VASEXTEN - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Vasexten - Leaflet Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan cara penggunaan Overdosis Efek yang tidak diinginkan Umur simpan dan penyimpanan Komposisi dan bentuk sediaan

Bahan aktif: Barnidipine (Barnidipine hidroklorida)

Vasexten 10 mg kapsul pelepas yang dimodifikasi
Vasexten 20 mg kapsul pelepas yang dimodifikasi

Mengapa Vasexten digunakan? Untuk apa?

Zat aktif dalam Vasexten termasuk dalam kelompok obat yang disebut penghambat saluran kalsium. Vasexten menyebabkan pembuluh darah melebar sehingga menurunkan tekanan darah. Kapsul Vasexten adalah "pelepasan diperpanjang". Ini berarti bahwa zat aktif diserap oleh tubuh secara bertahap dan efeknya diperpanjang dari waktu ke waktu, oleh karena itu, hanya satu pemberian per hari yang cukup.

Vasexten digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi.

Kontraindikasi Bila Vasexten tidak boleh digunakan

Jangan mengambil Vasexten

jika Anda alergi terhadap barnidipine atau bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6)
jika Anda alergi terhadap dihydropyridines (zat yang ditemukan dalam obat-obatan yang digunakan untuk mengobati hipertensi)
jika Anda menderita penyakit hati
jika Anda memiliki penyakit ginjal yang parah
jika Anda memiliki salah satu penyakit jantung berikut: gagal jantung yang tidak diobati, bentuk nyeri dada tertentu (karena angina pektoris tidak stabil) atau henti jantung akut
jika Anda menggunakan obat-obatan berikut: protease inhibitor (obat yang digunakan untuk mengobati AIDS), ketoconazole atau itraconazole (obat yang digunakan untuk mengobati infeksi jamur), eritromisin atau klaritromisin (antibiotik).

Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Vasexten

Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil Vasexten

jika Anda memiliki penyakit ginjal
jika Anda menderita penyakit jantung

Anak-anak dan remaja

Vasexten tidak boleh diberikan kepada anak-anak atau remaja di bawah usia 18 tahun.

Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Vasexten?

Obat-obatan lain dan Vasexten

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.

Ini sangat penting jika Anda menggunakan salah satu dari obat-obatan berikut, karena tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan Vasexten:

inhibitor protease (obat yang digunakan untuk mengobati AIDS)
ketoconazole atau itraconazole (obat yang digunakan untuk mengobati infeksi jamur)
eritromisin atau klaritromisin (antibiotik)

Juga beri tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi:

obat lain untuk mengobati hipertensi, yang dapat menyebabkan tekanan darah turun lebih lanjut
cimetidine (obat yang digunakan untuk mengobati penyakit perut) karena dapat meningkatkan efek Vasexten
fenitoin atau karbamazepin (obat yang digunakan untuk mengobati epilepsi) atau rifampisin (antibiotik), karena Anda mungkin memerlukan dosis Vasexten yang lebih tinggi.Jika Anda berhenti minum salah satu obat ini, dokter Anda dapat mengurangi dosis Vasexten Anda.

Vasexten dengan makanan, minuman dan alkohol

Berhati-hatilah saat minum alkohol atau jus jeruk bali, karena minuman ini dapat meningkatkan efek Vasexten.

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Kehamilan dan menyusui

Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah nasihat dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.

Anda tidak harus menggunakan Vasexten jika Anda sedang hamil kecuali jelas diperlukan. Jangan gunakan Vasexten jika Anda sedang menyusui. Itu dapat diekskresikan dalam ASI.

Mengemudi dan menggunakan mesin

Tidak ada data yang menunjukkan bahwa Vasexten dapat mengganggu kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Namun, Vasexten dapat menyebabkan pusing, jadi Anda harus memastikan efek obat ini pada Anda sebelum mengemudi atau menggunakan mesin.

Kapsul Vasexten mengandung sukrosa.

Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.

Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Vasexten: Dosis

Dosis

Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika Anda tidak yakin, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.

