. Data dari studi ini digabungkan untuk mendapatkan hasil individual untuk masing-masing titik akhir. Secara keseluruhan, waktu untuk menghilangkan rasa sakit dan waktu untuk menyelesaikan kebebasan rasa sakit dilaporkan pada 2696 subjek dengan nyeri migrain sedang hingga berat pada kelompok sumatriptan 50 mg, 100 mg dan plasebo. Kurva pereda nyeri (didefinisikan sebagai pengurangan keparahan nyeri dari sedang atau berat menjadi ringan atau tidak ada) dibuat untuk sumatriptan dan plasebo untuk jangka waktu 2 jam setelah pemberian pengobatan. didefinisikan sebagai waktu paling awal ketika signifikansi statistik, dibandingkan dengan plasebo, tercapai dan selanjutnya dipertahankan pada semua waktu berikutnya pada kurva 0 hingga 2 jam.
Kebebasan nyeri (didefinisikan sebagai pengurangan intensitas nyeri dari nyeri berat atau sedang hingga tidak nyeri) dinilai dengan menggunakan metodologi yang sama.
Persentase subjek yang mencapai pereda nyeri atau bebas nyeri dalam 2 jam pengobatan secara signifikan lebih tinggi pada subjek yang menerima sumatriptan (50 mg atau 100 mg) dibandingkan dengan mereka yang menerima plasebo (hal.
Dari analisis data yang dikumpulkan, interval waktu untuk menghilangkan rasa sakit untuk sumatriptan 50 mg dan 100 mg tablet salut film adalah 30 menit dan 20 menit, masing-masing. Sejak saat ini, persentase subjek yang merespons terus meningkat, hingga 67% dan 72% dari subjek yang mencapai penghilang rasa sakit, untuk masing-masing 50 mg dan 100 mg, 2 jam setelah perawatan, dibandingkan dengan 42% subjek di kelompok plasebo.
Dari analisis data yang dikumpulkan, interval waktu hingga timbulnya rasa nyeri untuk tablet salut selaput sumatriptan 50 mg dan 100 mg berturut-turut adalah 33 menit dan 26 menit. Sejak saat ini, persentase subjek yang merespons terus meningkat, mencapai 40% dan 47% dari subjek yang bebas rasa sakit untuk masing-masing 50 mg dan 100 mg, pada 2 jam setelah perawatan. , dibandingkan dengan 15% subjek di kelompok plasebo.
05.3 Data keamanan praklinis
Karsinogenesis, mutagenesis
Sumatriptan dalam studi in vitro dan pada hewan itu ditemukan tanpa aktivitas genotoksik dan karsinogenik.
Toksisitas reproduksi
Tablet
Dalam studi kesuburan tikus, dosis oral sumatriptan, yang menghasilkan kadar plasma kira-kira 200 kali lebih tinggi daripada yang diamati pada manusia setelah dosis oral 100 mg, dikaitkan dengan penurunan keberhasilan inseminasi.
Efek ini tidak terjadi dalam penelitian subkutan, di mana kadar plasma maksimum kira-kira 150 kali lipat pada manusia melalui rute oral.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan
Dalam studi kesuburan tikus, dosis oral sumatriptan yang menghasilkan kadar plasma kira-kira 150 kali lebih tinggi daripada yang terlihat pada manusia setelah dosis subkutan 6 mg dikaitkan dengan penurunan keberhasilan inseminasi.
Efek ini tidak terjadi dalam penelitian subkutan, di mana kadar plasma maksimum kira-kira 100 kali lipat pada manusia melalui rute oral.
Kehamilan dan menyusui
Tidak ada efek teratogenik yang diamati pada tikus atau kelinci, dan sumatriptan tidak mempengaruhi perkembangan postnatal pada tikus.
Diberikan pada kelinci hamil selama periode organogenesis, sumatriptan kadang-kadang menyebabkan kematian embrio pada dosis yang cukup tinggi untuk menginduksi toksisitas pada induknya.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya: natrium klorida, air untuk injeksi
100 mg tablet salut selaput: kalsium fosfat dibasa anhidrat, selulosa mikrokristalin, natrium bikarbonat, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, hipromelosa, titanium dioksida (E 171), gliserol triasetat
50 mg tablet salut selaput: kalsium fosfat dibasa anhidrat, selulosa mikrokristalin, natrium bikarbonat, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, hipromelosa, titanium dioksida (E 171), gliserol triasetat, oksida besi merah (E 172).
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
Solusi untuk injeksi: 2 tahun.
Tablet berlapis film: 2 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Tablet salut selaput: Simpan pada suhu tidak melebihi 30°C
Jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya: simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi produk dari cahaya.
Setelah digunakan, jangan buang wadah kosong di lingkungan.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan:
- 2 jarum suntik 6 mg yang telah diisi sebelumnya dengan injektor otomatis PENKIT
Tablet berlapis film
- 4 tablet salut selaput 100 mg dalam lepuh OPA-Al-PVC / Al
- 4 tablet salut selaput 50 mg dalam lepuh OPA-Al-PVC / Al
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Jarum dan alat suntik bisa berbahaya dan harus dibuang dengan benar dan aman.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Solusi injeksi untuk penggunaan subkutan -
2 jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya dengan PENKIT A.I.C.: 027975061 auto-injector
IMIGRAN 100 mg Tablet salut selaput - 4 tablet A.I.C.: 027975059
IMIGRAN 50 mg Tablet salut selaput - 4 tablet A.I.C.: 027975073
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
IMIGRAN 6 mg Solusi untuk injeksi untuk penggunaan subkutan - 2 jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya dengan auto-injector PENKIT: 27 Juli 1993 / Desember 2006
IMIGRAN 100 mg Tablet salut selaput: 28 November 1991 / Desember 2006
IMIGRAN 50 mg Tablet salut selaput: 11 Juli 2001 / Desember 2006
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Desember 2013
.jpg)
