Bahan aktif: Rupatadin
Pafinur tablet 10 mg
Sisipan paket Pafinur tersedia untuk ukuran paket:- Pafinur tablet 10 mg
- Pafinur 1mg / ml larutan Oral
Indikasi Mengapa Pafinur digunakan? Untuk apa?
Rupatadin adalah antihistamin.
Pafinur meredakan gejala rinitis alergi seperti bersin, pilek, mata dan hidung gatal.
Pafinur juga digunakan untuk meredakan gejala yang berhubungan dengan urtikaria idiopatik kronis (ruam kulit alergi) seperti gatal dan wheals (kemerahan lokal dan pembengkakan kulit).
Kontraindikasi Bila Pafinur tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Pafinur
- Jika Anda alergi (hipersensitif) terhadap rupatadine atau bahan lain dari Pafinur.
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Pafinur
Dalam kasus insufisiensi ginjal atau hati, konsultasikan dengan dokter Anda. Penggunaan tablet Pafinur 10 mg saat ini tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati.
Jika Anda memiliki kadar kalium darah rendah dan / atau memiliki ritme detak jantung abnormal tertentu (perpanjangan interval QTc yang diketahui pada EKG) yang dapat terjadi pada beberapa bentuk penyakit jantung, mintalah saran dari dokter Anda.
Obat ini tidak diindikasikan untuk anak di bawah 12 tahun.
Jika Anda berusia di atas 65 tahun, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Pafinur
Mengkonsumsi Pafinur dengan obat lain
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi obat lain, termasuk yang tidak memerlukan resep.
Jangan minum obat yang mengandung ketoconazole atau eritromisin jika Anda menggunakan Pafinur.
Jika Anda sedang mengonsumsi obat depresan sistem saraf pusat atau obat statin, mintalah saran dari dokter sebelum mengonsumsi Pafinur.
Mengambil Pafinur dengan makanan dan minuman
Pafinur tidak boleh diberikan dengan jus jeruk bali, karena minuman ini dapat meningkatkan kadar Pafinur dalam tubuh.Pafinur, pada dosis yang dianjurkan (10 mg), tidak meningkatkan kantuk akibat alkohol.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Jangan gunakan Pafinur jika Anda sedang hamil atau menyusui, kecuali jika diindikasikan dengan jelas oleh dokter Anda.
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan obat apa pun.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Pada dosis yang direkomendasikan, Pafinur diperkirakan tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Namun, saat memulai perawatan dengan Pafinur, Anda harus berhati-hati dan memantau bagaimana perawatan memengaruhi Anda sebelum mengemudi atau menggunakan mesin.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Produk obat ini mengandung laktosa.
Jika dokter Anda memberi tahu Anda bahwa Anda tidak toleran terhadap beberapa gula, mintalah nasihatnya sebelum menggunakan obat ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Pafinur: Posology
Selalu minum Pafinur persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika Anda tidak yakin Anda harus berkonsultasi dengan dokter atau apoteker Anda.
Pafinur diindikasikan untuk remaja (di atas 12 tahun) dan orang dewasa. Dosis biasa adalah satu tablet (10 mg rupatadine) sekali sehari dengan perut penuh atau kosong. Telan tablet dengan jumlah cairan yang cukup (misalnya air).
Durasi pengobatan dengan Pafinur akan ditunjukkan oleh dokter yang merawat.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Pafinur
Jika Anda mengambil lebih banyak Pafinur dari yang seharusnya
Hubungi dokter atau apoteker Anda segera jika Anda secara tidak sengaja meminum terlalu banyak obat.
Jika Anda lupa meminum Pafinur
Ambil dosis sesegera mungkin dan lanjutkan dengan dosis biasa. Jangan mengambil dosis ganda untuk menggantikan dosis tunggal yang Anda lupa untuk mengambil.
Efek Samping Apa efek samping dari Pafinur
Seperti semua obat-obatan, Pafinur dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang) adalah kantuk, sakit kepala, pusing, mulut kering, merasa lemah dan lelah. Efek samping yang tidak umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang) adalah peningkatan nafsu makan, lekas marah, gangguan perhatian, mimisan, hidung kering, sakit tenggorokan, batuk, tenggorokan kering, rinitis, mual, sakit perut, diare, gangguan pencernaan, muntah, sembelit, ruam, nyeri punggung, nyeri sendi, nyeri otot, haus, perasaan tidak nyaman secara umum, demam, tes fungsi hati abnormal, dan penambahan berat badan.
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang) adalah palpitasi dan peningkatan denyut jantung.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
Jangan gunakan Pafinur setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada blister dan karton. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Simpan wadah di dalam kemasan luar agar terlindung dari cahaya.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
Apa yang terkandung dalam Pafinur?