Dosis awal yang biasa adalah 1 kapsul Vasexten 10 mg sekali sehari. Dokter Anda dapat meningkatkan dosis ini menjadi 1 kapsul Vasexten 20 mg sekali sehari, atau dua kapsul 10 mg sekali sehari.

Jika Anda berusia lanjut, Anda dapat menggunakan dosis normal. Dokter Anda lebih mungkin untuk mengikuti Anda lebih dekat pada awal pengobatan.

Petunjuk penggunaan yang benar

Minum kapsul sekali sehari, di pagi hari. Sebaiknya kombinasikan penggunaan kapsul dengan aktivitas sehari-hari, seperti menggosok gigi atau sarapan.
Telan kapsul utuh, sebaiknya dengan segelas air.Anda dapat mengambil Vasexten sebelum, selama atau setelah makan, seperti yang Anda inginkan.
Bahkan jika Anda tidak memiliki tanda atau gejala hipertensi, penting bagi Anda untuk terus mengonsumsi Vasexten setiap hari untuk mendapatkan manfaat penuh dari penurunan tekanan darah.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Vasexten?

Jika Anda mengambil lebih banyak Vasexten dari yang seharusnya

Jika Anda secara tidak sengaja mengonsumsi kapsul dalam jumlah besar sekaligus, Anda harus segera menghubungi dokter atau meminta untuk dibawa ke ruang gawat darurat rumah sakit. Gejala yang mungkin timbul setelah overdosis adalah kelemahan, penurunan atau peningkatan denyut jantung, kantuk, kebingungan, mual, muntah dan kejang.

Jika Anda lupa minum Vasexten

Jika Anda lupa minum Vasexten pada waktu yang biasa, minum kapsul sesegera mungkin pada hari yang sama. Jika Anda hanya ingat keesokan harinya, jangan mengambil dosis ganda untuk mengganti kapsul yang terlupakan, tetapi lanjutkan dengan dosis harian Anda secara teratur.

Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda

Efek Samping Apa efek samping dari Vasexten?

Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.

Jika Anda memiliki reaksi alergi parah yang menyebabkan kesulitan bernapas atau pusing, Anda harus segera memberi tahu dokter atau perawat Anda.

Vaseksten dapat menyebabkan:

Sangat umum: mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pasien

sakit kepala
kemerahan pada wajah
akumulasi cairan (edema) di lengan dan kaki

Umum: mempengaruhi hingga 1 dari 10 pasien:

pusing
jantung berdebar

Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia

detak jantung cepat
tes darah menunjukkan perubahan fungsi hati
ruam

Efek samping ini biasanya berkurang atau hilang selama pengobatan (dalam satu bulan untuk akumulasi cairan dan dalam dua minggu untuk wajah memerah, sakit kepala dan jantung berdebar).

Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini.

Kadaluwarsa dan Retensi

Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.

Simpan kapsul Vasexten di bawah 25 ° C.

Jangan gunakan Vasexten setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada karton setelah "EXP". Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.

Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

Komposisi dan bentuk farmasi

Apa yang terkandung dalam Vasexten?

Setiap kapsul Vasexten mengandung 10 mg atau 20 mg barnidipine hidroklorida, setara dengan 9,3 mg dan 18,6 mg barnidipin per kapsul, masing-masing.
Bahan lainnya adalah: Isi kapsul: karboksimetiletilselulosa, polisorbat 80, sukrosa, etilselulosa dan talk. Cangkang kapsul: titanium dioksida (E 171), oksida besi kuning (E 172) dan gelatin. Tinta cetak: lak, propilen glikol (E 1520), oksida besi hitam (E 172), amonia.

Seperti apa Vasexten dan isi paketnya

Kapsul kuning.

