Reseptor Adrenalin dan Noradrenalin
Ada tiga jenis reseptor -adrenergik:
- 1, terletak di tingkat jantung, ginjal, dan okular (aktivasi reseptor ini meningkatkan kerja jantung, merangsang sekresi renin dan produksi aqueous humor di tingkat okular);
- 2, terletak di arteriolar, genito-urinaria, gastrointestinal dan otot polos bronkus (aktivasi reseptor ini mendukung relaksasi), mereka juga ditemukan di otot rangka, hati dan sel mast. Selanjutnya, reseptor ini juga terlibat dalam pelepasan insulin.
- 3, sebagian besar terletak di jaringan adiposa, pada tingkat di mana mereka merangsang lipolisis.
Beta-blocker kepentingan terapeutik terutama mereka dengan selektivitas untuk reseptor 1, meskipun ada juga obat beta-blocking non-spesifik di pasar yang berinteraksi dengan reseptor 1 dan 2.
seperti hipertensi dan angina karena aktivitas.
Selain itu, beberapa jenis obat beta-blocking digunakan dalam pengobatan aritmia jantung, gagal jantung dan pencegahan sekunder infark miokard; sementara yang lain digunakan dalam pengobatan glaukoma, tirotoksikosis, manifestasi somatik kecemasan, tremor esensial dan dalam pengobatan profilaksis migrain.
, nadolol, timolol dan pindolol.Namun, berkat selektivitas relatifnya, obat ini - tidak seperti beta-blocker non-selektif - juga dapat digunakan pada individu dengan diabetes dan bronkospasme (seperti asma dan PPOK), karena tidak mengganggu reseptor 2 yang terlibat dalam pelepasan insulin dan bronkokonstriksi Bagaimanapun, kategori pasien ini masih membutuhkan pemantauan yang cermat selama penggunaan beta-blocker, bahkan jika kardioselektif.
Kelompok ini termasuk bahan aktif seperti metoprolol, atenolol, esmolol (ditandai dengan waktu paruh pendek dan digunakan dalam keadaan darurat), acebutolol dan bisoprolol.
Di antara bahan aktif yang termasuk dalam kelompok ini kami menemukan:
- Celiprolol yang juga memiliki aktivitas agonis terhadap reseptor 2 (oleh karena itu mendukung relaksasi otot polos pembuluh darah);
- Nebivolol, bahan aktif yang juga mampu merangsang sekresi oksida nitrat (NO) oleh endotel, sehingga menginduksi vasodilatasi.
Selanjutnya, beberapa bahan aktif yang disebutkan di atas dikelompokkan ke dalam kelompok lebih lanjut, yaitu obat penghambat beta dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik (atau ISA). Di antaranya, kami menyebutkan pindolol dan acebutolol.
Molekul-molekul ini bukan antagonis nyata reseptor beta-adrenergik, tetapi agonis parsial yang - setelah terikat pada reseptor -adrenergik - merangsang sebagian (sehingga mencegah pengikatan adrenalin atau noradrenalin), hingga memblokirnya sepenuhnya.
Umumnya, obat jenis ini menghasilkan lebih sedikit depresi fungsi jantung; untuk alasan ini, penggunaan bahan aktif ini lebih disukai pada pasien bradikardi.
pilihan dan kepekaan setiap individu terhadap obat yang akan digunakannya.
Namun, beberapa efek samping umum terjadi pada sebagian besar obat beta blocker. Di antaranya, kita ingat:
- Gagal jantung;
- Bradikardia (dapat terjadi terutama dalam kasus penggunaan beta-blocker tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik);
- Hipotensi akut;
- Vasokonstriksi perifer;
- Bronkokonstriksi;
- Hipoglikemia;
- Gangguan gastrointestinal, seperti mual, muntah dan diare;
- Pusing
- Insomnia;
- Depresi;
- Mimpi buruk dan halusinasi;
- Gangguan penglihatan;
- Kram otot
- Ruam kulit;
- Ungu;
- Alopesia.
Akhirnya, harus diingat bahwa - untuk menghindari "hiperaktivitas reseptor yang dapat berubah menjadi krisis hipertensi yang berbahaya - terapi dengan beta-blocker harus" dihentikan secara bertahap.
, karena kemungkinan efek samping yang bisa terjadi. Bagaimanapun, sebelum mengonsumsi obat jenis apa pun, wanita hamil dan ibu yang sedang menyusui harus selalu mencari saran dari dokter, yang akan melakukan "evaluasi yang cermat tentang hubungan antara manfaat yang diharapkan bagi ibu dan potensi risiko terhadap janin atau bayi.(COPD) atau kondisi lain yang berhubungan dengan bronkokonstriksi;
Namun, harus diingat bahwa pada pasien yang menderita patologi yang berhubungan dengan bronkospasme dan pada pasien bradikardi, obat beta-blocking kardioselektif dan obat beta-blocking ISA, masing-masing, dapat diberikan, asalkan penggunaan bahan aktif yang sama dilakukan. dengan sangat hati-hati dan di bawah pengawasan ketat dokter.
Artikel lain tentang "Obat Beta-Blocker"
- Obat diuretik
- Obat penghambat ACE