- Bahan aktif dalam Pafinur adalah rupatadine. Tiap tablet mengandung 10 mg rupatadine (sebagai fumarat).
- Bahan lainnya adalah: pati jagung pregelatinized, selulosa mikrokristalin, oksida besi merah (E-172), oksida besi kuning (E-172), laktosa monohidrat dan magnesium stearat.
Seperti apa Pafinur dan isi bungkusnya
Pafinur berbentuk tablet bulat berwarna salmon muda yang dikemas dalam lepuh berisi 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 dan 100 tablet. Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
PAFINUR
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet mengandung:
10 mg rupatadine (sebagai fumarat).
Eksipien: laktosa.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet.
Tablet bulat berwarna salmon muda.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan simtomatik rinitis alergi dan urtikaria idiopatik kronis pada orang dewasa dan remaja (di atas 12 tahun).
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dewasa dan remaja (di atas 12 tahun)
Dosis yang dianjurkan adalah 10 mg (satu tablet) sekali sehari, dengan atau tanpa makanan.
Warga senior
Rupatadine harus digunakan dengan hati-hati pada orang tua (lihat bagian 4.4).
Anak-anak
Penggunaan rupatadine tablet 10 mg tidak dianjurkan pada anak di bawah usia 12 tahun karena kurangnya data tentang keamanan dan kemanjuran.
Pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati
Tidak ada pengalaman klinis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, saat ini tidak dianjurkan untuk memberikan 10 mg rupatadine kepada pasien ini.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap rupatadine atau salah satu eksipien.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Pemberian rupatadine dengan jus jeruk bali tidak dianjurkan (lihat bagian 4.5).
Keamanan jantung rupatadine dievaluasi dalam studi QT / QTc menyeluruh.
Rupatadine hingga sepuluh kali dosis terapeutik tidak berpengaruh pada EKG dan karena itu tidak menimbulkan masalah keamanan jantung.
Namun, rupatadine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan perpanjangan interval QT yang diakui, pada pasien dengan hipokalemia yang tidak dikoreksi, pada pasien dengan kondisi proaritmia yang sedang berlangsung, seperti bradikardia yang signifikan secara klinis, iskemia miokard akut.
Rupatadin 10 mg tablet harus digunakan dengan hati-hati pada orang tua (pasien berusia 65 tahun atau lebih). Meskipun tidak ada perbedaan keseluruhan dalam kemanjuran atau keamanan obat yang diamati selama uji klinis, peningkatan sensitivitas beberapa subjek lansia tidak dapat dikesampingkan karena sejumlah kecil pasien lansia yang diteliti (lihat bagian 5.2).
Untuk digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun dan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, lihat bagian 4.2.
Karena adanya laktosa monohidrat dalam rupatadine 10 mg tablet, pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa tidak boleh menggunakan obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Interaksi dengan ketoconazole atau eritromisin: pemberian bersama rupatadine 20 mg dan ketoconazole atau eritromisin meningkatkan paparan sistemik rupatadine masing-masing 10 kali lipat dan 2-3 kali lipat.Perubahan ini tidak terkait dengan efek pada interval QT atau dengan peningkatan efek samping dibandingkan dengan ketika obat diberikan secara terpisah.
Namun, penggunaan rupatadine dalam kombinasi dengan obat ini dan dengan inhibitor isoenzim CYP3A4 lainnya tidak dianjurkan.
Interaksi dengan jus jeruk: Pemberian bersama jus grapefruit meningkatkan paparan sistemik rupatadine 3,5 kali lipat.Oleh karena itu, pemberian rupatadine bersamaan dengan jus grapefruit tidak dianjurkan.
Interaksi dengan alkohol: setelah pemberian alkohol, dosis 10 mg rupatadine menghasilkan efek marginal dalam beberapa tes psikomotor, meskipun efek ini tidak berbeda secara signifikan dari yang disebabkan oleh alkohol saja. Dosis 20 mg meningkatkan perubahan yang disebabkan oleh "asupan alkohol.
Interaksi dengan zat depresan SSP: seperti antihistamin lainnya, interaksi dengan zat yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat tidak dapat dikecualikan.
Interaksi dengan statin: Peningkatan CPK tanpa gejala tidak umum dilaporkan dalam uji klinis dengan rupatadine. Risiko interaksi dengan statin, beberapa di antaranya juga dimetabolisme oleh sitokrom P450 (CYP3A4), tidak diketahui. Untuk alasan ini, rupatadine harus digunakan dengan hati-hati bila diberikan bersamaan dengan statin.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Data tentang jumlah kehamilan yang terpapar terbatas menunjukkan tidak ada efek buruk rupatadine pada kehamilan atau kesehatan janin / bayi baru lahir. Tidak ada data epidemiologi lain yang relevan yang tersedia sejauh ini. Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kehamilan, perkembangan embrio/janin, persalinan atau perkembangan pascakelahiran (lihat bagian 5.3).
Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan obat untuk wanita hamil.
Rupatadin diekskresikan dalam susu hewan. Tidak diketahui apakah rupatadine diekskresikan dalam ASI. Karena kurangnya data pada pria, kehati-hatian harus dilakukan saat meresepkan obat untuk wanita menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
10 mg rupatadine tidak terbukti mengganggu kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Namun demikian, kehati-hatian harus dilakukan sebelum mengemudi atau mengoperasikan mesin sampai reaksi subjektif pasien terhadap rupatadine terbentuk.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Rupatadine 10 mg diberikan kepada lebih dari 2025 pasien dalam uji klinis, 120 di antaranya menerima rupatadine setidaknya selama 1 tahun.
Efek samping yang paling umum dalam uji klinis terkontrol adalah mengantuk (9,5%), sakit kepala (6,9%) dan kelelahan (3,2%).
Sebagian besar reaksi merugikan yang diamati dalam uji klinis ringan sampai sedang dalam intensitas dan umumnya tidak memerlukan penghentian terapi.
Frekuensi diringkas sesuai dengan skema berikut:
04.9 Overdosis
Tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan. Dalam studi keamanan klinis, rupatadine dengan dosis harian 100 mg selama 6 hari dapat ditoleransi dengan baik. Reaksi merugikan yang paling umum adalah mengantuk. Jika "penelanan dosis yang sangat tinggi terjadi secara tidak sengaja, pengobatan simtomatik yang terkait dengan tindakan suportif yang diperlukan harus dilakukan."
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antihistamin lain untuk penggunaan sistemik, kode ATC: R06A X28.
Rupatadine adalah antihistamin generasi kedua, antagonis histamin kerja panjang dengan aktivitas antagonis reseptor H1 perifer selektif. Beberapa metabolit (desloratadine dan metabolit hidroksilasinya) mempertahankan aktivitas antihistamin dan sebagian dapat berkontribusi pada kemanjuran obat secara keseluruhan.
Studi in vitro dilakukan dengan rupatadine pada konsentrasi tinggi telah menunjukkan penghambatan degranulasi sel mast yang disebabkan oleh rangsangan imunologis dan non-imunologis dan penghambatan pelepasan sitokin, khususnya TNFα dalam sel mast manusia dan monosit. Pentingnya klinis dari pengamatan ini masih harus dikonfirmasi.
Studi klinis pada sukarelawan (n = 375) dan pasien (n = 2650) dengan rinitis alergi dan urtikaria idiopatik kronis tidak menunjukkan efek yang signifikan pada elektrokardiogram ketika rupatadine diberikan pada dosis antara 2 dan 100 mg.
Dalam uji klinis terkontrol plasebo pada pasien dengan Urtikaria Idiopatik Kronis, rupatadine efektif dalam mengurangi skor gatal rata-rata dari awal selama periode pengobatan 4 minggu (perubahan dari awal: rupatadine 57 , 5%, plasebo 44,9%) dan dalam mengurangi jumlah rata-rata wheals (54,3% versus 39,7%).
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan bioavailabilitas
Rupatadine cepat diserap setelah pemberian oral, dengan tmax sekitar 0,75 jam setelah pemberian dosis Rata-rata Cmax adalah 2,6 ng / ml setelah pemberian dosis oral tunggal 10 mg dan 4,6 ng / ml setelah dosis oral tunggal 20 mg Farmakokinetik rupatadine linear pada rentang dosis 10 sampai 40 mg. Setelah dosis 10 mg sekali sehari selama 7 hari, rata-rata C adalah 3,8 ng/mL. Konsentrasi plasma menurun secara bi-eksponensial dengan waktu paruh eliminasi rata-rata 5,9 jam Tingkat pengikatan protein plasma rupatadine adalah 98,5-99%.
Karena rupatadine tidak pernah diberikan secara intravena kepada manusia, tidak ada data tentang ketersediaan hayati absolutnya yang tersedia.
Efek asupan makanan
Asupan makanan meningkatkan paparan sistemik (AUC) terhadap rupatadine sekitar 23%. Paparan salah satu metabolit aktif dan metabolit tidak aktif utama hampir sama (masing-masing sekitar 5% dan 3% pengurangan) Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum (tmax) rupatadine tertunda 1 jam Konsentrasi plasma maksimum ( Cmax) tidak dipengaruhi oleh asupan makanan. Perbedaan ini tidak memiliki signifikansi klinis.