Vasexten 10 mg kapsul ditandai dengan kode 155 10

Vasexten 20 mg kapsul ditandai dengan kode 155 20

Kapsul Vasexten dikemas dalam blister aluminium / aluminium (dengan lapisan PVC dan poliamida) yang terkandung dalam karton 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 atau 100 kapsul. Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Vasexten dapat ditemukan di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIS 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi dan obat lainnya 04.5 Kehamilan dan interaksi obat lainnya laktasi 04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin 04.8 Efek yang tidak diinginkan 04.9 Overdosis 05.0 SIFAT FARMAKOLOGI 05.1 Sifat farmakodinamik 05.2 Sifat farmakokinetik 05.3 Data keamanan praklinis 06.0 KHUSUS FARMASI 06.1 Bahan tambahan 06.2 Sifat kehati-hatian khusus untuk penyimpanan 06.4 Sifat kehati-hatian khusus untuk penyimpanan dan isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS MARKETING 08.0 NOMOR OTORITAS MARKETING 09 .0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK OBAT RADIO, DATA LENGKAP PADA DOSIMETRI RADIASI INTERN 12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK LEBIH DETAIL DAN KONTROL KUALITAS LEBIH LANJUT

01.0 NAMA PRODUK OBAT

VASEXTEN 10 MG MODIFIED RELEASE KAPSUL.

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Vasexten mengandung barnidipine hidroklorida.

Vasexten® 10 mg kapsul pelepas termodifikasi, keras mengandung 10 mg barnidipine hidroklorida, setara dengan 9,3 mg barnidipine per kapsul.

Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI

Kapsul pelepas yang dimodifikasi, keras.

Vasexten 10 mg kapsul pelepas termodifikasi berwarna kuning dan bertanda 155 10.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

Hipertensi esensial ringan sampai sedang.

04.2 Posologi dan cara pemberian

Dosis

Dosis awal yang dianjurkan adalah 10 mg sekali sehari di pagi hari, tetapi dapat ditingkatkan menjadi 20 mg sekali sehari jika diperlukan. Keputusan untuk meningkatkan dosis hanya boleh dilakukan setelah stabilitas penuh nilai tekanan darah dicapai dengan dosis awal, yang biasanya memakan waktu setidaknya 3-6 minggu.

Anak-anak

Karena tidak ada data yang tersedia pada anak-anak (di bawah 18 tahun), barnidipine tidak boleh diberikan kepada anak-anak.

pasien lanjut usia

Dosis tidak perlu disesuaikan pada pasien usia lanjut. Dianjurkan untuk lebih memperhatikan pada awal perawatan.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal

Pada pasien dengan disfungsi ginjal ringan sampai sedang, harus berhati-hati saat meningkatkan dosis dari 10 menjadi 20 mg sekali sehari. Lihat bagian "Kontraindikasi" dan "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk penggunaan".

Pasien dengan insufisiensi hati

Lihat bagian "Kontraindikasi".

Cara pemberian

Minum kapsul sebaiknya dengan segelas air Vasexten dapat diminum sebelum, selama atau setelah makan.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif (atau dihidropiridin lain) atau salah satu eksipien.

Insufisiensi hati. Disfungsi ginjal berat (angina pektoris tidak stabil bersihan kreatinin dan infark miokard akut (dalam 4 minggu pertama) Gagal jantung tidak diobati.

Tingkat darah barnidipine dapat meningkat bila digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor CYP3A4 kuat (seperti yang ditunjukkan dalam studi interaksi in vitro). Oleh karena itu, antiproteasik, ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, dan klaritromisin tidak boleh digabungkan.

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

Vasexten harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan disfungsi ginjal ringan sampai sedang (klirens kreatinin antara 10 dan 80 ml / menit) (lihat bagian 4.2 "Posologi dan metode pemberian").

Kombinasi penghambat saluran kalsium dengan obat yang memberikan efek inotropik negatif dapat menyebabkan gagal jantung, hipotensi atau satu (lain) infark miokard pada pasien berisiko tinggi (misalnya pasien dengan riwayat infark miokard).

Seperti semua turunan dihidropiridin, Vasexten harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri, pada pasien dengan obstruksi saluran keluar ventrikel kiri dan pada pasien dengan dekompensasi jantung kanan terisolasi, mis. jantung paru.

Barnidipine belum diteliti pada pasien NYHA kelas III atau IV.

Perhatian juga dianjurkan saat memberikan barnidipine pada pasien dengan penyakit sinus yang sakit (tanpa alat pacu jantung).

Pendidikan in vitro menunjukkan bahwa barnidipine dimetabolisme oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Tidak ada studi interaksi yang dilakukan in vivo pada efek obat yang menghambat atau menginduksi enzim sitokrom P450 3A4 pada farmakokinetik barnidipine. Berdasarkan hasil studi interaksi in vitro, hati-hati harus dilakukan ketika barnidipine diresepkan bersamaan dengan inhibitor lemah atau penginduksi enzim CYP3A4 (lihat bagian "Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya").

Produk mengandung sukrosa; oleh karena itu pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi fruktosa, sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa atau insufisiensi sukrase-somaltase tidak boleh menggunakan produk obat ini.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Pemberian barnidipin dan agen antihipertensi lainnya secara bersamaan dapat menghasilkan efek antihipertensi tambahan.

Vasexten dapat digunakan bersamaan dengan beta blocker atau ACE inhibitor.

Profil interaksi farmakokinetik barnidipine belum diselidiki secara menyeluruh. Pendidikan in vitro menunjukkan bahwa barnidipine dimetabolisme oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4).

Tidak ada studi interaksi mendalam yang telah dilakukan in vivo efek obat yang menghambat atau menginduksi enzim CYP3A4 pada farmakokinetik barnidipine.

Data diperoleh dari studi in vitro menunjukkan bahwa siklosporin dapat menghambat metabolisme barnidipin. Sampai informasi dari studi tersedia in vivo, barnidipine tidak boleh diresepkan bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat, seperti antiprotease, ketoconazole, itraconazole, erythromycin dan clarithromycin (lihat bagian 4.3 "Kontraindikasi"). Perhatian disarankan dalam penggunaan bersama inhibitor CYP3A4 lemah atau penginduksi.Dalam kasus penggunaan bersama dengan inhibitor CYP3A4 tidak dianjurkan untuk meningkatkan dosis barnidipine menjadi 20 mg.

Pemberian simetidin secara bersamaan dalam studi interaksi spesifik menghasilkan, rata-rata, dua kali lipat kadar barnidipin dalam plasma. Oleh karena itu, hati-hati disarankan dalam penggunaan barnidipin dan simetidin secara bersamaan.

Dosis barnidipine yang lebih tinggi mungkin diperlukan ketika barnidipine diberikan bersamaan dengan obat-obatan yang menginduksi enzim, seperti fenitoin, karbamazepin dan rifampisin. Jika pasien berhenti menggunakan obat penginduksi enzim, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangi dosis barnidipine.

Berdasarkan hasil studi interaksi in vitro dengan (antara lain) simvastatin, metoprolol, diazepam dan terfenadine, dianggap tidak mungkin bahwa barnidipine akan mempengaruhi farmakokinetik obat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450.

Sebuah studi interaksi in vivo menunjukkan bahwa barnidipine tidak mempengaruhi farmakokinetik digoxin.

Dalam sebuah studi interaksi, alkohol menghasilkan peningkatan kadar barnidipin dalam plasma (40%), yang tidak dianggap relevan secara klinis.Seperti halnya semua vasodilator dan antihipertensi, kehati-hatian harus dilakukan dalam konsumsi alkohol secara bersamaan karena dapat meningkatkan efeknya.

Meskipun kinetika barnidipin tidak berubah secara signifikan dengan pemberian jus jeruk bali, efek sederhana diamati.

04.6 Kehamilan dan menyusui

Kehamilan

Tidak ada pengalaman klinis dengan barnidipine pada kehamilan atau selama menyusui. Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung pada kehamilan, embrio / janin atau perkembangan pascakelahiran. Hanya efek tidak langsung yang telah diamati (lihat 5.3). Kelas dihidropiridin telah menunjukkan potensi untuk memperpanjang persalinan dan melahirkan, yang belum diamati dengan barnidipine, oleh karena itu barnidipine hanya boleh digunakan pada kehamilan jika manfaatnya membenarkan potensi risiko pada janin.

Waktunya memberi makan

Hasil pengujian pada hewan menunjukkan bahwa barnidipine (atau metabolitnya) diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, menyusui tidak dianjurkan saat menggunakan barnidipine.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Tidak ada data yang tersedia yang menunjukkan kemungkinan pengaruh negatif Vasexten pada kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Namun, hati-hati disarankan, karena pusing atau vertigo dapat terjadi selama pengobatan antihipertensi.