Metabolisme dan eliminasi
Dalam sebuah studi ekskresi manusia (40 mg 14C-rupatadine), 34,6% dari radioaktivitas yang diberikan ditemukan dalam urin dan 60,9% dalam tinja ditarik dalam waktu 7 hari Rupatadine mengalami metabolisme pra-sistemik yang signifikan bila diberikan secara oral. zat aktif tidak berubah yang ditemukan dalam urin dan feses dapat diabaikan. Ini berarti rupatadine hampir sepenuhnya dimetabolisme. Pendidikan in vitro pada metabolisme dalam mikrosom hati manusia menunjukkan bahwa rupatadine terutama dimetabolisme oleh sitokrom P450 (CYP 3A4).
Kelompok pasien tertentu
Dalam sebuah penelitian yang dilakukan pada sukarelawan sehat yang membandingkan hasil pada dewasa muda dan pasien lanjut usia, nilai AUC dan Cmax untuk rupatadine lebih tinggi pada orang tua dibandingkan pada orang dewasa muda. orang tua Perbedaan seperti itu tidak diamati dalam metabolit yang diuji Waktu paruh eliminasi rata-rata rupatadine pada sukarelawan tua dan muda adalah masing-masing 8,7 jam dan 5,9 jam. Karena hasil ini untuk rupatadine dan metabolitnya tidak signifikan secara klinis, disimpulkan bahwa tidak diperlukan penyesuaian untuk penggunaan dosis 10 mg pada orang tua.
05.3 Data keamanan praklinis
Studi non-klinis mengungkapkan tidak ada risiko khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional farmakologi, toksisitas dosis berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik.
Dosis yang lebih besar dari 100 kali dosis yang direkomendasikan secara klinis (10 mg) rupatadine tidak memperpanjang interval QTc atau QRS atau menyebabkan aritmia pada berbagai spesies hewan seperti tikus, marmut dan anjing. Rupatadine adalah salah satu yang utama metabolit aktif pada subyek manusia, 3-hydroxydesloratadine, tidak mempengaruhi potensi aksi jantung pada serat Purkinje anjing terisolasi pada konsentrasi setidaknya 2000 kali lipat lebih tinggi dari C yang dicapai setelah pemberian dosis 10 mg pada subyek manusia. Dalam sebuah penelitian yang mengevaluasi efek pada saluran HERG manusia yang dikloning, rupatadine menghambat saluran pada konsentrasi 1685 kali Cmax yang diperoleh setelah pemberian 10 mg rupatadine. Desloratadine, metabolit dengan aktivitas tertinggi, tidak berpengaruh pada konsentrasi 10 mikromolar . Studi distribusi jaringan dengan rupatadine berlabel radio pada tikus menunjukkan bahwa rupatadine tidak terakumulasi dalam jaringan jantung.
Studi kesuburan pada tikus menunjukkan penurunan yang signifikan pada kesuburan pria dan wanita dengan dosis 120 mg / kg / hari, menghasilkan Cmax rupatadine 268 kali lebih tinggi daripada yang diperoleh setelah pemberian dosis terapeutik pada manusia (10 mg / hari) . Toksisitas janin (keterlambatan perkembangan, pengerasan tidak lengkap, perubahan kerangka kecil) terdeteksi pada tikus hanya pada dosis toksik ibu (25 dan 120 mg / kg / hari).
Pada kelinci, tidak ada toksisitas perkembangan yang ditunjukkan untuk dosis hingga 100 mg / kg.
Tingkat dosis di mana tidak ada efek perkembangan yang merugikan yang diamati (NOAEL) diidentifikasi pada 5 mg / kg / hari pada tikus dan 100 mg / kg / hari pada kelinci, menghasilkan Cmax 45 dan 116 kali lipat lebih tinggi, masing-masing, daripada yang diukur pada pria pada dosis terapeutik (10 mg / hari).
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
• Pati jagung pragelatinisasi.
• Selulosa mikrokristalin.
• Oksida besi merah (E-172).
• Oksida besi kuning (E-172).
• Laktosa monohidrat.
• Magnesium Stearate.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan wadah di dalam kemasan luar agar terhindar dari cahaya.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
PVC / PVDC / aluminium melepuh.
Paket 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 dan 100 tablet. Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
Produk dan limbah yang tidak terpakai yang berasal dari obat ini harus dibuang sesuai dengan persyaratan hukum setempat.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57 - 08184 Palau-solità i Plegamans (Spanyol)
Dealer untuk dijual
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
PAFINUR 10 mg tablet 15 tablet - A.I.C. n. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg tablet 20 tablet - A.I.C. n. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg tablet 3 tablet - A.I.C. n. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg tablet 7 tablet - A.I.C. n. 03788043 / M
PAFINUR 10 mg tablet 10 tablet - A.I.C. n. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg tablet 30 tablet - A.I.C. n. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg tablet 50 tablet - A.I.C. n. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg tablet 100 tablet - A.I.C. n. 03788082 / M
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama / Tanggal perpanjangan otorisasi
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Mei 2008