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Klasifikasi sistem dan organ 10 mg 20 mg Gangguan sistem saraf Sakit kepala Umum (≥1 / 100, Sangat umum (≥1 / 10) Pusing/vertigo Umum (≥1 / 100, Umum (≥1 / 100, Patologi jantung palpitasi Umum (≥1 / 100, Umum (≥1 / 100, Patologi vaskular Hot flash Umum (≥1 / 100, Sangat umum (≥1 / 10) Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi Edema perifer Umum (≥1 / 100, Sangat umum (≥1 / 10)

Gejala cenderung berkurang atau hilang selama pengobatan (edema perifer dalam satu bulan dan hot flashes, sakit kepala dan jantung berdebar dalam dua minggu).

Ruam dan peningkatan (reversibel) alkali fosfatase dan transaminase serum diketahui sebagai efek samping dihidropiridin lainnya. Meskipun peningkatan sementara dan reversibel enzim hati telah dilaporkan pada kesempatan langka dengan barnidipine, mereka tidak dianggap relevan secara klinis.

Meskipun belum pernah diamati, efek samping berikut mungkin menarik, seperti yang terjadi dengan penggunaan dihidropiridin lain: hiperplasia gingiva.

Beberapa dihidropiridin jarang menyebabkan nyeri prekordial dan angina pektoris. Sangat jarang, pasien dengan angina pektoris yang sudah ada sebelumnya dapat mengalami peningkatan frekuensi, durasi dan tingkat keparahan serangan tersebut. Mungkin ada kasus terisolasi dari infark miokard.

04.9 Overdosis

Tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan.

Gejala keracunan

Secara umum, gejala klinis setelah overdosis penghambat saluran kalsium berkembang dalam waktu 30 hingga 60 menit setelah pemberian dosis 5 hingga 10 kali dosis terapeutik.

Efek samping berikut secara teoritis dapat diprediksi: hipotensi, efek elektrofisiologis (bradikardia sinus, perpanjangan konduksi AV, blok AV derajat 2 dan 3), efek sistem saraf pusat (pusing ringan, kebingungan dan, jarang, kejang), gejala gastrointestinal (mual dan muntah). ) dan efek metabolik (hiperglikemia).

Pengobatan keracunan

Perawatan rawat inap diperlukan dalam "kejadian" keracunan. Pengobatan simtomatik dan pemantauan EKG terus menerus diindikasikan.

Jika terjadi overdosis, bilas lambung harus dilakukan sesegera mungkin.

Injeksi intravena (dengan dosis 0,2 ml / kg berat badan) kalsium (lebih disukai 10 ml larutan kalsium klorida 10%) harus diberikan selama 5 menit, hingga dosis total 10 ml pada 10% kontraktilitas miokard , irama sinus dan konduksi atrioventrikular karena itu akan ditingkatkan.

Perawatan dapat diulang setiap 15-20 menit (hingga total 4 dosis) berdasarkan respons pasien. Kadar kalsium perlu dipantau.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok farmakoterapi: Antihipertensi. Kode ATC C08CA12.

Mekanisme aksi:

Barnidipine (isomer S murni, S) adalah penghambat saluran kalsium 1,4-dihidropiridin lipofilik yang menunjukkan "afinitas tinggi dengan saluran kalsium sel otot polos di dinding pembuluh. Kinetika reseptor barnidipin ditandai dengan munculnya d "aksi lambat dan ikatan yang kuat dan langgeng. Pengurangan resistensi perifer yang disebabkan oleh barnidipine menyebabkan penurunan tekanan darah. Saat menggunakan Vasexten, efek antihipertensi bertahan selama 24 jam penuh.

Penggunaan Vasexten dalam pengobatan kronis tidak menyebabkan peningkatan denyut jantung dasar.

Dampak barnidipine pada morbiditas dan mortalitas kardiovaskular belum diteliti.

Namun, baru-baru ini menyimpulkan studi terkontrol dengan dihidropiridin kerja lama lainnya telah menunjukkan efek menguntungkan pada morbiditas dan mortalitas yang serupa dengan agen antihipertensi lain pada hipertensi orang tua.

Efek Metabolik:

Barnidipine tidak memiliki efek negatif pada profil lipemik, glukosa darah atau elektrolit darah.

05.2 "Sifat farmakokinetik

Penyerapan:

Setelah pemberian berulang Vasexten® 20 mg pada subjek sehat, konsumsi makanan secara bersamaan tidak memiliki efek signifikan secara statistik pada AUC, Cmax, Tmax atau t.

Kadar plasma maksimum dicapai 5-6 jam setelah pemberian oral Vasexten® 20 mg.

Vasexten memiliki bioavailabilitas absolut 1,1%.

Konsentrasi plasma barnidipine dapat menunjukkan variabilitas antarindividu yang cukup besar.

Distribusi:

Pendidikan in vitro menunjukkan bahwa barnidipine mengikat 26-32% ke eritrosit manusia dan, sebagian besar (89-95%), dengan protein plasma. Analisis in vitro komponen protein menunjukkan bahwa barnidipine berikatan terutama dengan albumin serum, diikuti oleh glikoprotein asam alfa1 dan lipoprotein densitas tinggi. Mengikat gamma globulin terjadi pada tingkat yang jauh lebih rendah.

Dalam studi in vitro tidak ada interaksi obat berdasarkan eliminasi ikatan protein plasma yang diamati.

Biotransformasi:

Barnidipine dimetabolisme sebagian besar menjadi metabolit tidak aktif. Tidak ada inversi kiral in vivo dari isomer murni S, S. Reaksi utama adalah Ndebenzilisasi rantai samping, hidrolisis ester N-benzylpyrrolidine, oksidasi cincin 1,4-dihydropyridine, hidrolisis metil ester dan reduksi kelompok nitro Metabolisme barnidipin tampaknya dimediasi terutama oleh keluarga isoenzim CYP3A.

Pengeluaran:

Median waktu paruh eliminasi terminal dari plasma Vasexten adalah 20 jam setelah pemberian berulang menurut model analitis dua kompartemen.

Eliminasi terjadi terutama melalui metabolisme Barnidipine dan / atau metabolitnya diekskresikan dalam tinja (60%), urin (40%) dan udara yang dihembuskan (kurang dari 1%). Barnidipine tidak diekskresikan dalam urin.

Kelompok pasien khusus:

Setelah dosis tunggal, kadar barnidipine dalam plasma 3 sampai 4 kali lebih tinggi pada pasien dengan disfungsi hati ringan sampai sedang dibandingkan pada sukarelawan sehat. Variabilitas kadar plasma juga meningkat.

Kadar barnidipine dalam plasma rata-rata dua kali lipat pada pasien dengan disfungsi ginjal yang tidak perlu menjalani hemodialisis dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Rata-rata kadar plasma pada pasien yang menjalani hemodialisis lebih dari 3 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan sehat, disertai dengan "peningkatan variabilitas.

05.3 Data keamanan praklinis

Data non-klinis mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional farmakologi keselamatan, toksisitas dosis berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik, toksisitas reproduksi.

06.0 INFORMASI FARMASI

06.1 Eksipien

Bahan-bahan lain dari Vasexten adalah sebagai berikut:

Isi kapsul:

karboksimetiletilselulosa, polisorbat 80, sukrosa, etilselulosa, bedak.

Kapsul:

titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172) dan gelatin.

Tinta cetak:

lak, alkohol terdenaturasi, propilen glikol (E1520), air murni, n-butanol, isopropil alkohol, oksida besi hitam (E172).

06.2 Ketidakcocokan

Tidak berhubungan.

06.3 Masa berlaku

2 tahun.

06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan

Jangan simpan di atas 25 ° C.

06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan

Kapsul pelepas modifikasi Vasexten dikemas dalam karton berisi 10,14,20,28,30,50,56,98 atau 100 kapsul dalam lepuh aluminium-aluminium (dengan lapisan PVC dan poliamida).

Satu blister berisi 7, 10 atau 14 kapsul.

Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.